Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 3 k rozhodnutiu o zmene v registrácii, ev. č. 2106/9079



PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Zopitin 7,5 mg
Filmom obalená tableta
zopiklón

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
3. Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


V tejto písomnej informácii pre používateľov:
1. Čo je Zopitin 7,5 mg a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Zopitin 7,5 mg
3. Ako užívať Zopitin 7,5 mg
4. Možné vedľajšie účinky
5 Ako uchovávať Zopitin 7,5 mg
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE ZOPITIN 7,5 MG A NA ČO SA POUŽÍVA

Liečivo v Zopitine 7,5 mg je zopiklón, ktorý je hypnotickým liekom
ovplyvňujúcim centrálny nervový systém. Liek podporuje zaspávanie
a pokračovanie spánku. Sedatívny účinok lieku začína za 15 – 20 minút.
Zopitin 7,5 mg je indikovaný len na krátkodobú liečbu nespavosti.


2. SKÔR AKO UŽIJETE ZOPITIN 7,5 MG

Neužívajte Zopitin 7,5 mg
- keď ste alergický (precitlivený) na zopiklón alebo na niektorú
z ďalších zložiek Zopitinu 7,5 mg
- keď máte závažnú svalovú slabosť (myasténia gravis)
- keď máte závažné spánkové apnoe (zastavenie dýchania na krátky čas)
- keď máte závažný útlm dýchania
- keď máte závažnú nedostatočnosť pečene

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Zopitinu 7,5 mg
Zopitin 7,5 mg sa nemá podávať spolu s alkoholom, keďže alkohol zvyšuje
tlmivý účinok Zopitinu 7,5 mg na centrálny nervový systém a poškodzuje
funkciu.
Dlhodobé užívanie Zopitinu 7,5 mg znižuje účinok lieku a vyvoláva liekovú
závislosť. Dĺžka liečby má byť preto čo najkratšia (zvyčajne niekoľko
dní) a nemá presiahnuť 4 týždne.
Dlhodobá liečba sa nemá prerušiť náhle, pretože to môže spôsobiť nespavosť,
bolesť hlavy, bolesť svalstva, úzkosť, napätie, nepokoj, zmätenosť a
podráždenosť.
Dlhodobá liečba sa má ukončovať postupne. Zopitin 7,5 mg môže spôsobiť
reverzibilnú amnéziu (stratu pamäti, ktorá sa po čase upraví). Na
zníženie rizika vzniku amnézie máte zaistiť užitie tabliet iba tesne
pred spaním a zaistiť, aby ste boli schopní spať neprerušene 7 – 8
hodín.

Užívanie iných liekov
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, prosím,
oznámte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi. Najmä nasledovné lieky
zosilňujú sedatívny (utišujúci) účinok Zopitinu 7,5 mg:
4. iné sedatíva (upokojujúce lieky, mierniace bolesti)
5. hypnotiká (prípravky vyvolávajúce stav podobný prirodzenému spánku),
antipsychotiká, antidepresíva alebo antiepileptiká (lieky proti
epilepsii)
6. silné analgetické lieky (lieky zmierňujúce bolesti)
7. antihistaminiká

Účinok a bezpečnosť Zopitinu 7,5 mg môže byť zmenená, keď sa užíva súbežne
s inými liekmi. Váš lekár musí vedieť, či užívate niektoré z týchto liekov,
predtým ako Vám predpíše Zopitin 7,5 mg. Tieto lieky zahŕňajú:
- niektoré antimykotiká (lieky protu plesniam) (napr. ketokonazol a
itrakonazol)
- niektoré antibiotiká (napr. erytromycíin a claritromycín)
- niektoré antivirotiká (napr. ritonavir)
- niektoré antidepresíva (napr. nefazodón)

Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.
Zopitin 7,5 mg sa nemá užívať počas tehotenstva a dojčenia.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Zopitin 7,5 mg oslabuje schopnosť viesť motorové vozidlo a vykonávať
činnosti vyžadujúce presnosť. Najmenej 8 hodín po podaní zopiklónu sa
máte vyhnúť vedeniu vozidla.

Špeciálne skupiny
U niektorých ľudí môže byť účinok Zopitinu 7,5 mg silnejší. Dávka 3,75 mg
(polovica tablety) sa odporúča u starších alebo oslabených pacientov,
u pacientov s poškodenou funkciou pečene alebo obličiek alebo s dychovou
nedostatočnosťou. Liek sa neodporúča deťom alebo dospievajúcim mladším ako
18 rokov.


3. AKO UŽÍVAŤ ZOPITIN 7,5 MG

Dávka a trvanie liečby sú individuálne. Zvyčajná dávka pre dospelých je 1
tableta tesne pred spaním a najdlhšie odporúčané trvanie liečby je 4
týždne.
Váš lekár však predpísal trvanie liečby a dávkovanie práve pre Vás, ktoré
môže byť rozdielne ako 1 tableta bezprostredne pred spaním.
Starostlivo dodržiavajte inštrukcie lekára.
Nesmiete svojvoľne meniť Vaše dávkovanie.
Zopitin sa nemá podávať deťom.

Užívanie Zopitinu 7,5 mg s jedlom a nápojmi
Zopitin 7,5 mg sa odporúča užívať s dostatočným množstvom vody (najmenej 2
dl). Môže sa tiež užívať s jedlom. Keď užívate zopiklón nepite alkohol.

Ak užijete viac Zopitinu 7,5 mg, ako máte
V prípade predávkovania a otravy okamžite kontaktujte lekára alebo
pohotovostnú službu.
Ako prvá pomoc na zabránenie absorpcie zopiklónu sa môže podať aktívne
uhlie.

Ak prestanete užívať Zopitin 7,5 mg
Vysadenie Zopitinu 7,5 mg sa odporúča postupne, ak je dávka 7,5 mg. Užite
len pol tablety nasledujúci večer. Keď je dávka menšia ako 7,5 mg, je
nepravdepodobné, že náhle ukončenie liečby spôsobí nejaké poškodenie
pri zaspávaní.

Ak zabudnete užiť Zopitin 7,5 mg
Zopitin 7,5 mg sa má užívať zásadne len vtedy keď je to nevyhnutné, to je,
na zaspanie. Ak zabudnete užiť Zopitin 7,5 mg pred spaním a nemôžete
zaspať, môžete užiť tabletu vtedy. Zabezpečte však, že môžete spať 7 -
8 hodín. Inak liek neužívajte.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, povedzte to svojmu
lekárovi alebo lekárnikovi.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, Zopitin 7,5 mg môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci
sa neprejavia u každého.
V klinických štúdiách so zopiklónom boli hlásené vedľajšie účinky v
nasledujúcich frekvenciách:

Veľmi časté /( >1/10)/ /alebo časté/ /( >1/100//)/:
horká alebo kovová chuť v ústach, sucho v ústach, únava nasledujúce ráno po
podaní.

Menej časté /( >1/1000 ale <1/100//)/: bolesť hlavy, závrat, nevoľnosť,
vracanie, dyspepsia (porucha trávenia).

Zriedkavé/( >1/10 000 ale <1/1000)/ /a/ veľmi zriedkavé /(/ <1/10 000/)/ :
všeobecné alergické reakcie, vyrážka, svrbenie, amnézia, nočné mory,
halucinácie, podráždenosť, agresivita, zmätenosť, depresia, znížené libido
a zhoršenie nespavosti.

Vedľajšie účinky sú závislé na dávke a vyskytujú sa zvyčajne na začiatku
liečby a zmenšujú, keď sa zníži dávka. Nepretržité užívanie spôsobuje
narkomániu a oslabenie účinku lieku.
Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ ZOPITIN 7,5 MG

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25(C.
Nepoužívajte tablety po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Informujte
sa u svojho lekárnika ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepotrebujete.
Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Zopitin 7,5 mg obsahuje

- Liečivo je zopiklón. Jedna filmom obalená tableta obsahuje 7,5 mg
zopiklónu.
- Ďalšie zložky sú:
Jadro: Predželatinovaný škrob, dihydrát hydrogénfosforečnanu vápenatého,
magnéziumstearát, mikrokryštalická celulóza, koloidný oxid kremičitý
bezvodý
Obal: makrogol 4000, polyvinylalkohol, mastenec, indigokarmín (E132), oxid
titaničitý (E171)

Ako vyzerá Zopitin 7,5 mg a obsah balenia

Ako vyzerá Zopitin 7,5 mg
Svetlomodrá konvexná filmom obalená tableta kapsulovitého tvaru s deliacou
ryhou s dĺžkou 10,0 mm a šírkou 5,0 mm.

