Písomná informácia pre používateľov


Príloha č.3 k rozhodnutiu o registrácii lieku ev. č. 2107/4754-R


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Rocuronium B. Braun 10 mg/ml
Rocuronii bromidum

| |
|Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete |
|používať Váš liek. |
|Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si |
|ju znova prečítali. |
|Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo |
|lekárnika. |
|Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu |
|uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy. |
|Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak |
|spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej |
|informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo|
|lekárnikovi. |

V tejto písomnej informácii:
1. Čo je Rocuronium B.Braun 10 mg/ml a na čo sa používa
2. Skôr ako použijete Rocuronium B.Braun 10 mg/ml
3. Ako používať Rocuronium B.Braun 10 mg/ml
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Rocuronium B.Braun 10 mg/ml
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE ROCURONIUM B.Braun 10 MG/ML A NA ČO SA POUŽÍVA

Rocuronium B.Braun 10 mg/ml patrí do skupiny liekov nazývaných svalové
relaxanciá (myorelaxanciá).
Bežne sú z nervov vysielané impulzy do svalov. Rocuronium B.Braun 10 mg/ml
blokuje tieto impulzy a tak uvoľňuje svaly.
Na vytvorenie dobrých podmienok práce chirurga pri operácii musia byť svaly
pacienta úplne uvoľnené.
Rocuronium B.Braun 10 mg/ml môže byť tiež použitý pri anestézii na
uľahčenie intubácie priedušnice (trachea) na umelé dýchanie (mechanická
pomoc pri dýchaní).

2. SKÔR AKO POUŽIJETE Rocuronium B.Braun 10 mg/ml

Nepoužívajte Rocuronium B.Braun 10 mg/ml
- keď ste alergický (precitlivený) na rocuronium bromid, bromidový ión
alebo na niektorú z ďalších zložiek Rocuronium B.Braun 10 mg/ml.

Buďte zvlášť opatrný pri používaní Rocuronium B.Braun 10 mg/ml
keď ste alergický na myorelaxanciá
keď máte poruchu obličiek, pečene alebo žlčníka
keď máte srdcové ochorenie alebo chorobu, ktorá ovplyvňuje krvný obeh.
keď máte edém (napr. v oblasti členka)
keď trpíte ochorením postihujúcim nervy a svaly (neuromuskulárne choroby,
napr. obrna (poliomyelitída), ťažká myasténia (chorobná slabosť svalov),
Eaton-Lambertov syndróm)
ak u Vás došlo k veľmi nízkej telesnej teplote počas anestézie (hypotermia)
ak u Vás došlo k vysokým horúčkam (malígna hypertermia) počas anestézie
- ak máte horúčku
- ak máte nízku hladinu vápnika v krvi (hypokalciémia), (zapríčinená
napríklad početnými transfúziami)
ak máte nízku hladinu draslíka v krvi (hypokaliémia), (zapríčinená
napríklad častým zvracaním, hnačkou alebo diuretickou liečbou)
ak máte vysokú hladinu horčíka v krvi (hypermagneziémia)
ak máte zníženú hladinu proteínov v krvi (hypoproteinémia)
ak trpíte dehydratáciou
ak máte zvýšené množstvo kyselín v krvi (acidóza)
ak máte zvýšené množstvo kysličníka uhličitého v krvi (hyperkapnia)
ak máte sklony k zvýšenej ventilácii (hyperventilácia). Zvýšená ventilácia
má za následok nízku hladinu kysličníka uhličitého v krvi (alkalóza).
ak trpíte nadmernou stratou hmotnosti (kachexia)
ak trpíte nadváhou alebo ste starší
ak máte popáleniny

Užívanie iných liekov
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, prosím, oznámte
to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi ako napríklad:

antibiotiká
antidepresíva: lieky na liečbu depresií (napr. MAO inhibítory)
lieky určené na liečbu srdcových ochorení alebo vysokého krvného
tlaku (napr. chinidín, blokátory kalciových kanálov, adrenergné blokátory
(napr. beta blokátory))
diuretiká alebo lieky na zavodnenie (lieky, ktoré zvyšujú množstvo moču),
niektoré laxatíva (preháňadlá) ako sú soli horčíka
chinín (používaný na liečbu bolesti a infekcií)
lieky na liečbu epilepsie (napr. fenytoín, karbamazepín)
kortikosteroidy
lieky na liečbu ťažkej myasténie (neostigmín, pyridostigmín),
vitamín B1 (tiamín)
azathioprin (používaný na prevenciu proti odmietnutiu transplantátov
a liečbu autoimúnnych ochorení)
teofyllín (používaný na liečbu astmy)
noradrenalín (hormón, ktorý vplýva na krvný tlak a iné funkcie tela)
chlorid draselný
chlorid vápenatý
Lieky používané na liečbu alebo prevenciu vírusovej infekcie (inhibítory
proteázy)

Poznámka:
Počas liečby môžete užívať iné lieky, ktoré môžu ovplyvniť účinky
rocuronia. Medzi nimi sú niektoré anestetiká (napr. lokálne anestetiká,
inhalačné anestetiká), iné myorelaxanciá, protamíny, ktoré odvracajú
antikoagulačný účinok (prevencia proti krvným zrazeninám) heparínu.
V prípade užívania iných liekov Váš lekár zváži správnu dávku rocuronia.

Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojim lekárom alebo
lekárnikom.

Existuje len málo informácií o používaní Rocuronium B.Braun 10 mg/ml počas
tehotenstva ženy a žiadne informácie počas dojčenia. Rocuronium B.Braun 10
mg/ml sa tehotným a dojčiacim ženám môže podávať iba ak lekár zváži všetky
riziká a úžitok. Rocuronium B.Braun 10 mg/ml sa môže podávať počas
cisárskeho rezu.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Rocuronium B.Braun 10 mg/ml má významný vplyv na vedenie vozidla a obsluhu
strojov. Preto sa neodporúča viesť vozidlo alebo obsluhovať potenciálne
nebezpečné stroje počas prvých 24 hodín.
Váš lekár Vás poučí, kedy môžete znova viesť vozidlo a obsluhovať stroje.
Po ukončení liečby musíte odísť domov v sprievode zodpovednej dospelej
osoby.

Dôležité informácie o niektorých zložkách Rocuronium B.Braun 10 mg/ml
Tento liek obsahuje menej ako 1 mmol sodíka (23 mg) na dávku, to znamená,
že je prakticky bez sodíka.


3. AKO POUŽÍVAŤ Rocuronium B.Braun 10 mg/ml

Rocuronium B.Braun 10 mg/ml Vám bude podaný Vašim anesteziológom. Je
podávaný intravenózne buď ako jedna injekcia alebo ako kontinuálna infúzia
(počas dlhšieho časového obdobia) do žily.
Bežná dávka je 0,6 mg na kg telesnej hmotnosti a účinkuje 30 až 40 minút.
Počas operácie je účinok Rocuronium B.Braun 10 mg/ml nepretržite
kontrolovaný.
Ak je to potrebné, je možné podávať dodatočné dávky. Anesteziológ upravuje
dávky podľa Vašich individuálnych potrieb. Dávkovanie je závislé od
množstva faktorov, ako sú liekové interakcie (ich krížová účinnosť),
zohľadňujúc predpokladanú dĺžku operácie ako aj vek a klinický stav.
Tento liek je iba na jedno použitie.

