Písomná informácia pre používateľov


Príloha č.3 k notifikácii o zmene v registrácii lieku ev.č.: 2009/03717


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Nolpaza 20 mg, gastrorezistentné tablety
pantoprazol

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
3. Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Nolpaza a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Nolpazu
3. Ako užívať Nolpazu
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Nolapzu
6. Ďalšie informácie



1. ČO JE NOLPAZA A NA ČO SA POUŽÍVA

Nolpaza patrí do skupiny liekov nazývaných inhibítory protónovej pumpy.
Inhibítory protónovej pumpy znižujú množstvo kyseliny, ktorá sa vytvára vo
Vašom žalúdku.

Nolpazu Vám predpísali preto, lebo máte ťažkosti spôsobené zvýšeným
vylučovaním žalúdočnej kyseliny.

Nolpaza 20 mg sa používa:
4. na liečbu miernych foriem gastroezofagálnych refluxných ochorení (stav,
pri ktorom sa môže obsah žalúdka dostať do pažeráka a to môže vyvolať
zápal pažeráka) spôsobených zvýšeným vylučovaním žalúdočnej kyseliny a
s tým spojených prejavov, ako sú pálenie záhy, kyslá regurgitácia
(grganie spojené so spätným tokom kyslého obsahu žalúdka do hrdla),
bolesť pri prehĺtaní;
5. na dlhodobú liečbu a predchádzanie opätovného vypuknutia refluxnej
ezofagitídy (stav, pri ktorom sa obsah žalúdka dostáva do pažeráka, čo
vedie k zápalu a bolesti);
6. na predchádzanie žalúdočným a dvanástnikovým vredom, vyvolaným užívaním
protizápalových liekov u vysokorizikových skupín pacientov, ktorí
potrebujú pokračujúcu liečbu protizápalovými liekmi.


2. SKÔR AKO UŽIJETE NOLPAZU

Neužívajte Nolpazu
- keď ste alergický (precitlivený) na pantoprazol alebo na ktorúkoľvek
z ďalších zložiek Nolpazy;
- keď užívate atazanavir (ktorý sa používa na liečbu HIV infekcií).

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Nolpazy
Povedzte prosím lekárovi, ktorý Vám predpísal tento liek:
- ak máte ťažké poškodenie pečene. Pri ťažkom poškodení pečene Vám Váš
lekár bude počas liečby Nolpazou kontrolovať funkciu pečene.
- keď máte diagnostikovanú poruchu vstrebávania vitamínu B12.
- ak Vám lekár spolu s Nolpazou predpísal protizápalové lieky na liečbu
bolesti alebo reumatických ochorení: prečítajte si, prosím, starostlivo
aj písomnú informáciu pre používateľov týchto liekov.
- ak užívate Nolpazu dlhodobejšie (dlhšie ako 1 rok): Váš lekár Vás bude
pravdepodobne pravidelne pozorovať. Oznámte všetky nové a nezvyčajné
prejavy a okolnosti vždy, keď navštívite Vášho lekára.

Povedzte, prosím, Vášmu lekárovi, ak trpíte alebo ste v nedávnej minulosti
trpeli ktorýmkoľvek z nasledovných symptómov: neplánovaná strata hmotnosti,
opakujúce sa vracanie alebo vracanie krvi alebo tmavá stolica. Aby lekár
diagnostikoval Váš stav a/alebo vylúčil zhubné ochorenie, vykonal alebo
môže vykonať vyšetrenie nazývané endoskopia.

Nolpaza nie je určená pre deti.

Užívanie iných liekov
Súčasné užívanie iných liekov môže vplývať na účinnosť a bezpečnosť tohto
lieku. Taktiež Nolpaza môže vplývať na účinnosť a bezpečnosť iných liekov.
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, prosím, oznámte
to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi. Nezabudnite povedať Vášmu lekárovi,
že užívate Nolpazu, keď Vám predpisuje nejaký iný liek, ak ešte liečba
trvá.
Je obzvlášť dôležité povedať Vášmu lekárovi:
- ak užívate atazanavir, ktorý sa používa na liečbu infekcie HIV;
- ak užívate ketokonazol alebo itrakonazol, ktorý sa používa na liečbu
infekcií spôsobených plesňami, pretože pantoprazol môže mať vplyv na
ich koncentráciu vo Vašom tele;
- ak užívate lieky proti zrážanlivosti krvi, napr. warfarín, pretože
môže byť potrebné častejšie kontrolovať zrážanlivosť Vašej krvi.

