Písomná informácia pre používateľov


Príloha č.2 k rozhodnutiu o zmene v registrácii lieku, ev.č.: 2108/02158,
2108/02159
Príloha č.2 k rozhodnutiu o predĺžení registrácie lieku, ev.č.: 2107/9938,
2107/9939




PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Asentra 50 mg
Asentra 100 mg
filmom obalené tablety
sertralín

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete používať
užívať váš liek.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
3. Tento liek bol predpísaný vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov:
1. Čo je Asentra a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Asentru
3. Ako užívať Asentru
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Asentru
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE ASENTRA A NA ČO SA POUŽÍVA

Asentra je ochranná značka pre liek obsahujúci liečivo sertralín, ktorý
patrí do skupiny selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu.

Asentra sa užíva na
. rôzne formy a stavy depresívnych porúch vrátane tých, ktoré sú spojené
s úzkosťou, u pacientov, u ktorých sa v minulosti buď vyskytli alebo
nevyskytli manické stavy (stav, kedy je pacient veselý až euforický,
veľavravný, nadmerne podnikavý, nič nie je pre neho problém, má zníženú
potrebu spánku, je hlučnejší),
. predchádzanie opakovaniu sa prvej príhody depresie, predchádzanie
opakovaniu sa ďalších stavov depresie u pacientov, ktorí dobre reagovali
na liečbu,
. obsedantno - kompulzívne poruchy (utkvelo nutkavé poruchy, nutkavé
myslenie, rituálne úkony, napr. neustále si umývanie rúk). Po dosiahnutí
uspokojivej reakcie na liečbu je ďalšie podávanie sertralínu v liečbe
obsedantno – kompulzívnej poruchy počas 2 rokov účinné, bezpečné a dobre
sa znáša.
. obsedantno - kompulzívne poruchy u detí,
. panické poruchy (krátke intervaly veľkého strachu alebo záchvatov
paniky) u pacientov s agorafóbiou ( strach z otvorených priestranstiev)
aj bez nej,
. poúrazová stresová porucha (PTSD).

2. SKÔR AKO UŽIJETE ASENTRU

Neužívajte Asentru
- keď ste alergický (precitlivený) na sertralín alebo na niektorú
z ďalších zložiek lieku.
- keď.užívate alebo ste v priebehu posledných dvoch týždňov užívali
lieky na liečbu depresie patriace do skupiny inhibítorov
monoaminooxidázy (tzv. IMAO).

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Asentry
- ak máte pečeňové ochorenie (ak je to potrebné, lekár zníži dávku alebo
predĺži interval medzi dávkami);
- ak ste mali niekedy, hoci len príležitostne, epileptický záchvat;
- ak máte ochorenie obličiek;
- ak pozorujete výskyt alergickej reakcie (vyrážka, žihľavka) nejasného
pôvodu;
- ak u Vás došlo ku zmene liečby z iného antidepresívneho lieku alebo
lieku na obsedantno – kompulzívnu poruchu;
- ak súčasne užívate iné sérotonínergné lieky (lieky proti úzkosti);
- ak súčasne užívate iné lieky proti depresii.
Sertralín sa nemôže podávať spolu s inhibítormi MAO ani počas 14 dní po
prerušení liečby inhibítormi MAO. Podobne po prerušení liečby sertralínom
je nevyhnutné počkať ešte 14 dní, kým sa môže začať užívanie inhibítorov
MAO.


/Použitie u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov/

Asentra sa za normálnych okolností nesmie používať na liečbu detí
a dospievajúcich mladších ako 18 rokov, s výnimkou pacientov s obsedantno –
kompulzívnou poruchou. Tiež by ste mali vedieť, že pacienti mladší ako 18
rokov majú zvýšené riziko vedľajších účinkov, ako sú samovražedné pokusy,
samovražedné myšlienky a nepriateľské správanie (predovšetkým agresia,
protichodné správanie a zlosť). Napriek tomu váš lekár môže Asentru
predpísať pacientom mladším ako 18 rokov na základe rozhodnutia, že to je
v ich najlepšom záujme. Ak váš lekár predpísal Asentru pacientovi mladšiemu
ako 18 rokov a vy sa chcete podrobnejšie informovať, obráťte sa, prosím,
opätovne na vášho lekára. Informujte svojho lekára, ak sa pri užívaní
Asentry pacientmi mladšími ako 18 rokov objavia, prípadne zhoršia, niektoré
prejavy uvedené vyššie. Zatiaľ nie sú k dispozícii dlhodobé údaje
o bezpečnosti Asentry u tejto vekovej skupiny týkajúce sa rastu,
dospievania a rozvoja poznania a správania.

/Samovražedné myšlienky a zhoršovanie depresie alebo úzkosti/
Ak máte depresiu a/alebo máte stavy úzkosti môžete niekedy mať
sebapoškodzujúce alebo samovražedné myšlienky.
Tieto myšleinky môžu byť častejšie od začiatku užívania antidepresív,
dovtedy, kým tieto lieky začnú účinkovať, obvykle okolo dvoch týždňov, ale
niekedy aj dlhšie.
S väčšou pravdepodobnosťou môžete mať takéto myšlienky vtedy, ak:
- ste už mali v minulosti samovražedné myšlienky
- ste v mladom dospelom veku. Informácie z klinických skúšaní ukazujú na
zvyšovanie rizika samovražedného správania u dospelých mladších ako 25
rokov so psychiatrickými poruchami, ktorí boli liečení antidepresívami.
Ak máte kedykoľvek samovražedné a sebapoškodzujúce myšlienky, kontaktujte
svojho lekára alebo priamo nemocnicu.
Môže byť vhodné informovať rodinu alebo blízkych priateľov o tom, že máte
depresiu alebo stavy úzkosti a požiadať ich, aby si prečítali túto písomnú
informáciu pre používateľov.
Môžete ich požiadať, aby vám povedali, keď si myslia, že sa zhoršila vaša
depresia alebo úzkosť, alebo ich trápia zmeny vo vašom správaní.

Užívanie iných liekov
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, prosím, oznámte
to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Je to dôležité, pretože sertralín môže zmeniť účinok rôznych liekov alebo
niektoré lieky môžu zmeniť účinok sertralínu. Sú to lieky, ktoré obsahujú
nasledovné účinné látky: karbamazepín, fenytoín, sumatriptan, fenfluramín,
tramadol, erytromycín, rifampicín, propafenón, flekainid, trazodon,
metoklopramid, extrakt z ľubovníka bodkovaného a grapefruitový džús. Ak
užívate lítium alebo warfarín, lekár sa pravdepodobne rozhodne urobiť vám
krvné skúšky.

Užívanie Asentry s jedlom a nápojmi
Asentru nesmiete zapíjať grapefruitovým džúsom. Súčasné užívanie sertralínu
a alkoholu sa neodporúča.

Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.
Bezpečnosť užívania tohto lieku počas tehotenstva a dojčenia nebola
stanovená. Poraďte sa so svojim lekárom o vhodnosti užívania sertralínu, ak
ste tehotná alebo tehotenstvo plánujete alebo dojčíte dieťa.
Ženy vo fertilnom veku majú počas podávania sertralínu používať primeraný
spôsob antikoncepcie.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Liek Vám môže znížiť psychické aj fyzické schopnosti, najmä ak ho užívate
spolu s alkoholom alebo inými podobnými liekmi. Opýtajte sa lekára, ktorý
Vás lieči, či môžete viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje. Odporučenie
lekára bude závisieť od závažnosti ochorenia, odozvy na liečbu a možných
nežiaducich účinkoch.


3. AKO UŽÍVAŤ ASENTRU

Vždy užívajte Asentru presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie ste
niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Dávky na začiatku liečby
Depresia a obsedantno – kompulzívna porucha
Liečba sa zvyčajne začína dávkou 50 mg denne.
Panická porucha a posttraumatická stresová porucha
Liečba sa zvyčajne začína dávkou 25 mg denne. Po jednom týždni sa dávka
zvyčajne zvýši na 50 mg denne.


Zvyšovanie dávky
Depresia, obsedantno – kompulzívna porucha a panická porucha
U pacientov, ktorí neodpovedajú na dávku 50 mg denne je možné dennú dávku
zvýšiť, pričom sa postupuje tak, že sa denná dávka zvyšuje v intervale
najmenej jedného týždňa do maximálnej odporúčanej dávky 200 mg denne.

Udržiavacia liečba
Ak je udržiavacia liečba dlhodobá, podávajú sa najnižšie účinné dávky.

Nástup účinku lieku sa zvyčajne pozoruje po 7 dňoch. Tak, ako u všetkých
antidepresív, úplný účinok sertralínu sa pozoruje až po 2 až 4 týždňoch,
a to najmä pri obsedantno – kompulzívnej poruche.


Dávkovanie u detí
Sertralín je bezpečný a účinný u detí s obsedantno – kompulzívnou poruchou
vo veku 6 –17 rokov.
Deti od 6 do 12 rokov: počiatočná dávka je 25 mg sertralínu jedenkrát
denne, podaná ráno alebo večer. Po prvom týždni sa môže zvýšiť na 50 mg
jedenkrát denne.
Deti od 13 do 17 rokov: počiatočná dávka je 50 mg sertralínu jedenkrát
denne, podaná ráno alebo večer.
Denná dávka sa môže postupne zvyšovať o 50 mg v intervaloch niekoľkých
týždňov na maximum 200 mg denne. Menšia telesná hmotnosť detí v porovnaní
s dospelými prináša pri zvyšovaní dávky nad 50 mg denne zvýšené riziko
predávkovania.

Zvyšovanie dávky u detí a mladistvých
Dávkovanie sa nemá meniť častejšie ako v týždňových intervaloch.

Dávkovanie u starších pacientov
Dávkovanie u starších pacientov je rovnaké ako u detí a mladistvých.


Dávkovanie u pacientov s poruchami pečene
Pri podávaní sertralínu je potrebná opatrnosť. Vhodné sú nižšie dávky alebo
predĺžené intervaly medzi jednotlivými dávkami.

Dávkovanie u pacientov s poruchou funkcie obličiek
Obličkami sa vylučuje iba malé množstvo sertralínu a preto nie je potrebná
úprava dávkovania.

Riaďte sa inštrukciami lekára. Nemeňte dávku alebo neprerušujte liečbu bez
predchádzajúcej konzultácie s lekárom. Opýtajte sa lekára, ako dlho budete
liek užívať. Liek užívajte raz denne, ráno alebo večer, na prázdny žalúdok
alebo počas jedla. Tablety užívajte pravidelne každý deň.
Tablety nehryzte a nedrvte. Váš lekár rozhodne, kedy môžete ukončiť liečbu.
Ak si myslíte, že účinok lieku je príliš silný alebo slabý, poraďte sa so
svojím lekárom alebo lekárnikom.

Ak užijete viac Asentry ako máte
Ak užijete nadmernú dávku Asentry, poraďte sa ihneď s Vaším lekárom alebo
lekárnikom.

Ak zabudnete užiť Asentru
Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili tú vynechanú.

Ak prestanete užívať Asentru
Po ukončení liečby sertralínom sa zriedkavo môže objaviť závrat, tras,
úzkosť, nevoľnosť a búšenie srdca.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, povedzte to svojmu
lekárovi alebo lekárnikovi.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, Asentra môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa
neprejavia u každého.

Počas užívania Asentry sa môžu objaviť nasledovné vedľajšie účinky:
/Celkové poruchy a reakcie v mieste podania:/
Môže sa objaviť únava, horúčka, návaly horúčavy, slabosť, sucho v ústach,
zvýšené potenie, alergické reakcie.
/Poruchy gastrointestinálneho traktu:/
Najčastejšími nežiaducimi účinkami sú nevoľnosť a hnačka.
Tiež sa vyskytuje bolesť brucha, vracanie, poruchy trávenia, riedka
stolica, zápal podžalúdkovej žľazy, poškodenie pečene.
Môže dôjsť aj k závažným poruchám funkcie pečene (vrátane hepatitídy,
žltačky a zlyhania pečene) a k bezpríznakovému zvýšeniu hladín pečeňových
enzýmov (ALT a AST) v krvi.
/Poruchy nervového systému:/
Môže sa objaviť bolesť hlavy, migréna, závrat, tras, kŕče, kóma, poruchy
pohybu (vrátane extrapyramídových symptómov, ako sú mimovoľné pohyby tela,
zvýšené svalové napätie, škrípanie zubov alebo abnormality chôdze), poruchy
cítenia kože (mravenčenie, svrbenie) a hypoestézia (znížené vnímanie
dotyku). Tiež boli hlásené príznaky, ktoré sa vyskytujú pri serotonínergnom
syndróme ako chorobný nepokoj, zmätenosť, potenie, hnačka, horúčka, zvýšený
krvný tlak, stuhnutosť a zrýchlenie srdcového rytmu.
/Psychické poruchy:/
Môže sa vyskytnúť nechutenstvo, nespavosť, ospalosť, nepokoj, agresívne
správanie, úzkosť, príznaky depresie, halucinácie a psychóza (duševný stav,
pri ktorom je myslenie a vnímanie vážne narušené).
Počas liečby sertralínom alebo skoro po jej ukončení boli hlásené prípady
samovražedných myšlienok a samovražedného správania (pozri časť /Buďte/
/zvlášť opatrný pri užívaní Asentry/.
Poruchy /oka:/
Vyskytuje sa rozšírenie zreníc.
/Poruchy kože a podkožného tkaniva:/
K nežiaducim účinkom na kožu patrí vypadávanie vlasov, angioedém (miestny
opuch podkožného tkaniva a slizníc) a vyrážka. Zriedkavo sa vyskytli aj
prípady ťažkej exfoliatívnej poruchy kože (zápalové ochorenie kože).
/Poruchy srdca a srdcovej činnosti, poruchy ciev:/
Častým nežiaducim účinkom na srdcovocievny systém je bolesť hrudníka,
zvýšený krvný tlak, búšenie srdca, mdloby, zrýchlenie srdcového rytmu
a opuch očných viečok.
/Poruchy krvi a lymfatického systému:/
Môže dôjsť k poruche funkcie krvných doštičiek, zvýšenej krvácavosti
(krvácanie z nosa, krvácanie do tráviacej sústavy a krv v moči), leukopénii
(znížený počet bielych krviniek), purpure (bodkovité krvácanie do kože
a slizníc) a trombocytopénii (zníženie počtu krvných doštičiek).
/Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastínia:/
Vyskytuje sa bronchospazmus (kŕč hladkého svalstva priedušiek).
/Poruchy obličiek a močových ciest:/
Z vedľajších účinkov súvisiacich s poruchou obličiek a močovej sústavy sú
najčastejšie opuchy tváre a zadržiavanie moču.
/Poruchy reprodukčného systému a prsníkov:/
Najčastejšia je sexuálna dysfunkcia (najmä oneskorenie ejakulácie u mužov)
a priapizmus (dlhotrvajúca bolestivá erekcia) a u žien je to najmä
nepravidelná menštruácia.
/Poruchy metabolizmu a výživy:/
Môže dôjsť k zníženiu množstva sodíka v krvi a zvýšeniu hladín cholesterolu
v krvi.
/Poruchy endokrinného systému:/
K týmto nežiaducim účinkom patrí galaktorea (samovoľný odtok mlieka
z prsnej žľazy mimo dojčenia), hyperprolaktinémia (zvýšená tvorba hormónu
prolaktínu v podmozgovej žľaze) a hypotyreodizmus (zvýšená činnosť štítnej
žľazy).

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ ASENTRU

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Nepoužívajte Asentru po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Informujte
sa u svojho lekárnika ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepotrebujete. Tieto
opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Asentra obsahuje

- Liečivo je sertraliniumchlorid.
Každá filmom obalená tableta Asentry 50 mg obsahuje 55,95 mg
sertraliniumchloridu, čo zodpovedá 50 mg sertralínu.
Každá filmom obalená tableta Asentry 100 mg obsahuje 111,90 mg
sertraliniumchloridu, čo zodpovedá 100 mg sertralínu.
- Ďalšie zložky sú dihydrát fosforečnanu vápenatého, sodná soľ
karboxymetylškrobu, mikrokryštalická celulóza, hyprolóza, mastenec,
magnéziumstearát a obaľovacia sústava Opadry 03 H 28758 biela.

Ako vyzerá Asentra a obsah balenia

Asentra 50 mg a Asentra 100 mg sú biele, okrúhle, filmom obalené tablety,
so zrezanými okrajmi, na jednej strane s deliacou ryhou.

Filmom obalené tablety sú balené v blistroch (PVC/Al fólia) po 28, 56 alebo
84 tabliet.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené do obehu.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

KRKA, d.d., Novo mesto
Šmarješka cesta 6
8501 Novo mesto
Slovinsko

Ak potrebujete akúkoľvek informáciu o tomto lieku, kontaktujte, prosím,
miestneho zástupcu držiteľa rozhodnutia o registrácii:
KRKA Slovensko, s.r.o., Moyzesova 4, 811 05 Bratislava,
krka.slovakia@krka.biz

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v apríli
2009

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č.1 k rozhodnutiu o zmene v registrácii lieku, ev.č.: 2108/02158,
2108/02159
Príloha č. 1 k rozhodnutiu o predĺžení registrácie lieku, ev.č.: 2107/9938,
2107/9939


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU
ASENTRA 50 mg
ASENTRA 100 mg





KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

1 filmom obalená tableta obsahuje liečivo sertralini hydrochloridum 55,95
mg, čo zodpovedá 50 mg sertralinum.
1 filmom obalená tableta obsahuje liečivo sertralini hydrochloridum 111,9
mg, čo zodpovedá 100 mg sertralinum.

Pomocné látky:
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.




2. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalená tableta.

Biele, okrúhle, filmom obalené tablety, so zrezanými okrajmi, na jednej
strane s deliacou ryhou.




4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1. Terapeutické indikácie
> rôzne formy a stavy depresívnych porúch vrátane tých, ktoré sú spojené
s anxiozitou, u pacientov s mániou v anamnéze alebo bez nej,
> prevencia relapsu iniciálnej epizódy depresie, prevencia recidív ďalších
epizód depresie po dosiahnutí uspokojivej odpovede na liečbu,
> obsedantno - kompulzívne poruchy. Po dosiahnutí odpovede na liečbu je
ďalšie podávanie sertralínu v liečbe obsedantno – kompulzívnej poruchy
počas 2 rokov účinné, bezpečné a dobre sa znáša.
> obsedantno - kompulzívne poruchy u pediatrických pacientov,
> panické poruchy u pacientov s agorafóbiou aj bez nej,
> posttraumatická stresová porucha (PTSD).


4.2. Dávkovanie a spôsob podávania
Sertralín sa podáva jedenkrát denne ráno alebo večer. Tablety je možné
užívať na prázdny žalúdok alebo počas jedla.

/Počiatočná liečba/
Depresia a obsedantno – kompulzívna porucha
Liečba Asentrou sa má začať dávkou 50 mg denne.
Panická porucha a posttraumatická stresová porucha
Liečba sa má začať dávkou 25 mg denne. Po jednom týždni sa odporúča zvýšiť
dávku na 50 mg denne.

/Titrovanie dávky/
Depresia, obsedantno – kompulzívna porucha a panická porucha
Dennú dávku u pacientov, ktorí neodpovedajú na dávku 50 mg denne je možné
zvýšiť, pričom sa postupuje tak, že sa zvýši denná dávka najmenej
v intervale jedného týždňa do maximálnej odporúčanej dávky 200 mg denne.




/Udržiavacia liečba/

Ak je udržiavacia liečba dlhodobá, odporúča sa podávať najnižšie účinné
dávky.

Nástup klinického účinku sa môže pozorovať po 7 dňoch.




Dávkovanie u detí

Bezpečnosť a účinnosť liečby sertralínom sa preukázala /u pediatrických/
/pacientov s obsedantno – kompulzívnou poruchou vo veku 6 –17 rokov/.
Deti od 6 do 12 rokov: počiatočná dávka je 25 mg sertralínu jedenkrát
denne, podaná ráno alebo večer. Po prvom týždni sa môže zvýšiť na 50 mg
jedenkrát denne.
Deti od 13 do 17 rokov: počiatočná dávka je 50 mg sertralínu jedenkrát
denne, podaná ráno alebo večer.
Denná dávka sa môže postupne zvyšovať o 50 mg v intervaloch niekoľkých
týždňov na maximum 200 mg denne.
Všeobecne však treba brať do úvahy menšiu telesnú hmotnosť detí v porovnaní
s dospelými pri zvyšovaní dávky nad 50 mg, aby nedošlo k predávkovaniu.
Polčas eliminácie sertralínu je 24 hodín a dávkovanie sa nemá meniť
častejšie ako v týždňových intervaloch.

/Titrovanie dávky u detí a mladistvých/
Polčas eliminácie u sertralínu je približne jeden deň. Zmena dávkovania by
sa nemala robiť častejšie ako v týždňových intervaloch.

Dávkovanie u starších pacientov
Je možné použiť rovnaké dávkovanie ako u mladších pacientov.


Dávkovanie u pacientov s poruchami pečene

Pri podávaní sertralínu je potrebná opatrnosť. Vhodné sú nižšie dávky alebo
predĺžené intervaly medzi jednotlivými dávkami (pozri časť 4.4).


Dávkovanie u pacientov s insuficienciou obličiek

Vzhľadom na nízky stupeň exkrécie sertralínu obličkami, nie je potrebné
upravovať jeho dávkovanie podľa stupňa renálneho poškodenia (pozri časť
4.4).

4.3. Kontraindikácie
Precitlivenosť na sertralín alebo na inú pomocnú látku lieku, súčasná
liečba inhibítormi MAO (pozri časť 4.4).

4.4. Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Použitie u pacientov s poruchami obličiek
Sertralín sa extenzívne metabolizuje. Vylučovanie nezmeneného lieku do moču
je menej významnou cestou vylučovania.
Použitie u pacientov s poruchami pečene
Sertralín sa v pečeni extenzívne metabolizuje. Preto je potrebná opatrnosť
pri podávaní sertralínu pacientom s chorobami pečene. Odporúča sa podávať
nižšie dávky, alebo predĺžiť intervaly medzi jednotlivými dávkami.
Použitie u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov
Asentra sa nesmie používať na liečbu detí a dospievajúcich mladších ako 18
rokov, s výnimkou pacientov s obsedantno – kompulzívnou poruchou.
Samovražedné správanie (pokusy o samovraždu a samovražedné myšlienky) a
hostilita (predovšetkým agresia, protichodné správanie) boli v klinických
štúdiách častejšie pozorované medzi deťmi a dospievajúcimi liečenými
antidepresívami, než u pacientov, ktorí boli liečení placebom. Ak sa
rozhodnutie o liečbe založené na objektívnej potrebe predsa len urobí,
pacient by mal byť starostlivo sledovaný kvôli výskytu samovražedných
symptómov. Navyše, chýbajú dlhodobé údaje o bezpečnosti u detí a
dospievajúcich týkajúce sa rastu, dospievania a kognitívneho a
behaviorálneho vývoja.
Záchvaty
Epileptické záchvaty sú potenciálnym rizikom pri niektorých skupinách
liekov používaných v liečbe depresie a obsedantno – kompulzívnej poruchy.
Ak sa vyskytnú epileptické konvulzie, liečba sertralínom sa musí prerušiť.
Samovražda/samovražedné myšlienky alebo klinické zhoršenie
Depresia sa dáva do súvislosti so zvýšeným rizikom samovražedných
myšlienok, sebapoškodením a samovraždou (udalosti spojené so samovraždou).
Toto riziko pretrváva až do nástupu zjavnej remisie.
Nakoľko sa zlepšenie nemusí preukázať počas prvých niekoľkých alebo
viacerých týždňov liečby, pacienti musia byť starostlivo monitorovaní, až
kým nenastane zlepšenie.
Vo všeobecnosti klinické skúsenosti ukazujú, že riziko samovraždy sa môže
zvýšiť v skorých štádiách zotavovania.
Iné psychiatrické stavy, na liečbu ktorých bola Asentra predpísaná, môžu
byť tiež spojené so zvýšeným rizikom suicidálneho správania Okrem toho,
tieto stavy môžu byť spojené s veľkou depresívnou poruchou. Rovnaké
opatrenia dodržiavané pri liečbe pacientov s veľkou depresívnou poruchou
majú byť dodržiavané aj pri liečbe pacientov s inými psychiatrickými
poruchami.
Pacienti s anamnézou suicidálnych príhod alebo významnými prejavmi
samovražedných myšlienok pred začatím liečby, majú väčšie riziko
samovražedných myšlienok alebo samovražedných pokusov, a preto majú byť
starostlivo sledovaní počas liečby.
Meta-analýza placebom kontrolovaných klinických skúšaní antidepresívnych
liekov u dospelých pacientov so psychickými poruchami ukázala zvýšené
riziko samovražedného správania s antidepresívami v porovnaní s placebom
u pacientov mladších ako 25 rokov.
Pacientov, obzvlášť s vysokým rizikom suicidálnych myšlienok, je potrebné
hlavne na začiatku liečby a po zmene dávkovania starostlivo monitorovať.
Pacienti (a ich opatrovatelia) majú byť upozornení na potrebu sledovania
výskytu klinického zhoršenia, samovražedného správania alebo myšlienok
a neobyčajných zmien v správaní a vyhľadať lekársku pomoc hneď, ako sa
tieto príznaky objavia.
Alergická reakcia
Ak sa vyskytne alergická reakcia (vyrážka, urtikária) nejasnej etiológie,
odporúča sa liečbu Asentrou prerušiť.
Inhibítory monoaminooxidázy (inhibítory MAO)
Sertralín sa nemôže podávať spolu s inhibítormi MAO ani počas 14 dní po
prerušení liečby inhibítormi MAO. Podobne po prerušení liečby sertralínom
je nevyhnutné počkať ešte 14 dní, kým sa môže začať užívanie inhibítorov
MAO (pozri časť 4.3).
Aktivácia mánie alebo hypománie
Tak, ako u iných antidepresív, aj pri liečbe sertralínom možno aktivovať
mániu alebo hypomániu u pacientov s bipolárnymi poruchami.
Zmena liečby z iného selektívneho inhibítora spätného vychytávania
sérotonínu (SSRI), antidepresíva alebo lieku na obsedantno – kompulzívnu
poruchu
Pri zmene liečby z iného selektívneho inhibítora spätného vychytávania
sérotonínu, antidepresíva alebo lieku na obsedantno – kompulzívnu poruchu
musí lekár starostlivo zvážiť tento postup najmä pri zmene liečby z liekov
s protrahovaným účinkom ako je fluoxetín.
Iné sérotonínergné lieky
Súčasné podávanie sertralínu s inými liekmi, ktoré zosilňujú účinok
sérotonínergnej neurotransmisie, ako napr. tryptofán alebo fenfluramín,
alebo 5 – HT agonistov vyžaduje zvýšenú opatrnosť.

4.5. Liekové a iné interakcie
Inhibítory MAO
Pozri časť 4.3 a 4.4.
Sumatriptan
Vyskytujú sa zriedkavé postmarketingové hlásenia o výskyte slabosti,
hyperreflexie a porúch koordinácie, zmätenosti, anxiozity a vzrušenia pri
súčasnom užívaní selektívnych inhibítorov spätného vychytávania sérotonínu
(citalopram, fluoxetin, fluvoxamin, paroxetin, sertralín) a sumatriptanu.
Preto sa odporúča sledovanie pacientov.
Lieky metabolizované cytochrómom P – 450 (CYP) 2D6
Veľa antidepresív, selektívnych inhibítorov sérotonínu, vrátane sertralínu
a väčšina tricyklických antidepresív inhibuje biochemickú aktivitu enzýmu v
cytochróme P450 (CYP) 2D6 a preto sa môže zvýšiť plazmatická koncentrácia
liekov, ktoré sú metabolizované izoenzýmom cytochrómu P450(CYP)2D6. Lieky,
na ktoré sa táto interakcia vzťahuje napr. tricyklické antidepresíva
a antiarytmiká typu 1C propafenón a flekainid sa metabolizujú P450 (CYP)
2D6 a majú blízky terapeutický index. Súčasné užívanie sertralínu a liekov
metabolizovaných P450 (CYP) 2D6 vyžaduje nižšie dávky týchto liekov alebo
ak je liečba sertralínom prerušená pre súčasne podávanú inú liečbu, sa
dávka podávaných liekov zníži.
Lítium
Pri súčasnom podávaní sertralínu s liekmi, ktoré účinkujú sérotonínergným
mechanizmom ako napr. lítium, je potrebné pacienta sledovať.
Iné sérotonínergné lieky
Súčasné podávanie nešpecifických sérotonergických liekov, napr. trazodonu,
fenfluraminu a dexfenfluraminu zvyšuje sérotonínergný efekt sertralínu.
Súčasné podávanie sertralínu s neuroleptikami alebo metoklopramidom môže
vyvolať extrapyramídové nežiaduce účinky.
Warfarín
Podávanie sertralínu v dávke 200 mg denne spolu s warfarínom, slabo ale
štatisticky signifikantne predĺžilo protrombínový čas. Aj keď klinický
význam tejto zmeny nie je známy, odporúča sa starostlivo monitorovať
protrombínový čas na začiatku a po ukončení liečby sertralínom.
Fenytoín
Vykonané štúdie u normálnych dobrovoľníkov naznačujú, že pri dlhodobom
podávaní sertralínu v dávke 200 mg denne, sertralín nie je významným
klinickým inhibítorom metabolizmu fenytoínu. Napriek tomu sa odporúča
monitorovať obsah fenytoínu v plazme pred začiatkom liečby sertralínom
a jeho dávkovanie prispôsobiť dávke fenytoínu.
Alkohol
Súčasné užívanie sertralínu a alkoholu sa neodporúča.
Ďalšie liekové interakcie
Bol hlásený, aj keď veľmi zriedkavo, výskyt epileptických záchvatov
u pacientov súčasne liečených tramadolom. Nakoľko sertralín redukuje
konvulzívny prah, neodporúča sa súčasná liečba tramadolom.
Pri súčasnej liečbe sertralínom boli hlásené zvýšené hodnoty inak
stabilných plazmatických hladín tricyklických antidepresív. Preto sa
súčasná liečba sertralínom a tricyklickými antidepresívami neodporúča.
Súčasné užívanie liekov, obsahujúcich extrakt z ľubovníka bodkovaného
(/Hypericum perforatum/) sa taktiež neodporúča pre možnosť zvýšeného
sérotonínergného účinku.
Súčasná liečba antiepileptikami (napr. fenytoín), niektorými antibiotikami
(erytromycín, rifampicín) a inhibítormi beta adrenergných receptorov môže
zvýšiť plazmatickú hladinu sertralínu.
Grapefruitový džús môže zvýšiť plazmatické hladiny sertralínu.

4.6. Gravidita a laktácia
Bezpečnosť užívania sertralínu počas gravidity a dojčenia nebola doposiaľ
stanovená. Gravidným a dojčiacim ženám sa liek podáva len v ojedinelých
urgentných prípadoch, kedy predpokladaný úžitok pre matku prevýši možné
riziko pre plod. Nálezy u veľmi malého počtu dojčiacich matiek a ich detí
naznačujú, že v sére detí sú iba zanedbateľné alebo nedetegovateľné
množstvá sertralínu napriek tomu, že v materskom mlieku boli zaznamenané
vyššie koncentrácie sertralínu ako v sére matiek. Je potrebné vziať do
úvahy, že u niektorých novorodencov, ktorých matky užívali počas gravidity
antidepresíva zo skupiny SSRI vrátane sertralínu boli opísané príznaky,
ktoré sú podobné reakciám z vysadenia.
Ženy vo fertilnom veku majú počas podávania sertralínu používať primeraný
spôsob antikoncepcie.

4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Liek môže znižovať psychomotorické schopnosti pacienta, hlavne pri súčasnom
užívaní s alkoholom alebo liekmi s utlmujúcim účinkom na CNS. Liek môže
ovplyvniť schopnosť viesť motorové vozidlá alebo obsluhovať stroje, preto
je nutné sledovať individuálnu odpoveď pacienta na liečbu.

4.8. Nežiaduce účinky
/Celkové poruchy a reakcie v mieste podania:/
Môže sa objaviť únava, horúčka, návaly horúčavy, asténia, sucho v ústach,
zvýšené potenie, alergické reakcie.
/Poruchy gastrointestinálneho traktu:/
Najčastejšími nežiaducimi účinkami sú nauzea a hnačka.
Tiež sa vyskytuje abdominálna bolesť, vracanie, dyspepsie, riedka
stolica, pankreatitída, poškodenie pečene.
Môže dôjsť aj k závažným hepatálnym poruchám (vrátane hepatitídy, žltačky
a zlyhania pečene) a k asymptomatickému zvýšeniu sérových transamináz (ALT
a AST).
/Poruchy nervového systému:/
Môže sa objaviť bolesť hlavy, migréna, závrat, tremor, konvulzie, kóma,
poruchy pohybu (vrátane extrapyramídových symptómov, ako sú hyperkinéza,
hypertónia, škrípanie zubov alebo abnormality chôdze), parestézia
a hypoestézia. Tiež boli hlásené príznaky, ktoré sa vyskytujú pri
sérotonínergnom syndróme ako agitovanosť, zmätenosť, potenie, hnačka,
horúčka, hypertenzia, rigidita a tachykardia.
/Psychické poruchy:/
Môže sa vyskytnúť anorexia, nespavosť, somnolencia, nepokoj, agresívne
chovanie, anxiozita, symptómy depresie, halucinácie a psychóza.
Prípady suicidálnych myšlienok a suicidálneho správania boli hlásené počas
liečby alebo skoro po ukončení liečby sertralínom (pozri časť 4.4).
/Poruchy oka:/
Vyskytuje sa mydriáza.
/Poruchy kože a podkožného tkaniva:/
K nežiaducim účinkom na kožu patrí alopécia, angioedém a raš. Zriedkavo sa
vyskytli aj prípady ťažkej exfoliatívnej poruchy kože.
/Poruchy srdca a srdcovej činnosti, poruchy ciev:/
Častým nežiaducim účinkom na kardiovaskulárny systém je bolesť hrudníka,
hypertenzia, palpitácie, synkopa, tachykardia a periorbitálny edém.
/Poruchy krvi a lymfatického systému//:/
Môže dôjsť k poruche funkcie trombocytov, abnormálnemu krvácaniu (epistaxa,
gastrointestinálne krvácanie a hematúria), leukopénii, purpure
a trombocytopénii.
/Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína:/
Vyskytuje sa bronchospazmus.
/Poruchy obličiek a močových ciest:/
Z urologických nežiaducich účinkov sú najčastejšie opuchy tváre a retencia
moču.
/Poruchy reprodukčného systému a prsníkov:/
Najčastejšia je sexuálna dysfunkcia (najmä oneskorenie ejakulácie u mužov),
priapizmus a u žien je to najmä nepravidelná menštruácia.
/Poruchy metabolizmu a výživy:/
Môže dôjsť ku hyponatriémii a zvýšeniu sérového cholesterolu.
/Poruchy endokrinného systému:/
K týmto nežiaducim účinkom patrí galaktorea, hyperprolaktinémia
a hypotyreodizmus.

/Iné:/
Boli hlásené aj symptómy, ktoré sa objavili po prerušení užívania
sertralínu, a to agitovanosť, anxiozita, závrat, bolesť hlavy, nauzea
a parestézia.

4.9. Predávkovanie
Na základe doterajších skúseností má sertralín široké hranice bezpečnosti
pri predávkovaní. Boli opísané prípady predávkovania sertralínom až do
dávok 13,5 g. Sú známe úmrtia pri predávkovaní sertralínom v kombinácii
s inými liekmi a/alebo alkoholom. Preto pri akomkoľvek predávkovaní sa
vyžaduje agresívny terapeutický prístup. Medzi príznaky predávkovania
patria sérotonínom sprostredkované účinky, ako sú somnolencia,
gastrointestinálne poruchy (nauzea a vracanie), tachykardia, tremor,
agitovanosť a závrat. Výskyt kómy sa udáva menej zriedkavo.
Pre sertralín neexistuje žiadne špecifické antidotum. Ak je to nutné, treba
zabezpečiť a udržať priechodnosť dýchacích ciest, zabezpečiť primeranú
ventiláciu a oxygenáciu. V liečbe predávkovania sa odporúča posúdiť možnosť
aplikácie aktívneho uhlia, ktoré sa môže použiť spolu s preháňadlom, čo
môže byť rovnako účinné alebo účinnejšie ako laváž. Vyvolanie vracania sa
neodporúča. Odporúčajú sa bežné všeobecné a podporné opatrenia a monitoring
kardiálnych a vitálnych funkcií. Vzhľadom na veľký distribučný objem
sertralínu nie je pravdepodobné, že forsírovaná diuréza, dialýza,
hemoperfúzia a výmenná transfúzia by mohli byť prospešné.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

1. Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: antidepresívum, ATC kód: N06AB06

Sertralín je liečivo zo skupiny selektívnych inhibítorov spätného
vychytávania sérotonínu. Štúdie s terapeutickými dávkami u ľudí preukázali,
že sertralín blokuje vstup sérotonínu do trombocytov. Štúdie so zameraním
na kapacitu receptorovej väzby preukázali, že sérotonín má nezanedbateľnú
afinitu pre adrenérgne (alfa1, alfa2, beta), cholinérgne, GABA, dopamínové,
histamínové, sérotonínové a benzodiazepínové receptory. Preto sertralín
nemá kardiotoxické, sedatívne a anticholinérgne účinky.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti
Farmakokinetika sertralínu je lineárne proporcionálna k dávke v rozsahu od
50 do 200 mg. Po perorálnom podaní dávky 50 mg až 200 mg sertralínu,
podaného jedenkrát denne počas 14 dní sa maximálna sérová koncentrácia
sertralínu objaví po 4,5 až 8,4 hodinách po podaní lieku. Priemerný polčas
plazmatického vylučovania sertralínu je 26 hodín. Ustálené plazmatické
hladiny sertralínu sa dosiahnu počas jedného týždňa pri podávaní lieku
jedenkrát denne.
Priemerne 98% sertralínu sa viaže na plazmatické bielkoviny. Distribučný
objem je 20 l/kg.
Farmakokinetické parametre u dospievajúcich a starších pacientov nie sú
signifikantne rozdielne v parametroch u dospelých vo veku od 18 do 65
rokov. Pri porovnávaní farmakokinetických parametrov sa neprejavili
rozdiely medzi rannou a večernou dávkou. Príjem potravy zvyšuje cmax o 25%
a vyvolá zníženie priemerného tmax z 8 na 5,5 hodín. Sertralín podlieha
výraznému metabolizmu prvého prechodu pečeňou. Hlavný metabolit v plazme N-
desmetylsertralin je menej aktívny /in vitro/, ako sertralín (o asi 20
násobok). Polčas vylučovania tohto metabolitu je v rozmedzí 62 až 104
hodín. Setralín a jeho metabolit podliehajú neskôr metabolizácii
a metabolity sa vylučujú stolicou a močom v rovnakom rozsahu. Len malé
množstvo (menej ako 0,2%) nezmeneného sertralínu sa vylučuje do moču.

5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti
Po perorálnej aplikácii sertralín preukázal minimálnu akútnu a chronickú
toxicitu a minimálny účinok na reprodukciu myší, potkanov, králikov a psov.
Takisto sertralín nemá mutagénny alebo karcinogénny potenciál. Minimálna
letálna dávka, stanovená po jednotlivej perorálnej dávke sertralínu, sa
pohybovala v rozmedzí 300 – 350 mg/kg u myší a medzi 750 – 1000 mg/kg
u potkanov. Symptómy toxicity boli: hyperaktivita, depresia, nauzea,
zníženie príjmu potravy, zníženie telesnej hmotnosti a konvulzie pri
letálnej dávke. Makroskopické vyšetrenie nepreukázalo žiadne patologické
zmeny. Štúdie toxicity po viacnásobnej dávke sertralínu u myší, potkanov
a psov dokázali, že cieľovým orgánom toxického účinku sertralínu je pečeň.
Bola potvrdená hepatomegalia, hepatocelulárna hypertrofia, zvýšenie
aktivity sérových transamináz a proliferácia hladkého endoplazmatického
retikulal. Hepatálna steatóza bola pozorovaná u myší a potkanov.
Najčastejším klinickým príznakom toxicity u psov, ktorí dostávali 10 až 90
mg/kg sertralínu po dobu jedného roku, bola mydriáza, prechodná
hyperaktivita / nepokoj a anorexia so stratou hmotnosti. Konvulzie boli
pozorované len u jedného psa, ktorý zomrel deň po aplikácii 80 mg/kg
sertralínu. V jednoročnej štúdii, v ktorej bol sertralín podávaný v dávkach
do 90 mg/kg nebolo registrované žiadne úmrtie alebo konvulzie. Sertralín
nemal účinok na sexuálne správanie mladých samčích potkanov, ale u sexuálne
aktívnych zvierat bola ejakulácia potencovaná. Dokázalo sa, že denná dávka
80 mg/kg (20 násobok ľudskej dávky na základe porovnania mg/kg) znižuje
fertilitu u samcov a samičiek. U potkanov a králikov sa neprejavil žiaden
embryotoxický alebo teratogénny účinok. U plodov potkanov bolo stanovené
mierne oneskorenie osifikácie, čo súviselo s nižšou pôrodnou hmotnosťou pre
toxický účinok aktívnej látky u matiek. Maximálna dávka sertralínu podanej
králikom, spôsobila vážnejšiu toxicitu u matiek, čo sa prejavilo ako
oneskorenie osifikácie u plodu. U samičiek potkanov, ktoré dostávali
sertralín počas posledného trimestra gravidity a počas laktácie sa zvýšil
počet mŕtvonarodených mláďat a tých, ktoré zomreli do 4 dní po narodení.
Liek nemá mutagénny účinok, čo sa potvrdilo v množstve testov /in vitro/:
stanovenie bakeriálnej mutácie s alebo bez metabolickej aktivácie,
stanovenie mutácie myšacieho lymfómu, štúdia ľudských lymfocytov /in/
/vitro/ a /in vivo/ test cytogenetickej aberácie kostnej drene u myší. Dlhodobá
aplikácia sertralínu potkanom nemala karcinogénne účinky.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1. Zoznam pomocných látok
Calcii hydrogenophosphas dihydricus, carboxymethylamylum natricum,
cellulosum microcristallinum, hyprolosum, talcum, magnesii stearas, album
opadry 03 H 28758

6.2.Inkompatibility
Nie sú známe

6.3.Čas použiteľnosti
5 rokov

6.4.Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

6.5.Druh obalu a obsah balenia
Blistrové balenie (PVC fólia, alumíniová fólia): 28, 56 alebo 84 filmom
obalených tabliet po 50 mg, papierová škatuľka, písomná informácia pre
používateľov.
Blistrové balenie (PVC fólia, alumíniová fólia): 28, 56 alebo 84 filmom
obalených tabliet po 100 mg, papierová škatuľka, písomná informácia pre
používateľov.

6.6. Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom
Nie sú.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo Mesto, Slovinsko

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLA:

Asentra 50 mg 30/0152/03-S
Asentra 100 mg 30/0153/03-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE:

7.5.2003


10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU

Apríl 2009