Obsah balenia:
10, 20, 30, 100 filmom obalených tabliet.
Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené do obehu.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca
Vitabalans Oy, Varastokatu 8, FI-13500 Hämeenlinna, Fínsko
Tel: +358 (3) 615600
Fax: +358 (3) 6183130

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v januári
2007

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č. 2 k notifikácii o zmene v registrácii, ev. č.: 2009/00178



SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

Zopitin 7,5 mg


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Jedna tableta obsahuje 7,5 mg zopiklónu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalená tableta.

Svetlomodrá konvexná filmom obalená tableta kapsulovitého tvaru s deliacou
ryhou s dĺžkou 10,0 mm a šírkou 5,0 mm.
Tableta sa môže rozdeliť na rovnaké polovice.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Krátkodobá liečba nespavosti.

Liečba zopiklónom tak ako benzodiazepínmi alebo látkami podobnými
benzodiazepínom je indikovaná iba pri závažnej nespavosti, spôsobujúcej
extrémnu únavu alebo vyčerpanosť pacienta.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávka pre dospelých je 3,75 – 7,5 mg bezprostredne pred spaním. Počiatočná
dávka 3,75 mg sa odporúča starším alebo oslabeným pacientom, pacientom
s poškodenou funkciou pečene alebo obličiek alebo s respiračnou
insuficienciou. Jednotlivá dávka 7,5 mg sa nemá prekročiť. Liek sa
neodporúča deťom alebo adolescentom mladším ako 18 rokov.

Liečba zopiklónom má trvať čo najkratšie, zvyčajne od niekoľkých dní do 2
týždňov. Najdlhšie odporúčané kontinuálne užívanie je 4 týždne vrátane
ukončovania liečby. Predĺženie liečby alebo potreba kontinuálneho užívania
sa musí starostlivo zvážiť.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na zopiklón alebo na niektorú z pomocných látok.
Myastenia gravis.
Závažný syndróm spánkového apnoe, závažná respiračná insuficiencia.
Závažná hepatálna insuficiencia.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Zvláštna opatrnosť sa má dodržať pri podávaní zopiklónu starším pacientom,
pacientom s psychickými poruchami alebo abúzom liekov alebo abúzom liekov
v anamnéze a pacientom so závažnou hepatálnou alebo renálnou insuficienciou
alebo akútnym respiračným zlyhaním, pozri časť 4.2.

Pretože hypnotický účinok zopiklónu je rýchly (15 – 20 minút), dávka sa má
užiť bezprostredne pred spaním. Zopiklón sa nemá užívať samostatne na
liečbu pacientov s psychózou alebo závažnou depresiou. U týchto pacientov,
ako aj u všetkých pacientov s nespavosťou, sa má najprv liečiť základné
ochorenie a okolnosti.
Počas liečby zopiklónom boli hlásené paradoxné psychické reakcie, pozri
časť 4.8.

Tolerancia:
Účinnosť benzodiazepínov a látok podobných benzodiazepínom sa môže počas
niekoľkotýždňového kontinuálneho používania oslabiť. Liečba zopiklónom však
počas obdobia viac než štyri týžne neukázala vytvorenie tolerancie.

Závislosť:
Riziko vzniku závislosti sa nedá celkom vylúčiť. Riziko vzniku závislosti
sa môže zvyšovať s dávkou a dĺžkou liečby. Abúzus alkoholu a/alebo liekov
v anamnéze sa má vziať do úvahy pri odhadovaní rizika. Ak sa rozvinie
závislosť, liečbu zopiklónom sa odporúča ukončovať postupne, aby sa
zabránilo vzniku symptómov z vysadenia. Symptómy z vysadenia môžu zahŕňať
bolesť hlavy, bolesť svalov, závažnú úzkosť, tenziu, nepokoj, zmätenosť
a podráždenosť. V závažných prípadoch sa môžu vyskytnúť nasledovné
symptómy: derealizácia, depersonalizácia, hyperakúzia, znecitlivenie
a pálenie končatín, precitlivenosť na svetlo, hluk a fyzický kontakt,
halucinácie alebo epileptické záchvaty.
Keď je doba liečby maximálne 4 týždne, objavenie sa symptómov z vysadenia
je po ukončení liečby nepravdepodobné. Pacienti však môžu mať úžitok pri
postupnom ukončovaní liečby.