Užívanie Nolpazy s jedlom a nápojmi
Užívajte Nolpazu pred jedlom. Tabletu zapite vodou.

Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.
Skúsenosti s užívaním Nolpazy u tehotných žien sú obmedzené. Nie sú žiadne
informácie o vylučovaní pantoprazolu do materského mlieka u ľudí. Ak ste
tehotná alebo dojčíte, mali by ste užívať tento liek len vtedy, ak Váš
ošetrujúci lekár uváži, že úžitok pre Vás je väčší ako možné riziko pre
Vaše nenarodené alebo dojčené dieťa.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Nie sú známe účinky na schopnosť viesť vozidlo a obsluhovať stroje.
Môžu sa vyskytnúť vedľašie účinky, ako napríklad závrat a poruchy videnia,
ktoré môžu znížiť schopnosť reagovať.

Dôležité informácie o niektorých zložkách Nolpazy
Neznášanlivosť cukrov: Ak Vám niekedy lekár povedal, že neznášate niektoré
cukry, tak sa predtým ako začnete užívať tento liek obráťte na Vášho
lekára. Je to preto, lebo Nolpaza obsahuje sorbitol.


3. AKO UŽÍVAŤ NOLPAZU

Vždy užívajte Nolpazu presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie ste
niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Spôsob podania
Tablety Nolpaza nehryzte ani nedrvte ale prehltnite ich vcelku a zapite
tekutinou. Tablety užívajte pred jedlom.

Dávkovanie
Vždy užívajte Nolpazu presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie ste
istý dávkovaním, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Liečba miernych foriem refluxných ochorení a príznakov s tým spojených
(napr. pálenie záhy, kyslá regurgitácia, bolesť pri prehĺtaní):
Odporúčaná dávka je 1 tableta (20 mg) denne.

Dlhodobá liečba a predchádzanie opätovnému prepuknutiu refluxnej
ezofagitídy:
Pri dlhodobej liečbe sa odporúča 1 tableta (20 mg) denne, ak choroba
opätovne prepukne, dávka sa zvýši na 40 mg denne (2 x 20 mg tablety alebo 1
x 40 mg tableta).

Predchádzanie žalúdočným a dvanástnikovým vredom, zapríčineným liekom proti
zápalom:
Odporúčaná dávka je 1 tableta (20 mg) denne.

Starší pacienti a pacienti s poškodenými obličkami:
Denná dávka nemá prekročiť 40 mg.

Pacienti s poškodenou pečeňou:
Denná dávka nemá prekročiť 20 mg.

Deti:
Gastrorezistentné tablety Nolpaza 20 mg nemajú deti užívať.

Ak užijete viac Nolpazy ako máte
Ak ste Vy alebo niekto, koho poznáte náhodne užili oveľa viac ako sú
uvedené dávky (predávkovanie), okamžite sa obráťte na lekára.

Ak zabudnete užiť Nolpazu
Ak zabudnete užiť dávku, užite ju hneď ako si spomeniete, pokiaľ sa neblíži
čas užitia ďalšej dávky. Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili
vynechanú tabletu.

Ak prestanete užívať Nolpazu
Nemeňte dávkovanie alebo neukončujte liečbu skôr ako sa poradíte so svojím
lekárom.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, povedzte to svojmu
lekárovi alebo lekárnikovi.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, Nolpaza môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa
neprejavia u každého.

Frekvencia výskytu je definovaná ako
|časté |menej ako 1 z 10 ale viac ako 1 zo 100 |
| |pacientov |
|menej časté |menej ako 1 zo 100 ale viac ako 1 z 1 |
| |000 pacientov |
|zriedkavé |menej ako 1 z 1 000 ale viac ako 1 z 10 |
| |000 pacientov |
|veľmi |menej ako 1 z 10 000 pacientov |
|zriedkavé | |

/Časté:/
Bolesť v hornej časti brucha, hnačka, zápcha, plynatosť a bolesť hlavy.

