Písomná informácia pre používateľov


Písomná informácia pre POUžÍVATEľOV

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete podávať váš
liek.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak máte ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.
3. Tento liek bol predpísaný iba vám a nemali by ste ho dávať nikomu
inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako
vy.

V tejto písomnej informácií pre používateľov sa dozviete:

1. Čo sú klyzmy Salofalk® a kedy sa podávajú.
2. Skôr ako podáte klyzmy Salofalk®.
3. Ako podávať klyzmy Salofalk®.
4. Možné nežiaduce účinky klyziem Salofalk®.
5. Uchovávanie klyziem Salofalk®.
6. Ďalšie informácie.

Salofalk® 2g/30g Klysmen
Salofalk® 4g/60g Klysmen
(Mesalazinum)


Rektálna suspenzia


Jedna fľaštička obsahuje:
/Liečivo:/
Salofalk® 2g/30g Klysmen: mesalazinum (mesalazín) 2 g v 30 g rektálnej
suspenzie alebo
Salofalk® 4g/60g Klysmen: mesalazinum (mesalazín) 4 g v 60 g rektálnej
suspenzie

/Pomocné látky:/ Carbomerum 934 P (karbomér 934 P), natrii benzoas (benzoan
sodný), dinatrii edetas dihydricus (dihydrát edetanu disodného), kalii
disulfis (disiričitan draselný), kalii acetas (octan draselný), xanthani
gummi (xantánová guma), aqua purificata (čistená voda)

Držiteľ rozhodnutia o registrácii
Dr. Falk Pharma GmbH, Freiburg, SRN

1. Čo sú klyzmy Salofalk® a kedy sa podávajú.
Liečivo mesalazín patrí do skupiny chemoterapeutík nešpecifických črevných
zápalov.
Mesalazín má predovšetkým miestny účinok na sliznici čreva a v
podslizničnom tkanive. Preto je dôležité, aby bol mesalazín dostupný
v zapálených miestach tráviaceho traktu.

Klyzmy Salofalk® sa podávajú pri liečbe akútneho štádia ulceróznej
kolitídy.

2. Skôr ako podáte klyzmy Salofalk®.
/Klyzmy Salofalk//®/ /sa nesmú podávať pri:/
- známej precitlivenosti na kyselinu salicylovú, jej deriváty,
disiričitan draselný, benzoáty alebo na inú zložku lieku;
- ťažkých poruchách funkcie pečene a obličiek;
- výskyte žalúdkových alebo dvanástnikových vredov (ulcus ventriculi,
ulcus duodeni);
- chorobne zvýšenej krvácavosti (hemoragická diatéza).

/Špeciálna pozornosť pri podávaní:/
Špeciálna opatrnosť pri podávaní klyziem Salofalk® je potrebná v prípade,
ak viete, že máte alergiu na lieky s obsahom sulfasalazínu, čo je liečivo
podobné mesalazínu. V takom prípade môže liečba začať len pod starostlivým
dohľadom lekára.
Podľa zváženia ošetrujúceho lekára by sa mali urobiť pred a počas liečby
vyšetrenia krvi (diferenciálny krvný obraz; pečeňové funkcie ako ALT alebo
AST; sérový kreatinín) a moču (testovacie prúžky / sediment). Kontrolné
vyšetrenia sa odporúčajú urobiť 14 dní po začatí liečby, potom ešte 2x až
3x v intervaloch 4 týždne. Pri normálnych nálezoch sú potrebné ďalšie
kontrolné vyšetrenia raz za štvrť roka, pri výskyte ďalších chorobných
príznakov okamžite.

Opatrnosť je nutná u pacientov s poruchami funkcie pečene.
Klyzmy Salofalk® by sa nemali podávať pacientom s poruchami funkcie
obličiek. Ak by sa u Vás objavili poruchy funkcie obličiek, musíte
kontaktovať svojho lekára, lebo môže ísť o následok podávania lieku
Salofalk®.
Pri poruchách funkcie pľúc, najmä pri bronchiálnej astme, je v priebehu
podávania klyziem Salofalk® potrebné dôsledné sledovanie.

/Tehotenstvo:/
U limitovaného počtu tehotných žien, ktoré boli liečené mesalazínom, neboli
pozorované žiadne negatívne účinky na priebeh tehotenstva alebo na zdravie
plodu a novorodenca. Napriek tomu by sa v tehotenstve mal Salofalk® podávať
podľa inštrukcií lekára, ktorý môže zvážiť pomer prínosu a rizika.


/Dojčenie/

Zatiaľ chýbajú dostatočné skúsenosti s podávaním lieku počas dojčenia. Malé
množstvo mesalazínu prechádza do materského mlieka. Preto nemožno vylúčiť
prejavy precitlivenosti u dieťaťa, ako je napríklad hnačka. Ak sa
u dojčeného dieťaťa objaví hnačka, treba sa spýtať svojho lekára, či nebude
nutné dojčenie ukončiť.


/Vedenie vozidla a obsluha strojov/

Liek neovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.


/Dôležité informácie o niektorých zložkách klyziem Salofalk®/

Pretože liek obsahuje nátriumbenzoát, u predisponovaných osôb sa môžu
objaviť alergické reakcie vo forme podráždenia kože, očí alebo slizníc.
U novorodencov je zvýšené riziko, že sa vyvinie žltačka (pozri tiež „Deti
do 6 rokov“).

Vzhľadom na obsah disiričitanu sa môžu objaviť alergické reakcie
s anafylaktickými symptómami a zúžením priedušiek (bronchospazmami)
u citlivých osôb, predovšetkým u tých, ktoré majú v anamnéze astmu alebo
alergiu.


/Súčasné podávanie iných liekov/

Počas liečby klyzmami Salofalk® môže dochádzať pri súčasnom podávaní týchto
liekov k nasledovným interakciám:
|Antikoagulanciá |zvýšenie nebezpečenstva krvácania v |
|kumarínového typu |zažívacom trakte |
|(lieky proti zrážaniu krvi):| |
|Glukokortikoidy |možné zosilnenie nežiaducich účinkov na |
|(protizápalové lieky podobné|žalúdok |
|kortizonu): | |
|Deriváty sulfonylmočoviny |možné zosilnenie účinku na zníženie cukru|
|(lieky na zníženie cukru |v krvi |
|v krvi): | |
|Metotrexát |možné zvýšenie toxicity metotrexátu |
|(liečivo inhibujúce rast | |
|buniek): | |
|Probenecid/sulfinpyrazón |možné zníženie účinku na vylučovanie |
|(liečivá na zvýšenie |močovej kyseliny |
|vylučovania močovej | |
|kyseliny): | |
|Spironolaktón/furosemid |možné zníženie účinku na vylučovanie moču|
|(diuretiká-liečivá na | |
|zvýšenie vylučovania moču): | |
|Rifampicín |možné zníženie tuberkulostatického účinku|
|(liečivo na liečbu | |
|tuberkulózy): | |
|Azatioprin, merkaptopurín: |možné zosilnenie nežiaducich účinkov |
| |týchto liečiv na tvorbu krvných buniek |
| |v kostnej dreni |

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, aj tie, ktoré
nie sú viazané na lekársky predpis, informujte o tom svojho lekára alebo
lekárnika.

3. Ako podávať klyzmy Salofalk®.
Vždy podávajte klyzmy Salofalk® presne podľa pokynov svojho lekára. Ak si
nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

/Dospelí:/
Raz denne večer pred spaním sa aplikuje obsah jednej klyzmy 4 g/60 g alebo
dvoch klyziem 2 g/30 g ako nálev do konečníka.

/Deti:/
S podávaním Klyzmy Salofalk® deťom sú malé skúsenosti a nie je dostatočne
zdokumentovaný účinok na deti.

/Všeobecné podmienky podávania:/
Obsah jednej fľaštičky alebo dvoch fľaštičiek sa aplikuje raz denne pred
spaním ako klyzma do čreva.

Ak máte problém udržať väčšie množstvo tekutiny, dávku možno rozdeliť na
dvakrát, druhú časť možno podať až potom, ako sa prvá časť vstrebá, napr.
počas noci alebo skoro ráno.

Najlepšie výsledky možno dosiahnuť, ak sa črevo pred aplikáciou klyzmy
Salofalk® vyprázdni.
Pred použitím dobre potraste, aby sa suspenzia zhomogenizovala.
Zložte ochranný kryt a držte fľaštičku zvisle, aby sa nevylial obsah.
Ľahnite si na ľavý bok, vystrite ľavú nohu a ohnite pravú nohu, aby ste
udržali rovnováhu. Zaveďte špičku aplikátora, ktorá je potiahnutá filmom do
konečníka a fľaštičku pri tom držte v smere pupka. Držte fľaštičku pevne a
ľahko ju nakloňte, aby aplikátor smeroval v smere chrbta, pomaly a
rovnomerne fľaštičku stlačte, aby ste nevyvolali nútenie na stolicu. Po
aplikácii prázdnu fľaštičku vytiahnite.
Po aplikácii klyzmy Salofalk® zostaňte najmenej 30 minút ležať v rovnakej
polohe, aby sa liek v čreve dobre rozptýlil. Najlepší účinok sa dosiahne,
ak môže klyzma pôsobiť celú noc.

Liečba klyzmami Salofalk® môže byť úspešná, iba ak sa podáva pravidelne a
dôsledne.
Dĺžka liečby závisí od charakteru, závažnosti a priebehu ochorenia. O dĺžke
liečby rozhoduje v konkrétnom prípade ošetrujúci lekár.
Ak máte dojem, že účinok lieku je priveľmi silný alebo priveľmi slabý,
povedzte to svojmu lekárovi.


/Ak ste podali viac lieku ako ste mali/

Ak máte pochybnosti, čo máte v takomto prípade urobiť, kontaktujte lekára
a on rozhodne o ďalšom postupe.
Doposiaľ neboli hlásené žiadne prípady predávkovania. Vďaka špecifickým
vlastnostiam mesalazínu v klyzmách Salofalk® nie je pravdepodobné, že by sa
objavili nejaké príznaky predávkovania ani pri vysokých dávkach. Vo
všeobecnosti nie sú potrebné žiadne opatrenia, pretože nie je
pravdepodobné, aby mesalazín dosiahol extrémne vysoké hladiny v krvi.
Ak ste jednorazovo užili vyššiu dávku, ako máte predpísané, pri ďalšej
dávke postupujte podľa predpisu a neznižujte dávku.
/Ak ste podali menej lieku alebo ste zabudli podať klyzmy Salofalk//®/
Ak si uvedomíte včas, že ste zabudli podať klyzmu, podajte ju okamžite. Ak
si spomeniete až tesne pred podaním nasledovnej dávky, použite až
nasledovnú dávku. Nepodávajte dvojitú dávku, aby ste nahradili vynechanú
dávku, ale pokračujte v predpísanom dávkovaní.

Vždy pred predčasným ukončením alebo prerušením liečby sa poraďte so svojim
lekárom.

4. Možné nežiaduce účinky klyziem Salofalk®.
Tak ako všetky lieky, aj klyzmy Salofalk® môžu mať nežiaduce účinky.

/Nežiaduce účinky na zažívací trakt (zriedkavé, (0,01 až ( 0,1 %):/
Bolesti brucha, hnačka, nafukovanie, nevoľnosť, vracanie.

/Nežiaduce účinky na centrálnu nervovú sústavu (zriedkavé, (0,01 až ( 0,1/
/%):/
Bolesti hlavy a závraty.

/Nežiaduce účinky na obličky (veľmi zriedkavé, ( 0,01 %):/
Narušená funkcia obličiek, vrátane akútneho a chronického zápalu
obličkového tkaniva (intersticiálna nefritída) a zlyhania obličiek.

/Prejavy precitlivenosti (veľmi zriedkavé, ( 0,01 %):/
Alergické vyrážky, lieková horúčka, zúženie priedušiek (bronchospazmus),
zápal srdcového svalu a osrdcovníka (myokarditída, perikarditída), akútny
zápal pankreasu (pankreatitída), alergický zápal pľúcnych vačkov (alergická
alveolitída), sydróm lupus erytematodes (kožné ochorenie), zápal hrubého
čreva (pankolitída).

/Muskulárne a skeletálne nežiaduce účinky (veľmi zriedkavé, ( 0,01 %):/
Bolesti svalov a kĺbov (myalgie, artralgie).

/Nežiaduce účinky na krvný a lymfatický systém (veľmi zriedkavé, ( 0,01 %):/
Zmeny krvného obrazu (aplastická anémia, agranulocytóza, pancytopénia,
neutropénia, leukopénia, trombocytopénia).

/Nežiaduce účinky na hepatobiliárny systém (veľmi zriedkavé, ( 0,01 %):/
Zmeny parametrov pečeňových funkcií (zvýšenie hodnôt transamináz
a parametrov cholestázy), zápal pečene (hepatitída), zápal pečene súvisiaci
s cholestázou (cholestatická hepatitída).

/Nežiaduce účinky na kožu (veľmi zriedkavé, ( 0,01 %):/
Strata vlasov.

/Poznámka:/
Ak viete, že máte alergiu na lieky s obsahom sulfasalazínu, čo je liečivo
podobné mesalazínu, liečba môže začať len pod starostlivým dohľadom lekára.
Pri výskyte akútnych prejavov neznášanlivosti, napr. kŕčov, akútnych
bolestí brucha, horúčky, úporných bolestí hlavy a kožných výsevov, sa musí
liečba okamžite prerušiť.

Ak spozorujete nežiaduce účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, informujte o nich svojho lekára alebo
lekárnika.

5. Uchovávanie klyziem Salofalk®.
Uchovávajte pri teplote do 25 °C. Chráňte pred svetlom.
Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Nepoužívajte po uplynutí času použiteľnosti, ktorý je uvedený na vonkajšom
obale aj na blistri.
6. Ďalšie informácie
Klyzmy Salofalk® sú dostupné v baleniach po 7 klyziem.
Ak potrebujete akúkoľvek informáciu o tomto lieku kontaktujte, prosím,
miestneho zástupcu držiteľa rozhodnutia o registrácii:
Ewopharma spol. s r.o.
Hlavná 17
831 01 Bratislava
Tel: 02-54 79 35 08
E-mail: info@ewopharma.sk


Dátum poslednej revízie textu

Marec 2010

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. Názov lieku

Salofalk® 2g/30g Klysmen
Salofalk® 4g/60g Klysmen

2. Kvalitatívne a kvantitatívne zloženie lieku

Mesalazinum 2 g v 30 g rektálnej suspenzie
Mesalazinum 4 g v 60 g rektálnej suspenzie

Pomocné látky, pozri časť 6.1.

3. Lieková forma

Rektálna suspenzia (klyzma)

Vzhľad: homogénna suspenzia krémovej až svetlohnedej farby.

4. Klinické údaje

4.1 Terapeutické indikácie

Liečba akútneho štádia ulceróznej kolitídy.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dospelí:
Raz denne večer pred spaním sa aplikuje obsah jednej klyzmy 4 g/60 g alebo
dvoch klyziem 2 g/30 g ako nálev do rekta.

Deti:
S podávaním Klyzmy Salofalk® deťom sú malé skúsenosti a nie je dostatočne
zdokumentovaný účinok na deti.

Všeobecné podmienky podávania:
Najlepšie výsledky sa dosiahnu, ak sa črevo pred podaním klyzmy vyprázdni.

Ak má pacient problém udržať väčšie množstvo tekutiny, dávku možno rozdeliť
na dvakrát, druhú časť možno podať až potom, ako sa prvá časť vstrebá,
napr. počas noci alebo skoro ráno.

Liečba liekmi Salofalk® môže byť úspešná, iba ak sa podáva pravidelne a
dôsledne.

O dĺžke liečby rozhoduje v konkrétnom prípade ošetrujúci lekár.

Akútny relaps odoznie po 8 až 12 týždňoch. Po odoznení sa klyzmy
Salofalk® spravidla už ďalej neaplikujú.
Spôsob podania:
Príprava:
. Pred použitím treba fľašku dobre potriasť.
. Odstrániť ochranný kryt.
. Fľaštičku treba držať zvisle.

Správna poloha pri podaní je nasledovná:
. Pacient má ležať na ľavom boku, vystrieť ľavú nohu a ohnúť pravú nohu.
Takto je podanie klyzmy najjednoduchšie a najefektívnejšie.

Podanie:
. Špička aplikátora sa zavedie hlboko do konečníka.
. Fľaštičku treba ľahko nakloniť a potom pomaly stlačiť.
. Po aplikácii sa prázdna fľaštička vytiahne.
. Po aplikácii klyzmy Salofalk® má pacient ostať ležať najmenej 30 minút
v rovnakej polohe, aby sa liek v čreve dobre rozložil.
. Najlepšie je nechať klyzmu pôsobiť celú noc.

4.3 Kontraindikácie

Klyzmy Salofalk® sa nesmú podávať pri:
- precitlivenosti na kyselinu salicylovú, jej deriváty alebo na inú zložku
lieku;
- ťažkých poruchách funkcie pečene a obličiek;
- výskyte žalúdkových alebo dvanástnikových vredov (ulcus ventriculi, ulcus
duodeni);
- chorobne zvýšenej krvácavosti (hemoragická diatéza).

4.4 Špeciálne upozornenia

Podľa zváženia ošetrujúceho lekára by sa mali urobiť pred a počas liečby
vyšetrenia krvi (diferenciálny krvný obraz; pečeňové funkcie ako ALT alebo
AST; sérový kreatinín) a moču (testovacie prúžky / sediment). Kontrolné
vyšetrenia sa odporúčajú urobiť 14 dní po začatí liečby, potom ešte 2x až
3x v intervaloch 4 týždne. Pri normálnych nálezoch sú potrebné ďalšie
kontrolné vyšetrenia raz za štvrť roka, pri výskyte ďalších chorobných
príznakov okamžite.

Opatrnosť je nutná u pacientov s pečeňovou dysfunkciou.

Klyzmy Salofalk® by sa nemali podávať pacientom s renálnou dysfunkciou.
U pacientov, u ktorých sa počas liečby objaví renálna dysfunkcia, môže ísť
o nefrotoxicitu spôsobenú mesalazínom.

Pri poruchách funkcie pľúc, najmä pri bronchiálnej astme, je v priebehu
podávania klyziem Salofalk® potrebné dôsledné sledovanie.

U pacientov so známou precitlivenosťou na lieky s obsahom sulfasalazínu by
sa mala liečba liekom Salofalk® začať len pod prísnym lekárskym dozorom.
Pri výskyte akútnych prejavov intolerancie, napr. kŕčov, akútnych bolestí
brucha, horúčky, úporných bolestí hlavy a kožných vyrážok, sa musí liečba
okamžite prerušiť.

Pretože liek obsahuje nátriumbenzoát, u predisponovaných pacientov sa môžu
objaviť prejavy hypersenzitivity vo forme podráždenia kože, očí a slizníc.
U novorodencov je zvýšené riziko, že sa vyvinie žltačka (pozri tiež „Deti
do 6 rokov“).

Vzhľadom na obsah disiričitanu v klyzmách sa môžu objaviť alergické reakcie
s anafylaktickými symptómami a bronchospazmami u citlivých osôb,
predovšetkým u tých, ktoré majú v anamnéze astmu alebo alergiu.
4.5 Liekové a iné interakcie

S liekom neboli vykonané žiadne špecifické štúdie na interakcie.

Počas liečby liekom Salofalk® môže dochádzať pri súčasnom podávaní týchto
liekov k nasledovným interakciám:

|Antikoagulanciá |možné zvýšenie antikoagulačného účinku |
|kumarínového typu: |(zvýšenie nebezpečenstva krvácania v zažívacom|
| |trakte) |
|Glukokortikoidy: |možné zosilnenie nežiaducich účinkov na |
| |žalúdok |
|Deriváty |možné zosilnenie hypoglykemického účinku |
|sulfonylmočoviny: | |
|Metotrexát: |možné zvýšenie toxicity metotrexátu |
|Probenecid/sulfinpyra|možné zníženie urikosurického účinku |
|zón: | |
|Spironolaktón/furosem|možné zníženie diuretického účinku |
|id: | |
|Rifampicín: |možné zníženie tuberkulostatického účinku |
|Azatioprin, |možné zosilnenie myelosupresívnych nežiaducich|
|merkaptopurín |účinkov týchto liečiv |

4.6 Používanie v gravidite a počas laktácie

O podávaní lieku Salofalk® u tehotných žien nie sú dostatočné údaje.
U limitovaného počtu tehotných žien, ktoré boli liečené mesalazínom, neboli
pozorované žiadne negatívne účinky na priebeh tehotenstva alebo na zdravie
plodu a novorodenca. Žiadne relevantné epidemiologické údaje nie sú
momentálne dostupné. Objavil sa jeden izolovaný prípad renálneho zlyhania
u novorodenca ženy, ktorá počas tehotenstva užívala dlhodobo vysoké dávky
mesalazínu (2-4 g/deň p.o.).

Štúdie na zvieratách po perorálnom podaní mesalazínu nepreukázali žiadne
priame alebo nepriame negatívne účinky na tehotenstvo, embryonálny vývoj,
vývoj plodu, pôrod alebo postnatálny vývoj novorodenca.

Napriek tomu by sa v tehotenstve mal Salofalk® podávať iba v prípade, ak
úžitok významne preváži možné riziko.

N-acetyl-5-aminosalicylová kyselina a malé množstvo mesalazínu prechádza do
materského mlieka. Zatiaľ chýbajú dostatočné skúsenosti s podávaním lieku
počas dojčenia. Nemožno vylúčiť prejavy hypersenzitivity u dieťaťa, ako je
napríklad hnačka. Klyzmy Salofalk® by sa mali podávať počas dojčenia iba ak
benefit významne preváži možné riziko. Ak sa u dojčeného dieťaťa objaví
hnačka, malo by sa dojčenie ukončiť.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje

Neboli pozorované žiadne účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať
stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

/Nežiaduce účinky na zažívací trakt (zriedkavé, (0,01 až ( 0,1 %):/
Bolesti brucha, hnačka, nafukovanie, nauzea, vracanie.

/Nežiaduce účinky na centrálnu nervovú sústavu (zriedkavé, (0,01 až ( 0,1/
/%):/
Bolesti hlavy a závraty.

/Renálne nežiaduce účinky (veľmi zriedkavé, ( 0,01 %):/
Renálna dysfunkcia, vrátane akútnej a chronickej intersticiálnej nefritídy
a renálneho zlyhania.

/Prejavy hypersenzitivity (veľmi zriedkavé, ( 0,01 %):/
Alergické exantémy, lieková horúčka, bronchospazmus, perikarditída a
myokarditída, akútna pankreatitída, alergická alveolitída, sydróm lupus
erytematodes, pankolitída.

/Muskulárne a skeletálne nežiaduce účinky (veľmi zriedkavé, ( 0,01 %):/
Myalgie, artralgie.

/Nežiaduce účinky na krvný a lymfatický systém (veľmi zriedkavé, ( 0,01 %):/
Zmeny krvného obrazu (aplastická anémia, agranulocytóza, pancytopénia,
neutropénia, leukopénia, trombocytopénia).

/Nežiaduce účinky na hepatobiliárny systém (veľmi zriedkavé, ( 0,01 %):/
Zmeny parametrov hepatálnych funkcií (zvýšenie hodnôt transamináz
a parametrov cholestázy), hepatitída, cholestatická hepatitída.

/Nežiaduce účinky na kožu (veľmi zriedkavé, ( 0,01 %):/
Alopécia (strata vlasov).

4.9 Predávkovanie

Doposiaľ neboli hlásené žiadne prípady predávkovania. Špecifické antidotum
neexistuje. Ak je to nutné, treba zvážiť podanie intravenóznej infúzie
elektrolytov.

5. Farmakologické vlastnosti


Farmakoterapeutická skupina: Chemoterapeutikum nešpecifických črevných
zápalov

ATC klasifikácia: A07EC02

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Mechanizmus účinku mesalazínu nie je ešte celkom objasnený. Štúdie /in/
/vitro/ ukázali, že mechanizmus inhibície lipooxygenázy môže byť významným
faktorom účinku.
Bol preukázaný tiež vplyv na obsah prostaglandínov v intestinálnej mukóze.
Mesalazín (5-aminosalicylová kyselina / 5-ASA) tiež pôsobí ako vychytávač
voľných kyslíkových radikálov.
Perorálne podaný mesalazín má predovšetkým lokálny účinok na intestinálnej
mukóze a v podslizničnom tkanive.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Všeobecné vlastnosti mesalazínu:


/Absorbcia/

Absorbcia mesalazínu je najvyššia v proximálnych častiach a najnižšia
v distálnych častiach čreva.


/Biotransformácia/

Mesalazín sa metabolizuje pred vstupom do krvného obehu v intestinálnej
mukóze a v pečeni na farmakologicky neaktívnu N-acetyl-5-aminosalicylovú
kyselinu (N-Ac-5-ASA). Acetylácia je pravdepodobne nezávislá od
acetylátorového fenotypu pacienta. Časť mesalazínu sa acetyluje baktériami
v hrubom čreve. 43 % mesalazínu a 78 % N-Ac-5-ASA sa viaže na sérové
bielkoviny.


/Eliminácia/exkrécia/

Mesalazín a jeho metabolit N-Ac-5-ASA sa vylučujú stolicou (hlavná časť),
močom (množstvo kolíše medzi 20 a 50 % v závislosti od spôsobu podania,
liekovej formy a pridruženého spôsobu vylučovania) a žlčovými cestami (malá
časť). Močom sa vylučuje predovšetkým vo forme N-Ac-5-ASA. Približne 1 %
perorálne podaného mesalazínu prechádza do materského mlieka, prevažne ako
N-Ac-5-ASA.


Špecifické vlastnosti klyziem Salofalk®



/Distribúcia/

Štúdia na pacientoch s miernou až stredne ťažkou ulceróznou kolitídou
ukázala, že tekutina z klyzmy sa na začiatku liečby, aj počas remisie po 12
týždňoch distribuuje predovšetkým v rekte a colon sigmoides a v menšom
množstve v hrubom čreve.

/Absorbcia a eliminácia/
Špecifické farmakokinetické štúdie s klyzmami Salofalk® 2 g/30 g sa
nerobili.
V štúdii s klyzmami Salofalk® 4 g/60 g na pacientoch s ulceróznou kolitídou
v remisii plazmatické koncentrácie 5-ASA dosiahli vrcholné hodnoty 0,92
?g/ml a N-Ac-5-ASA 1,62 ?g/ml po cca 11-12 hodinách za podmienok
rovnovážneho stavu (steady-state). Stupeň eliminácie bol približne 13 %
(hodnota po 45 hodinách); podstatná časť (85 %) bola eliminovaná vo forme
metabolitu N-Ac-5-ASA.
Plazmatické koncentrácie u detí s chronickým zápalovým ochorením liečenými
klyzmami Salofalk® 4 g/60 g počas steady-state boli 0,5-2,8 ?g/ml u 5-ASA
a 0,9-4,1 ?g/ml u N-Ac-5-ASA.
Plazmatické koncentrácie u detí s chronickým zápalovým ochorením liečenými
klyzmami Salofalk® 2 g/30 g počas steady-state boli 0,2-1,0 ?g/ml u 5-ASA
a 0,4-2,0 ?g/ml u N-Ac-5-ASA.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje získané v konvenčných štúdiách na farmakologickú
bezpečnosť, genotoxicitu, karcinogenitu (potkan) alebo reprodukčnú toxicitu
nepreukázali žiadne osobitné riziko pre ľudí.

Renálna toxicita (renálna nekróza a poškodenie epitelu proximálnych tubulov
alebo celých nefrónov) bola pozorovaná v štúdiách na toxicitu po opakovanom
podaní vysokých dávok mesalazínu p.o. Klinická významnosť týchto zistení
nie je jasná.

6. Farmaceutické informácie

6.1 Zoznam pomocných látok

Carbomerum 934 P, natrii benzoas, dinatrii edetas dihydricus, kalii
disulfis, kalii acetas, xanthani gummi, aqua purificata

6.2 Inkompatibility

Žiadne.

6.3 Čas použiteľnosti

2 roky

6.4 Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania

Chrániť pred svetlom a uchovávať pri teplote do 25 °C.
Balenie otvoriť až tesne pred použitím.

6.5 Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia

Plastová fľaštička s aplikátorom a krytom, každá jednotlivo zabalená do
fólie, papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľov.

Balenia: 7 x 4g/60g alebo 7 x 2g/30g

6.6 Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom

Žiadne.

7. Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Dr. Falk Pharma GmbH.
Freiburg
SRN

8. Registračné číslo

29/0179/92-C/S

9. Dátum registrácie/Dátum predĺženia registrácie

04.03.1992/ 20.12.2006

10. Dátum poslednej revízie textu

Marec 2010