Nespavosť po náhlom prerušení liečby
Po prerušení liečby benzodiazepínom alebo látkou podobnou benzodiazepínu sa
môže objaviť dočasný jav, pri ktorom sa symptómy, ktoré boli dôvodom pre
liečbu znovu vrátia v silnejšej forme. Keďže riziko symptómov z vysadenia
a návratu nespavosti je väčšie po dlhodobejšej liečbe alebo náhlom
prerušení liečby, odporúča sa, aby sa dávkovanie znižovalo postupne.

Amnézia:
Môže sa vyskytnúť anterográdna amnézia. Aby sa minimalizovalo riziko vzniku
amnézie, pacienti majú užiť tablety bezprostredne pred spaním a majú mať
zabezpečený neprerušovaný spánok 7-8 hodín.

Trvanie liečby:
Aby sa zabránilo závislosti, dĺžka liečby má byť obmedzená na štyri týždne,
pozri časť 4.2, vrátane ukončovania liečby. Je užitočné informovať
pacientov o krátkosti liečby a možných symptómoch z vysadenia.

4.5 Liekové a iné interakcie

Alkohol zvyšuje hypnotický účinok zopiklónu. Treba sa vyhnúť súbežnému
užívaniu alkoholu a zopiklónu.
Zvýšenie centrálného depresívneho účinku zopiklónu na CNS sa objaví
v prípade súbežného užívania iných liekov, ktoré majú depresívny účinok na
CNS ako sú iné hypnotiká, antipsychotiká, anxiolytiká, antidepresíva,
antiepileptiká, sedatívne antihistaminiká alebo narkotické analgetiká
vrátane opioidov a derivátov morfínu (pri analgézii, antitusickej liečbe
a ukončení liečby).
Lieky ovplyvňujúce rýchlosť vyprázdňovania žalúdka môžu ovplyvniť absorpciu
zopiklónu.
Zopiklón sa metabolizuje hepatálnym mikrozomálnym enzýmatickým systémom
P450 (hlavne cez CYP3A4 a CYP2C8). Lieky, ktoré inhibujú tieto enzýmy, ako
sú ketokonazol, erytromycín, klaritromycín, itrakonazol, ritonavir
a nefazodón, spomaľujú elimináciu zopiklónu a môžu zvýšiť jeho účinok.
Erytromycín urýchľuje absorpciu zopiklónu a môže urýchliť hypnotický
účinok. Koncentrácie zopiklónu sa môžu znížiť, keď sa súbežne podávajú
induktory CYP3A4 ako sú rifampicín, karbamazepín, fenobarbital, fenytoín
a vňať ľubovníka. Môže byť nevyhnutné zvýšiť dávku zopiklónu.

4.6 Gravidita a laktácia

Zopiklón prechádza placentou. Treba sa vyhnúť jeho použitiu počas
gravidity.
Napriek tomu, že v štúdiách na zvieratách sa nepreukázal teratogénny účinok
zopiklónu, klinické skúsenosti o použití počas gravidity a laktácie
s ohľadom na jeho bezpečnosť sú nedostatočné. U žien vo fertilnom veku,
ktoré plánujú otehotnieť, alebo si myslia, že sú tehotné, sa má zopiklón
vysadiť.
Ak sa zopiklón užíva počas posledného trimestra gravidity alebo počas
pôrodu, liek môže spôsobiť u novorodenca hypotermiu, hypotenziu
a respiračnú depresiu.
Zopiklón a jeho metabolity sa vylučujú do materského mlieka. Metabolizmus
u novorodencov je pomalší než u dospelých a jeho depresívny účinok na CNS
môže byť škodlivejší. Zopiklón sa nemá užívať počas laktácie.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Kvôli sedácii zopiklón ovplyvňuje schopnosť viesť motorové vozidlo
a obsluhovať stroje. Pacient sa má vyhnúť vedeniu motorového vozidla
a úlohám, ktoré vyžadujú zvláštnu pozornosť aspoň 8 hodín po podaní
zopiklónu pokiaľ sú známe individuálne účinky liečby.

4.8 Nežiaduce účinky

Nežiaduce účinky súvisiace so zopiklónom v klinických štúdiách boli
väčšinou mierne a zriedkavo viedli k prerušeniu liečby.
Najčastejšie nežiaduce účinky sú horká chuť, sucho v ústach a únava
nasledujúce ráno po dávke.

Hlásené nežiaduce účinky podľa orgánových systémov a frekvencií:

/Veľmi časté: >1/10/
Časté: >1/100, <1/10
Menej časté: >1/1000, <1/100
Zriedkavé: >1/10 000, <1/1000

/Veľmi zriedkavé: <1/10 000, zahŕňajúce jednotlivé hlásenia/


| |Časté |Menej |Zriedkavé |Veľmi zriedkavé |
| | |časté | | |
|Psychické | | |symptómy z |anterográdna amnézia, |
|poruchy | | |vysadenia, |nočné mory, |
| | | |návrat alebo |halucinácie a poruchy |
| | | |zhoršenie |správania ako je |
| | | |nespavosti, |iritabilita, |
| | | |zosilnenie |agresivita, zmätenosť |
| | | |depresie |alebo depresia, |
| | | | |znížené libido, |
| | | | |psychické a paradoxné |
| | | | |reakcie, psychotické |
| | | | |symptómy a iracionálne|
| | | | |správanie možno |
| | | | |súvisiace s amnéziou |
|Gastrointestin|horká |nauzea, | | |
|álne poruchy |alebo |vomitus,| | |
| |kovová |dyspepsi| | |
| |chuť, |a | | |
| |sucho v | | | |
| |ústach | | | |
|Poruchy kože a| | |vyrážka, |anafylaktické reakcie |
|podkožného | | |svrbenie | |
|tkaniva | | | | |
|Celkové |únava |bolesť |generalizované|angioedém, mierne až |
|poruchy |nasledujúc|hlavy, |alergické |stredné zvýšenia |
| |e ráno |závrat |reakcie |sérových transamináz |
| | | | |a/alebo alkalickej |
| | | | |fosfatázy |

V prípade psychických nežiaducich účinkov, ktorých výskyt je
pravdepodobnejší u starších ľudí, sa musí liečba prerušiť.

4.9 Predávkovanie

Predávkovanie sa manifestuje depresiou centrálneho nervového systému:
ospalosť, závrat, ataxia a strata vedomia v závislosti na dávke.
Predávkovanie zvyčajne nie je život ohrozujúce, pokiaľ nie je kombinované
s použitím iných látok tlmiacich CNS (vrátane alkoholu).
Liečba predávkovania je čo najskoršie podanie aktívneho uhlia. Zvláštna
pozornosť sa musí venovať respiračným a kardiovaskulárnym funkciám
pacienta. Flumazenil sa môže použiť ako antidotum. Pri predávkovaní
zopiklónom nie je hemodialýza prospešná.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: lieky podobné benzodiazepínom, ATC kód:
N05CF01

Zopiklón je hypnotická látka a patrí do skupiny cyklopyrolónových zložiek.
Rozširuje otvorenie inhibičného chloridového kanála stimuláciou
komplexu GABA-A-benzodiazepínového receptora. Zopiklón má sedatívny
a hypnotický účinok, ale na rozdiel od benzodiazepínov má len slabú
anxiolytickú, antikonvulzívnu a myorelaxačnú aktivitu, keď sa používa
v klinických dávkach. Hypnotický účinok nastupuje 15 – 20 minút po
podaní zopiklónu.
Zopiklón skracuje nástup spánku, znižuje nočné prebúdzania, predlžuje
trvanie spánku a zlepšuje kvalitu spánku a oslabnutia. Podľa niektorých
štúdií má zopiklón len malý účinok na fyziologickú štruktúru spánku.
Terapeutické dávky nemajú žiadny škodlivý vplyv na respiračné
a kardiovaskulárne funkcie. Účinky na psychomotorickú výkonnosť alebo
mentálnu ostražitosť ráno po podaní sú minimálne.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

/Absorpcia/
Zopiklón sa rýchlo absorbuje z gastrointestinálneho systému. Vrchol
plazmatických koncentrácií 30 ng/ml po dávke 3,75 mg a 60 ng/ml po dávke
7,5 mg sa dosiahol za 1,5 – 2 hodiny. Nie je žiadny účinok pohlavia alebo
potravy na absorpciu.