Ak užijete viac Rocuronium B.Braun 10 mg/ml ako máte
Váš anesteziológ Vás bude starostlivo monitorovať počas podávania
Rocuronium B.Braun 10 mg/ml, preto je predávkovanie Rocuronium B.Braun 10
mg/ml veľmi nepravdepodobné. V prípade ak sa tak stane, Váš anesteziológ
zabezpečí pokračovanie anestézie a umelého dýchania až kým začnete sám/sama
dýchať.

Ďalšie otázky
Ak máte doplňujúce otázky o používaní tohto lieku informujte sa u svojho
lekára alebo lekárnika.

Informácie pre zdravotnícky personál sú uvedené nižšie.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, Rocuronium B.Braun 10 mg/ml môže spôsobovať vedľajšie
účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Výskyt vedľajších účinkov je klasifikovaný do nasledovných kategórií:


|Veľmi časté |u menej ako 1 pacienta z 10 |
|Časté |vyskytuje sa u 1 až 10 pacientov zo 100 |
|Menej časté |vyskytuje sa u 1 až 10 pacientov z 1 000 |
|Zriedkavé |vyskytuje sa u 1 až 10 pacientov z 10 000 |
|Veľmi |vyskytuje sa u menej ako 1 pacienta z 10 000 |
|zriedkavé | |
|Neznáme |Z existujúcich údajov nie je možné odhadnúť |

Hypersenzitívne reakcie (alergické reakcie) sú zriedkavé, ale môžu byť
život ohrozujúce. Medzi hypersenzitívne reakcie patria vyrážky, svrbenie,
ťažkosti pri dýchaní a opuch tváre, pier, hrdla alebo jazyka.
Prosím, okamžite informujte svojho lekára alebo zdravotnú sestru, ak sa
vyskytne jedna alebo viac z týchto reakcií.

Veľmi časté:
. Bolesť v mieste vpichu

Veľmi zriedkavé:
. Zvýšená hladina histamínu v krvi
. Zrýchlenie srdcovej činnosti (tachykardia)
. Sipot (bronchospazmus)
. Svrbenie alebo vyrážky
. Rozsiahle vyrážky po celom tele (exantém)
. Predĺžený účinok uvoľnenia svalu (predĺžený neuromuskulárny
blok)
. Zníženie krvného tlaku (hypotenzia)
. Opuchy (angioedém)
. Žihľavka (urtikária)
. Nehybnosť (paralýza)
. Zlyhanie cirkulácie (cirkulačné kolapsy a šok)
. Anafylaktická reakcia/šok (život ohrozujúca alergická reakcia)

Neznáme:

. Zlyhanie dýchania (respiračné zlyhanie)
. Zastavenie dýchania (apnoe)
. Svalová slabosť

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ Rocuronium B.Braun 10 mg/ml

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Nepoužívajte Rocuronium B.Braun 10 mg/ml po dátume expirácie, ktorý je
uvedený na štítku a škatuli po “EXP.” Dátum expirácie sa vzťahuje na
posledný deň v mesiaci.

Uchovávajte v chladničke (2°C - 8°C)

Liek musí byť použitý okamžite po otvorení ampulky.


Po zriedení: Bola dokázaná chemická a fyzikálna stabilita 5 mg/ml a 0,1
mg/ml roztoku (riedený s chloridom sodným 9 mg/ml (0.9%) a glukózou 50
mg/ml (5%) roztokom na infúziu) počas 24 hodín pri izbovej teplote.
Z mikrobiologického hľadiska musí byť liek použitý okamžite. Ak nie je
použitý okamžite, podmienky a čas uchovávania pred použitím sú na
zodpovednosti užívateľa a nesmú byť dlhšie ako 24 hodín pri teplote 2 až
8°C a to za podmienky, že riedenie prebehlo v platných aseptických
podmienkach.


Nepoužívajte Rocuronium B.Braun 10 mg/ml ak roztok nie je číry a obsahuje
častice.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Informujte
sa u svojho lekárnika, ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepotrebujete. Tieto
opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Rocuronium B.Braun 10 mg/ml obsahuje
Liečivo je rocuronium bromid.
1 ml obsahuje 10 mg rocuronium bromid.

Každá 2,5 ml ampulka obsahuje celkové množstvo 25 mg rocuronium bromidu.
Každá 5 ml ampulka obsahuje celkové množstvo 50 mg rocuronium bromidu.
Každá 10 ml ampulka obsahuje celkové množstvo 100 mg rocuronium bromidu.

Ďalšie zložky sú octan sodný, chlorid sodný, kyselina octová
100% a voda na injekcie.

Ako vyzerá Rocuronium B.Braun 10 mg/ml a obsah balenia
Rocuronium B.Braun 10 mg/ml je číry, bezfarebný až jemne hnedožltý roztok
na injekciu/infúziu.

Veľkosť balenia:
Rocuronium B.Braun 10 mg/ml je dostupný v baleniach po 5 alebo 10 ampulkách
s obsahom 2.5 ml, 5 ml alebo 10 ml roztoku.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené do obehu.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Držiteľ rozhodnutia o registrácii:
B.Braun Melsungen AG,
Carl –Braun – Strasse 1
34209 Melsungen
Nemecko

Výrobca:
hameln pharmaceuticals gmbh
Langes Feld 13
31789 Hameln, Nemecko





Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru
(EHP) pod nasledovnými názvami:

|Rakúsko |Rocuroniumbromid B. Braun 10 mg/ml |
|Belgicko |Rocuronium bromide B. Braun 10 mg/ml |
|Česká |Rocuronium B. Braun 10 mg/ml |
|republika | |
|Dánsko |Rocuroniumbromid B. Braun 10 mg/ml |
|Grécko |Rocuronium B. Braun 10 mg/ml |
|Španielsko |Rocuronium B. Braun 10 mg/ml |
|Fínsko |Rocuronium B. Braun 10 mg/ml |
|Írsko |Rocuronium 10 mg/ml |
|Taliansko |Rocuronium B. Braun 10 mg/ml |
|Luxembursko |Rocuroniumbromid B. Braun 10 mg/ml |
|Holandsko |Rocuronium bromide B. Braun 10 mg/ml |
|Poľsko |Rocuronium B. Braun |
|Portugalsko |Rocuronium B. Braun 10 mg/ml |
|Švédsko |Rocuronium B. Braun 10 mg/ml |
|Slovensko |Rocuronium B. Braun 10 mg/ml |
|Velká Británia|Rocuronium 10 mg/ml |





Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v
07/2008.

----------------------------------------------------------------------------
-------------------------------------
Nasledujúca informácia je určená len pre lekárov a zdravotníckych
pracovníkov:

NÁVOD NA PRÍPRAVU:
Rocuronium B.Braun 10 mg/ml injekčný/infúzny roztok

Je dôležité, aby ste si pozorne prečítali celý obsah tohto návodu na
prípravu na tento liek ešte pred jeho prípravou.


PRÍPRAVA NA INTRAVENÓZNE PODANIE
Iba na jedno použitie.

Rocuronium B.Braun 10 mg/ml je podávaný intravenózne (i.v.) buď ako
injekčný bolus alebo ako kontinuálna infúzia.
Rocuronium B.Braun 10 mg/ml je kompatibilný s: 9 mg/ml (0.9%) chlorid
sodný a 50 mg/ml (5%) roztok glukózy.


Tento liek nesmie byť miešaný so žiadnymi inými liekmi okrem tých
spomenutých vyššie.

Bola zaznamenaná fyzikálna inkompatibilita po pridaní Rocuronium B.Braun 10
mg/ml do roztokov obsahujúcich nasledovné liečivá: amfotericín, amoxicilín,
azathioprín, cefazolin, kloxacilín, dexametazón, diazepam, enoximon,
erytromycín, famotidín, furosemid, hydrokortizón sukcinát sodný, inzulín,
intralipid, metohexital, metylprednisolon, prednisolon sukcinát sodný,
tiopental, trimetoprim a vankomycín.

Ak je Rocuronium B.Braun 10 mg/ml podávaný pomocou rovnakej infúznej
sústavy s inými medicínskymi prípravkami, je dôležité, aby bola táto
infúzna sústava dostatočne prepláchnutá (napr. s 0.9 % NaCl) medzi
podávaním Rocuronium B.Braun 10 mg/ml a liekmi, s ktorými bola dokázaná
inkompatibilita s Rocuronium B.Braun 10 mg/ml alebo s ktorými kompatibilita
s Rocuronium B.Braun 10 mg/ml nebola ustanovená.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č.2 k rozhodnutiu o registrácii lieku ev. č. 2107/4754-R



SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ


1. NÁZOV LIEKU

Rocuronium B. Braun 10 mg/ml

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každý ml injekčného / infúzneho roztoku obsahuje 10 mg rocuronii bromidum.
Každá ampulka s 2,5 ml obsahuje 25 mg rocuronii bromidum.
Každá ampulka s 5 ml obsahuje 50 mg rocuronii bromidum.
Kažsá ampulka s 10 ml obsahuje 100 mg rocuronii bromidum.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Injekčný / infúzny roztok

Číry, bezfarebný až slabo nažltnutý roztok
pH roztoku: 3,8 až 4,2
Osmolarita: 271 – 312 mOsmol/kg.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Rocuronium B. Braun 10 mg/ml je indikovaný ako pomocný liek pri celkovej
anestézii na uľahčenie tracheálnej intubácie v priebehu rutinnej a rýchlej
indukcie a na uvoľnenie kostrového svalstva počas operácie. Používa sa tiež
na jednotke intenzívnej starostlivosti (JIS) (napr. na uľahčenie
intubácie), pri krátkodobom používaní.
Pozri tiež časť 4.2 a 5.1.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Rovnako ako u ostatných neuromuskulárnych blokátorov je potrebné upraviť
dávkovanie Rocuronium B. Braun 10 mg/ml individuálne pre každého pacienta.
Pri stanovení dávky je nutné vziať do úvahy spôsob anestézie, predpokladanú
dĺžku operácie, spôsob sedácie, predpokladanú dĺžku umelej pľúcnej
ventilácie, možnú interakciu s inými súčasne podávanými liekmi a stav
pacienta. Na zhodnotenie neuromuskulárnej blokády a priebehu zotavenia sa
odporúča používať vhodnú metódu neuromuskulárneho monitoringu.
Inhalačné anestetiká zosilňujú neuromuskulárnu blokádu vyvolanú Rocuroniom
B. Braun 10 mg/ml. Toto zosilnenie účinku sa stáva klinicky významné
v priebehu anestézie keď je dosiahnutá určitá tkanivová koncentrácia
prchavých látok. Dávkovanie musí byť preto upravené tak, že budú podávané
menšie udržiavacie dávky v dlhších intervaloch alebo bude infúzia
Rocuronium B. Braun 10 mg/ml počas dlhotrvajúcich operácií (viac ako 1
hodina) podávaná pri inhalačnej anestézii nižšou rýchlosťou.

Nasledujúce odporúčané dávkovania môžu slúžiť ako všeobecné smernice pre
tracheálnu intubáciu a svalovú relaxáciu pri krátkodobých až dlhodobých
chirurgických zákrokoch u dospelých a pri použití na jednotke intenzívnej
starostlivosti.
Tento liek je len na jednorazové použitie.

/Chirurgické zákroky/

/Tracheálna intubácia/:
Štandardná dávka na intubáciu počas rutinnej anestézie je 0,6 mg rocuronium-
bromidu na 1 kg telesnej hmotnosti. Po tejto dávke sú skoro všetci pacienti
do 60 sekúnd uvedení do stavu, ktorý je vhodný na intubáciu. Na ľahšie
navodenie stavu vhodného na intubáciu pri rýchlej indukcii anestézie sa
odporúča dávka 1,0 mg rocuronium bromidu na 1 kg telesnej hmotnosti . Po
tejto dávke je väčšina pacientov uvedená do stavu vhodného na intubáciu do
60 sekúnd. Pokiaľ sa použije dávka 0,6 mg na 1 kg telesnej hmotnosti pri
rýchlej indukcii anestézie odporúča sa intubovať pacienta 90 sekúnd po
podaní rocuronium bromidu.

/Udržiavacia dávka:/
Odporúčaná udržiavacia dávka je 0,15 mg rocuronium bromidu na 1 kg telesnej
hmotnosti. Pokiaľ sa jedná o dlhotrvajúcu inhalačnú anestéziu dávka
rocuronium bromidu musí byť znížená na 0,075-0,1 mg/kg.
Udržiavacie dávky je najvhodnejšie podať vtedy keď úroveň šklbnutia bude
zodpovedať 25% úrovne kontrolného šklbnutia alebo keď sa po štyroch
stimuláciách objavia dve až tri reakcie.

/Kontinuálna infúzia:/
Pri podávaní prípravku Rocuronium B.Braun 10 mg/ml kontinuálnou infúziou sa
odporúča podať sýtiacu dávku 0,6 mg rocuronium bromidu na 1 kg telesnej
hmotnosti a hneď ako začne neuromuskulárna blokáda odznievať začať
s podávaním infúzie. Rýchlosť infúzie má byť upravená tak, aby došlo
k udržaniu úrovne šklbnutia na 10% úrovne kontrolného šklbnutia alebo aby
sa na sérii štyroch stimulácií udržal počet jednej až dvoch reakcií.
U dospelých pacientov pri intravenóznej anestézii sa rýchlosť infúzie
potrebnej na udržanie neuromuskulárnej blokády na takejto úrovni pohybuje
v rozmedzí od 0,3 -0,6 mg/ml. Pri inhalačnej anestézii sa rýchlosť infúzie
pohybuje v rozmedzí od 0.3 - 0.4 mg/kg/h.
Odporúča sa kontinuálne monitorovanie neuromuskulárneho bloku, pretože
rýchlosť infúzie sa mení podľa individuálnych potrieb pacienta i podľa
metódy anestézie.

/Dávkovanie u tehotných:/
Odporúčaná dávka pacientkám podstupujúcim cisársky rez je iba 0,6 mg
rocuronium bromidu na 1 kg telesnej hmotnosti keďže dávka 1,0 mg/kg
telesnej hmotnosti nebola v tejto skupine študovaná.
Reverzibilita neuromuskulárnej blokády navodená neuromuskulárnymi
blokátormi môže byť inhibovaná alebo nedostatočná u pacientok, ktoré
dostávali soli magnézia v dôsledku tehotenskej gestózy, pretože soli
magnézia posilňujú neuromuskulárnu blokádu. Z tohto dôvodu u týchto
pacientok musí byť dávkovanie rocuronium bromidu znížené a titrované na
reakciu šklbnutia.

/Dávkovanie u pediatrických pacientoch:/
Pre dojčatá (28 dní-23 mesiacov), deti (2-11 rokov) a mladistvých (12-17
rokov) odporúčaná intubačná dávka počas rutinnej anestézie a udržiavacia
dávka sú podobné ako u dospelých. Na kontinuálnu infúziu u pediatrických
pacientov s výnimkou detí (2-11 rokov) sú rýchlosti infúzie rovnaké ako
u dospelých. Pre deti môžu byť potrebné vyššie infúzne rýchlosti.
U detí je odporúčaná rovnaká úvodná infúzna rýchlosť ako u dospelých a tá
by mala byť upravená na udržanie úrovne šklbnutia na 10% úrovne kontrolného
šklbnutia alebo keď sa po štyroch stimuláciách objavia 1 až 2 reakcie počas
zákroku.
Skúsenosť pri rýchlej indukcii rocuronium bromidom je u pediatrických
pacientoch obmedzená. Preto sa rocuronium bromid neodporúča na uľahčenie
podmienok na tracheálnu intubáciu počas rýchlej indukcie u pediatrických
pacientoch.

Nie sú k dispozícií údaje o odporúčaní používať Rocuronium B. Braun 10
mg/ml pre novorodencov (0 – 1 mesiac)

/Dávkovanie u geriatrických pacientoch a pacientoch s poruchou pečene/
/a/alebo žlčových ciest a/alebo obličiek:/
Štandardná dávka intubácie u geriatrických pacientoch a pacientoch
s poruchou pečene a/alebo žlčových ciest a/alebo obličiek počas rutinnej
anestézie je 0,6 mg rocuronium bromidu na 1 kg telesnej hmotnosti. Na
rýchlu indukciu anestézie sa podáva dávka 0,6 mg na 1 kg telesnej hmotnosti
u pacientov s predpokladaným predĺženým trvaním akcie avšak vhodné
podmienky na intubáciu nemusia nastať po 90 sekundách po podaní rocuronium
bromidu. Bez ohľadu na použitú techniku anestézie odporúčaná udržiavacia
dávka u týchto pacientoch je 0.075 - 0.1 mg rocuronium bromidu na 1 kg
telesnej hmotnosti a odporúčaná rýchlosť infúzie 0.3 - 0.4 mg/kg/h (pozri
tiež časť Kontinuálna infúzia).

/Dávkovanie u pacientoch s nadváhou a obéznych pacientoch:/
Pri použití u pacientov s nadváhou a obezitou (definovaných ako osoby
s telesnou hmotnosťou presahujúcou ideálnu hmotnosť o 30 % a viac) by dávky
mali byť znížené vzhľadom k podielu tkanív bez obsahu tuku.

/Zákroky na jednotke intenzívnej starostlivosti/

/Tracheálna intubácia/
Pre tracheálnu intubáciu sa používajú rovnaké dávky, ktoré sú popísané
vyššie pri chirurgických zákrokoch.

/Podávanie/
Rocuronium B.Braun 10mg/ml sa podáva intravenózne (i.v) buď ako bolus alebo
v kontinuálnej infúzii (pozri tiež časť 6.6).


4.3 Kontraindikácie

Rocuronium B.Braun 10 mg/ml je kontraindikovaný u pacientoch
s hypersenzitivitou na rocuronium bromid alebo na bromidový ión alebo na
ktorúkoľvek z pomocných látok.


4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Rocuronium B.Braun 10 mg/ml musí byť podávaný výlučne skúseným
zdravotníckym personálom so skúsenosťami pri podávaní neuromuskulárnych
blokátorov. Na endotracheálnu intubáciu a umelú pľúcnu ventiláciu musia byť
vždy pripravené na okamžité použitie náležité pomôcky i personál.
Keďže Rocuronium B.Braun 10 mg/ml spôsobuje paralýzu dýchacieho svalstva,
je u pacientov liečených týmto prípravkom nutné vykonávať podporu dýchania
až do obnovenia spontánnej reakcie. Rovnako ako u všetkých
neuromuskulárnych blokátorov je dôležité pripraviť sa na obtiažnu
intubáciu, obzvlášť vtedy keď je prípravok použitý ako súčasť rýchlej
indukcie anestézie.
Rovnako ako s inými neuromuskulárnymi blokátormi aj s Rocuronium bola
hlásená reziduána kurarizácia. Na predchádzanie komplikáciám spôsobených
reziduálnou kurarizáciou sa odporúča extubovať až po úplnom odznení
neuromuskulárneho bloku pacienta. Musia byť posúdené aj iné faktory, ktoré
by mohli zapríčiniť reziduálnu kurarizáciu po extubácii v pooperačnej fáze
(ako napríklad liekové interakcie alebo stav pacienta). V prípadoch
s vysokou pravdepodobnosťou výskytu rezuduálnej kurarizácie sa musí zvážiť
použitie zvratného činiteľa v prípade ak nie je použitý ako súčasť
štandardnej klinickej praxe.
Je nevyhnuté, aby pacient dýchal spontánne, hlboko a pravidelne pred
opustením operačnej sály po anestézii.
Po podaní neuromuskulárnych blokátorov môžu nastať anafylaktické reakcie
(pozri vyššie). Musia byť prijaté špeciálne opatrenia to najmä v prípadoch
už vyskytujúcich sa anafylaktických reakcií na neuromuskulárne blokátory
keďže bola hlásená alergická krížová reaktivita na neuromuskulárne
blokátory.
Dávky rocuronium bromidu vyššie ako 0,9 mg na 1 kg telesnej hmotnosti môžu
zvýšiť rýchlosť činnosti srdca; tento účinok môže pôsobiť proti bradykardii
spôsobenou inými anestetikami alebo vagálnou stimuláciou.
Vo všeobecnosti bola zaznamenaná predĺžená paralýza a/alebo slabosť
kostrového svalstva po dlhodobom používaní myorelaxancií na jednotke
intenzívnej starostlivosti. Veľmi sa odporúča monitorovať neuromuskulárnu
transmisiu počas používania myorelaxancií, aby sa vopred zamedzilo možnému
predĺženiu neuromuskulárnej blokády a/alebo predávkovaniu. Pacienti by
tiež mali dostať adekvátnu analgéziu a sedáciu. Myorelaxanciá sú titrované
individuálne podľa odozvy pacienta. Titráciu môže vykonať iba skúsený
klinický personál, ktorý je oboznámený s účinkami a vhodnými
neuromuskulárnymi monitorovacími technikami. Vzhľadom k tomu, že rocuronium
bromid je vždy podávaný s inými prípravkami a pretože pri anestézii môže
dôjsť k vzniku malígnej hypertermie i pri neprítomnosti známych spúšťacích
látok, musia byť klinickí lekári zoznámení s včasnými príznakmi, spôsobmi
potvrdenia tejto diagnózy a liečbou malígnej hypertermie ešte pred
zahájením akejkoľvek anestézie.
Štúdie na zvieratách dokázali, že rocuronium bromid nie je spúšťací faktor
malígnej hypertermie.
Po dlhodobom súčasnom podávaní nedepolarizujúcich neuromuskulárnych
blokátorov a kortikosteroidov bola pozorovaná myopatia. Doba súčasného
podávania musí byť znížená na minimum (pozri časť 4.5).
Rocuronium môže byť podaný po úplnom odznení neuromuskulárneho bloku
spôsobeného suxametóniom.
Nasledujúce stavy môžu ovplyvniť farmakokinetiku a/alebo farmakodynamiku
rocuronium bromidu:

/Ochorenie pečene a/alebo žlčových ciest a zlyhanie obličiek/
Rocuronium bromid je vylučovaný močom a žlčou. Preto je nutné podávať
Rocuronium B.Braun 10 mg/ml opatrne u pacientov s klinicky závažnými
ochoreniami pečene a/alebo žlčníka a/alebo poruchami obličiek. U týchto
pacientoch pri dávkach 0,6 mg rocuronium bromidu na 1 kg telesnej hmotnosti
bolo pozorované predĺženie účinku.

/Predĺžená doba cirkulácie/
Stavy spojené s predľženou dobou obehu ako napríklad kardiovaskulárne
ochorenia, vysoký vek a edémy spôsobujúce zvýšenie distribučného objemu
môžu prispievať k spomaleniu nástupu účinku.

/Neuromuskulárne ochorenia/
Rovnako ako iné neuromuskulárne blokátory musí byť rocuronium bromid
použitý s veľkou opatrnosťou u pacientov trpiacich neuromusculárnym
ochorením alebo u pacientov po prekonanej poliomyelitíde, pretože v týchto
prípadoch sa môže reakcia na neuromuskulárne blokátory podstatne zmeniť.
Rozsah a charakter tejto zmeny sa môže značne rôzniť. U pacientov
s myasténiou gravis alebo myastenickým (Eaton-Lambertovým) syndrómom môžu
mať malé dávky Rocuronia B.Braun 10 mg/ml hlboké účinky a mal by byť preto
titrovaný podľa odozvy.

/Hypotermia/
Pri chirurgických zákrokoch vykonávaných v hypotermii je periférne
relaxačný účinok Rocuronia B.Braun 10 mg/ml zvýšený a jeho trvanie je
predĺžené.

/Obezita/
Rovnako ako iné neuromuskulárne blokátory môže aj Rocuronium B. Braun
10mg/ml mať predĺženú dobu účinku a predĺženú dobu spontánneho obnovenia
funkcií u obéznych pacientov pokiaľ je veľkosť podávaných dávok vypočítaná
podľa skutočnej telesnej hmotnosti.

/Popáleniny/
Je známe, že u pacientov s popáleninami sa vytvára rezistencia na
nedepolarizujúce neuromuskulárne blokátory. Preto sa odporúča titrovať
dávku v závislosti od odozvy.

/Stavy, ktoré môžu zosilniť účinok Rocuronium B.Braun 10 mg/ml/
Hypokalémia (napríklad po ťažkom zvracaní, hnačke alebo diuretickej
liečbe), hypermagneziémia, hypokalciémia (po masívnej transfúzii),
hypoproteinémia, dehydratácia, acidóza, hyperkapnia a kachexia.
Tam, kde je to možné, je preto nutné korigovať závažné elektrolytové
poruchy, zmenené pH krvi a dehydratáciu.

Tento liek obsahuje menej ako 1 mmol sodíka (23 mg) na dávku, to znamená,
že je prakticky „bez sodíka“.


4.5 Liekové a iné interakcie

U nasledujúcich liekoch bol dokázaný vplyv na intenzitu a/alebo dobu
trvania účinku nedepolarizujúcich neuromuskulárnych blokátorov:

/Zosilnený účinok:/
. Halogenované prchavé anestetiká
. Vysoké dávky thiopentalu, metohexitalu, ketamínu, fentanylu, gama-
hydroxybutyrátu, etomidátu a propofolu
. Iné nedepolarizujúce neuromuskulárne blokátory.
. Predchádzajúce podanie suxamethónia. (pozri časť 4.4).
. Dlhodobé súčasné podávanie kortikosteroidov a Rocuronia na jednotke
intenzívnej starostlivosti môže spôsobiť predĺženie trvania
neuromuskulárneho bloku alebo myopatie (pozri časť 4.4 a 4.8).

/Iné lieky:/
- antibiotiká: aminoglykozidy, linkosamidy (napr. linkomycín a
klindamycín), polypeptidové antibiotiká, acylamino-penicilínové
antibiotiká, tetracyklín, vysoké dávky metronidazolu.
- diuretiká, thiamín, inhibítory MAO, chinidín a jeho izomér chinín,
protamín, adrenergické blokátory, soli magnézia, blokátory kalciových
kanálov a soli lítia a lokálne anestetiká (lidokain i.v., epidurálny
bupivakain).
.

/Zoslabujúci účinok:/
. Neostigmín, edrofónium, pyridostigmín, aminopyridínové deriváty
. predchádzajúce dlhodobé podávanie kortikosteroidov, fenytoínu alebo
karbamazepínu
. Noradrenalín, azathioprín (iba prechodný a obmedzený účinok), teofylín,
chlorid vápenatý, chlorid draselný.
. inhibítory draslíka

/Rôzne účinky:/
Podanie iných nedepolarizujúcich neuromuskulárnych blokátorov v kombinácii
s rocuronium bromidom môže zmierniť alebo zosilniť neuromuskulárnu blokádu
v závislosti od poradia podávania a použitého neuromuskulárneho blokátora.
Suxametónium podaný po podaní rocuronium bromidu môže zmierniť alebo
zosilniť účinok neuromuskulárnej blokády rocuronium bromidu.