/Menej časté:/
Nevoľnosť, vracanie, mdloby, neostré videnie a alergické reakcie ako
svrbenie a vyrážka.

/Zriedkavé:/
Sucho v ústach, bolesť kĺbov.

/Veľmi zriedkavé:/
Nedostatok bielych krviniek (leukopénia), nedostatok krvných doštičiek
(trombocytopénia), opuch dlaní a chodidiel, ťažké poškodenie pečeňových
buniek a pridružená žltačka s možným zlyhaním pečene, ťažké alergické
reakcie prejavujúce sa všeobecnými akútnymi symptómami s možným náhlym a
výrazným poklesom krvného tlaku, zvýšenými hladinami pečeňových enzýmov a
triglyceridov, zvýšenou telesnou teplotou, bolesťou svalov, depresiou,
zápalom obličiek, žihľavkou, precitlivenosťou / prejavy lokalizované na
pokožke a slizniciach, opuch tváre, končatín, pier, jazyka, hrtana a/alebo
hlasiviek (/angioedém, pozri špeciálne upozornenie nižšie/), fotosenzitívne
reakcie a ťažké kožné reakcie, také ako Stevensov-Johnsonov syndróm,
multiformný erytém a toxická epidermálna nekrolýza (/Lyellov syndróm/).

Ukončite užívanie Nolpazy a okamžite navštívte Vášho lekára ak pocítite
prejavy angioedému, ako napríklad:
- opuchnutá tvár, jazyk alebo hrdlo
- ťažkosti pri prehĺtaní
- žihľavka a problémy s dýchaním.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ NOLPAZU

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Blistrové balenie: Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred vlhkosťou.
Obal: Uchovávajte v dobre uzatvorenom obale na ochranu pred vlhkosťou.

Dátum exspirácie
Neužívajte Nolpazu po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale. Dátum
exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Informujte
sa u svojho lekárnika ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepotrebujete. Tieto
opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Nolpaza obsahuje

- Liečivo je pantoprazol.
Každá gastrorezistentná tableta obsahuje 20 mg pantoprazolu vo forme
seskvihydrátu sodnej soli pantoprazolu.
- Ďalšie zložky sú manitol, krospovidón (typ B), uhličitan sodný,
sorbitol, kalciumstearát v jadre tabliet a hypromelóza, povidón (K25),
oxid titaničitý (E171), žltý oxid železitý (E172), propylénglykol,
kopolymér MA/EA, nátriumlaurylsulfát, polysorbát 80, makrogol 6000 a
mastenec v obalovej vrstve.

Ako vyzerá Nolpaza a obsah balenia
Nolpaza 20 mg sú svetlo hnedastožlté oválne mierne bikonvexné
gastrorezistentné tablety.

Veľkosť balenia:
Škatuľka s 7, 14, 15, 28, 30, 56, 60, 84, 98, 100, 100 x 1, 112 alebo
140 gastrorezistentnými tabletami v blistrovom balení.
Plastická nádoba so 100 alebo 250 gastrorezistentnými tabletami.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

KRKA, d.d., Novo mesto
Šmarješka cesta 6
8501 Novo mesto
Slovinsko

Ak potrebujete akúkoľvek informáciu o tomto lieku, kontaktujte, prosím,
miestneho zástupcu držiteľa rozhodnutia o registrácii:
KRKA, tovarna zdravil, d.d., Slovensko organizačná zložka, Moyzesova 4, 811
05 Bratislava, krka.slovakia@krka.biz

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v máji
2009.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č.2 k notifikácii o zmene v registrácii lieku ev.č.: 2009/03717


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU



1. NÁZOV LIEKU

Nolpaza 20 mg
gastrorezistentné tablety


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá gastrorezistentná tableta obsahuje 20 mg pantoprazolu (vo forme
seskvihydrátu sodnej soli pantoprazolu).

