Písomná informácia pre používateľov


PRÍLOHA Č. 3 K ROZHODNUTIU O REGISTRÁCII LIEKU, EV. Č. 2106/8712


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Levocetirizin Teva 5 mg filmom obalené tablety

Levocetirizín dihydrochlorid

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.
- Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
- Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
- Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Levocetirizin Teva a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Levocetirizin Teva
3. Ako užívať Levocetirizin Teva
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Levocetirizin Teva
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE LEVOCETIRIZIN TEVA A NA ČO SA POUžÍVA

Váš lekár Vám predpísal Levocetirizin Teva na liečbu sennej nádchy
(sezónnej alergickej nádchy), celoročných alergií ako je alergia na prach a
domáce zvieratá (celoročná alergická nádcha) a žihľavky (opuch,
začervenanie a svrbenie pokožky).

Levocetirizin Teva patrí do skupiny liekov nazývaných antihistaminiká.
Tieto lieky zmierňujú nepríjemné príznaky a pocit nepohodlia spojený s
vyššie uvedenými stavmi ako je kýchanie, podráždený, „tečúci“ alebo upchaný
nos, svrbenie, začervenané a slziace oči a kožné vyrážky.


2. SKÔR AKO UžIJETE LEVOCETIRIZIN TEVA

Neužívajte Levocetirizin Teva
- keď ste alergický (precitlivený) na liečivo alebo na ktorúkoľvek
z ďalších zložiek Levocetirizinu Teva.
- keď máte závažné ťažkosti s obličkami.

Buďte zvlášť opatrný pri Levocetirizine Teva
- pri podávaní pacientom mladším ako 6 rokov. Levocetirizin Teva sa
neodporúča podávať deťom mladším ako 6 rokov.

Užívanie iných liekov
Levocetirizin Teva sa môže užívať spolu s inými liekmi, ktoré už možno
užívate.

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to,
prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Užívanie Levocetirizinu Teva s jedlom a nápojmi
Levocetirizin Teva sa môže užívať s jedlom alebo bez jedla.
Je potrebná opatrnosť, ak sa Levocetirizin Teva užíva v rovnakom čase ako
alkohol.

Tehotenstvo a dojčenie
/Tehotenstvo/: Pacientky, ktoré sú tehotné, majú v úmysle otehotnieť alebo sa
domnievajú, že môžu byť tehotné, sa pred užitím Levocetirizinu Teva musia
poradiť so svojím lekárom.

/Dojčenie/: Pri užívaní Levocetirizinu Teva sa levocetirizín môže dostať do
materského mlieka. Pacientka, ktorá dojčí alebo má v úmysle dojčiť, sa má
pred užitím Levocetirizinu Teva poradiť so svojím lekárom.

Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Levocetirizin Teva zrejme neovplyvní Vašu schopnosť viesť vozidlo alebo
obsluhovať stroje. V zriedkavých prípadoch ju však môže narušiť, a preto sa
pred vedením vozidla alebo obsluhou strojov uistite, že na Vás nepôsobí
nepriaznivo.

Dôležité informácie o niektorých zložkách Levocetirizinu Teva
Levocetirizin Teva obsahuje laktózu. Ak Vám Váš lekár povedal, že neznášate
niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku.


3. AKO UžÍVAť LEVOCETIRIZIN TEVA

Vždy užívajte Levocetirizin Teva presne tak, ako Vám povedal Váš lekár,
dokonca aj vtedy, ak nemáte žiadne príznaky. Ak si nie ste niečím istý,
overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Zvyčajná dávka pre dospelých a deti vo veku od 6 do 12 rokov je jedna 5 mg
tableta denne.

V súčasnosti nie sú k dispozícii údaje, ktoré by poukazovali na potrebu
zníženia dávky u starších pacientov, pokiaľ je ich funkcia obličiek v
norme.

U pacientov, ktorí majú ťažkosti s obličkami, môže byť nutné znížiť dávku
levocetirizínu na jednu tabletu užívanú raz za dva alebo tri dni. Váš lekár
rozhodne, ako často máte užívať levocetirizín, a to v závislosti od toho,
ako Vám fungujú obličky.

U pacientov, ktorí majú ťažkosti s pečeňou, nie je nutná úprava dávky
levocetirizínu.

U pacientov, ktorí majú ťažkosti s obličkami a pečeňou, môže byť nutné
znížiť dávku levocetirizínu na jednu tabletu užívanú raz za dva alebo tri
dni. Váš lekár rozhodne, ako často máte užívať levocetirizín, a to
v závislosti od toho, ako Vám fungujú obličky.

Váš lekár Vám povie, ako dlho máte užívať levocetirizín.

Tablety sa prehĺtajú vcelku spolu s tekutinou a môžu sa užívať s jedlom
alebo bez jedla.

Ak užijete viac Levocetirizinu Teva, ako máte
Je dôležité neužívať priveľa tabliet. Ak prehltnete priveľa tabliet alebo
ak sa domnievate, že nejaké tablety prehltlo dieťa, kontaktujte úrazové a
pohotovostné oddelenie v najbližšej nemocnici alebo lekára. Príznaky
predávkovania môžu u dospelých zahŕňať ospalosť a u detí sa môže na
začiatku prejaviť agitovanosť (rozrušenie) a nepokoj nasledovaný
ospalosťou.
Vezmite si so sebou k lekárovi túto písomnú informáciu pre používateľov a
všetky zvyšné tablety.

Ak zabudnete užiť Levocetirizin Teva
Ak zabudnete užiť tabletu, užijete až ďalšiu tabletu v obvyklom čase.
Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak prestanete užívať Levocetirizin Teva
Ak prestanete užívať Levocetirizin Teva, neobjavia sa u Vás žiadne škodlivé
účinky.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho
lekára alebo lekárnika.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všety lieky, aj Levocetirizin Teva môže spôsobovať vedľajšie
účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Nasledujúce vedľajšie účinky boli hlásené s uvedenou, približnou
frekvenciou (častosťou výskytu):

Medzi časté vedľajšie účinky, hlásené u 1 z 10 až 1 zo 100 ľudí, patria:
Ospalosť, suchosť v ústach, únava, bolesť hlavy.

Medzi menej časté vedľajšie účinky, hlásené u 1 zo 100 až 1 z 1 000 ľudí,
patria:
Vyčerpanosť, bolesť brucha.

Medzi ďalšie vedľajšie účinky patria:
Ťažkosti so srdcom, poruchy videnia, ťažkosti s pečeňou, alergická reakcia,
namáhavé dýchanie, napínanie na vracanie, závažná alergická reakcia, ktorá
spôsobuje opuch tváre alebo hrdla, vyrážka, svrbenie, zvýšenie telesnej
hmotnosti.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAť LEVOCETIRIZIN TEVA

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

Nepoužívajte Levocetirizin Teva po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na
blistri a na škatuli. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v
mesiaci.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné.


6. ĎALšIE INFORMÁCIE

Čo Levocetirizin Teva obsahuje

- Liečivo je levocetirizín dihydrochlorid. Každá filmom obalená tableta
obsahuje 5 mg levocetirizín dihydrochloridu.
- Ďalšie zložky zahŕňajú:
jadro tablety: mikrokryštalická celulóza, monohydrát laktózy, koloidný
oxid kremičitý a magnéziumstearát
film tablety: hypromelóza, oxid titaničitý a makrogol 400.

Ako vyzerá Levocetirizin Teva a obsah balenia
Levocetirizin Teva sú biele až takmer biele, oválne, filmom obalené
tablety. Na jednej strane tablety je označenie „LC5“. Druhá strana tablety
je bez označenia.

Levocetirizin Teva je dostupný v baleniach obsahujúcich 7, 10, 14, 15, 20,
21, 28, 30, 40, 50, 60, 90 a 100 filmom obalených tabliet.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

TEVA Pharmaceuticals Slovakia s.r.o.
Bratislava
Slovenská republika

Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru
(EHP) pod nasledovnými názvami:

AT: Levocetirizine Teva 5 mg Film coated tablets
BE: Levocetirizine Teva 5 mg filmomhulde tabletten
CZ: Levocetirizin - Teva 5 mg
DE: Levocetirizin-TEVA 5 mg Filmtabletten.
DK: Levocetirizine Teva 5 mg Film coated tablets
EE: Levocetirizine Teva 5 mg
EL Levocetirizine Teva 5 mg Film coated tablets
ES: Levocetirizina Teva 5mg comprimidos
recubiertos con película EFG
FR: Levocetirizine Teva 5 mg, comprime pellicule
HU: Novocetrin 5mg filmtabletta
IE: Levocetirizine Teva 5 mg Film coated tablets
IT: Levocetirizina Teva 5 mg compresse rivestite confilm
LT: Levocetirizine-Teva 5 mg plevele dengtos tabletes.
LU: Levocetirizine Teva 5 mg comprimés pelliculés
LV: Levocetirizine Teva 5 mg Film coated tablets
MT: Levocetirizine Teva 5 mg Film coated tablets
NL: Levocetirizine diHCl 5 PCH, filmomhulde tabletten
NO: Levocetirizine Teva 5 mg Film coated tablets
PT: Levocetirizina Teva
UK: Levocetirizine Teva 5 mg Film coated tablets


Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v
novembri 2008.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


PRÍLOHA Č. 2 K ROZHODNUTIU O REGISTRÁCII LIEKU, EV. Č. 2106/8712




SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

Levocetirizin Teva 5 mg filmom obalené tablety


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá filmom obalená tableta obsahuje 5 mg levocetirizín dihydrochloridu.

Obsahuje laktózu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalená tableta

Biela až takmer biela, oválna, filmom obalená tableta. Na jednej strane
tablety je označenie „LC5“. Druhá strana tablety je bez označenia.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Levocetirizín je indikovaný na symptomatickú liečbu celoročnej alergickej
nádchy, sezónnej alergickej nádchy a chronickej idiopatickej urtikárie.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania


Filmom obalená tableta sa musí užívať perorálne, prehĺta sa vcelku spolu s
vodou a môže sa užívať s jedlom alebo bez jedla.





/Dospelí a mladiství:/

Odporúčaná dávka je 5 mg jedenkrát denne.


/Deti vo veku od 6 do 12 rokov:/
Denná odporúčaná dávka je 5 mg jedenkrát denne.

Levocetirizin Teva sa neodporúča používať u detí mladších ako 6 rokov kvôli
nedostatočným údajom o bezpečnosti a účinnosti.

/Starší pacienti:/
V súčasnosti nie sú k dispozícii údaje, ktoré by poukazovali na potrebu
zníženia dávky u starších pacientov, pokiaľ je ich funkcia obličiek v
norme.

/Pacienti s poruchou funkcie obličiek:/
Intervaly podávania sa musia určiť individuálne podľa funkcie obličiek.
Pozrite si nasledujúcu tabuľku a dávku upravte tak, ako je uvedené. Pri
použití tejto tabuľky dávkovania je potrebné u pacienta vypočítať hodnotu
klírensu kreatinínu (CLcr) v ml/min. Hodnota CLcr (ml/min) sa môže
vypočítať na základe hodnoty sérového kreatinínu (mg/ml) podľa
nasledujúceho vzorca:

/[140 - vek (roky)] x telesná hmotnosť (kg)/
/(x 0,85 pre ženy)/
72 x hodnota sérového kreatinínu (mg/dl)

Úprava dávky u pacientov s poruchou funkcie obličiek:

|Skupina |Klírens |Dávka a frekvencia |
| |kreatinínu |podávania |
| |(ml/min) | |
|Norma |( 80 |1 tableta jedenkrát denne |
|Mierna porucha |50 - 79 |1 tableta jedenkrát denne |
|Stredne ťažká |30 - 49 |1 tableta raz za 2 dni |
|porucha | | |
|Ťažká porucha |< 30 |1 tableta raz za 3 dni |
|Ochorenie obličiek |< 10 |Podanie lieku je |
|v konečnom | |kontraindikované |
|štádiu - pacienti | | |
|podstupujúci dialýzu| | |

/Pacienti s poruchou funkcie pečene:/
U pacientov so samostatnou poruchou funkcie pečene nie je potrebná úprava
dávky. U pacientov s poruchou funkcie obličiek a poruchou funkcie pečene sa
odporúča úprava dávky (pozri vyššie Pacienti s poruchou funkcie obličiek).

/Dĺžka podávania/

Dĺžka podávania závisí od charakteru, trvania a priebehu ťažkostí. Pri
sennej nádche zvyčajne postačujú 3-6 týždňov a pri krátkodobej expozícii
peľmi stačí iba jeden týždeň. V súčasnosti sú k dispozícii klinické
skúsenosti s podávaním 5 mg levocetirizínu vo forme filmom obalených
tabliet počas 6-mesačnej doby liečby.



4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na levocetirizín, na iné piperazínové deriváty alebo na
ktorúkoľvek z pomocných látok.

Pacienti s ťažkou poruchou obličiek a hodnotou klírensu kreatinínu pod
10 ml/min.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Uvedená dávka sa nesmie prekročiť.

Levocetirizín dihydrochlorid sa neodporúča podávať deťom mladším ako 6
rokov, keďže v súčasnosti dostupné filmom obalené tablety neumožňujú úpravu
dávky.

Pri požívaní alkoholu sa odporúča obozretnosť (pozri Interakcie).




Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie,
lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie nesmú
užívať tento liek.


4.5 Liekové a iné interakcie

Neuskutočnili sa žiadne interakčné štúdie s levocetirizínom (vrátane štúdií
s induktormi CYP3A4); štúdie s racemickým cetirizínom preukázali, že
nedochádza k žiadnym klinicky významným nežiaducim interakciám (s
pseudoefedrínom, cimetidínom, ketokonazolom, erytromycínom, azitromycínom,
glipizidom a diazepamom). V štúdii s opakovaným podávaním teofylínu (400 mg
jedenkrát denne) sa pozoroval malý pokles klírensu cetirizínu (16 %);
zatiaľ čo vylučovanie teofylínu nebolo pri súbežnom podávaní cetirizínu
pozmenené.

Príjem jedla neznižuje stupeň absorpcie levocetirizínu, znižuje však
rýchlosť absorpcie.

U vnímavých pacientov môže mať súbežné podanie cetirizínu alebo
levocetirizínu a alkoholu alebo iných liekov pôsobiacich tlmivo na CNS
vplyv na centrálny nervový systém, hoci sa preukázalo, že racemický
cetirizín nezosilňuje účinok alkoholu.


4.6 Gravidita a laktácia

Gravidita
Údaje o obmedzenom počte gravidných žien užívajúcich cetirizín nepreukázali
žiadne nežiaduce účinky na graviditu alebo na zdravie plodu/novorodenca. V
súčasnosti nie sú dostupné žiadne ďalšie významné epidemiologické údaje.
Nie sú k dispozícii žiadne klinické údaje o gravidných ženách vystavených
účinku levocetirizínu. Štúdie na zvieratách nepreukázali priame alebo
nepriame škodlivé účinky na graviditu, embryonálnyl/fetálny vývoj, pôrod
alebo postnatálny vývoj (pozri časť 5.3). Pri predpisovaní lieku gravidným
ženám je potrebná opatrnosť.

Laktácia
Levocetirizín sa zrejme vylučuje do materského mlieka. Preto sa podávanie
Levocetirizinu Teva počas dojčenia neodporúča a má sa o ňom uvažovať iba
vtedy, ak očakávaný prínos pre matku prevyšuje riziko pre dojčené dieťa.



4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje




Levocetirizím nemá žiadny alebo má zanedbateľný vplyv na schopnosť viesť
vozidlá a obsluhovať stroje. Napriek tomu sa u niektorých pacientov môže
počas liečby levocetirizínom objaviť somnolencia, únava a asténia. Preto
pacienti, ktorí majú v úmysle viesť vozidlo, vykonávať potenciálne
nebezpečné činnosti alebo obsluhovať stroje majú zohľadniť svoju reakciu na
liek.


4.8 Nežiaduce účinky

Na klasifikáciu výskytu nežiaducich účinkov sa použilo nasledujúce
názvoslovie:

Veľmi časté (( 1/10)
Časté (( 1/100 až < 1/10)
Menej časté (( 1/1 000 až < 1/100)
Zriedkavé (( 1/10 000 až < 1/1 000)
Veľmi zriedkavé (< 1/10 000), neznáme (z dostupných údajov)

| |Veľmi |Časté |Menej |Zriedkavé|Veľmi |Neznáme (z|
| |časté |(( 1/100 |časté |(( 1/10 0|zriedkavé |dostupných|
| |(( 1/1|až < 1/10)|(( 1/1 000|00 až |(< 1/10 000)|údajov) |
| |0) | |až |< 1/1 000| | |
| | | |< 1/100) |) | | |
|Laboratórne a | | | | |Zvýšenie | |
|funkčné | | | | |telesnej | |
|vyšetrenia | | | | |hmotnosti, | |
| | | | | |abnormálne | |
| | | | | |výsledky | |
| | | | | |funkčných | |
| | | | | |vyšetrení | |
| | | | | |pečene | |
|Poruchy srdca a| | | | |Palpitácie | |
|srdcovej | | | | | | |
|činnosti | | | | | | |
|Poruchy | |Somnolenci| | | | |
|nervového | |a, bolesť | | | | |
|systému | |hlavy | | | | |
|Poruchy oka | | | | |Poruchy | |
| | | | | |videnia | |
|Poruchy | | | | |Dyspnoe | |
|dýchacej | | | | | | |
|sústavy, | | | | | | |
|hrudníka a | | | | | | |
|mediastína | | | | | | |
|Poruchy | |Suchosť |Bolesť | |Nauzea | |
|gastrointestiná| |v ústach |brucha | | | |
|lneho traktu | | | | | | |
|Poruchy kože a | | | | |Angioneuroti| |
|podkožného | | | | |cký edém, | |
|tkaniva | | | | |pruritus, | |
| | | | | |vyrážka, | |
| | | | | |urtikária | |
|Celkové poruchy| |Únava |Asténia | | | |
|a reakcie v | | | | | | |
|mieste podania | | | | | | |
|Poruchy | | | | |Precitliveno| |
|imunitného | | | | |sť | |
|systému | | | | |zahŕňajúca | |
| | | | | |anafylaxiu | |
|Poruchy pečene | | | | |Hepatitída | |
|a žlčových | | | | | | |
|ciest | | | | | | |

4.9 Predávkovanie

a) Príznaky

Príznaky predávkovania môžu u dospelých zahŕňať ospalosť a u detí môže po
počiatočnej agitovanosti a nepokoji nasledovať ospalosť.

b) Liečba predávkovania

Nie je známe špecifické antidotum proti levocetirizínu.




Ak dôjde k predávkovaniu, odporúča sa symptomatická alebo podporná liečba.
Ak od požitia lieku uplynul krátky čas, má sa zvážiť výplach žalúdka.
Levocetirizín nie je účinne odstraňovaný hemodialýzou.



5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antihistaminikum na systémové použitie,
piperazínový derivát, ATC kód: R06A E09

Levocetirizín, (R)-enantiomér cetirizínu, je účinný a selektívny
antagonista periférnych H1-receptorov.

Väzbové štúdie odhalili, že levocetirizín má vysokú afinitu k ľudským
H1-receptorom (Ki = 3,2 nmol/l). Levocetirizín má 2-násobne vyššiu afinitu
v porovnaní s cetirizínom (Ki = 6,3 nmol/l). Levocetirizín sa uvoľňuje z
H1-receptorov s polčasom 115 ± 38 min.

Farmakodynamické štúdie u zdravých dobrovoľníkov preukazujú, že
levocetirizín má v polovičnej dávke účinok porovnateľný s cetirizínom, a to
tak na koži, ako aj v nose.

Štúdie /in vitro/ (Boydenova komôrka a tkanivové kultúry) ukázali, že
levocetirizín inhibuje eotaxínom vyvolanú transendotelovú migráciu
eozinofilov do kožných a pľúcnych buniek. Farmakodynamická experimentálna
štúdia /in vivo/ (metóda kožných komôrok) preukázala tri hlavné inhibičné
účinky levocetirizínu 5 mg počas prvých 6 hodín reakcie vyvolanej peľmi, v
porovnaní s placebom u 14 dospelých pacientov: inhibícia uvoľňovania VCAM-
1, modulácia cievnej priepustnosti a znižovanie počtu eozinofilov.

Účinnosť a bezpečnosť levocetirizínu sa preukázala v niekoľkých dvojito
zaslepených, placebom kontrolovaných, klinických štúdiách vykonaných u
pacientov trpiacich sezónnou alergickou nádchou alebo celoročnou alergickou
nádchou. V súčasnosti sú k dispozícii klinické skúsenosti s podávaním 5 mg
levocetirizínu vo forme filmom obalených tabliet počas 6-mesačnej doby
liečby.

Vzťah medzi farmakokinetikou a farmakodynamikou:
Podanie 5 mg levocetirizínu vedie k podobnej inhibícii histamínom
vyvolaných pupencov a začervenania ako 10 mg cetirizínu. Tak ako pri
cetirizíne, účinok na histamínom vyvolané kožné reakcie priamo nesúvisí s
plazmatickými koncentráciami.
EKG vyšetrenie nepreukázalo významný vplyv levocetirizínu na QT interval.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Farmakokinetika levocetirizínu je lineárna, nie je závislá od dávky ani od
času jej podania a vykazuje nízku interindividuálnu variabilitu.
Farmakokinetický profil je rovnaký po podaní vo forme samotného enantioméru
alebo cetirizínu. V priebehu procesu absorpcie a eliminácie nedochádza k
chirálnej inverzii.

Absorpcia:
Levocetirizín sa po perorálnom podaní rýchlo a vo veľkom množstve
absorbuje. U dospelých sa maximálne plazmatické koncentrácie dosiahnu do
0,9 h po podaní dávky. Rovnovážny stav sa dosiahne po dvoch dňoch.
Maximálne koncentrácie sú zvyčajne 270 ng/ml po jednorazovej a 308 ng/ml po
opakovanej dávke 5 mg jedenkrát denne. Rozsah absorpcie je nezávislý od
dávky a nie je zmenený príjmom jedla, ale maximálna koncentrácia je znížená
a oneskorená.

Distribúcia:
U ľudí nie sú k dispozícii údaje o distribúcii liečiva do tkanív, ani údaje
týkajúce sa jeho prechodu hematoencefalickou bariérou. U potkanov a psov sa
najvyššie hladiny v tkanive zistili v pečeni a v obličkách a najnižšie v
kompartmente CNS.

U ľudí sa levocetirizín viaže z 90 % na plazmatické bielkoviny. Distribúcia
levocetirizínu je obmedzená, keďže distribučný objem je 0,4 l/kg.

Biotransformácia:
U ľudí sa metabolizuje menej ako 14 % dávky levocetirizínu a preto sa
predpokladá, že rozdiely podmienené genetickým polymorfizmom alebo súbežným
užívaním inhibítorov enzýmov sú zanedbateľné. Metabolické procesy zahŕňajú
aromatickú oxidáciu, N-dealkyláciu a O-dealkyláciu a konjugáciu s taurínom.
Proces dealkylácie je sprostredkovaný primárne CYP 3A4, zatiaľ čo
aromatická oxidácia zahŕňa mnohopočetné a/alebo neidentifikované izoformy
CYP. Levocetirizín nemal vplyv na aktivitu CYP izoenzýmov 1A2, 2C9, 2C19,
2D6, 2E1 a 3A4, a to pri koncentráciách dostatočne vyšších ako sú maximálne
koncentrácie dosiahnuté po perorálnom podaní 5 mg dávky.

Vzhľadom na nízky metabolizmus a nulový metabolický inhibičný potenciál je
interakcia medzi levocetirizínom a inými látkami, ako aj v opačnom poradí,
nepravdepodobná.

Eliminácia:
Plazmatický polčas u dospelých je 7,9 ± 1,9 hodiny. U malých detí je polčas
kratší.

Priemerný zdanlivý, celkový telesný klírens u dospelých je 0,63 ml/min/kg.
Levocetirizín a jeho metabolity sa vylučujú hlavne močom, pričom touto
cestou sa vylučuje v priemere 85,4 % dávky. Stolicou sa vylučuje iba 12,9 %
dávky. Levocetirizín sa vylučuje glomerulárnou filtráciou a aktívnou
tubulárnou sekréciou.

Porucha funkcie obličiek:
Zdanlivý telesný klírens levocetirizínu koreluje s klírensom kreatinínu.
Preto sa u pacientov so stredne ťažkou a ťažkou poruchou funkcie obličiek
odporúča upraviť intervaly podávania levocetirizínu podľa klírensu
kreatinínu. U jedincov s anúriou a v konečnom štádiu ochorenia obličiek v
porovnaní so zdravými jedincami je hodnota celkového telesného klírensu
znížená približne o 80 %. Počas štandardnej 4-hodinovej hemodialýzy sa z
organizmu odstránilo < 10 % levocetirizínu.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje získané na základe obvyklých farmakologických štúdií
bezpečnosti, toxicity po opakovanom podávaní, genotoxicity, karcinogénneho
potenciálu a reprodukčnej toxicity neodhalili žiadne osobitné riziko pre
ľudí.

Predklinické účinky sa pozorovali iba pri expozíciách považovaných za
dostatočne vyššie, než je maximálna expozícia u ľudí, čo poukazuje na malý
význam týchto zistení pre klinické použitie.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

/Jadro tablety/
Mikrokryštalická celulóza
Monohydrát laktózy
Koloidný oxid kremičitý
Magnéziumstearát

/Filmová vrstva/
Opadry® Y-1-7000 obsahujúca: hypromelózu, oxid titaničitý, makrogol 400.

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Hliník – OPA/hliník/PVC blistre

Veľkosti balenia obsahujúce 7, 10, 14, 15, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60, 90 a
100 filmom obalených tabliet.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Všetky nepoužité lieky alebo odpad vzniknutý z liekov májú byť zlikvidované
v súlade s národnými požiadavkami.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

TEVA Pharmaceuticals Slovakia s.r.o.
Bratislava
Slovenská republika


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

24/0623/08-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU