Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 1 k notifikácii, ev.č.:2010/04408

PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

LUXFEN 2 mg/ml
očná roztoková instilácia
/Brimonidíniumtartarát/


Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete používať
Váš liek
- Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste
si ju znovu
prečítali.
- Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
- Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný, alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi
alebo lekárnikovi.


V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je LUXFEN 2 mg/ml, očná roztoková instilácia, a na čo sa používa
2. Skôr ako použijete LUXFEN 2 mg/ml, očnú roztokovú instiláciu
3. Ako používať LUXFEN 2 mg/ml, očnú roztokovú instiláciu
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať LUXFEN 2 mg/ml, očnú roztokovú instiláciu
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE LUXFEN 2 mg/ml, OČNÁ ROZTOKOVÁ INSTILÁCIA, A NA ČO SA

POUžÍVA

LUXFEN 2 mg/ml, očná roztoková instilácia, je liek na zníženie vnútroočného
(intra-okulárneho) tlaku u pacientov s glaukómom (zelený zákal) s otvoreným
uhlom alebo s očnou hypertenziou (vysoký vnútroočný tlak).
LUXFEN 2 mg/ml, očná roztoková instilácia, môže byť použitý samostatne
alebo v kombinácii s inými liekmi, ktoré znižujú vnútroočný tlak.


2. SKÔR AKO POUžIJETE LUXFEN 2 mg/ml, OČNÚ ROZTOKOVÚ INSTILÁCIU

Nepoužívajte LUXFEN 2 mg/ml, očnú roztokovú instiláciu
- keď ste alergický (precitlivený) na liečivo brimonidíniumtartarát
alebo na niektorú z
uvedených pomocných látok,
- keď užívate lieky, ktoré sú označené ako inhibítory monoaminooxidázy
(MAO inhibítory),
- keď užívate niektoré lieky na liečbu depresie (ako sú tricyklické
antidepresíva alebo mianserín).
Informujte svojho lekára, ak užívate akékoľvek lieky na liečbu
depresie.
- v prípade novorodencov a malých detí (od narodenia do 2 rokov).

Buďte zvlášť opatrný pri používaní LUXFEN 2 mg/ml, OČNEJ ROZTOKOVEJ
INSTILÁCIE
- keď trpíte závažným alebo nestabilným a neliečeným srdcovým
ochorením,
- keď trpíte depresiou,
- keď trpíte zníženým zásobovaním mozgu krvou (mozgová
nedostatočnosť) alebo srdca (zlyhanie srdca),
- keď trpíte poklesom krvného tlaku, ktorý spôsobuje závrat a závraty
pri sadnutí alebo vstávaní z ležiacej polohy (ortostatická
hypotenzia),
- keď trpíte zúžením krvných ciev, hlavne na rukách a ramenách
(Raynaudov syndróm), alebo chronickým zápalovým ochorením ciev
spojeným s ich nepriechodnosťou v dôsledku zrážania krvi
(tromboangitis obliterans),
- keď máte problémy s pečeňou alebo obličkami.

Poraďte sa s Vašim lekárom, či niektorá z uvedených okolnosti sa vzťahuje
na Vás!

Brimonidín sa neodporúča používať u detí (od 2 do 12 rokov).

Používanie iných liekov
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, prosím, oznámte
to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Látky s účinkom na centrálny nervový systém (CNS): LUXFEN 2 mg/ml, očná
roztoková instilácia, môže zvýšiť účinok látok, ktoré majú tlmivý vplyv na
centrálny nervový systém (CNS) (alkohol, barbituráty, opiáty, sedatíva
alebo anestetiká).

Lieky, ktoré sa používajú na liečbu nervového systému (chlorpromazín,
metylfenidát) a liečbu na zníženie krvného tlaku (rezerpín): je potrebná
opatrnosť u pacientov užívajúcich lieky, ktoré môžu mať vplyv na
vstrebávanie a metabolizmus adrenalínu, noradrenalínu a iných takzvaných
biogénnych amínov v krvi.

Látky znižujúce krvný tlak, lieky s účinkom na srdce: u niektorých
pacientov sa po podaní LUXFEN 2 mg/ml, očnej roztokovej instilácie, môže
objaviť mierny pokles krvného tlaku. Opatrnosť je preto potrebná, ak sa
LUXFEN 2 mg/ml, očná roztoková instilácia, použije súbežne s liekmi
znižujúcimi krvný tlak a/alebo liekmi zo skupiny srdcových glykozidov.