/Distribúcia/
Liečivo sa rýchlo distribuuje do cirkulácie. Väzba na plazmatické
bielkoviny nie je signifikantná (okolo 45%) a nesaturovateľná. Interakcie
cez premiestňovanie bielkovín sú veľmi nepravdepodobné.
Distribučný objem u dospelých je 1,2 – 1,6 l/kg.
Počas laktácie sú koncentrácie v materskom mlieku podobné plazmatickým.
Odhadovaná expozícia dojčaťa je maximálne 1% dennej dávky matky.

/Metabolizmus/
Zopiklón sa metabolizuje v pečeni troma základnými metabolickými cestami.
Interindividuálna odchýlka je minimálna. Aktívny N-oxymetabolit a inaktívny
N-desmetylmetabolit sú hlavnými metabolitmi. Podľa analýz moču ich polčasy
eliminácie sú 4,5 a 7,4 hodiny, v uvedenom poradí. Indukcia enzymatického
systému sa u zvierat nepozorovala ani pri vysokých dávkach. Keď sa zopiklón
užíva raz denne, nevyskytuje sa akumulácia zopiklónu alebo jeho
matabolitov.

/Eliminácia/
Keď sa zopiklón užíva v odporúčaných dávkach, je polčas jeho eliminácie
v plazme okolo 5 hodín. V porovnaní s klírensom v plazme (232 ml/min),
minimálny renálny klírens (8,4 ml/min) nezmeneného zopiklónu poukazuje na
to, že zopiklón sa eliminuje hlavne cez metabolizmus. Zopiklón a jeho
metabolity sa vylučujú obličkami (cca 80%), hlavne ako voľné metabolity (N-
oxy- a N-desmetyl deriváty). Iba asi 5% zopiklónu sa vylučuje nezmenený
močom. Zopiklón sa vylučuje aj slinami, čo vysvetľuje horkú chuť.

/Zvláštne skupiny pacientov/
U starších zdravých pacientov sa v rôznych štúdiách nepozorovala žiadna
akumulácia.
Pri renálnej insuficiencii sa nepozorovala žiadna akumulácia zopiklónu
alebo jeho metabolitov.
Pri pečeňovej cirhóze klesol plazmatický klírens zopiklónu o približne 40%
v porovnaní s redukciou desmetylácie. Pri pečeňovej insuficiencii sa musia
redukovať dávky.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Akútna toxicita zopiklónu je nízka. LD50 perorálne podaného zopiklónu je
asi 3 g/kg u myši a 800 mg/kg u potkana. V skúškach subchronickej toxicity
spôsobili vysoké dávky u potkanov retardáciu rastu a úbytok hmotnosti.
U psov a potkanov sa vo vysokých dávkach pozorovala reverzibilná pečeňová
toxicita, u psov aj anémia. U samíc potkanov sa pozorovalo zvýšené riziko
vzniku karcinómu prsníka, ktorý súvisel so zvýšenými hladinami 17-beta-
estradiolu. Zvýšená incidencia tyreoidálnych tumorov súvisela so zvýšenými
hladinami TSH. U ľudí sa nepozorovalo ovplyvnenie tyreoidálnej funkcie
zopiklónom. Zistilo sa, že veľmi vysoké dávky zopiklónu poškodzujú kvalitu
spermy u samcov potkanov. V skúškach na potkanoch zopiklón nespôsobil
fetálne poškodenia. Liek neovplyvnil fertilitu u králikov. V dlhodobých
klinických skúškach (7,5 mg počas 84 dní) zopiklón neovplyvnil objem
ejakulátu, počet, pohyblivosť a morfológiu spermií.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Jadro:
Predželatinovaný škrob
Dihydrát hydrogénfosforečnanu vápenatého
Magnéziumstearát
Mikrokryštalická celulóza
Koloidný oxid kremičitý bezvodý
Obal:
Makrogol 4000
Polyvinylalkohol
Mastenec
Indigokarmín (E132)
Oxid titaničitý (E171).

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

2 roky.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25(C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

10, 20, 30, a 100 tabliet: PVC/PVdC/Al blister.
Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.
Nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku má byť zlikvidovaný v súlade s
miestnymi požiadavkami.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Vitabalans Oy, Varastokatu 8, FI-13500 Hämeenlinna, Fínsko
Tel: +358 (3) 615600
Fax: +358 (3) 6183130


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

57/0376/06 – S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE



10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Máj 2009