Písomná informácia pre používateľov


PRÍLOHA Č. 3 K NOTIFIKÁCII ZMENY V REGISTRÁCI, EV. Č. 2010/04087



PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUžÍVATEľOV



Informácie o používaní. Čítajte pozorne!



VEROGALID( ER 240 mg
(verapamili hydrochloridum(

Tablety s predĺženým uvoľňovaním.


Držiteľ rozhodnutia o registrácii
Teva Czech Industries s.r.o. 747 70 Opava-Komárov, Česká republika

Zloženie lieku
/liečivo:/ verapamili hydrochloridum (verapamíliumchlorid( 240 mg v jednej
tablete.

/Pomocné látky:/
nátriumalginát, mikrokryštalická celulóza, povidón, magnéziumstearát,
bezfarebná filmotvorná sústava YS-1-7006, žltá filmotvorná sústava Y-5-
12577.

Farmakoterapeutická skupina
Antihypertenzívum, vazodilatans, antiarytmikum.

Charakteristika
Verapamíliumchlorid obmedzuje vstup vápnika do buniek hladkého svalstva
tepien, ale i buniek srdcového svalu. Pôsobí i na prevodný srdcový systém.
Pre tieto svoje účinky sa používa na predchádzanie záchvatov angíny
pektoris, ďalej pri poruchách srdcového rytmu a pri zvýšenom krvnom tlaku.
Lieková forma lieku umožňuje postupné uvoľňovanie liečiva, a tým i menej
časté dávkovanie lieku.

Indikácie
Prevencia a liečba ischemickej choroby srdca (stavov s nedostatočným
zásobením srdcového svalu kyslíkom): chronickej stabilnej angíny pektoris
(klasickej námahovej angíny), nestabilnej angíny pektoris (akcelerovanej
angíny, predinfarktovej angíny, kľudovej angíny), vazospastickej angíny
pektoris (Prinzmetalovej angíny, variantnej angíny) a angíne pektoris
u pacientov po srdcovom infarkte.
Liečba porúch srdcového rytmu, spojených s rýchlou srdcovou činnosťou pri
paroxyzmálnej supraventrikulárnej tachykardii, pri kmitaní a mihaní
(flutteti a fibrilácii) predsiení s rýchlym predsieňovo-komorovým prevodom
(okrem WPW syndrómu, pozri časť Kontraindikácie).

Kontraindikácie
Verogalid® ER 240 mg sa nesmie podávať pri precitlivenosti na liečivo alebo
niektorú pomocnú látku obsiahnutú v lieku.
Liek nesmú užívať pacienti pri srdcovo-obehovom šoku, po akútnom infarkte
myokardu komplikovanom spomalením srdcovej činnosti, výrazným poklesom
krvného tlaku a nedostatočnosťou ľavej komory, pri ťažkých poruchách
prevodu vzruchu (predsieňovo-komorová blokáda II a III. stupňa, síno-
atriálna blokáda), pri syndróme chorého sínusového uzla (bradykardicko-
tachykardickom syndróme), pri ťažkom srdcovom zlyhaní, pri kmitaní a mihaní
(flutteri a fibrilácii) predsiení a súčasnom WPW syndróme.
Verogalid® ER 240 mg sa s opatrnosťou môže podávať pri ľahkých poruchách
vedenia vzruchu (predsieňovo-komorová blokáda I. stupňa), pri spomalenej
srdcovej činnosti (< 50 tepov/min.), pri nízkom krvnom tlaku (systolický
tlak < 90 mm Hg), pri ťažkej poruche funkcie pečene; pri ochoreniach, pri
ktorých je postihnutý neuromuskulárny prenos (ťažká myasténia, Lambertov-
Eatonov syndróm, pokročilé štádium dystrofie).
V gravidite a počas laktácie musia byť na užívanie lieku Verogalid® ER 240
mg obzvlášť závažné dôvody.
Liek sa nesmie podávať deťom a mladistvým do 18 rokov.