Pomocné látky:
Každá gastrorezistentná tableta obsahuje 18 mg sorbitolu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Gastrorezistentná tableta.

Svetlo hnedastožlté, oválne, mierne bikonvexné tablety.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Liečba ľahších foriem refluxnej choroby a s tým súvisiacich symptómov
(napr. pálenie záhy, kyslá regurgitácia, bolesť pri prehĺtaní).
Dlhodobá liečba a prevencia relapsu refluxnej ezofagitídy.
Prevencia gastroduodenálnych vredov vyvolaných neselektívnymi
nesteroidovými protizápalovými liekmi (NSAIDs) u pacientov, ktorí potrebujú
ustavičnú liečbu NSAIDs (pozri časť 4.4).

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Spôsob podávania
Tablety Nolpaza 20 mg sa nemajú hrýzť alebo drviť, majú sa prehltnúť vcelku
a zapiť vodou. Užívajú sa pred jedlom.

Liečba ľahších foriem refluxnej choroby a s tým súvisiacich symptómov
(napr. pálenie záhy, kyslá regurgitácia, bolesť pri prehĺtaní).
Odporúčaná dávka je 20 mg pantoprazolu denne (1 Nolpaza 20 mg). Symptómy
zvyčajne ustúpia do 2-4 týždňov a 4-týždňová liečba je zvyčajne potrebná na
liečbu ezofagitídy. Ak toto obdobie nie je dostačujúce, vyliečenie sa vo
väčšine prípadov dosiahne v priebehu ďalších 4 týždňov liečby. Ak už
symptómy ustúpili, prípadné znovuobjavenie príznakov sa môže regulovať
režimom 20 mg pantoprazolu raz denne podľa potreby. Ak sa kontrola
príznakov nedá udržať režimom ”podľa potreby”, môže sa zvážiť zmena liečby
na pravidelnú.

Dlhodobá liečba a prevencia relapsu refluxnej ezofagitídy.
Pri dlhodobej liečbe sa odporúča udržiavacia dávka 20 mg pantoprazolu denne
(1 Nolapaza 20 mg). Ak sa znovu objavia príznaky, dávka sa zvýši na 40 mg
pantoprazolu denne. Pre tento prípad je k dispozícii Nolpaza 40 mg. Po
vyliečení relapsu sa môže dávka znovu znížiť na 20 mg pantoprazolu.

Prevencia gastroduodenálnych vredov vyvolaných neselektívnymi
nesteroidovými protizápalovými liekmi (NSAIDs) u pacientov, ktorí potrebujú
pravidelnú liečbu NSAIDs (pozri časť 4.4).
Odporúčaná dávka je 20 mg pantoprazolu denne (1 Nolpaza 20 mg).

Starší pacienti a pacienti s poškodením obličiek
Pri týchto skupinách pacientov nemá denná dávka pantoprazolu prekročiť
40 mg.

Pacienti s poškodením pečene
U pacientov s ťažkým poškodením pečene nemá denná dávka pantoprazolu
prekročiť 20 mg (pozri časť 4.4). U týchto pacientov sa majú počas liečby
kontrolovať hladiny pečeňových enzýmov. Ak sa hladiny pečeňových enzýmov
zvýšia, liečba pantoprazolom sa má prerušiť.

Deti
Nie sú údaje o používaní pantoprazolu u detí. Pantoprazol sa preto u detí
nemá používať.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na pantoprazol alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.

Pantoprazol ako aj iné inhibítory protónovej pumpy sa nemajú podávať s
atazanavirom (pozri časť 4.5).

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

U pacientov s ťažkým poškodením pečene sa majú pravidelne počas liečby
pantoprazolom kontrolovať pečeňové enzýmy, najmä pri dlhodobom užívaní. Pri
zvýšení hladín pečeňových enzýmov sa má liečba prerušiť (pozri časť 4.2).

