Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 3 k notifikácii, ev.č. 4064/2005.
Príloha č. 2 k ozhodnutiu o zmene v registrácii lieku, ev.č. 1618/2004.
Príloha č. 2 k rozhodnutiu o predĺžení registrácie lieku, ev.č. 1617/2004.

PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Ospexin 500 mg
Ospexin 1000 mg
filmom obalené tablety
(cefalexinum monohydricum)

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
3. Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
4. Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


V tejto písomnej informácií pre používateľov:
1. Čo je Ospexin a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Ospexin
3. Ako užívať Ospexin
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Ospexin
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE Ospexin A NA ČO SA POUŽÍVA

Ospexin je antibiotikum na liečbu infekcie. Patrí do skupiny
semisyntetických cefalosporínov. Pôsobí tak, že usmrcuje citlivé
mikroorganizmy v čase ich rozmnožovania tým, že potláča stavbu ich
bunkových stien. Pôsobí širokospektrálne (proti mnohým mikroorganizmom).

Ospexin sa používa na liečbu nasledovných infekcií:
- infekcie močového a pohlavného ústrojenstva vrátane zápalov prostaty,
- infekcie kože a mäkkých tkanív,
- infekcie kostí a kĺbov vrátane zápalu kostnej drene,
- infekcie dýchacích ciest,
- zápal stredného ucha a zápal hltana,
- zubné infekcie,
- pokračovanie liečby cefalosporínmi podávanými do žily alebo do svalu.


2. SKÔR AKO UŽIJETE Ospexin

Neužívajte Ospexin:
5. keď ste precitlivený (alergický) na cefalexín, iné cefalosporínové
antibiotiká alebo niektorú z ďalších zložiek Ospexinu.
- keď ste precitlivený (alergický) na penicilínové antibiotiká.
Precitlivenosť (alergia) znamená, že ste mali pri užívaní lieku kožnú
vyrážku alebo opuch tváre, hrdla, trupu alebo ťažkosti s dýchaním.

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Ospexinu:
- keď sa u Vás po podaní lieku objaví alergická reakcia, ihneď prerušte
užívanie lieku a kontaktujte svojho lekára.
- keď sa u Vás objaví závažná a pretrvávajúca hnačka počas užívania
alebo po skončení užívania Ospexinu, ihneď o tom informujte svojho
lekára, pretože cefalexín môže spôsobiť závažný zápal hrubého červa
(pseudomembranózna kolitída).
- keď máte podozrenie, že sa u Vás počas dlhodobého užívania Ospexinu
rozvinula nová infekcia (možná superinfekcia spôsobená plesňami alebo
baktériami, ktoré nie sú citlivé na liečivo). V tomto prípade sa
poraďte so svojím lekárom.
- keď Vám idú robiť krvné testy alebo vyšetrenia moču, oznámte
lekárovi, že užívate Ospexin, pretože tento liek môže zapríčiniť
falošne pozitívne výsledky.

Užívanie iných liekov:
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, prosím, oznámte
to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Ospexin sa nemá kombinovať s antibiotikami, ktoré spomaľujú a zastavujú
rast mikroorganizmov (napr. chloramfenikol, makrolidy alebo tetracyklíny).
Pri súčasnom podávaní s probenecidom (liečivo používané na liečbu dny) sa
znižuje vylučovanie antibiotík obličkami.
Pri kombinácii so silnými diuretikami (močopudné lieky, napr. furosemid
alebo kyselina etakrynová) alebo antibiotikami s možným škodlivým účinkom
na obličky (aminoglykozidy, polymyxín alebo kolistín) sa zvyšuje riziko
poškodenia obličiek.
Opatrne sa má postupovať pri súčasnom užívaní Ospexinu s perorálnymi
antikoagulanciami, pretože môže dôjsť ku krvácaniu.
Ak súčasne užívate metformín, povedzte to svojmu lekárovi.

Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.

Vedenie vozidla a obsluha strojov:
Nebol zaznamenaný žiadny vplyv lieku na schopnosť viesť vozidlá
a obsluhovať stroje.

Dôležité informácie o niektorých zložkách tabliet Ospexinu
Liek obsahuje laktózu. Ak Vám Váš lekár povedal, že neznášate niektoré
cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku.


3. AKO UŽÍVAŤ Ospexin

Vždy užívajte Ospexin presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie ste
niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Dospelí:
Zvyčajná denná dávka sa pohybuje od 1 g až po 6 g alebo aj viac (rozdelené
do 2,3 alebo 4 dávok) v závislosti od typu a závažnosti infekcie. Presné
dávkovanie určí lekár.

Deti:
Zvyčajná denná dávka je 25-50 (až do 100) mg na kilogram telesnej hmotnosti
rozdelených do 2,3 alebo 4 dávok.

Špeciálne dávkovanie:
Deti vo veku 6-10 rokov: 1 filmom obalená tableta 500 mg každých 8 hodín (3
x denne).
Deti vo veku 10-14 rokov: 1 filmom obalená tableta 500 mg každých 6-8 hodín
(4 x alebo 3 x denne).
Dospelí: 1 filmom obalená tableta 1000 mg každých 8 hodín (3 x denne).

U pacientov so závažným porušením funkcie obličiek lekár rozhodne o znížení
dávky.

Spôsob použitia:
Liek sa nemusí užívať spolu s jedlom. Tablety zapite dostatočným množstvom
vody.

Ak užijete viac Ospexinu, ako máte
Ak ste užili viac Ospexinu ako ste mali, ihneď vyhľadajte svojho lekára
alebo najbližšie zdravotnícke zariadenie.
Predávkovanie sa môže prejaviť žalúdočno-črevnými problémami, ako je pocit
na vracanie, vracanie, bolesti brucha, hnačka alebo prítomnosťou krvi v
moči.

Ak zabudnete užiť Ospexin
Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak prestanete užívať Ospexin
Liek musíte užívať tak dlho, ako Vám povedal Váš lekár. Neukončujte liečbu
na základe Vášho vlastného rozhodnutia, napr. preto, že sa cítite lepšie.
Ak sa liečba ukončí príliš skoro, infekcia sa môže znovu vrátiť.
Ak sa však na konci predpísanej liečby necítite dobre, alebo sa cítite
dokonca horšie, povedzte to svojmu lekárovi.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, povedzte to svojmu
lekárovi alebo lekárnikovi.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, Ospexin môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa
neprejavia u každého.

Vedľajšie účinky sú pomerne zriedkavé. Doteraz sa nezaznamenali žiadne
závažné vedľajšie účinky.
Medzi menej časté vedľajšie účinky patria poruchy tráviaceho traktu ako je
hnačka (ktorá zvyčajne ustúpi aj bez prerušenia liečby), bolesť hlavy,
slabosť, závrat, zmätenosť, zmeny v krvnom obraze, zápal sliznice ústnej
dutiny, infekcia pošvy vyvolané kvasinkou /Candida/, svrbenie v konečníku.
Zriedkavo sa vyskytujú poruchy funkcie obličiek, ktoré sú dočasné a môžu sa
upraviť.

Ojedinele sa vyskytla prechodná cholestatická hepatitída (zápal pečene)
a tiež intersticiálna nefritída (zápal obličiek).

Veľmi zriedkavo sa môžu objaviť kožné alergické reakcie ako svrbenie,
žihľavka alebo vyrážka (erythema multiforme, Stevensov-Johnsonov syndróm).

Ihneď prestaňte užívať liek a vyhľadajte lekársku pomoc ak:
6. máte opuch tváre, pier, úst a hrdla alebo iných častí tela, čo môže
spôsobiť problémy s prehĺtaním a dýchaním,
7. máte žihľavku, svrbenie alebo vyrážku,
8. máte pocit, že odpadnete.

Lekára musíte vyhľadať aj v nasledujúcich prípadoch:
9. keď sa u Vás objaví závažná a pretrvávajúca hnačka počas užívania alebo
po skončení užívania lieku (možnosť vzniku pseudomembranóznej
kolitídy).
10. keď Vám zožltne koža alebo očné bielka (cholestatická hepatitída –
zápal pečene).
11. keď Vám stmavne moč a stolica je bledá, stratí farbu (cholestatická
hepatitída – zápal pečene).
12. Keď vylučujete menšie množstvo moču ako zvyčajne (intersticiálna
nefritída).

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ Ospexin

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Uchovávajte pri teplote do 25(C. Chráňte pred svetlom a vlhkosťou.

Nepoužívajte Ospexin po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na blistri a na
vonkajšom obale po „EXP“. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň
v mesiaci.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Informujte
sa u svojho lekárnika ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepotrebujete. Tieto
opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


6. ĎAĽŠIE INFORMÁCIE

Čo Ospexin obsahuje
13. Liečivo je cefalexinum monohydricum (monohydrát cefalexínu).
Ospexin 500 mg:
14. Každá filmom obalená tableta obsahuje 525,8 mg cefalexinum monohydricum
(monohydrát cefalexínu), čo zodpovedá 500 mg cefalexinum (cefalexín).
Ospexin 1000 mg:
15. Každá filmom obalená tableta obsahuje 1,05 g cefalexinum monohydricum
(monohydrát cefalexínu), čo zodpovedá 1000 mg cefalexinum (cefalexín).
- Ďalšie zložky sú macrogolum 6000 (makrogol 6000), magnesii stearas
(magnéziumstearát), carboxymethylamylum natricum (sodná soľ
karboxymetylškrobu), polyvidonum (povidón), lactosum monohydricum
(monohydrát laktózy), saccharinum natricum (sodná soľ sacharínu),
menthae piperitae etheroleum (silica mäty priepornej), titanii dioxidum
(oxid titaničitý), talcum (mastenec), hypromellosum (hypromelóza).

Ako vyzerá Ospexin a obsah balenia
Ospexin 500 mg sú podlhovasté, dvojvyduté biele až svetložlté filmom
obalené tablety s deliacou ryhou na obidvoch stranách.

Ospexin 1000 mg sú oválne, dvojvyduté, biele až svetložlté filmom obalené
tablety.

Veĺkosť balenia
12 filmom obalených tabliet

Držiteľ rozhodnutia o registrácii:
Sandoz GmbH, Biochemiestrasse 10, 6250 Kundl, Rakúsko

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená
v 11/2007.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č. 2 k notifikácii, ev.č. 4064/2005.
Príloha č. 1 k rozhodnutiu o zmene v registrácii lieku, ev.č. 1618/2004.
Príloha č. 1 k rozhodnutiu o predĺžení registrácie lieku, ev.č. 1617/2004.

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

Ospexin 500 mg
Ospexin 1000 mg


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATVNE ZLOŽENIE

Ospexin 500 mg:
Každá filmom obalená tableta obsahuje 525,8 mg cefalexinum monohydricum, čo
zodpovedá 500 mg cefalexinum.
Ospexin 1000 mg:
Každá filmom obalená tableta obsahuje 1,05 g cefalexinum monohydricum, čo
zodpovedá 1000 mg cefalexinum.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

filmom obalené tablety

Ospexin 500 mg:
podlhovasté, bikonvexné biele až svetložlté filmom obalené tablety s
deliacou ryhou na obidvoch stranách.

Ospexin 1000 mg:
Oválne, bikonvexné, biele až svetložlté filmom obalené tablety.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

1. Terapeutické indikácie

Ospexin sa používa na liečbu miernych až stredne ťažkých infekcií
vyvolaných organizmami citlivými na cefalosporíny ako sú:
- infekcie urogenitálneho traktu vrátane prostatitídy vyvolané /E. coli,/
/Proteus mirabilis/ a klebsielami.
- infekcie kože a mäkkých tkanív vyvolané stafylokokmi a/alebo
streptokokmi.
- infekcie kostí a kĺbov vrátane osteomyelitídy vyvolané stafylokokmi
a/alebo /Proteus mirabilis/.
- infekcie dýchacích ciest spôsobené beta-hemolytickými streptokokmi
skupiny A a /Streptococcus pneumoniae/.
- otitis media a pharyngitis spôsobé /Streptococcus pneumoniae,/
/Haemophilus influenzae/, stafylokokmi, streptokokmi a /Neisseria/
/catarrhalis/.
- zubné infekcie vyvolané stafylokokmi a/alebo streptokokmi.
- ako perorálne pokračovanie liečby cefalosporínmi podávanými
parenterálne.

2. Dávkovanie a spôsob podávania

Dospelí:
Denná dávka pri infekciách vyvolaných citlivými grampozitívnymi
mikroorganizmami: 1-4 g.
Denná dávka pri infekciách vyvolaných menej ciltivými mikroorganizmami: 4-
6 g alebo viac rozdelených do 2,3 alebo 4 jednorazových dávok.
Denná dávka nemá byť menšia ako 1 g.

Deti:
25-50 (až do 100) mg/kg telesnej hmotnosti denne rozdelených do 2,3 alebo 4
jednorazových dávok.
Denná dávka u dojčiat a detí do 6 rokov nemá prekročiť 100 mg/kg telesnej
hmotnosti. Denná dávka u starších detí a dospelých nemá byť vyššia ako 4 g,
okrem prípadov, u ktorých je preukázaná potreba vyššieho dávkovania.

Špeciálne odporúčané dávkovanie:

Deti vo veku 6-10 rokov: 1 filmom obalená tableta 500 mg každých 8 hodín (3
x denne).
Deti vo veku 10-14 rokov: 1 filmom obalená tableta 500 mg každých 6-8 hodín
(4 x alebo 3 x denne).
Dospelí: 1 filmom obalená tableta 1000 mg každých 8 hodín (3 x denne).

Pri miernych, nekomplikovaných infekciách močového traktu, kožných
infekciách, infekciách mäkkých tkanív a streptokokovej faryngitíde sa môže
celková denná dávka rozdeliť do 2 rovnakých dávok, ktoré sa užívajú každých
12 hodín.

Klinické štúdie preukázali, že pri liečbe otitis media sa vyžaduje denná
dávka 75-100 mg/kg telesnej hmotnosti rozdelená na 4 jednotlivé dávky.

V liečbe je nutné pokračovať ešte 2-5 dní po ustúpení príznakov ochorenia.
Pri infekciách vyvolaných beta-hemolytickými streptokokmi je nutné
pokračovať v liečbe ešte najmenej 10 dní, aby nedošlo k neskorším
komplikáciám.

Dávkovanie u pacientov so zhoršeným vylučovaním:
U pacientov so závažným porušením funkcie obličiek sa musia vyššie uvedené
dávky znížiť nasledovne:

| Klírens kreatinínu |Jednorazová dávka | Dávkovací |
|(ml/min) | |interval (h) |
|40-80 |500 mg |4-6 |
|20-30 |500 mg |8-12 |
|10 |250 mg |12 |
|5 |250 mg |12-24 |

U pacientov podrobujúcich sa hemodialýze sa pri infekčných ochoreniach má
podávať 250 mg 1 alebo 2-krát denne a ďalších 500 mg po každej dialýze.
Celková denná dávka v deň dialýzy môže dosiahnuť až 1000 mg.

Spôsob použitia:
Liek sa nemusí užívať s jedlom. Filmom obalené tablety sa majú zapiť
dostatočným množstvom tekutiny.

4.3 Kontraindikácie

Podozrenie alebo známa precitlivenosť na cefalosporíny.
U pacientov s precitlivenosťou na penicilíny sa musí vziať do úvahy možnosť
skríženej alergie (výskyt je asi 10 %).
Závažné systémové infekcie vyžadujúce parenterálnu liečbu cefalosporínom sa
v akútnom štádiu ochorenia nemajú liečiť perorálne.

4. Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Pacientom s precitlivenosťou na penicilíny (pozri časť 4.3) sa musí venovať
počas liečby cefalosporínmi zvýšená starostlivosť. Pacienti, u ktorých sa v
minulosti po podaní penicilínu vyskytla ťažká a okamžitá systémová reakcia,
majú cefalosporíny užívať len pri ich preukázateľnej potrebe. Ak sa
vyskytnú reakcie z precitlivenosti, najmä anafylaktické, liečba sa musí
prerušiť a pacientovi sa majú podať obvyklé lieky, ako je adrenalín,
kortikosteroidy a antihistaminiká.

Ak je to možné, má sa vždy pred liečbou vykonať bakteriologické vyšetrenie.


Pri dlhodobej liečbe môže dôjsť k premnoženiu necitlivých organizmov alebo
plesní. V prípade výskytu sekundárnych infekcií sa majú zahájiť potrebné
opatrenia.

U pacientov, u ktorých sa vyvinula závažná a pretrvávajúca hnačka, sa má
zvážiť možnosť život ohrozujúcej pseudomembranóznej kolitídy súvisiacej
s liečbou antibiotikami (hlienovo-krvavá, vodnatá hnačka, tupé, difúzne až
kolikovité bolesti brucha, horúčka, niekedy tenezmus). V týchto prípadoch
sa má použitie Ospexinu ihneď prerušiť a na základe bakteriologického
vyšetrenia sa má zahájiť príslušná liečba (napr. vankomycín v dávke 250 mg
p.o. každých 6 hodín). Použitie liekov inhibujúcich črevnú peristaltiku je
kontraindikované.

Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie,
lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie nesmú
užívať tento liek.

Ovplyvnenie hodnôt laboratórnych testov
Môžu sa objaviť falošne pozitívne výsledky testov na stanovenie glukózy
v moči použitím redukčným reakcií a rovnako výsledok /Coombsovho testu/ môže
byť falošne pozitívny (to platí aj pre novorodencov, ktorých matky užívali
cefalexín počas pôrodu). Metódy založené na reakciách glukózooxidázou
udávajú správne výsledky a môžu sa použiť.

Po liečbe cefalexínom sa v niektorých prípadoch zistili prechodné a mierne
zvýšené hodnoty AST a ALT.

Cefalosporíny môžu interferovať s testami na ketolátky v moči.

5. Liekové a iné interakcie

Keďže cefalosporíny ako je cefalexín sú účinné len proti proliferujúcim
organizmom, nemajú sa kombinovať s bakteriostatickými antibiotikami.
Pri súbežnom podávaní probenecidu (napr. 0,5 g p.o. každých 6 hodín –
kontraindikované u detí do 2 rokov) dochádza k inhibícii vylučovania lieku
obličkami. Výsledkom sú zvýšené a pretrvávajúce plazmatické koncentrácie
cefalexínu.
Pri kombinácii cefalosporínov s vysoko účinnými diuretikami (kyselina
etakrynová, furosemid) alebo inými potenciálne nefrotoxickými antibiotikami
(aminoglykozidmi, polymyxínom, kolistínom) môže dôjsť k zosilneniu
nefrotoxického účinku.
Pri súbežnom podávaní cefalosporínov a perorálnych antikoagulancií môže
dôjsť k predĺženiu protrombínového času.
Potenciálna interakcia medzi cefalexínom a metformínom môže spôsobiť
kumuláciu metformínu.

6. Gravidita a laktácia

Doposiaľ sa nezistili žiadne embryotoxické, teratogénne ani mutagénne
účinky cefalexínu počas gravidity.
Je však dôležité upozorniť na to, že cefalexín sa vylučuje do materského
mlieka.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Nie je známe.

4.8 Nežiaduce účinky

Nežiaduce účinky sú pomerne zriedkavé. Doteraz sa nezaznamenali žiadne
závažné nežiaduce účinky.
Medzi menej časté nežiaduce účinky patria poruchy a ochorenia
gastrointestinálneho traktu ako je hnačka (ktorá zvyčajne ustúpi aj bez
prerušenia liečby), bolesť hlavy, slabosť, závrat, zmätenosť, eozinofília a
neutropénia, stomatitída, vaginálna kandidóza, análny pruritus. Ak sa počas
liečby vyskytne hnačka, je potrebné mať na mysli možnosť pseudomembranóznej
kolitídy (pozri časť 4.4). Zriedkavo sa vyskytujú poruchy funkcie obličiek,
ktoré sú reverzibilné.

Podobne ako počas liečby niektorými penicilínmi a inými cefalosporínmi,
ojedinele sa vyskytla prechodná cholestatická hepatitída.

Veľmi zriedkavo sa môžu objaviť kožné alergické reakcie ako svrbenie,
urtikária alebo vyrážka (erythema multiforme, Stevensov-Johnsonov syndróm).
Alergické reakcie na cefalosporíny sú väčšinou menej závažné ako reakcie na
penicilíny. Vyskytujú sa častejšie u pacientov s alergiou na penicilíny.
Anafylaktické reakcie sa vyskytujú len výnimočne.

Ojedinele sa zaznamenala intersticiálna nefritída. Alergické prejavy
zvyčajne ustúpia po prerušení liečby.

4.9 Predávkovanie

/Príznaky intoxikácie/:
Príznaky predávkovania sa v značnej miere zhodujú s profilom nežiaducich
účinkoch lieku vrátane nevoľnosti, vracania, bolesti v epigastriu, hnačky a
hematúrie.
/Terapia intoxikácie:/
Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Ak nedošlo k požitiu dávky 5 až 10-
krát vyššej ako je denná dávka cefalexínu, nie je nutná dekontaminácia
gastrointestinálneho traktu. Je nutné zahájiť bežné podporné opatrenia.
Absorpciu lieku z gatrointestinálneho traktu je možné znížiť podávaním
aktívneho uhlia, čo je v niektorých prípadoch účinnejšie ako vyvolanie
vracania alebo výplach žalúdka. Je nutné zvážiť, ktorý postup resp. ich
kombináciu zvoliť.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: širokospektrálne antibiotikum I. generácie
cefalosporínov,
ATC kód: J01DB01.

Ospexin je širokospektrálne antibiotikum na perorálne použitie. Patrí do
skupiny semisyntetických cefalosporínov. V príslušných koncentráciách
pôsobí baktericídne voči citlivým proliferujúcim mikroorganizmom tým, že
bráni biosyntéze v ich bunkových stenách. Liek je tiež vhodný pre pacientov
s citlivým žalúdkom.

Spektrum účinku:
Väčšina ďalej uvedených patogénnych mikroorganizmov je citlivá na Ospexin:
a) grampozitívne: stafylokoky (koaguláza-pozitívne kmene aj peniciliázu
produkujúce kmene), streptokoky, pneumokoky, /Corynebacterium/
/diphteriae/, /Bacillus anthracis/, klostrídie, /Listeria monocytogenes/ a
/Bacillus subtilis/, /Bacteroides melaninogenicus/,
b) gramnegatívne/:/ /Escherichia coli/, salmonely, šigely, neisérie, /Proteus/
/mirabilis/, /Haemophilus influenzae/ (niektoré kmene) a iné /Brucellaceae/,
/Klebsiella sp/., /Treponema pallidum/ a aktinomycéty.
Výnimočne sú na Ospexin citlivé: /Proteus, Enterobacter, Psedomonas/
/aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis/, chlamýdie, protozoá a plesne.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Ospexin sa po perorálnom podaní rýchlo a z väčšej časti (viac ako 90%)
absorbuje. Pretože absorbované množstvo ani rýchlosť absorpcie nie sú
prakticky ovplyvnené obsahom žalúdka, pacienti s citlivým žalúdkom môžu
liek užívať s jedlom. Maximálne koncentrácie v sére sa dosahujú už za 60-
90 minút po perorálnom podaní.
Cefalosporíny rýchle prechádzajú do tkanív vrátane kostí, kĺbov a do
perikardiálnej a pleurálnej dutiny. Len asi 10-15% dávky sa viaže na
plazmatické bielkoviny. Plazmatický polčas je približne 50 minút.
Vylučovanie prebieha prevažne obličkami. Keďže takmer celá vylúčená dávka
je terapeuticky aktívna, terapeutické koncentrácie v moči sa dosiahnu aj u
pacientov so zníženou renálnou funkciou.
Ospexin je môžné z organizmu eliminovať hemodialýzou a peritoneálnou
dialýzou.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Jednotlivé dávky, opakované a kontinuálne podávanie cefalosporínu rôznym
experimentálnym zvieratám ukázal iba nepatrný výskyt toxických účinkov, bez
častejšieho postihnutia niektorého tkaniva.
Akútna toxicita:
LD50 po perorálnom podaní bola 10 g/kg telesnej hmotnosti u potkanov, u
myší 0,5 g/kg telesnej hmotnosti po i.v. podaní, 0,6 g/kg telesnej
hmotnosti po i.p. podaní a 3,1-6 g/ kg telesnej hmotnosti po s.c.
aplikácii.
Maximálna jednotlivá dávka (g/kg telesnej hmotnosti), po ktorej morčatá,
králiky, mačky, psy a opice prežili 7 dní bola 1,0, 1,0, 1,0, 0,8 a
0,45.
Toxicita po opakovanom podávaní:
Potkany dostávali perorálnu dávku cefalosporínu až 800 mg/kg telesnej
hmotnosti počas 13 týždňov. Po každej testovacej dávke došlo k
dvojnásobnému vzostupu ALT a k malému zníženiu alkalických fosfatáz v
krvnom sére. Po 600 mg/kg telesnej hmotnosti/deň sa zvýšil objem moču a po
800 mg/kg telesnej hmotnosti sa v moči zistila bielkovina. Hmotnosť
obličiek potkaních samcov sa postupne zvyšovala po dávkach 400, 600 a
800 mg/kg telesnej hmotnosti/deň, ale histologický nález bol normálny.
Štúdie vykonané na psoch nepreukázali žiadne zmeny.


6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Zoznam pomocných látok

Macrogolum 6000, magnesii stearas, carboxymethylamylum natricum,
polyvidonum, lactosum monohydricum, saccharinum natricum, menthae piperitae
etheroleum, titanii dioxidum, talcum, hypromellosum.

6.2 Inkompatibility

U perorálnych cefalosporínov nie sú známe.

6.3 Čas použiteľnosti

48 mesiacov

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávať pri teplote do 25(C. Chrániť pred svetlom a vlhkosťou.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

PVDC/PVC/Al blister
balenie: 12 filmom obalených tabliet

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Sandoz GmbH
Biochemiestrasse 10
6250 Kundl
Rakúsko


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

15/0618/94-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE / PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

30.8.1994/


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

november 2007