Nežiaduce účinky

Verogalid( ER 240 mg sa pomerne dobre znáša, ale môžu sa však vyskytnúť
niektoré nežiaduce účinky ako zápcha, nevoľnosť, závraty, prípadne
malátnosť, bolesť hlavy, začervenanie tváre, únava. Nervozita, veľmi
zriedka bolesť a opuch kĺbov a svalov, erytromegalia (bolestivé prekrvenie
končatín), parestézia (porucha periférneho zmyslového vnímania, napr.
tŕpnutie, znecitlivenie).
Ojedinele, obzvlášť pri vyššom dávkovaní alebo už predchádzajúcom
srdcovocievnom poškodení sa môžu objaviť poruchy srdcového rytmu ako napr.
znížená srdcová frekvencia, predsieňovo-komorová blokáda II. a III. stupňa,
nadmerný pokles krvného tlaku, vývoj alebo zhoršenie srdcovej
nedostatočnosti.
Zriedka sa môžu vyskytnúť alergické reakcie (vyrážka, svrbenie, žihľavka,
angioneurotický opuch, Stevensov-Johnsonov syndróm), prechodné zvýšenie
transamináz alebo alkalických fosfatáz, pravdepodobne ako prejav alergickej
hepatitídy. U starších mužov bola pri dlhodobom užívaní celkom ojedinele
pozorovaná gynekomastia (zdurenie prsných žliaz), ktorá bola po vysadení
lieku doposiaľ vo všetkých prípadoch reverzibilná. Bolo zaznamenané
zvýšenie hladiny prolaktínu. Veľmi zriedka môže pri dlhodobej liečbe dôjsť
k zdureniu ďasien, ktoré po vysadení lieku ustúpi.
Prípadný výskyt týchto nežiaducich účinkov alebo iných nezvyčajných reakcií
oznámte ošetrujúcemu lekárovi.

Interakcie
Účinky Verogalidu( ER 240 mg a iných súčasne užívaných liekov sa môžu
navzájom ovplyvňovať. Váš lekár má byť preto informovaný o všetkých
liekoch, ktoré v súčasnosti užívate alebo ich začnete užívať, a to na
lekársky predpis i bez neho. Ak Vám bude iný lekár predpisovať alebo
odporúčať nejaký ďalší liek, informujte ho, že užívate Verogalid( ER 240
mg. Bez porady s lekárom neužívajte súčasne s Verogalidom( ER 240 mg žiadny
voľnopredajný liek.
Pri súčasnom podaní lieku Verogalid( ER 240 mg a iných liekov pôsobiacich
na činnosť srdca (napr. blokátorov beta-receptorov, antiarytmík) a rovnako
aj inhalačných anestetík môže dôjsť ku vzájomnému zosilneniu účinkov na
srdce alebo krvný obeh (zhoršeniu vedenia srdcového vzruchu, spomalenie
srdcovej činnosti, zníženiu krvného tlaku, srdcovej nedostatočnosti).
U pacientov s ochorením srdcovej svaloviny (hypertrofickou obštrukčnou
kardiomyopatiou) boli po podaní lieku Verogalid( ER 240 mg s chinidínom
zaznamenané ojedinelé prípady výrazného poklesu krvného tlaku a pľúcneho
opuchu.
Počas liečby liekom Verogalid( ER 240 mg by sa nemali podávať intravenózne
blokátory beta-receptorov.
Verogalid( ER 240 mg môže zosilniť účinok iných liekov na liečbu vysokého
krvného tlaku. Pri súčasnom užívaní verapamíliumchloridu a digoxínu môže
dôjsť k zvýšeniu plazmatickej hladiny digoxínu.
Ďalej sa môžu ojedinele vyskytnúť interakcie pri súčasnom užívaní
verapamíliumchloridu s karbamazepínom (zosilnenie účinku karbamazepínu,
neurotoxické nežiaduce účinky), lítiom (zoslabenie účinku lítia, zvýšenie
neurotoxicity), cyklosporínom, teofylínom (zvýšenie plazmatickej hladiny
teofylínu), rifampicínom, fenytoínom a fenobarbitalom (pokles plazmatickej
hladiny a zoslabenie účinku verapamíliumchloridu). Pri súčasnom podávaní
cimetidínu môže dôjsť k zvýšeniu plazmatickej hladiny verapamíliumchloridu.
Počas anestézie môže byť zosilnený účinok myorelaxancií (liekov,
používaných na uvoľnenie svalov).

Dávkovanie a spôsob podávania
Verogalid( ER 240 mg sa dávkuje individuálne podľa závažnosti ochorenia.
Presné dávkovanie vždy určí lekár.

/Vysoký krvný tlak:/
Na začiatku liečby sa zvyčajne užíva 1 tableta Verogalidu( ER 240 mg ráno
počas jedla.
U pacientov, kde sa vyžaduje obzvlášť pomalý pokles krvného tlaku, u
pacientov s nižšou hmotnosťou a u chorých s poruchami pečene sa užíva
nižšia počiatočná dávka, t.j. 1/2 tablety (120 mg) Verogalidu( ER 240 mg.
Účinok lieku by sa mal dostaviť do týždňa po zahájení liečby.
Pokiaľ nie je dosiahnutý žiadaný účinok, môžu byť na základe odporučenia
lekára dávky zvyšované v týždenných alebo dlhších intervaloch až na 2
tablety denne s časovým odstupom 12 hodín.

/Poruchy srdcového rytmu a stabilná angína pektoris:/
Užívajú sa rovnaké dávky ako pri vysokom krvnom tlaku. Pri ischemickej
chorobe srdca možno po porade s lekárom užívať vyššiu dávku v čase
najčastejšieho výskytu ťažkostí (najčastejšie ráno).

Pri dlhodobej liečbe by sa nemala prekročiť denná dávka 2 tablety, dávka sa
môže krátkodobo zvýšiť iba na odporúčanie lekára.
Celková denná dávka 480 mg nesmie byť prekročená.
Tablety sa užívajú celé počas jedla s malým množstvom tekutiny.

Špeciálne upozornenia
Počas užívania lieku sa neodporúča jesť mastné jedlá.
U pacientov s kardiostimulátorom nemožno vylúčiť zvýšenie prahu stimulácie
a dráždivosti.
Liek môže najmä na začiatku liečby pri zvýšenej únave a závrate, pri
zvýšení dávkovania a v kombinácii s inými liekmi alebo pri súčasnom požití
alkoholu nepriaznivo ovplyvniť činnosť vyžadujúcu zvýšenú pozornosť,
koordináciu pohybu a rýchle rozhodovanie (napr. vedenie motorových
vozidiel, obsluhu strojov, práce vo výškach ap.(. Túto činnosť by ste mali
vykonávať len na základe výslovného súhlasu lekára!
Pri predávkovaní alebo náhodnom požití lieku dieťaťom sa poraďte s lekárom.


Varovanie

Liek sa nesmie užívať po uplynutí času použiteľnosti vyznačenom na obale.
Liek uchovávajte mimo dosahu detí.

Balenie
Verogalid® ER 240 mg - 30, 60, 100, 500 tabliet s predĺženým uvoľňovaním v
polyetylénovej liekovke, písomná informácia pre používateľov.

Verogalid® ER 240 mg - 30 tabliet s predĺženým uvoľňovaním – PVC/Al
blister, písomná informácia pre používateľov.

Uchovávanie
Liek uchovávajte pri teplote do 25 °C, neuchovávajte v chlade, chráňte pred
mrazom.
Uchovávajte v pôvodnom vnútornom obale.

Dátum poslednej revízie textu
August 2010

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


PRÍLOHA Č. 2 K NOTIFIKÁCII ZMENY V REGISTRÁCI, EV. Č. 2010/04087


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

VEROGALID ER 240 mg


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOžENIE

Verapamili hydrochloridum 240 mg v jednej tablete s predĺženým uvoľňovaním.


3. LIEKOVÁ FORMA

Tableta s predĺženým uvoľňovaním.

Oválne filmom obalené tablety farby slonovej kosti s poliacou ryhou na
jednej strane a s vyrazeným označením 73/00 na jednej strane a znakom ( (
na druhej strane.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Prevencia a liečba stavov spojených s podmienkami nedostatočného prísunu
kyslíka do srdcového svalu (ochorenie koronárnych ciev):
- chronická stabilná angina pectoris (klasická námahou indukovaná angína);
nestabilná angina pectoris (akcelerovaná, predinfarktová angína, kľudová
angína);
vazospastická angina pectoris (Prinzmetalova angína, variantná angína);
angina pectoris pri stavoch po infarkte myokardu u pacientov bez srdcovej
insuficiencie, keď nie sú indikované betablokátory.
Liečba porúch srdcového rytmu pri paroxyzmálnej supraventrikulárnej
tachykardii, pri atriálnom flutteri/fibrilácii s rýchlym
atrioventrikulárnym prevodom (okrem WPW syndrómu, pozri časť 4.3.
Kontraindikácie).
Liečba hypertenzie.


4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávka verapamíliumchloridu v tabletách s predĺženým uvoľňovaním by mala byť
určená individuálne v závislosti od závažnosti ochorenia a celkového stavu
pacienta.
U pacientov so zníženou funkciou pečene sa v závislosti na stupni
postihnutia zosilňuje a predlžuje pôsobenie verapamíliumchloridu (z dôvodu
pomalého odbúravania lieku). Preto by sa dávkovanie u týchto pacientov malo
začať nízkymi dávkami.

/Dospelí a mladiství s hmotnosťou nad 50 kg:/
/Ochorenie koronárnych ciev srdca:/
Odporúčaná denná dávka je 240 - 480 mg verapamíliumchloridu, rozdelených do
2 jednotlivých dávok (1/2 – 1 tableta s predĺženým uvoľňovaním Verogalid ER
240 mg 2-krát denne).

/Hypertenzia:/
Odporúčaná denná dávka je 240–480 mg verapamíliumchloridu v 1–2
jednotlivých dávkach (1 tableta s predĺženým uvoľňovaním Verogalid ER 240
mg 1-krát denne ráno, čo zodpovedá 240 mg verapamíliumchloridu/deň).
V prípade nedostatočného účinku sa pridá 1/2-1 tableta večer (zodpovedá
360–480 mg verapamíliumchloridu/deň).


/Paroxyzmálna supraventrikulárna tachykardia, flutter/fibrilácia/

Odporúčaná denná dávka je 240–480 mg verapamíliumchloridu, rozdelených do 2
jednotlivých dávok (1/2–1 tableta s predĺženým uvoľňovaním Verogalid ER 240
mg 2-krát denne, čo zodpovedá 240–480 mg verapamíliumchloridu/deň).


/Spôsob a dĺžka podávania/

Tablety Verogalid ER 240 mg sa majú prehltnúť celé a zapiť s troškou
tekutiny najlepšie počas jedla alebo krátko po jedle (pozri časť 4.5.
Liekové a iné interakcie).
Verapamíliumchloridiumchlorid sa môže podať pacientom s anginou pectoris
a po srdcovom infarkte najskôr po 7 dňoch.
Dĺžka užívania nie je obmedzená. Po dlhšom užívaní sa Verogalid ER 240 mg
nesmie vysadiť naraz ale postupne.

4.3 Kontraindikácie

Verogalid ER 240 mg sa nesmie podávať pri precitlivenosti na liečivo alebo
na ostatné komponenty. Liek nesmú užívať pacienti s AV blokom II. a III.
stupňa, v kardiogénnom šoku, so sick-sinus syndrómom, manifestnej srdcovej
insuficiencii a pacienti s fibriláciou alebo fluterom predsiení
v kombinácii s WPW sydrómom (pre zvýšené riziko vzniku komorovej
tachykardie) alebo komplikovaným akútnym infarktom myokardu
(s bradykardiou, hypotenziou, insuficienciou ľavej komory), v gravidite (v
I. a II. trimestri) a období laktácie.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Osobitnú pozornosť treba venovať pri podávaní verapamíliumchloridu pri I.
stupni atrioventrikulárnej blokády, hypotenzii (systolický tlak < 90 mm
Hg), bradykardii (< 50 tepov/min.), ťažkej poruche pečene (pozri časť 4.2.
Dávkovanie a spôsob podávania), ventrikulárnej tachykardii so širokým QRS
komplexom (> 0,12 s) a ochoreniach, pri ktorých je postihnutý
neuromuskulárny prenos (myasthenia gravis, Lambertov-Eatonov syndróm,
pokročilé štádium muskulárnej dystrofie).
U detí a mladistvých do 18 rokov nebola dokázaná bezpečnosť lieku.

4.5 Liekové a iné interakcie

Zaznamenané boli nasledovné interakcie:

|Antiarytmiká, |Vzájomné zosilnenie kardiovaskulárnych účinkov |
|betablokátory, |(atrioventrikulárna blokáda vyššieho stupňa, |
|inhalačné |rýchlejšie klesanie frekvencie srdcového rytmu, |
|anestetiká |výskyt srdcovej insuficiencie, silnejšie klesanie |
| |krvného tlaku) |
|Antihypertenzíva |Zosilnenie antihypertenzívneho účinku |
|diuretiká, | |
|vazodilatanciá | |
|Digoxín |Zvýšenie koncentrácie digoxínu v plazme v dôsledku |
| |zníženého renálneho vylučovania (je nutné dbať na |
| |symptómy predávkovania digoxínom a v prípade potreby|
| |aj na zníženie dávky glykozidu, event. podľa |
| |stanovenia koncentrácie digoxínu v plazme) |
|Chinidín |Je možný zosilnený pokles krvného tlaku, u pacientov|
| |s hypertrofickou obštruktívnou kardiomyopatiou je |
| |možný výskyt pľúcenho edému, zvýšenie koncentrácie |
| |chinidínu v plazme |
|Karbamazepín |Účinok karbamazepínu sa zosilňuje, zvýšenie |
| |neurotoxického nežiaduceho účinku |
|Cimetidín |Je možné zvýšenie koncentrácie verapamíliumchloridu |
| |v plazme |
|Lítium |Zoslabenie účinku lítia, zvýšenie neurotoxicity |
|Rifampicín, |Pokles plazmatickej hladiny a zoslabenie účinku |
|fenytoín, |verapamíliumchloridu |
|fenobarbital | |
|Teofylín |Zvýšenie koncentrácie teofylínu v plazme |
|Prazosín |Zvýšenie koncentrácie prazosínu v plazme |
|Cyklosporín |Zvýšenie koncentrácie cyklosporínu v plazme |
|Midazolam |Zvýšenie koncentrácie midazolamu v plazme |
|Myorelaxanciá |Je možné zosilnenie účinku myorelaxancií |
|Kyselina |Silnejší sklon ku krvácaniu |
|acetylsalicylová | |
|Etanol (alkohol) |Spomalenie odbúravania etanolu a zvýšenie |
| |koncentrácie etanolu v plazme, tým aj zosilnenie |
| |účinku alkoholu pôsobením verapamíliumchloridu |

Počas liečby liekom Verogalid ER 240 mg by sa nemala vykonávať intravenózna
aplikácia betablokátorov (výnimkou je liečba na jednotke intenzívnej
starostlivosti).
Počas liečby je nutné vyhýbať sa konzumácii grapefruitov alebo produktov,
ktoré ho obsahujú (džúsy a pod.). Grapefruit môže zvýšiť plazmatickú
hladinu verapamíliumchloridu.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Verogalid ER 240 mg by sa nemal užívať počas I. a II. trimestra gravidity,
nakoľko nie sú dostatočné skúsenosti s jeho užívaním v gravidite.
V poslednom trimestri treba starostlivo zvážiť pomer rizika a prínosu.
Verogalid ER 240 mg sa vylučuje do materského mlieka. Preto sa nemá počas
laktácie užívať.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Najmä pri začatí liečby, alebo pri zvýšení dávok sa môžu prejaviť známky
zlej koordinácie, ktoré negatívne ovplyvnia schopnosť pacientov viesť
vozidlá, obsluhovať stroje a pracovať vo výškach, a to najmä po požití
alkoholu.

4.8 Nežiaduce účinky

Počas užívania lieku Verogalid ER 240 mg sa môžu vyskytnúť niektoré
nežiaduce účinky verapamíliumchloridu na prevodový systém srdca (AV blok)
a srdcovú frekvenciu (sínusová bradykardia, sínusová zástava srdca
s asystóliou).
Príležitostne môže vzniknúť srdcová insuficiencia alebo jestvujúca sa môže
zhoršiť. Občas nastane pokles krvného tlaku a/alebo ortostatická porucha
regulácie.
V zriedkavých prípadoch boli pri liečbe verapamíliumchloridom zaznamenané
aj iné symptómy, napr. palpitácia a tachykardia.


Upozornenie

U pacientov s kardiostimulátorom nemožno vylúčiť zvýšenie prahu stimulácie
a dráždivosti.
V dôsledku spomalenia črevnej pasáže sa častejšie vyskytuje nutkanie na
zvracanie, zriedkavo zvracanie, pocit plnosti alebo obstipácia,
v ojedinelých prípadoch až ileus. Zriedkavé je relevantné znižovanie
glukózovej tolerancie.
Občas sa môže vyskytnúť bolesť hlavy, závraty, prípadne malátnosť, únava,
strata citlivosti ako mravčenie, hluchota, senzorické poruchy (parestézia,
neuropatia) a tremor, návaly tepla, začervenanie kože a pocit tepla, občas
tinitus.
Zriedkavo sa tiež pozorovalo reverzibilné zvýšenie hladiny pečeňových
enzýmov, pravdepodobne v dôsledku alergickej hepatitídy.
Veľmi zriedkavo sa vyskytuje svalová slabosť, prípadne svalová alebo kĺbová
bolesť, alergické reakcie ako sú erytém, pruritus, urtikária,
makulopapulózny exantém, erytromegália a občas bronchospazmus, miestne
prekrvenie pokožky alebo sliznice (purpura). Zaznamenali sa aj ojedinelé
prípady podobné kožnej reakcii po opaľovaní (fotodermatitída).
Ojedinele sa zaznamenal angioneurotický edém a Stevensov-Johnsonov syndróm,
zhoršenie myasthenie gravis, Lambertovho-Eatonovho syndrómu a pokročilej
Duchennovej muskulárnej dystrofie, tiež gingiválna hyperplázia
(gingivitída, krvácanie), ktoré po vysadení lieku vymiznú.
V ojedinelých prípadoch môže dôjsť aj k extrapyramídovým symptómom
(Parkinsonov syndróm, choreoatetóza, syndrómy dystónie), ktoré podľa
doterajších skúseností po vysadení lieku miznú. Z dôvodu lokálnej
arteriodilatácie sa môžu vyskytnúť periférne edémy.

4.9 Predávkovanie

/Príznaky/
Akútna intoxikácia verapamíliumchloridom sa všeobecne prejavuje
kardiovaskulárnymi symptómami, ako sú závažná bradykardia, AV blok, ťažká
hypotenzia a znížená periférna perfúzia so stratou pulzu, cyanózou a
chladnými končatinami.
/Liečba/
Liečba predávkovania verapamíliumchloridom je prevažne symptomatická. Je
možné používať betamimetiká, alebo injekcie kalcia. Klinicky významná
hypotenzia alebo vysoký stupeň AV bloku by mali byť liečené
vazopresorickými látkami alebo kardiostimuláciou. Pri asystólii je nutná
kompletná kardiopulmonálna resuscitácia. Verapamíliumchlorid nie je
odstrániteľný hemodialýzou.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

/Farmakoterapeutická skupina:/ antihypertenzívum, antiarytmikum,
vazodilatans, verapamíliumchloridum,
ATC kód: C08DA01

/Mechanizmus účinku:/
Verapamíliumchlorid ako blokátor kalciového kanála obmedzuje vstup kalcia
do buniek hladkého svalstva ciev, myocytov, ale i srdcového vodivého
systému. Tým vyvoláva vazodilatáciu koronárneho riečiska a spomaľuje
vedenie vzruchu v srdci. Znižuje rýchlosť spontánnej depolarizácie i
trvanie kalcium dependentných akčných potenciálov, najmä buniek SA i AV
uzla. Na EKG predlžuje interval PQ, ostatné intervaly nemení. Spôsobuje
dilatáciu v koronárnom riečisku a má tiež negatívne inotropný účinok.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Z gastrointestinálneho traktu sa absorbuje asi 90 % perorálne podanej dávky
verapamíliumchloridu, ale v dôsledku vysokého účinku prvého prechodu
pečeňou je biologická dostupnosť nižšia, pohybuje sa v rozmedzí 20-35 %.
Vrcholové plazmatické koncentrácie dosahuje za 1-2 hodiny po orálnom
podaní. Väzba na bielkoviny plazmy je 90 %, biologický polčas je 3-7
hodín, trvanie účinku s vysokou variabilitou je 1,5-10 hodín.
Verapamíliumchlorid je intenzívne metabolizovaný v pečeni. V plazme bolo
identifikovaných 12 metabolitov.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

/Toxicita:/
Po podávaní vysokých dávok verapamíliumchloridu potkanom a psom v priebehu
18 mesiacov nedošlo k výskytu nežiaducich účinkov. Pri toxických dávkach
uhynuli 3 zo 42 zvierat. Príčinou bola bradykardia, inhibícia
atrioventrikulárneho vedenia a pokles krvného tlaku. Rovnako sa vyskytla
reverzibilná hyperplázia gingívy. U psov sa na konci pokusu nenašli zmeny v
hematologickej a klinicko-chemickej oblasti.
/Teratogenita//:/
Pri podávaní verapamíliumchloridu králikom a potkanom nebol dokázaný
teratogénny efekt. U psov pri dávkovaní 60 mg/kg telesnej hmotnosti bola
dokázaná embryotoxicita. Neexistujú žiadne známky na dôkaz teratogenicity a
embryotoxicity u človeka.
/Mutagenita:/
Testy mutagenity (AMES test, testy chromozomálnej aberácie na ľudských
lymfocytoch in vitro a na kostnej dreni čínskeho škrečka in vivo, test
bunkovej transformácie na embryonálnych bunkách sýrskeho škrečka)
nepreukázali mutagénny účinok verapamíliumchloridu.
/Kancerogenita:/
Po podávaní verapamíliumchloridu potkanom v dávkach 10-120 mg/kg živej
hmotnosti počas 24 mesiacov nebol dokázaný kancerogénny účinok
verapamíliumchloridu.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Natrii alginas
Cellulosum microcristallinum
Povidonum
Clarum opadry YS-1-7006
Flavum opadry Y-5-12577
Magnesii stearas

6.2 Inkompatibility

Nie sú známe.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Liek sa musí uchovávať pri teplote do 25 °C, neuchovávať v chlade, chrániť
pred mrazom. Uchovávať v pôvodnom vnútornom obale.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

/Veľkosť balenia/
60, 100, 500 tabliet
/Druh obalu/
Polyetylénová liekovka s hliníkovým uzáverom a štítkom, ktorá je s písomnou
informáciou pre používateľov vložená do papierovej škatuľky.

/Veľkosť balenia/
30 tabliet
/Druh obalu/
Polyetylénová liekovka s plastovým uzáverom s tesniacou vložkou a štítkom
alebo blister z PVC fólie a obalovej fólie z hliníka, ktorá je s písomnou
informáciou pre používateľov vložená do papierovej škatuľky.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky


7. DRžITEľ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Teva Czech Industries s.r.o.
Ostravská 29
747 70 Opava, Komárov
Česká republika


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

83/0084/99-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE

26.7.1999


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

August 2010