Písomná informácia pre používateľov


Príloha č.3 k rozhodnutiu o registrácii lieku, evid.č.: 2107/3343, 3344,
3345, 3346, 3347

PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Ropinirol Orion 0.25 mg
Ropinirol Orion 0.5 mg
Ropinirol Orion 1 mg
Ropinirol Orion 2 mg
Ropinirol Orion 5 mg
filmom obalené tablety
Ropiniroliumchlorid

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete
používať Váš liek.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
3. Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Ropinirol Orion a na čo sa používa
2. Skôr ako použijete Ropinirol Orion
3. Ako používať Ropinirol Orion
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Ropinirol Orion
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE ROPINIROL ORION A NA ČO SA POUŽÍVA

Tento liek je určený na liečbu Parkinsonovej choroby. Parkinsonova choroba
je spôsobená nedostatkom látky, nazývanej dopamín, v mozgu. Liečivo,
ropinirol, má obdobný účinok na mozog ako dopamín.

Ropinirol Orion je určený na liečbu Parkinsonovej choroby, buď samostatne
alebo v kombinácii s levodopou (liek na liečbu Parkinsonovej choroby)
aby zvýšil účinok liečby.


2. SKÔR AKO POUŽIJETE ROPINIROL ORION

Nepoužívajte Ropinirol Orion
keď ste alergický (precitlivený) na ropinirol alebo na ktorúkoľvek
z ďalších zložiek Ropinirolu Orion
- keď máte ťažkú poruchu pečene alebo obličiek
- keď ste tehotná alebo plánujete tehotenstvo alebo si myslíte, že môžete
byť tehotná
- keď dojčíte

Buďte zvlášť opatrný pri používaní Ropinirol Orion

Poraďte sa so svojím lekárom skôr než začnete používať tento liek, pokiaľ
trpíte:
- psychiatrickým ochorením
- ochorením srdca alebo ciev

Krvný tlak
Tablety môžu spôsobiť pokles krvného tlaku a závrat. Je dôležité pravidelne
kontrolovať krvný tlak, predovšetkým pokiaľ trpíte závažným ochorením
srdca alebo ciev.

Používanie iných liekov

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, vrátane
bylinných prípravkov a prírodných produktov, oznámte to, prosím, svojmu
lekárovi alebo lekárnikovi.

Váš lekár má byť informovaný, pokiaľ používate tieto lieky:

lieky na hormonálnu substitučnú liečbu (náhrada hormónov), ktoré obsahujú
estrogény
antibiotiká ciprofloxacín a enoxacín
antidepresívum fluvoxamín (liek na depresiu)
antipsychotické lieky (tiež nazývané neuroleptiká, napr. sulpirid,
používané pri
psychických ochoreniach)
antiemetikum metoklopramid (liek proti vracaniu).

Používanie Ropinirolu Orion s jedlom a nápojmi

Odporúča sa používať tablety spoločne s jedlom, aby sa znížila
pravdepodobnosť, že budete pociťovať nevoľnosť.

Alkohol
Pri používaní tohto lieku nesmiete konzumovať alkohol.


Tehotenstvo a dojčenie

Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.
Neužívajte tablety Ropinirol Orion, ak ste tehotná alebo tehotenstvo
plánujete.
Ropinirol môže znižovať u dojčiacich žien tvorbu mlieka.
Neodporúča sa dojčiť, pokiaľ používate tablety Ropinirol Orion.

Vedenie vozidla a obsluha strojov

Tento liek môže spôsobiť veľkú únavu, ospalosť alebo náhle zaspanie. Pokiaľ
zaznamenáte alebo očakávate tieto vedľajšie účinky, neveďte vozidlo ani
neobsluhujte stroje.

Dôležité informácie o niektorých zložkách Ropinirol Orion

Tento liek obsahuje laktózu( mliečny cukor). Ak Vám lekár povedal, že
trpíte intoleranciou

(neznášanlivosťou) niektorých cukrov, pred užitím tohto lieku sa poraďte so
svojím

lekárom.

3. AKO POUŽÍVAŤ ROPINIROL ORION

Vždy používajte Ropinirol Orion presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak
si nie ste niečím
istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika

Tablety sa zvyčajne užívajú 3x denne (ráno, na obed a večer)

Zvyčajne sa dávka zvyšuje v priebehu prvého mesiaca o 25 mg podľa
následujúcej schémy:
1.týždeň užívate 0,25 mg 3x denne
2.týždeň užívate 0,50 mg 3x denne
3.týždeň užívate 0,75mg 3x.denne
4.týždeň užívate 1mg 3x denne

Pokiaľ sa nedostaví dostatočný účinok môže lekár od piateho týždňa zvyšovať
dávku o 0,5 mg za týždeň.

Je dôležité pokračovať v užívaní lieku, aj keď nástup účinku môže trvať
niekoľko týždňov.

Zvyčajne je najúčinnejšia dávka medzi 3 a 9 mg denne. V niektorých
prípadoch Vám môže Váš lekár zvýšiť dennú dávku až na maximum 24 mg
denne (8 mg 3x denne).

U pacientov s miernou až stredne ťažkou poruchou funkcie obličiek nie je
potrebné dávku upravovať. U starších pacientov je potrebné dávku
upravovať podľa individuálnej odpovede na liečbu.

Ropinirol Orion sa neodporúča pacientom do 18 rokov.

Ak máte dojem, že účinok Ropinirol Orion, je priveľmi silný alebo priveľmi
slabý, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Ak užijete viac Ropinirolu Orion , ako máte

Pokiaľ ste Vy alebo niekto iný užili veľkú dávku tohto lieku, kontaktujte
ihneď Vášho lekára
alebo nemocnicu.
Najpravdepodobnejšími príznakmi predávkovania sú nevoľnosť, vracanie,
závrat, únava, ospalosť, bolesti žalúdka, mdloba, nervozita.

Ak zabudnete užiť Ropinirol Orion

Pokiaľ zabudnete užiť dávku, užite ju čo najskôr ako si spomeniete. Pokiaľ
je už čas na ďalšiu dávku, zabudnutú dávku vynechajte.
Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku

Ak prestanete užívať Ropinirol Orion

Neprestávajte užívať Ropinirol Orion bez poradenia s lekárom. Váš lekár Vám
bude postupne znižovať dávku pri vysadzovaní liečby.

4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Ropinirol Orion môže spôsobovať vedľajšie účinky,
hoci sa neprejavia u každého.

/Veľmi časté (u viac ako 1 pacienta z 10 liečených pacientov):/ ospalosť,
nevoľnosť, mdloby a mimovoľné trhavé pohyby (dyskinézia)

/Časté (u viac ako 1 pacienta zo 100 pacientov):/ bolesti žalúdka, vracanie,
pálení záhy, závrate, halucinácie (videnie alebo počutie vecí, ktoré
nie sú), zmätenosť, opuch nôh.

/Menej časté (u menej ako 1 pacienta z 1 000 pacientov):/ značná únava v
priebehu dňa, náhle zaspanie (bez predchádzajúcej únavy), pokles
krvného tlaku, ktorý niekedy spôsobí závrate predovšetkým pri vstávaní,
zvýšená sexuálna potreba (libido), preludy alebo psychotické reakcie.

/Veľmi zriedkavé (u menej ako 1 pacienta z 10 000 pacientov):/ vedľajšie
účinky na pečeň, napr. zvýšenie hladiny pečeňových enzýmov.

U pacientov, ktorým sa podávajú agonisti dopamínu na liečbu Parkinsonovej
choroby (vrátane Ropinirolu Orion), najmä pri vysokých dávkach, sa
pozorovali príznaky neobvyklého nutkania hrať hazardné hry alebo zvýšeného
pohlavného nutkania a/alebo správania. Tieto príznaky sú zväčša zvratné po
znížení dávky alebo prerušení liečby.

Kedy je nutné kontaktovať Vášho lekára

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.

5. AKO UCHOVÁVAŤ ROPINIROL ORION

Uchovávajte v pôvodnom obale, na ochranu pred svetlom a vlhkosťou.

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí

Nepoužívajte Ropinirol Orion po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na
obale po EXP.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné
prostredie.

6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Ropinirol Orion obsahuje

Liečivo je ropinirol.
Jedna filmom obalená tableta obsahuje 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg nebo 5 mg
ropinirolu, vo forme hydrochloridu ropinirolu.

Ďalšie zložky:

v jadre tablety:
mikrokryštalická celulóza, monohydrát laktózy, sodná soľ kroskarmelózy,
hypromelóza, magnézium-stearát

vo filmovom obale tablety:
hypromelóza,makrogol 400

Filmový obal tabliet pre jednotlivé sily obsahuje:
0,25 mg: oxid titaničitý (E 171), polysorbát 80 (E 433)
0,5 mg: oxid titaničitý (E 171), žltý oxid železitý (E 172)
1 mg: zelený spektrakol [hlinitý lak indigokarmínu(E 132), oxid titaničitý
(E 171), žltý oxid železitý (E 172)].
2 mg: oxid titaničitý (E 171), červený oxid železitý (E 172), žltý oxid
železitý (E 172)
5 mg: oxid titaničitý (E 171), polysorbát 80 (E 433), lak indigokarmínu (E
132).

Ako vyzerá Ropinirol Orion a obsah balenia

Tablety lieku Ropinirol Orion sú okrúhle, bikonvexné, filmom obalené
tablety bez označenia na obidvoch stranách.
0.25 mg tablety sú biele až takmer biele
0.5 mg tablety sú žlté
1 mg tablety sú zelené
2 mg tablety sú svetlo ružové
5 mg tablety sú modré.

Veľkosti balenia: 21 nebo 84 tabliet.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca
Orion Corporation
Orionintie 1
FI-02200 Espoo
Fínsko

Výrobca:
Orion Corporation Orion Pharma
Orionintie 1
FI-02200 Espoo
Fínsko


Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru
(EHP) pod nasledovnými názvami:

Fínsko, Estónsko, Lotyšsko, Litva, Česká republika, Slovenská republika,
Maďarsko: Ropinirol Orion
Poľsko: Ceuronex


Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená
v decembri 2008.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č.2 k rozhodnutiu o registrácii lieku, evid.č.: 2107/3343, 3344,
3345, 3346, 3347

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

Ropinirol Orion 0.25 mg
Ropinirol Orion 0.5 mg
Ropinirol Orion 1 mg
Ropinirol Orion 2 mg
Ropinirol Orion 5 mg
filmom obalené tablety

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá filmom obalená tableta obsahuje 0,25 mg ropinirolu (vo forme
ropiniroliumchloridu)

Každá filmom obalená tableta obsahuje 0,5 mg ropinirolu (vo forme
ropiniroliumchloridu)

Každá filmom obalená tableta obsahuje 1 mg ropinirolu (vo forme
ropiniroliumchloridu)

Každá filmom obalená tableta obsahuje 2 mg ropinirolu (vo forme
ropiniroliumchloridu)

Každá filmom obalená tableta obsahuje 5 mg ropinirolu (vo forme
ropiniroliumchloridu)

Pomocná látka: monohydrát laktózy 54,25 mg v každej filmom obalenej
tablete.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1

3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalená tableta.

0.25 mg tablety sú biele až takmer biele, okrúhle, bikonvexné filmom
obalené tablety, hladké na obidvoch stranách.
0.5 mg tablety sú žlté, okrúhle, bikonvexné filmom obalené tablety, hladké
na obidvoch stranách.
1 mg tablety sú zelené, okrúhle, bikonvexné filmom obalené tablety, hladké
na obidvoch stranách.
2 mg tablety sú svetlo ružové, okrúhle, bikonvexné filmom obalené tablety,
hladké na obidvoch stranách.
5 mg tablety sú modré, okrúhle, bikonvexné filmom obalené tablety, hladké
na obidvoch stranách.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Liečba Parkinsonovej choroby za nasledujúcich podmienok:

. Úvodná liečba ako monoterapia, aby sa oddialil začiatok liečby levodopou

. V kombinácii s levodopou, v priebehu ochorenia, keď sa účinok levodopy
skracuje alebo sa stáva neúplným a nastanú fluktuácie terapeutického
účinku (fluktuácie typu "end of dose" alebo typu "on-off")

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Odporúča sa individuálne dávkovanie s postupnou titráciou dávky, ktorá bude
dostatočne účinná a dobre tolerovaná.

Ropinirol sa má užívať trikrát denne, ak je možné s jedlom, aby sa zlepšila
gastrointestinálna znášanlivosť.

Začiatok liečby

Počiatočná dávka má byť 0,25 mg trikrát denne po dobu 1 týždňa. Potom sa
dávka môže zvyšovať o 0,25 mg trikrát denne, podľa nasledujúcej schémy.


| |Týždeň |
| |1 |2 |3 |4 |
|Jednotlivá |0.25 |0.5 |0.75 |1.0 |
|dávka (mg) | | | | |
|Celková denná |0.75 |1.5 |2.25 |3.0 |
|dávka (mg) | | | | |

Terapeutický režim

Po úvodnej titrácii je možné zvyšovať dávku týždenne o 0,5 mg až 1 mg
trikrát denne (1,5 až 3 mg/deň).

Terapeutický účinok je možné pozorovať po dávke medzi 3 a 9 mg/deň. Ak sa
nedosiahne alebo neudrží dostatočná kontrola príznakov, dávka ropinirolu sa
môže zvyšovať až do 24 mg/deň. Dávky nad 24 mg/deň neboli skúmané.

Ak sa ropinirol podáva ako prídavná liečba k levodope, súbežná dávka
levodopy sa môže postupne znížiť približne o 20%.

Ak sa prechádza z liečby iným dopamínovým agonistom na liečbu ropinirolom,
pred začatím liečby ropinirolom sa musia dodržať odporúčania výrobcu pre
vysadenie dopamínového agonistu.

Tak ako u iných dopamínových agonistov, liečbu ropinirolom je potrebné
ukončiť postupným znižovaním počtu denných dávok v priebehu obdobia jedného
týždňa.

Starší pacienti U pacientov starších ako 65 rokov je klírens ropinirolu
znížený. Zvyšovanie dávkovania má byť postupné a titrované podľa
symptomatickej odpovede.

Porucha funkcie obličiek

U pacientov s Parkinsonovou chorobou s miernou až stredne ťažkou poruchou
funkcie obličiek (klírens kreatinínu medzi 30 a 50 ml/min) sa nepozorovala
žiadna zmena v klírense ropinirolu, čo svedčí o tom, že u tejto populácie
nie je potrebná žiadna úprava dávkovania.

Deti

Ropinirol sa neodporúča používať u detí mladších ako 18 rokov kvôli
nedostatočným údajom o bezpečnosti a účinnosti.





4.3. Kontraindikácie

Precitlivenosť na ropinirol alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.

Ťažká porucha funkcie obličiek (klírens kreatinínu <30ml/min) a porucha
funkcie pečene.

Gravidita a laktácia (pozri časť 4.6)



4. Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

/Upozornenia:/

Podávanie ropinirolu bolo spojené so somnolenciou a epizódami náhleho
nástupu spánku, najmä u pacientov s Parkinsonovou chorobou. Menej často bol
hlásený náhly nástup spánku počas bežných denných aktivít, v niektorých
prípadoch bez uvedomenia si únavy alebo varovných príznakov. Pacienti musia
byť o tejto skutočnosti poučení a upozornení, aby boli opatrní pri vedení
vozidiel a obsluhe strojov počas liečby ropinirolom. Pacienti, u ktorých sa
vyskytla somnolencia a/alebo epizódy náhleho nástupu spánku, nesmú viesť
vozidlo alebo obsluhovať stroje. Okrem toho je možné zvážiť zníženie
dávkovania alebo ukončenie terapie.

Pacienti so psychickými alebo psychotickými poruchami sa majú liečiť
dopamínovými agonistami len vtedy, ak potenciálne prínosy prevažujú riziká.


U pacientov liečených agonistami dopamínu z dôvodu Parkinsonovej choroby
vrátane
ropinorolu bol hlásený výskyt patologického hrania hazardných hier ,
zvýšeného libida a
hypersexuality.

Pacienti so zriedkavými dedičnými poruchami intolerancie galaktózy,
lapónskym deficitom laktázy alebo glukózo-galaktózovou malabsorpciou
nemajú užívať

/Opatrenia pri používaní/

Ťažké kardiovaskulárne ochorenie (najmä koronárna insuficiencia). Odporúča
sa sledovanie krvného tlaku, najmä na začiatku liečby (z dôvodu rizika
posturálnej hypotenzie).

4.5 Liekové a iné interakcie

Medzi ropinirolom a levodopou alebo domperidonom nebola pozorovaná žiadna
farmakokinetická interakcia, ktorá by si vyžadovala úpravu dávkovania
niektorého z týchto liečiv.

U pacientok liečených vysokými dávkami estrogénov boli pozorované zvýšené
plazmatické koncentrácie ropinirolu. U pacientok, u ktorých už bola
zahájená hormonálna substitučná terapia (HRT), sa liečba ropinirolom môže
začať obvyklým spôsobom. Ak je však HRT zastavená alebo zavedená v priebehu
liečby ropinirolom, môže byť potrebná úprava dávky ropinirolu v súlade s
klinickou odpoveďou.


Ropinirol je metabolizovaný hlavne izoenzýmom CYP 1A2 cytochrómu P450. Vo
farmakokinetickej štúdii (s 2 mg dávkou ropinirolu trikrát denne) u
pacientov s Parkinsonovou chorobou sa zistilo, že ciprofloxacín zvýšil
Cmax ropinirolu o 60% a AUC o 84%, s potenciálnym rizikom nežiaducich
účinkov. U pacientov, ktorí už užívajú ropinirol, môže byť preto pri
zavádzaní alebo ukončení liečby liekmi, o ktorých je známe, že inhibujú CYP
1A2, napr. ciprofloxacín, enoxacín alebo fluvoxamín, potrebná úprava dávky
ropinirolu.

Štúdia u pacientov s Parkinsonovou chorobou zameraná na farmakokinetické
interakcie medzi ropinirolom (pri dávke 2 mg trikrát denne) a teofylínom,
substrátom CYP 1A2, neodhalila žiadnu zmenu vo farmakokinetike ropinirolu
ani teofylínu.

Neuroleptiká a ostatné centrálne pôsobiace antagonisti dopamínu, ako
sulpirid alebo metoklopramid môžu znížiť účinok ropinirolu a preto nemá k
súbežnému podávaniu s ropinirolom dochádzať.

Nie sú dostupné informácie o potenciálnom riziku interakcie medzi
ropinirolom a alkoholom. Podobne ako u iných centrálne pôsobiacich liekov
majú byť pacienti upozornení aby nekonzumovali alkohol súbežne s používaním
ropinorolu.

4.6 Gravidita a laktácia

Gravidita/:/
Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití ropinirolu u gravidných
žien.
Štúdie na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu (znížená hmotnosť
plodu, zvýšená
úmrtnosť a malformácie, pozri časť 5.3). Ropinirol je kontraindikovaný
v priebehu gravidity
(pozri časť 4.3.)

V prípade, že sa gravidita zistí počas liečby ropinirolom, je potrebné
vyhľadať odbornú pomoc.

Laktácia

Ropinirol môže inhibovať laktáciu. Liečba ropinirolom je kontraindikovaná
počas laktácie.


4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať

Pacienti liečení ropinirolom, u ktorých sa prejavila somnolencia a/alebo
epizódy náhleho spánku, musia byť poučení, aby sa vyhli vedeniu vozidiel a
zapájaniu sa do činností, pri ktorých by narušená bdelosť mohla
predstavovať riziko závažných zranení alebo úmrtia pre nich alebo pre
ostatné osoby (napr. obsluha strojov) , a to až dovtedy, kým sa takéto
opakované epizódy a somnolencia nevyriešia (pozri aj časť 4.4).



4.8. Nežiaduce účinky

Nežiaduce účinky sú nižšie uvedené podľa tried orgánových systémov a
frekvencie. Frekvencie sú definované ako:
veľmi časté (>1/10)
časté (>1/100, <1/10)
menej časté (>1/1,000, <1/100)
zriedkavé (>1/10,000, <1/1,000)
veľmi zriedkavé (<1/10,000)
, neznáme(nemôžu byť odhadnuté z dostupných údajov).

*) získané z monoterapeutických štúdií.
) získané z kombinovaných štúdií.
*) získané z monoterapeutických a kombinovaných štúdií.

Časté a menej časté nežiaduce účinky boli určené hlavne na základe
výsledkov klinických štúdií s placebom. Zriedkavé a veľmi zriedkavé
nežiaduce účinky boli určené hlavne z postmarketingových údajov a vyjadrujú
skôr počet nahlásených nežiaducich účinkov ako skutočnú frekvenciu



Psychické poruchy a ochorenia

/Časté:/ halucinácie, zmätenosť .
/Menej časté:/ zvýšenie libida, psychotické reakcie (iné než halucinácie)
vrátane delíria, bludov a paranoje.

U pacientov, ktorým sa podávajú agonisti dopamínu na liečbu Parkinsonovej
choroby
(vrátane ropinirolu), najmä pri vysokých dávkach, sa pozorovali príznaky
patologického
nutkania hrať hazardné hry, zvýšeného libida a hypersexuality, ktoré boli
všeobecne vratné
po znížení dávky alebo skončení liečby (pozri časť 4.4).

Poruchy nervového systému
/Veľmi časté:/ somnolenciae , synkopa , dyskineze.
/Časté:/ závrate (vrátane vertiga).
/Menej časté:/ nezvyčajná somnolencia cez deň, syndróm náhleho spánku.

Ropinirol sa spája s ospalosťou a menej často sa spája s nadmernou
ospalosťou cez deň a prípadmi náhleho zaspávania.

Poruchy ciev
/Menej časté:/ hypotenzia, posturálná hypotenzia

Hypotenzia a posturálná hypotenzia sú zriedkavo závažné.

Poruchy gastrointestinálneho traktu
/Veľmi časté:/ nauzea *.
/Časté:/ bolesti brucha, vracanie, pálenie záhy*.

Poruchy pečene a žlčových ciest

/Veľmi zriedkavé:/ pečeňové reakcie, zväčša zvýšená hladina pečeňových
enzýmov

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania

/Časté:/ edém nôh*.

4.9 Predávkovanie

V klinických štúdiách neboli žiadne prípady náhodného predávkovania
ropinirolom. Predpokladá sa, že príznaky predávkovania ropinirolom budú
súvisieť s jeho dopaminergnou aktivitou. Tieto príznaky môžu byť zmiernené
zodpovedajúcou liečbou dopamínovými antagonistami, ako sú neuroleptiká
alebo metoklopramid.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: agonisti dopamínu.
ATC kód: N04BC04.

Ropinirol je neergolínový agonista dopamínu.

Ropinirol zmierňuje výrazný nedostatok dopamínu v nigrostriatálnom systéme,
ktorý je charakteristický pre Parkinsonovu chorobu, tým, že stimuluje
dopamínové receptory v striate.

Ropinirol pôsobí v hypotalame a hypofýze, čím inhibuje sekréciu prolaktínu.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia po perorálnom podaní je rýchla. Biologická dostupnosť ropinirolu
je približne 50% (36 až 57%) a priemerné maximálne koncentrácie ropinirolu
sa dosiahnu v priemere po 1,5 hodine po podaní dávky. Značná
interindividuálna variabilita bola zaznamenaná vo farmakokinetických
parametroch a zvýšenie systémovej expozície (Cmax a AUC) ropinirolu je
úmerné zvýšeniu dávky v rozsahu terapeutických dávok. Veľký distribučný
objem ropinirolu (približne 6,7 l/kg, rozsah 3,5 – 19,5 l/kg) je v zhode s
jeho vysokou lipofilitou a ropinirol je odstránený zo systémovej cirkulácie
s priemerným polčasom eliminácie približne 6 hodín (rozsah 3,4 – 10,2 h) a
klírensom po perorálnom použití v hodnote 58,7 l/h (rozsah 18,5 - 132 l/h).
Väzba ropinirolu na plazmatické proteíny je nízka (10 - 40%). Za oxidačný
metabolizmus ropinirolu je v prvom rade zodpovedný izoenzým CYP1A2
cytochrómu P450. Ropinirol a jeho metabolity sa vylučujú hlavne močom. U
zvieracích modelov dopaminergnej funkcie hlavný metabolit je najmenej 100-
krát menej účinný ako ropinirol.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Toxikológia: Toxikologický profil je určený hlavne farmakologickým
pôsobením ropinirolu: zmeny správania, hypoprolaktinémia, zníženie krvného
tlaku a srdcovej frekvencie, ptóza a salivácia. V dlhodobej štúdii bola po
vysokých dávkach (50 mg/kg) pozorovaná degenerácia sietnice len u bielych
potkanov, pravdepodobne súvisiaca so zvýšenou expozíciou svetlu.

Genotoxicita: Vo zvyčajnom súbore testov /in vitro/ a /in vivo/ nebol zistený
žiadny genotoxický potenciál.

Karcinogenita: V dvojročných štúdiách vykonaných na myšiach a potkanoch
s dávkovaniami až do 50 mg/kg sa u myší nezistili žiadne dôkazy o
karcinogénnom účinku. U potkanov boli jedinými léziami súvisiacimi
s ropinirolom hyperplázia/ adenóm Leydigových buniek , ktoré boli
dôsledkom hypoprolaktinemického účinku ropinirolu. Tieto lézie sa pokladajú
za druhovo špecifický jav a nepredstavujú nebezpečenstvo pre klinické
používanie ropinirolu.

Reprodukčná toxicita
Podávanie ropinirolu gravidným potkanom v dávkach toxických pre matku
spôsobilo pokles
telesnej hmotnosti plodov pri dávke 60 mg/kg (približne 15 krát väčšia
plocha pod
krivkou AUC než pri maximálnej dávke u ľudí), zvýšenú úmrtnosť plodov pri
dávke
90 mg/kg (približne 25 krát väčšia plocha pod krivkou AUC než pri
maximálnej dávke u
ľudí) a malformácie prstov pri dávke 150 mg/kg (približne 40 krát väčšia-
plocha AUC
než pri maximálnej dávke u ľudí). Pri dávkach 120 mg/kg (približne 30 krát
väčšia AUC
než pri maximálnej dávke u ľudí) sa nepozorovali žiadne teratogénne účinky
u potkanov ani
žiadny náznak účinkov na vývoj u králika

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Jadro tablety:
Mikrokryštalická celulóza
Monohydrát laktózy
Sodná soľ kroskarmelózy
Magnéziumstearát
Hypromelóza

Filmový obal tablety:
Hypromelóza
Makrogol 400
0,25 mg, 0,5 mg, 2 mg, 5 mg: oxid titaničitý (E 171)
0,25 mg, 5 mg: polysorbát 80 (E 433)
0,5 mg, 2 mg: žltý oxid železitý (E 172)
1 mg: zelený spektrakol [hlinitý lak indigokarmínu(E 132), oxid titaničitý
(E 171), žltý oxid železitý (E 172)].
2 mg: červený oxid železitý (E 172)
5 mg: lak indigokarmínu (E 132).

6.2 Inkompatibility

Neaplikovatelné.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom a vlhkosťou.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

HDPE obal na tablety s polypropylénovým detským bezpečnostným uzáverom
ktorý obsahuje vysúšadlo silikagel

Veľkosti balenia:
21 a 84 tabliet.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky .


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Orion Corporation
Orionintie 1
FI-02200 Espoo
Fínsko


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO/ČÍSLA


Ropinirol Orion 0.25 mg: 27/0665/08-S
Ropinirol Orion 0.5 mg: 27/0666/08-S
Ropinirol Orion 1 mg: 27/0667/08-S
Ropinirol Orion 2 mg: 27/0668/08-S
Ropinirol Orion 5 mg: 27/0669/08-S




9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU