Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 2 K OZNÁMENIU O ZMENE V REGISTRÁCII, EV.Č.: 2011/05386


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV


Pentasa 1 g
rektálna suspenzia
mesalazinum


Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete používať
váš liek.
- Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
- Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
- Tento liek bol predpísaný vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Pentasa 1 g a na čo sa používa
2. Skôr ako použijete Pentasu 1 g
3. Ako používať Pentasu 1 g
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Pentasu 1 g
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE PENTASA 1 g A NA ČO SA POUŽÍVA

Pentasa 1 g rektálna suspenzia (klyzma) obsahuje liečivo mesalazín a patrí
medzi črevné protizápalové lieky. Používa sa na liečbu ulceróznej kolitídy
v oblasti konečníka a esovitej časti hrubého čreva (časť hrubého čreva
blízko konečníka) u dospelých. Pri tomto ochorení sa na vnútornej strane
postihnutého úseku čreva vytvárajú vredy, ktoré zvyknú často krvácať.
Pentasa 1 g pôsobí lokálne (zasahuje postihnuté miesto) a napomáha
zmenšovať zápal a znižuje alebo odstraňuje príznaky bolesti.

Pentasa 1 g rektálna suspenzia sa podáva do konečníka (rektálne).


2. SKÔR AKO POUŽIJETE PENTASU 1 g

Nepoužívajte Pentasu 1 g
- keď ste alergický (precitlivený) na mesalazín alebo na ktorúkoľvek
z ďalších zložiek lieku,
- keď ste alergický (precitlivený) na iné salicyláty, napr. kyselinu
acetylsalicylovú,
- keď trpíte závažnou poruchou funkcie pečene alebo obličiek.

Buďte zvlášť opatrný pri používaní Pentasy 1 g
- ak ste alergický (precitlivený) na sulfasalazín, pretože sa môžu u vás
objaviť tiež alergické reakcie na mesalazín,
- ak máte alebo ste mali poškodenú funkciu pečene a/alebo obličiek,
- ak ste náchylný na krvácanie,
- ak máte peptický vred (žalúdočný vred alebo vred na dvanástniku),
- ak užívate lieky, ktoré môžu ovplyvniť funkciu obličiek, napr.
nesteroidné protizápalové lieky (NSAID), ako je napr. kyselina
acetylsalicylová,
- ak trpíte pľúcnym ochorením, najmä ak máte astmu,
- ak užívate azatioprín (používa sa na liečbu po transplantáciách alebo
na liečbu autoimunitných ochorení),
- ak užívate 6-merkaptopurín alebo tioguanín (chemoterapia používaná pri
liečbe leukémie),
- ak sa liečite liekmi, ktoré znižujú zrážanlivosť krvi (lieky na liečbu
trombózy alebo na riedenie krvi),
- ak sa u vás náhle objavia kŕče, bolesť brucha, horúčka, závažná bolesť
hlavy a vyrážka. V týchto prípadoch ihneď prestaňte používať Pentasu.

V priebehu liečby, najmä na jej začiatku, vám bude lekár pravidelne
odoberať moč a krv na kontrolu funkcie obličiek.

Používanie iných liekov
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to,
prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Tehotenstvo a dojčenie
Ak ste tehotná alebo plánujete otehotnieť, pred začiatkom liečby Pentasou 1
g sa poraďte so svojím lekárom alebo lekárnikom.

Ak chcete začať dojčiť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.

Skúsenosti s použitím Pentasy 1 g počas tehotenstva a dojčenia sú
obmedzené. U novorodencov, ktorých matky užívali Pentasu 1 g, boli hlásené
poruchy krvi. Po dojčení sa u novorodencov môžu vyskytnúť alergické
reakcie, napr. hnačka.

Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.

Vedenie vozidiel a obsluha strojov
Používanie Pentasy 1g nemá vplyv na schopnosť riadiť vozidlá alebo
obsluhovať stroje.


3. AKO POUŽÍVAŤ PENTASU 1 g

Vždy používajte Pentasu 1 g presne tak, ako vám povedal váš lekár. Ak si
nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Väčšinou sa podáva 1 g rektálnej suspenzie (100 ml) jedenkrát denne večer
pred spaním.
Lekár vám môže predpísať aj iné používanie a dávkovanie než je uvedené
v tejto písomnej informácii. Vždy dodržiavajte pokyny lekára.

Spôsob podávania
Liek je určený na zavedenie do konečníka.

Každá fľaštička Pentasy 1g je chránená obalom, ktorý sa odstráni
bezprostredne pred použitím. Pred použitím treba obsah dobre pretrepať.

|[pic] | |
| |1. Pred zavedením klyzmy sa odporúča ísť na stolicu |
| |a vyprázdniť sa. |
| |2. Otvorte obal s klyzmou. |
| |3. Pretrepte obsah umelohmotnej fľaštičky. |
| |4. Otočením uzáveru o 360° uvoľnite poistku. |
|[pic] | |
| |5. Vložte ruku do priloženého umelohmotného vrecúška a|
| |uchopte |
| |fľaštičku. |
| | |
| | |
| | |
|[pic] |6. Zaujmite vhodnú polohu na zavedenie klyzmy tak, že |
| |si |
| |ľahnete na ľavý bok s vystretou ľavou a pokrčenou |
| |pravou nohou. |
| |7. Hornú časť aplikátora opatrne vsuňte do konečníka. |
| |Dostatočne silným |
| |rovnomerným tlakom ruky vytlačte obsah fľaštičky |
| |v priebehu 30 – 40 sekúnd (nedostatočný tlak, t.j. |
| |veľmi pomalé stláčanie fľaštičky, môže spôsobiť |
| |upchanie aplikátora). |
| |8. Vyberte aplikátor, keď sa obsah fľaštičky |
| |vyprázdni. |
|[pic] | |
| |9. Klyzma sa má udržať v čreve. Zostaňte ležať v tejto|
| |polohe |
| |ešte 5 – 10 minút, dokiaľ neskončí nutkanie k vypudeniu|
| |obsahu klyzmy. 10. Pretiahnite umelohmotné vrecúško cez|
| |prázdny aplikátor. Vyhoďte ho |
| |a umyte si ruky. |



Odporúčame chrániť plachtu a posteľnú bielizeň pred postriekaním, pretože
rektálna suspenzia Pentasa 1g môže zmeniť farbu tkaniny. Ak dôjde
k postriekaniu, postriekanú bielizeň ihneď namočte.

Ak použijete viac Pentasy 1 g, ako máte
Pokiaľ máte podozrenie, že došlo k predávkovaniu, poraďte sa so svojím
lekárom.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Pentasa 1 g môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci
sa neprejavia u každého.

Po použití rektálnej suspenzie Pentasa 1g môže dôjsť k miernym prejavom
podráždenia, ako napr. svrbenie, nepríjemný pocit v konečníku a pocit
nutkania na stolicu.

Ojedinele sa môžu vyskytnúť alergické reakcie a lieková horúčka.

Časté vedľajšie účinky (postihujú 1 až 10 pacientov zo 100)
- hnačka
- nevoľnosť
- bolesť brucha
- vracanie
- bolesť hlavy
- kožná vyrážka (žihľavka alebo sčervenanie)

Zriedkavé vedľajšie účinky (postihujú 1 až 10 pacientov z 10 000)
- zápal srdcového svalu a osrdcovníka (myokarditída a perikarditída),
ktorý sa môže prejaviť skrátením dychu a bolesťou na hrudníku alebo
búšením srdca (rýchly alebo nepravidelný tep srdca)
- zápal podžalúdkovej žľazy (pankreatitída) (prejavuje sa bolesťou chrbta
a/alebo žalúdka)
- závraty
- nadúvanie a vetry (flatulencia)

Veľmi zriedkavé vedľajšie účinky (postihujú menej ako 1 z 10 000 pacientov)
- bolesti svalov a kĺbov
- strata vlasov
- zápal postihujúci rôzne časti tela, ako sú kĺby, koža, obličky, srdce,
atď. (príznaky zahŕňajú bolesť v kĺboch, únavu, horúčku, nadmerné alebo
neočakávané krvácanie (napr. krvácanie z nosa), modriny, tmavočervené
sfarbenie kože, bodkovité krvácanie do kože)
- poruchy funkcie pečene (príznaky zahŕňajú žltačku (zožltnutie pokožky
a/alebo očí) a/alebo bledú stolicu)
- poruchy funkcie obličiek (príznaky zahŕňajú krv v moči a/alebo opuch
v dôsledku zadržiavania tekutín v tele)
- zmena farby moču
- alergické a fibrotické pľúcne reakcie, zápal pľúc alebo zjazvenie
tkaniva pľúc (príznaky zahŕňajú napr. ťažkosti s dýchaním, kašeľ,
bronchospazmus (záchvat dýchavičnosti v dôsledku zúženia priedušiek),
nepríjemný pocit v hrudníku alebo bolesť pri dýchaní, krvavý hlien
a/alebo nadmerná tvorba hlienu)
- zmeny v krvnom obraze (zmeny počtu červených krviniek, bielych
krviniek, krvných doštičiek, čo môže spôsobiť nevysvetliteľné
krvácanie, modriny, horúčku alebo bolesť hrdla)
- periférna neuropatia (ochorenie postihujúce nervy rúk a nôh, ktoré sa
prejavuje tŕpnutím a necitlivosťou)
- dočasné zníženie počtu spermií v ejakuláte (oligospermia)

Niektoré z týchto vedľajších účinkov môžu byť prejavom samotnej choroby.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ PENTASU 1 g

Uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Nepoužívajte Pentasu 1 g po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuľke
a fľaštičke po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Uchovávajte pri teplote do 25 °C.
Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Pentasa 1 g obsahuje
Liečivo je mesalazín.
Ďalšie zložky sú: dihydrát edetanu disodného, disiričitan sodný,
nátriumacetát, kyselina chlorovodíková (na úpravu pH), čistená voda.

Ako vyzerá Pentasa 1 g a obsah balenia
Vaším liekom je Pentasa 1 g rektálna suspenzia. Liek je určený na zavedenie
do konečníka.

Pentasa 1 g rektálna suspenzia je bezfarebná až bledožltá suspenzia plnená
do polyetylénových fľaštičiek. Každá fľaštička obsahuje 1 g mesalazínu
v 100 ml roztoku.

Veľkosť balenia:
7 jednotlivo zabalených fľaštičiek a 7 polyetylénových vreciek na
likvidáciu prázdnych fľaštičiek po použití.


Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca
Ferring-Léčiva, a.s.
K Rybníku 475, 252 42 Jesenice u Prahy, Česká republika

Ak potrebujete akúkoľvek informáciu o tomto lieku, kontaktujte, prosím,
miestneho zástupcu držiteľa rozhodnutia o registrácii:

Ferring Pharmaceuticals SA
BC Aruba, Galvaniho 7/D
821 04 Bratislava
Tel: +421 2 54 416 010
Fax: +421 2 54 411 770
E-mail: SK0-Recepcia@ferring.com

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená
v novembri 2011.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č. 1 K OZNÁMENIU O ZMENE V REGISTRÁCII, EV.Č.: 2011/05386


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU



1. NÁZOV LIEKU

Pentasa 1 g


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

1 g mesalazínu v 100 ml rektálnej suspenzie.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Rektálna suspenzia (klyzma)

Biela až žltkastá suspenzia s pH 4,4 – 5,0.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4. 1 Terapeutické indikácie

Liečba ulceratívnej proktosigmoiditídy a ľavostrannej kolitídy.

4. 2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dospelí:
1 klyzma (100 ml) večer pred spaním.

Deti a dospievajúci:
Dosiaľ je málo skúseností a len obmedzené údaje o účinku u detí.

Liek je určený na rektálnu aplikáciu po defekácii.

Pred použitím pretrepte. Klyzmy sú chránené vrecúškom z hliníkovej fólie a
musia sa použiť bezprostredne po otvorení.

4. 3 Kontraindikácie

- Precitlivenosť na mesalazín, na ktorúkoľvek z pomocných látok lieku
alebo na salicyláty.
- Závažné poškodenie pečene alebo obličiek.

4. 4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Väčšina pacientov, u ktorých sa prejavuje neznášanlivosť alebo
precitlivenosť na sulfasalazín, môže používať Pentasu bez rizika vzniku
podobných reakcií. Pri liečbe pacientov alergických na sulfasalazín sa však
odporúča zvýšená opatrnosť (riziko alergie na salicyláty). V prípade
akútnych intolerančných reakcií, ako sú kŕče v bruchu, akútna bolesť
brucha, horúčka, silná bolesť hlavy a vyrážka, treba liečbu ihneď ukončiť.

Opatrnosť je potrebná u pacientov s poruchou funkcie pečene. Pred liečbou
a počas liečby, podľa uváženia ošetrujúceho lekára, treba stanoviť hodnoty
pečeňových testov, ako sú ALT alebo AST.

Pacientom s poruchou obličiek sa používanie lieku neodporúča. Funkciu
obličiek treba pravidelne kontrolovať (napr. hladinu kreatinínu v sére),
predovšetkým v počiatočnej fáze liečby. Podľa uváženia ošetrujúceho lekára
sa má pred liečbou a počas liečby urobiť vyšetrenie moču (diagnostickými
prúžkami). Ak sa u pacienta objaví počas liečby Pentasou porucha renálnych
funkcií, je nutné vylúčiť mesalazínom vyvolanú nefrotoxicitu. Pri súbežnom
podávaní iných známych nefrotoxických látok sa má častejšie sledovať
funkcia obličiek.

Pri chorobách pľúc, najmä pri astme, je počas liečby potrebné dôsledné
sledovanie pacienta.

Zriedkavo boli hlásené mesalazínom navodené kardiálne hypersenzitívne
reakcie (myokarditída a perikarditída). Veľmi zriedkavo boli hlásené
závažné poruchy krvi. Pred liečbou a počas liečby, podľa uváženia
ošetrujúceho lekára, sa odporúča vyšetrenie krvi (diferenciálny krvný
obraz). U pacientov liečených azatioprínom, 6-merkaptopurínom alebo
tioguanínom môže súbežná liečba mesalazínom zvyšovať riziko poruchy krvi
(pozri časť 4.5). Pri podozrení na tieto nežiaduce reakcie alebo pri ich
potvrdení treba liečbu okamžite prerušiť.

Kontrolné vyšetrenia sa odporúča vykonať 14 dní po začatí liečby, potom
ešte dve alebo tri kontrolné vyšetrenia v 4 týždňových intervaloch. Ak sú
nálezy normálne, ďalšie kontrolné vyšetrenia sa majú vykonať každé tri
mesiace. V prípade, že sa vyskytnú ďalšie chorobné príznaky, kontrolné
vyšetrenia je treba vykonať okamžite.

4. 5 Liekové a iné interakcie

Niekoľko štúdií preukázalo zvýšený výskyt myelosupresívnych účinkov pri
použití kombinovanej liečby Pentasy s azatioprínom, 6-merkaptopurínom alebo
tioguanínom; zistilo sa, že k interakciám dochádza, ale ich mechanizmus nie
je dosiaľ úplne objasnený. Preto sa odporúča pravidelné sledovanie bielych
krviniek a následná úprava dávkovacieho režimu tiopurínov.

Neexistujú dostatočné dôkazy, že mesalazín môže znížiť antikoagulačný
účinok walfarínu.

4. 6 Fertilita, gravidita a laktácia

Počas gravidity a laktácie je nutné Pentasu používať opatrne a len v tých
prípadoch, kedy očakávaný prínos liečby, podľa názoru lekára, prevyšuje jej
potenciálne riziko.

O mesalazíne je známe, že prechádza placentárnou bariérou a jeho
koncentrácia v pupočníkovej plazme je 1/10 koncentrácie v materskej plazme.
Metabolit mesalazínu, acetylmesalazín, sa nachádza v rovnakej koncentrácii
v pupočníkovej a materskej plazme.
Vykonalo sa niekoľko pozorovacích štúdií, z ktorých neboli hlásené
teratogénne účinky a nezistilo sa významné riziko pre použitie u ľudí.
Štúdie na zvieratách s perorálnym mesalazínom nepreukázali priame alebo
nepriame škodlivé účinky na graviditu, embryonálny/fetálny vývoj, pôrod
alebo postnatálny vývoj. U novorodencov, ktorých matky boli liečené
Pentasou, sa pozorovali poruchy krvi (pancytopénia, leukopénia,
trombocytopénia a anémia).

Ojedinelý prípad zlyhania obličiek bol hlásený u novorodenca po dlhodobom
užívaní vysokých dávok mesalazínu (2 – 4 g perorálne) matkou počas
tehotenstva.

Mesalazín sa vylučuje do materského mlieka. Koncentrácia mesalazínu
v materskom mlieku je nižšia ako v krvi matky, pričom koncentrácia jeho
metabolitu, acetylmesalazínu, sa zdá byť rovnaká alebo vyššia. Doteraz je
málo skúseností s perorálnym použitím mesalazínu u dojčiacich žien. Neboli
vykonané žiadne kontrolované štúdie v období dojčenia. U dojčiat nemožno
vylúčiť reakcie z precitlivenosti, ako je napríklad hnačka. Ak sa u dojčaťa
objaví hnačka, dojčenie treba ukončiť.


4. 7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Nepredpokladá sa, že používanie Pentasy ovplyvňuje schopnosť riadiť vozidlá
alebo obsluhovať stroje.


4. 8 Nežiaduce účinky

V klinických štúdiách medzi najčastejšie nežiaduce reakcie patrili: hnačka,
nauzea, bolesť brucha, bolesť hlavy, vracanie a vyrážka.
Príležitostne sa môžu vyskytovať hypersenzitívne reakcie a lieková horúčka.

Po rektálnom použití sa môžu objaviť niektoré lokálne reakcie, ako sú
svrbenie, nepríjemný pocit v konečníku a pocit nutkania na stolicu.

Frekvencia nežiaducich účinkov z klinických štúdií a hlásení po uvedení
lieku na trh:

|Trieda |Časté |Zriedkavé |Veľmi |Neznáme |
|orgánových |(? 1/100 až |(? 1/10 000 |zriedkavé |(z dostupnýc|
|systémov podľa |< 1/10) |až |(< 1/10 000) |h údajov) |
|MedDRA | |< 1/ 1 000) | | |
| Poruchy krvi | | |Eozinofília | |
| | | |(ako súčasť | |
|a lymfatického | | |alergickej | |
|systému | | |reakcie), | |
| | | |zmeny krvného | |
| | | |obrazu | |
| | | |(anémia, | |
| | | |aplastická | |
| | | |anémia, | |
| | | |leukopénia | |
| | | |(vrátane | |
| | | |granulocytopén| |
| | | |ie | |
| | | |a neutropénie)| |
| | | |, | |
| | | |trombocytopéni| |
| | | |a, | |
| | | |agranulocytóza| |
| | | |, | |
| | | |pancytopénia) | |
|Poruchy | | |Pankolitída |Hypersenzití|
|imunitného | | | |vna reakcia |
|systému | | | | |
|Poruchy |Bolesť hlavy | Závraty |Periférna | |
|nervového | | |neuropatia | |
|systému | | | | |
|Poruchy srdca | |Myokarditída*| | |
|a srdcovej | |a perikardití| | |
|činnosti | |da* | | |
| Poruchy | | |Alergické | |
|dýchacej | | |pľúcne | |
|sústavy, | | |a fibrotické | |
|hrudníka | | |reakcie | |
|a mediastína | | |(vrátane | |
| | | |dyspnoe, | |
| | | |kašľa, | |
| | | |bronchospazmu,| |
| | | |alergickej | |
| | | |alveolitídy, | |
| | | |pľúcnej | |
| | | |eozinofílie, | |
| | | |intersticiálne| |
| | | |j choroby | |
| | | |pľúc, pľúcneho| |
| | | |infiltrátu, | |
| | | |pneumonitídy) | |
|Poruchy |Hnačka, |Zvýšená | | |
|gastrointestinál|bolesti |amyláza, | | |
|neho |brucha, |akútna | | |
|traktu |nauzea, |pankreatitída| | |
| |vracanie |*, | | |
| | |flatulencia | | |
| Poruchy pečene | | |Zvýšenie | |
|a žlčových ciest| | |hladiny | |
| | | |pečeňových | |
| | | |enzýmov, | |
| | | |parametrov | |
| | | |cholestázy | |
| | | |a bilirubínu, | |
| | | |hepatotoxicita| |
| | | |(vrátane | |
| | | |hepatitídy*, | |
| | | |cholestatickej| |
| | | |hepatitídy, | |
| | | |cirhózy, | |
| | | |zlyhania | |
| | | |pečene) | |
|Poruchy kože |Vyrážka | | Alopécia | |
|a podkožného |(vrátane | | | |
|tkaniva |žihľavky | | | |
| |a erytematózn| | | |
| |ej vyrážky) | | | |
|Poruchy | | |Myalgia, | |
|kostrovej | | |atralgia, | |
|a svalovej | | |reakcie | |
|sústavy | | |podobné | |
|a spojivového | | |systémovému | |
|tkaniva | | |lupus | |
| | | |erythematosus | |
|Poruchy obličiek| | |Porucha | |
|a močových ciest| | |renálnych | |
| | | |funkcií | |
| | | |(vrátane | |
| | | |akútnej/chroni| |
| | | |ckej | |
| | | |intersticiálne| |
| | | |j nefritídy*, | |
| | | |nefrotického | |
| | | |syndrómu, | |
| | | |insuficiencie | |
| | | |obličiek), | |
| | | |zmena farby | |
| | | |moču | |
|Poruchy | | |Oligospermia | |
|reprodukčného | | |(reverzibilná)| |
|systému | | | | |
|Celkové poruchy | | | |Lieková |
|a reakcie | | | |horúčka |
|v mieste podania| | | | |


*Mechanizmus mesalazínom vyvolanej myokarditídy, perikarditídy,
pankreatídy, nefritídy a hepatitídy nie je známy, môže však byť alergického
pôvodu.

Je dôležité vedieť, že niektoré z týchto ochorení môžu súvisieť so samotným
črevným zápalovým ochorením.

4. 9 Predávkovanie

/Akútna toxicita u zvierat/: Jednorazová perorálna dávka až 5 g mesalazínu na
1 kg telesnej hmotnosti u prasiat alebo jednorazová intravenózna dávka 920
mg mesalazínu na 1 kg telesnej hmotnosti u potkanov nemali letálne
následky.

/Akútna toxicita u človeka/: K dispozícii sú len obmedzené klinické
skúsenosti pri predávkovaní Pentasou, ktoré nepoukazujú na renálnu alebo
hepatálnu toxicitu. Neexistuje špecifické antidotum a liečba je
symptomatická a podporná. Hlásené boli prípady, kedy pacienti užívali dávky
8 g denne počas mesiaca bez akýchkoľvek nežiaducich účinkov.

/Liečba predávkovania u človeka/: Symptomatická liečba v nemocnici a dôsledné
monitorovanie renálnych funkcií.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5. 1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antiflogistikum (črevné protizápalové
liečivo).
ATC kód: A07EC02

Mesalazín je aktívnou zložkou sulfasalazínu, ktorý sa používa na liečbu
ulceróznej kolitídy a Crohnovej choroby.
Výsledky klinických štúdií ukazujú, že podstatou terapeutického účinku
mesalazínu používaného perorálne a rektálne je skôr jeho lokálne pôsobenie
na zápalom postihnuté tkanivo čreva, než jeho systémové pôsobenie.
U pacientov so zápalovým črevným ochorením dochádza v zápalom postihnutom
tkanive čreva k zvýšenej migrácii leukocytov, abnormálnej produkcii
cytokínov, zvýšenej produkcii metabolitov kyseliny arachidonovej,
predovšetkým leukotriénu B4 a zvýšenej tvorbe voľných radikálov. Mesalazín
vykazuje /in vitro/ a /in vivo/ farmakologické účinky, ktoré vedú k inhibícii
chemotaxie leukocytov, zníženiu produkcie cytokínov a leukotriénov a
k odstraňovaniu voľných radikálov. Zatiaľ nie je známe, ktorý z týchto
mechanizmov a či vôbec niektorý z nich, výrazným spôsobom ovplyvňuje
klinickú účinnosť mesalazínu.

5. 2 Farmakokinetické vlastnosti

Terapeutické pôsobenie mesalazínu závisí s najväčšou pravdepodobnosťou
od lokálneho kontaktu mesalazínu s postihnutou oblasťou sliznice čreva.

Klyzmy Pentasy slúžia na zabezpečenie vysokej koncentrácie mesalazínu a
nízkej systémovej absorpcie v distálnej časti črevného traktu. Klyzmy
dosahujú a pokrývajú zostupnú časť hrubého čreva.

/Biotransformácia/
Mesalazín je metabolizovaný jednak presystémovo črevnou sliznicou, jednak
systémovo v pečeni na N-acetyl-mesalazín (acetylmesalazín). Čiastočne
prebieha acetylácia aj pôsobením baktérií hrubého čreva. Acetylácia sa javí
ako nezávislá od fenotypu pacienta ako acetylátora.
Acetylmesalazín sa považuje za klinicky inaktívny, avšak toto tvrdenie
doposiaľ nebolo s konečnou platnosťou potvrdené.

/Absorpcia/
Absorpcia je po rektálnej aplikácii nízka a závisí od dávky, liekovej formy
a rozsahu rozptýlenia. Pri meraní obsahu mesalazínu v moči zdravých
dobrovoľníkov sa zistilo, že za rovnovážnych podmienok pri dávke 2 g (2-
krát 1 g) Pentasy denne sa vstrebalo približne 15 – 20 % dávky.

/Distribúcia/
Väzba mesalazínu na bielkoviny je približne 50 %, zatiaľ čo acetylmesalazín
sa viaže asi z 80 %.

/Eliminácia/
Plazmatický polčas čistého mesalazínu je približne 40 minút
a acetylmesalazínu asi 70 minút.

Obe látky sa vylučujú močom a stolicou. Močom sa vylučuje predovšetkým
acetylmesalazín.

Ukázalo sa, že systémová absorpcia po podaní klyzmy Pentasy sa výrazne
znižuje u pacientov s ulceróznou kolitídou v akútnom štádiu v porovnaní
s pacientmi v remisii.

U pacientov s porušenou funkciou pečene a obličiek môže výsledné zníženie
rýchlosti eliminácie a zvýšenie systémovej koncentrácie mesalazínu zvýšiť
nebezpečenstvo nefrotických nežiaducich reakcií.

5. 3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Toxické účinky na obličky boli dokázané u všetkých živočíšnych druhov. Vo
všeobecnosti toxické dávky sú 5 – 10-krát vyššie ako terapeutická dávka
pre človeka.


V štúdiách na zvieratách sa nepozorovali žiadne významné toxické účinky na
tráviaci trakt, pečeň alebo krvotvorbu.


Testy /in vitro/ a /in vivo/ nepreukázali žiadne mutagénne alebo klastogénne
účinky. Štúdie karcinogenity na myšiach a potkanoch nepreukázali zvýšený
výskyt nádorov súvisiacich s užívaním lieku.




6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6. 1 Zoznam pomocných látok

Dihydrát edetanu disodného
Disiričitan sodný
Nátriumacetát
Kyselina chlorovodíková (na úpravu pH)
Čistená voda.

6. 2 Inkompatibility

Nie sú známe.

6. 3 Čas použiteľnosti

2 roky

6. 4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 şC.
Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom.

6. 5 Druh obalu a obsah balenia

Polyetylénová fľaštička s aplikátorom vložená do zataveného vrecúška
z hliníkovej fólie plneného dusíkom.

Veľkosť balenia: 7 fľaštičiek.

6. 6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzania s liekom

Klyzmy sú chránené vrecúškom z hliníkovej fólie a musia sa použiť
bezprostredne po otvorení.
Pred zavedením klyzmy sa odporúča vyprázdniť.

Nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku má byť zlikvidovaný v súlade
s národnými požiadavkami.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII


Ferring – Léčiva, a.s.
K Rybníku 475
252 42 Jesenice u Prahy
Česká republika


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

29/0319/00-S




9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

18.10.2000/


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

November 2011