Agonisty alebo antagonisty adrenergných receptorov: Opatrnosť je potrebná
pri začatí alebo pri zmene dávky (bez ohľadu na spôsob podania) súbežnej
liečby systémovým liekom, ktorý môže spôsobiť interakciu s agonistami (-
adrenergných receptorov, alebo môže zasahovať do ich účinku, ako sú napr.
agonisty alebo antagonisty adrenergných receptorov (izoprenalín alebo
prazosín).

Tehotenstvo a dojčenie
Bezpečnosť používania LUXFEN 2 mg/ml, očnej roztokovej instilácie, počas
tehotenstva nebola doteraz skúšaniami stanovená. Preto je potrebná
opatrnosť pri jeho použití počas tehotenstva. LUXFEN 2 mg/ml, očná
roztoková instilácia, sa má použiť počas tehotenstva len vtedy, ak
očakávaný prínos liečby pre matku prevažuje možné riziko pre plod.
Nie je známe, či brimonidín prechádza do materského mlieka. LUXFEN 2
mg/ml, očná roztoková instilácia, sa preto nemá používať u dojčiacich
matiek.

Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
LUXFEN 2 mg/ml, očná roztoková instilácia, môže spôsobiť únavu a/alebo
ospalosť. Toto môže mať vplyv na schopnosť viesť motorové vozidlá, alebo
bezpečne obsluhovať stroje.
LUXFEN 2 mg/ml, očná roztoková instilácia, môže spôsobiť rozmazané videnie
a/alebo poruchy videnia. Toto môže mať vplyv na schopnosť viesť motorové
vozidlá, alebo bezpečne obsluhovať stroje, najmä v tme a pri zlých
svetelných podmienkach.

Dôležité informácie o niektorých zložkách LUXFENu 2 mg/ml, očnej roztokovej
instilácie
LUXFEN 2 mg/ml, očná roztoková instilácia, obsahuje ako konzervačnú látku
benzalkóniumchlorid, ktorý môže spôsobiť podráždenie oka. Vyhnite sa
kontaktu s mäkkými kontaktnými šošovkami. Benzalkóniumchlorid môže spôsobiť
zmenu farby mäkkých kontaktných šošoviek. Vyberte si preto z oka kontaktné
šošovky pred použitím LUXFENu 2 mg/ml, očnej roztokovej instilácie.
Počkajte aspoň 15 minúť po použití lieku a až potom si ich znovu nasaďte.



3. AKO POUŽÍVAŤ LUXFEN 2 mg/ml, OČNÚ ROZTOKOVÚ INSTILÁCIU


Vždy používajte LUXFEN 2 mg/ml, očnú roztokovú instiláciu, presne tak, ako
Vám určil Váš lekár. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho
lekára alebo lekárnika.
Je veľmi dôležité používať LUXFEN 2 mg/ml, očnú roztokovú instiláciu, v
časovom odstupe, ktorý predpísal Váš lekár.
Ak máte pocit, že účinok LUXFENu 2 mg/ml, očnej roztokovej instilácie, je
veľmi silný alebo veľmi slabý, informujte o tom svojho lekára.
Pokiaľ Váš lekár neurčí inak, zvyčajná dávka je jedna kvapka do
postihnutého oka/očí dvakrát denne, približne s 12 hodinovým odstupom.

/Spôsob použitia/
Brimonidín je určený iba na použitie do oka. Neprehĺtajte.
Pred použitím očnej roztokovej instilácie si vždy umyte ruky.

Liek aplikujte nasledujúcim spôsobom:
1. Zakloňte hlavu a pozerajte sa do stropu.
2. Jemne potiahnite dolné očné viečko nadol, pokiaľ sa nevytvorí malý
vačok.
3. Stlačte kvapkaciu fľaštičku obrátenú dnom hore, aby došlo ku kvapnutiu
lieku do Vášho oka.
Hneď po vkvapnutí predpísaného množstva kvapiek zavrite oko a zatlačte
končekom prsta do oblasti vnútorného očného kútika zavretého oka (blízko
nosa) po dobu 1 minúty. Týmto sa zníži vstrebávanie brimonidínu do Vášho
tela.
Ak používate viac ako jeden očný liek, rozdielne lieky sa majú použiť s
odstupom času najmenej 5-15 minút.

/Novorodenci a deti:/ LUXFEN 2 mg/ml, očná roztoková instilácia, sa nesmie
použiť u novorodencov a detí (od narodenia do 2 rokov).

Ak použijete viac LUXFENu 2 mg/ml, očnej roztokovej instilácie, ako máte
Nie sú skúsenosti s predávkovaním LUXFENu 2 mg/ml, očnej roztokovej
instilácie, u dospelých ľudí. Je to nepravdepodobné, keď sa aplikuje ako
očná roztoková instilácia.

