Písomná informácia pre používateľov


Príloha č.3 k notifikácii zmeny v registrácii, ev.č. 2108/06630


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Nalgesin® S
Sodná soľ naproxénu


Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu, pretože obsahuje pre Vás
dôležité informácie.
Tento liek je dostupný bez lekárskeho predpisu. Avšak aj tak musíte
Nalgesin S užívať pozorne, aby sa dosiahli čo najlepšie výsledky.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak potrebujete ďalšie informácie alebo radu, obráťte sa na svojho
lekárnika.
3. Ak sa príznaky Vášho ochorenia nezlepšia alebo ak sa zhoršia (teplota
neklesne do troch dní, prípadne bolesti neustúpia do 10 dní), musíte
kontaktovať lekára.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


V tejto písomnej informácii pre používateľov:
1. Čo je Nalgesin S a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Nalgesin S
3. Ako užívať Nalgesin S
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Nalgesin S
6. Ďalšie informácie



1. ČO JE NALGESIN S A NA ČO SA POUŽÍVA

Nalgesin S je liek na zmiernenie rôznych druhov bolestí, na liečbu
zápalových ochorení a znižovanie horúčky. Inhibíciou syntézy
prostaglandínov pôsobí analgeticky, protizápalovo a antipyreticky. Tablety
sa ľahko rozpúšťajú a preto je nástup účinku lieku veľmi rýchly.
Nalgesin S zmierňuje:
. bolesť po úrazoch (podvrtnutia, pomliaždeniny);
. pooperačné bolesti (v úrazovej chirurgii, ortopédii, gynekológii,
čeľustnej chirurgii);
. gynekologickú bolesť (bolesť a kŕče pri menštruácii, bolesť pri zavedení
vnútromaternicového telieska);
. bolesť hlavy, zubov;
. migrénu;
. bolesť chrbta.
Nalgesin S sa v prípade infekčných ochorení používa ako doplnková liečba na
zmiernenie bolestí svalov a kĺbov, zápalu a zníženie horúčky.


2. SKÔR AKO UŽIJETE NALGESIN S

Neužívajte Nalgesin S
. keď ste alergický (precitlivený) na naproxén alebo na niektorú z ďalších
zložiek lieku;
. keď ste alergický na kyselinu acetylsalicylovú alebo na iné nesteroidové
protizápalové lieky;
. ak máte žalúdkový alebo dvanástnikový vred alebo vredový zápal hrubého
čreva;
. ak ste v minulosti krvácali do tráviaceho traktu;
. ak už užívate nejaké lieky na potlačenie bolesti;
. ak máte vážnejšie ochorenie pečene alebo obličiek;
. ak trpíte vážnejším ochorením srdca;
. ak vaša bolesť pretrváva viac ako 10 dní
. ak sa vám ani po troch dňoch užívania lieku neznížila horúčka.
Nalgesin S nemajú užívať deti s telesnou hmotnosťou nižšou ako 50 kg.
Tehotné ženy v poslednej tretine tehotenstva a dojčiace matky nesmú sodnú
soľ naproxénu užívať.

Predtým ako začnete užívať Nalgesin S, by ste sa mali poradiť so svojím
lekárom:
. ak máte začervenané alebo opuchnuté hrdlo;
. ak pravidelne užívate iné lieky;
. ak ste pod pravidelným lekárskym dozorom z dôvodu nejakého chronického
ochorenia;
. ak ste mali v minulosti závažné nežiaduce účinky po použití nejakého
iného lieku určeného na zmiernenie bolesti.

Buďte zvlášť opatrný pri používaní Nalgesinu S
. Ak užívate pravidelne alkohol (tri alebo viac pohárov denne), poraďte sa
so svojim lekárom.
Pri užívaní Nalgesinu S v kombinácii s alkoholom sa zvyšuje riziko
krvácania do tráviaceho traktu.
. Ak ste už užívali iné lieky na tlmenie bolesti alebo zníženie zvýšenej
telesnej teploty a objavila sa u vás žihľavka, opuch tváre, astmatický
záchvat alebo dokonca šok. V takomto prípade by ste nemali začať užívať
Nalgesin S bez predchádzajúcej konzultácie s lekárom.
Jedna tableta Nalgesinu S obsahuje približne 25 mg sodíka. Na toto treba
pamätať v prípade, ak musíte dbať o znížený príjem soli.

Mali by ste prestať užívať Nalgesin S a poradiť sa so svojím lekárom:
. ak spozorujete nové alebo neočakávané príznaky;
. ak príznaky pretrvávajú alebo sa dokonca zhoršujú;
. ak máte problémy s prehĺtaním;
. ak sa u vás objaví pálenie záhy a bolesť žalúdka.

Lieky ako je Nalgesin S môžu byť spojené s malým zvýšením rizika srdcového
infarktu alebo porážky. Každé riziko je viac pravdepodobné pri vysokých
dávkach a dlhodobej liečbe. Neprekračujte odporúčanú dávku alebo dĺžku
liečby 10 dní.
Ak máte problémy so srdcom, mali ste porážku alebo ak si myslíte, že máte
riziko na ich vznik (napríklad máte vysoký krvný tlak, diabetes, vysokú
hladinu cholesterolu alebo ste fajčiar) poraďte sa o Vašej liečbe s Vašim
lekárom alebo lekárnikom.

Používanie iných liekov
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, prosím, oznámte
to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Nalgesin S a niektoré iné lieky sa môžu vzájomne ovplyvňovať, čo môže viesť
k zvýšeniu alebo zníženiu ich účinku. Informujte svojho lekára ak užívate:
. iné lieky na tlmenie bolesti (lieky obsahujúce kyselinu acetylsalicylovú
alebo iné nesteroidové protizápalové lieky);
. kortikosteroidy;
. Napsyn, ktorý obsahuje tú istú účinnú látku (naproxén);
. lieky zabraňujúce krvácaniu (antikoagulanciá) alebo lieky rozpúšťajúce už
existujúce krvné zrazeniny (fibrínolytiká);
. deriváty hydantoínu (lieky na epilepsiu) a sulfonylmočoviny (lieky na
cukrovku);
. lieky na zvýšené vylučovanie moču (furosemid);
. lieky na liečbu mentálnych ochorení (lítium);
. imunosupresívne lieky (cyklosporín);
. lieky nazývané ACE inhibítory (na liečbu vysokého krvného tlaku);
. lieky používané na liečbu zhubných ochorení (metotrexát).

Užívanie Nalgesinu S s jedlom a nápojmi
Tablety užívajte celé. Zapite ich tekutinou. Môžete ich užívať pred, počas
alebo po jedle.

Tehotenstvo a dojčenie
/Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo/
/lekárnikom./
Počas tehotenstva a ani počas dojčenia sa neodporúča užívať Nalgesin S.
Lekár rozhodne, či možný prínos pre tehotnú ženu prevyšuje riziko ohrozenia
plodu. Preto ak ste tehotná, ak máte v úmysle otehotnieť alebo sa
domnievate, že ste tehotná, navštívte svojho lekára.
V poslednej tretine tehotenstva je Nalgesin S kontraindikovaný.

Vedenie vozidla a obsluha strojov

U Nalgesinu S nie je známy významný účinok na schopnosť viesť vozidlá alebo
obsluhovať stroje.



3. AKO UŽÍVAŤ NALGESIN S

Vždy užívajte Nalgesin S presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie
ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Užívajte 1 tabletu každých 8 až 12 hodín (maximálne 3 tablety denne) pokiaľ
pretrvávajú vaše problémy.
Na úvod môžete užiť dvojitú dávku (dve tablety), a to buď obidve tablety
naraz alebo druhú tabletu v hodinovom intervale po prvej.
Ak ste starší ako 65 rokov, užívajte jednu tabletu každých 12 hodín, ak ste
sa s vaším lekárom nedohodli inak.
/Ak máte dojem, že účinok lieku je priveľmi silný alebo priveľmi slabý,/
/povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi./

Ak užijete viac Nalgesinu S ako máte
/Ak ste užili viac Nalgesinu S ako ste mali, bezodkladne sa poraďte so/
/svojím lekárom alebo lekárnikom./
Užitie výrazne vyšších dávok ako je predpísané môže zapríčiniť bolesť
brucha, nevoľnosť, vracanie, závrat, hučanie v ušiach, podráždenosť,
v závažnejších prípadoch tiež vracanie krvi, krv v stolici, poruchy
vedomia, ťažkosti s dýchaním, kŕče a zlyhanie obličiek.
Ak sa objavia príznaky predávkovania, váš lekár vás bude náležite liečiť.

Ak zabudnete užiť Nalgesinu S
Neužívajte dvojitú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.
Liek užívajte každý deň vždy v tom istom čase. Ak ste zabudli užiť liek
v stanovenom čase, užite ho hneď ako si spomeniete. Nikdy si dávky
nezdvojujte.

Ak prestanete užívať Nalgesin S
Ak užívate naproxén na utlmenie krátkodobej bolesti, môžete ho bezpečne
prestať užívať bezprostredne po skončení dôvodov na jeho užívanie.
Ak vám lekár predpíše dlhotrvajúcu liečbu, poraďte sa s ním pred tým, ako
liečbu ukončíte.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, Nalgesin S môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa
neprejavia u každého.

Môžu sa vyskytnúť: bolesť brucha, zápcha, nevoľnosť, závrat, spavosť
svrbenie, kožná vyrážka, bodkovité krvácanie na slizniciach, potenie,
hučanie v ušiach, dýchavica.
Zriedkavejšie sa môže vyskytnúť porucha trávenia, hnačka, zápal sliznice
ústnej dutiny, začervenanie kože, poruchy sluchu a zraku, búšenie srdca
a smäd.
Veľmi zriedkavo sa môžu vyskytnúť aj iné vedľajšie účinky, ktoré sa môžu
prejaviť na tráviacej a vylučovacej sústave, na pokožke, na centrálnej
nervovej sústave a na srdcovo-cievnej a dýchacej sústave.
Lieky ako Nalgesin S môžu byť spojené s malým zvýšením rizika infarktu
myokardu alebo mozgovej porážky.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ NALGESIN S

Uchovávajte pri teplote do 25oC.
Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Nepoužívajte Nalgesin S po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Informujte
sa u svojho lekárnika ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepotrebujete. Tieto
opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Nalgesin S obsahuje

- Liečivo je naproxenum natricum (sodná soľ naproxénu).
Každá filmom obalená tableta obsahuje 275 mg sodnej soli naproxénu.
- Ďalšie zložky sú povidón, mikrokryštalická celulóza, mastenec,
magnéziumstearát, obaľovacia sústava Opadry YS-1-4215.

Ako vyzerá Nalgesin S a obsah balenia

Nalgesin S sú svetlo modré, filmom obalené tablety oválneho tvaru.

Nalgesin S sa dodáva v balení po 10 alebo 20 filmom obalených tabliet.


Držiteľ rozhodnutia o registrácii

KRKA, d.d., Novo mesto
Šmarješka cesta 6
8501 Novo mesto
Slovinsko

Ak potrebujete akúkoľvek informáciu o tomto lieku, kontaktujte, prosím,
miestneho zástupcu držiteľa rozhodnutia o registrácii:
KRKA Slovensko, s.r.o., Moyzesova 4, 811 05 Bratislava,
krka.slovakia@krka.biz


Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v júli
2008.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č.2 k notifikácii zmeny v registrácii, ev.č. 2108/06630

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

Nalgesin S


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá tableta obsahuje 275 mg sodnej soli naproxénu.

Pomocné látky:

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

filmom obalená tableta
Svetlo modré, filmom obalené tablety oválneho tvaru.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Hlavná indikácia lieku Nalgesin S je tlmenie bolesti.
Podáva sa pri:
. posttraumatických bolestiach (podvrtnutia, pomliaždeniny);
. pooperačných bolestiach (v traumatológii, ortopédii, gynekológii,
čeľustnej chirurgii);
. gynekologických bolestiach (bolesti a kŕče pri menštruácii, bolesti pri
zavedení vnútromaternicového telieska a pri ostatných bolestiach);
. bolestiach hlavy, zubov;
. prevencii a liečbe migrény;
. bolestiach chrbta.

V prípade infekčných ochorení je indikovaný ako doplnková liečba na
zmiernenie bolestí, zápalu a horúčky.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Obvyklá denná dávka je 1 tableta každých 8 až 12 hodín. Na úvod sa môže
užiť dvojitá dávka, a to buď dve tablety naraz alebo sa druhá tableta môže
užiť v hodinovom intervale po prvej. Pacienti nad 65 rokov majú užívať 1
tabletu každých 12 hodín. Pri samoliečbe by nemala byť presiahnutá denná
odporučená dávka 825 mg (3 tablety).
Maximálna denná dávka sodnej soli naproxénu je 1650 mg.

4.3 Kontraindikácie
. Precitlivenosť na naproxén alebo iné súčasti lieku, salicyláty alebo iné
nesteroidové protizápalové lieky.
. V minulosti gastrointestinálne krvácanie alebo perforácia vo vzťahu k
predchádzajúcej terapii NSAIDs.
. Aktívny alebo rekurentný peptický vred/krvácanie (dva alebo viac
prípadov potvrdeného vredu alebo krvácania).
. Ťažká porucha pečene alebo obličiek
. Závažné srdcové zlyhávanie.
Liek sa nemá podávať deťom s telesnou hmotnosťou nižšou ako 50 kg. Tehotné
ženy v 3. trimestri gravidity a dojčiace matky nesmú sodnú soľ naproxénu
užívať.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Nalgesin S sa nesmie podávať súčasne s iným NSAID vrátane selektívnych
inhibítorov cyklooxygenázy-2.
Nežiaduce účinky sa môžu minimalizovať použitím najmenšej účinnej dávky
počas najkratšieho obdobia, ktoré je potrebné na kontrolu symptómov (pozri
GI a kardiovaskulárne riziko nižšie).
Starší pacienti: majú zvýšenú frekvenciu výskytu nežiaducich účinkov
spôsobených užívaním NSAIDs najmä gastrointestinálne krvácanie a
perforáciu, ktoré môžu byť fatálne.
Gastrointestinálne krvácanie, vredy a perforácia: GIT krvácania, ulcerácia
a perforácia, ktoré môžu byť smrteľné, sú popísané u všetkých NSAIDs a môžu
sa vyskytnúť kedykoľvek počas liečby, a to s alebo bez varovných príznakov
alebo predchádzajúcej anamnézy závažných gastrointestinálnych príhod.
Riziko gastrointestinálneho krvácania, ulcerácie a perforácie sa zvyšuje so
zvyšujúcou sa dávkou NSAID, u pacientov s anamnézou vredovej choroby,
obzvlášť ak bola komplikovaná s krvácaním alebo perforáciou (pozri časť
4.3) a u starších pacientov. U takýchto pacientov treba začať s najnižšou
možnou dávkou. U týchto pacientov a tiež u pacientov vyžadujúcich súčasnú
liečbu nízkymi dávkami kyseliny acetylsalicylovej alebo iných látok
zvyšujúcich gastrointestinálne riziko by sa malo zvážiť súčasné podávanie
protektívnej liečby (napr. misoprostol alebo inhibítory protónovej pumpy).
Pacienti s anamnézou gastrointestinálnej toxicity, najmä starší pacienti,
majú informovať o akýchkoľvek nezvyčajných abdominálnych príznakoch (najmä
GI krvácania) obzvlášť na začiatku liečby.
Zvýšenú opatrnosť je treba u pacientov liečených súčasne liekmi, ktoré môžu
zvyšovať riziko ulcerácie alebo krvácania, ako sú perorálne
kortikosteroidy, antikoagulanciá ako warfarín, SSRI alebo antiagregačné
lieky ako je kyselina acetylsalicylová (pozri časť 4.5).
Ak sa u pacienta liečeného Nalgesinom S objaví GI krvácania alebo
ulcerácia, liek musí byť vysadený.
NSAIDs sa majú podávať s opatrnosťou u pacientov s anamnézou
gastrointestinálnych ochorení (ulcerózna kolitída, Crohnova choroba),
pretože by mohlo dôjsť k exacerbácii týchto ochorení.
Pred začatím liečby u pacientov s hypertenziou a/alebo zlyhávanám srdca je
potrebná opatrnosť (konzultácia s lekárom alebo lekárnikom), pretože
v súvislosti s liečbou NSAIDs boli hlásené retencia tekutín, hypertenzia a
edémy.
Údaje z klinických a epidemiologických štúdií poukazujú na možnosť, že
užívanie niektorých NSAIDs môže byť spojené s malým zvýšením rizika
arteriálnej trombotickej príhody (napr. infarkt myokardu, mozgová príhoda).
Napriek tomu, že údaje naznačujú, že užívanie naproxénu v dávke 1000 mg/deň
môže byť spojené so zníženým rizikom, riziko sa však vylúčiť nedá. Nie je
dostatok údajov, aby sa takéto riziko vylúčilo pri používaní naproxénu v
schválenom dávkovom rozpätí.
V súvislosti s liečbou NSAIDs boli veľmi zriedkavo hlásené závažné kožné
reakcie, a to exfoliatívna dermatitída, Stevens-Johnsonov syndróm a toxická
epidermálna nekrolýza, niektoré z nich fatálne. Zdá sa, že najvyššie riziko
je na začiatku liečby; väčšina z nich sa objavila v prvom mesiaci liečby.
Nalgesin S by mal byť vysadený pri prvom výskyte kožných vyrážok, mukóznych
lézií alebo iných prejavov hypersenzitivity.
Protizápalový a antipyretický účinok naproxénu sa musí vziať do úvahy pri
infekčných ochoreniach, pretože môže maskovať príznaky ochorenia.
Nalgesin znižuje agregáciu doštičiek a predlžuje dobu krvácania. Tento
efekt je treba brať do úvahy pri stanovovaní doby krvácania. Pacienti s
antikoagulačnou liečbou (napr. heparín alebo dikumarolové deriváty) môžu
mať zvýšené riziko krvácania ak je súčasne podávaný Nalgesin. Pozornosť je
potrebná u pacientovi s poruchami hemostázy a u tých, ktorí sú liečení
antikoagulanciami alebo fibrinolytikami.
Pretože naproxén a jeho metabolity sú eliminované primárne obličkami
glomerulárnou filtráciou, naproxén majú užívať s veľkou opatrnosťou
pacienti s poškodením funkcie obličiek a u týchto pacientov sa odporúča
monitorovanie sérového kreatinínu a/alebo klírensu kreatinínu.
Nalgesin S nesmú užívať chronickí pacienti, ktorí majú klírens kreatinínu
menej ako 0,33 ml/s (20 ml/min).
Renálne funkcie je potrebné monitorovať pred a počas terapie naproxénom
tiež u pacientov so zníženým prietokom krvi obličkami pre extracelulárnu
depléciu tekutín, cirhózu pečene, straty sodíka, kongestívne srdcové
zlyhanie a existujúce obličkové ochorenia. Starší pacienti, u ktorých sa dá
predpokladať obličková nedostatočnosť a pacienti užívajúci diuretiká
spadajú tiež do tejto kategórie. Odporúča sa zníženie dennej dávky aby sa
predišlo nadmernému nahromadeniu metabolitov naproxénu.
Pacienti s epilepsiou alebo porfýriou užívajúcich naproxén musia byť
sledovaní lekárom.
Naproxén sa nemá podávať pri vážnych čerstvých chirurgických ranách a
najmenej 48 hodín pred chirurgickým zákrokom.
Tak ako u ostatných liečiv podávaných starším pacientom, Nalgesin S sa má
podávať v najnižších účinných dávkach.
Opatrnosť je potrebná u pacientov s pečeňovou nedostatočnosťou. Ochorenie
pečene u chronických alkoholikov a možno aj iné formy cirhózy redukujú
celkovú plazmatickú koncentráciu naproxénu, ale plazmatická koncentrácia
neviazaného naproxénu sa zvyšuje. V takýchto prípadoch je rozumné užívať
najnižšie účinné dávky.
Tableta obsahuje asi 25 mg sodíka. Toto by sa malo zvážiť u pacientov,
ktorý majú mať obmedzený prívod soli.

4.5 Liekové a iné interakcie

Kyselina acetylsalicylová alebo iné NSAID: zvýšené riziko nežiaducich
účinkov.
Kortikosteroidy: zvýšené riziko gastrointestinálnych vredov alebo
krvácania.
Antikoagulačné lieky: NSAIDs môžu zvyšovať účinok antikoagulačných liekov
ako je warfarín
Antiagregačné lieky a SSRI: zvýšené riziko gastrointestinálneho krvácania.
Hydantoín alebo deriváty sulfonylmočoviny: naproxén sa silne viaže na
plazmatické bielkoviny, preto je potrebná zvýšená opatrnosť pri súčasnom
užívaní hydantoínu alebo derivátov sulfonylmočoviny.
Furosemid: naproxén môže znížiť diuretický účinok furosemidu.
Antihypertenzíva: naproxén môže znížiť antihypertenzívny účinok
antihypertenzív.
Lítium: ak sa súčasne podáva lítium s naproxénom, hladiny lítia v plazme sa
zvýšia kvôli zníženiu obličkového klírens.
Metotrexát: naproxén znižuje vylučovanie metotrexátu, čím sa zvýši jeho
toxicita.
Cyklosporín: zvýšené riziko obličkovej nedostatočnosti.
ACE inhibítory: zvýšené riziko obličkovej nedostatočnosti.

4.6 Gravidita a laktácia

Inhibícia syntézy prostaglandínov môže nepriaznivo ovplyvňovať
tehotenstvoa/alebo vývoj embrya alebo plodu. Údaje z epidemiologických
štúdií poukazujú na zvýšené riziko potratu a malformácií srdca
a gastroschízy po užívaní inhibítorov syntézy prostaglandínov v začiatkoch
tehotenstva. Absolútne riziko kardiovaskulárnych malformácií bolo zvýšené
z menej ako 1% na približne 1,5%. Riziko sa zvyšuje s dávkou a dĺžkou
terapie. U zvierat podávanie inhibítorov syntézy prostaglandínov ukázalo
zvýšenie pre- a postimplantačných strát a embryo-fetálnu letalitu. Naviac
u zvierat, ktoré dostávali počas organogenézy inhibítory syntézy
prostaglandínov bola popísaná zvýšení incidencia rôznych malformácií,
vrátane kardiovaskulárnych. Pokiaľ to nie je jednoznačne nevyhnutné,
naproxén sa nemá podávať počas prvého a druhého trimestra gravidity. Ak
naproxén užíva žena, ktorá sa snaží otehotnieť, alebo počas prvého
a druhého trimestra gravidity, má užívať nízke dávky a liečba má byť čo
najkratšia.
Počas tretieho trimestra gravidity môžu všetky inhibítory syntézy
prostaglandínov vystaviť plod ku:
. kardiovaskulárnej toxicite (s predčasným uzáverom ductus arteriosus
a pulmonárnou hypertenziou);
. renálnej disfunkcii, ktorá môže progredovať do poškodenia obličiek
s oligo-hydroamniónom;
matku a plod na konci tehotenstva ku:
. možnému predĺženiu času krvácania, k antiagregačnému účinku, ktorý sa
môže vyskytnúť aj po veľmi nízkych dávkach;
. inhibícii kontrakcií maternice rezultujúceho do oneskoreného alebo
predĺženého pôrodu.
V dôsledku toho je naproxén počas tretieho trimestra
gravidity kontraindikovaný.
Liek sa nesmie podávať dojčiacim matkám (pozri časť 4.3)

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Nalgesin S nemá žiadny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať
stroje.>

4.8 Nežiaduce účinky

Nežiaduce účinky sú často spojené s vyššími dávkami. Sú vymenované
s klesajúcou frekvenciou výskytu.
Najčastejšie sa vyskytujúce:
. gastrointestinálne: zápcha, abdominálna bolesť, nevoľnosť*, dyspepsia,
hnačka, stomatitída;
. CNS: bolesti hlavy, vertigo, závrat, spavosť;
. dermatologické: pruritus, kožná vyrážka, ekchymóza, potenie,
začervenanie;
. zmysly: tinitus*, poruchy sluchu, poruchy zraku;
. kardiovaskulárne: edémy, dyspnoe, palpitácie;
. všeobecné: smäd.
*Výskyt medzi 3% až 9%. Nežiaduce účinky vyskytujúce sa u menej ako 3 %
pacientov nie sú označené.
Výskyt menej ako 1%:
Možné prípady v súvislosti s naproxénom:
. gastrointestinálne: zvýšenie hladiny pečeňových enzýmov, žalúdočný vred,
gastrointestinálne krvácanie a/alebo perforácia žalúdka, ktoré môžu byť
fatálne, hemateméza, žltačka, meléna, vracanie, plynatosť, exacerbácia
Crohnovej choroby, gastritída;
. renálne: glomerulonefritída, hematúria, intersticiálna nefritída,
nefrotický syndróm, poškodenie renálnych funkcií, renálne zlyhanie,
renálna papilárna nekróza;
. hematologické: eozinofília, granulocytopénia, leukopénia,
trombocytopénia;
. CNS: depresie, poruchy spánku, neschopnosť koncentrácie, insomnia,
malátnosť, myalgia a svalová slabosť;
. dermatologické: alopécia, fotosenzitívna dermatitída;
. zmyslové: poškodenie sluchu;
. kardiovaskulárne: hypertenzia, srdcové zlyhanie;
. respiračné: eozinofilná pneumónia;
. všeobecné: hypersenzitívne reakcie, menštruačné poruchy, pyrexia
(zimnica, teplota);
. kožné: veľmi zriedkavo bulózna reakcia vrátane Stevens-Johnsovho
syndrómu a toxickej epidermálnej nekrolýzy.
Možné prípady nesúvisiace s naproxénom:
. hematologické: aplastická anémia, hemolytická anémia;
. CNS: aseptická meningitída, poruchy vedomia;
. dermatologické: epidermálna nekrolýza, erythema multiforme,
fotosenzitívna reakcia spôsobujúca porphyria cutanea tarda a
epidermolysis bulosa, Stevens – Johnsonov syndróm, urtikária;
. gastrointestinálne: ulcerózna stomatitída;
. kardiovaskulárne: vaskulitída;
. všeobecné: angioneurotický edém, hyperglykémia, hypoglykémia.
Údaje z klinických a epidemiologických štúdií poukazujú na možnosť, že
používanie niektorých NSAIDs (obzvlášť vysoké dávky a dlhodobá liečba) môže
byť spojené s malým zvýšením rizika arteriálnej trombotickej príhody (napr.
infarkt myokardu, mozgová príhoda) (pozri časť 4.4).

4.9 Predávkovanie

Ak pacient užije veľkú dávku naproxénu náhodne alebo úmyselne, môže sa
objaviť adbominálna bolesť, nevoľnosť, vracanie, závrat, tinitus,
podráždenosť, v ťažších prípadoch tiež hemateméza, meléna, poruchy vedomia,
respiračné poruchy, kŕče, zlyhanie obličiek. Indikovaný je výplach žalúdka,
podanie aktívneho uhlia a prísne sledovanie. V prípade nutnosti sa podávajú
antacída, inhibítory H2 receptorov, inhibítory protónovej pumpy alebo
misoprostol a nasadí sa ďalšia symptomatická liečba.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: nesteroidové antiflogistikum , analgetikum,
ATC kód: MO1AEO2

Sodná soľ naproxénu je nenarkotické analgetikum s výrazným protizápalovým a
antipyretickým účinkom. Jeho farmakodynamické vlastnosti sú rovnaké ako u
naproxénu. Naproxén má dobrý protizápalový, analgetický a antipyretický
účinok, ktorý závisí od dávky. Farmakologické účinky sú výsledkom inhibície
cyklooxygenázy, enzýmu ktorý sa zúčastňuje na tvorbe prostaglandínov. Tieto
procesy redukujú hladiny prostaglandínov v rôznych telesných tekutinách,
zahŕňajúc synoviálnu tekutinu, žalúdkový sekrét, moč a krv.
Naproxén, tak ako iné nesteroidové antireumatiká, môže spôsobovať
gastrointestinálne mikrokrvácanie a endoskopicky potvrdené
gastrointestinálne lézie. V cielených štúdiách je uvedené, že znižuje
teplotu s takým efektom ako kyselina acetylsalicylová a indometacín a viac
ako diflunisal, etodolak, nabumeton a sulindak. V klinickej praxi sa
ukázalo, že naproxén sa lepšie znáša ako kyselina acetylsalicylová a
indometacín, zatiaľ čo tu neboli základné rozdiely v tolerancii medzi
naproxénom a inými nesteroidovými antireumatikami. Tak ako iné nesteroidové
antireumatiká, naproxén je tiež inhibítor agregácie trombocytov, ale
v obvyklých terapeutických dávkach má malý vplyv na dobu krvácania u ľudí.
Naproxén vo všeobecnosti nespôsobuje zhoršenie normálnych renálnych funkcií
u pacientov s predchádzajúcim zhoršením renálnych funkcií alebo poruchami
srdca.
Naproxén neprejavuje urikozurický účinok.

2. Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia
Po perorálnom užití, sa tablety Nalgesin S (sodná soľ naproxénu) veľmi
rýchlo rozpúšťajú, a rýchlo a kompletne absorbujú z gastrointestinálneho
traktu. Vrchol plazmatických hladín po jednotlivej perorálnej dávke sodnej
soli naproxénu sa dosahuje v priebehu 1 až 2 hodín zatiaľ čo po jednotlivej
dávke somotného naproxénu v priebehu 2 až 4 hodín, v závislosti od stravy.
Strava môže oneskoriť dosiahnutie maximálnej koncentrácie až o 2 hodiny.
Strava tiež spomaľuje rýchlosť absorpcie, ale nezmenšuje jej rozsah. Po
opakovanom perorálnom užití, sa ustálený stav dosiahne po 4 až 5 dávkach,
tj. za 2 až 3 dni. Plazmatické hladiny naproxénu sa zvyšujú striktne
lineárne s rastúcou dávkou do 500 mg, po ktorej sa menia len málo. Tento
jav nie je dôsledkom zníženej absorpcie, ale dôsledkom zvýšenia renálneho
klírensu voči saturovaným väzobným bielkovinám. Pri obvyklej dávke sú
plazmatické hladiny naproxénu v rozsahu 23 až 49 ?g/ml.
Distribúcia
Naproxén sa viaže silno na albumíny v plazme (( 99,5%) pri koncentrácii do
50 mg/l. Pri vyšších koncentráciách sa neviazané frakcie zvyšujú. Pri
koncentráciách 473 mg/l, sa našlo 2,4% neviazaného naproxénu. Z dôvodu
silnej albumínovej väzby, zdanlivý distribučný objem je malý, približne 10%
telesnej hmotnosti (od 0,09 do 0,3 l/kg). Zvýšený distribučný objem bol
zaznamenaný u pacientov so stredne ťažkým až ťažkým renálnym zlyhaním. Jeho
zvýšenie je zo 8,29 l/kg na 10,05 l/kg u zdravých ľudí, a na 11,90 l/kg u
pacientov s renálnym zlyhaním.
Metabolizmus a eliminácia
Približne 70% lieku je vylúčené v nemetabolizovanej forme: 10% nezmenených
a 60% naviazaných na kyselinu glukurónovú alebo iné konjugáty. Ostávajúci
liek (30%) je metabolizovaný na 6-demethyl-naproxén. Tento metabolit je
prakticky neúčinný, pretože má menej ako 1% biologickej účinnosti základnej
zlúčeniny. Približne 95% naproxénu je eliminované močom a menej ako 5%
stolicou. Biologický polčas naproxénu je od 12 do 15 hodín a nie je závislý
na plazmatických hladinách a dávkovaní. Klírens závisí od plazmatických
hladín naproxénu, najpravdepodobnejšie v závislosti od zvýšeného podielu
voľného naproxénu pri vyšších plazmatických koncentráciách.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Štúdie akútnej toxicity uskutočnené na rôznych zvieratách nepoukazujú na
špeciálnu citlivosť.
V závislosti na spôsobe podania lieku a pohlavia, LD50 u myší bola
stanovená medzi 435 a 1234 mg/kg( u potkanov medzi 435 a 543 mg/kg( u
škrečkov približne 4000 mg/kg a u psov 931 mg/kg pri perorálnom podaní.
V šesťmesačnom pokuse chronickej toxicity na potkanoch s dávkami: 2, 10
a 30 mg/kg/deň, gastrointestinálne lézie sa vyskytli len pri vysokých
dávkach. Perorálne dávky 2 a 10 mg/kg/deň počas 22 mesiacov nespôsobili u
potkanov zmeny, ale dávka 30 mg/kg/deň znížila telesnú hmotnosť, zvýšila
objem moču a mortalitu a spôsobovala gastrointestinálne lézie.
Bolo zistené, že naproxén nemá mutagénne alebo karcinogénne účinky. Nebol
zistený vplyv na fertilitu ani na teratogenitu alebo embryotoxicitu.
Naproxén efektívne predlžuje gestáciu a oneskoruje začiatok pôrodu.
Má nežiaduce účinky na kardiovaskulárny systém plodu , indukuje predčasné
uzavretie ductus arteriosus a môže vyvolať kongestívne srdcové zlyhanie
plodu alebo pľúcnu hypertenziu u novonarodených mláďat.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Mikrokryštalická celulóza, povidón, mastenec, magnéziumstearát, obaľovacia
sústava opadry YS-1-4215 modrá.

6.2 Inkompatibility

Nie sú známe.

6.3 Čas použiteľnosti

5 rokov.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25? C.
Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Al/PVC blister, papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľov.
10 a 20 filmom obalených tabliet.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Nie sú.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

KRKA, d.d., Novo mesto, Slovinsko


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

29/0328/00-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

18.10.2000


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Júl 2008