Užívanie Nolpazy 20 mg, ako prevencie gastroduodenálnych vredov
zapríčinených neselektívnymi nesteroidovými protizápalovými liekmi
(NSAIDs), sa má obmedziť na pacientov, ktorí vyžadujú pokračujúcu liečbu
NSAIDs a majú zvýšené riziko vzniku gastroduodenálnych komplikácií. Zvýšené
riziko sa má vyhodnotiť podľa individuálnych rizikových faktorov, napr.
vysoký vek (>65 rokov), gastrický alebo duodenálny vred alebo krvácanie v
hornej časti gastrointestinálneho traktu v anamnéze.

Zníženie acidity v žalúdku z akéhokoľvek dôvodu, vrátane inhibítorov
protónovej pumpy, zvyšuje počet baktérií v žalúdku, ktoré sa bežne
nachádzajú v gastrointestinálnom trakte. Liečba liekmi znižujúcimi aciditu
môže viesť k miernemu nárastu rizika gastrointestinálnych infekcií takými
kmeňmi ako napr. /Salmonella/ a /Campylobacter./

Pantoprazol, tak ako všetky lieky znižujúce aciditu, môže znížiť absorpciu
vitamínu B12 (kyanoko-balamínu) z dôvodu hypo- alebo achlorhydrie. Toto
treba zvážiť u pacientov so zníženou telesnou zásobou alebo ako rizikový
faktor pre zníženú absorpciu vitamínu B12 v dlhodobej terapii.

Pacienti majú byť pri dlhodobej liečbe pod pravidelným dohľadom, najmä ak
trvanie liečby prekračuje 1 rok.

Pred začatím liečby pantoprazolom treba vylúčiť malígne ochorenie ezofágu
alebo žalúdka, pretože liečba môže zmierniť symptómy malígneho ochorenia a
tým oddialiť diagnózu.

Pacientov, ktorí neodpovedajú na liečbu po 4 týždňoch, treba vyšetriť.

Nie sú skúsenosti s používaním pantoprazolu u detí.

Nolpaza obsahuje sorbitol. Tento liek nemajú užívať pacienti so zriedkavými
dedičnými problémami s fruktózovou intoleranciou.

4.5 Liekové a iné interakcie

Pantoprazol môže znížiť absorpciu liekov, ktorých biodostupnosť závisí od
pH (napr. ketokonazol, itrakonazol, atazanavir).

V štúdiách s inými inhibítormi protónovej pumpy (PPI) sa ukázalo, že
výrazne znižujú expozíciu atazanaviru počas súčasnej liečby. Užívanie PPI
je počas liečby atazanavirom kontraindikované.

Pantoprazol sa metabolizuje v pečeni pomocou enzymatického systému
cytochrómu P450. Nemožno vylúčiť interakcie pantoprazolu s inými liekmi
alebo látkami, ktoré sa metabolizujú rovnakým enzymatickým systémom. U
mnohých takýchto liekov alebo látok, ako napríklad karbamazepín, kofeín,
diazepam, diklofenak, digoxín, etanol, glibenklamid, metoprolol, naproxén,
nifedipín, fenytoín, piroxikam, teofylín a perorálne kontraceptíva však
neboli pozorované klinicky významné interakcie.

Aj keď neboli počas klinických farmakokinetických štúdií pozorované žiadne
interakcie pantoprazolu s fenprokumonom alebo warfarínom, v
postmarketingovom období bolo zaznamenaných niekoľko izolovaných prípadov
zmien hodnôt INR pri súčasnej liečbe týmito liečivami. Ak pacient užíva
antikoagulanciá kumarínového typu, odporúča sa kontrola protrombínového
času / INR hodnôt na začiatku a po ukončení liečby a pri nepravidelnom
užívaní pantoprazolu.

Taktiež sa nepozorovali interakcie so súčasne podávanými antacidami.

4.6 Gravidita a laktácia

Klinické skúsenosti sú u gravidných žien obmedzené. V reprodukčných
štúdiách na zvieratách sa pri dávkach nad 5 mg/kg pozorovali známky slabej
fetotoxicity. Nie sú údaje o vylučovaní pantoprazolu do materského mlieka u
ľudí. Počas gravidity a laktácie sa môžu tablety pantoprazolu podávať len
vtedy, ak sa predpokladá, že úžitok pre matku prevyšuje možné riziko pre
plod alebo dieťa.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Nie sú známe účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Môžu sa
vyskytnúť nežiaduce účinky, ako sú závrat a poruchy videnia (pozri časť
4.8). Za týchto okolností sa môže znížiť schopnosť reagovať.