/Účinok rocuronia na iné lieky:/
Kombinované použitie s lidokainom može spôsobiť urýchlenie účinku
lidokainu. Bola hlásená rekurarizácia po pooperačnom podaní
aminoglykozidov, linkosamidu, polypeptidu a acylamino-penicilínových
antibiotík, chinidínu, chinínu a solí magnézia (pozri časť 4.4).



4.6 Gravidita a laktácia

Gravidita
Nie sú k dipozícii prakticky žiadne údaje týkajúce sa použitia Rocuronium
B.Braun 10 mg/ml v priebehu ľudského tehotenstva. V rámci štúdií vykonaných
na zvieratách neboli doposiaľ preukázané priame alebo nepriame škodlivé
účinky v rámci reprodukčnej toxicity. Rocuronium B.Braun 10 mg/ml by mal
byť podávaný tehotným ženám iba v prípade, keď ošetrujúci lekár rozhodne
o jeho nutnosti a výhody prevážia možné riziká. Použitie Rocuronia B.Braun
10 mg/ ml u žien rodiacich cisárskym rezom pri dávkach 0,6 mg/kg telesnej
hmotnosti nebol preukázaný účinok na Apgar skóre, svalový tonus plodu ani
kardiorespiračnú adaptáciu.
Odbery pupočníkovej krvi ukazujú, že iba obmedzené množstvo rocuronium
bromidu prechádza placentou, ktorý však nevedie k pozorovateľným klinicky
nežiaducim účinkom u novorodenca.
Poznámka: podanie dávky 1,0 mg/kg bolo preskúmané v prípadoch rýchlej
indukcie anestézie avšak nie u rodičiek podstupujúcich cisársky rez.

Laktácia
Neexistujú štúdie o použití rocuronium bromidu počas ľudskej laktácie.
Ostatné lieky v tejto triede len v malom množstve prechádzajú do materského
mlieka a vykazujú nízku rezorpciu u dojčiat. Štúdie na zvieratách ukázali
len zanedbateľné množstvá rocuronium bromidu v materskom mlieku zvierat.
Rozhodnutie o pokračovaní alebo pozastavení dojčenia musí byť urobené po
zvážení všetkých prínosov a rizík vzhľadom na dieťa.
4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Rocuronium bromid má významný vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať
stroje. Neodporúča sa používať možné nebezpečné stroje alebo viesť vozidlo
počas 24 hodín po úplnom odznení účinku neuromuskulárnej blokády vyvolanej
rocuroniom bromidom.

4.8 Nežiaduce účinky

Výskyt nežiaducich účinkov je zatriedený do nasledujúcich kategórií:


|Veľmi časté |? 1/10 |
|Časté |? 1/100 to < 1/10 |
|Menej časté |? 1/1,000 to < 1/100 |
|Zriedkavé |? 1/10,000 to < 1/1,000 |
|Veľmi |< 1/10,000 |
|zriedkavé | |
|Neznáme |nie je možné určiť z dostupných údajov |


Medzi najčastejšie nežiaduce účinky patria bolesť/reakcia v mieste vpichu,
zmeny vo vitálnych funkciách a predĺžená neuromuskulárna blokáda.

Poruchy imunitného systému

/Veľmi zriedkavé:/
. Anafylaktická reakcia* napríklad anafylaktický šok
. Anafylaktoidná reakcia
. Hypersenzitivita




Poruchy nervového systému

Veľmi zriedkavé:
. Paralýza


Srdcové poruchy

/Veľmi zriedkavé:/

Tachykardia



Vaskulárne poruchy

/Veľmi zriedkavé:/

Hypotenzia

. Cirkulačný kolaps a šok



Respiračné, hrudné a mediastinálne poruchy

/Veľmi zriedkavé:/
. Bronchospazmus
Neznáme
. Apnoe
. Respiračné zlyhanie



Ochorenia kože a podkožného tkaniva

/Veľmi zriedkavé:/
. Vyrážky, erytematózne vyrážky
. Angioedém
. Urtikária
. Svrbenie
. Exantéma

/./

/Poruchy kostného svalstva/

/Neznáme:/

Slabosť kostného svalstva


steroidná myopatia (pozri časť 4.4)



Všeobecné poruchy a stav miesta podávania

/Veľmi časté:/
. Bolesť/reakcia v mieste vpichu*


Ďalšie vyšetrenia

/Veľmi zriedkavé:/
. Zvýšený stupeň histamínu*


Poranenie, otrava a procedurálna komplikácia

/Veľmi zriedkavé:/
. Predĺžená neuromuskulárna blokáda*

Doplňujéce informácie týkajúce sa nežiaducich reakcií:*

Anafylaktická reakcia
Boli zaznamenané ťažké anafylaktické reakcie na neuromuskulárne blokátory,
ktoré v niektorých prípadoch boli fatálne. Dopad takýchto reakcií môže byť
vážny, preto je dôležité ich predvídať a vykonať dôležité opatrenia na
možné konanie v prípade ich výskytu.

Lokálne reakcie v mieste injekcie
Pri rýchlom navodení anestézie bola zaznamenaná bolesť pri injekcii najmä
pokiaľ ešte pacient nestratil celkom vedomie a zvlášť pri použití propofolu
ako úvodnej medikácie. V klinických štúdiách bola bolesť pri injekcii
zaznamenaná u 16% pacientov, ktorí podstúpili rýchle navodenie anestézie
s použitím propofolu a u menej ako 0,5% pacientov, ktorí podstúpili rýchle
navodenie anestézie s použitím fentanylu a thiopentalu.

Zvýšená hladina histamínu
Keďže je známe, že neuromuskulárne blokátory môžu indukovať uvoľnenie
histamínu a to lokálne i systémovo, môže sa pri ich podávaní vyskytnúť
svrbenie a erytematózna reakcia v mieste vpichu a/alebo všeobecné
histaminoidné (anafylaktoidné) reakcie ako je bronchospazmus
a kardiovaskulárne zmeny napríklad hypotenzia a tachykardia. U pacientov,
ktorým bol podávaný rocuronium bromid boli len veľmi zriedkavo hlásené
vyrážky, exantéma, urtikária, bronchospazmus a hypotenzia.

Klinické štúdie ukázali len veľmi malé zvýšenie hladiny histamínu v plazme
po podaní rýchleho bolusu 0,3 – 0,9 mg rocuronium bromidu na 1 kg telesnej
hmotnosti.

Predĺžená neuromuskulárna blokáda
Najčastejší nežiaduci účinok na nedepolarizujúce blokátory ako triedu
pozostáva v predĺžení farmakologického účinku blokátora za potrebný časový
limit. Tento sa môže meniť od oslabenia kostrového svalstva až po ťažkú
a predĺženú paralýzu kostrového svalstva, ktorá spôsobuje respiračnú
nedostatočnosť alebo apnoe.

4.9 Predávkovanie

V prípade predávkovania a predĺženej neuromuskulárnej blokády sa musí
pokračovať vo ventilácii pacienta a jeho sedácii. Po spontánnom zotavovaní
pacienta je podávaný inhibítor acetylcholinesterázy v adekvátnych dávkach
(napríklad neostigmín, edrofónium, pyridostigmín). V prípade, že podanie
inhibítora acetylcholinesterázy neodvráti neuromuskulárne účinky rocuronium
bromidu musí sa pokračovať v umelej ventilácii až do obnovenia spontánneho
dýchania. Opakované dávky inhibítora acetylcholinesterázy môžu byť
nebezpečné.

V štúdiách na zvieratách sa vážne zlyhania kardiovaskulárnej činnosti,
ktoré nakoniec viedli k srdcovému kolapsu, vyskytli po podaní kumulovanej
dávky 750 x ED90 (135 mg na 1 kg telesnej hmotnosti).


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: myorelaxanciá, periferálne pôsobiace látky,
iné kvartérne amóniové zlúčeniny ATC kód: M03AC09

Farmakodynamika:
Rocuronium bromid je nedepolarizujúci neuromuskulárny blokátor s rýchlym
nástupom účinku a stredne dlhou dobou pôsobenia, ktorý má všetky
charakteristické farmakologické vlastnosti tohto typu liekov
(kurariformných). Mechanizmus účinku spočíva v kompetícií na nikotínových
cholinových receptoroch koncovej platničky motorického nervu. Tento účinok
je antagonizovaný inhibítormi acetylcholinesterázy ako sú neostigmín,
edrofonium a pyridostigmín.
ED 90 (dávka potrebná na vyvolanie 90 % zníženia svalového šklbnutia palca
po stimulácii ulnárneho nervu) je pri intravenóznej anestézii približne 0,3
mg rocuronium bromidu na 1 kg telesnej hmotnosti.

Prax
Počas 60 sekúnd po intravenóznom podaní 0,6 mg rocuronium bromidu na 1 kg
telesnej hmotnosti (2 x ED 90 pri intravenóznej anestézii) môžu byť
dosiahnuté podmienky vhodné na intubáciu skoro u všetkých pacientov,
u ktorých sú podmienky na intubáciu hodnotené v 80% ako vynikajúce. Behom 2
minút nastáva celková paralýza svalstva vhodná na akýkoľvek typ zákroku.
Klinická doba trvania účinku (doba do spontánneho zotavenia na 25% úroveň
kontrolných svalových šklbnutí) je s touto dávkou 30 - 40 minút. Celková
doba trvania (doba do spontánneho zotavenia na 90% úrovne kontrolných
svalových šklbnutí) je 50 minút. Stredná doba spontánneho obnovenia
svalového šklbnutia z 25% na 75% (index obnovy) po jednorazovej dávke 0,6
mg rocuronium bromidu na 1 kg telesnej hmotnosti je 14 minút.
Pri podaní nižších dávok 0,3 - 0,45 mg rocuronium bromidu na 1 kg telesnej
hmotnosti (1 - 1 ˝ x 2 x ED 90), je nástup účinku pomalší a dĺžka trvania
účinku kratšia. (13 - 26 min). Po podaní 0,45 mg rocuronium bromidu na 1 kg
telesnej hmotnosti je prijateľný stav na intubáciu dosiahnutý po 90
sekundách.

Naliehavá intubácia
Pri rýchlom navodení anestézie sa dosiahne adekvátny stav na intubáciu za
60 sekúnd po podaní 1,0 mg rocuronium bromidu na 1 kg telesnej hmotnosti
u 93% pacientov pri propofolovej anestézii a u 96% fentanyl/tiopentalovej
anestézii. Z toho sú podmienky u 70% pacientov hodnotené ako vynikajúce.
Klinické trvanie účinku sa pri tejto dávke blíži k jednej hodine. Potom je
možné neuromuskulárnu blokádu bezpečne zrušiť. Pri rýchlom navodení
anestézie po podaní 0,6 mg rocuronium bromidu na 1 kg telesnej hmotnosti je
stav vhodný na intubáciu dosiahnutý za 60 sekúnd u 81% pacientov, ktorí
dostali propofol, a u 75% pacientov, ktorí dostali fentanyl/tiopental.
Dávkami vyššími ako 1,0 mg rocuronium bromidu na 1 kg telesnej hmotnosti
nedochádza k podstatnému zlepšeniu podmienok na intubáciu, avšak predĺži sa
doba trvania účinku. Dávky vyššie ako 4 x ED 90 neboli preskúmané.

Jednotka intenzívnej starostlivosti
Užívanie rocuronium na jednotke intenzívnej starostlivosti bolo sledované
v dvoch otvorených štúdiách. Celkovo 95 pacientov podstúpilo liečbu
s počiatočnou dávkou 0,6 mg rocuronium bromidu na kilogram váhy
s nasledujúcou infúziou 0,2 – 0,5 mg/kg/hod. počas prvej hodiny podávania
až úroveň šklbnutia dosiahne 10% alebo po znovuobjavení 1 – 2 šklbnutí po
sérií štyroch stimulácií (TOF). Dávkovania boli individuálne titrované.
V nasledujúcich hodinách boli dávky znížené pod normálnym sledovaním sérií
štyroch stimulácií (TOF). Podávanie bolo pozorované až počas 7 dní.

Dosiahla sa primeraná neuromuskulárna blokáda, avšak sa dosiahla vysoká
variabilita v hodinových infúziách medzi pacientmi a predĺženou obnovou
z neuromuskulárnej blokády.

Doba obnovenia pomeru odpovedi po sérii štyroch stimulácií na hodnotu 0,7
nie je významne korelovaná k celkovému trvaniu rocuronium infúzie. Po
kontinuálnej infúzii trvajúcej 20 hodín alebo viac je stredná doba trvania
(rozpätie) medzi návratom T2 po sérii štyroch stimulácií a obnovením pomeru
odpovedí po sérii štyroch stimulácii na hodnotu 0,7 u pacientov bez
mnohopočetného zlyhania orgánov medzi 0,8 až 12,5 hodín a 1,2 – 25,5 hodín
u pacientov s mnohopočetným orgánovým zlyhaním.

Zvláštne skupiny populácie
Stredný čas účinkovania po 0,6 mg/kg je kratší u dojčiat a detí v porovnaní
s dospelými. Dĺžka trvania účinku je kratšia u detí v porovnaní
s dospelými.
Doba účinku udržiavacích dávok 0,15 mg rocuronium bromidu na 1 kg telesnej
hmotnosti môže byť o niečo dlhšia pri použití enfluranovej a isofluranovej
anestézie u geriatrických pacientoch a u pacientoch s ochorením pečene
alebo ľadvín (približne 20 minút) ako pri intravenóznej anestézii
u pacientov s poškodenou funkciou vylučovacích orgánov (približne 13
minút). Pri opakovanom podávaní udržiavacích dávok v odporúčanej výške
nebola pozorovaná kumulácia účinku (progresívne predĺženie trvania účinku).

Kardiovaskulárne zákroky
Pri chirurgickom zákroku na kardiovaskulárnom aparáte sú počas nástupu
maximálnej blokády po podaní 0,6 - 0,9 mg rocuronium bromidu na 1kg
telesnej hmotnosti najčastejšími kardiovaskulárnymi zmenami ľahké
a klinicky nevýznamné zrýchlenie srdcovej činnosti až o 9% a vzostup
stredného arteriálneho tlaku až o 16% oproti kontrolným hodnotám.

Antagonisti
Podanie inhibítorov acetylcholinesterázy ako sú neostigmín, pyridostigmín
alebo edrofonium, pôsobí antagonisticky proti Rocuronium B.Braun 10 mg/ml.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Po intravenóznom podaní jednorazovej dávky rocuronium bromidu je priebeh
koncentrácie v plazme v troch exponenciálnych fázach. U normálnych
dospelých je stredný (95%Cl) polčas eliminácie 73 (66-80) minút, (zdanlivý)
distribučný objem v rovnovážnom stave je 203 (193-214) ml/kg a plazmatický
klírens dosahuje 3,7 (3,5-3,9) ml/kg/min.

V kontrolovaných štúdiách bol plazmatický klírens u geriatrických
pacientoch a pacientoch s poškodením obličiek mierne nižší v porovnaní
s mladšími pacientmi s funkčnými obličkami. U pacientoch s ochorením pečene
je stredný polčas eliminácie predĺžený o 30 minút a stredný plazmatický
klírens je nižší o 1 ml/kg/min. (Pozri tiež časť 4.2).
Zdanlivý objem distribúcie u dojčiat (3–12 mesiacov) je vyšší v porovnaní
so staršími deťmi (1–8 rokov) a dospelými. U detí vo vekovej skupine 3-8
rokov je klírens vyšší a polčas eliminácie približne o 20 minút kratší
v porovnaní s dospelými a deťmi mladšími ako 3 roky.

Pri podávaní kontinuálnou infúziou na uľahčenie umelej ventilácie po dobu
20 hodín a viac sú stredný polčas eliminácie a stredný (zdanlivý)
distribučný objem v stálych podmienkach zvýšené. Klinické štúdie dokázali
vysokú interindividuálnu variabilitu, ktorá sa vzťahuje na druh a rozsah
(mnohopočetného) orgánového zlyhania a individuálne vlastnosti pacienta.
U pacientov s mnohopočetným orgánovým zlyhaním bol zistený stredný (±SD)
polčas eliminácie 21,5 (±3,3) hodín, (zdanlivý) distribučný objem
v rovnovážnom stave 1,5 (±0,8) l·kg-1 a plazmatický klírens
2,1 (±0,8) ml/kg/min. (pozri tiež časť 4.2)
Rocuronium bromid sa vylučuje močom a žlčou. Za 12 – 24 hodín sa exkrécia
v moči blíži 40 %. Po injekcii rádioizotopom značnej dávky rocuronium
bromidu je po 9 dňoch 47% izotopu vylúčených močom a 43% stolicou.
Približne 50 % je vylučovaných v nezmenenej podobe. V plazme sa
nenachádzajú žiadne metabolity.


5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje neukázali žiadne špeciálne nebezpečenstvo pre ľudí na
základe štandardných štúdií farmakologickej bezpečnosti, toxicity
opakovaných dávok, reprodukčnej toxicity a genotoxicity.
Karcinogenetické štúdie s rocuronium bromidom neboli prevádzané.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Voda na injekcie
Kyselina octová, ľadová (na úpravu pH)
Chlorid sodný
Octan sodný
6.2 Inkompatibility

Bola dokázaná fyzikálna inkompatibilita pre rocuronium bromid po pridaní do
roztokov obsahujúcich nasledujúce liečivá: amfotericín, amoxicilín,
azatioprín, cefazín, cloxacilín, dexametazón, diazepam, enoximon,
erytromycín, famotidín, furosemid, hydrokortizón sukcinát sodný, inzulín,
intralipid, methohexital, methylprednisolon, prednisolon sodium sukcinát,
thiopental, trimethoprim a vankomycín.

Tento liek sa nesmie miešať s inými liekmi okrem tých, ktoré sú uvedené
v časti 6.6.


6.3 Čas použiteľnosti

Neotvorená ampulka: 2 roky

Otvorená ampulka: Liek musí byť použitý okamžite po otvorení ampulky.

Po zriedení:
Bola dokázaná chemická a fyzikálna stabilita po nariedení 5,0 mg/ml a 0,1
mg/ml roztoku (riedený s infúznymi roztokmi 9 mg/ml (0.9%) chloridu sodného
a 50 mg/ml (5%) glukózy) počas 24 hodín pri izbovej teplote a svetle
v sklenenej fľaši, PE a PVC.
Z mikrobiologického hľadiska musí byť liek použitý okamžite. V prípade, že
nie je použitý okamžite je doba a podmienky uchovávania pred podaním na
zodpovednosti používateľa a nemali by prekročiť 24 hodín pri teplote 2 až
8°C, za podmienky, že riedenie prebehlo v platných aseptických podmienkach.



6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte v chladničke (2°C - 8°C)

Podmienky na uchovávanie zriedeného lieku, pozri časť 6.3.


6.5 Druh obalu a obsah balenia

Bezfarebné sklenené ampulky (typ I) s chlórbutylovou zátkou a hliníkovým
uzáverom. Obsah ampuliek: 2,5 ml, 5 ml alebo 10 ml.

Veľkosti balenia:
Balenie po 10 ampulkách každá s obsahom 2,5 ml.
Balenie po 10 ampulkách každá s obsahom 5 ml.
Balenie po 10 ampulkách každá s obsahom 10 ml.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené do obehu.


6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Všetok nepoužitý liek musí byť zlikvidovaný.

Roztok vizuálne prekontrolujte pred užívaním. Len čisté roztoky bez častíc
môžu byť použité.
Rocuronium B.Braun 10mg/ml je kompatibilný s: infúznymi roztokmi 9 mg/ml
(0.9%) chloridu sodného a 50 mg/ml (5 %) glukózy.


Ak je rocuronium bromid podávaný pomocou rovnakého infúzneho setu s inými
liekmi, je nevyhnuté, aby bol infúzny set adekvátne prepláchnutý (napríklad
infúznym roztokom 9 mg/ml (0.9 %) chloridu sodného) medzi podaním
rocuronium bromidu a liekom, u ktorého bola dokázaná inkompatibilita
s rocuronium bromidom alebo nebola dokázaná kompatibilita s rocuronium
bromidom.

Všetok nepoužitý liek alebo odpad musia byť zlikvidované podľa miestnych
požiadaviek.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

B.Braun Melsungen AG
Carl-Braun – Strasse 1
34209 Melsungen,
Nemecko


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

63/0392/08-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE


10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU