Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 1 k notifikácii zmeny v registrácii, ev. č.: 2011/08290

PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Stimuloton 50 mg
filmom obalené tablety
sertralini hydrochloridum


Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.
- Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
- Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
- Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný, alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Stimuloton a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Stimuloton
3. Ako užívať Stimuloton
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Stimuloton
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE STIMULOTON A NA ČO SA POUŽÍVA

Stimuloton obsahuje liečivo sertralín. Sertralín je jedným zo skupiny
liekov, ktoré sa nazývajú
selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (Selective Serotonin
Re-uptake Inhibitors,
SSRI); tieto lieky sa používajú na liečbu depresie a/alebo stavov úzkosti.

Stimuloton sa môže používať na liečbu:
( depresie a prevenciu návratu depresie (u dospelých).
( sociálnej úzkostnej poruchy (u dospelých).
( posttraumatickej stresovej poruchy (PTSD) (u dospelých).
( panickej poruchy (u dospelých).
( obsedantno-kompulzívnej poruchy (OCD) (u dospelých a detí a
mladistvých vo veku 6 - 17 rokov).

Depresia je klinické ochorenie s príznakmi, ako je pociťovanie smútku,
neschopnosť poriadne spať
alebo sa tešiť zo života, ako ste boli zvyknutý.

OCD a panická porucha sú ochorenia spojené s úzkosťou s príznakmi, ako je
neustále trápenie
utkvelými predstavami (posadnutosť), ktoré Vás nútia vykonávať opakované
rituály (nutkavé javy).

PTSD je stav, ktorý sa môže vyskytnúť po veľmi citovo traumatickom zážitku
a má niektoré príznaky,
ktoré sú podobné depresii a úzkosti. Sociálna úzkostná porucha (sociálna
fóbia) je ochorenie spojené s úzkosťou. Je charakterizované pocitmi
intenzívnej úzkosti alebo tiesne pri spoločenských situáciách
(napríklad: rozprávanie sa s cudzími ľuďmi, rečnenie pred skupinou
ľudí, jedenie alebo pitie v prítomnosti iných alebo obava, že by ste sa
mohli správať trápne).

Váš lekár rozhodol, že tento liek je vhodný na liečbu Vášho ochorenia.

Ak si nie ste istý, prečo ste dostali Stimuloton, opýtajte sa svojho
lekára.


2. SKÔR AKO UŽIJETE STIMULOTON

Neužívajte Stimuloton:
( keď ste alergický (precitlivený) na sertralín alebo na ktorúkoľvek z
ďalších zložiek Stimulotonu.
( keď užívate alebo ste užívali lieky nazývané inhibítory
monoaminooxidázy (MAOI, ako sú selegilín, moklobemid) alebo lieky
podobné MAOI (ako je linezolid). Ak ukončíte liečbu sertralínom, musíte
počkať minimálne týždeň, než začnete liečbu MAOI. Po ukončení liečby
MAOI, musíte počkať minimálne 2 týždne, než začnete liečbu so
sertralínom.
( keď užívate ďalší liek nazývaný pimozid (antipsychotikum).

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Stimulotonu:
Lieky nie sú vždy vhodné pre každého. Skôr ako začnete užívať Stimuloton,
oznámte svojmu lekárovi, ak sa u Vás vyskytuje alebo sa v minulosti
vyskytol niektorý z nasledujúcich stavov:
( Serotonínový syndróm. V zriedkavých prípadoch sa tento syndróm môže
vyskytnúť, keď užívate niektoré lieky v rovnakom čase ako sertralín.
(Príznaky pozri v časti 4. Možné vedľajšie účinky). Váš lekár Vám má
povedať, či ste tento syndróm mali v minulosti.
( Ak máte nízku hladinu sodíka v krvi, pretože k tomu môže dôjsť v
dôsledku liečby Stimulotonom. Taktiež musíte oznámiť lekárovi, ak
užívate určité lieky na hypertenziu (vysoký tlak krvi), pretože tieto
lieky môžu tiež meniť hladinu sodíka vo Vašej krvi.
( Buďte zvlášť opatrný, ak ste starší človek, pretože môžete mať väčšie
riziko nízkej hladiny sodíka vo Vašej krvi (pozrite vyššie).
( Ochorenie pečene; Váš lekár môže rozhodnúť, že budete užívať nižšiu
dávku Stimulotonu.
( Cukrovka; Vaša hladina cukru v krvi sa môže zmeniť vplyvom
Stimulotonu a Vaše lieky na cukrovku môže byť potrebné upraviť.
( Epilepsia alebo záchvaty v minulosti. Ak máte záchvat (epileptický
záchvat), kontaktujte ihneď svojho lekára.
( Ak ste mali manicko-depresívnou psychózu (bipolárna porucha) alebo
schizofréniu. Ak máte manickú príhodu, kontaktujte ihneď svojho lekára.
( Ak máte alebo ste v minulosti mali samovražedné myšlienky (pozri dole
uvedené myšlienky na samovraždu a zhoršenie Vašej depresie alebo stavu
úzkosti).
( Ak ste mali poruchu krvácania alebo užívate lieky, ktoré zrieďujú krv
(napr. kyselinu acetylsalicylovú (aspirín) alebo warfarín) alebo môžu
zvýšiť riziko krvácania.
( Ak ste dieťa alebo mladistvý mladší ako 18 rokov. Stimuloton sa má
používať iba na liečbu detí a mladistvých vo veku 6 - 17 rokov s
obsedantno-kompulzívnou poruchou. Ak sa liečite na toto ochorenie, Váš
lekár Vás bude chcieť starostlivo sledovať (pozri ďalej Použitie u detí
a mladistvých).
( Ak máte elektrokonvulzívnu liečbu (ECT).

Nepokoj/Akatízia:
Použitie sertralínu sa dáva do súvislosti s akatíziou (úzkostný nepokoj a
potreba pohybovať sa, často
bez schopnosti sedieť alebo stáť v kľude). K tomuto najpravdepodobnejšie
dochádza počas prvých
niekoľkých týždňov liečby. Zvýšenie dávky môže byť škodlivé pre pacientov,
u ktorých sa objavia
takéto príznaky.

Abstinenčné reakcie:
Abstinenčné reakcie na prerušenie liečby sú bežné, zvlášť ak je liečba
prerušená náhle (pozri časť 4
Možné vedľajšie účinky). Riziko abstinenčných príznakov závisí od dĺžky
liečby, dávky a rýchlosti,
akou sa dávka znižuje. Všeobecne sú tieto príznaky mierne až stredne
závažné. U niektorých
pacientov však môžu byť závažné. Obvykle sa vyskytujú počas prvých
niekoľkých dní po ukončení
liečby. Takéto príznaky väčšinou zaniknú samé od seba a vymiznú do 2
týždňov. U niektorých
pacientov môžu trvať dlhšie (2 - 3 mesiace alebo viac). Pri prerušení
liečby sertralínom sa odporúča
znižovať dávku postupne počas niekoľkých týždňov alebo mesiacov v
závislosti od potrieb pacienta.

Samovražedné myšlienky a zhoršovanie depresie alebo úzkosti:
Ak máte depresiu a/alebo stavy úzkosti, môžete mať niekedy sebapoškodzujúce
alebo samovražedné
myšlienky. Tieto myšlienky môžu byť častejšie od začiatku užívania
antidepresív dovtedy, kým tieto
lieky začnú účinkovať, obvykle okolo dvoch týždňov, ale niekedy aj dlhšie.
S väčšou pravdepodobnosťou môžete mať takéto myšlienky vtedy, ak:
( ste už v minulosti mali samovražedné alebo sebapoškodzujúce
myšlienky,
( ste v mladom dospelom veku. Informácie z klinických skúšaní ukazujú
na zvýšené riziko samovražedného správania u dospelých mladších ako 25
rokov so psychiatrickými poruchami, ktorí boli liečení antidepresívami.
Ak máte kedykoľvek sebapoškodzujúce alebo samovražedné myšlienky,
kontaktujte svojho lekára,
alebo choďte priamo do nemocnice.
Môže byť vhodné informovať rodinu alebo blízkych priateľov o tom, že máte
depresiu alebo stavy
úzkosti a požiadať ich, aby si prečítali túto písomnú informáciu pre
používateľov. Môžete ich požiadať, aby Vám povedali, keď si myslia, že sa
Vaša depresia alebo úzkosť zhoršili, alebo ich trápia zmeny vo Vašom
správaní.

Použitie u detí a mladistvých:
Sertralín sa za normálnych okolností nesmie požívať na liečbu detí a
mladistvých mladších ako
18 rokov, s výnimkou pacientov s obsedantno-kompulzívnou poruchou. Pacienti
mladší ako 18 rokov
majú zvýšené riziko vedľajších účinkov, ako sú samovražedné pokusy,
samovražedné myšlienky
a nepriateľské správanie (predovšetkým agresivita, opozičné správanie a
hnev), keď sú liečení liekmi
tejto skupiny. Napriek tomu sa Váš lekár môže rozhodnúť predpísať
Stimuloton pacientovi mladšiemu ako 18 rokov, ak je to v záujme pacienta.
Ak Váš lekár predpísal Stimuloton pacientovi mladšiemu ako 18 rokov a Vy sa
chcete o tom porozprávať, obráťte sa, prosím, naňho. Okrem toho informujte
svojho lekára, ak sa pri užívaní Stimulotonu pacientmi mladšími ako 18
rokov objavia alebo zhoršia niektoré prejavy uvedené vyššie. Taktiež zatiaľ
nie sú k dispozícii dlhodobé údaje o bezpečnosti Stimulotonu týkajúce sa
rastu, dospievania a rozvoja poznania a správania u tejto vekovej skupiny.

Užívanie iných liekov:
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je
viazaný na lekársky predpis, oznámte to, prosím, svojmu lekárovi.

Niektoré lieky môžu ovplyvniť pôsobenie Stimulotonu, alebo samotný
Stimuloton môže znížiť účinnosť iných liekov užívaných v rovnakom čase.

Užívanie Stimulotonu spolu s nasledujúcimi liekmi môže vyvolať závažné
vedľajšie účinky:
( Lieky nazývané inhibítory monoaminoxidázy (MAOI), ako moklobemid (na
liečbu depresie) a seligilín (na liečbu Parkinsonovej choroby) a
antibiotikum linezolid. Neužívajte Stimuloton spolu s MAOI.
( Lieky na liečbu duševných porúch (pimozid). Neužívajte Stimuloton
spolu s pimozidom.

Oznámte svojmu lekárovi, ak užívate nasledujúce lieky:
( Rastlinné lieky obsahujúce ľubovník bodkovaný (/Hypericum perforatum/).
Účinky ľubovníka bodkovaného môžu trvať 1 - 2 týždne. Porozprávajte sa
so svojím lekárom.
( Lieky obsahujúce aminokyselinu tryptofán.
( Lieky na liečbu ťažkej bolesti (napr. tramadol).
( Lieky na liečbu migrény (napr. sumatriptan).
( Lieky zrieďujúce krv (warfarín).
( Lieky na liečbu bolesti/zápalu kĺbov (nesteoridové antiflogistiká
(NSAID)), ako sú ibuprofén, kyselina acetylsalicylová (aspirín).
( Sedatíva (lieky na.ukľudnenie) (diazepam).
( Diuretiká (lieky ktoré zvyšujú vylučovanie moču).
( Lieky na liečbu epilepsie (fenytoín).
( Lieky na liečbu cukrovky (tolbutamid).
( Lieky na liečbu nadmerného obsahu žalúdočnej kyseliny a vredov
(cimetdín).
( Lieky na liečbu mánie a depresie (lítium).
( Iné lieky na liečbu depresie (ako sú amitriptylín, nortriptylín).
( Lieky na liečbu schizofrénie a iných duševných porúch (ako sú
perfenazín, levomepromazín a olanzapín).

Užívanie Stimulotonu s jedlom a nápojmi:
Stimuloton tablety sa môžu užívať s jedlom alebo bez jedla.

Alkoholu sa máte počas užívania Stimulotonu vyhýbať.

Tehotenstvo a dojčenie:
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.

Bezpečnosť sertralínu u tehotných žien nebola úplne stanovená. Sertralín sa
má podávať tehotným
ženám len vtedy, ak lekár zváži, že prínos pre matku prevýši možné riziko
pre plod. Ženy v plodnom
veku majú počas užívania sertralínu používať primeraný spôsob
antikoncepcie.

Uistite sa, či váš lekár vie, že užívate Stimuloton. Ak sa lieky ako
Stimuloton užívajú počas tehotenstva, najmä počas posledných troch
mesiacov, môžu u novorodencov zvýšiť riziko vzniku vážneho stavu,
nazývaného perzistujúca pľúcna hypertenzia novorodencov, ktorá spôsobuje
zrýchlenie dychu a zmodranie dieťaťa. Tieto príznaky sa obyčajne objavia
počas prvých 24 hodín života dieťaťa. Ak spozorujete tieto príznaky u vášho
dieťaťa, okamžite informujte svojho lekára.

Bolo dokázané, že sertralín sa vylučuje do materského mlieka. Sertralín sa
má používať u dojčiacich
žien len vtedy, ak lekár zváži, že prínos pre matku prevýši možné riziko
pre bábätko.

Vedenie vozidla a obsluha strojov:
Lieky pôsobiace na myseľ, ako je sertralín, môžu ovplyvniť Vašu schopnosť
viesť vozidlo alebo
používať stroje. Preto neveďte vozidlo, ani neobsluhujte stroje, pokiaľ
neviete, ako tento liek
ovplyvňuje Vašu schopnosť vykonávať tieto činnosti.


3. AKO UŽÍVAŤ STIMULOTON

Vždy užívajte Stimuloton presne tak, ako Vám povedal Váš lekár.
Stimuloton tablety sa môžu užívať s jedlom alebo bez jedla.

Váš liek užívajte jedenkrát denne, buď ráno alebo večer.

Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Zvyčajná dávka je:
Dospelí:
Depresia a obsedantno-kompulzívna porucha:
Zvyčajná účinná dávka pri depresii a OCD je 50 mg/deň. Denná dávka
sa môže zvyšovať postupne po 50 mg a v intervale aspoň jedného
týždňa počas obdobia niekoľkých týždňov. Maximálna odporúčaná dávka
je 200 mg/deň.


Panická porucha, sociálna úzkostná porucha a posttraumatická
stresová porucha:
Pri panickej poruche, sociálnej úzkostnej poruche a posttraumatickej
stresovej poruche má
liečba začať dávkou 25 mg/deň a po prvom týždni sa má zvýšiť na 50
mg/deň.
Denná dávka sa potom môže postupne zvyšovať po 50 mg počas obdobia
niekoľkých týždňov. Maximálna odporúčaná dávka je 200 mg/deň.

Deti a mladiství:
Stimuloton sa musí používať iba na liečbu detí a mladistvých s OCD vo veku
6 - 17 rokov.

Obsedantno-kompulzívna porucha:
Deti vo veku 6 až 12 rokov: odporúčaná začiatočná dávka je 25 mg
denne.
Po prvom týždni Vám ju lekár môže zvýšiť na 50 mg denne. Maximálna
dávka je 200 mg denne.


Mladiství vo veku 13 až 17 rokov: odporúčaná začiatočná dávka je 50
mg denne.
Maximálna dávka je 200 mg denne.

Ak máte problémy s pečeňou alebo obličkami, povedzte to svojmu lekárovi a
dodržiavajte jeho
pokyny.

Váš lekár Vám povie, ako dlho máte užívať tento liek. To bude závisieť od
povahy Vášho ochorenia a ako dobre budete odpovedať na liečbu. Môže trvať
niekoľko týždňov, kým sa Vaše príznaky začnú
zlepšovať.

Ak užijete viac Stimulotonu, ako máte:
Ak náhodou užijete príliš veľa Stimulotonu, informujte o tom okamžite
svojho lekára alebo choďte na
pohotovosť do najbližšej nemocnice. Vždy si so sebou vezmite označené
balenie lieku, či už so
zvyšným liekom alebo bez neho.

Príznaky predávkovania môžu zahŕňať ospalosť, nutkanie na vracanie a
vracanie, rýchly tlkot srdca,
tras, nepokoj, závrat a v zriedkavých prípadoch bezvedomie.

Ak zabudnete užiť Stimuloton:
Ak zabudnete užiť dávku, neužite vynechanú dávku. Užite až nasledujúcu
dávku v správnom čase.
Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak prestanete užívať Stimuloton:
Neprestaňte užívať Stimuloton, pokiaľ Vám to nepovie Váš lekár. Predtým než
úplne prestanete užívať tento liek, Váš lekár bude chcieť postupne znižovať
Vašu dávku Stimulotonu počas niekoľkých
týždňov. Ak liečbu ukončíte náhle, môže to u Vás vyvolať vedľajšie účinky,
ako sú závrat, zníženú
citlivosť na dotyk, poruchy spánku, nepokoj alebo úzkosť, bolesť hlavy,
nutkanie na vracanie,
vracanie a tras. Ak sa u Vás objavia niektoré z týchto vedľajších účinkov
alebo akékoľvek iné
vedľajšie účinky, keď prestanete užívať Stimuloton, porozprávajte sa,
prosím, so svojím lekárom.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho
lekára alebo lekárnika.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Stimuloton môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci
sa neprejavia u každého.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný, alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky,
ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte
to, prosím, svojmu
lekárovi alebo lekárnikovi.

Najčastejším vedľajším účinkom je nutkanie na vracanie. Vedľajšie účinky
závisia od dávky a často
vymiznú pri pokračovaní v liečbe.

Povedzte okamžite svojmu lekárovi:
Ak po užití lieku zaznamenáte niektorý z nasledujúcich príznakov, tieto
príznaky môžu byť závažné.
( Ak sa u Vás objaví závažná kožná vyrážka s pľuzgierikmi (multiformný
erytém), (táto môže postihnúť ústa a jazyk). Môže ísť o znaky ochorenia
známeho ako Stevensov-Johnsonov syndróm alebo toxická epidermálna
nekrolýza (TEN). Váš lekár v takýchto prípadoch ukončí Vašu liečbu.
( Alergická reakcia alebo alergia, ktorá môže zahŕňať príznaky, ako sú
svrbivá kožná vyrážka, ťažkosti pri dýchaní, sipot, opuch očných viečok,
tváre a pier.
( Ak sa u Vás objaví nepokoj, zmätenosť, hnačka, vysoká teplota a krvný
tlak, nadmerné potenie a rýchly tlkot srdca. Toto sú príznaky
serotonínového syndrómu. V zriedkavých prípadoch sa tento syndróm môže
vyskytnúť, keď užívate určité lieky v rovnakom čase ako sertralín. Váš
lekár bude chcieť ukončiť Vašu liečbu.
( Ak Vám ožltne koža a oči, čo môže svedčiť o poškodení pečene.
( Ak sa u Vás objavia príznaky depresie spolu so samovražednými
myšlienkami.
( Ak začnete pociťovať nepokoj a nie ste schopný ticho sedieť alebo
stáť po tom, ako začnete užívať Stimuloton. Ak začnete pociťovať nepokoj,
povedzte to svojmu lekárovi.

Nasledujúce vedľajšie účinky sa pozorovali v klinických štúdiách u
dospelých.

Veľmi časté vedľajšie účinky (vyskytujúce sa u viac ako 1 z 10 pacientov):
Nespavosť, závrat, ospalosť, bolesť hlavy, hnačka, nutkanie na vracanie,
sucho v ústach, zlyhanie
ejakulácie, únava.

Časté vedľajšie účinky (vyskytujúce sa u 1 až 10 pacientov zo 100):
Bolesť hrdla, nechutenstvo, zvýšená chuť do jedla, depresia, divné pocity,
nočná mora, úzkosť,
vzrušenie, nervozita, pokles pohlavnej túžby, škrípanie zubov, znížená
citlivosť a brnenie, tras, napätie vo svaloch, zmeny chuti, nedostatok
pozornosti, porucha videnia, zvonenie v ušiach, búšenie srdca, návaly
tepla, zívanie, bolesť brucha, vracanie, zápcha, žalúdočná nevoľnosť,
plynatosť, vyrážka, nadmerné potenie, bolesť svalov, porucha sexuálnej
činnosti, porucha erekcie, bolesť hrudníka.

Menej časté vedľajšie účinky (vyskytujúce sa u 1 až 10 pacientov z 1 000):
Nachladnutie horných dýchacích ciest, nádcha, halucinácie, pocit veľkého
šťastia, otupenosť,
abnormálne myslenie, kŕč, mimovoľné kontrakcie svalov, porucha koordinácie,
zvýšená pohyblivosť,
strata pamäti, znížená citlivosť, porucha reči, závrat pri postavení sa,
migréna, bolesť ucha, zrýchlenie
srdcovej činnosti, vysoký krvný tlak, sčervenanie pokožky, ťažkosti s
dýchaním, možný sipot,
dýchavica, krvácanie z nosa, problémy s pažerákom, sťažené prehĺtanie,
zlatá žila, nadmerné
vylučovanie slín, ochorenie jazyka, grganie, opuch očí, purpurové škvrny na
koži, plešatenie, studený
pot, suchá koža, žihľavka, zápal kostí a kĺbov, svalová slabosť, bolesť
chrbta, šklbanie svalov, nočné
močenie, neschopnosť močiť, nadmerné močenie, časté močenie, problémy s
močením, krvácanie
z pošvy, porucha sexuálnej činnosti u žien, nevoľnosť, zimnica, horúčka,
slabosť, smäd, úbytok
hmotnosti, prírastok hmotnosti.

Zriedkavé vedľajšie účinky (vyskytujúce sa u 1 až 10 pacientov z 10 000):
Črevné problémy, ušná infekcia, rakovina, zdurené uzliny, vysoký
cholesterol, nízka hladina cukru
v krvi, telesné príznaky v dôsledku stresu alebo vzrušenia, lieková
závislosť, duševná choroba,
agresivita, paranoja, samovražedné myšlienky, námesačnosť, predčasná
ejakulácia, kóma, abnormálne
pohyby, ťažkosti pri pohybe, zvýšená citlivosť, zmyslové poruchy, zelený
zákal, slzenie, tmavá škvrna
pred očami, dvojité videnie, svetloplachosť, krv v oku, rozšírenie zrenice,
srdcový infarkt, spomalená
srdcová činnosť, srdcové problémy, nedokrvenie rúk a nôh, kŕč hlasiviek,
rýchle dýchanie, pomalé
dýchanie, porucha hlasu, štikútka, krv v stolici, zápal úst, vredy na
jazyku, ochorenie zubov, zápal
jazyka, vredy v ústach, porucha funkcie pečene, pľuzgiere na koži, vyrážky
vo vlasoch, porucha
vlasovej štruktúry, abnormálny zápach pokožky, porucha kostí, znížené
množstvo vylúčeného moču,
neschopnosť udržať moč, neistota pri močení, nadmerné krvácanie z pošvy,
sucho v oblasti pošvy,
červený bolestivý penis a predkožka, výtok z genitálií, dlhotrvajúca
erekcia, výtok z prsníkov, prietrž,
jazva v mieste podania, znížená tolerancia liekov, porucha chôdze, zlé
výsledky laboratórnych testov,
abnormálne hodnoty sperma, úraz, rozšírenie ciev.

Po uvedení sertralínu na trh boli hlásené nasledujúce vedľajšie účinky:
Pokles bielych krviniek, pokles krvných doštičiek, nízka hladina hormónov
štítnej žľazy, endokrinné
poruchy, nízka hladina soli v krvi, desivé abnormálne sny, samovražedné
správanie, pohybové svalové
poruchy (ako sú nekontrolované pohyby, napätie vo svaloch a poruchy
chôdze), strata vedomia,
porucha videnia, problémy s krvácaním (ako je krvácanie z nosa, žalúdočné
krvácanie alebo krv
v moči), zápal podžalúdkovej žľazy, závažné problémy s funkciou pečene,
žltačka, opuch kože,
reakcia kože na slnko, svrbenie, bolesť kĺbov, svalové kŕče, zväčšenie
prsníkov, nepravidelná
menštruácia, opuch nôh, problémy so zrážaním krvi a ťažká alergická
reakcia.

U pacientov užívajúcich tento typ lieku bolo pozorované zvýšené riziko
zlomenín kostí.

Vedľajšie účinky u detí a mladistvých:
V klinických skúšaniach u detí a mladistvých boli vedľajšie účinky zvyčajne
podobné ako u dospelých
(pozri vyššie). Najčastejšie vedľajšie účinky u detí a mladistvých boli
bolesť hlavy, nespavosť, hnačka
a nutkanie na vracanie.


5. AKO UCHOVÁVAŤ STIMULOTON

Uchovávajte pri teplote do 25 °C.
Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Nepoužívajte Stimuloton po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.
Dátum exspirácie sa
vzťahuje na posledný deň v mesiaci.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Stimuloton obsahuje

Liečivo: 50 mg sertralínu v každej filmom obalenej tablete.

Pomocné látky: magnéziumstearát, hydroxypropylcelulóza, sodná soľ
karboxymetylškrobu (typ A), hydrogénfosforečnan vápenatý, mikrokryštalická
celulóza, makrogol 6000, oxid titaničitý (E 171), hypromelóza.

Ako vyzerá Stimuloton a obsah balenia

Vzhľad: Biele alebo takmer biele oválne bikonvexné filmom obalené tablety
bez vône, so štylizovaným znakom „E271“ na jednej strane a deliacou ryhou
na druhej strane.
Obsah balenia: 30 (3 x 10) filmom obalených tabliet v PVC/PVDC/Al blistri,
papierová škatuľka.


Držiteľ rozhodnutia o registrácii
EGIS Pharmaceuticals PLC
1106 Budapešť, Keresztúri út 30-38.
Maďarsko


Výrobca

EGIS Pharmaceuticals PLC
Mátyás király utca 65.
9900 Körmend
Maďarsko

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená
v 05/2012.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č. 1 k notifikácii zmeny v registrácii, ev. č.: 2010/04635


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

Stimuloton 50 mg
filmom obalené tablety



2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Liečivo:
Jedna filmom obalená tableta obsahuje 50 mg sertralínu (ako
sertralíniumchlorid 55,95 mg).


Pomocné látky:
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA


Filmom obalená tableta.


Popis: Biele alebo takmer biele oválne bikonvexné filmom obalené tablety
bez vône, so štylizovaným znakom „E271“ na jednej strane a deliacou ryhou
na druhej strane.


4. KLINICKÉ ÚDAJE


4.1 Terapeutické indikácie


Sertralín je indikovaný na liečbu:
( Epizódy veľkej depresie. Prevencia návratu epizód veľkej depresie.
( Panická porucha s agorafóbiou alebo bez nej.
( Obsedantno-kompulzívna porucha (obsessive compulsive disorder, OCD) u
dospelých a pediatrických pacientov vo veku 6 - 17 rokov.
( Sociálna úzkostná porucha.
( Posttraumatická stresová porucha (post traumatic stress disorder,
PTSD).

2. Dávkovanie a spôsob podávania


Sertralín sa má podávať jedenkrát denne, a to buď ráno alebo večer.
Tableta so sertralínom sa môže užívať s jedlom alebo bez jedla.


/Začiatočná liečba/

/Depresia a OCD/
Liečba sertralínom sa má začať dávkou 50 mg /deň.

/Panická porucha, PTSD a sociálna úzkostná porucha/
Liečba má začať dávkou 25 mg /deň. Po prvom týždni sa má dávka zvýšiť na 50
mg jedenkrát denne.
Ukázalo sa, že tento dávkovací režim znižuje výskyt nežiaducich účinkov,
ktoré sa objavujú vo
včasných fázach liečby panickej poruchy.


/Titrovanie dávky/

/Depresia, OCD, panická porucha, sociálna úzkostná porucha a PTSD/
Pacientom, ktorí neodpovedajú na dávku 50 mg, môže pomôcť zvýšenie dávky.
Zmeny dávky sa majú
robiť po 50 mg v intervale najmenej jedného týždňa až na maximálnu dávku
200 mg/deň. Zmeny
v dávkovaní sa nemajú robiť častejšie ako raz za týždeň vzhľadom na 24-
hodinový polčas eliminácie
sertralínu. Nástup terapeutického účinku je možné pozorovať do 7 dní. Avšak
bežne sa plný terapeutický účinok prejaví až po dlhšom čase, zvlášť u OCD.

/Udržiavacia liečba/

Počas dlhodobej udržiavacej liečby sa majú podávať najnižšie účinné dávky,
ktoré je možné podľa
terapeutickej odpovede ďalej upraviť.

/Depresia/
Dlhodobá liečba môže byť tiež vhodná na prevenciu návratu epizód veľkej
depresie (major depressive
episodes, MDE). Vo väčšine prípadov je odporúčaná dávka na prevenciu
návratu MDE rovnaká ako
dávka používaná počas súčasnej epizódy. Pacienti s depresiou majú byť
liečení dostatočne dlhý čas,
a to aspoň 6 mesiacov, aby bolo isté, že sú bez príznakov.

/Panická porucha a OCD/
Pokračujúca liečba panickej poruchy a OCD sa má pravidelne vyhodnocovať,
keďže prevencia
návratu ochorenia nebola u týchto ochorení preukázaná.

/Paediatrickí pacienti/

/Deti a adolescenti s obsedantno-kompulzívnou poruchou/

Vek 13 - 17 rokov: Začiatočná dávka 50 mg raz denne.
Vek 6 - 12 rokov: Začiatočná dávka 25 mg raz denne. Po prvom týždni sa
dávka môže zvýšiť na
50 mg raz denne.
Ak sa nedostaví uspokojivá odpoveď na liečbu, následné dávky sa môžu podľa
potreby ďalej postupne
zvyšovať po 50 mg počas niekoľkých týždňov. Maximálna dávka je 200 mg
denne.
Všeobecne sa však má vziať do úvahy menšia telesná hmotnosť detí v
porovnaní s dospelými pri
zvyšovaní dávky nad 50 mg. Zmeny dávky sa nemajú robiť častejšie ako v
týždňových intervaloch.

Účinnosť nie je preukázaná u pediatrických pacientov pri veľkej depresívnej
poruche.

Nie sú k dispozícii žiadne údaje s použitím u detí mladších ako 6 rokov
(pozri tiež časť 4.4).

/Použitie u starších pacientov/
Opatrnosť sa vyžaduje pri dávkovaní u starších pacientov, keďže u starších
pacientov môže byť väčšie
riziko hyponatrémie (pozri časť 4.4).

/Použitie pri hepatálnej insuficiencii/
K použitiu sertralínu u pacientov s ochoreniami pečene sa má pristupovať s
opatrnosťou. U pacientov
s poruchou funkcie pečene sa majú používať nižšie dávky alebo predĺžiť
intervaly medzi jednotlivými
dávkami (pozri časť 4.4). Sertralín sa nesmie používať v prípadoch ťažkej
poruchy funkcie pečene,
nakoľko nie sú k dispozícii žiadne klinické údaje (pozri časť 4.4).

/Použitie pri renálnej insuficiencii/
U pacientov s renálnou insuficienciou nie je potrebná úprava dávky (pozri
časť 4.4).

/Abstinenčné príznaky pozorované po ukončení liečby sertralínom/
Treba sa vyhnúť náhlemu prerušeniu liečby. Pri ukončovaní liečby
sertralínom sa má dávka znižovať
postupne aspoň v priebehu jedného alebo dvoch týždňov, aby sa znížilo
riziko abstinenčných reakcií
(pozri časti 4.4 a 4.8). Ak sa po znížení dávky alebo ukončení liečby
objavia neznesiteľné symptómy,
potom sa môže zvážiť návrat k pôvodne predpísanej dávke. Lekár môže
následne pokračovať
v znižovaní dávky, ale oveľa pomalšie.

3. Kontraindikácie

( Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.
( Súčasná liečba s ireverzibilnými inhibítormi monoaminooxidázy (MAOI)
je kontraindikovaná vzhľadom na riziko serotonínového syndrómu so
symtómami, ako sú agitovanosť, tremor a hypertermia.
( Podávanie sertralínu nesmie začať skôr ako po 14 dňoch po ukončení
liečby s ireverzibilným MAOI. Liečba sertralínom musí byť ukončená
aspoň 7 dní pred začatím liečby ireverzibilným MAOI (pozri časť 4.5).
( Súčasné užívanie pimozidu je kontraindikované (pozri časť 4.5).


4. Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

/Zmena liečby z iného selektívneho inhibítora spätného vychytávania/
/serotonínu (SSRI), antidepresíva/
alebo lieku na obsedantno-kompulzívnu poruchu
Skúsenosti z kontrolovaných sledovaní, ktoré sa týkajú optimalizácie
načasovania zmeny liečby
z SSRI, antidepresív alebo liekov na obsedantno-kompulzívnu poruchu na
sertralín, sú obmedzené.
Lekár musí starostlivo zvážiť postup pri zmene liečby, najmä z liekov s
protrahovaným účinkom, ako
je fluoxetín.

/Iné serotonínergné lieky/, napr. /tryptofán, fenfluramín a 5-HT agonisty/
Súčasné podávanie sertralínu s inými liekmi, ktoré zosilňujú účinok
serotonínergnej neurotransmisie,
ako sú tryptofán alebo fenfluramín alebo 5–HT agonisty, alebo s
fytofarmakami, ľubovník bodkovaný
(/Hypericum perforatum/), vyžaduje zvýšenú opatrnosť a podľa možnosti sa mu
treba vyhnúť vzhľadom
na možnosť farmakodynamickej interakcie.

/Aktivácia hypománie alebo mánie/
Výskyt príznakov mánie alebo hypománie bol hlásený u malého počtu pacientov
liečených
s predávanými antidepresívami a liekmi používanými na liečbu obsedantno-
kompulzívnej poruchy
vrátane sertralínu. Preto sa má sertralín používať s opatrnosťou u
pacientov s mániou/hypomániou
v anamnéze. Vyžaduje sa dôsledný lekársky dohľad. Liečba setralínom sa musí
ukončiť u každého
pacienta, ktorý sa dostane do manickej fázy.

/Schizofrénia/
Psychotické príznaky sa môžu zhoršiť u schizofrenických pacientov.

/Záchvaty/
Pri liečbe sertralínom sa môžu vyskytnúť záchvaty: sertralín sa nemá
podávať u pacientov
s nestabilnou epilepsiou a pacientov s dobre kontrolovanou epilepsiou treba
starostlivo monitorovať.
Liečba sertralínom sa musí prerušiť u každého pacienta, u ktorého sa
objavia záchvaty.

/Samovražda/samovražedné myšlienky/samovražedné pokusy alebo zhoršenie/
/klinického stavu/
Depresia sa dáva do súvislosti so zvýšeným rizikom samovražedných
myšlienok, sebapoškodením
a samovraždou (udalosti spojené so samovraždou). Toto riziko pretrváva až
do nástupu zjavnej
remisie. Nakoľko sa zlepšenie nemusí ukázať počas prvých niekoľkých týždňov
liečby alebo aj dlhšie,
pacienti musia byť starostlivo monitorovaní, až kým takéto zlepšenie
nenastane. Vo všeobecnosti
klinické skúsenosti ukazujú, že riziko samovraždy sa môže zvýšiť v skorých
štádiách zotavovania.

Iné psychiatrické stavy, na liečbu ktorých bol sertralín predpísaný, môžu
byť tiež spojené so zvýšeným
rizikom suicidálneho správania. Okrem toho, tieto stavy môžu byť spojené s
veľkou depresívnou
poruchou. Rovnaké opatrenia dodržiavané pri liečbe pacientov s veľkou
depresívnou poruchou sa
majú preto dodržiavať aj pri liečbe pacientov s inými psychiatrickými
poruchami.
Pacienti s anamnézou suicidálnych príhod alebo významnými prejavmi
samovražedných myšlienok
pred začatím liečby, majú väčšie riziko samovražedných myšlienok alebo
samovražedných pokusov,
a preto majú byť počas liečby starostlivo sledovaní. Meta-analýza placebom
kontrolovaných
klinických skúšaní antidepresívnych liekov u dospelých pacientov so
psychiatrickými poruchami
ukázala zvýšené riziko samovražedného správania s antidepresívami v
porovnaní s placebom
u pacientov mladších ako 25 rokov.
Pacientov, obzvlášť s vysokým rizikom suicidálnych myšlienok, je potrebné
hlavne na začiatku liečby
a po zmene dávkovania starostlivo monitorovať. Pacienti (a ich
opatrovatelia) majú byť upozornení na
potrebu sledovania výskytu akéhokoľvek klinického zhoršenia, samovražedného
správania alebo
myšlienok a neobyčajných zmien v správaní a vyhľadať lekársku pomoc hneď,
ako sa tieto príznaky
objavia.

/Použitie u detí a adolescentov mladších ako 18 rokov/
Setralín sa nesmie požívať na liečbu detí a adolescentov mladších ako 18
rokov, s výnimkou pacientov
s obsedantno-kompulzívnou poruchou vo veku 6 - 17 rokov. Samovražedné
správanie (pokus
o samovraždu a samovražedné myšlienky) a hostilita (predovšetkým agresia,
protichodné správanie
a zlosť) boli v klinických štúdiách častejšie pozorované medzi deťmi a
dospievajúcimi liečenými
antidepresívami, než u pacientov, ktorí boli liečení placebom. Ak sa
rozhodnutie o liečbe založené na
objektívnej potrebe predsa len urobí, pacient má byť starostlivo sledovaný
kvôli výskytu
samovražedných symptómov. Navyše, chýbajú dlhodobé údaje o bezpečnosti u
detí a dospievajúcich
týkajúce sa rastu, dospievania a kognitívneho a behaviorálneho vývoja.
Lekári musia sledovať
dlhodobo liečených pediatrických pacientov kvôli odchýlkam v ich orgánových
systémoch.

/Abnormálne krvácanie/Hemorágia/
V súvislosti s SSRI boli hlásené abnormality kožného krvácania, ako sú
ekchymóza a purpura a iné
hemoragické príhody, ako sú gastrointestinálne alebo gynekologické
krvácanie. Opatrnosť sa
odporúča u pacientov užívajúcich SSRI, najmä pri súčasnom používaní s
liekmi, o ktorých je známe,
že ovplyvňujú funkciu trombocytov (napr. antikoagulanciá, atypické
antipsychotiká a fenotiazíny,
väčšina tricyklických antidepresív, kyselina acetylsalicylová a
nesteroidové antiflogistiká (NSAID)),
ako aj u pacientov s poruchami krvácania v anamnéze (pozri časť 4.5).

/Hyponatriémia/
Hyponatriémia sa môže vyskytnúť v dôsledku liečby s SSRI alebo SNRI vrátane
sertralínu. V mnohých prípadoch sa zdá, že hyponatriémia je výsledkom
syndrómu neadekvátnej sekrécie antidiuretického hormónu (syndrome of
inappropriate antidiuretic hormone secretion, SIADH). Boli hlásené prípady,
kedy boli hladiny sodíka v sére nižšie ako 110 mmol/l. U starších pacientov
môže byť väčšie riziko vzniku hyponatriémie pri podávaní SSRI a SNRI.
Taktiež pacienti užívajúci diuretiká alebo tí, ktorí sú z iných dôvodov
hypovolemickí, môžu mať vyššie riziko (pozri Použitie u starších
pacientov).
U pacientov so syptomatickou hyponatriémiou sa má zvážiť prerušenie liečby
sertralínom a začať vhodnú liečbu. Znaky a príznaky hyponatriémie zahŕňajú
bolesť hlavy, ťažkosti so sústredením sa, poruchu pamäti, zmätenosť,
slabosť a nestabilitu, ktorá môže viesť k pádom. Znaky a príznaky súvisiace
so závažnejšími a/alebo akútnymi prípadmi zahŕňali halucinácie, synkopu,
záchvat, kómu, zastavenie dýchania a smrť.

/Abstinenčné príznaky pozorované po prerušení liečby sertralínom/
Abstinenčné príznaky pri prerušení liečby sú bežné, najmä ak je prerušenie
náhle (pozri časť 4.8). V klinických skúšaniach bola spomedzi pacientov
liečených sertralínom incidencia hlásených abstinenčných reakcií 23 % u
tých, ktorí prerušili liečbu sertralínom, v porovnaní s 12 % u tých, ktorí
pokračovali v liečbe sertralínom.
Riziko abstinenčných príznakov môže závisieť od niekoľkých faktorov vrátane
dĺžky liečby
a liečebnej dávky a rýchlosti znižovania dávky. Závrat, zmyslové poruchy
(vrátane parestézie),
poruchy spánku (vrátane insomnie a intenzívnych snov), agitovanosť alebo
anxiozita, nauzea a/alebo
vracanie, tremor a bolesť hlavy sú najčastejšie hlásené reakcie. Tieto
príznaky sú všeobecne mierne až
stredne závažné; avšak u niektorých pacientov môžu mať silnejšiu intenzitu.
Zvyčajne sa vyskytujú
počas niekoľkých prvých dní po prerušení liečby, ale veľmi zriedkavé
hlásenia takýchto príznakov
boli aj u pacientov, ktorí neúmyselne vynechali dávku. Všeobecne majú tieto
príznaky obmedzený
priebeh a zvyčajne vymiznú do 2 týždňov, hoci u niektorých jedincov môžu
byť dlhotrvajúce
(2 - 3 mesiace alebo viac). Preto sa odporúča, aby sa sertralín pri
ukončení liečby znižoval postupne
v priebehu niekoľkých týždňov alebo mesiacov, a to podľa potrieb pacienta
(pozri časť 4.2).

/Akatízia/psychomotorický nepokoj/
Užívanie sertralínu sa dáva do súvisu s rozvojom akatízie, stavom
charakterizovaným subjektívne
nepríjemným alebo úzkostným nepokojom s potrebou pohybu nezriedka
sprevádzaným
neschopnosťou nehybne sedieť alebo stáť. K tomuto najpravdepodobnejšie
dochádza počas
niekoľkých prvých týždňov liečby. Zvýšenie dávky u pacientov, u ktorých sa
objavia tieto príznaky,
môže byť škodlivé.

/Porucha funkcie pečene/
Sertralín sa extenzívne metabolizuje v pečeni. Výsledky farmakokinetických
štúdií s podávaním
viacerých dávok u pacientov s miernou stabilizovanou cirhózou ukazujú, že
eliminačný polčas je
predĺžený a AUC (plocha pod krivkou) a Cmax (maximálna plazmatická
koncentrácia) sú približne
trikrát väčšie ako u zdravých ľudí. Medzi týmito dvoma skupinami sa
nezaznamenali žiadne
významnejšie rozdiely vo väzbe lieku na bielkoviny plazmy. K použitiu
sertralínu u pacientov
s ochoreniami pečene sa musí pristupovať s opatrnosťou. Ak sa sertralín
podáva pacientom s poruchou
funkcie pečene, majú sa zvážiť nižšie dávky alebo predĺžiť intervaly medzi
jednotlivými dávkami.
Sertralín sa nesmie používať u pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene
(pozri časť 4.2).

/Porucha funkcie obličiek/
Sertralín sa extenzívne metabolizuje, pričom vylučovanie nezmeneného lieku
do moču je menej
významnou cestou vylučovania. V štúdiách s pacientmi s ľahkou až stredne
ťažkou poruchou funkcie
obličiek (klírens kreatinínu 30 - 60 ml/min) alebo stredne ťažkou až ťažkou
poruchou funkcie obličiek
(klírens kreatinínu 10 - 29 ml/min) pri podávaní viacerých dávok lieku
neboli farmakokinetické
parametre (AUC0-24 alebo Cmax) signifikantne odlišné od kontrolnej skupiny
pacientov. Dávkovanie
sertralínu sa nemusí upravovať podľa stupňa renálneho poškodenia.

/Použitie u starších pacientov/
Viac ako 700 starších pacientov (> 65 ročných) sa zúčastnilo klinických
štúdií. Profil a incidencia
nežiaducich reakcií u starších pacientov bola podobná ako u mladších
pacientov.
SSRI alebo SNRI vrátane sertralínu sú však spájané s prípadmi klinicky
významnej hyponatriémie
u starších pacientov, u ktorých môže byť zvýšené riziko vzniku tohto
nežiaduceho účinku (pozri
Hyponatriémiu v časti 4.4).

/Diabetes/
U diabetikov môže liečba s SSRI viesť k zmenám hodnôt glykémie,
pravdepodobne z dôvodu
zlepšenia príznakov depresie. U pacientov užívajúcich sertralín je potrebné
hodnoty glykémie
dôkladne sledovať a dávku inzulínu a/alebo súčasne podávaných perorálnych
antidiabetík môže byť
potrebné upraviť.

/Elektrokonvulzívna liečba/
Nie sú k dispozícii žiadne klinické štúdie, ktoré by skúmali riziká alebo
prínos kombinovanej aplikácie
elektrokonvulzívnej liečby (electroconvulsive therapy, ECT) a sertralínu.


5. Liekové a iné interakcie

/Kontraindikované/

/Inhibítory monoaminooxidázy/
Ireverzibilné (neselektívne) MAOI (selegilín)
Sertralín sa nesmie používať v kombinácii s ireverzibilnými
(neselektívnymi) MAOI, ako je selegilín.
Podávanie sertralínu nesmie začať skôr ako po 14 dňoch po ukončení liečby s
ireverzibilným
(neselektívnym) MAOI. Liečba sertralínom musí byť ukončená aspoň 7 dní pred
začatím liečby
s ireverzibilným (neselektívnym) MAOI (pozri časť 4.3).

/Reverzibilný, selektívny inhibítor MAO-A (moklobemid)/
Vzhľadom na riziko serotonínového syndrómu sa kombinácia sertralínu s
reverzibilným
a selektívnym MAOI, ako je moklobemid, neodporúča. Pred začatím liečby
sertralínom môže byť
obdobie po prerušení liečby s reverzibilným inhibítorom MAO kratšie ako 14
dní. Odporúča sa, aby
liečba sertralínom bola ukončená aspoň 7 dní pred začatím liečby s
reverzibilným MAOI (pozri časť
4.3).

/Reverzibilný, neselektívny MAOI (linezolid)/
Antibiotikum linezolid je slabý reverzibilný a neselektívny MAOI a nesmie
sa podávať pacientom
liečeným sertralínom (pozri časť 4.3).
Závažné nežiaduce reakcie boli hlásené u pacientov, ktorí nedávno ukončili
liečbu s MAOI a začali
liečbu sertralínom, alebo nedávno ukončili liečbu sertralínom pred začatím
liečby s MAOI. Tieto
reakcie zahŕňali tremor, myoklonus, diaforézu, nauzeu, vracanie,
sčervenanie pokožky, závrat
a hypertermiu so znakmi pripomínajúcimi neuroleptický malígny syndróm,
záchvaty a smrť.

/Pimozid/
Zvýšené hladiny pimozidu dosahujúce približne 35 % boli preukázané v štúdii
s jednorazovou nízkou
dávkou pimozidu (2 mg). Tieto zvýšené hladiny neboli spojené so žiadnymi
zmenami EKG. Keďže
mechanizmus tejto interakcie nie je známy, vzhľadom na úzky terapeutický
index pimozidu, súčasné
podávanie sertralínu a pimozidu je kontraindikované (pozri časť 4.3).

/Súčasné podávanie so sertralínom sa neodporúča/

/Látky s tlmivým účinkom na CNS a alkohol/
Súčasné podávanie sertralínu v dávke 200 mg denne nepotencovalo účinok
alkoholu, karbamazepínu,
haloperidolu ani fenytoínu na kognitívne funkcie a psychomotoriku u
zdravých ľudí; súčasné použitie
sertralínu s alkoholom sa však neodporúča.

/Iné sérotonínergné lieky/
Pozri časť 4.4.

/Osobitné opatrenia/

/Lítium/
V placebom kontrolovanom klinickom skúšaní u zdravých dobrovoľníkov súčasné
podávanie
sertralínu s lítiom nemenilo signifikantne farmakokinetiku lítia, ale
viedlo k zhoršeniu tremoru
v porovnaní s placebom, čo naznačuje možnú farmakodynamickú interakciu. Pri
súčasnom podávaní
sertralínu s lítiom majú byť pacienti primerane monitorovaní.

/Fenytoín/
Placebom kontrolované klinické skúšanie u zdravých dobrovoľníkov naznačuje,
že dlhodobé
podávanie sertralínu v dávke 200 mg/deň nespôsobuje klinicky významnú
inhibíciu metabolizmu
fenytoínu. Keďže sa u pacientov užívajúcich sertralín objavili niektoré
prípady hlásení vysokej hladiny fenytoínu, odporúča sa monitorovať
plazmatické koncentrácie fenytoínu po začatí liečby sertralínom a jeho
dávkovanie vhodne prispôsobiť dávke fenytoínu. Navyše súčasné podávanie
fenytoínu môže spôsobiť zníženie plazmatických hladín sertralínu.

/Triptany/
Zriedkavé hlásenia po uvedení lieku na trh popisujú prípady, keď pri
súčasnom podávaní sertralínu
a sumatriptanu sa u pacientov objavila slabosť, hyperreflexia, porucha
koordinácie, zmätenosť,
anxiozita a vzrušenie. Príznaky serotonínového syndrómu sa môžu tiež
vyskytnúť s inými liekmi
rovnakej triedy (triptany). Ak súčasné podávanie sertralínu a triptanov je
klinicky opodstatnené, potom
sa odporúča pacienta primerane sledovať (pozri časť 4.4).

/Warfarín/
Podávanie sertralínu v dávke 200 mg denne spolu s warfarínom viedlo k
malému, ale štatisticky
významnému predĺženiu protrombínového času, ktoré v niektorých zriedkavých
prípadoch môže
spôsobiť nerovnováhu hodnoty INR. Preto sa odporúča starostlivo monitorovať
protrombínový čas na
začiatku a po ukončení liečby sertralínom.

/Iné liekové interakcie, digoxín, atenolol, cimetidín/
Súčasné podávanie s cimetidínom podstatne znížilo klírens sertralínu.
Klinický význam týchto zmien
však nie je známy. Sertralín nemal žiadny vplyv na schopnosť blokády beta-
adrenergných receptorov
atenololom. Pri podávaní sertralínu 200 mg denne s digoxínom sa
nepozorovali žiadne interakcie.

/Lieky pôsobiace na funkciu trombocytov/
Riziko krvácania sa môže zvýšiť, keď sa lieky pôsobiace na funkciu krvných
doštičiek (napr. NSAID,
kyselina acetylsalicylová a tiklopidín) alebo iné lieky, ktoré by mohli
zvýšiť riziko krvácania,
podávajú súčasne s SSRI, vrátane sertralínu (pozri časť 4.4).

/Lieky metabolizované cytochrómom P450/
Sertralín môže pôsobiť ako slabý až stredne silný inhibítor CYP 2D6.
Dlhodobé dávkovanie 50 mg
sertralínu denne preukázalo stredné zvýšenie (v priemere o 23 - 37 %)
rovnovážnych plazmatických
koncentrácií dezipramínu (ktorý je markerom aktivity izoenzýmu CYP 2D6).
Klinicky významné
interakcie sa môžu vyskytnúť s ostatnými CYP 2D6 substrátmi s úzkym
terapeutickým indexom ako
antiarytmikami skupiny 1C, ako sú propafenón a flekainid, tricyklickými
antidepresívami (TCA)
a typickými antipsychotikami, zvlášť pri vysokých hladinách dávky
sertralínu.
Sertralín nepôsobí ako klinicky významný inhibítor CYP 3A4, CYP 2C9, CYP
2C19 a CYP 1A2. To
potvrdili interakčné štúdie /in vivo/ s CYP 3A4 substrátmi (endogénnym
kortizolom, karbamazepínom,
terfenadínom, alprazolamom), CYP 2C19 substrátom, diazepamom a CYP 2C9
substrátmi,
tolbutamidom, glibenklamidom a fenytoínom. /In vitro/ štúdie naznačujú, že
sertralín má minimálny
alebo žiadny potenciál inhibovať CYP 1A2.


6. Gravidita a laktácia

/Gravidita/
Nie sú k dispozícii dobre kontrolované štúdie u gravidných žien. Avšak
podstatné množstvo údajov
neodhalilo dôkaz o tom, že by sertralín vyvolával kongenitálne malformácie.
Štúdie na zvieratách
dokázali vplyv na reprodukciu, pravdepodobne toxickým pôsobením cez matku
zapríčineným
farmakodynamickým účinkom zlúčeniny a/alebo priamym účinkom zlúčeniny na
plod (pozri časť 5.3).
Bolo hlásené, že použitie sertralínu počas gravidity spôsobuje u niektorých
novorodencov, ktorých
matky užívali sertralín, príznaky podobné reakciám z prerušenia liečby.
Tento jav sa tiež pozoroval
u ostatných antidepresív zo skupiny SSRI. Sertralín sa neodporúča počas
gravidity pokiaľ klinický
stav ženy nie je taký, že očakávaný prínos liečby preváži nad potenciálnym
rizikom.
Novorodencov treba sledovať, ak užívanie sertralínu u matky pokračuje v
neskorších štádiách
gravidity, zvlášť v treťom trimestri. Ak matka užívala sertralín v
neskorších štádiách gravidity, môžu
sa potom u novorodenca vyskytnúť nasledujúce príznaky: ťažkosti s dýchaním,
cyanóza, apnoe,
záchvaty, nestála teplota, ťažkosti s kŕmením, vracanie, hypoglykémia,
hypertenzia, hypotónia,
hyperreflexia, tremor, nervozita, dráždivosť, letargia, neustály plač,
somnolencia a ťažkosti so spaním.
Tieto príznaky môžu byť následkom buď serotonínergných účinkov alebo
príznakov po prerušení
liečby. Vo väčšine prípadov začínajú komplikácie okamžite alebo čoskoro (<
24 hodín) po pôrode.

Epidemiologické štúdie naznačujú, že použitie SSRI počas tehotenstva, najmä
počas pokročilého tehotenstva, môže zvýšiť riziko vzniku perzistujúcej
pľúcnej hypertenzie novorodencov (PPHN). Pozorované riziko bolo približne 5
prípadov na 1000 tehotenstiev. V bežnej populácii sa vyskytuje 1 až 2
prípady PPHN na 1000 tehotenstiev.

/Laktácia/
Publikované údaje týkajúce sa hladín sertralínu v materskom mlieku ukazujú,
že malé množstvá
sertralínu a jeho metabolitu N-desmetylsertralínu sa vylučujú do mlieka.
Všeobecne boli v sére dojčiat
zistené zanedbateľné alebo nedetegovateľné hladiny okrem jednej výnimky u
dojčaťa, ktoré malo
sérové hladiny dosahujúce asi 50 % hladiny u matky (ale bez viditeľného
vplyvu na zdravie tohto
dojčaťa). Doteraz neboli hlásené žiadne nežiaduce účinky na zdravie
dojčiat, ktoré dojčili matky
užívajúce sertralín, ale riziko sa nedá vylúčiť.
Podávanie sertralínu dojčiacim matkám sa neodporúča, iba ak by lekár
usúdil, že očakávaný prínos liečby prevýši možné riziko.


7. Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Klinicko-farmakologické štúdie preukázali, že sertralín nemá žiadny vplyv
na psychomotorický
výkon. Psychotropné lieky však môžu ovplyvniť mentálne alebo fyzické
schopnosti potrebné na
vykonávanie potenciálne nebezpečných činností, ako je vedenie motorového
vozidla alebo
obsluhovanie strojov, a preto pacient má byť na to upozornený.

8. Nežiaduce účinky

Nauzea je najčastejším nežiaducim účinkom. Pri liečbe sociálnej úzkostnej
poruchy sa vyskytla
sexuálna dysfunkcia (zlyhanie ejakulácie) u 14 % mužov užívajúcich
sertralín voči 0 % u placeba.
Tieto nežiaduce účinky sú závislé od dávky a často vymiznú pri pokračovaní
v liečbe.
Profil nežiaducich účinkov, bežne pozorovaný v dvojito zaslepených,
placebom kontrolovaných štúdiách u pacientov s OCD, panickou poruchou, PTSD
a sociálnou úzkostnou poruchou bol podobný tomu, ktorý sa pozoroval v
klinických štúdiách u pacientov s depresiou.

/Tabuľka 1/ uvádza nežiaduce reakcie pozorované v praxi po uvedení lieku na
trh (frekvencia nie je
známa) a v placebom kontrolovaných klinických skúšaniach (zahŕňajúcich
celkovo 2542 pacientov
užívajúcich sertralín a 2145 placebo) pri depresii, OCD, panickej poruche,
PTSD a sociálnej úzkostnej
poruche. Intenzita a frekvencia niektorých nežiaducich liekových reakcií
uvedených v Tabuľke 1 môže klesať pri pokračovaní v liečbe a spravidla
nemajú za následok ukončenie liečby.

/Tabuľka 1: Nežiaduce reakcie/

Frekvencia nežiaducich reakcií pozorovaných v placebom kontrolovaných
klinických skúšaniach pri
depresii, OCD, panickej poruche, PTSD a sociálnej úzkostnej poruche.
Analýza zozbieraných údajov
a údaje z praxe po uvedení lieku na trh (frekvencia neznáma).

|Veľmi |Časté |Menej časté |Zriedkavé |Veľmi |Frekvencia |
|časté |(? 1/100 až |(? 1/1 000 až|(? 1/10 000 |zriedkavé |neznáma |
|(? 1/10) |< 1/10) | |až < 1/1 000) |(( 1/10 00| |
| | |< 1/100) | |0) | |
|Infekcie a nákazy |
| |faryngitída |infekcia |divertikulitída,| | |
| | |horných |gastroenteritída| | |
| | |dýchacích |, | | |
| | |ciest, |zápal stredného | | |
| | |rinitída |ucha | | |
|Benígne a malígne nádory, vrátane nešpecifikovaných novotvarov (cysty a polypy)|
| | | |neoplazma† | | |
|Poruchy krvi a lymfatického systému |
| | | |lymfadenopatia | |leukopénia, |
| | | | | |trombocytopén|
| | | | | |ia |
|Poruchy imunitného systému |
| | | | | |anafylaktoidn|
| | | | | |á reakcia, |
| | | | | |alergická |
| | | | | |reakcia, |
| | | | | |alergia |
|Poruchy endokrinného systému |
| | | | | |hyperprolakti|
| | | | | |né-mia, |
| | | | | |hypotyreóza |
| | | | | |a syndróm |
| | | | | |neadekvátnej |
| | | | | |sekrécie ADH |
|Poruchy metabolizmu a výživy |
| |anorexia, | |hypercholesterol| |hyponatriémia|
| |zvýšená chuť | |é-mia, | | |
| |do jedla* | |hypoglykémia | | |
|Psychické poruchy |
|insomnia |depresia, |halucinácie,|disociatívna | |paroníria, |
|(19 %) |porucha |euforická |(konverzná) | |samovražedné |
| |osobnosti, |nálada*, |porucha, lieková| |myšlienky |
| |nočná mora, |apatia, |závislosť, | |/správanie*|
| |anxiozita, |abnormálne |psychóza, | | |
| |agitovanosť,|myslenie |agresivita, | | |
| |nervozita, | |paranoja, | | |
| |pokles | |samovražedné | | |
| |libida*, | |myšlienky, | | |
| |škrípanie | |somnambulizmus, | | |
| |zubov | |predčasná | | |
| | | |ejakulácia | | |
|Poruchy nervového systému |
|závrat |parestézia, |konvulzie, |kóma*, | |poruchy |
|(11 %), |tremor, |mimovoľné |choreoatetóza, | |pohybu |
|somnolen-|hypertenzia, |svalové |dyskinéza, | |(vrátane |
|cia |dysgeúzia, |kontrakcie*, |hyperestézia, | |extrapyramído|
|(13 %), |porucha |poruchy |zmyslové poruchy| |-vých |
|bolesť |pozornosti |koordinácie, | | |symptómov, |
|hlavy | |hyperkinéza, | | |ako sú |
|(21 %)* | |amnézia, | | |hyperkinéza, |
| | |hypoestézia*,| | |hypertónia, |
| | |porucha reči,| | |škrípanie |
| | |posturálne | | |zubov alebo |
| | |závraty, | | |abnormality |
| | |migréna* | | |chôdze), |
| | | | | |synkopa. |
| | | | | |Tiež boli |
| | | | | |hlásené znaky|
| | | | | |a symptómy, |
| | | | | |ktoré sa |
| | | | | |vyskytujú pri|
| | | | | |serotonínovom|
| | | | | |syndróme: |
| | | | | |v niektorých |
| | | | | |prípadoch |
| | | | | |boli spojené |
| | | | | |so súčasným |
| | | | | |užívaním |
| | | | | |serotonínergn|
| | | | | |ých liekov |
| | | | | |a zahŕňali |
| | | | | |agitovanosť, |
| | | | | |zmätenosť, |
| | | | | |potenie, |
| | | | | |hnačku, |
| | | | | |horúčku, |
| | | | | |hypertenziu, |
| | | | | |rigiditu |
| | | | | |a tachykardiu|
| | | | | |. |
| | | | | |Akatízia |
| | | | | |a psychomotor|
| | | | | |ic-ký nepokoj|
| | | | | |(pozri časť |
| | | | | |4.4). |
|Poruchy oka |
| |porucha | |glaukóm, porucha| |abnormálne |
| |videnia | |slzenia, skotóm,| |videnie |
| | | |diplopia, | | |
| | | |fotofóbia, | | |
| | | |hyféma, | | |
| | | |mydriáza* | | |
|Poruchy ucha a labyrintu |
| |tinitus* |bolesť ucha | | | |
|Poruchy srdca a srdcovej činnosti |
| |palpitácie* |tachykardia |infarkt | | |
| | | |myokardu, | | |
| | | |bradykardia, | | |
| | | |srdcové | | |
| | | |ochorenia | | |
|Poruchy ciev |
| |návaly |hypertenzia*,|periférna | |abnormálne |
| |horúčavy* |sčervenanie |ischémia | |krvácanie |
| | |pokožky | | |(ako je |
| | | | | |epistaxa, |
| | | | | |gastrointesti|
| | | | | |nálne |
| | | | | |krvácanie |
| | | | | |alebo |
| | | | | |hematúria) |
|Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína |
| |zívanie* |bronchospazmu|laryngospazmus, | | |
| | |s*, dyspnoe, |hyperventilácia,| | |
| | |epistaxa |hypoventilácia, | | |
| | | |stridor, | | |
| | | |dysfónia, | | |
| | | |štikútka | | |
|Poruchy gastrointestinálneho traktu |
|hnačka |abdominálna |ezofagitída, |meléna, | |pankreatitída|
|(18 %), |bolesť*, |dysfágia, |hematochézia, | | |
|nauzea |vracanie*, |hemoroidy, |stomatitída, | | |
|(24 %), |zápcha*, |nadmerné |ulcerácia | | |
|sucho |dyspepsia, |vylučovanie |jazyka, | | |
|v ústach |flatulencia |slín, |ochorenie zubov,| | |
|(14 %) | |ochorenie |glositída, | | |
| | |jazyka, |ulcerácia úst | | |
| | |grganie | | | |
|Poruchy pečene a žlčových ciest |
| | | |abnormálne | |závažné |
| | | |pečeňové funkcie| |hepatálne |
| | | | | |poruchy |
| | | | | |(vrátane |
| | | | | |hepatitídy, |
| | | | | |žltačky |
| | | | | |a zlyhania |
| | | | | |pečene) |
|Poruchy kože a podkožného tkaniva |
| |vyrážka*, |periorbitálny|dermatitída, | |zriedkavé |
| |nadmerné |edém*, |bulózna | |hlásenia |
| |potenie |purpura*, |dermatitída, | |závažných |
| | |alopécia*, |folikulárny | |kožných |
| | |studený pot, |exantém, porucha| |nežiaducich |
| | |suchá koža, |vlasovej | |reakcií |
| | |urtikária* |štruktúry, | |(SCAR): napr.|
| | | |abnormálny | |Stevensov-Joh|
| | | |zápach pokožky | |n-sonov |
| | | | | |syndróm |
| | | | | |a epidermálna|
| | | | | |nekrolýza, |
| | | | | |angioedém, |
| | | | | |opuch tváre, |
| | | | | |fotosenzitivi|
| | | | | |ta, kožné |
| | | | | |reakcie, |
| | | | | |pruritus |
|Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva |
| |myalgia |osteoartritíd|poruchy kostí | |artralgia, |
| | |a, svalová | | |svalové kŕče |
| | |slabosť, | | | |
| | |bolesť | | | |
| | |chrbta, | | | |
| | |šklbanie | | | |
| | |svalov | | | |
|Poruchy obličiek a močových ciest |
| | |noktúria, |oligúria, močová| | |
| | |retencia |inkontinencia*, | | |
| | |moču*, |oneskorený štart| | |
| | |polyúria, |močenia | | |
| | |polakizúria, | | | |
| | |porucha | | | |
| | |močenia | | | |
|Poruchy reprodukčného systému a prsníkov |
|zlyhanie |sexuálna |vaginálne |menorágia, | |gynaekomastia|
|ejakuláci|dysfunkcia, |krvácanie, |atrofická | |, |
|e (14 %) |erektilná |sexuálna |vulvovaginitída,| |nepravidelná |
| |dysfunkcia |dysfunkcia |balanopostitída,| |menštruácia |
| | |u žien |genitálny výtok,| | |
| | | |priapizmus*, | | |
| | | |galaktorea* | | |
|Celkové poruchy a reakcie v mieste podania |
|únava |bolesť |nevoľnosť*, |hernia, fibróza | |periférny |
|(10 %) |hrudníka |zimnica, |v mieste | |edém |
| | |pyrexia*, |injekčnej | | |
| | |asténia*, |aplikácie, | | |
| | |smäd |znížená | | |
| | | |tolerancia | | |
| | | |liekov, porucha | | |
| | | |chôdze, | | |
| | | |nevyhodnotiteľná| | |
| | | |udalosť | | |
|Laboratórne a funkčné vyšetrenia |
| | |úbytok |zvýšené hodnoty | |abnormálne |
| | |hmotnosti*, |alanínaminotrans| |klinické |
| | |prírastok |ferázy*, zvýšené| |laboratórne |
| | |hmotnosti* |hodnoty | |výsledky, |
| | | |aspartátaminotra| |porucha |
| | | |nsfe-rázy*, | |funkcie |
| | | |abnormálne | |trombocytov, |
| | | |hodnoty sperma | |zvýšený |
| | | | | |cholesterol |
| | | | | |v sére |
|Úrazy, otravy a komplikácie liečebného postupu |
| | | |úraz | | |
|Chirurgické a liečebné postupy |
| | | |vazodilatačný | | |
| | | |postup | | |
|Ak nežiaduca udalosť nastala pri depresii, OCD, panickej poruche, PTSD |
|a sociálnej úzkostnej poruche, bol názov orgánu preklasifikovaný podľa názvu |
|orgánu používaného v štúdiách zameraných na depresiu. |
|† Jeden prípad novotvaru bol hlásený u jedného pacienta užívajúceho sertralín |
|v porovnaní so žiadnym prípadom v ramene s placebom. |
|* tieto nežiaduce reakcie sa tiež vyskytli v praxi po uvedení lieku na trh |
| menovateľ uvádza počet pacientov spoločne pre obe pohlavia v jednotlivých |
|skupinách: sertralín (1 118 mužov, 1 424 žien), placebo (926 mužov, 1 219 žien)|
| |
|V prípade OCD boli použité iba krátkodobé 1 - 12-týždňové štúdie. |
|* Prípady samovražedných myšlienok a samovražedného správania boli hlásené |
|počas liečby sertralínom alebo hneď po ukončení liečby (pozri časť 4.4). |

/Abstinenčné príznaky pozorované po ukončení liečby sertralínom/
Prerušenie liečby sertralínom (zvlášť, keď je náhle) bežne vedie k
abstinenčným príznakom.
Najčastejšie hlásené sú závrat, zmyslové poruchy (vrátane parestézie),
poruchy spánku (vrátane
insomnie a intenzívnych snov), agitovanosť alebo anxiozita, nauzea a/alebo
vracanie, tremor a bolesť
hlavy. Tieto príznaky sú všeobecne mierne až stredne závažné a majú
obmedzený priebeh; avšak
u niektorých pacientov môžu byť závažné a/alebo dlhotrvajúce. Preto sa
odporúča, že keď sa už liečba
sertralínom viac nevyžaduje, aby sa ukončenie liečby vykonalo postupným
znižovaním dávky (pozri
časti 4.2 a 4.4).

/Staršia populácia/
SSRI alebo SNRI vrátane sertralínu sú spájané s prípadmi klinicky významnej
hyponatrémie u starších
pacientov, u ktorých môže byť zvýšené riziko vzniku tohto nežiaduceho
účinku (pozri časť 4.4).

/Pediatrická populácia/
Celkový profil nežiaducich reakcií bol u vyše 600 pediatrických pacientov
liečených sertralínom
všeobecne podobný profilu, ktorý sa pozoroval v štúdiách u dospelých.
Nasledujúce nežiaduce reakcie
boli hlásené v rámci kontrolovaných klinických skúšaní (n = 281 pacientov
liečených sertralínom):
/Veľmi časté (? 1/10)/: bolesť hlavy (22 %), insomnia (21 %), hnačka (11 %) a
nauzea (15 %).
/Časté (? 1/100 až < 1/10)/: bolesť hrudníka, mánia, pyrexia, vracanie,
anorexia, zmeny nálady,
agresivita, agitovanosť, nervozita, porucha pozornosti, závrat,
hyperkinéza, migréna, somnolencia,
tremor, porucha videnia, sucho v ústach, dyspepsia, nočná mora, únava,
močová inkontinencia,
vyrážka, akné, epistaxa, flatulencia.
/Menej časté (? 1/1 000 až < 1/100)/: predĺženie intervalu QT na EKG, pokus o
samovraždu, konvulzie,
extrapyramídová porucha, parestézia, depresia, halucinácie, purpura,
hyperventilácia, anémia,
abnormálne pečeňové funkcie, zvýšená alanínaminotransferáza, cystitída,
herpes simplex, vonkajšia
otitída, bolesť ucha, bolesť oka, mydriáza, nevoľnosť, hematúria,
pľuzgierovitá vyrážka, rinitída, úraz,
úbytok hmotnosti, šklbanie svalov, abnormálne sny, apatia, albuminúria,
polakizúria, polyúria, bolesť
na prsiach, porucha menštruácie, alopécia, dermatitída, poruchy kože,
abnormálny zápach pokožky,
urtikária, škrípanie zubov, sčervenanie pokožky.

/Skupinový efekt/
Epidemiologické štúdie vykonané hlavne na pacientoch vo veku 50 rokov
a viac poukázali na zvýšené riziko zlomenín kostí u pacientov, ktorí
užívajú SSRI a tricyklické antidepresíva. Mechanizmus vedúci k zvýšenému
riziku nie je známy.

9. Predávkovanie


/Toxicita/
Na základe doterajších skúseností má sertralín široké hranice bezpečnosti
pri predávkovaní. Boli
hlásené prípady predávkovania sertralínom samotným až do dávok 13,5 g. Boli
hlásené úmrtia pri
predávkovaní sertralínu, najmä v kombinácii s inými liekmi a/alebo
alkoholom. Preto pri akomkoľvek
predávkovaní sa vyžaduje agresívny terapeutický prístup.

/Symptómy/
Medzi príznaky predávkovania patria serotonínom sprostredkované účinky, ako
sú somnolencia,
gastrointestinálne poruchy (ako sú nauzea a vracanie), tachykardia, tremor,
agitovanosť a závrat.
Menej často bola hlásená kóma.

/Liečba/
Pre sertralín nie je k dispozícii žiadne špecifické antidotum. V prípade
potreby je potrebné zabezpečiť
a udržať priechodnosť dýchacích ciest a zaistiť primeranú ventiláciu a
oxygenáciu. Pri liečbe
predávkovania sa má posúdiť možnosť aplikácie aktívneho uhlia, ktoré je
možné použiť spolu
s preháňadlom, čo môže byť rovnako účinné alebo účinnejšie než laváž.
Neodporúča sa vyvolávať
vracanie. Odporúča sa monitorovanie kardiálnych a iných vitálnych funkcií,
spoločne s aplikáciou
všeobecných symptomatických a podporných opatrení. Vzhľadom na veľký
distribučný objem
sertralínu nie je pravdepodobné, že by forsírovaná diuréza, dialýza,
hemoperfúzia a výmenná
transfúzia mohli byť prospešné.




5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Selektívne inhibítory spätného vychytávania
serotonínu (SSRI), ATC
kód: N06AB06.

Sertralín je účinný a selektívny inhibítor vychytávania neuronálneho
serotonínu (5-HT) /in vitro/, čo
u zvierat zosilňuje účinky 5-HT. Má len veľmi slabý vplyv na spätné
vychytávanie neuronálneho
noradrenalínu a dopamínu. V bežných liečebných dávkach sertralín spôsobuje
blokádu vychytávania
serotonínu do humánnych trombocytov. Nemá stimulačné, sedatívne, ani
anticholínergné účinky a nie
je ani kardiotoxický pre zvieratá. V kontrolovaných štúdiách u zdravých
dobrovoľníkov sertralín
nespôsoboval sedáciu, ani neovplyvňoval psychomotorický výkon. V zhode s
jeho selektívnou
inhibíciou vychytávania 5-HT sertralín nezosilňuje účinok katecholamínov.
Sertralín nemá afinitu
k muskarínovým (cholínergným), serotonínergným, dopamínergným, adrenergným,
histamínergným,
benzodiazepínovým receptorom, ani receptorom gama-aminomaslovej kyseliny
(GABA). Dlhodobé
podávanie sertralínu zvieratám bolo spojené so znížením počtu
noradrenalínových receptorov
v mozgu, ako bolo pozorované aj pri iných klinicky účinných antidepresívach
a liekoch na liečbu
obsedantno-kompulzívnych porúch.

Nezaznamenal sa žiadny potenciál na abúzus sertralínu. V placebom
kontrolovanej dvojito zaslepenej
randomizovanej štúdii s cieľom komparácie náchylnosti na abúzus sertralínu,
alprazolamu
a d-amfetamínu u ľudí sa pri sertralíne nepozoroval žiadny pozitívny
subjektívny vplyv, ktorý by
naznačoval potenciál na abúzus. Naproti tomu účastníci štúdie označili
signifikantne častejšie
alprazolam a d-amfetamín pri hodnotení chuti na liek, eufórie a potenciálu
na abúzus než placebo.
Sertralín nespôsoboval ani stimuláciu a úzkosť ako d-amfetamín, ani sedáciu
a negatívne ovplyvnenie
psychomotoriky ako alprazolam. Sertralín nezvyšoval potrebu užívať kokaín u
opíc rodu makak
rhesus, ktoré boli vycvičené podávať kokaín samým sebe, a nemal ani
schopnosť nahradiť stimuly pre
užívanie d-amfetamínu alebo fenobarbitalu u týchto opíc.

/Klinické skúšania/

/Veľká depresívna porucha/
Bola vykonaná štúdia, do ktorej boli zaradení pacienti s depresiou v
ambulantnej starostlivosti, ktorí
odpovedali na liečbu sertralínom v dávke 50 - 200 mg/deň do konca
iniciálnej 8-týždňovej otvorenej
fázy. Títo pacienti (n = 295) boli randomizovaní za účelom pokračovania v
liečbe počas 44 týždňov
v dvojito zaslepenej fáze so sertralínom v dávke 50 - 200 mg/deň alebo
placebom. Štatisticky
významne nižší výskyt relapsu sa pozoroval u pacientov užívajúcich
sertralín v porovnaní s pacientmi,
ktorí dostávali placebo. Priemerná dávka pre pacientov, ktorí dokončili
štúdiu bola 70 mg/deň.
% pacientov reagujúcich na liečbu (definované ako tí pacienti, u ktorých
nedošlo k relapsu) v ramene
so sertralínom bolo 83,4 % a v ramene s placebom 60,8 %.

/Posttraumatická stresová porucha (PTSD)/
Kombinované údaje z 3 PTSD štúdií u bežnej populácie preukázali menšiu
odpoveď na liečbu
u mužov v porovnaní so ženami. V dvoch pozitívnych klinických skúšaniach u
bežnej populácie boli
odpovede na liečbu u mužov a žien užívajúcich sertralín oproti tým, čo
užívali placebo, podobné
(ženy: 57,2 % oproti 34,5 %; muži: 53,9 % oproti 38,2 %). V zozbieraných
klinických štúdiách
s bežnou populáciou bol počet mužských pacientov 184 a ženských pacientov
430, a teda výsledky
u žien sú robustnejšie, pričom výsledky u mužov boli spojené s inými
premennými na začiatku
sledovania (väčšia závislosť na lieku, dlhšie trvanie, zdroj traumy, atď.),
ktoré zodpovedajú zníženému
účinku.

/OCD u pediatrických pacientov/
Bezpečnosť a účinnosť sertralínu (50 - 200 mg/deň) sa skúšala v liečbe detí
(vo veku 6 - 12 rokov),
ktoré nemali depresiu a adolescentov v ambulatnej starostlivosti (vo veku
13 - 17 rokov)
s obsedantno-kompulzívnou poruchou (OCD). Po úvodnej jednoducho zaslepenej
fáze s podávaním
placeba počas jedného týždňa boli pacienti randomizovaní na 12-týždňovú
liečbu s flexibilnou
dávkou, a to buď sertralínom alebo placebom. Začiatočná dávka u detí (vo
veku 6 - 12 rokov) bola
25 mg. U pacientov randomizovaných na sertralín došlo k signifikantne
väčšiemu zlepšeniu než
u pacientov randomizovaných na placebo v škálach “Children’s Yale-Brown
Obsessive Compulsive
Scale CY-BOCS“ (p = 0,005), “NIMH Global Obsessive Compulsive Scale“ (p =
0,019) a “CGI
Improvement“ (p = 0,002). Okrem toho sa trend k väčšiemu zlepšeniu v
sertralínovej skupine než
v placebovej skupine pozoroval tiež v škále “CGI Severity“ (p = 0,089). V
prípade CY-BOCS bolo
priemerné skóre na začiatku sledovania a zmeny od začiatku sledovania u
placebovej skupiny
22,25 ± 6,15, resp. -3.4 ± 0,82, zatiaľ čo u sertralínovej skupiny bolo
priemerné skóre na začiatku
sledovania a zmeny od začiatku sledovania 23,36 ± 4,56, resp. -6,8 ± 0,87.
Pacienti odpovedajúci na
liečbu, definovaní ako pacienti s 25 % alebo väčším poklesom v CY-BOCS
(primárne hodnotenie
účinnosti) od začiatku až do konca sledovania, predstavovali 53 % pacientov
liečených sertralínom
v porovnaní s 37 % pacientov liečených placebom (p = 0,03).
Dlhodobé údaje týkajúce sa bezpečnosti a účinnosti chýbajú u tejto
pediatrickej populácie.
Nie sú k dispozícii žiadne údaje s použitím u detí mladších ako 6 rokov.

2. Farmakokinetické vlastnosti

/Absorpcia/
Sertralín má farmakokinetiku proporcionálnu dávke v rozpätí od 50 mg do 200
mg. U ľudí po
perorálnom podaní jednorazových denných dávok v rozpätí od 50 mg do 200 mg
počas 14 dní sa
vrcholové plazmatické koncentrácie sertralínu dosahujú v čase medzi 4,5 až
8,4 hodinami po užití
lieku. Príjem potravy signifikantne nemení biologickú dostupnosť tabliet
sertralínu.

/Distribúcia/
Asi 98 % cirkulujúceho lieku sa viaže na plazmatické bielkoviny.

/Biotransformácia/
Sertralín podlieha extenzívnemu metabolizmu pri prvom prechode pečeňou.

/Eliminácia/
Priemerný polčas sertralínu je približne 26 hodín (v rozpätí 22 - 36
hodín). Vzhľadom na terminálny
eliminačný polčas dochádza asi k dvojnásobnej akumulácii, kým sa dosiahnu
rovnovážne
koncentrácie, ktoré sa dosahujú po 1. týždni pri podávaní v jednej dennej
dávke.
Polčas N-desmetylsertralínu je v rozmedzí od 62 do 104 hodín. Sertralín aj
N-desmetylsertralín sa
u človeka extenzívne metabolizujú a výsledné metabolity sa vylučujú
stolicou a močom v rovnakom
množstve. Len malý podiel (< 0,2 %) sertralínu v nezmenenej forme sa vylúči
močom.

/Farmakokinetika u špecifických skupín pacientov/

/Pediatrickí pacienti s OCD/
Farmakokinetika sertralínu sa študovala u 29 detských pacientov vo veku 6 -
12 rokov
a 32 adolescentných pacientov vo veku 13 - 17 rokov. Pacienti boli v
priebehu 32 dní postupne
titrovaní až na 200 mg dennú dávku, a to buď od začiatočnej dávky 25 mg so
zvyšovaním po 25 mg,
alebo od začiatočnej dávky 50 mg so zvyšovaním po 50 mg. Dávkovacie schémy
s 25 mg a 50 mg
dávkami boli rovnako tolerované. V rovnovážnom stave zodpovedajúcom dávke
200 mg boli
plazmatické hladiny sertralínu v skupine 6 - 12-ročných pacientov približne
o 35 % vyššie v porovnaní
so skupinou 13 - 17-ročných pacientov a o 21 % vyššie v porovnaní s
referenčnou skupinou
dospelých. Medzi chlapcami a dievčatami neboli žiadne významné rozdiely
týkajúce sa klírensu.
Nízka začiatočná dávka a titračné zvýšenia po 25 mg sa preto odporúčajú pre
deti, zvlášť s menšou
telesnou hmotnosťou.
Adolescentom sa môžu podávať dávky ako u dospelých.

/Adolescenti a starší pacienti/
Farmakokinetický profil u adolescentov alebo u starších ľudí sa
signifikantne nelíši od dospelých vo
veku od 18 do 65 rokov.

/Porucha funkcie pečene/
U pacientov s poškodením pečene je eliminačný polčas sertralínu predĺžený a
AUC je trojnásobne
väčšia (pozri časti 4.2 a 4.4).

/Porucha funkcie obličiek/
U pacientov so stredne ťažkou poruchou funkcie obličiek nedochádzalo k
významnej akumulácii
sertralínu.


3. Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje získané na základe obvyklých farmakologických štúdií
bezpečnosti, toxicity po
opakovanom podávaní, genotoxicity a karcinogénneho potenciálu neodhalili
žiadne osobitné riziko pre
ľudí. Štúdie reprodukčnej toxicity na zvieratách nedokázali teratogenitu
alebo nežiaduce účinky na
fertilitu samcov. Pozorovaná toxicita na plod pravdepodobne súvisela s
toxickým pôsobením cez
matku. Postnatálne prežívanie mláďat a telesná hmotnosť boli znížené iba
počas prvých dní po
narodení. Bol zistený dôkaz, že predčasná postnatálna mortalita bola
následkom expozície v maternici
po 15. dni gravidity. Postnatálny oneskorený vývoj, ktorý sa zistil u
mláďat od liečených samíc, bol
pravdepodobne v dôsledku účinkov na samice, a preto nemá žiadny relevantný
význam z hľadiska
rizika u ľudí.



6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok


Jadro tablety: magnéziumstearát, hydroxypropylcelulóza, sodná soľ
karboxymetylškrobu (typ A), hydrogénfosforečnan vápenatý, mikrokryštalická
celulóza.
Obal tablety: makrogol 6000, oxid titaničitý (E171), hypromelóza.

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.


6.3 Čas použiteľnosti

5 rokov


4. Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 şC.

5. Druh obalu a obsah balenia

30 filmom obalených tabliet v PVC/PVDC/Al blistri, písomná informácia pre
používateľov a papierová škatuľka.

6. Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.
Spôsob výdaja: Len na lekársky predpis.




7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

EGIS PHARMACEUTICALS PLC
1106 Budapešť, Keresztúri út 30-38.
MAĎARSKO


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

30/0080/02-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE / PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 07.05.2002/ bez časového obmedzenia


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Február 2011