Písomná informácia pre používateľov





Písomná informácia pre používateľa

/Informácia o použití, čítajte pozorne!/


AMPICILIN 0,5 BIOTIKA
AMPICILIN 1,0 BIOTIKA
prášok na injekčný roztok
( ampicillinum natricum)

Zloženie lieku
/Ampicilin 0,5 Biotika:/ Ampicillinum natricum 0,53 g, zodpovedá
ampicillinum 0,5 g v injekčnej liekovke

/Ampicilin 1,0 Biotika:/ Ampicillinum natricum 1,06 g, zodpovedá
ampicillinum 1,0 g v injekčnej liekovke
1 g Ampicilinu Biotika obsahuje 2,7 mmol Na.

Farmakoterapeutická skupina
Antibiotikum.

Charakteristika
Penicilínové polosyntetické baktericídne širokospektrálne antibiotikum,
citlivé na betalaktamázu zlatých stafylokokov. Mechanizmus baktericídneho
účinku ampicilínu spočíva v blokáde syntézy bunkovej steny baktérie
s následnou bakteriolýzou.
Antimikrobiálne spektrum: ampicilín pôsobí na všetky kmene hemolytických
streptokokov (vrátane streptokokov skupiny A a B), na viridujúce
streptokoky, pneumokoky a enterokoky (80 - 98 %), ďalej na korynebaktérie,
listérie, /Erysipelothrix insidiosa/, bacil antraxu a tiež na aktinomycéty,
menej na klostrídie. Zo stafylokokov pôsobí len na kmene, ktoré netvoria
betalaktamázu, t.j. asi na 10 - 20 % kmeňov.
Z gramnegatívnych baktérií účinkuje dobre na gonokoky a meningokoky, na
salmonely (asi na 90 % kmeňov). Menej citlivé sú hemofily a bordetely
(asi 60 - 70 % kmeňov), /Escherichia coli/ (60 %), shigely (40 - 90 %),
klebsiely a enterobaktery (15 %), providencie a citrobaktery (30 %); z
proteov pôsobí asi na 60 % kmeňov /Proteus mirabilis/, ale len na 5 - 20 %
kmeňov iných biotypov (/Proteus vulgaris, morgani a rettgeri/). Z ostatných
kmeňov sú citlivé brucely, leptospiry a treponemy.
Z anaeróbov je citlivá väčšina grampozitívnych kokov a baktérií s výnimkou
/B. fragilis/. Nepôsobí na yersínie, francisely, pseudomonády, mykobaktérie,
mykoplazmy, ricketsie, bedsonie, huby a prvoky.
Po intramuskulárnom, ale predovšetkým po intravenóznom podaní sa dosiahne
maximálna plazmatická koncentrácia o ˝ - 1 hodinu a je 2 až 4 krát vyššia
ako pri perorálnom podaní rovnakej dávky. Ampicilín preniká dobre do
väčšiny tkanív a telesných dutín; minimálne preniká do cerebrospinálneho
likvoru zdravých osôb, ale pri zápale mozgových blán je jeho hladina v
likvore podstatne vyššia. Koncentrácie zrovnateľné s plazmatickými dosahuje
v pečeni a v obličkách. Prechádza placentárnou bariérou a v nízkych
koncentráciách sa dostáva do materského mlieka. Ampicilin sa dobre vylučuje
do žlči, kde vytvára terapeuticky účinné koncentrácie.
Eliminuje sa obličkami, hlavne tubulárnou sekréciou, len veľmi málo
glomerulárnou filtráciou. Inhibítor tubulárnej sekrécie – probenecid
predlžuje polčas ampicilínu v organizme a zvyšuje jeho plazmatickú
koncentráciu. Do 24 hodín sa vylúči močom po intramuskulárnom podaní 64 %,
po intravenóznom 70 % podanej dávky. Biologický polčas je asi 1 hodina. Pri
obličkovom zlyhaní sa biologický polčas predlžuje na 12-20 hodín. Ampicilin
je možné odstrániť hemodialýzou.


Terapeutické indikácie

Ampicilin je antibiotikum prvej voľby u infekcií dolných dýchacích ciest
s hnisavou expektoráciou, vyvolaných pneumokokmi, hemofilami alebo
zmiešanou mikroflórou; pri akútnej bronchitíde, broncholitíde a pri
zápaloch pľúc u detí (pokiaľ nie je dôkaz samostatnej stafylokokovej
etiológie, prípadne v kombinácii s oxacilinom), pri akútnej epiglotitíde,
pri zápaloch stredného ucha novorodencov a detí predškolského veku; pri
zápaloch vedľajších nosových dutín. Pri liečbe akútnych exacerbácií
chronickej bronchitídy je ampicilín indikovaný v prvom rade pri
monoinfekcii pneumokokmi.
Pri infekciách močových ciest sa ampicilín ordinuje až v druhom rade,
pokiaľ nie je vhodnejšie použiť krátkodobé sulfónamidy, kotrimoxazol alebo
oxytetracyklin. Ak je mikroorganizmus citlivý, je ampicilin indikovaný pri
infekciách žlčových ciest, zažívacieho traktu, pri hnisavých meningitídach
(predovšetkým hemofilovej, pneumokokovej, meningokokovej, streptokokovej
a enterokokovej etiológie), pri bakteriálnych endokarditídach, pri
septikémiách prípadne tiež pri peritonitídach.
Ampicilín sa používa tiež na liečbu brušného týfusu alebo paratýfusu
(pokiaľ nemožno použiť chloramfenikol) a na sanáciu nosičov salmonel
v žlčníku a žlčových cestách v rámci komplexnej antibioticko-chirurgickej
liečby.
Pri ťažkých zmiešaných infekciách (napríklad pri peritonitídach) možno
ampicilín výhodne kombinovať s aminoglykozidovými antibiotikami
gentamycínového typu.

Dávkovanie a spôsob podávania
Parenterálne sa podáva ampicilín predovšetkým pri ťažkých infekciách, kedy
sa musia použiť vysoké dávky, prípadne na začatie liečby, v ktorej sa
pokračuje perorálnym podávaním ampicilínu.
Denná dávka sa rozdeľuje na 4 dávky, ktoré sa aplikujú intramuskulárne
alebo intravenózne v 6 hodinových intervaloch. Dávky do 6 g denne po 1-1,5
v 4-6 dielčích dávkach, vyššie dávky nad 6 g denne sa podávajú
intravenóznou infúziou.
Dospelým sa obyčajne podáva denná dávka 2 - 3 g, t.j. 500 mg každých 4 až 6
hodín, pri ťažších infekciách až 200 mg/kg telesnej hmotnosti a deň.
Denná dávka pre deti je 1,7 - 2,3 g/m2 telesného povrchu alebo 50 - 400
mg/kg telesnej hmotnosti, t. j.:
deťom do 1 roku 0,25 - 1,0 g
od 1 roku do 6 rokov 1,0 - 2,0 g
od 6 do 15 rokov 2,0 - 4,0 g
Pri liečbe nosičov salmonel je denná dávka pre dospelých 6-8 g v dávkach v
6 hodinových intervaloch, z toho 4 krát denne po 0,5 g i.v. v prvom týždni
liečby a v ďalších týždňoch liečby 1 g per os v 8 hodinových intervaloch.
Súčasne sa aplikuje 2 krát denne po 1 g probenecidu na udržanie vysokých
plazmatických hladín ampicilínu.
Pri ťažkých bakteriálnych meningitídach sa denne podáva až 400 mg/kg
telesnej hmotnosti intravenóznou injekciou alebo infúziou. Ampicilín je
možno podať i intratekálne v jednej dennej dávke: deťom do dvoch rokov 5 -
10 mg, deťom od 2 do 12 rokov 10 - 20 mg, dospelým 20 - 40 mg.
Pri výrazne zníženej funkcii obličiek sa udržovacia dávka zníži na 2/3,
prípadne až na 1/3 alebo sa dávkovací interval predĺži na 8 až 12 hodín.
Pri insuficienci pečene s predĺženým biologickým polčasom treba dávky
primerane znížiť. Podávanie antibiotika pri bežných infekciách má trvať 7 -
14 dní, pri ťažkých aj dlhšie.

Injekčný roztok ampicilínu sa pripravuje tesne pred použitím.
Na intramuskulárnu aplikáciu sa roztok pripraví rozpustením 0,5 g
ampicilínu v 2 až 3 ml (1,0 g v 4 až 6 ml) vody na injekciu a injikuje sa
hlboko intragluteálne.
Injekčný roztok na pomalú intravenóznu injekciu sa pripraví rozpustením 0,5
g v 10 až 30 ml (1,0 g v 20 až 60 ml) izotonického roztoku chloridu
sodného.
Roztok na intravenóznu infúziu sa pripraví v koncentrácii 0,2 až 3,0 % vo
vhodnom infúznom roztoku.
Roztok na intratekálnu aplikáciu sa pripraví v koncentrácii 1 až 2 % v
izotonickom roztoku chloridu sodného.
Deťom do 2 rokov sa podá 0,5 ml, od 2 do 12 rokov 1ml a dospelým 2 ml 1-2%
roztoku antibiotika v izotonickom roztoku chloridu sodného.

Kontraindikácie
Hypersenzitivita na penicilíny, ťažká insuficiencia pečene, infekčné
ochorenia vyvolané kmeňmi rezistentnými na ampicilín, predovšetkým
pseudomonádami a stafylokokmi.
Pre možnosť vzniku precitlivenosti sú relatívnymi kontraindikáciami
hypersenzitivita na cefalosporíny, akákoľvek alergia v anamnéze,
bronchiálna astma, senná nádcha alebo žihľavka, sekundárna infekcia pri
infekčnej mononukleóze, lymfatickej leukémii.

Upozornenie
Vyžaduje sa, aby sa pred použitím prípravku laboratórne dokázala citlivosť
infekčného agens. Pri podávaní vysokých dávok ampicilínu, najmä dlhšiu dobu
je potrebné kontrolovať funkciu pečene, predovšetkým zmeny S-AST, krvný
obraz a moč. Prípravok obsahuje 2,7 mmol Na.
Alergická reakcia je indikáciou pre prerušenie podávania prípravku. Pri
anafylaktickom šoku je potrebné predovšetkým zvládnuť zlyhanie obehu krvi a
porúch dýchania adrenalínom, noradrenalínom, hydrokortizónom, podať vápnik
a antihistaminiká. Postupuje sa podľa zásad na zvládnutie týchto reakcií.
Pacientky, ktoré užívajú perorálnu hormonálnu antikoncepciu, by mali byť
upozornené na nutnosť alternatívnej kontracepcie.
Po dobu podávania prípravku sa nesmú konzumovať alkoholické nápoje.

Predávkovanie
Vzhľadom na veľkú terapeutickú šírku nebolo predávkovanie ampicilínom
popísané. Pri prípadnom predávkovaní by bol terapeutický postup
symptomatický, prípadne je indikovaná hemodialýza.

Interakcie
Skrížená senzibilizácia penicilínov a cefalosporínov. Pri súčasnom podávaní
s bakteriostatickými antibiotikami (tetracyklínmi, chloramfenikolom,
erytromycínom a ďalšími) dochádza k antagonizmu. Kombinácia
s aminoglykozidmi naopak pôsobí synergicky a rozširuje antimikrobiálne
spektrum, čo sa využíva v terapii. Súčasné podávanie diuretík znižuje
plazmatickú koncentráciu ampicilínu.
Ampicilín môže znižovať účinok perorálne podávanej antikoncepcie
obsahujúcej estrogén vzhľadom k svojmu vplyvu na bakteriálnu flóru
zažívacie traktu.
Pri podávaní s allopurinolom vzrastá frekvencia výskytu alergických kožných
reakcií.
Súčasné podávanie probenecidu spomaľuje vylučovanie; u detí do 2 rokov je
však probenecid kontraindikovaný. U pacientov liečených antikoagulanciami
je možnosť predĺženia krvácavosti.

Nežiaduce účinky
Nemožno vylúčiť riziko anafylaktickej reakcie, skríženej senzibilizácie s
penicilínmi a cefalosporínmi. Nežiaduce účinky sa objavujú najčastejšie
medzi 7. až 10. dňom od začiatku liečby a vyskytujú sa u 10 až 15 %
pacientov. Kožné poruchy sa objavujú u 6 až 8 % (exantém, žihľavka,
pruritus), výnimočne i Stevensov - Johnsonov a Lyellov syndróm. Môže dôjsť
k poruchám tráviacej sústavy ako je nauzea, hnačka, vracanie, ktoré
obyčajne nie sú dôvodom k prerušeniu liečby a po jej ukončení spontánne
ustúpia. Vzácne môže vzniknúť pseudomembranózna kolitída. Známy je aj
ojedinelý výskyt psychických a nervových porúch (bolesti hlavy, poruchy
spánku a osobnosti). Uvádzajú sa tiež poruchy funkcie pečene; edémy;
poruchy krvotvorby (purpura, trombocytopénia). Po intravenóznej alebo
intramuskulárnej aplikácii sa môže objaviť lokálne podráždenie kože, pocit
bolesti či tromboflebitida v okolí miesta vpichu.

Inkompatibility
Pri súčasnom parenterálnom podaní betalaktámových antibiotík
a aminoglykozidov môže viesť k vzájomnej inaktivácii. Pokiaľ sú tieto
antibakteriálne látky aplikované následne po sebe, mali by byť aplikované
na rôzne miesta v odstupe aspoň 1 hodiny. Tieto skupiny antibiotík by sa
nemali miešať v rovnakej infúznej fľaši či podávať rovnakou infúznou
hadičkou. Ampicilin by nemal byť pridávaný do infúznych roztokov, pretože
je zásaditý a môže zvyšovať pH na hodnotu 8,0 a viac.

Uchovávanie
Uchovávať pri teplote do 25? C, v suchu, chrániť pred svetlom.

Varovanie
Liek sa nesmie použiť po uplynutí času použiteľnosti vyznačeného na obale.
Uschovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Balenie
Liekovka s obrubou z bezfarebného skla, gumová zátka, hliníkový obrubovací
uzáver, krabička.

Veľkosť balenia: 1, 10, 50 inj. liekoviek po 0,5 g
1, 10, 50 inj. liekoviek po 1,0 g

Držiteľ rozhodnutia o registrácii
Biotika a.s., 976 13 Slovenská Ľupča 566, Slovenská republika

Dátum poslednej revízie
MAREC 2007

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku





Súhrn charakteristických vlastností lieku (SPC)


1. NÁZOV LIEKU

AMPICILIN 0,5 BIOTIKA
AMPICILIN 1,0 BIOTIKA


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE LIEKU

Ampicilin 0,5 Biotika: Ampicillinum natricum 0,53 g, zodpovedá ampicillinum
0,5 g v injekčnej
liekovke
Ampicilin 1,0 Biotika: Ampicillinum natricum 1,06 g, zodpovedá ampicillinum
1,0 g v injekčnej
liekovke
1 g Ampicilinu Biotika obsahuje 2,7 mmol Na.

3. LIEKOVÁ FORMA

Prášok na injekčný roztok.
Popis prípravku: biely prášok.


4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1. Terapeutické indikácie
Ampicilin je antibiotikum prvej voľby u infekcií dolných dýchacích ciest
s hnisavou expektoráciou, vyvolaných pneumokokmi, hemofilami alebo
zmiešanou mikroflórou; pri akútnej bronchitíde, broncholitíde a pri
zápaloch pľúc u detí (pokiaľ nie je dôkaz samostatnej stafylokokovej
etiológie, prípadne v kombinácii s oxacilinom), pri akútnej epiglotitíde,
pri zápaloch stredného ucha novorodencov a detí predškolského veku; pri
zápaloch vedľajších nosových dutín. Pri liečbe akútnych exacerbácií
chronickej bronchitídy je ampicilín indikovaný v prvom rade pri
monoinfekcii pneumokokmi.
Pri infekciách močových ciest sa ampicilín ordinuje až v druhom rade,
pokiaľ nie je vhodnejšie použiť krátkodobé sulfónamidy, kotrimoxazol alebo
oxytetracyklin. Ak je mikroorganizmus citlivý, je ampicilin indikovaný pri
infekciách žlčových ciest, zažívacieho traktu, pri hnisavých meningitídach
(predovšetkým hemofilovej, pneumokokovej, meningokokovej, streptokokovej
a enterokokovej etiológie), pri bakteriálnych endokarditídach, pri
septikémiách prípadne tiež pri peritonitídach.
Ampicilín sa používa tiež na liečbu brušného týfusu alebo paratýfusu
(pokiaľ nemožno použiť chloramfenikol) a na sanáciu nosičov salmonel
v žlčníku a žlčových cestách v rámci komplexnej antibioticko-chirurgickej
liečby.
Pri ťažkých zmiešaných infekciách (napríklad pri peritonitídach) možno
ampicilín výhodne kombinovať s aminoglykozidovými antibiotikami
gentamycínového typu.

4.2. Dávkovanie a spôsob podávania
Parenterálne sa podáva ampicilín predovšetkým pri ťažkých infekciách, kedy
sa musia použiť vysoké dávky, prípadne na začatie liečby, v ktorej sa
pokračuje perorálnym podávaním ampicilínu.
Denná dávka sa rozdeľuje na 4 dávky, ktoré sa aplikujú intramuskulárne
alebo intravenózne v 6 hodinových intervaloch. Dávky do 6 g denne po 1-1,5
v 4-6 dielčích dávkach, vyššie dávky nad 6 g denne sa podávajú
intravenóznou infúziou.
Dospelým sa obyčajne podáva denná dávka 2 - 3 g, t.j. 500 mg každých 4 až 6
hodín, pri ťažších infekciách až 200 mg/kg telesnej hmotnosti a deň.
Denná dávka pre deti je 1,7 - 2,3 g/m2 telesného povrchu alebo 50 - 400
mg/kg telesnej hmotnosti, t. j.:
deťom do 1 roku 0,25 - 1,0 g
od 1 roku do 6 rokov 1,0 - 2,0 g
od 6 do 15 rokov 2,0 - 4,0 g
Pri liečbe nosičov salmonel je denná dávka pre dospelých 6-8 g v dávkach v
6 hodinových intervaloch, z toho 4 krát denne po 0,5 g i.v. v prvom týždni
liečby a v ďalších týždňoch liečby 1 g per os v 8 hodinových intervaloch.
Súčasne sa aplikuje 2 krát denne po 1 g probenecidu na udržanie vysokých
plazmatických hladín ampicilínu.
Pri ťažkých bakteriálnych meningitídach sa denne podáva až 400 mg/kg
telesnej hmotnosti intravenóznou injekciou alebo infúziou. Ampicilín je
možno podať i intratekálne v jednej dennej dávke: deťom do dvoch rokov 5 -
10 mg, deťom od 2 do 12 rokov 10 - 20 mg, dospelým 20 - 40 mg.
Pri výrazne zníženej funkcii obličiek sa udržovacia dávka zníži na 2/3,
prípadne až na 1/3 alebo sa dávkovací interval predĺži na 8 až 12 hodín.
Pri insuficienci pečene s predĺženým biologickým polčasom treba dávky
primerane znížiť. Podávanie antibiotika pri bežných infekciách má trvať 7 -
14 dní, pri ťažkých aj dlhšie.

Injekčný roztok ampicilínu sa pripravuje tesne pred použitím.
Na intramuskulárnu aplikáciu sa roztok pripraví rozpustením 0,5 g
ampicilínu v 2 až 3 ml (1,0 g v 4 až 6 ml) vody na injekciu a injikuje sa
hlboko intragluteálne.
Injekčný roztok na pomalú intravenóznu injekciu sa pripraví rozpustením 0,5
g v 10 až 30 ml (1,0 g v 20 až 60 ml) izotonického roztoku chloridu
sodného.
Roztok na intravenóznu infúziu sa pripraví v koncentrácii 0,2 až 3,0 % vo
vhodnom infúznom roztoku.
Roztok na intratekálnu aplikáciu sa pripraví v koncentrácii 1 až 2 % v
izotonickom roztoku chloridu sodného.
Deťom do 2 rokov sa podá 0,5 ml, od 2 do 12 rokov 1ml a dospelým 2 ml 1-2%
roztoku antibiotika v izotonickom roztoku chloridu sodného.

4.3. Kontraindikácie
Hypersenzitivita na penicilíny, ťažká insuficiencia pečene, infekčné
ochorenia vyvolané kmeňmi rezistentnými na ampicilín, predovšetkým
pseudomonádami a stafylokokmi.
Pre možnosť vzniku precitlivenosti sú relatívnymi kontraindikáciami
hypersenzitivita na cefalosporíny, akákoľvek alergia v anamnéze,
bronchiálna astma, senná nádcha alebo žihľavka, sekundárna infekcia pri
infekčnej mononukleóze, lymfatickej leukémii.

4.4. Špeciálne upozornenia
Vyžaduje sa, aby sa pred použitím prípravku laboratórne dokázala citlivosť
infekčného agens. Pri podávaní vysokých dávok ampicilínu, najmä dlhšiu dobu
je potrebné kontrolovať funkciu pečene, predovšetkým zmeny S-AST, krvný
obraz a moč.
Prípravok obsahuje 2,7 mmol Na.
Alergická reakcia je indikáciou pre prerušenie podávania prípravku. Pri
anafylaktickom šoku je potrebné predovšetkým zvládnuť zlyhanie obehu krvi a
porúch dýchania adrenalínom, noradrenalínom, hydrokortizónom, podať vápnik
a antihistaminiká. Postupuje sa podľa zásad na zvládnutie týchto reakcií.
Pacientky, ktoré užívajú perorálnu hormonálnu antikoncepciu, by mali byť
upozornené na nutnosť alternatívnej kontracepcie.
Po dobu podávania prípravku sa nesmú konzumovať alkoholické nápoje.

4.5. Liekové a iné interakcie
Skrížená senzibilizácia penicilínov a cefalosporínov. Pri súčasnom podávaní
s bakteriostatickými antibiotikami (tetracyklínmi, chloramfenikolom,
erytromycínom a ďalšími) dochádza k antagonizmu. Kombinácia
s aminoglykozidmi naopak pôsobí synergicky a rozširuje antimikrobiálne
spektrum, čo sa využíva v terapii.
Súčasné podávanie diuretík znižuje plazmatickú koncentráciu ampicilínu.
Ampicilín môže znižovať účinok perorálne podávanej antikoncepcie
obsahujúcej estrogén vzhľadom k svojmu vplyvu na bakteriálnu flóru
zažívacie traktu.
Pri podávaní s allopurinolom vzrastá frekvencia výskytu alergických kožných
reakcií.
Súčasné podávanie probenecidu spomaľuje vylučovanie; u detí do 2 rokov je
však probenecid kontraindikovaný. U pacientov liečených antikoagulanciami
je možnosť predĺženia krvácavosti.

4.6. Používanie v gravidite a počas laktácie
Penicilíny prechádzajú placentárnou bariérou a v malom množstve prechádzajú
do mlieka. Aj keď reprodukčné štúdie u cicavcov nepreukázali žiadne známky
poruchy fertility alebo poškodenia plodu, mal by byť ampicilín používaný
počas tehotenstva len keď je to nevyhnutné. Pozornosť je potrebné venovať
tiež použitiu ampicilínu v prípade dojčiacich žien vzhľadom k tomu, že
ampicilín je vylučovaný materským mliekom.

4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje
Údaje o vplyve ampicilínu na schopnosť viesť motorové vozidlá a obsluhovať
stroje nie sú k dispozícii.

4.8. Nežiaduce účinky
Nemožno vylúčiť riziko anafylaktickej reakcie, skríženej senzibilizácie s
penicilínmi a cefalosporínmi. Nežiaduce účinky sa objavujú najčastejšie
medzi 7. až 10. dňom od začiatku liečby a vyskytujú sa u 10 až 15 %
pacientov. Kožné poruchy sa objavujú u 6 až 8 % (exantém, žihľavka,
pruritus), výnimočne i Stevensov - Johnsonov a Lyellov syndróm. Môže dôjsť
k poruchám tráviacej sústavy ako je nauzea, hnačka, vracanie, ktoré
obyčajne nie sú dôvodom k prerušeniu liečby a po jej ukončení spontánne
ustúpia. Vzácne môže vzniknúť pseudomembranózna kolitída. Známy je aj
ojedinelý výskyt psychických a nervových porúch (bolesti hlavy, poruchy
spánku a osobnosti). Uvádzajú sa tiež poruchy funkcie pečene; edémy;
poruchy krvotvorby (purpura, trombocytopénia). Po intravenóznej alebo
intramuskulárnej aplikácii sa môže objaviť lokálne podráždenie kože, pocit
bolesti či tromboflebitida v okolí miesta vpichu.

4.9. Predávkovanie
Vzhľadom na veľkú terapeutickú šírku nebolo predávkovanie ampicilínom
popísané. Pri prípadnom predávkovaní by bol terapeutický postup
symptomatický, prípadne je indikovaná hemodialýza.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1. Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: antibiotikum
ATC klasifikácia: J01CA01
Penicilínové polosyntetické baktericídne širokospektrálne antibiotikum,
citlivé na betalaktamázu zlatých stafylokokov. Mechanizmus baktericídneho
účinku ampicilínu spočíva v blokáde syntézy bunkovej steny baktérie
s následnou bakteriolýzou.
Antimikrobiálne spektrum: ampicilín pôsobí na všetky kmene hemolytických
streptokokov (vrátane streptokokov skupiny A a B), na viridujúce
streptokoky, pneumokoky a enterokoky (80 - 98 %), ďalej na korynebaktérie,
listérie, /Erysipelothrix insidiosa/, bacil antraxu a tiež na aktinomycéty,
menej na klostrídie. Zo stafylokokov pôsobí len na kmene, ktoré netvoria
betalaktamázu, t.j. asi na 10 - 20 % kmeňov.
Z gramnegatívnych baktérií účinkuje dobre na gonokoky a meningokoky, na
salmonely (asi na 90 % kmeňov). Menej citlivé sú hemofily a bordetely
(asi 60 - 70 % kmeňov), /Escherichia coli/ (60 %), shigely (40 - 90 %),
klebsiely a enterobaktery (15 %), providencie a citrobaktery (30 %); z
proteov pôsobí asi na 60 % kmeňov /Proteus mirabilis/, ale len na 5 - 20 %
kmeňov iných biotypov (/Proteus/ /vulgaris, morgani a rettgeri/). Z ostatných
kmeňov sú citlivé brucely, leptospiry a treponemy.
Z anaeróbov je citlivá väčšina grampozitívnych kokov a baktérií s výnimkou
/B. fragilis/. Nepôsobí na yersínie, francisely, pseudomonády, mykobaktérie,
mykoplazmy, ricketsie, bedsonie, huby a prvoky.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti
Po intramuskulárnom, ale predovšetkým po intravenóznom podaní sa dosiahne
maximálna plazmatická koncentrácia o ˝ - 1 hodinu a je 2 až 4 krát vyššia
ako pri perorálnom podaní rovnakej dávky. Ampicilín preniká dobre do
väčšiny tkanív a telesných dutín; minimálne preniká do cerebrospinálneho
likvoru zdravých osôb, ale pri zápale mozgových blán je jeho hladina v
likvore podstatne vyššia. Koncentrácie zrovnateľné s plazmatickými dosahuje
v pečeni a v obličkách. Prechádza placentárnou bariérou a v nízkych
koncentráciách sa dostáva do materského mlieka. Ampicilin sa dobre vylučuje
do žlči, kde vytvára terapeuticky účinné koncentrácie.
Eliminuje sa obličkami, hlavne tubulárnou sekréciou, len veľmi málo
glomerulárnou filtráciou. Inhibítor tubulárnej sekrécie – probenecid
predlžuje polčas ampicilínu v organizme a zvyšuje jeho plazmatickú
koncentráciu. Do 24 hodín sa vylúči močom po intramuskulárnom podaní 64 %,
po intravenóznom 70 % podanej dávky. Biologický polčas je asi 1 hodina. Pri
obličkovom zlyhaní sa biologický polčas predlžuje na 12-20 hodín. Ampicilin
je možné odstrániť hemodialýzou.

5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti
Ampicilín je prakticky netoxický, hodnoty LD50 neboli stanovené, pretože
dávky 5 g/kg hmotnosti per os a 2 g/kg hmotnosti intravenózne znášali myši
bez uhynutia.
Reprodukčné štúdie a štúdie na teratogenitu na zvieratách nepreukázali
žiadne známky poruchy fertility alebo poškodenie plodu vplyvom podávania
ampicilínu.


6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1. Zoznam pomocných látok
Prípravok neobsahuje žiadne pomocné látky.

6.2. Inkompatibility
Pri súčasnom parenterálnom podaní betalaktámových antibiotík
a aminoglykozidov môže viesť k vzájomnej inaktivácii. Pokiaľ sú tieto
antibakteriálne látky aplikované následne po sebe, mali by byť aplikované
na rôzne miesta v odstupe aspoň 1 hodiny. Tieto skupiny antibiotík by sa
nemali miešať v rovnakej infúznej fľaši či podávať rovnakou infúznou
hadičkou. Ampicilin by nemal byť pridávaný do infúznych roztokov, pretože
je zásaditý a môže zvyšovať pH na hodnotu 8,0 a viac.

6.3. Čas použiteľnosti
36 mesiacov.
Po nariedení ihneď spotrebovať.

6.4. Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania
Uchovávať pri teplote do 25? C, v suchu, chrániť pred svetlom.

6.5. Druh obalu a obsah balenia
Liekovka s obrubou z bezfarebného skla, gumová zátka, hliníkový obrubovací
uzáver, krabička.
Veľkosť balenia: 1, 10, 50 inj. liekoviek po 0,5 g
1, 10, 50 inj. liekoviek po 1,0 g

6.6. Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom
Na intramuskulárnu alebo intravenóznu aplikáciu.

7. DRžITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Biotika a.s., 976 13 Slovenská Ľupča 566, Slovenská republika.


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
15 / 0548 / 92 - S


9. DÁTUM REGISTRÁCIE / DÁTUM PREDĹžENIA REGISTRÁCIE
1992


10. DÁtum poslednej revízie textu
MAREC 2007