Písomná informácia pre používateľov


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

ALMIRAL


(diclofenacum natricum)


injekčný roztok


Držiteľ rozhodnutia o registrácii

MEDOPHARM, s.r.o., Praha, Česká republika

Prosím prečítajte si pozorne písomnú informáciu pre používateľov pred
začatím liečby ALMIRALom. Táto písomná informácia pre používateľov podáva
iba celkovú informáciu, čo by ste mali vedieť o vašom lieku. Ak nie ste si
istý v niečom alebo máte nejaké otázky, spýtajte sa vášho lekára alebo
lekárnika.


Čo musíte vedieť o vašom lieku ALMIRAL

Názov lieku je ALMIRAL.


Jedna ampulka lieku ALMIRAL obsahuje

liečivo: diclofenacum natricum (sodná soľ diklofenaku) 75 mg v 3 ml
injekčného roztoku.

pomocné látky: propylénglykol, benzylalkohol, formaldehydsulfoxylát sodný,
hydroxid sodný, disiričitan sodný, voda na injekciu.

ALMIRAL injekčný roztok sa používa na:

/intramuskulárne použitie:/ na akútne bolesti pri zápalových
a degeneratívnych reumatických chorobách, akútny záchvat dny, renálna
kolika, posttraumatické a pooperačné bolestivé stavy

/intravenózne infúzie:/ liečba alebo prevencia pooperačnej bolesti pri
hospitalizácii

ALMIRAL injekčný roztok sa neodporúča podávať deťom.


Starší pacienti

Farmakokinetika sa u starších ľudí klinicky nezhoršuje, ale ako všetky
nesteroidové protizápalové lieky sa používajú s opatrnosťou a podáva sa
najmenšia účinná dávka, hlavne u tých pacientov, ktorí sú útli alebo
majú nízku telesnú hmotnosť.


Pred začatím liečby liekom ALMIRAL

Pred začatím liečby sa poraďte s vaším lekárom alebo lekárnikom, ak:

. máte alebo ste mali vred žalúdka alebo dvanástnika

. ste mali alergickú reakciu, vyrážku alebo problémy s dýchaním po užití
kyseliny acetylsalicylovej alebo iných liekov tlmiacich bolesť

. ste alergický na niektorú zložku ALMIRALu

. používate iné lieky na tlmenie bolesti

. trpíte poruchou zrážavosti krvi

. ste astmatik

. máte vážne poškodené obličky

. trpíte bolesťou žalúdka, pálením záhy po užití liekov na tlmenie
bolesti

. trpíte poruchou čriev ako je Crohnova choroba alebo črevná kolika

. máte ochorenie srdca alebo pečene

. ste ťarchavá alebo dojčíte. Injekčný roztok sa neodporúča podávať
v priebehu ťarchavosti alebo dojčenia.

Ak ste použili niektorý z liekov na nasledujúcom zozname, informujte o tom
vášho lekára alebo lekárnika:

. antikoagulanciá (warfarín), lieky na zníženie zrážavosti krvi

. lítium, digoxín

. metotrexát

. steroidy

. diuretiká (na odvodnenie)

. antidiabetiká (na liečbu cukrovky)

. cyklosporín

. chinolónové antibiotiká

. iné nesteroidové protizápalové lieky (ako kyselina acetylsalicylová –
aspirín alebo ibuprofén).

ALMIRAL sa nesmie používať súčasne s inými protizápalovými liekmi (NSAIDs
vrátane selektívnych inhibítorov cyklooxygenázy-2).

Lieky, ako je ALMIRAL, môžu byť spojené s malým zvýšením rizika srdcového
infarktu alebo porážky. Každé riziko je viac pravdepodobné pri vysokých
dávkach a dlhodobej liečbe. Neprekračujte odporúčanú dávku alebo dĺžku
liečby.

Ak máte problémy so srdcom, mali ste porážku alebo ak si myslíte, že máte
riziko na ich vznik (napríklad máte vysoký krvný tlak, diabetes, vysokú
hladinu cholesterolu alebo ste fajčiar) poraďte sa o Vašej liečbe s Vašim
lekárom alebo lekárnikom.

