Písomná informácia pre používateľov


PRÍLOHA Č. 3 K NOTIFIKÁCII ZMENY V REGISTRÁCII, EV. Č. 2010/02914


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUžÍVATEľOV


Pentoxifyllin AL 400 retard


Pentoxifyllin AL 600 retard

(pentoxifyllinum)
tablety s predĺženým uvoľňovaním


Vážená pacientka, vážený pacient !
Prečítajte si, prosím, pozorne nasledovnú písomnú informáciu pre
používateľa, lebo obsahuje dôležité údaje o tom, na čo treba dbať pri
užívaní tohto lieku. O ďalšie informácie požiadajte ošetrujúceho lekára
alebo lekárnika.



Držiteľ rozhodnutia o registrácii

ALIUD® PHARMA GmbH
Gottlieb-Daimler-Strasse 19
D-89150 Laichingen, Nemecko


Zloženie lieku

1 tableta Pentoxifyllin AL 400 retard obsahuje liečivo:
/pentoxifyllinum/ (pentoxifylín) 400 mg

1 tableta Pentoxifyllin AL 600 retard obsahuje liečivo:
/pentoxifyllinum/ (pentoxifylín) 600 mg

Pomocné látky:
Pentoxifyllin AL 400 retard:
hypromelóza, magnéziumstearát, makrogól 6000, bezvodý koloidný oxid
kremičitý, mikrokryštalická celulóza, oxid titaničitý E 171,
makrogolstearát 400, dimetikónová emulzia SE 2.

Pentoxifyllin AL 600 retard:
hypromelóza, kopovidón, mastenec, magnéziumstearát.

Farmakoterapeutická skupina
Vazodilatans, reologikum


Charakteristika

Liečivo pentoxifylín zlepšuje tokové vlastnosti krvi, pretože zlepšuje
deformabilitu (schopnosť meniť tvar) červených krviniek, potláča
zhlukovanie červených krviniek a krvných doštičiek a znižuje viskozitu
krvi. Tým sa zlepšuje krvný obeh a vyživovanie tkanív v miestach zhoršeného
prietoku.


Indikácie

Pentoxifyllin AL 400/600 retard sa používa na liečbu ischemickej choroby
dolných končatín, t.j. ich nedostatočného prekrvenia, ktoré vzniká
v dôsledku kôrnatenia tepien s upchatím ciev.
Liek je určený na liečbu dospelých pacientov.


Kontraindikácie


Kedy sa tieto lieky nesmia podávať?

Pentoxifyllin AL 400/600 retard sa nesmie užívať pri precitlivenosti na
pentoxifylín, iné metylxantíny (napr. kofeín, teofylín) alebo pomocné
látky. Nesmie sa užívať pri infarkte myokardu, pri silnom krvácaní a pri
krvácaní do sietnice.
Pacienti s ťažkou cievnou alebo mozgovou sklerózou (kôrnatenie srdcových
alebo mozgových ciev) s poruchami krvnej zrážavosti a so závažnými
poruchami srdcového rytmu môžu tieto lieky užívať len v nevyhnutných
prípadoch.
Zvlášť opatrne treba postupovať a sledovať pacientov so závažnou poruchou
obličkovej funkcie.
Ak počas liečby liekmi Pentoxifyllin AL 400/600 retard nastane krvácanie do
sietnice, prejavujúce sa poruchou videnia, liek treba ihneď vysadiť.


Na čo treba dbať v tehotenstve a počas dojčenia ?

Pentoxifyllin AL 400/600 retard sa nemá podávať počas tehotenstva
a dojčenia, lebo s podávaním tohto lieku nie sú dostatočné skúsenosti
u tehotných a dojčiacich žien.


Nežiaduce účinky

/Aké nežiaduce účinky (nemusia sa objaviť u všetkých pacientov) sa môžu/
/vyskytnúť pri užívaní lieku Pentoxifyllin 400/600 retard ?/
Počas liečby sa často vyskytujú nežiaduce účinky v oblasti zažívacieho
traktu (napr. nevoľnosť, dávenie, pocit plnosti alebo tlaku v žalúdku,
hnačka).
Ojedinele sa môžu vyskytnúť závraty a bolesti hlavy.
Zriedka dochádza k poklesu krvného tlaku, angine pectoris (bolesť na
hrudníku v dôsledku nedostatočného prekrvenia srdca), k poruchám srdcového
rytmu, k sčervenaniu tváre s pocitom tepla, ku kožným reakciám
z precitlivenosti ako svrbenie kože, sčervenanie a žihľavka (pľuzgiere so
svrbením). V ojedinelých prípadoch sa môže vyskytnúť závažná reakcia
precitlivenosti ako je angioneurotický edém (opuch predovšetkým horných
dýchacích ciest), kŕče priedušiek prejavujúce sa problémami s dýchaním,
anafylaktický šok (prudký pokles krvného tlaku). Pri prvých príznakoch
týchto reakcií precitlivenosti treba liek vysadiť a okamžite vyhľadať
lekára. Ojedinele sa môže objaviť krvácanie (napr. do kože, sliznice,
žalúdka, čreva), zníženie počtu krvných doštičiek a zníženie tvorby
červených krviniek. Z tohto dôvodu sa počas liečby odporúča pravidelne
kontrolovať krvný obraz.
Informujte svojho lekára alebo lekárnika o výskyte každého nežiaduceho
účinku.

/Aké opatrenia treba urobiť v prípade výskytu nežiaducich účinkov ?/
Ak spozorujete niektorý z vyššie uvedených nežiaducich účinkov, oznámte to
lekárovi. Ten rozhodne o ďalších opatreniach.
Po prvých príznakoch reakcie precitlivenosti alebo pri vzniku krvácania do
sietnice, ktoré sa môže prejaviť ako porucha videnia, sa nesmie
Pentoxifyllin 400/600 retard ďalej užívať. V tomto prípade ihneď vyhľadajte
lekára.


Interakcie


S ktorými liekmi môže dôjsť k vzájomnému ovplyvneniu účinkov ?

Pentoxifyllin 400/600 retard môže zosilniť účinok liekov znižujúcich krvný
tlak (antihypertenzíva). Preto pri súbežnom podaní týchto liekov je
potrebné pravidelne merať krvný tlak. V niektorých prípadoch je potrebné,
aby lekár upravil dávku antihypertenzív.
Pri súbežnom užívaní antikoagulancií (lieky proti zrážavosti krvi) sa môže
zosilniť účinok antikoagulancií, preto je potrebné kontrolovať krvnú
zrážavosť.
U diabetikov liečených inzulínom alebo perorálnymi antidiabetikami (lieky
na zníženie hladiny cukru v krvi) môže dôjsť k väčšiemu poklesu hladiny
cukru v krvi (hypoglykemická reakcia). Počas liečby liekom Pentoxifyllin
400/600 retard u diabetikov je preto niekedy nutné znížiť podľa odporúčania
lekára dávku inzulínu alebo perorálnych antidiabetík.


Dávkovanie a spôsob podávania


Nasledovné údaje platia, ak lekár neurčil iné dávkovanie lieku
Pentoxifyllin 400/600 retard.


Riaďte sa odporúčaniami lekára, aby liečba bola účinná a bezpečná.



Aké množstvo a ako často treba Pentoxifyllin 400/600 retard užívať ?

Obvykle sa užíva dávka 1 tableta Pentoxifyllin 400 retard 3x denne alebo 1
tableta Pentoxifyllin 600 retard 2x denne. U pacientov s ťažkou poruchou
obličkovej funkcie a u pacientov s nepravidelným krvným tlakom lekár
dávkovanie vhodne upraví podľa potreby.


/Spôsob podávania/

Tablety sa užívajú nerozhryzené po jedle a zapíjajú sa dostatočným
množstvom tekutiny.


/Ako dlho treba liek užívať ?/

Dĺžku liečby určuje vždy lekár.


/Ako treba postupovať v prípade, že ste užili nižšiu dávku alebo ste dávku/
/vynechali ?/

Ak sa vynechá jedna dávka lieku, treba pokračovať v normálnom dávkovaní. Ak
ste vynechali viac dávok, poraďte sa s lekárom.


Zvláštne upozornenia


/Ako môže liek ovplyvniť schopnosť viesť motorové vozidlá a obsluhovať/
/stroje ?/

Liek môže pri výskyte niektorých nežiaducich účinkov (závraty alebo bolesti
hlavy) nepriaznivo ovplyvniť schopnosť rýchleho rozhodovania. Činnosti
vyžadujúce zvýšenú pozornosť by ste mali vykonávať len na základe
výslovného súhlasu lekára.


/Predávkovanie/


Čo robiť v prípade, ak ste užili väčšie množstvo lieku (úmyselne alebo
náhodne) ?

Príznaky predávkovania sú pocit na dávenie, závraty, zrýchlený pulz
a pokles krvného tlaku.
Objaviť sa môže sčervenanie tváre s pocitom tepla, bezvedomie, dávenie,
kŕče a nepravidelná srdcová činnosť. Pri podozrení na predávkovanie ihneď
vyhľadajte lekára.


Varovanie

Liek sa nesmie používať po uplynutí času použiteľnosti, ktorý je vyznačený
na obale.


Uchovávanie

Liek uchovávajte pri teplote 15-25 °C.
Liek uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.


Balenie


Pentoxifyllin AL 400 retard: 20, 30, 50 alebo 100 tabliet s predĺženým
uvoľňovaním

Pentoxifyllin AL 600 retard: 20, 30, 50 alebo 100 tabliet s predĺženým
uvoľňovaním


Dátum poslednej revízie

Jún 2010

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku



PRÍLOHA Č. 2 K NOTIFIKÁCII ZMENY V REGISTRÁCII, EV. Č. 2010/02914

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU




Pentoxifyllin AL 400 retard


Pentoxifyllin AL 600 retard



2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Liečivo: pentoxifyllinum 400 mg resp. 600 mg v 1 tablete s predĺženým
uvoľňovaním


3. LIEKOVÁ FORMA

Tableta s predĺženým uvoľňovaním.

Pentoxifyllin AL 400 retard: okrúhle biele tablety


Pentoxifyllin AL 600 retard: okrúhle biele tablety s poliacou ryhou na
oboch stranách.



4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikácie

Liečba periférnych arteriálnych porúch prekrvenia v 2. štádiu podľa
Fontaina (intermitentné krívanie) u pacientov s dobre zachovanou rezervou
prekrvenia.
Liek je určený na liečbu dospelých. Liečba sa má zahájiť, len ak sa už
nedajú využiť iné terapeutické postupy ako napr. trénovanie chôdze a/alebo
opatrenia k otvoreniu cievneho priesvitu.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Obvykle sa užíva dávka 1 tableta Pentoxifyllin AL 400 retard 3x denne alebo
1 tableta Pentoxifyllin AL 600 retard 2x denne. U pacientov s ťažkou
poruchou obličkovej funkcie (klírens kreatinínu pod 10 ml/min) je potrebné
prispôsobiť dávkovanie (50-70% normálnej odporúčanej dávky). U pacientov
s hypotenziou a pacientov s nestabilným krvným obehom treba dávku titrovať
pomaly (možný pokles krvného tlaku, stenokardie).
Tablety sa užívajú nerozhryzené po jedle a zapíjajú sa dostatočným
množstvom tekutiny.

4.3 Kontraindikácie

Liek sa nesmie použiť pri precitlivenosti na pentoxifylín alebo na niektorú
z ostatných zložiek lieku, pri infarkte myokardu, pri masívnom krvácaní,
pri krvácaní do sietnice.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Zvláštnu pozornosť je potrebné venovať pacientom so značným poškodením
obličiek. Pacientom s ťažkou koronárnou alebo cerebrálnou sklerózou,
pacientom s poruchami hemokoagulácie a pacientom so závažnými poruchami
srdcového rytmu sa liek môže podávať len po starostlivom zvážení pomeru
prínosu a rizika z liečby. Ak sa počas liečby vyskytne krvácanie do
sietnice, liek treba ihneď vysadiť.

4.5 Liekové a iné interakcie

Pentoxifylín môže zosilniť účinok antihypertenzív, preto sa odporúčajú
pravidelné kontroly krvného tlaku pri súbežnom podávaní týchto dvoch
liekov. V niektorých prípadoch je nevyhnutné upraviť dávky antihypertenzív.
Účinok antikoagulancií sa môže pri súbežnom podaní zosilniť. Pri liečbe
diabetikov je niekedy potrebné znížiť dávku inzulínu alebo perorálnych
antidiabetík. V stanovených intervaloch treba kontrolovať glykémiu.

4.6 Gravidite a laktácia

Nie sú k dispozícii dostatočné klinické skúsenosti s podávaním
pentoxifylínu tehotným a dojčiacim ženám, preto sa v tomto období liek nemá
podávať.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Reakcie na liek sú individuálne a pri výskyte závratov, pri poklese krvného
tlaku môže byť ovplyvnená schopnosť rýchleho rozhodovania do takej miery,
že môže nepriaznivo ovplyvniť schopnosť viesť motorové vozidlo alebo
obsluhovať stroje. Platí to vo zvýšenej miere na začiatku liečby , pri
zvýšení dávky alebo pri súbežnej konzumácii alkoholu.

4.8 Nežiaduce účinky

Počas liečby pentoxifylínom sa ojedinele môžu objaviť nežiaduce účinky na
gastrointestinálny trakt (napr. nevoľnosť, dávenie, pocit plnosti alebo
tlaku v žalúdku, hnačka) alebo závraty a bolesti hlavy. Ojedinele sa môže
vyskytnúť pokles krvného tlaku, angina pectoris, poruchy srdcového rytmu,
návaly tepla, sčervenanie tváre, reakcie precitlivenosti na koži ako
svrbenie, sčervenanie, žihľavka.
V ojedinelých prípadoch sa zaznamenala závažná reakcia precitlivenosti
niekoľko minút po podaní lieku (angioneurotický edém, spazmy bronchiálnej
svaloviny, anafylaktický šok). Pri prvých príznakoch reakcií
precitlivenosti treba liek ihneď vysadiť.
Zaznamenali sa údaje o výskyte krvácania (napr. na pokožke, slizniciach,
žalúdku, čreve), vyskytla sa trombocytopénia a aplastická anémia. Z tohto
dôvodu sa odporúča pravidelne kontrolovať krvný obraz.

4.9 Predávkovanie

/Symptómy predávkovania/
Príznaky predávkovania môžu byť nauzea, závraty, tachykardia a pokles
krvného tlaku, flush, bezvedomie, vracanie, areflexia, horúčka, agitácia,
tonickoklonické kŕče a arytmia.

/Liečba v prípade predávkovania/
treba vykonať obvyklé opatrenia pri predávkovaní ako vyvolanie dávenia
alebo výplach žalúdka. Okrem toho treba sledovať krvný tlak a pri nadmernom
poklese podať prípadné náhrady plazmy. Pri bezvedomí treba zabezpečiť voľné
dýchacie cesty. Pri kŕčoch je možné podať diazepam.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

/Farmakoterapeutická skupina/: vazodilatans, reologikum
/ATC kód/: C 04 AD 03

Pentoxifylín je xantínový derivát s vlastnosťami podporujúcimi prekrvenie,
ktoré spočíva predovšetkým v ovplyvnení reohemodynamických parametrov.
Okrem hemodynamických účinkov (ako zníženie periférneho cievneho odporu
a malého vzostupu tepového a minútového objemu) sa dokázalo najmä zlepšenie
reologických vlastnosti krvi in vitro a in vivo, ktoré možno vysvetliť
nasledovne:
- zvýšením flexibility erytrocytov, útlmom fosfodiesterázy s následným
vzostupom intracelulárneho ATP
- poklesom plazmatického fibrinogénu a zvýšením fibrinolytickej aktivity
plazmy
- poklesom agregácie erytrocytov následkom vzostupu intracelulárneho ATP
a poklesu plazmatického fibrinogénu
- poklesom agregácie trombocytov zvýšením syntézy prostacyklínu
v cievnom endotele.


5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálnom podaní sa pentoxifylín rýchlo a takmer úplne vstrebáva.
Podlieha významnému first-pass efektu, takže systémová biodostupnosť je len
20-30%. Maximálne plazmatické hladiny sa zistili za menej ako 1 hodinu.
Pentoxifylín sa v pečeni takmer úplne metabolizuje. Hlavný aktívny
metabolit 1-(5-hydroxyhexyl)-3,7-dimetylxantín sa nachádza v plazme vo
vyššej koncentrácii (2:1 ako materská látka. Plazmatický polčas
pentoxifylínu je 0,4-0,8 hod; jeho metabolitu 1-1,8 hodiny. Pentoxifylín sa
vylučuje prevažne obličkami, len približne 4% sa eliminujú stolicou.
Nezmenený pentoxifylín sa vylučuje v stopových množstvách.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti




/Akútna toxicita/

Po i.v. podaní u myší a potkanov sa zaznamenali hodnoty 0,11-0,23 g/kg; po
i.p. podaní 0,23-0,31 g/kg a po p.o. podaní 0,32-1,8 g/kg.


Chronická toxicita

Pri skúškach na chronickú toxicitu potkany tolerovali bez prejavov
toxického poškodenia dennú dávku až 1000 mg/kg telesnej hmotnosti; psy 100
mg/kg. U psov došlo po dávkach 320 mg resp. 400 mg/kg hmotnosti k zmenám
správania, exitu následkom zlyhania obehu (4 z 56 zvierat a histologicky
k hemorágiám, pľúcnemu edému a v 2 prípadoch (pri dávke 320 mg/kg)
k výskytu obrovských buniek v testes. Prežívajúce psy v týchto dávkovacích
skupinách mali hyperémiu v rôznych orgánoch.


Mutagenita a karcinogenita

Na rôznych kmeňoch Salmonella typhymurium sa v Amesovom teste pri 4-5000 (g
nezistil žiadny mutagénny účinok. U samcov a samičiek potkanov sa nezistil
žiadny tumorogénny účinok pri dávkach pentoxifylínu do 450 mg/kg podávaných
počas 78 týždňov.


Reprodukčná toxicita

Pri štúdiách na samičkách potkanov a králikov s rôznymi dávkami sa
nezistilo teratogénne poškodenie. Fertilita potkanov a myší po perorálnom
podávaní lieku nebola ovplyvnená.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Pentoxifyllin AL 400 retard:
Hypromellosum, magnesii stearas, macrogollum 6000, silica colloidalis
anhydrica, cellulosum microcristallinum, titanii dioxidum E 171, macrogolum
400-stearas, dimeticoni emulsio SE 2

Pentoxifyllin AL 600 retard:
Hypromellosum, copovidonum, talcum, magnesii stearas

6.2 Inkompatibility

Nie sú známe.

6.3 Čas použiteľnosti

Pentoxifyllin AL 400 retard:
3 roky

Pentoxifyllin AL 600 retard:
57 mesiacov

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote 15-25 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Al/PVC blister, písomná informácia pre používateľov, papierová škatuľka

Pentoxifyllin AL 400 retard: 20, 30, 50 alebo 100 tabliet s predĺženým
uvoľňovaním

Pentoxifyllin AL 600 retard: 20, 30, 50 alebo 100 tabliet s predĺženým
uvoľňovaním

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Nie sú žiadne zvláštne požiadavky.


7. DRžITEľ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

ALIUD® PHARMA GmbH
Gottlieb-Daimler-Strasse 19
D-89150 Laichingen, Nemecko


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLA

Pentoxifyllin AL 400 retard: 83/0532/95-S
Pentoxifyllin AL 600 retard: 83/0533/95-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹžENIE REGISTRÁCIE DO:


10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU

Jún 2010