Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 2 k rozhodnutiu o predĺžení registrácie, ev.č. 2196/2002
Príloha č. 3 k rozhodnutiu o zmene v registrácii, ev.č. 2189/2002




PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV


Unipres 10
Unipres 20
nitrendipín


Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
3. Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.



V tejto písomnej informácii pre používateľov:
1. Čo je Unipres a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Unipres
3. Ako užívať Unipres
4. Možné vedľajšie účinky
5 Ako uchovávať Unipres
6. Ďalšie informácie



1. ČO JE UNIPRES A NA ČO SA POUŽÍVA

Unipres obsahuje liečivo nitrendipín, ktorý uvoľňuje svalové vlákna
v stenách krvných ciev. Tým sa zníži odpor ciev voči krvnému prietoku a tým
sa zníži aj krvný tlak. Unipres taktiež zvyšuje vylučovanie soli a vody cez
obličky, čo taktiež vplýva na zníženie krvného tlaku.

Unipres sa používa na liečbu vysokého krvného tlaku (hypertenzie) u
dospelých pacientov.


2. SKÔR AKO UŽIJETE UNIPRES

Neužívajte Unipres
- keď ste alergický (precitlivený) na nitrendipín alebo na niektorú
z ďalších zložiek Unipresu;
- ak ste tehotná alebo tehotenstvo plánujete;
- ak ddojčíte;
- ak máte menej ako 18 rokov.

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Unipresu
- keď máte alebo ste v minulosti mali ochorenie pečene;
Okamžite upozornite Vášho lekára ak po začatí užívania Unipresu
- pocítite bolesť alebo tlak na hrudníku;
- Vás začnú svrbieť nohy a bude sa Vám ťažšie dýchať.

Užívanie iných liekov
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, prosím, oznámte
o to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Účinok Unipresu a niektorých iných liekov sa môžu navzájom ovplyvňovať.
Preto predtým ako začnete užívať Unipres, povedzte Vášmu lekárovi ak
užívate niektorý z nasledovných liekov:
. iné lieky na liečbu vysokého tlaku alebo tzv. betablokátory;
. diuretiká (lieky na odvodnenie);
. myorelaxanciá (lieky na uvoľnenie svalov);
. lieky na liečbu žalúdkových vredov (cimetidín, ranitidín);
. lieky na liečbu ochorení srdca (digoxín);
. lieky na liečbu tuberkulózy (rifampicín);
. lieky na liečbu epilepsie (karbamazepín, fenytoín, fenobarbitál, kyselina
valproová);
. protiplesňové lieky (ketokonazol, flukonazol, itrakonazol);
. antibiotiká (erytromycín, quinupristin/dalfopristin);
. protivírusové lieky (ritanovir, indinavir, nelfinavir, saquinavir).

Užívanie Unipresu s jedlom a nápojmi
Tablety sa užívajú po jedle. Prehĺtajú sa celé a zapijú sa malým množstvom
tekutiny. Unipres nezapíjajte grapefruitovým džúsom. Graperfruitový džús
môže jeho účinok zvýšiť, preto sa poraďte s lekárom.

Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.
Unipres nesmiete užívať ak ste tehotná, tehotenstvo plánujete alebo
dojčíte.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Na začiatku liečby môže Unipres vyvolať závrat. Problémy sú prechodné
a vymiznú za krátky čas, môžu však ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá a
obsluhovať stroje. Ak sa u Vás prejavia, neveďte vozidlo, neužívajte
nástroje a neobsluhujte stroje pokiaľ nevymiznú.

Dôležité informácie o niektorých zložkách Unipres
Unipres obsahuje laktózu. Ak Vám niekedy lekár povedal, že trpíte
intoleranciou na nejaký cukor, povedzte to Vášmu lekárovi skôr ako začnete
Unipres užívať.


3. AKO UŽÍVAŤ UNIPRES

Vždy užívajte Unipres presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie ste
niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Zvyčajná dávka je je 20 mg nitrendipínu denne. Môže sa užívať jedenkrát
denne (1 tableta Unipres 20 alebo 2 tablety Unipres 10) alebo dvakrát denne
(1 tableta Unipres 10 ráno a 1 tableta Unipres 10 večer). Váš lekár Vám
môže dávku zvýšiť až na 40 mg nitrendipínu denne (1 tableta Unipres 20 ráno
a 1 tableta Unipres 20 večer).
Ak máte alebo ste mali v minulosti ochorenie pečene, lekár Vám môže dennú
dávku Unipresu znížiť.

Ak užijete viac Unipresu ako máte
Ak ste užili viac tabliet ako máte predpísané, ihneď sa skontaktujte so
svojim lekárom alebo lekárnikom. Predávkovanie môže spôsobiť zníženie
krvného tlaku, bolesti hlavy, sčervenanie kože, zmeny tepovej frekvencie
(zrýchlenie alebo spomalenie srdcového rytmu) a kolaps.
Lekár urobí potrebné opatrenia, aby zabránil ďalšiemu prechodu lieku do
krvi (výplach žalúdka, podanie aktívneho uhlia) a urobí opatrenia súvisiace
s liečbou a sledovaním orgánov, ktoré by mohli byť vyššími dávkami
nitrendipínu postihnuté (srdce, cievny systém, centrálny nervový systém).

Ak zabudnete užiť Unipres
Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili tú vynechanú. Pokračujte
podľa predpísanej dávkovacej schémy.

Ak prestanete užívať Unipres
Krátkodobé prerušenie liečby nemusí predstavovať žiadne nebezpečenstvo. Ak
sa však vysoký tlak krvi nelieči dlhšiu dobu, môžusa rozvinúť ochorenia
srdca a ciev.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, povedzte to svojmu
lekárovi alebo lekárnikovi.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, Unipres môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa
neprejavia u každého.

Najčastejším vedľajším účinkom sú bolesti hlavy, nevoľnosť, sčervenanie
tváre s pocitom horúčavy, opuch členkov. Zriedkavejšie sa objavuje zníženie
krvného tlaku pri vstávaní, pocit búšenia srdca, zvýšený tep, bolesť
v hrudníku, nervozita, tras, mravenčenie, závrat, nevoľnosť, bolesť brucha,
zápcha, hnačka, poruchy trávenia, vracanie, dýchavičnosť, svrbenie,
vyrážka, žihľavka, bolesť svalov, slabosť, častejšie a nadmerné močenie.
Veľmi zriedkavo sa môže vyskytnúť zdurenie ďasien a zväčšenie prsnej žľazy
u mužov.
Závažný, ale ojedinele sa vyskytujúcim vedľajším účinkom je reakcia z
prectlivenosti, ktorá sa môže prejaviť ako opuch krku alebo tváre, vyrážka,
sťažené dýchanie alebo závažné zníženie krvného tlaku s mdlobami. Ak sa
prejavia tieto príznaky, ihneď prestaňte užívať Unipres a informujte o tom
lekára.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ UNIPRES

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Uchovávajte pri teplote do 25ş C, chráňte pred svetlom.

Nepoužívajte Unipres po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Informujte
sa u svojho lekárnika ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepotrebujete. Tieto
opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Unipres obsahuje

- Liečivo je nitrendipín
Unipres 10: jedna tableta obsahuje 10 mg nitrendipínu.
Unipres 20: jedna tableta obsahuje 20 mg nitrendipínu.
- Ďalšie zložky sú: monohydrát laktózy, koloidný oxid kremičitý
bezvodý, kukuričný škrob, povidón, natriumlaurylsulfát, mastenec,
magnéziumstearát, červený oxid železitý E172 (iba Unipres 10), žltý
oxid železitý E172 (iba Unipres 10).

Ako vyzerá Unipres a obsah balenia
Unipres 10 sú slabo ružovo-hnedé, okrúhle, mierne konvexné tablety
Unipres 20 sú slabo žlté, okrúhle, mierne konvexné tablety.

Obsah balenia: 20 alebo 30 tab liet.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii
KRKA, d.d., Novo mesto, Slovinsko
Smarješka cesta 6,
8501 Novo mesto
Slovinsko

Ak potrebujete akúkoľvek informáciu o tomto lieku, kontaktujte, prosím,
miestneho zástupcu držiteľa rozhodnutia o registrácii:
KRKA, tovarna zdravil, d.d., Slovensko organizačná zložka, Moyzesova 4, 811
05 Bratislava, č.t. 02/571 04 501, e-mail: krka.slovakia@krka.biz

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená
v septembri 2006.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č. 1 k rozhodnutiu o predĺžení registrácie, ev.č. 2196/2002
Príloha č. 2 k rozhodnutiu o zmene v registrácii, ev.č. 2189/2002


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

Unipres 10
Unipres 20


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Unipres 10
Jedna tableta obsahuje 10 mg nitrendipínu.
Unipres 20
Jedna tableta obsahuje 20 mg nitrendipínu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Tablety.
Unipres 10
Slabo ružovo-hnedé, okrúhle, mierne konvexné tablety
Unipres 20
Slabo žlté, okrúhle, mierne konvexné tablety.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Liečba hypertenzie dospelých pacientov.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Odporučená denná dávka je 20 mg nitrendipínu. Môže sa užívať jedenkrát
denne (1 tableta Unipres 20 alebo 2 tablety Unipres 10) alebo dvakrát denne
(1 tableta Unipres 10 ráno a 1 tableta Unipres 10 večer). Liečba sa musí
riadiť závažnosťou ochorenia a ak je to potrebné, dávka sa môže na základe
odozvy pacienta postupne zvýšiť až na 40 mg nitrendipínu denne (2 x 20 mg).

Nitrendipín je metabolizovaný v pečeni. U pacientov so zhoršenou funkciou
pečene sa preto odporúča začať liečbu s najnižšou možnou dávkou (10 mg
nitrendipínu = 1 tableta Unipres 10 denne). U pacientov je potrebné
starostlivo sledovať klinické odpovede, pretože účinky lieku môžu byť
zosilnené a predĺžené.
U pacientov s poškodením obličiek nie je potrebná osobitná úprava
dávkovania.
Tablety sa užívajú po jedle. Prehĺtajú sa celé a zapijú sa malým množstvom
tekutiny.
Nezapíjať grapefruitovým džúsom!
Dĺžku liečby určí ošetrujúci lekár.

Tablety je potrebné chrániť pred svetlom. Z týchto dôvodov sa musia tablety
vyberať z ochrannej fólie bezprostredne pred užitím.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na nitrendipín alebo na niektorú z pomocných látok.
Gravidita a laktácia.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

U pacientov so závažnými poruchami funkcie pečene môžu byť účinky tabliet
Unipres 10 a Unipres 20 zosilnené a predĺžené. V takých prípadoch sa
odporúča začať liečbu s najnižšou možnou dávkou (10 mg nitrendipínu = 1
tableta Unipres 10 denne) pričom musí byť pacient počas liečby starostlivo
sledovaný.
Účinosť a bezpečnosť nitrendipínu u detí a dospievajúcich mladších ako 18
rokov nebola stanovená.

4.5 Liekové a iné interakcie

Súčasné užívanie Unipresu a niektorých iných liekov, môže viesť k vzájomným
interakciám, kde sa môže účinok liekov znížiť alebo zvýšiť.
/Beta - blokátory a /alebo iné antihypertenzíva/
Antihypertenzívny účinok nitrendipínu môže byť zosilnený beta-blokátormi
a/alebo ostatnými antihypertenzívami.
/? - adrenergné blokátory/
Počas súbežnej liečby s ?-adrenergnými blokátormi ako je napr. prazosín
boli pozorované ortostatické poruchy regulácie krvného tlaku.
/Diuretiká/
Súbežné podávanie diuretík môže viesť k počiatočnému zvýšenému vylučovaniu
sodíka močom.
/Myorelaxanciá/
Trvanie a intenzita účinku myorelaxancií (napr. pancuronium) sa môžu počas
liečby nitrendipínom zvýšiť.
Nitrendipín je metabolizovaný systémom cytochróm P450 3A4, ktorý je
lokalizovaný v sliznici čriev a v pečeni. Lieky, o ktorých je známe, že
inhibujú alebo indukujú tento enzýmový systém, môžu ovplyvňovať „first–pass
efect“ alebo klírens nitrendipínu.
/Cimetidín, ranitidín/
Cimetidín (v menšej miere aj ranitidín) môže spôsobiť zvýšenie plazmatickej
hladiny nitrendipínu, a tým zosilniť účinky nitrendipínu.
/Digoxín/
Počas súbežného užívania digoxínu a nitrendipínu je možné počítať so
zvýšením plazmatickej hladiny digoxínu. Z dôvodu vzniku možného
predávkovania digoxínom musia byť pacienti kontrolovaní. Ak je to potrebné,
stanoví sa plazmatická hladina digoxínu a dávky glykozidov sa môžu znížiť.
/Rifampicín/
Rifampicín výrazne indukuje systém cytochróm P450 3A4. Počas súbežného
podávania rifampicínu je značne znížená biologická dostupnosť nitrendipínu
(rovnako ako aj iných dihydropyridínových blokátorov vstupu kalcia), čím sa
zoslabuje jeho účinok na zníženie krvného tlaku.
Na základe skúseností s blokátorom vstupu kalcia nifedipínom je možné
predpokladať, že rifampicín, vzhľadom na enzýmovú indukciu, urýchľuje
metabolizmus nitrendipínu, a tým zamedzuje dosiahnutie účinnej plazmatickej
koncentrácie nitrendipínu.
/Grapefruitový džús/
Vzhľadom na to, že grapefruitová šťava inhibuje oxidačný metabolizmus
nitrendipínu, súbežné užívanie grapefruitového džúsu s nitrendipínom vedie
k zvýšeniu plazmatickej hladiny nitrendipínu a následne k zosilneniu jeho
účinku na zníženie krvného tlaku.
/Fenytoín, fenobarbital, karbamazepín/
Podrobné štúdie, ktoré by sa zaoberali potenciálnymi interakciami medzi
nitrendipínom a antikonvulzívami neboli vykonané. Avšak fenytoín,
fenobarbital a karbamazepín sú známe potenciálne induktory systému
cytochróm P450 3A4. Okrem toho súbežné podávanie týchto antikonvulzív a
liekov so štruktúrou veľmi podobnou nitrendipínu viedlo k značnému zníženiu
ich biologickej dostupnosti. Klinicky zodpovedajúce zníženie biologickej
dostupnosti nitrendipínu predurčuje zníženie účinku. V prípade, že dôjde k
zvýšeniu dávky nitrendipínu počas súbežného podávania fenytoínu,
fenobarbitalu alebo karbamazepínu, je potrebné po vysadení liečby
antikonvulzív znížiť dávkovanie nitrendipínu.
/Ketokonazol, itrakonazol, flukonazol/
Podrobné štúdie, ktoré by sa zaoberali potenciálnymi interakciami medzi
nitrendipínom a ketokonazolom, itrakonazolom a flukonazolom neboli
vykonané. Lieky z tejto skupiny sú známe tým, že inhibujú systém cytochróm
P 450 3A4. Boli popísané rôzne interakcie s inými dihydropyridínovými
blokátormi vstupu kalcia. Preto nie je možné vylúčiť počas ich súbežnej
perorálnej aplikácie zvýšenie systémovej biologickej dostupnosti
nitrendipínu z dôvodu zníženého metabolizmu počas „first pass“ efektu. Pri
ich súbežnom podávaní je potrebné kontrolovať krvný tlak, a ak si to
situácia vyžaduje znížiť dávky nitrendipínu.
/Valproová kyselina/
Neboli vykonané žiadne podrobnejšie štúdie, ktoré by sa zaoberali vznikom
potenciálnych interakcií medzi nitrendipínom a valproovou kyselinou.
Valproová kyselina inhibuje enzýmovú aktivitu, čo sa prejavilo vo zvýšení
plazmatickej koncentrácie štrukturálne podobného blokátora vstupu kalcia
nimodipínu. Na základe týchto skutočností nemožno vylúčiť zvýšenie
plazmatickej koncentrácie nitrendipínu a z toho vyplývajúce zvýšenie
účinku.
/Erytromycín/
Neboli vykonané žiadne štúdie, ktoré by sa zaoberali vznikom interakcií
medzi nitrendipínom a erytromycínom. O erytromycíne je známe, že inhibuje
cytochróm P450 3A4, ktorý sa podieľa na metabolizme ostatných liekov. Preto
sa nedá vylúčiť potenciálny účinok na zvýšenie plazmatickej koncentrácie
nitrendipínu počas súbežného podávania oboch liekov.
/Ritonavir, indinavir, nelfinavir, saquinavir/
Neboli vykonané žiadne podrobnejšie štúdie, ktoré by skúmali vznik možných
interakcií medzi nitrendipínom a proteázovými inihibítormi. Lieky tohto
typu boli popísané ako účinné inhibítory systému cytochrómu P450 3A4.
Nemožno preto vylúčiť možnosť zvýšenia plazmatickej koncentrácie
nitrendipínu počas jeho súbežného podávania s proteázovými inhibítormi.
Enalapril
Súbežné podávanie nitrendipínu a enalaprilu nemá žiadny účinok na
farmakokinetiku nitrendipínu.
Midazolam
Počas súbežného podávania nitrendipínu a midazolamu sa neprejavili žiadne
vzájomné interakcie.

4.6 Gravidita a laktácia

V gravidite je Unipres kontraindikovaný. Štúdie na zvieratách, v ktorých
boli použité toxické dávky nitrendipínu pre matku, spôsobili mierne známky
malformácií.
Unipres je kontraindikovaný aj počas laktácie. U potkanov nitrendipín
prechádza do materského mlieka. Koncentrácie v materskom mlieku odrážali
hladiny plazmatických koncentrácií liečiva. K dispozícii však nie sú žiadne
údaje, ktoré by umožnili odhadnúť farmakodynamické účinky nitrendipínu u
detí.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Reakcie na liek, ktoré sa môžu vo svojej intenzite meniť od jedinca k
jedincovi, môžu narušiť schopnosť viesť motorové vozidlá a obsluhovať
stroje. Toto platí najmä na začiatku liečby, pri zmene liečby a pri
spolupôsobení alkoholu.

4.8 Nežiaduce účinky

Počas liečby nitrendipínom sa pozorovali nasledovné nežiaduce účinky, ktoré
sú zoradené podľa nasledovnej frekvencie:
veľmi časté (>1/10);
časté (>1/100, <1/10);
menej časté (>1/1 000, <1/100);
zriedkavé (>1/10 000, <1/1 000);
veľmi zriedkavé (<1/10 000), vrátane ojedinelých prípadov.

/Poruchy krvi a lymfatického systému/
Veľmi zriedkavé: leukopénia, agranulocytóza.

/Poruchy metabolizmu a výživy/
Veľmi časté: periférne opuchy.

/Poruchy nervového systému:/
Veľmi časté: bolesti hlavy.
Časté: závraty
Menej časté: nervozita, tras, parestézie.

/Poruchy oka:/
Menej časté: abnormálne videnie, rozmazané videnie.

/Poruchy srdca a cievne poruchy:/
Veľmi časté: vazodilatácia.
Časté: búšenie srdca, tachykardia.
Menej časté: anginózne bolesti, bolesť v hrudi, hypotenzia.

/Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína:/
Menej časté: dýchavičnosť.

/Gastrointestinálne poruchy:/
Časté: nauzea.
Menej časté: bolesť brucha, zápcha, hnačka, dyspepsia, vracanie.
Veľmi zriedkavé: hyperplázia ďasien.

/Poruchy pečene a žlčových ciest:/
Zriedkavé: odchýlky v pečeňových funkčných testoch.

/Poruchy kože a podkožného tkaniva:/
Menej časté: svrbenie, vyrážka, žihľavka.

/Poruchy kostrového svalstva, spojivových tkanív a kostí:/
Menej časté: bolesť svalov.

/Poruchy obličiek a močových ciest/
Menej časté: častejšie močenie, polyúria.

/Poruchy reprodukčného systému a prsníkov:/
Veľmi zriedkavé: gynekomastia.

/Celkové poruchy:/
Časté: slabosť.

V rámci jednotlivých skupín frekvencií sú nežiaduce účinky usporiadané
v poradí klesajúcej závažnosti.

4.9 Predávkovanie

Príznaky intoxikácie:
Počas akútneho predávkovania (intoxikácie) možno očakávať zvýšený výskyt
sčervenaní kože (flush), bolesti hlavy, pokles krvného tlaku (s kolapsom
krvného obehu) a zmeny tepovej frekvencie (tachykardia alebo bradykardia).
Liečba intoxikácie:
Na začiatku je potrebné vykonať výplach žalúdka s následnou instiláciou
aktívneho uhlia. Je potrebné monitorovať základné životné funkcie. V
prípade výrazného poklesu tlaku krvi je možné indikovať dopamín alebo
noradrenalín. Po ich aplikácii je však potrebné venovať zvýšenú pozornosť
vzniku možných nežiaducich účinkov katecholamímov (hlavne poruchám
srdcového rytmu).
Ak dôjde k bradykardii, ide o typický príklad predávkovania alebo
intoxikáciu blokátormi vstupu kalcia, a preto sa indikuje atropín alebo
orciprenalín.
Na základe skúseností pri intoxikáciách s inými blokátormi vstupu kalcia,
nastane zvyčajne rýchle zlepšenie príznakov po opakovanom intravenóznom
podaní 10 ml calcium gluconicum alebo calcium chloratum 10% (pozor na
hyperkalcémiu). V takýchto prípadoch boli účinné aj katecholamíny, avšak
iba po aplikácii vyšších dávok. Následná liečba musí byť zameraná na
korekciu najvýraznejších príznakov.
S mimotelovou detoxikáciou nie sú doposiaľ žiadne skúsenosti, a preto
nemožno očakávať sľubné výsledky (pozri časť 5.3).


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antihypertenzívum, blokátor kalciových
kanálov, ATC kód: C08CA08.

Nitrendipín patrí medzi blokátory vstupu kalcia typu 1,4 –dihydropyridínov
a pôsobí ako antihypertenzívum. Inhibuje transmembránový prestup kalciových
iónov do buniek hladkého svalstva ciev.
To vedie k nasledovným účinkom:
• chráni bunky pred nadmerným preťažením kalciom,
• inhibuje myogénnu kalcium - dependentnú kontrakciu hladkých svalov ciev,
• znižuje periférnu vaskulárnu rezistenciu,
• znižuje patologicky zvýšené hodnoty arteriálneho tlaku krvi,
• má mierny nátriuretický účinok, osobitne na začiatku liečby.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia
Po perorálnom podaní sa nitrendipín rýchlo a takmer úplne absorbuje (88%).
Maximálna koncentrácia v plazme sa dosahuje v rozmedzí 1 až 3 hodín po
podaní, priemerná maximálna koncentrácia je asi 4,7 ?g/l (tablety
obsahujúce 10 mg nitrendipínu) a 6,1-19 ?g/l (tablety obsahujúce 20 mg
nitrendipínu).
Vzhľadom na značný „first-pass“ efekt je systémová dostupnosť nitrendipínu
20 –30 %.
Distribúcia
Nitrendipín je z 96 - 98% viazaný na plazmatický proteín (albumín). Z
tohoto dôvodu je nedialyzovateľný. Distribučný objem v rovnovážnom stave je
asi 5 - 9 l/kg telesnej hmotnosti, a tak je nepravdepodobné, že by
hemoperfúzia alebo plazmaferéza boli účinné.
Metabolizmus / Eliminácia
Po perorálnom podaní podlieha nitrendipín výraznému „first-pass“ efektu a
je takmer úplne oxidačnými procesmi metabolizovaný v pečeni. Metabolity sú
farmakodynamicky neúčinné. Menej než 0,1 % perorálnej dávky sa vylúči v
nezmenenej forme ako nitrendipín močom. Nitrendipín je vo forme metabolitov
vylučovaný predovšetkým obličkami (asi 77% perorálnej dávky); časť, ktorá
sa nevylúči cez obličky je vylúčená žlčou a stolicou.
Polčas konečnej eliminácie nitrendipínu v tabletovej forme je asi 8 - 12
hodín. Po dosiahnutí rovnovážneho stavu nebola pozorovaná žiadna akumulácia
účinnej látky ani jej metabolitov.
Pretože je nitrendipín eliminovaný predovšetkým metabolickými procesmi v
pečeni, je potrebné u pacientov s chronickým ochorením pečene očakávať jeho
zvýšené plazmatické hodnoty. Avšak u pacientov s poruchami renálnych
funkcií nie sú potrebné žiadne osobitné úpravy dávkovania.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Toxikologické štúdie preukázali nízku toxicitu nitrendipínu u rôznych
laboratórnych zvierat po jednotlivej, ako aj po opakovaných perorálnych
dávkach. Hodnota LD50 bola vyššia, ako 2g/kg. Neboli zaznamenané žiadne
toxické účinky na reprodukciu, teratogénne, karcinogénne, ani mutagénne
účinky nitrendipinu.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Monohydrát laktózy, koloidný oxid kremičitý bezvodý, kukuričný škrob,
povidón, natriumlaurylsulfát, mastenec, magnéziumstearát, červený oxid
železitý E172 (iba Unipres 10), žltý oxid železitý E172 (iba Unipres 10).

6.2 Inkompatibility

Nie sú známe.

6.3 Čas použiteľnosti

5 rokov.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25ş C, chráňte pred svetlom.

6.5 Druh obalu a obsah balenia


Blistrové balenie (AL/PVC/PVDC červená fólia), škatuľka, písomná inforácia
pre používateľov.
Obsah balenia: 20 alebo 30 tabliet (Unipres 10 aj Unipres 20).

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené do obehu.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

KRKA, d.d., Novo mesto, Slovinsko
Smarješka cesta 6,
8501 Novo mesto
Slovinsko


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

UNIPRES 10, UNIPRES 20 - 58/1037/92-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE

30.12.1992


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU
September 2006