4.8 Nežiaduce účinky

Časté (? 1/100 až < 1/10)
Menej časté (? 1/1000 až < 1/100)
Zriedkavé (? 1/10 000 až < 1/1000)
Veľmi zriedkavé (< 1/10 000), neznáme z dostupných údajov


|Frekvencia |Časté |Menej časté|Zriedka|Veľmi zriedkavé |
|Organ. systémy | | |vé | |
| | | | | |
|Poruchy krvi a | | | |Leukopénia, |
|lymfatického | | | |trombocytopénia |
|systému | | | | |
|Poruchy | | | |Anafylaktické reakcie|
|imunitného | | | |vrátane |
|systému | | | |anafylaktického šoku |
|Psychické poruchy| | | |Depresia |
|Poruchy nervového|Bolesť |Závrat, | | |
|systému |hlavy |poruchy | | |
| | |videnia | | |
| | |(zahmlené | | |
| | |videnie) | | |
|Poruchy |Bolesť |Nevoľnosť, |Sucho v| |
|gastrointestináln|v hornej |vracanie |ústach | |
|eho traktu |časti | | | |
| |brušnej | | | |
| |dutiny, | | | |
| |hnačka, | | | |
| |zápcha, | | | |
| |plynatosť | | | |
|Poruchy pečene a | | | |Ťažké hepatocelulárne|
|žlčových ciest | | | |poškodenie vedúce k |
| | | | |žltačke s alebo bez |
| | | | |zlyhania pečene |
|Poruchy kože a | |Alergické | |Žihľavka, angioedém, |
|podkožného | |reakcie, | |ťažké kožné reakcie, |
|tkaniva | |ako napr. | |ako napr. |
| | |svrbenie a | |Stevensov-Johnsonov |
| | |kožná | |syndróm, multiformný |
| | |vyrážka | |erytém, Lyellov |
| | | | |syndróm, |
| | | | |fotosenzitivita |
|Poruchy kostrovej| | |Artralg|Myalgia |
|a svalovej | | |ia | |
|sústavy a | | | | |
|spojivového | | | | |
|tkaniva | | | | |
|Poruchy obličiek | | | |Intersticiálna |
|a močovej sústavy| | | |nefritída |
|Celkové poruchy a| | | |Periférny edém |
|reakcie v mieste | | | |odznievajúci po |
|podania | | | |ukončení liečby |
|Laboratórne a | | | |Zvýšené pečeňové |
|funkčné | | | |enzýmy (transaminázy,|
|vyšetrenia | | | |(- |
| | | | |glutamyl-transferáza)|
| | | | |, zvýšené |
| | | | |triglyceridy, |
| | | | |zvýšenie telesnej |
| | | | |teploty |

4.9 Predávkovanie

Nie sú známe príznaky predávkovania u ľudí.

Podávané boli dávky až 240 mg i.v. po dobu 2 minút a boli dobre tolerované.
Pretože sa pantoprazol extenzívne viaže na bielkoviny, nedá sa ľahko
dialyzovať.

Prípady predávkovania alebo otravy sa majú liečiť štandardnými postupmi
liečby intoxikácie.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: inhibítory protónovej pumpy, ATC kód: A02BC02

Pantoprazol je substituovaný benzimidazol, ktorý špecifickým účinkom na
parietálne bunky protónovej pumpy inhibuje sekréciu kyseliny
chlorovodíkovej.

Pantoprazol konvertuje na svoju aktívnu formu v kyslom prostredí
parietálnych buniek, kde inhibuje enzým H+, K+-ATPázu, t.j. finálny stupeň
produkcie kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku. Inhibícia závisí od dávky a
ovplyvňuje ako bazálnu tak aj stimulovanú sekréciu kyseliny. U väčšiny
pacientov nastáva úľava do 2 týždňov. Tak ako po aplikácii iných
inhibítorov protónovej pumpy a inhibítorov H2 receptorov liečba
pantoprazolom znižuje kyslosť v žalúdku a úmerne s redukciou kyslosti sa
zvyšuje hladina gastrínu. Zvýšenie hladiny gastrínu je reverzibilné.
Vzhľadom na to, že sa pantoprazol viaže na enzým distálne od hladiny
bunkového receptora, môže ovplyvniť sekréciu kyseliny chlorovodíkovej
nezávisle od stimulácie inými látkami (acetylcholín, histamín, gastrín).
Účinok je ten istý, bez ohľadu na to, či sa liek podáva perorálne alebo
intravenózne.

