Písomná informácia pre používateľov


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

AXETINE 1,5 g

CEFUROXIMUM NATRICUM

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete používať
Váš liek.

- Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju
znovu prečítali.

- Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára.

- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov:

1. Čo je AXETINE 1,5 g a na čo sa používa

2. Skôr ako použijete AXETINE 1,5 g

3. Ako používať AXETINE 1,5 g

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať AXETINE 1,5 g

6. Ďalšie informácie

1. ČO JE AXETINE 1,5 g A NA ČO SA POUŽÍVA

Axetine je baktericídne cefalosporínové antibiotikum II. generácie odolné
voči väčšine beta-laktamáz. Je účinné na široké spektrum grampozitívnych a
gramnegatívnych mikroorganizmov.

Cefuroxím je biely alebo slabožltý prášok, ku ktorému sa v čase potreby
pridá príslušné množstvo vody na injekciu a pripraví sa žltkastý roztok na
intravenózne podanie. Odlišnosti v intenzite farby nespôsobujú zmenu
účinnosti alebo bezpečnosti lieku.


/Liečivo/

Každá injekčná liekovka obsahuje liečivo cefuroximum natricum (sodná soľ
cefuroxímu) 1,58 g, čo zodpovedá cefuroximum (cefuroxím) 1,5 g.

Axetine je indikovaný na použitie pri infekciách pred určením
vyvolávajúceho mikroorganizmu a ak je infekcia spôsobená senzitívnym
mikroorganizmom. Je účinný v profylaxii pooperačných infekcií. Zvyčajne je
účinný v monoterapii, ale ak je to vhodné, môže sa použiť v kombinácii s
aminoglykozidovými antibiotikami alebo metronidazolom. Podávanie v
kombinácii s metronidazolom je vhodné pri kombinovaných aeróbnych a
anaeróbnych infekciách, alebo pri podozrení na ne, ako sú peritonitída,
aspiračná pneumónia alebo absces pľúc, panvy alebo mozgu alebo v prípadoch,
kedy je pravdepodobné ich objavenie, napr. v spojitosti s gynekologickými
alebo kolorektálnymi chirurgickými zákrokmi.


Indikácie zahŕňajú:

/Infekcie kostí a kĺbov/: ako je septická artritída, osteomyelitída.

/Infekcie nosové, ušné a krku/: ako je faryngitída, sínusitída a tonzilitída.

/Kvapavka:/ najmä ak nie je vhodné podávanie penicilínu.

/Infekcie pôrodnícke a gynekologické/: panvové zápalové ochorenia.

/Profylaxia:/ pri zvýšenom riziku vzniku infekcií, ako sú brušné, srdcové,
ezofageálne, ortopedické, panvové, pľúcne alebo cievne chirurgické výkony.

/Infekcie respiračného traktu/: ako je akútna a chronická bronchitída,
infikované bronchiektázie, bakteriálna pneumónia, pľúcny absces, pooperačné
vnútrohrudníkové infekcie.

/Infekcie mäkkých tkanív/: ako je celulitída, eryzipel, peritonitída a
infikované rany.

/Infekcie močového traktu/: ako je asymptomatická bakteriúria, cystitída a
akútna a chronická pyeolonefritída.

/Iné infekcie/: zahŕňajúc septikémiu a meningitídu.

2. SKÔR AKO POUŽIJETE AXETINE 1,5 g

NEPOUžÍVAJTE AXETINE 1,5 g

- keď ste alergický (precitlivený) na cefalosporínové antibiotiká.

Buďte zvlášť opatrný pri používaní AXETINE 1,5 g

Napriek tomu, že vo všeobecnosti sú cefalosporínové antibiotiká bezpečné
pre pacientov s precitlivenosťou na penicilín, sú známe skrížené reakcie.
Pacienti, ktorí mali anafylaktickú reakciu po penicilíne, si vyžadujú
špeciálnu starostlivosť.

Ak je renálna funkcia porušená, je potrebné ju monitorovať. Ako nežiaduci
účinok sa môže vyskytnúť strata sluchu alebo neurologické poškodenie
u pacientov s meningitídou vyvolanou /Haemophilus influenzae/ pri pomalom
nástupe účinku. U niektorých pacientov liečených sodnou soľou cefuroxímu
bolo zaznamenané pretrvávanie pozitívnych kultivačných nálezov /Haemophilus/
/influenzae/ v cerebrospinálnej tekutine 18-36 hodín a u niektorých detí
strata sluchu. Vyskytuje sa to aj u iných liečebných postupoch používaných
pri liečbe meningitídy. Klinické zlepšenie môže nastať po prechode na
perorálnu liečbu. Ak ku klinickému zlepšeniu nedôjde v priebehu 72 hodín
parenterálnej liečby, je potrebné prehodnotiť liečbu pacienta.

Užívanie iných liekov

Pacientom, ktorí užívajú aminoglykozidy alebo silné diuretiká, sa vysoké
dávky cefalosporínov majú podávať s opatrnosťou, pretože táto kombinácia
môže mať negatívny vplyv na renálnu funkciu. Klinické skúsenosti ukazujú,
že tento problém nie je pravdepodobný pri odporúčanom dávkovaní.

Súčasne podávaný probenecid spomaľuje exkréciu a zvyšuje vrcholovú sérovú
hladinu cefuroxímu.

Tehotenstvo a dojčenie

Štúdie na zvieratách nepreukázali embryopatický alebo teratogénny efekt.
Ako všetky iné lieky, cefuroxím sa počas ťarchavosti musí používať s
opatrnosťou.

Cefuroxím sa vylučuje do materského mlieka. Pri podávaní lieku dojčiacim
matkám je potrebná zvýšená opatrnosť.

3. AKO POUŽÍVAŤ AXETINE 1,5 g

Axetine 1,5 g sa podáva ako injekcia alebo pomalá intravenózna infúzia.

Príprava pre intravenózne podanie: Pridať 15 ml vody na injekciu k 1,5 g
liečiva. Dobre pretriasť, aby sme získali číry roztok.

Po rozriedení sú roztoky stabilné pri skladovaní v chladničke do 24 hodín,
hoci sa odporúča používať len čerstvo pripravené roztoky. Pre pomalú
intravenóznu infúziu by sa roztok mal ďalej riediť pridaním 50 ml vhodného
infúzneho roztoku:

- 10% roztok glukózy

- 5% roztok glukózy

- 0,9% chlorid sodný

- Ringerov roztok

- Ringerov roztok s laktátom.

Výsledný roztok môže byť podávaný intravenózne počas viac ako 30 minút.
Odporúča sa podávať len čerstvo pripravené roztoky, hoci sú pri skladovaní
v chladničke stabilné 24 hodín.


Všeobecné dávkovanie:

/Dospelí//:/ Väčšina infekcií odpovedá na liečbu dávkou 750 mg trikrát denne
podaných intravenóznou alebo intramuskulárnou injekciou. Pri závažných
infekciách sa môže dávka zvýšiť na 1,5 g trikrát denne podaných
intravenóznou cestou. Frekvencia dávok sa môže zvýšiť pri intramuskulárnych
a intravenóznych injekciách na každých šesť hodín. Celková denná dávka je
3 g až 6 g.

/Deti a dojčatá/: Na väčšinu infekcií je adekvátna dávka 60 mg/kg telesnej
hmotnosti denne. Dávkovacie rozpätie je 30 mg až 100 mg/kg telesnej
hmotnosti denne, rozdelené do troch až štyroch dávok.

/Novorodenci:/ Od 30 mg do 100 mg/kg/deň, v dvoch alebo troch rozdelených
dávkach.

V prvých týždňoch života môže byť plazmatický polčas cefuroxímu 3 až 5 krát
dlhší ako u dospelých.


Ostatné odporúčania:

Meningitída: samostatne podávaný Axetine je vhodný na liečbu bakteriálnej
meningitídy spôsobenej citlivým mikroorganizmom.

/Dospelí:/ 3 g intravenózne každých osem hodín.

/Deti a dojčatá/: 200 až 240 mg/kg/deň intravenózne v troch až štyroch
rozdelených dávkach. Po troch dňoch alebo po objavení sa klinickej úpravy,
sa dávka zníži na 100 mg/kg/deň.

/Novorodenci:/ 100 mg/kg/deň intravenózne. Po troch dňoch alebo po objavení
sa klinickej úpravy sa dávka redukuje na 50 mg/kg/deň.

/Kvapavka/: 1,5 g ako jednotlivá dávka alebo ako dve 750 mg injekcie
(polovičné dávky) do rozdielnych miest - napríklad do oboch sedacích
svalov.

Profylaxia: 1,5 g v úvode do anestézy. Pri ortopedických, panvových a
brušných zákrokoch môže nasledovať ďalšie podanie 750 mg o osem a šestnásť
hodín neskôr.

Pri cievnych, srdcových a pľúcnych zákrokoch sa môže úvodné podanie doplniť
o 750 mg intramuskulárne trikrát denne nasledujúcich 24 alebo 48 hodín.

Pri totálnej endoprotéze 1,5 mg sa môže liek zmiešať s každým balíčkom
cementového polyméru pred pridaním tekutého monoméru.

/Starší:/ dávkovanie ako u dospelých


Obličkové poškodenie:

/Cefuroxím sa vylučuje obličkami. Dávka u pacientov s poškodením obličkových/
/funkcií, klírensom kreatinínu menej ako 20 ml/minútu sa musí redukovať./
/Odporúčané dávkovanie je nasledovné:/

|Klírens kreatinínu 10 ml |750 mg každých 12 hodín |
|–20 ml/minútu: | |
|Klírens kreatinínu ( |750 mg každých 24 hodín |
|10 ml/minútu: | |
|Hemodialýza: |750 mg každých 24 hodín a pridáva |
| |sa |
| |na konci každej dialýzy |
|Kontinuálna peritoneálna dialýza:|750 mg každých 12 hodín |
|Renálne zlyhanie u pacientov na | |
|kontinuálnej | |
|arteriovenóznej hemodialýze alebo|750 mg každých 12 hodín |
|vysokom prúdení pri | |
|hemofiltrácii: | |
|Nízky prietok pri hemofiltrácii: |750 mg každých 24 hodín |

Ak použijete viac AXETINE 1,5 g ako máte

Môže viesť k mozgovej iritácii a kŕčom. Ak sa objavia kŕče, liečba sa musí
prerušiť a ak je potrebné, podáva sa antikonvulzívna a podporná terapia.
Hemodialýza a peritoneálna dialýza redukuje sérové koncentrácie cefuroxímu.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, povedzte to svojmu
lekárovi.

4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

TAK AKO VšETKY LIEKY, AXETINE 1,5 g môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci
sa neprejavia u každého.

Vo všeobecnosti sú nežiaduce účinky prechodné, zriedkavé a mierne a
cefuroxím je dobre tolerovaný.

/Gastrointestinálne:/ nauzea, hnačka a veľmi zriedkavo pseudomembranózna
kolitída, ktorá sa vyskytuje u väčšiny širokospektrálnych antibiotík.

/Hematologické:/ zistila sa znížená koncentrácia hemoglobínu, eozinofília,
leukopénia a neutropénia. Bol zaznamenaný pozitívny Coombsov test a veľmi
zriedkavo hemolytická anémia. Zriedkavo, ako pri iných cefalosporínoch sa
objavuje trombocytopénia.

/Pečeňové:/ hlavne u pacientov s preexistujúcim pečeňovým ochorením, sa
pozorovalo prechodné zvýšenie sérového bilirubínu alebo pečeňových enzýmov.

/Reakcie z precitlivenosti/: tieto zahŕňajú makulopapulárne a urtikárne kožné
výsevy, urtikáriu, pruritus, intersticiálnu nefritídu, horúčku a veľmi
zriedkavo anafylaxiu. Tak ako u iných cefalosporínov sa zaznamenali prípady
erythema multiforme, Stevensovho-Johnsonovho syndrómu a toxickej
epidermálnej nekrolýzy. Ako pri všetkých antibiotikách prolongované
použitie môže viesť k zmnoženiu nešpecifických mikroorganizmov ako je
/Candida sp/.

/Obličkové:/ Nie sú dôkazy o poškodení obličiek pri liečbe cefuroxímom. Malé
zmeny v biologických testoch nie sú klinicky významné.

/Iné/: zriedkavo v mieste intravenózneho podania sa môže objaviť
tromboflebitída. Prechodná bolesť sa môže objaviť v mieste
intramuskulárneho podania.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi.

5. AKO UCHOVÁVAŤ AXETINE 1,5 g

Uchovávajte na suchom mieste, chránenom pred svetlom, pri teplote do +30°C.

Čerstvo rozpustený roztok sa musí ihneď použiť. Ak je to dôležité, roztok
je stabilný 24 hodín pri uchovávaní v chladničke od +2°C až do +8°C.

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Nepoužívajte AXETINE 1,5 g po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na
škatuli a injekčnej liekovke. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň
v mesiaci.

6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

ČO AXETINE 1,5 g obsahuje

Každá injekčná liekovka obsahuje cefuroximum natricum (sodná soľ
cefuroxímu) 1,58 g, čo zodpovedá cefuroximum (cefuroxím) 1,5 g.

Ako vyzerá AXETINE 1,5 g a obsah balenia

Prášok na injekčný a infúzny roztok

Injekčné liekovky obsahujú biely až mierne nažltlý sterilný prášok, ku
ktorému sa pridáva adekvátne množstvo vody na injekciu a zmieša sa na
injekciu alebo infúziu.

Veľkosť balenia: 1, 10, 50 alebo 100 injekčných liekoviek.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

Medochemie Ltd., Limassol, Cyprus

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v júli
2008.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Súhrn charakteristických vlastností lieku

1. NÁZOV LIEKU

AXETINE 1,5 g

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE LIEKU

Každá injekčná liekovka obsahuje cefuroximum natricum (sodná soľ
cefuroxímu) 1,58 g, čo zodpovedá cefuroximum (cefuroxím) 1,5 g.

3. LIEKOVÁ FORMA

Prášok na injekčný a infúzny roztok

Injekčné liekovky obsahujú biely až mierne nažltlý sterilný prášok, ku
ktorému sa pridáva adekvátne množstvo vody na injekciu a zmieša sa na
injekciu alebo infúziu.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

1. Terapeutické indikácie

Axetine je baktericídne cefalosporínové antibiotikum, ktoré je rezistentné
na väčšinu beta-laktamáz, a je účinné voči širokému spektru grampozitívnych
a gramnegatívnych mikroorganizmov. Používa sa pri infekciách pred určením
ich pôvodcu, alebo na liečbu infekcií spôsobených citlivými
mikroorganizmami. Je účinný v profylaxii pooperačných infekcií. Zvyčajne je
účinný v monoterapii, ale taktiež sa môže použiť v kombinácii s
aminoglykozidovými antibiotikami alebo metronidazolom. Podávanie v
kombinácii s metronidazolom je vhodné pri kombinovaných aerobných a
anaeróbnych infekciách alebo pri podozrení na ne, ako sú peritonitída,
aspiračná pneumónia alebo absces pľúc, panvy alebo mozgu, alebo v
prípadoch, kedy je pravdepodobný ich výskyt, najmä ako sú v spojitosti s
gynekologickými alebo kolorektálnymi chirurgickými zákrokmi.

Indikácie zahŕňajú:

/Infekcie kostí a kĺbov/: ako je septická artritída, osteomyelitída.

/Infekcie horných dýchacích ciest/: ako je faryngitída, sínusitída a
tonzilitída.

/Kvapavka:/ najmä ak nie je vhodné podávanie penicilínu

/Infekcie pôrodnícke a gynekologické/: panvové zápalové ochorenia

/Profylaxia:/ pri zvýšenom riziku vzniku infekcií, ako sú brušné, srdcové,
ezofageálne, ortopedické, panvové, pľúcne alebo cievne chirurgické výkony.

/Infekcie respiračného traktu/: ako je akútna a chronická bronchitída,
infikované bronchiektázie, bakteriálna pneumónia, pľúcny absces, pooperačné
vnútrohrudníkové infekcie.

/Infekcie mäkkých tkanív/: ako je celulitída, eryzipel, peritonitída a
infikované rany.

/Infekcie močového traktu/: ako je asymptomatická bakteriúria, cystitída a
akútna a chronická pyeolonefritída.

/Iné infekcie/: zahŕňajúc septikémiu a meningitídu.

2. Dávkovanie a spôsob podávania

Axetine sa podáva ako pomalá intravenózna injekcia alebo ako pomalá
intravenózna infúzia. Prípravu si pozrite v časti 6.6.


Všeobecné odporúčanie na dávkovanie


/Dospelí:/

/Väčšina infekcií odpovedá na dávku 750 mg, podávaných každých 8 hodín/
/intramuskulárnou alebo intravenóznou injekciou. Pri závažnejších, život/
/ohrozujúcich infekciách sa môže dávka zvýšiť na 1,5 g podávaných/
/intravenózne každých 8 hodín. Frekvencia podávania sa môže zvýšiť na/
/každých 6 hodín a to buď intramuskulárne alebo intravenózne. Celkové denné/
/rozmedzie dávky je 3 g až 6 g./


Deti (2 roky –11 rokov):

/Väčšina infekcií bude dostatočne odpovedať na dennú dávku 60 mg/kg telesnej/
/hmotnosti/deň, podávaných každých 8 alebo 6 hodín. Zvyčajné rozpätie dennej/
/dávky je 30 mg-100 mg/kg telesnej hmotnosti a deň./


Novorodenci a dojčatá (28 dní - 23 mesiacov):

/Väčšina infekcií bude dostatočne odpovedať na dennú dávku 60 mg/kg telesnej/
/hmotnosti /deň, podávaných každých 8 alebo 6 hodín. Zvyčajné rozpätie/
/dennej dávky je 30 mg-100 mg/kg telesnej hmotnosti a deň./


Donosený novorodenec (0-27 dní) alebo predčasne narodený novorodenec (/( 36./
/týždeň gestácie), novorodenci všeobecne:/

/Dávka od 30 – 100 mg / telesnej hmotnosti /deň podávaných ako rovnako/
/rozdelené dávky každých 12 alebo 8 hodín (pozri bod 4.4.)/


Dospelí:

/V závislosti od samotného veku sa nevyžaduje zmena dávky./


Poškodenie pečene:

/Pri poškodení pečene sa nevyžaduje prispôsobenie dávky./


Poškodenie obličiek:

Cefuroxím sa vylučuje obličkami, zníženie dávky sa vyžaduje u pacientov s
poškodenými obličkovými funkciami, ak je klírens kreatinínu ( 20 ml/minútu.
Odporúčajú sa nasledujúce dávkovacie režimy:

|Klírens kreatinínu 10 ml |750 mg každých 12 hodín |
|–20 ml/minútu: | |
|Klírens kreatinínu ( 10 ml/minútu: |750 mg každých 24 hodín |
|Hemodialýza: |750 mg každých 24 hodín a |
| |pridáva sa |
| |na konci každej dialýzy |
|Kontinuálna peritoneálna dialýza |750 mg každých 12 hodín |
|Renálne zlyhanie u pacientov na |750 mg každých 12 hodín |
|kontinuálnej | |
|arteriovenóznej hemodialýze alebo | |
|vysokom prúdení pri hemofiltrácii: | |
|Nízky prietok pri hemofiltrácii |750 mg každých 24 hodín |


/Odporúčanie na špecifické dávkovanie:/

/Kvapavka:/ jednorazová dávka 1,5 g intramuskulárne. Odporúča sa podávať dve
750 mg injekcie na rozličné miesta, na každú sedaciu časť jednu.

/Meningitída:/ Axetine je vhodný na základnú liečbu bakteriálnej meningitídy
spôsobenej citlivými mikroorganizmami.

/Dospelí:/ 3 g intravenózne každých 8 hodín. Údaje na odporúčanie
intratekálneho podania sú nedostatočné.

/Deti, novorodenci a dojčatá:/ 200 mg – 240 mg/kg telesnej hmotnosti / deň
intravenóznym podaním v rovnako rozdelených dávkach každých 8 alebo
6 hodín. Dávka sa môže znížiť po 3 dňoch na 100 mg/kg telesnej hmotnosti a
deň, ak nastane zlepšenie.

/Donosení novorodenci - predčasne narodení – novorodenci:/ Začiatočná dávka
musí byť 100 mg/kg telesnej hmotnosti / deň intravenózne. Po troch dňoch sa
môže dávka znížiť na 50 mg/kg telesnej hmotnosti/deň, ak sa zlepší klinický
obraz.


Profylaxia:

/Odporúčaná dávka je 1,5 g intravenózne podávaná spolu s úvodom do/
/anestéz/ie. Pri srdcových, pažerákových alebo pľúcnych chirurgických
zákrokoch sa musí podávať ďalších 750 mg intravenóznej dávky o 8 až
16 hodín neskôr. To môže byť nahradené intramuskulárnou injekciou 750 mg
každých 8 hodín počas ďalších 24 – 48 hodín. Pri brušných, ortopedických
zákrokoch a zákrokoch v malej panve sa odporúča podanie 750 mg
intravenóznou dávkou 8 a 16 hodín po úvode do anestézie.

Pri celkovej endoprotéze sa 1,5 g nerozpusteného prášku cefuroxímu môže
zmiešať s každým balíčkom cementového polyméru pred pridaním do tekutého
polyméru.

Závažnosť infekcie a klinický stav pacienta ohraničuje trvanie liečby,
ktorá sa musí predĺžiť na 24-48 hodín potom, ako sa pacient stane
asymptomatický alebo afebrilný.

3. Kontraindikácie

Cefuroxím je kontraindikovaný u pacientov so známou precitlivenosťou na
cefalosporínovú skupinu antibiotík.

4. Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní


/Upozornenie:/

/Hoci sa cefalosporínové antibiotiká môžu všeobec/ne podávať bezpečne
pacientom s precitlivenosťou na penicilín, zistila sa skrížená reakcia.
Pacientom s anafylaktickou reakciou po penicilíne treba venovať zvýšenú
pozornosť.

Ak je renálna funkcia porušená, je potrebné ju monitorovať. Ako nežiaduci
účinok sa môže vyskytnúť strata sluchu alebo neurologické poškodenie
u pacientov s meningitídou vyvolanou /Haemophilus influenzae/ pri pomalom
nástupe účinku. U niektorých pacientov liečených sodnou soľou cefuroxímu
bolo zaznamenané pretrvávanie pozitívnych kultivačných nálezov /Haemophilus/
/influenzae/ v cerebrospinálnej tekutine 18-36 hodín a u niektorých detí
strata sluchu. Vyskytuje sa to aj u iných liečebných postupov používaných
pri liečbe meningitídy. Klinické zlepšenie môže nastať po prechode na
perorálnu liečbu. Ak ku klinickému zlepšeniu nedôjde v priebehu 72 hodín
parenterálnej liečby, je potrebné prehodnotiť liečbu pacienta.


Varovanie:

/U donosených novorodencov alebo predčasne narodených alebo novonarodených/
/de/tí sérový biologický polčas je predĺžený 3-5 násobne v porovnaní s
dospelými.

Cefuroxím sa predovšetkým vylučuje obličkami a vyžaduje sa zníženie dávky u
pacientov s renálnym poškodením.

Pri teste obličkových funkcií sa zistili odchýlky, ale nie sú klinicky
významné. Pacientom s poškodením obličiek sa ale odporúča tieto preventívne
monitorovať.

Pri predpisovaní lieku pacientom s diétou obmedzujúcou soľ treba uviesť, že
1 g cefuroxímu obsahuje približne 2,2 mmol sodíka.

Môže sa objaviť absorpcia cefalosporínu do povrchu červených krviniek s
reakciou protilátok proti lieku. To môže spôsobiť pozitívny Coombsov test,
veľmi zriedkavo hemolytickú anémiu. Je možná skrížená reaktivita
s penicilínom.

Pacienti, u ktorých sa vyskytla hnačka, môžu mať pseudomembranóznu
kolitídu, ktorá sa zaznamenala po všetkých širokospektrálnych
antibiotikách. Závažnosť môže byť v rozpätí od miernych po život ohrozujúce
hnačky. Prerušenie liečby je zvyčajne dostatočné na mierne prípady,
závažnejšie prípady si vyžadujú zodpovedajúce opatrenia. Pri diagnostickom
stanovení sa musí potvrdiť /Clostridium difficile/ a začať zodpovedajúca
antibiotická liečba (vankomycín alebo metronidazol perorálne). Lieky, ktoré
môžu spôsobiť riedku stolicu sa nesmú podať.

Pacientom s anamnézou gastrointestinálneho ochorenia, najmä kolitídou, sa
musí venovať zvýšená pozornosť pri použití širokospektrálnych antibiotík.

Dlhodobé používanie cefuroxímu môže viesť k zmnoženiu necitlivých
mikroorganizmov, v prípadoch ako je superinfekcia sa musia robiť
zodpovedajúce opatrenia. Pacienti sa musia starostlivo sledovať na príznaky
superinfekcie.

5. Liekové a iné interakcie


Lieky:

/Pacientom, ktorí užívajú aminoglykozidy/ alebo /silné diuretiká/, sa vysoké
dávky cefalosporínov majú podávať s opatrnosťou, pretože táto kombinácia
môže mať negatívny vplyv na renálnu funkciu. Klinické skúsenosti ukazujú,
že tento problém nie je pravdepodobný pri odporúčanom dávkovaní.

/Probenecid:/ pri súčasnom podaní probenecidu sa spomaľuje vylučovanie
cefuroxímu, čoho výsledkom je zvýšenie vrcholovej koncentrácie probenecidu
v sére.


Laboratórne vyšetrenia:

/Krv / stanovenie glykémie:/ Použitie metódy dokazovania redukujúcich
a neredukujúcich sacharidov (Benediktova, Fehlingova metóda) môže spôsobiť
mierne odchýlky, ale nemôže spôsobiť falošne pozitívny test. Odporúča sa
enzymatický test na glykozúriu (glukózo-oxidáza, hexokináza).

Stanovenie kreatinínu: cefuroxím neinterferuje s meraním kreatinínu
pikrátovou metódou.

6. Gravidita a laktácia


Ťarchavosť:

/Štúdie na zvieratách neposkytli údaje o embryopatickom alebo teratogénom/
/účinku. Nie je urobená zodpovedajúca dobre kontrolovaná štúdia u ľudí a sú/
/nedostatočné údaje o bezpečnosti počas ťarchavosti. Ak sa zvažuje použitie/
/lieku počas ťarchavosti, musí sa venovať pacientke zvýšená pozornosť, najmä/
/počas prvého trimestra a až po starostlivom zvážení prínosu pre matku/
/oproti možnému riziku pre plod./


Dojčenie:

Cefuroxím sa vylučuje do materského mlieka. Pri podávaní lieku dojčiacim
matkám je potrebná zvýšená opatrnosť.

7. Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Cefuroxím neovplyvňuje schopnosť viesť motorové vozidlá a obsluhu strojov.

8. Nežiaduce účinky

Nežiaduce účinky sú zriedkavé a ak sa objavia, sú zvyčajne prechodné alebo
mierne.

/Gastrointestinálne:/ nauzea, hnačka a veľmi zriedkavo pseudomembranózna
kolitída, ktorá sa môže vyskytovať u väčšiny širokospektrálnych antibiotík.

/Hematologické:/ znížená koncentrácia hemoglobínu, eozinofília, leukopénia a
neutropénia. Bol zaznamenaný pozitívny Coombsov test a veľmi zriedkavo
hemolytická anémia. Zriedkavo, ako pri iných cefalosporínoch sa objavuje
trombocytopénia.

/Pečeňové:/ hlavne u pacientov s preexistujúcim pečeňovým ochorením, sa
pozorovalo prechodné zvýšenie sérového bilirubínu alebo pečeňových enzýmov.

/Reakcie z precitlivenosti/: tieto zahŕňajú makulopapulárne a urtikárne kožné
výsevy, urtikáriu, pruritus, intersticiálnu nefritídu, horúčku a veľmi
zriedkavo anafylaxiu. Tak ako u iných cefalosporínov sa zaznamenali prípady
erythema multiforme, Stevensovho-Johnsonovho syndrómu a toxickej
epidermálnej nekrolýzy. Ako pri všetkých antibiotikách, prolongované
použitie môže viesť k zmnoženiu nešpecifických mikroorganizmov ako je
/Candida sp/.

/Obličkové:/ odchýlky biochemických testov obličkových funkcií, ktoré nie sú
klinicky významné.

/Iné/: zriedkavo v mieste intravenózneho podania sa môže objaviť
tromboflebitída. Prechodná bolesť sa môže objaviť v mieste
intramuskulárneho podania.

9. Predávkovanie


Symptómy:

/Predávkovanie cefalosporínmi môže spôsobiť podráždenie mozgu a kŕče./


Liečba:

Pre cefuroxím nie je špecifické antidotum. Ak sa objavia kŕče, liečba
cefuroxímom sa musí prerušiť. Liečba musí byť symptomatická a podporná, pri
výskyte kŕčov sa musí podať vhodná antikonvulzívna liečba, pacient sa musí
starostlivo monitorovať. Hemodialýza a peritoneálna dialýza je účinná pri
znižovaní koncentrácie cefuroxímu v sére.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

1. Farmakodynamické vlastnosti

ATC kód: J01DC02

Farmakoterapeutická skupina: širokospektrálne antibiotikum II. generácie
cefalosporínov

Cefuroxím inhibuje syntézu bakteriálnej bunkovej steny aktívne deliacich sa
buniek a to tak, že sa viaže na jeden alebo viac proteínov viažucich
penicilín. Tieto proteíny sa spájajú s membránou bakteriálnych buniek a
zohrávajú úlohu v syntéze bunkovej steny. Výsledkom je porušená bunková
stena, ktorá je osmoticky nestabilná. Takisto sa predpokladá, že
cefalosporíny znižujú dostupnosť inhibítora mureínovej hydrolázy, enzýmu
zúčastňujúceho sa delenia buniek. Potlačením enzýmu sa môže porušiť
integrita steny bunky, čoho výsledkom je lýza bakteriálnej bunky. Sodná soľ
cefuroxímu je rezistentná na väčšinu betalaktamáz.


Mikrobiológia:

Cefuroxím je účinný voči nasledujúcim mikroorganizmom:

Gramnegatívne baktérie: /Bordetella pertussis, Enterobacter sp., Escherichia/
/coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella sp.,/ vrátane /K. pneumoniae,/
/Morganella morganii, prv P. morganii, Neisseria sp.,/ vrátane /N./
/gonorthoeae, Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Proteus vulgaris,/
/Salmonella sp.,/ vrátane /Salmonella typhi a Salmonella typhimurium/
a /Shigella sp./

Grampozitívne baktérie: /Staphylococcus aureus,/ vrátanepenicilín
rezistentných kmeňov, /Staphylococcus epidermidis/ a určité kmene
streptokokov, ako /Streptococcus pyogenes/ a /Streptococcus mitis, viridans/
skupina/./

Anaeróbne baktérie: /Bacteroides sp./, hoci väčšina kmeňov je rezistentných,
/Clostridium sp./

Rezistentné kmene: /Acinetobacter calcoaceticus, Campylobacter sp.,/
/Clostridium difficile, Legionella sp., Pseudomonas sp./ a meticilín
rezistentné kmene /Staphylococcus aureus/ a /Staphylococcus epidermidis./
Niektoré kmene /Bacteroides fragilis, Citrobacter sp., Enterobacter sp.,/
/Morganella morganii, Proteus vulgaris, Serratia sp., Streptococcus faecalis/
sú takisto rezistentné.

2. Farmakokinetické vlastnosti

Po podaní 750 mg lieku intramuskulárne zdravým dobrovoľníkom sa vrchol
sérovej koncentrácie 27 µg/ml, dosiahne približne za 45 minút (rozpätie
15 minút – 60 minút). Intravenóznou dávkou 750 mg a 1,5 g sa dosiahne
vrchol sérovej koncentrácie po 15 minútach, pričom maximálna sérová
koncentrácia je približne 50 µg/ml, resp. 100 µg/ml. Týmto dávkovaním sa
dosiahne terapeutická hladina 2 µg/ml alebo viac, na približne 5,3 hodiny,
resp. 8 hodín. U zdravých dobrovoľníkov podanie 1,5 g dávky každých 8 hodín
intravenózne nespôsobuje kumuláciu cefuroxímu v sére. Po intramuskulárnom
alebo intravenóznom podaní je plazmatický polčas približne 80 minút.

Cefuroxím sa vylučuje močom ako nezmenené liečivo, približne 50%
glomerulárnou filtráciou a 50% renálnymi tubulmi. Približne 90% liečiva sa
vylúči počas úvodných 8 hodín, celá dávka do 24 hodín. Súčasné perorálne
podanie probenecidu spôsobuje 40% zníženie renálneho tubulárneho
vylučovania s následným nárastom vrcholových sérových hladín a sérového
polčasu približne o 30%. Malé množstvo cefuroxímu sa vylučuje žlčou.

Ako následok vylučovania cefuroxímu močom sa môžu dosiahnuť vysoké
koncentrácie v moči, po intramuskulárnom podaní dávky 750 mg je priemerná
koncentrácia v moči 1300 µg/ml počas 8 hodín. Intravenózne podanie 750 mg a
1,5 g dalo priemernú koncentráciu hladín v moči 1 150 µg/ml, resp.
2 500 µg/ml.

U normálnych dospelých je polčas vylučovania 1,1 hodiny - 1,3 hodiny, u
novorodencov sa predlžuje na 3,5 hodiny - 5,6 hodiny, u geriatrických
pacientov od 1,7 hodiny - 2,3 hodiny, pri poškodení obličiek môže byť
potrebná redukcia dávky.

Cefuroxím sa približne v 50% viaže na plazmatické proteíny plazmy,
plazmatické koncentrácie sa znižujú dialýzou.

Cefuroxím je v značnej miere distribuovaný v organizme, s vysokou
koncentráciou v moči, terapeutická koncentrácia sa dosahuje v kostiach,
žlči, očnej tekutine, spúte, synoviálnej tekutine a v pleurálnej tekutine.
Terapeutické koncentrácie sa dosahujú v cerebrospinálnej tekutine len ak sú
zapálené meningy. Cefuroxím prechádza cez placentárnu bariéru a vylučuje sa
mliekom.

3. Predklinické údaje o bezpečnosti

Embryotoxický alebo teratogénny účinok sa v experimente nezaznamenal.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

1. Zoznam pomocných látok

Nie sú.

2. Inkompatibility

V jednej striekačke sa nesmú miešať aminoglykozidové antibiotiká a
cefuroxím.

3. Čas použiteľnosti

24 mesiacov

Roztok je stabilný 24 hodín pri uchovávaní v chladničke od +2°C až do +8°C.

4. Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte na suchom mieste, chránenom pred svetlom, pri teplote do +30°C.

Čerstvo rozpustený roztok sa musí ihneď použiť. Ak je to dôležité, roztok
je stabilný 24 hodín pri uchovávaní v chladničke od +2°C až do +8°C.

5. Druh obalu a obsah balenia

Sklená injekčná liekovka, sivá gumová zátka, hliníkový uzáver. Papierová
škatuľa s písomnou informáciou.

Veľkosť balenia: 1, 10, 50 alebo 100 injekčných liekoviek.

6. Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Príprava pre intravenózne podanie: Pridať 15 ml vody na injekciu k 1,5 g
liečiva. Dobre pretriasť, aby sme získali číry roztok.

Po rozriedení sú roztoky stabilné pri skladovaní v chladničke do 24 hodín,
hoci sa odporúča používať len čerstvo pripravené roztoky. Pre pomalú
intravenóznu infúziu by sa roztok mal ďalej riediť pridaním 50 ml vhodnej
infúznej tekutiny:

- 10% roztok glukózy

- 5% roztok glukózy

- 0,9% chlorid sodný

- Ringerov roztok

- Ringerov roztok s laktátom.

Výsledný roztok môže byť podávaný intravenózne počas viac ako 30 minút.

Odporúča sa rozpustený roztok po príprave ihneď použiť. Ak to nie je možné,
liek sa môže skladovať pri teplote +2°C až do +8°C počas 24 hodín.

Axetine injekčné liekovky sú len na jedno použitie, zvyšok roztoku sa musí
znehodnotiť.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Medochemie Ltd., Limassol, Cyprus

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

15/0226/01-S

9. DÁTUM PRVEJ REGITRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

16.7.2001

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

júl 2008