Ak používate iné lieky vrátane tých, ktoré sú na voľný predaj, informujte
vášho lekára alebo lekárnika. ALMIRAL môže spôsobiť závraty alebo iné
poruchy nervového systému, takto postihnutí pacienti nesmú riadiť motorové
vozidlo alebo obsluhovať stroje.


Liečba liekom ALMIRAL

O používaní lieku rozhodne váš lekár.

Zvyčajná dávka je 1 alebo 2 ampulky denne po dobu 2 dní.

Zvyčajne sa roztok z ampulky natiahne do injekčnej striekačky a aplikuje do
sedacieho svalu (vnútrosvalová injekcia). Ak ste v nemocnici, roztok sa
zriedi a pomaly aplikuje do žily (vnútrožilová infúzia).

Pri výskyte krvácania z tráviaceho traktu počas liečby ALMIRALom, liek musí
byť vysadený.


Po liečbe liekom ALMIRAL

Tak ako u všetkých liekov, počas liečby ALMIRALom sa u niektorých ľudí
objavia niekedy nežiaduce účinky.

Ak sa niektorý z nižšie uvedených u vás vyskytne, informujte vášho lekára:

. bolesť žalúdka, tráviace ťažkosti (nevoľnosť, vracanie, hnačka,
plynatosť, zápcha), pálenie záhy alebo pocit slabosti

. príznaky krvácania zo žalúdka alebo tenkého čreva (príznaky červenej
stolice)

. vyrážky na koži, svrbenie alebo modriny

. prudký záchvat sipotu alebo namáhavé dýchanie

. nažltlá pokožka alebo biele oči

. naliehavá bolesť hrdla alebo vysoká teplota

. neočakávaná zmena v tvorbe množstva alebo vzhľadu moču.

Ďalšie reakcie, ktoré sa môžu vyskytnúť:

. bolesť, začervenanie alebo hrča po injekčnej aplikácii

. bolesť hlavy alebo závrat.

Veľmi zriedkavo sa môže vyskytnúť:

. ospalosť

. hučanie v ušiach

. opuch, vysoký krvný tlak, srdcové zlyhanie

. závažné kožné reakcie (exfoliatívna dermatitída, Stevensov-Johnsonov
syndróm a toxická epidermálna nekrolýza).

ALMIRAL by mal byť vysadený pri prvom výskyte kožných vyrážok alebo iných
prejavov precitlivenosti.

Lieky, ako je ALMIRAL, môžu byť spojené s malým zvýšením rizika infarktu
myokardu alebo mozgovej porážky.

Tieto príznaky sú často mierne a trvajú niekoľko dní. Ak sú ťažké a trvajú
dlhšie, informujte vášho lekára.

Výskyt nežiaducich účinkov alebo iných mimoriadnych reakcií oznámte
ošetrujúcemu lekárovi.


Balenie

Ampulka z hnedého skla, PVC zásobník uzavretý PE fóliou, papierová
škatuľka, písomná informácia pre používateľov.

Veľkosť balenia: 1 x 3 ml/ 75 mg, 10 x 3 ml/ 75 mg, 100 x 3
ml/ 75 mg

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.


Ako uchovávať váš liek

Informujte sa u vášho lekára na uchovávanie lieku doma. Liek uchovávajte
pri teplote do 25°C, chráňte pred svetlom. Uchovávajte ho mimo dosahu
a dohľadu detí.

Nepoužívajte ho po dátume použiteľnosti, ktorý je uvedený na obale. Dátum
použiteľnosti je tiež vyznačený na každej ampulke.


Ostatné informácie

Ak chcete vedieť viac alebo máte nejaké otázky, spýtajte sa vášho lekára
alebo lekárnika.

Pamätajte, váš lekár predpisuje tento liek pre vás.


Dátum poslednej revízie

Marec 2012

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

ALMIRAL


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOžENIE

Diclofenacum natricum 75 mg v 3 ml injekčného roztoku.


3. LIEKOVÁ FORMA

Injekčný roztok


4. KLINICKÉ ÚDAJE


1. Terapeutické indikácie


Dospelí


Intramuskulárne použitie

akútne bolesti pri zápalových a degeneratívnych reumatických chorobách,
akútny záchvat dny, renálna kolika, posttraumatické a pooperačné bolestivé
stavy.


Intravenózne infúzie

liečba alebo prevencia pooperačnej bolesti pri hospitalizácii.

Liek nie je odporúčaný na používanie u detí.


2. Dávkovanie a spôsob podávania


Dospelí

/Intramuskulárne podanie:/ 75 mg – 150 mg denne, podávané ako jedna ampulka,
alebo v ťažkých prípadoch ako dve ampulky, intramuskulárne, hlbokou
intragluteálnou injekciou do horného vonkajšieho kvadrantu. Ak sú
požadované denne dve injekcie, odporúčajú sa podávať do oboch gluteálnych
svalov.

Pri renálnej kolike jedna intramuskulárna injekcia (75 mg), ak je potrebné,
ďalšia ampulka sa môže podať po 30-ich minútach.

/Intravenózne infúzie:/ jedna ampulka sa rozriedi so 100 ml – 500 ml roztoku
chloridu sodného (0,9%) alebo roztoku glukózy (5%). Oba roztoky sa môžu
tlmiť roztokom bikarbonátu 0,5 ml 8,4%-ného alebo 1 ml 4,2%-ného.
Používajte len čistý infúzny roztok. Pripravujte za aseptických podmienok.
Infúzia sa musí rýchle pripraviť a okamžite použiť.

Nepodávajte ako intravenóznu bolusovú injekciu.

Odporúčajú sa dva alternatívne dávkovacie režimy:

. liečba strednej a závažnej pooperačnej bolesti 75 mg podávaných
v kontinuálnej infúzii počas 30 minút až dvoch hodín. Ak je potrebné,
liečba sa môže zopakovať po 4 - 6 hodinách.

. prevencia pooperačnej bolesti, infúzia s dávkou 25 mg – 50 mg
diklofenaku počas 15 minút až 1 hodiny, nasledovaná kontinuálnou
infúziou 5 mg za hodinu do maximálnej dennej dávky 150 mg.

Celková denná dávka, podľa všetkých pravidiel podávania, nemá presiahnuť
150 mg. Infúzie sa nesmú podávať viac ako dva dni.

Nežiaduce účinky sa môžu minimalizovať použitím najmenšej účinnej dávky
počas najkratšieho obdobia, ktoré je potrebné na kontrolu symptómov (pozri
časť 4.4).


Starší pacienti

Farmakokinetika sa u starších ľudí klinicky nezhoršuje, ale ako všetky
nesteroidové protizápalové lieky sa užívajú s opatrnosťou a podáva sa
najmenšia účinná dávka, hlavne u tých pacientov, ktorí sú útli alebo
majú nízku telesnú hmotnosť.


Pacienti s poškodením funkcie pečene alebo obličiek

Pacienti musia dostávať najnižšie účinné dávky a byť pod prísnym dohľadom,
lebo môže prísť ku zhoršeniu obličkových a pečeňových funkcií.


3. Kontraindikácie

Tretí trimester gravidity, laktácia, detský vek.

Aktívny alebo rekurentný peptický vred/krvácanie (dva alebo viac prípadov
potvrdeného vredu alebo krvácania), anamnéza gastrointestinálneho krvácania
alebo perforácia v súvislosti s terapiou nesteroidnými protizápalovými
liekmi.

Závažné srdcové zlyhanie.

Precitlivenosť na diklofenak a pomocné látky.

Pacienti s alebo bez chronickej astmy, u ktorých bol vyvolaný záchvat
astmy, urtikárie alebo akútnej rinitídy aspirínom alebo inými
nesteroidovými protizápalovými liekmi.

I.v. aplikácia sa nepodáva súčasne s inými nesteroidovými antireumatikami
alebo antikoagulačnými látkami, pri hemoragickej diatéze, pri podozrení na
cerebrovaskulárne krvácanie, po operácii s vysokým rizikom hemorágie, pri
hypovolémii a dehydratácii.


4. Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

ALMIRAL sa nesmie podávať súčasne s iným nesteroidovými protizápalovými
liekmi vrátane selektívnych inhibítorov cyklooxygenázy-2.

Nežiaduce účinky sa môžu minimalizovať použitím najmenšej účinnej dávky
počas najkratšieho obdobia, ktoré je potrebné na kontrolu symptómov (pozri
časť 4.2 a gastrointestinálne a kardiovaskulárne účinky nižšie).


Gastrointestinálne účinky

Veľmi prísne medicínske sledovanie je nevyhnutné u pacientov s príznakmi,
ktoré svedčia o gastrointestinálnom ochorení, s anamnézou
gastrointestinálnej ulcerácie, ulceróznej kolitídy, Crohnovej choroby,
pretože by mohlo dôjsť k exacerbácii týchto ochorení.

Gastrointestinálne krvácanie, ulcerácie, perforácie, hemateméza a meléna sa
častejšie vyskytujú a sú zvyčajne oveľa závažnejšie (môžu byť fatálne) u
starších pacientov, a môže sa objaviť kedykoľvek v priebehu liečby s alebo
bez varovných príznakov alebo predchádzajúcej anamnézy. Ak sa tieto
príznaky objavia, ALMIRAL sa musí vysadiť.

Riziko gastrointestinálneho krvácania, ulcerácie a perforácie sa zvyšuje so
zvyšujúcou sa dávkou nesteroidových protizápalových liekov, u pacientov s
anamnézou vredovej choroby, obzvlášť ak bola komplikovaná s krvácaním alebo
perforáciou (pozri časť 4.3) a u starších pacientov. U takýchto pacientov
treba začať s najnižšou možnou dávkou. U týchto pacientov a tiež u
pacientov vyžadujúcich súčasnú liečbu nízkymi dávkami kyseliny
acetylsalicylovej alebo iných látok zvyšujúcich gastrointestinálne riziko
by sa malo zvážiť súčasné podávanie protektívnej liečby (napr. misoprostol
alebo inhibítory proteínovej pumpy).

Pacienti s anamnézou gastrointestinálnej toxicity, najmä starší pacienti,
majú informovať o akýchkoľvek nezvyčajných abdominálnych príznakoch (najmä
GI krvácania) obzvlášť na začiatku liečby.

Zvýšenú opatrnosť je treba u pacientov liečených súčasne liekmi, ktoré môžu
zvyšovať riziko ulcerácie alebo krvácania, ako sú perorálne
kortikosteroidy, antikoagulanciá ako warfarín, SSRI alebo antiagregačné
lieky ako je kyselina acetylsalicylová (pozri časť 4.5).


Kardiovaskulárne a cerebrovaskulárne účinky

Vhodné monitorovanie a usmernenie sa vyžaduje u pacientov s hypertenziou
a/alebo miernym až stredne závažným zlyhávaním srdca, pretože v súvislosti
s terapiou NSAIDs boli hlásené edémy a retencia tekutín.

Údaje z klinických a epidemiologických štúdií poukazujú na možnosť, že
užívanie diklofenaku, obzvlášť liečba vysokými dávkami (150 mg/deň) a
dlhodobá liečba môže byť spojená s malým zvýšením rizika arteriálnej
trombotickej príhody (napr. infarkt myokardu, mozgová príhoda).

Pacienti s neliečenou hypertenziou, kongestívnym zlyhávaním srdca,
potvrdenou ischemickou chorobou srdca, s ochoreniami periférnych artérií
a/alebo cerebrovaskulárnymi ochoreniami môžu byť liečení diklofenakom iba
po starostlivom zvážení. Takéto zváženie je potrebné urobiť pred začiatkom
dlhodobej liečby pacientov s rizikovými faktormi pre kardiovaskulárne
príhody (napr. hypertenzia, hyperlipidémia, diabetes mellitus, fajčenie).

Prísne medicínske sledovanie je nevyhnutné u pacientov s ťažkým poškodením
funkcie pečene

Alergické reakcie zahŕňajúc anafylaktoidné / anafylaktické reakcie sa môžu
objaviť bez predchádzajúcej expozície diklofenaku.

Pacienti s renálnym, pečeňovým alebo kardiálnym poškodením vyžadujú prísne
sledovanie, pretože obličkové funkcie sa počas liečby diklofenakom môžu
zhoršiť. Obličkové funkcie sa musia sledovať a používa sa najnižšia účinná
dávka.

Vplyv na obličkové funkcie je zvyčajne po vysadení terapie reverzibilný.

Ak pretrváva zhoršenie pečeňových funkcií, alebo sa zhoršujú, alebo sa
rozvíjajú príznaky pečeňového ochorenia, eozinofília alebo začervenanie,
terapia sa musí prerušiť.

Hepatitída sa môže objaviť bez predchádzajúcich prodromálnych príznakov.
Liečba diklofenakom môže u náchylných pacientov spustiť atak hepatálnej
porfýrie.

Diklofenak, vo vysokých dávkach, môže reverzibilne potláčať zhlukovanie
doštičiek.

Pri dlhodobej liečbe, hlavne u starších pacientov sa preventívne musia
sledovať hepatálne a renálne funkcie a krvné doštičky.

V súvislosti s liečbou nesteroidovými protizápalovými liekmi boli veľmi
zriedkavo hlásené závažné kožné reakcie, a to exfoliatívna dermatitída,
Stevens-Johnsonov syndróm a toxická epidermálna nekrolýza, niektoré z nich
fatálne. Zdá sa, že najvyššie riziko je na začiatku liečby; väčšina z nich
sa objavila v prvom mesiaci liečby. ALMIRAL by mal byť vysadený pri prvom
výskyte kožných vyrážok, mukóznych lézií alebo iných prejavov
hypersenzitivity.


5. Liekové a iné interakcie

/Lítium a digoxín:/ ALMIRAL môže spôsobiť zvýšenú plazmatickú koncentráciu
lítia a digoxínu. Je potrebné monitorovanie sérových hladín lítia.

/Antikoagulanciá:/ nesteroidové protizápalové lieky môžu zvyšovať účinok
antikoagulačných liekov ako je warfarín. Existujú ojedinelé prípady
popisujúce zvýšené riziko hemorágií pri kombinovanom používaní diklofenaku
a antikoagulačnej terapie. Odporúča sa prísne monitorovanie týchto
pacientov. Ako iné nesteroidové protizápalové lieky, vysoké dávky
diklofenaku reverzibilne inhibujú doštičkové zhlukovanie.

/Antidiabetiká:/ ojedinele sú známe prípady hyperglykémie a hypoglykémie,
niekedy je nutná zmena dávkovania hypoglykemizujúcich liekov.

/Cyklosporín:/ sú známe prípady nefrotoxicity, pravdepodobne spôsobenej
kombináciou vplyvu dvoch liekov na obličkové prostaglandíny, pri súčasnom
podávaní nesteroidových protizápalových liekov, vrátane diklofenaku a
cyklosporínu.

/Metotrexát:/ pri podávaní nesteroidových antireumatík a metotrexátu do 24
hodín je známa toxicita vzhľadom na kumuláciu metotrexátu, ku ktorej prišlo
zhoršením obličkového vylučovania nesteroidovými antireumatikami.

/Chinolón:/ vzhľadom na možnosť objavenia sa kŕčov je nutná zvýšená opatrnosť
pri podávaní chinolónov pacientom užívajúcim nesteroidové protizápalové
lieky. Tieto sa môžu objaviť u pacientov s alebo bez anamnézy kŕčov alebo
epilepsie.

/Steroidy a NSAID:/ užívanie ALMIRALu s inými nesteroidovými protizápalovými
liekmi alebo steroidmi môže viesť ku zvýšenému výskytu nežiaducich účinkov
(gastrointestinálnych vredov alebo krvácania). Súčasné podávanie kyseliny
acetylsalicylovej znižuje plazmatické hladiny oboch, bez klinickej
významnosti.

/Diuretiká:/ nesteroidové protizápalové lieky sú náchylné k inhibícii účinku
diuretík. Súčasná liečba s kálium šetriacimi diuretikami môže viesť ku
zvýšeniu sérovej hladiny draslíka, preto sa odporúča sledovanie sérovej
hladiny draslíka.

/Antiagregačné lieky a SSRI:/ zvýšené riziko gastrointestinálneho krvácania.


6. Fertilita, gravidita a laktácia

Inhibícia syntézy prostaglandínov môže nepriaznivo ovplyvňovať graviditu
a/alebo vývoj embrya alebo plodu. Údaje z epidemiologických štúdií
poukazujú na zvýšené riziko potratu a malformácií srdca a gastroschízy po
užívaní inhibítorov syntézy prostaglandínov v začiatkoch gravidity.
Absolútne riziko kardiovaskulárnych malformácií bolo zvýšené z menej ako
1 % na približne 1,5 %. Riziko sa zvyšuje s dávkou a dĺžkou terapie.
U zvierat podávanie inhibítorov syntézy prostaglandínov ukázalo zvýšenie
pre- a postimplantačných strát a embryo-fetálnu letalitu. Naviac u zvierat,
ktoré dostávali počas organogenézy inhibítory syntézy prostaglandínov bola
popísaná zvýšená incidencia rôznych malformácií, vrátane
kardiovaskulárnych. Pokiaľ to nie je jednoznačne nevyhnutné, diklofenak sa
nemá podávať počas prvého a druhého trimestra gravidity, má sa užívať nízka
dávka a liečba má byť čo najkratšia.

Počas tretieho trimestra gravidity môžu všetky inhibítory syntézy
prostaglandínov vystaviť plod:

. kardivaskulárnej toxicite (s predčasným uzáverom ductus arteriosus
a pulmonárnou hypertenziou);

. renálnej dysfunkcii, ktorá môže progredovať do poškodenia obličiek
s oligo-hydroamniónom.

Matku a plod môžu všetky inhibítory syntézy prostaglandínov vystaviť na
konci gravidity:

. možnému predĺženiu času krvácania, antiagregačnému účinku, ktorý sa
môže vyskytnúť aj po veľmi nízkych dávkach

. inhibícii kontrakcií maternice rezultujúcich do oneskoreného alebo
predĺženého pôrodu.

V dôsledku toho je diklofenak kontraindikovaný počas tretieho trimestra
gravidity.

Diklofenak prestupuje do materského mlieka.


7. Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

ALMIRAL môže spôsobiť závraty alebo iné poruchy nervového systému, takto
postihnutí pacienti nesmú viesť motorové vozidlo alebo obsluhovať stroje.


8. Nežiaduce účinky

Ak sa objavia závažné nežiaduce účinky, liečba ALMIRALom sa musí ihneď
prerušiť.

/Gastrointestinálne:/ Najčastejšie pozorované nežiaduce účinky sú
gastrointestinálne. Môže vyskytnúť epigastrická bolesť, nauzea, dávenie,
hnačka, brušné kŕče, nafukovanie, nechutenstvo a dyspepsia. Zriedkavo sa
objavujú gastrointestinálne krvácanie, peptické vredy s alebo bez
perforácie alebo krvácania (môžu byť fatálne) a krvavé hnačky.

Zriedkavé sú prípady nešpecifickej hemoragickej kolitídy, exacerbácie
ulceróznej kolitídy alebo Crohnovej choroby, pankreatitídy, meleny,
hematemézy, ulceróznej stomatitídy, glositídy, ezofageálnych lézií a
zápchy. Menej často sa môže vyskytnúť gastritída.

/Centrálny nervový systém:/ zriedkavo sa môžu objaviť bolesti hlavy, závraty
alebo vertigo. Ojedinelé sú ospalosť a unavenosť. Ojedinelé prípady
vnímania a poruchy poškodenia chute, parestézie, poruchy pamäte,
dezorientácia, škvrnité videnie, diplópia, poruchy sluchu, tinitus,
nespavosť, ťažké sny (nočná mora), kŕče, depresia, psychické reakcie a
úzkosť.

/Koža:/ začervenanie alebo príležitostne kožné vyrážky. Veľmi zriedkavo
bulózna reakcia vrátane Stevensovho-Johnsonovho syndrómu a toxickej
epidermálnej nekrolýzy, ekzém, multiformný erytém, erytrodermia,
vypadávanie vlasov, fotosenzitívne reakcie a alergická purpura. Zriedkavé
sú lokálne ochorenia v okolí podania injekcie ako lokálna bolesť a
indurácia, izolované prípady lokálnej nekrózy a vytvorenie abscesu.

/Obličky:/ zriedkavé sú prípady akútnej obličkovej insuficiencie, hematúria,
proteinúria a iné močové abnormality, intersticiálna nefritída, nefrotický
syndróm, papilárna nekróza.

/Pečeň:/ príležitostne sa objavujú sérové hladiny aminotransferáz (ALT, AST)
v izolovaných prípadoch poškodenie pečeňovej funkcie vrátane hepatitídy,
v ojedinelých prípadoch fulminantnej, s alebo bez žltačky.

/Krv:/ zriedkavé sú prípady trombocytopénie, leukopénie, agranulocytózy,
hemolytickej a aplastickej anémie.

/Iné orgánové systémy:/ zriedkavo edém, hypersenzitívna reakcia ako je
bronchospazmus, anafylaktická / anafylaktoidná systémová reakcia, vrátane
hypotenzie. Izolované sú prípady impotencie, palpitácií, bolestí hrudníka,
hypertenzie a srdcového zlyhania.

Údaje z klinických a epidemiologických štúdií poukazujú na možnosť, že
užívanie diklofenaku, obzvlášť vysoké dávkovanie (150 mg/deň) a dlhodobá
liečba, môže byť spojené s malým zvýšením rizika arteriálnej trombotickej
príhody (napr. infarkt myokardu, mozgová príhoda) (pozri časť 4.4).


9. Predávkovanie

Nie je špecifické antidotum diklofenaku. Liečba je hlavne symptomatická a
podporná. Absorpcii po predávkovaní sa zabráni vykonaním gastrickej laváže
a použitím aktívneho uhlia.

Symptomatická a podporná liečba pri predávkovaní sa podáva pre možnosť
vzniku symptómov ako sú hypotenzia, renálne zlyhanie, kŕče, podráždenie
gastrointestinálneho traktu, poruchy dýchania.

Vzhľadom na vysokú väzbu na bielkoviny a výrazný metabolizmus diklofenaku,
nie je pravdepodobné, že diuréza, hemodialýza alebo hemoperfúzia pomôžu pri
vylučovaní diklofenaku.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI


1. FARMAKODYNAMICKÉ VLASTNOSTI

Farmakoterapeutická skupina: nesteroidové antiflogistikum, antireumatikum,
ATC kód: M01AB05

ALMIRAL obsahuje sodnú soľ diklofenaku, čo je nesteroidové liečivo
s výraznými analgetickými a protizápalovými vlastnosťami. Je inhibítorom
biosyntézy prostaglandínov, ktoré majú dôležitú úlohu pri vzniku zápalu,
bolesti a horúčky.


2. Farmakokinetické vlastnosti

Po i.m. podaní 75 mg diklofenaku dochádza ihneď k absorpcii a priemerná
maximálna koncentrácia 2,5 mikrogram/ml sa dosiahne približne za 20 minút.
Absorbované množstvo je priamo úmerné veľkosti podanej dávky. Pri podaní
75 mg diklofenaku v najmenej 2 hodinovej intravenóznej infúzii, je
priemerná plazmatická koncentrácia asi 1,9 mikrogram/ml. Pri kratšej dobe
infúzie sa síce dosiahne vyššia plazmatická koncentrácia, ale pri dlhodobej
infúzii odpovedá plateau koncentrácie rýchlosti infúzie ešte za 3 až 4
hodiny.

Plazmatická koncentrácia po i.m. podaní po dosiahnutí maxima rýchle klesá.
Plocha pod krivkou je po i.m. alebo i.v. podaní dvakrát väčšia než po p.o.
podaní. Po opakovanom podaní sa farmakokinetické vlastnosti nemenia.

Diklofenak je z 99 % viazaný na plazmatické bielkoviny. Distribučný objem
je 0,12–0,17 l/kg. Diklofenak preniká do synoviálnej tekutiny, v ktorej
boli po dosiahnutí maximálnych plazmatických koncentrácií namerané
najvyššie koncentrácie za 2 až 4 hodiny. Polčas eliminácie zo synoviálnej
tekutiny je 3 až 6 hodín. Za dve hodiny po dosiahnutí vrcholovej
koncentrácie v plazme, je koncentrácia liečiva vyššia v synoviálnej
tekutine než v plazme a zostáva zvýšená počas 12 hodín.

Diklofenak je metabolizovaný glukuronizáciou, hydrogenáciou a metyláciou.
Približne 60 % podanej látky sa vylúči močom v nezmenenej forme a zvyšok vo
forme metabolitov žlče.

U starších pacientov sa nenašli významné rozdiely v absorpcii, metabolizme
a vylučovaní diklofenaku.


3. Predklinické údaje o bezpečnosti

V /in vitro/ a /in vivo/ štúdiách nevykazoval diklofenak žiadne mutagénne ani
teratogénne účinky.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE


1. Zoznam pomocných látok

Propylénglykol, benzylalkohol, formaldehydsulfoxylát sodný, hydroxid sodný,
disiričitan sodný, voda na injekciu.


2. Inkompatibility

Injekčný roztok ALMIRALu sa smie miešať len s injekčnými roztokmi ako je
fyziologický roztok s pridaným hydrogénuhličitanom sodným alebo roztok 5%
glukózy s pridaným hydrogénuhličitanom sodným, ktorý slúži ako aditívum.
Pokiaľ by boli použité roztoky bez hydrogénuhličitanu sodného, mohlo by to
viesť k vzniku presýteného roztoku, a tým k možnosti tvorby kryštálov alebo
precipitácii. Preto sa nesmú použiť iné ako tieto odporučené roztoky.


3. Čas použiteľnosti

3 roky


4. Špeciálne upozornenia na uchovávanie

ALMIRAL uchovávajte pri teplote do 25°C, chráňte pred svetlom.


5. Druh obalu a obsah balenia

Ampulka z hnedého skla, PVC zásobník uzavretý PE fóliou, papierová
škatuľka, písomná informácia pre používateľov.

Veľkosť balenia: 1 x 3 ml/ 75 mg, 10 x 3 ml/ 75 mg, 100 x 3
ml/ 75 mg

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.


6. Pokyny na použitie a zaobchádzanie s liekom

Injekcie sa musia aplikovať hlboko intramuskulárne do gluteálneho svalu
alebo pomalou i.v. infúziou.


Riedenie i.v. infúzie

V závislosti na predpokladanej dobe infúzie sa zmieša 100 až 500 ml
fyziologického roztoku (0,9%) alebo 5%-ný roztok glukózy s injekčným
roztokom hydrogénuhličitanu sodného (0,5 ml 8,4% alebo 1,0 ml 4,2%), ktorý
sa odobral z čerstvo otvoreného roztoku. K tomuto roztoku sa pridá obsah 1
ampulky (3 ml) ALMIRALu. Použiť sa smie len číry roztok, ak sa objavia
kryštáliky alebo precipitácia, infúzia sa nesmie použiť.

Infúzia sa podáva okamžite po jej príprave. Infúzia sa nesmie skladovať.


7. DRžITEľ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

MEDOPHARM, s.r.o., Praha, Česká republika


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

29/0132/93-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE / PREDĹžENIA REGISTRÁCIE

10.9.1993/bez časového obmedzenia


10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU

Marec 2012