Pantoprazol zvyšuje hladiny gastrínu pri hladovaní. Pri krátkodobom
používaní zvyčajne neprekračuje normálny horný limit. Počas dlhodobej
liečby sa vo väčšine prípadov hladiny gastrínu zdvojnásobia. K nadmernému
zvýšeniu však dochádza len v ojedinelých prípadoch. Dôsledkom toho sa v
ojedinelých prípadoch pri dlhodobej liečbe pozoruje mierne až stredné
zvýšenie počtu špecifických endokrínnych buniek (ECL) v žalúdku (jednoduchá
až adenomatoidná hyperplázia). Avšak podľa doposiaľ uskutočnených štúdií
(pozri časť 5.3) sa môže u ľudí vylúčiť tvorba karcinoidných prekurzorov
(atypická hyperplázia) alebo gastrických karcinoidov.

Na základe štúdií na zvieratách nemožno s určitosťou úplne vylúčiť vplyv
dlhodobej liečby pantoprazolom na endokrínne parametre tyroidných a
pečeňových enzýmov.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Farmakokinetika všeobecne
Pantoprazol sa rýchlo absorbuje a maximálna plazmatická koncentrácia sa
dosiahne dokonca aj po jednorazovej dávke. V priemere sú maximálne sérové
koncentrácie 1(1,5 µg/ml za približne 2,0(2,5 hodiny po užití a tieto
hladiny zostávajú konštantné po viacnásobnom podaní. Distribučný objem je
okolo 0,15 l/kg and klírens je približne 0,1 l/h/kg.

Terminálny polčas je približne 1 h. Bolo niekoľko prípadov jednotlivcov s
oneskorenou elimináciou. Z dôvodu špecifickej väzby pantoprazolu na
parietálne bunky protónovej pumpy polčas eliminácie nekoreluje s podstatne
dlhším pretrvávaním účinku (inhibícia sekrécie kyseliny).

Farmakokinetika sa nemení po jednorazovom alebo opakovanom podaní.
Plazmatická kinetika pantoprazolu je v rozsahu podaných dávok 10-80 mg
lineárna po perorálnom ako aj po intravenóznom podaní.

Väzba pantoprazolu na sérové proteíny je 98 %. Je takmer výlučne
metabolizovaný v pečeni. Hlavnú cestu exkrécie (asi 80 %) pre metabolity
pantoprazolu predstavuje renálna eliminácia, zvyšok sa vylučuje stolicou.
Hlavným metabolitom v sére aj v moči je desmetylpantoprazol, ktorý sa
konjuguje so sulfátom. Polčas hlavného metabolitu (asi 1,5 hod.) nie je
oveľa dlhší ako polčas pantoprazolu.

Biodostupnosť
Pantoprazol sa po perorálnom podaní úplne absorbuje. Bolo zistené, že
absolútna biodostupnosť z tabliet je približne 77 %. Súčasný príjem jedla
nemá vplyv na AUC, maximálnu sérovú koncentráciu a tým na biodostupnosť.
Pri súčasnom príjme jedla bude narastať iba variabilita oneskorenia.

Charakteristiky u pacientov/špeciálne skupiny jednotlivcov
Keď sa pantoprazol podáva pacientom s obmedzeniu funkciou obličiek (vrátane
dialyzovaných pacientov), nie je potrebné znižovať dávku. Polčas
pantoprazolu je krátky, tak ako aj u zdravých probantov. Iba veľmi malé
množstvo pantoprazolu môže byť dialyzované. Hoci hlavný metabolit má mierne
oneskorený polčas (2-3 hod), exkrécia zostáva rýchla a preto nedochádza k
akumulácii. Aj napriek tomu denná dávka pantoprazolu u pacientov s
narušenou funkciou obličiek nemá presiahnuť 40 mg.

Napriek tomu, že u pacientov s cirhózou pečene (trieda A a B podľa Childa)
polčas narastá na 3-6 hod a hodnoty AUC sa zvyšujú o faktor 3-5, maximálne
sérové koncentrácie sa v porovnaní so zdravými jednotlivcami zvyšujú len
mierne (o faktor 1,3).

Taktiež nie je klinicky relevantné mierne zvýšenie AUC a Cmax u starších
dobrovoľníkov v porovnaní s mladšími dobrovoľníkmi.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje na základe obvyklých štúdií farmakologickej bezpečnosti,
toxicity po opakovanom podaní, genotoxicity neodhalili žiadne osobitné
riziko pre ľudí .

V dvojročných štúdiách karcinogenity na potkanoch bol pozorovaný výskyt
neuroendokrinných nádorov. Okrem toho boli zaznamenané šupinaté bunkové
papilómy v predžalúdku potkanov. Mechanizmus vedúci k tvorbe gastrických
karcinoidov substituovanými benzimidazolmi bol starostlivo skúmaný a to
dovoľuje vysloviť záver, že ide o sekundárnu reakciu na nadmerné zvýšenie
sérových hladín gastrínu u potkanov pri dlhodobom podávaní vysokých dávok
pantoprazolu.

V dvojročných štúdiách na hlodavcoch bol pozorovaný nárast počtu nádorov na
pečeni u potkanov (iba v jednej štúdii na potkanoch) a u samíc myší, čo
bolo interpretované ako dôsledok vysokého pomeru metabolizovaného
pantoprazolu v pečeni.

V jednej dvojročnej štúdii bolo zistené nepatrné zvýšenie neoplastických
zmien štítnej žľazy v skupine potkanov, ktoré dostávali najvyššiu dávku
(200 mg/kg). Výskyt týchto nádorov je spojený so zmenami pri štiepení
tyroxínu v pečeni potkana indukovanými pantoprazolom. Vzhľadom na to, že
terapeutická dávka u človeka je nízka, neočakávajú sa žiadne vedľajšie
účinky na štítnu žľazu.

Zo štúdií mutagenity, testov transformácie buniek a štúdií viazanosti DNA
sa urobil záver, že pantoprazol nemá žiadny genotoxický potenciál.

Výskumy nepreukázali zhoršenú plodnosť alebo teratogénne účinky. Skúmala sa
penetrácia do placenty u potkanov, pričom bolo zistené, že sa zvyšuje s
pokračujúcou gestáciou. V dôsledku toho je koncentrácia pantoprazolu v
plode, krátko pred pôrodom zvýšená.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

/Jadro tabliet:/
Manitol
Krospovidón (typ B)
Uhličitan sodný
Sorbitol (E420)
Kalciumstearát

/Filmotvorná vrstva:/
Hypromelóza
Povidón (K25)
Oxid titaničitý (E171)
Oxid železitý žltý (E172)
Propylénglykol
Kopolymér MA/EA
Nátriumlaurylsulfát
Polysorbát 80
Makrogol 6000
Mastenec

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Blistrové balenie: Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred vlhkosťou.
Obal: Uchovávajte v dobre uzatvorenom obale na ochranu pred vlhkosťou.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Blistrové balenie (OPA/Al/PVC film a Al fólia) v papierovej škatuľke.
Veľkosti balenia: 7, 14, 15, 28, 30, 56, 60, 84, 98, 100, 100 x 1, 112
alebo 140 gastrorezistentných tabliet.

HDPE obal so silikagélovým vysušovadlom v poistnom PP šrobovacom vrchnáku.
Veľkosť balenia: 100 alebo 250 gastrorezistentných tabliet.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.
Všetky nepoužité lieky alebo odpad vzniknutý z liekov majú byť zlikvidované
v súlade s miestnymi požiadavkami.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovinsko


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

09/0236/07-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

19.6.2007


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Máj 2009