Niekoľko prípadov predávkovania bolo hlásených u novorodencov. Prejavy
predávkovania zahrňujú spavosť, ochabnutosť, nízku telesnú teplotu a
ťažkosti s dýchaním. Ak sa niektorý z týchto prejavov objaví, ihneď
kontaktujte Vášho lekára.

V prípade dospelého človeka, ktorý neúmyselne užil ústami dávku 10 kvapiek
LUXFENu 2 mg/ml, očnej roztokovej instilácie, sa vyskytlo mierne zníženie
krvného tlaku niekoľko hodín po užití.
Približne po 8 hodinách od užitia nasledovalo prudké zvýšenie krvného
tlaku.

Ak máte podozrenie na predávkovanie, kontaktujte Vášho lekára alebo jeho
zástupcu. Zoberte si so sebou aj balenie lieku, aby lekár mohol určiť
účinnú látku lieku, ktorý ste užili.


Ak zabudnete použiť LUXFEN 2 mg/ml, očnú roztokovú instiláciu
Ak ste zabudli použiť LUXFEN 2 mg/ml, očnú roztokovú instiláciu, použite
zabudnutú dávku hneď, ako to zistíte.
Ak si však spomeniete na zabudnutú dávku až krátko pred ďalšou dávkou,
vynechajte zabudnutú dávku a pokračujte v ďalšej aplikácii v zaužívanom
čase.
Nepoužite väčšiu dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.
Ak si nie ste niečím istý, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.
Nemeňte sami predpísanú dávku.

Ak prestanete používať LUXFEN 2 mg/ml, očnú roztokovú instiláciu
Neprerušujte alebo neprestaňte s liečbou LUXFENom 2 mg/ml, očnej roztokovej
instilácie, bez toho, aby ste o tom informovali svojho lekára!



4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj LUXFEN 2 mg/ml, očná roztoková instilácia, môže
spôsobiť vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný, alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, oznámte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.

Najčastejšie hlásené vedľajšie účinky, ktoré sa vyskytli u 22 až 25 %
pacientov sú sucho v ústach, začervenené oči, pálenie a svrbenie očí. Tieto
vedľajšie účinky sú obyčajne prechodné a veľmi zriedka si vyžadujú
prerušenie liečby LUXFENom 2 mg/ml, očnou roztokovou instiláciou.

Očná alergická reakcia sa objavila u 12,7 % pacientov počas klinických
skúšaní. Vo väčšine prípadov sa príznaky objavili po 3 až 9 mesiacoch
liečby. V prípade vzniku alergických reakcií, liečba LUXFENom 2 mg/ml,
očnou roztokovou instiláciou, musí byť prerušená.

Rozpis vedľajších účinkov bol na základe nasledujúcej miery výskytu:
Veľmi časté: výskyt viac ako u 1 užívateľa z 10

Časté: výskyt od 1 do 10 užívateľov zo 100

Menej časté: výskyt u 1 do 10 užívateľov z 1 000

Zriedkavé: výskyt u 1 do 10 užívateľov z 10 000

Veľmi zriedkavé: výskyt menej ako u 1 užívateľa z 10 000

Neznáme: častosť výskytu nie je možné odhadnúť z dostupných údajov


Počas liečby LUXFENom 2 mg/ml, očnou roztokovou instiláciou, boli
pozorované nasledujúce vedľajšie účinky:


/Očné vedľajšie účinky/

Veľmi časté
. Podráždenie očí zahrňujúce alergické reakcie (začervenenie, bolesť a
pálenie, svrbenie, pocit cudzieho telieska v oku, uzlíky a vačky na
spojovkách), rozmazané videnie.

Časté
. Lokálne podráždenie (červené a opuchnuté očné viečka, zapálené očné
viečka, opuch spojoviek a výtok zo spojoviek, bolesť očí a slzenie),
precitlivenosť na svetlo, povrchové poškodenie alebo sfarbenie rohovky,
pocit sucha v oku, spojovkové pľuzgieriky, abnormálne videnie, zápal
spojoviek.

Veľmi zriedkavé
. Zápal dúhovky, zúženie zrenice (mióza).

/Systémové vedľajšie účinky:/

Veľmi časté
. Bolesť hlavy, sucho v ústach, únava/ospalosť.

Časté
. Príznaky na horných dýchacích cestách, závraty, žalúdočno-črevná bolesť,
slabosť, neobvyklé chute.

Menej časté
. Búšenie srdca/nepravidelný srdcový rytmus (vrátane spomalenia alebo
zrýchlenia srdcového rytmu), celkové alergické reakcie, depresia, suchosť
nosnej sliznice.

Zriedkavé
. namáhavé dýchanie (dyspnoe).

Veľmi zriedkavé
. mdloby, vysoký alebo nízky krvný tlak, nespavosť.


5. AKO UCHOVÁVAŤ LUXFEN 2 mg/ml, OČNÚ ROZTOKOVÚ INSTILÁCIU

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Nepoužívajte LUXFEN 2 mg/ml, očnú roztokovú instiláciu, po dátume
exspirácie, ktorý je uvedený na vonkajšom obale a na štítku fľaštičky
(EXP/Použiteľné do:).
Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.
Po otvorení LUXFENu 2 mg/ml, očnej roztokovej instilácie, spotrebujte liek
do 28 dní.
Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Opýtajte
sa svojho lekárnika ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepotrebujete. Tieto
opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo LUXFEN 2 mg/ml, očná roztoková instilácia, obsahuje
Liečivo je: brimonidíniumtartarát.
1 ml roztoku obsahuje 2 mg brimonidíniumtartarátu (to zodpovedá 1,3 mg
brimonidínu).
Ďalšie zložky sú: benzalkóniumchlorid, polyvinylalkohol, chlorid sodný,
citronan sodný, monohydrát kyseliny citrónovej, čistená voda, hydroxid
sodný (úprava pH), kyselina chlorovodíková (úprava pH).

Ako vyzerá LUXFEN 2 mg/ml, očná roztoková instilácia, a obsah balenia
LUXFEN 2 mg/ml, očná roztoková instilácia, je číry, slabo zelenožltý
roztok.
Veľkosť balenia: 5 ml alebo 10 ml fľaštička s kvapkadlom v balení po 1, 3
alebo 6.
Nie všetky veľkosti balenie musia byť uvedené do obehu.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii
Jelfa SA
Wincentego Pola 21,
58-500 Jelenia Góra
Poľsko

Výrobca
Pharma Stulln GmbH
Werksstraße 3
92551 Stulln
Nemecko

alebo

SANITAS, AB
Veiveri? str. 134B, LT- 46352 Kaunas
Litva


Tento liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho
priestoru (EHP) pod nasledovnými názvami:

Dánsko (RMS): LUXFEN, 2mg/ml Řjendrĺber, oplřsning
Bulharsko: LUXFEN, 2mg/ml ????? ?? ???, ???????
Česká republika: LUXFEN, 2mg/ml Oční kapky, roztok
Estónsko: LUXFEN
Maďarsko: LUXFEN, 2mg/ml Oldatos szemcsepp
Lotyšsko: LUXFEN, 2mg/ml Acu pilieni, š??dums
Litva: LUXFEN 2mg/ml aki? lašai, tirpalas
Poľsko: LUXFEN
Rumunsko: LUXFEN, 2mg/ml Picături oftalmice, soluţie
Slovenská republika: LUXFEN 2mg/ml, Očná roztoková instilácia

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená
v novembri 2010..

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č. 2 k rozhodnutiu o registrácii lieku, ev. č.: 2107/8405-R

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

LUXFEN 2 mg/ml
očná roztoková instilácia


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
1 ml očnej roztokovej instilácie obsahuje: 2,0 mg /brimonidini/
/tartras//brimonidíniumtartarátu (ekvivalentné 1,3 mg
/brimonidinum//brimonidínu).
Pomocná látka: benzalkóniumchlorid 0,05 mg/ml.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA
Očná roztoková instilácia.
Číry, slabo zelenožltý roztok.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie
Zníženie zvýšeného intraokulárneho tlaku (IOT) u pacientov s glaukómom s
otvoreným uhlom alebo s očnou hypertenziou.
. Ako monoterapia u pacientov, u ktorých je liečba topickými betablokátormi
kontraindikovaná.
. Ako doplnková liečba iných liekov znižujúcich intraokulárny tlak, pokiaľ
zníženie IOT nie je možné adekvátne dosiahnuť jedným liekom (pozri časť
5.1).

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania
/Odporúčané dávkovanie u dospelých (vrátane starších pacientov)/
Odporúčaná dávka je jedna kvapka LUXFENu 2 mg/ml do postihnutého oka/očí
dvakrát denne, približne s 12 hodinovým časovým odstupom.
U starších pacientov nie je nutná úprava dávkovania.
Ako u všetkých očných roztokových instilácií odporúča sa na zníženie možnej
systémovej absorpcie zatlačiť na slzník v oblasti vnútorného očného kútika
po dobu 1 minúty. Toto je potrebné vykonať hneď po vkvapnutí každej kvapky.
Ak sa používa viac ako jeden topický očný liek, rozdielne lieky sa majú
aplikovať s časovým odstupom 5 až 15 minút.

/Použitie pri chorobách obličiek a pečene/
LUXFEN 2 mg/ml, očná roztoková instilácia, nebol skúšaný u pacientov s
poškodením pečene alebo obličiek (pozri časť 4.4).

/Použitie v pediatrii/
Neuskutočnili sa žiadne štúdie u adolescentov (12 až 17 ročných).
LUXFEN 2 mg/ml sa neodporúča používať u detí mladších ako 12 rokov a je
kontraindikovaný u novorodencov a detí (mladších ako 2 roky) (pozri časť
4.3, 4.4 a časť 4.9).
Je známe, že u novorodencov sa môžu objaviť vážne nežiaduce účinky.
Bezpečnosť a účinnosť LUXFENu 2 mg/ml nebola u detí stanovená.

4.3 Kontraindikácie
- precitlivenosť na liečivo alebo na niektorú z pomocných látok,
- novorodenci a deti (pozri časť 4.8),
- pacienti liečení inhibítormi monoaminooxidázy a pacienti liečení
antidepresívami, ktoré ovplyvňujú noradrenergný prenos (napr.
tricyklické antidepresíva a mianserín).

4. Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Deti vo veku 2 rokov a viac, špeciálne deti vo veku 2 až 7 rokov a/alebo s
váhou menšou ako 20 kg majú byť liečené s veľkou opatrnosťou a musia byť
starostlivo monitorované z dôvodu častého výskytu somnolencie (pozri časť
4.8).
Opatrnosť je potrebná pri liečbe pacientov s vážnym alebo nestabilným a
nekontrolovaným srdcovým ochorením.
U niektorých pacientov (12,7 %) sa počas klinických skúšok s brimonidínom
objavila očná alergická reakcia (pre viac podrobností pozri časť 4.8). Ak
sa objaví alergická reakcia, liečba s LUXFENom 2 mg/ml musí byť prerušená.
Opatrnosť je tiež potrebná, ak sa LUXFEN 2 mg/ml použije u pacientov s
depresiou, cerebrálnou alebo koronárnou insuficienciou, Raynaudovým
syndrómom, ortostatickou hypotenziou alebo trombangitis obliterans.
LUXFEN 2 mg/ml nebol skúšaný u pacientov s poškodením pečene alebo
obličiek, preto je nutná opatrnosť pri liečbe týchto pacientov.
LUXFEN 2 mg/ml, očná roztoková instilácia, obsahuje konzervačnú látku
benzalkóniumchlorid, ktorý môže spôsobiť podráždenie oka. Je tiež potrebné
vyhnúť sa kontaktu s mäkkými kontaktnými šošovkami. Pred aplikáciou LUXFENu
2 mg/ml, očnej roztokovej instilácie, je potrebné vybrať kontaktné šošovky
z oka a po jeho aplikácii počkať aspoň 15 minút, a až potom ich opäť
nasadiť. Je známe, že benzalkóniumchlorid môže spôsobiť odfarbenie mäkkých
kontaktných šošoviek.

4.5 Liekové a iné interakcie
Aj keď sa neuskutočnili žiadne interakčné štúdie s brimonidínom, možno
predpokladať jeho aditívny alebo potenciujúci účinok s látkami tlmivo
pôsobiacimi na CNS (napr. alkohol, barbituráty, opiáty, sedatíva alebo
anestetiká).
Neexistujú údaje o hladine cirkulujúcich katecholamínov po podaní
brimonidínu. Napriek tomu sa odporúča opatrnosť u pacientov užívajúcich
lieky, ktoré môžu ovplyvniť metabolizmus a spätné vychytávanie
cirkulujúcich amínov, napr. chlorpromazín, metylfenidát, rezerpín.
Po aplikácii brimonidínu bolo u niektorých pacientov zaznamenané klinicky
nevýznamné zníženie krvného tlaku.
Opatrnosť sa odporúča pri súbežnom užívaní brimonidínu a liekov ako sú
antihypertenzíva a/alebo srdcové glykozidy.
Opatrnosť sa odporúča pri začatí (alebo zmene dávky) súbežnej liečby
systémovým liekom (bez ohľadu na liekovú formu), ktorý môže reagovať s ?-
adrenergnými agonistami alebo zasahovať do ich účinku, napr. agonisty alebo
antagonisty adrenergných receptorov,(napr. izoprenalín, prazosin).

4.6 Gravidita a laktácia
Bezpečnosť používania počas tehotenstva u ľudí nebola stanovená.
Brimonidíniumtartarát v štúdiách na zvieratách nemal žiadne teratogénne
účinky. U králikov brimonidíniumtartarát, pri plazmatických hladinách
vyšších ako hladiny dosahované u ľudí počas liečby, spôsoboval zvýšenie
straty oplodneného vajíčka a popôrodné zníženie rastu.
Brimonidín môže byť použitý počas gravidity iba vtedy, ak potenciálny
prínos liečby pre matku prevažuje potenciálne riziko pre plod.
Nie je známe, či sa brimonidín vylučuje do materského mlieka. Brimonidín sa
vylučuje do mlieka potkanov. Brimonidín by sa preto nemal používať u
dojčiacich žien.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Brimonidín má malý alebo mierny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a
obsluhovať stroje.
Môže spôsobiť únavu a/alebo ospalosť, ktoré môžu zhoršiť schopnosť viesť
motorové vozidlá alebo obsluhovať stroje.

Brimonidín môže spôsobiť rozmazané a/alebo abnormálne videnie, ktoré môže
zhoršiť schopnosť viesť motorové vozidlá alebo obsluhovať stroje, hlavne v
noci alebo pri zníženej viditeľnosti.


4.8 Nežiaduce účinky
Najčastejšie hlásené nežiaduce účinky (ADRs) sú pocit sucha v ústach, očná
hyperémia a pálenie/ bodanie v očiach, ktoré sa vyskytli u 22 až 25 %
pacientov.
Sú zvyčajne prechodné a vo všeobecnosti si ich závažnosť nevyžaduje
prerušenie liečby.
V klinických štúdiách sa prejavy očných alergických reakcií vyskytli u 12,7
% pozorovaných (u 11,5 % bolo potrebné vysadenie liečby), u väčšiny
pacientov sa objavili po 3 až 9 mesiacoch liečby.

V rámci jednotlivých skupín frekvencií sú nežiaduce účinky usporiadané
v poradí klesajúcej závažnosti. Nasledujúca terminológia bola použitá na
klasifikáciu výskytu nežiaducich účinkov:

Veľmi časté (1 alebo viac ako 1 z 10);
Časté (1 alebo viac ako 1 zo 100 až menej ako 1 z 10);
Menej časté (1 alebo viac ako 1 z 1 000 až menej ako 1 zo 100);
Zriedkavé (1 alebo viac ako 1 z 10 000 až menej ako 1 z 1 000);
Veľmi zriedkavé (menej ako 1 z 10 000);
Neznáme (z dostupných údajov).

/Ochorenia srdca a poruchy srdcovej činnosti/
Menej časté - palpitácie/arytmie
(vrátane bradykardie a tachykardie)

/Poruchy nervového systému/
Veľmi časté - bolesti hlavy
- ospalosť
Časté - závraty
- abnormálne chute
Veľmi zriedkavé - synkopa

/Ochorenia oka/
Veľmi časté - podráždenie očí vrátane alergických reakcií
(hyperémia,
pocit pálenia a bodania v očiach, svrbenie, pocit
cudzieho telieska v oku, folikuly spojovky)
- neostré videnie
Časté - lokálne podráždenie (hyperémia očných viečok a
opuch,
blefaritída, opuch spojoviek a výtok zo spojoviek,
bolesť očí a
slzenie)
- fotofóbia,
- erózia rohovky a sfarbenie rohovky
- pocit sucha v oku
- vyblednutie spojoviek
- abnormálne videnie
- zápal spojoviek
Veľmi zriedkavé - zápal dúhovky (predná uveitída)
- mióza

/Ochorenia dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína/
Časté - symptómy na horných dýchacích cestách
Menej časté - suchosť nosnej sliznice
Zriedkavé - dyspnoe

/Poruchy a ochorenia gastrointestinálneho traktu/
Veľmi časté - suchosť v ústach
Časté - gastrointestinálne symptómy

/Cievne poruchy/
Veľmi zriedkavé - hypertenzia
- hypotenzia

/Celkové ochorenia a reakcie v mieste podania/
Veľmi časté - únava
Časté - asténia

/Poruchy imunitného systému/
Menej časté - systémové alergické reakcie


/Psychiatrické poruchy a ochorenia/
Menej časté - depresia
Veľmi zriedkavé - insomnia

Príznaky z predávkovania brimonidínu ako sú strata vedomia, hypotenzia,
hypotónia, bradykardia, hypotermia, cyanóza a apnoe boli hlásené u
novorodencov a detí, ktorým bol LUXFEN 2 mg/ml, očná roztoková instilácia,
podaný ako súčasť liečby vrodeného glaukómu (pozri časť 4.3).
Bol popísaný vysoký výskyt prejavov somnolencie (55 %) u detí vo veku 2 až
7 rokov s glaukómom, ktorý nebol adekvátne kontrolovaný beta-blokátormi,
pri doplnkovej liečbe s brimonidínom v 3 mesiaci počas 3. fázy klinickej
štúdie.
U 8 % detí boli prejavy závažné a u 13 % viedli k prerušeniu liečby.
Výskyt somnolencie sa znižoval so zvyšujúcim sa vekom, najmenej sa
vyskytoval v skupine detí vo veku 7 rokov (25 %), ale väčší vplyv mala váha
detí, výskyt bol častejší u detí s váhou 20 kg a menej (63 %) v porovnaní u
detí s váhou nad 20 kg (25 %) (pozri časť 4.4).

4.9 Predávkovanie
/Po aplikácii do oka:/
Nie sú žiadne skúsenosti s náhodným prípadom predávkovania po lokálnej
aplikácii do oka u dospelých. Príznaky predávkovania
brimonidíniumtartarátom (vrátane straty vedomia, hypotenzie, hypotónie,
bradykardie, hypotermie, cyanózy a apnoe) boli však popísané u novorodencov
a detí, ktorým bola očná roztoková instilácia s obsahom brimonidínu podaná
ako súčasť liečby vrodeného glaukómu.

/Systémové predávkovanie následkom náhodného požitia:/
Dva prípady výskytu nežiaducich účinkov boli popísané po náhodnom požití 9
až 10 kvapiek brimonidínu u dospelého človeka. Pacienti prekonali epizódu
hypotenzie a približne po 8 hodinách po požití nasledoval v jednom prípade
nástup hypertenzie. Stav obidvoch pacientov sa vrátil do normálu do 24
hodín. Žiadne nežiaduce účinky neboli popísané v treťom prípade, pri ktorom
bolo perorálne požité neznáme množstvo brimonidínu.
Správy o závažných nežiaducich účinkoch boli publikované alebo hlásené po
náhodnom požití brimonidínu v pediatrických prípadoch. Vyskytli sa CNS
depresie, typicky dočasná kóma alebo zníženie hladiny vedomia, hypotónia,
bradykardia, hypotermia a apnoe, a bolo nutné prijatie na jednotku
intenzívnej starostlivosti s intubáciou, ak bola indikovaná.U všetkých
popísaných prípadoch príznaky úplne vymizli a stav sa normalizoval bežne do
6 až 24 hodín.
Po perorálnom predávkovaní inými alfa-2-agonistami boli zaznamenané
symptómy ako je hypotenzia, asténia, vracanie, letargia, sedácia,
bradykardia, arytmia, mióza, apnoe, hypotónia, hypotermia, respiračný útlm
a kŕče.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: oftalmologikum (sympatikomimetikum pre liečbu
glaukómu)
ATC kód: S01E A 05.

Brimonidín je agonista alfa-2-adrenergných receptorov a je 1 000 krát viac
selektívny na alfa -2-adrenoreceptory než na alfa-1-adrenoreceptory.
Táto selektivita spôsobuje neprítomnosť mydriázy a vazokonstrikcie v
mikrocievach spojených s ľudskými retinálnymi xenograftmi.
Topické podanie brimonidíniumtartarátu u ľudí znižuje intraokulárny tlak
(IOT) s minimálnym účinkom na kardiovaskulárne alebo pulmonálne parametre.
U pacientov s bronchiálnou astmou sú k dispozícii len obmedzené údaje
ukazujúce nulový výskyt nežiaducich účinkov.
Brimonidín má rýchly nástup účinku, maximálny hypotenzívny účinok na očí
dosahuje 2 hodiny po podaní.
V dvoch 1-ročných štúdiách brimonidín znižoval IOT priemerne o 4 až 6 mmHg.
Fluorofotometrické štúdie na zvieratách a ľuďoch nasvedčujú tomu, že
brimonidíniumtartarát má dvojaký mechanizmus účinku. Brimonidíniumtartarát
zrejme znižuje IOT znížením tvorby komorového moku a zvýšením
uveosklerálneho odtoku.
Klinické štúdie ukazujú, že brimonidín je účinný v kombinácii s topickými
beta-blokátormi.
Krátkodobé štúdie tiež naznačujú, že brimonidín má klinicky významný
aditívny účinok v kombinácii s travoprostom (6 týždňové štúdie) a
latanoprostom (3 mesačné štúdie).

5.2 Farmakokinetické vlastnosti
/a) Všeobecná charakteristika/
Po očnom podaní 0,2 % roztoku brimonidíniumtartarátu dvakrát denne po dobu
10 dní boli koncentrácie v plazme nízke (priemerná Cmax bola 0,06 ng/ml). K
miernej akumulácii v krvi došlo po opakovanom vkvapnutí (2 krát denne po
dobu 10 dní). Plocha pod krivkou plazmatickej koncentrácie v čase bola po
12 hodinách v rovnovážnom stave (AUC 0-12h) 0,31 ng.h/ml, v porovnaní s
0,23 ng.h/ml po prvej dávke. Priemerný polčas v systémovom obehu u ľudí bol
po topickej dávke približne 3 hodiny.
Väzba brimonidínu na proteíny plazmy po topickom podaní u ľudí je približne
29 %.
Brimonidín sa in vitro a in vivo reverzibilne viaže na melanín v očných
tkanivách. Po dvoch týždňoch aplikácie do oka, koncentrácia brimonidínu v
dúhovke, mihalniciach a cievovke bola 3 až 17 krát vyššia ako po
jednorazovej dávke. Akumulácia sa nevyskytuje pri chýbaní melanínu.
Význam väzby na melanín u ľudí je nejasný. Avšak, pri biomikroskopickom
vyšetrení očí u pacientov liečených brimonidínom po dobu až jeden rok,
nebola zistená významná očná nežiaduca reakcia. Taktiež nebola zistená
významná očná toxicita počas jednoročnej štúdie na bezpečnosť očného
podávania u opíc, ktoré dostávali približne 4-násobné dávky ako je
odporúčaná dávka brimonidíniumtartarátu.
Po perorálnom podaní u ľudí je brimonidín dobre absorbovaný a rýchlo
eliminovaný. Podstatná časť dávky (okolo 75 %) bola vylúčená močom vo forme
metabolitov počas 5 dní, nezmenené liečivo nebolo v moči detegované. In
vitro štúdie používajúce živočíšnu a ľudskú pečeň ukazujú, že metabolizmus
je sprostredkovaný hlavne aldehydoxidázou a cytochrómom P450. Z toho dôvodu
je zrejmé, že systémová eliminácia je primárne sprostredkovaná hepatálnym
metabolizmom.
Kinetický profil:
Po podaní jednorazovej topickej dávky 0,08 %, 0,2 % a 0,5 % nebola
pozorovaná žiadna veľká odchýlka v dávkovej úmernosti pre Cmax a AUC.

/b) Charakteristiky u pacientov/
Charakteristiky u starších pacientov:
Cmax, AUC a priemerný polčas brimonidínu sú podobné u starších pacientov
(65 ročných alebo starších) po podaní jednorazovej dávky v porovnaní s
mladými dospelými. Je zrejmé, že systémová absorpcia a eliminácia nie sú
závislé od veku.
Na základe získaných údajov z 3-mesačnej klinickej štúdie, ktorá zahrňovala
starších pacientov, systémová expozícia brimonidínom bola veľmi nízka.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Predklinické údaje na základe obvyklých štúdií farmakologickej bezpečnosti,
toxicity po opakovanom podaní, genotoxicity, karcinogénneho potenciálu a
reprodukčnej toxicity neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok
Benzalkonii chloridum, alcohol polyvinylicus, natrii chloridum, natrii
citras, acidum citricum monohydricum, aqua purificata, acidum
hydrochloricum (na úpravu pH), natrii hydroxidum (na úpravu pH).

6.2 Inkompatibility
Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti
Pred prvým otvorením: 2 roky.
Po prvom otvorení: použiť do 28 dní

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Tento liek nevyžaduje žiadne špeciálne podmienky na uchovávanie.

6.5 Druh obalu a obsah balenia
5 ml alebo 10 ml roztoku vo fľaštičke z nízkodenzitného bieleho polyetylénu
(LDPE) s priehľadným kvapkadlom z nízkodenzitného polyetylénu (LDPE) (obsah
približne 35 mikrolitrov) a s bielym uzáverom z vysokodenzitného
polyetylénu (HDPE).

Veľkosť balenia: 1x5 ml, 3x5 ml, 6x5 ml
1x10 ml, 3x10 ml

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené do obehu.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom
Žiadne zvláštne požiadavky.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Jelfa SA, Wincentego Pola 21, 58-500 Jelenia Góra, Poľsko


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

64/0363/08-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU