Písomná informácia pre používateľov

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


PRÍLOHA Ć. /1 K ROZHODNUTIU O ZMENE V REGISTRÁCII LIEKU, EV.Č.: 2009/09093/


Súhrn charakteristických vlastností
lieku



NÁZOV LIEKU


Imigran 50 mg
Imigran 100 mg


1. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE


Sumatriptanum succinas 70 mg čo zodpovedá sumatriptanum báze 50 mg v jednej
filmom obalenej tablete.
Sumatriptanum succinas 140 mg čo zodpovedá sumatriptanum báze 100 mg
v jednej filmom obalenej tablete.
Pomocná látka: laktóza.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

2. LIEKOVÁ FORMA


Filmom obalené tablety.
100 mg tablety: biele podlhovasté, bikonvexné tablety, na jednej strane s
označením GLAXO, na druhej s nápisom 100
50 mg tablety: ružové, podlhovasté, bikonvexné tablety na jednej strane s
označením GLAXO, na druhej s nápisom 50

3. KLINICKÉ ÚDAJE

1. Terapeutické indikácie


Imigran je indikovaný na okamžitú úľavu pri záchvate migrény s aurou alebo
bez aury.

2. Dávkovanie a spôsob podávania


Sumatriptan sa nemá podávať profylakticky.

Sumatriptan sa odporúča ako monoterapia na akútnu liečbu záchvatu migrény a
nemá sa podávať súbežne s ergotamínom alebo derivátmi ergotamínu (vrátane
metysergidu) (pozri časť 4.3.).

Odporúča sa použit sumatriptan podľa možnosti čo najskôr, po nástupe
migrénovej bolesti. Je však rovnako účinný, ak sa použije v ktoromkoľvek
štádiu záchvatu migrény.

/Dospelí:/
Odporúčaná dávka perorálneho sumatriptanu je jedna 50 mg tableta. U
niektorých pacientov je potrebné podať 100 mg.

Ak pacient nereaguje na prvú dávku sumatriptanu, druhú dávku počas toho
istého záchvatu nemá dostať. Tablety sumatriptanu sa môžu použiť pri
nasledujúcich záchvatoch.

Ak pacient odpovedal na prvú dávku, ale príznaky sa opäť vrátili, druhú
dávku je možné podať počas nasledujúcich 24 hodín za predpokladu, že sa
v rámci 24 hodín neužije viac ako 300 mg sumatriptanu.

Tablety sa prehĺtajú celé a zapíjajú sa vodou.

/Deti a mladiství (vo veku do 18 rokov):/
Tablety sumatriptanu sa neodporúčajú používať u detí a mladistvých kvôli
nedostatočným údajom o bezpečnosti a účinnosti.

/Starší ľudia (viac ako 65 roční):/
Skúsenosti s použitím tabliet sumatriptanu u pacientov starších ako 65
rokov sú obmedzené. Farmakokinetika sa významne nelíši od mladšej
populácie, ale kým nebudú k dispozícii ďalšie klinické údaje, u pacientov
starších ako 65 rokov sa sumatriptan neodporúča používať.

3. Kontraindikácie


Precitlivenosť na sumatriptan alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.

Sumatriptan sa nemá podávať pacientom, ktorí prekonali infarkt myokardu
alebo majú ischemickú chorobu srdca, koronárny vazospazmus (Prinzmetalovu
angínu), ochorenie periférnych žíl alebo príznaky či známky naznačujúce
ischemickú chorobu srdca.

Sumatriptan sa nemá podávať pacientom s mozgovocievnou príhodou (CVA) alebo
prechodným ischemickým atakom (TIA) v anamnéze.

Sumatriptan sa nemá podávať pacientom so závažnou poruchou funkcie pečene.

Použitie sumatriptanu u pacientov so stredne závažnou a závažnou
hypertenziou a miernou nekontrolovanou hypertenziou je kontraindikované.

Súbežné podávanie ergotamínu alebo derivátov ergotamínu (vrátane
metysergidu) alebo akéhokoľvek agonistu receptora triptán/5-
hydroxytryptamínu (5-HT1) je kontraindikované (pozri 4.5.).

Súbežné podávanie inhibítorov monoaminooxidázy (MAO) a sumatriptanu je
kontraindikované. Sumatriptan sa nesmie použiť v priebehu 2 týždňov po
ukončení liečby inhibítormi monoaminooxidázy.

4. Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní


Sumatriptan sa má používať iba v prípade jasnej diagnózy migrény.

Sumatriptan nie je určený na liečbu hemiplegickej, bazilárnej ani
oftalmoplegickej migrény.

Tak ako pri iných druhoch terapie akútnej migrény pred začiatkom liečby
bolesti hlavy u pacientov, u ktorých predtým nebola stanovená diagnóza
migrény, ako aj u migrenikov, ktorí majú atypické symptómy, treba
postupovať opatrne a vylúčiť iné, potenciálne závažné neurologické
ochorenia.
Treba poznamenať, že u migrenikov môže byť zvýšené riziko niektorých
cerebrovaskulárnych príhod (napr. CVA, TIA).


Po podaní lieku môžu byť so sumatriptanom spojené prechodné
symptómy,vrátane bolesti v hrudníku a pocitov zvierania, ktoré sú niekedy
intenzívne a môžu postihnúť hrdlo (pozri časť 4.8.). V prípade, že tieto
príznaky poukazujú na ischemickú chorobu srdca, sumatriptan sa má úplne
vysadiť a treba vykonať náležité vyhodnotenie.


Jestvujú hlásenia po uvedení lieku na trh popisujúce zriedkavé prípady
pacientov so sérotonínovým syndrómom (vrátane zmeneného duševného stavu,
autonómnej nestability a nervovosvalových abnormalít) po použití
selektívneho inhibítora spätného vychytávania serotonínu (SSRI)
a sumatriptanu. Sérotonínový syndróm bol hlásený aj po súbežnej liečbe
triptánmi a inhibítormi spätného vychytávania serotonínu a noradrenalínu
(SNRIs).

Ak je súbežná liečba sumatriptanom a SSRI/SNRI klinicky nevyhnutná,
odporúča sa náležite pozorovať pacienta (pozri časť 4.5.).

Sumatriptan sa má opatrne podávať pacientom s ochorením, ktoré môže
významne ovplyvňovať resorpciu, metabolizmus alebo vylučovanie lieku, napr.
pacientom s poruchou funkcie pečene alebo obličiek.

Sumatriptan sa má používať opatrne u pacientov s anamnézou záchvatov alebo
s inými rizikovými faktormi, ktoré znižujú prah pre vznik záchvatov,
pretože v súvislosti s podávaním sumatriptanu boli hlásené záchvaty (pozri
časť 4.8.).

U pacientov so známou precitlivenosťou na sulfonamidy môže dôjsť po podaní
sumatriptanu k alergickej reakcii. Reakcie môžu byť v rozsahu od kožnej
precitlivenosti po anafylaxiu. Dôkazy o skríženej precitlivenosti sú
obmedzené, avšak pred použitím sumatriptanu u týchto pacientov treba
postupovať opatrne.

Častejšie k nežiaducim účinkom môže dochádzať počas súbežného podávania
triptánov a rastlinných prípravkov s obsahom ľubovníka bodkovaného
(Hypericum preforatum).

Nadmerné používanie akéhokoľvek druhu lieku proti bolesti na bolesť hlavy
môže bolesti hlavy zhoršiť. Ak takáto situácia nastane alebo vznikne na ňu
podozrenie, je potrebná konzultácia s lekárom a liečbu treba vysadiť. Na
diagnózu bolesti hlavy vyvolanej nadmerným používaním lieku (medication
overuse headache, MOH) treba mať podozrenie u pacientov, ktorí mávajú
časté, prípadne každodenné bolesti hlavy napriek pravidelnému používaniu
liekov proti boleniu hlavy (alebo práve preto).

Odporúčaná dávka sumatriptanu sa nemá prekročiť.

Sumatriptan sa bez predchádzajúceho kardiovaskulárneho vyšetrenia nemá
podávať pacientom s rizikovými faktormi vzniku ischemickej choroby srdca,
vrátane silných fajčiarov alebo osôb, ktoré dostávajú nikotínovú
substitučnú liečbu (pozri časť 4.3. Kontraindikácie). Osobitnú pozornosť
treba venovať postmenopauzálnym ženám a mužom starším ako 40 rokov
s týmito rizikovými faktormi. Predchádzajúce vyšetrenia však nie vždy
identifikujú každého jedinca s ochorením srdca a vo veľmi zriedkavých
prípadoch došlo k závážným srdcovým komplikáciám u pacientov bez základného
kardiovaskulárneho ochorenia.
Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie
lapónského deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie nesmú
užívať tento liek.

5. Liekové a iné interakcie


Nezistili sa žiadne interakcie s propranololom, flunarizínom, pizotifénom
alebo alkoholom.

Údaje o interakciách s liekmi obsahujúcimi ergotamín alebo iné agonisty
receptora triptán/5-HT1 sú obmedzené. Ich súbežné podávanie je
kontraindikované, pretože teoreticky je možné zvýšené riziko koronárneho
vazospazmu (pozri časť 4.3.).


Nie je známe, aký dlhý čas má uplynúť medzi použitím sumatriptanu a liekov
obsahujúcich ergotamín alebo iné agonisty receptora triptán/5-HT1. Závisí
to aj od dávkovania a typu použitých liekov. Účinky môžu byť aditívne. Po
podaní liekov s obsahom ergotamínu alebo iného agonistu receptora triptán/5-
HT1 a pred podaním sumatriptanu sa odporúča počkať najmenej 24 hodín.
Naopak, po použití sumatriptanu a pred podaním lieku obsahujúceho ergotamín
sa odporúča počkať najmenej 6 hodín, a pred podaním agonistu receptora
triptán/5-HT1 najmenej 24 hodín.


Medzi sumatriptanom a inhibítormi MAO može nastať interakcia, preto je
súbežné podávanie kontraindikované (pozri časť 4.3.).

Jestvujú hlásenia po uvedení lieku na trh popisujúce zriedkavé prípady
pacientov so sérotonínovým syndrómom (vrátane zmeneného duševného stavu,
autonómnej nestability a nervovosvalových abnormalít) po použití
inhibítorov SSRI a sumatriprtanu. Sérotonínový syndróm bol hlásený aj po
súbežnej liečbe triptánmi a inhibítormi SNRI (pozri časť 4.4. ) .

6. Fertilita, gravidita a laktácia


Gravidita
Sú k dispozícii údaje po uvedení lieku na trh o použití sumatriptanu v
prvom trimestri gravidity u viac než 1 000 žien. Aj keď tieto údaje
neobsahujú dostatočné informácie na to, aby boli vyvodené konečné závery,
nenaznačujú zvýšené riziko vrodených chýb. Skúsenosti s použitím
sumatriptanu v druhom a treťom trimestri sú obmedzené.

Hodnotenie experimentálnych štúdií na zvieratách nepoukazuje na priamy
teratogénny účinok ani na škodlivý vplyv na perinatálny a postnatálny
vývin. Na druhej strane, pri králikoch môže byť ovplyvnená životaschopnosť
embrya alebo plodu (pozri časť 5.3). Podávanie sumatriptanu sa má zvážiť
len v prípade, ak očakávaný prínos pre matku je väčší než akékoľvek možné
riziko pre nenarodené dieťa.


Laktácia
Zistilo sa, že po subkutánnom podaní sa sumatriptan vylučuje do materského
mlieka. Expozíciu dieťaťa možno minimalizovať tým, že sa nebude dojčiť 12
hodín po podaní sumatriptani; všetko vytlačené materské mlieko za tento
časový úsek sa má zlikvidovať.

7. Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje


Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinkoch na schopnosť viesť vozidlá
a obsluhovať stroje. Dôsledkom migrény alebo jej liečby sumatriptanom môže
byť ospalosť, čo môže mať vplyv na schopnosť šoférovať a obsluhovať stroje.


8. Nežiaduce účinky


Nežiaduce účinky sú uvedené nižšie podľa tried orgánových systémov
a frekvencie. Frekvencia účinkov je definovaná ako: veľmi časté (? 1/10),
časté (? 1/100, < 1/10), menej časté (? 1/1000, < 1/100), zriedkavé (? 1/10
000, < 1/1000), veľmi zriedkavé (< 1/10 000), neznáme (z dostupných
údajov). Niektoré symptómy hlásené ako nežiaduce účinky môžu súvisieť
s príznakmi migrény.

/Poruchy imunitného systému:/
Neznáme: hypersenzitívne reakcie od kožnej precitlivenosti (ako
urtikária) po anafylaxiu.

/Poruchy nervového systému:/
Časté: závraty, ospalosť, poruchy zmyslového vnímania, vrátane
parestézie a hypoestézie.
Neznáme: záchvaty – hoci sa niekoľko prípadov vyskylo u pacientov so
záchvatmi v vanamnéze alebo u pacientov so súčasnými stavmi
predisponujúcimi k záchvatom, sú hlásené aj u chorých,
u ktorých takéto predisponujúce nie sú zjavné; tremor,
dystónia, nystagmus, skotóm.



/Poruchy oka:/
Neznáme: žmurkanie, diplópia, zhoršené videnie. Strata zraku, vrátane
hlásení trvalého poškodenia. Poruchy videnia sa však môžu
vyskytnúť aj počas samotného záchvatu migrény.

/Poruchy srdca a srdcovej činnosti:/
Neznáme: bradykardia, tachykardia, palpitácie, srdcová arytmia,
prechodné ischemické zmeny na EKG, vazospazmus
koronárnych artérií, angina pectoris, infarkt myokardu (pozri
časť 4.3. a 4.4.).
/Poruchy ciev:/
Časté: prechodné zvýšenie krvného tlaku, ku ktorému dochádza krátko po
liečbe. Návaly horúčavy.
Neznáme: hypotenzia, Raynaudov fenomén.


/Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína/
Časté: dyspnoe.

/Poruchy gastrointestinálneho traktu:/
Časté: u niektorých pacientov sa vyskytla nauzea a vracanie, nie je
však jasné, či to má súvislosť s podaním sumatriptanu alebo
s primárnym stavom.
Neznáme: ischemická kolitída, hnačka.

/Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva:/
Časté: pocity ťažoby (zvyčajne prechodné, môžu byť intenzívne a
môžu postihovať ktorúkoľvek časť tela, vrátane hrudníka
a hrdla). Myalgia.
Neznáme: stuhnutosť krku, artralgia.

/Celkové poruchy a reakcie v mieste podania:/
Nasledujúce symptómy bývajú
Časté: bolesť, pocit horúčavy alebo chladu, tlaku alebo zvierania
(tieto udalosti sú zvyčajne prechodné, môžu byť
intenzívne a môžu postihovať ktorúkoľvek časť tela,
vrátane hrudníka a hrdla); pocity slabosti, únava (obidva
prejavi sú svojou intenzitou zväčša mierne až stredne
závažné a prechodné).

/Laboratórne a funkčné vyšetrenia:/
Veľmi zriedkavé: príležitostne sa pozorovali menšie odchýlky
v testoch na funkciu pečene.

/Psychické poruchy/
Neznáme: Anxiozita.

/Poruchy kože a podkožného tkaniva/
Neznáme: Hyperhydróza.

9. Predávkovanie


/Symptómy a prejavy/
Podanie dávok nad 400 mg perorálne a 16 mg subkutánne nebolo spojené so
žiadnymi inými vedľajšími účinkami než sú uvedené vyššie. Pacienti dostali
jednorazové injekcie v dávke do 12 mg subkutánne bez vzniku významných
nežiaducich účinkov.

/Liečba predávkovania/
Pri predávkovaní sumatriptanom je potrebné pacienta sledovať najmenej 10
hodín a podľa potreby sa má pristúpiť k štandardnej podpornej liečbe. Nie
je známe, aký účinok na koncentráciu sumatriptanu v plazme má hemodialýza
alebo peritoneálna dialýza.


4. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI


1. Farmakodynamické vlastnosti


Farmakoterapeutická skupina: Antimigreniká.
ATC kód: N02CC01

Zistilo sa, že sumatriptan je selektívny agonista cievneho 5-
hydroxytryptamín-1
(5-HT1D) receptora, pričom nemá účinok na iné 5-HT subtypy týchto
receptorov (5-HT2 – 7). Cievny 5HT1D receptor sa väčšinou nachádza
v krvných cievach hlavy a sprostredkováva vazokonstrikciu.

U zvierat sumatriptan selektívne znižuje karotickú arteriálnu cirkuláciu,
ale nemení prietok krvi mozgom. Karotická arteriálna cirkulácia dodáva krv
extrakraniálnym a intrakraniálnym tkanivám, napr. mozgovým blanám,
a dilatácia a/alebo tvorba edému v týchto cievach sa považuje za
mechanizmus migrény u človeka. Experimentálne dôkazy okrem toho naznačujú,
že sumatriptan inhibuje aktivitu nervus trigeminus. Obidva tieto účinky
môžu prispievať k antimigrenóznemu účinku sumatriptanu u človeka.

Klinická odpoveď sa začína o 10 - 15 minút po podaní 6 mg subkutánnou
injekciou, 15 minút po 20 mg podaných intranazálne a približne 30 minút po
100 mg podaných perorálne alebo po 25 mg podaných rektálne.

Hoci odporúčaná dávka perorálne podaného lieku Imigran je 50 mg, záchvaty
migrény sa líšia v závažnosti u pacientov a aj medzi pacientmi.
V klinických skúškach sa ukázalo, že 25 – 100 mg dávky sú účinnejšie ako
placebo, ale 25 mg je štatisticky signifikantne menej účinných ako 50 a 100
mg.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Migrenózne ataky nemajú signifikantný vplyv na farmakokinetiku
sumatriptanu.

/Absorpcia/
Po perorálnom podaní sa sumatriptan rýchlo vstrebáva, 70% maximálnej
koncentrácie sa dosiahne za 45 minút. Po 100 mg dávke je priemerná
maximálna koncentrácia v plazme 54 ng/ml.
Priemerná absolútna perorálna biologická dostupnosť je 14%, čiastočne
v dôsledku presystémového metabolizmu a čiastočne v dôsledku neúplnej
absorpcie.

/Distribúcia/
Väzba na plazmatické proteíny je nízka (14 - 21 %), distribučný objem je
170 litrov.

/Metabolizmus/
Hlavný metabolit sumatriptanu, analóg kyseliny indoloctovej, sa vylučuje
najmä močom, kde sa nachádza ako voľná kyselina a glukuronidový konjugát.
Nemá žiadne známe účinky na receptory 5HT1 alebo 5HT2. Vedľajšie metabolity
sa neidentifikovali.

/Vylučovanie/
Eliminačný polčas je približne 2 hodiny. Celkový plazmatický klírens je
približne
1 160 ml/min a priemerný renálny klírens približne 260 ml/min. Extrarenálny
klírens zodpovedá približne 80 % celkového klírensu. Sumatriptan sa
vylučuje najmä oxidačným metabolizmom sprostredkovaným monoaminooxidázou A.


Špeciálne skupiny pacientov
? Poškodenie pečene
Po perorálnom podaní sa u pacientov s poškodením pečene presystémový
klírens znižuje, čo vedie k zvýšenej hladine sumatriptanu v plazme.

Klinické štúdie:
Bezpečnosť a účinnosť štandardných tabliet perorálneho sumatriptanu sa
hodnotila vo viacerých placebom kontrolovaných klinických štúdiách, ktorých
sa zúčastnilo 600 mladistvých pacientov vo veku 12 až 17 rokov, trpiacich
na migrénu. V daných štúdiách sa nepotvrdil štatisticky významný rozdiel
v ústupe bolestí hlavy v priebehu 2 hodín medzi placebom a akoukoľvek
dávkou sumatriptanu. Profil nežiaducich účinkov (NÚ) perorálneho
sumatriptanu u dospievajúcich vo veku 12 až 17 rokov bol podobný hlásenému
profilu NÚ v klinických štúdiách u dospelej populácie.

5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti

V /in vitro/ štúdiách a na zvieratách nebola dokázaná genotoxicita
a karcinogenita sumatriptanu.

V štúdii fertility potkanov boli perorálne dávky sumatriptanu spôsobujúce
plazmatické hladiny približne 200-násobne vyššie ako plazmatické hladiny
pozorované u človeka po podaní 100 mg perorálnej dávky, spojené so znížením
úspešnej brezivosti.

Tento účinok sa nevyskytol v štúdii so subkutánnym podaním, v ktorej boli
dosiahnuté maximálne plazmatické hladiny 150-násobne vyššie ako u človeka
po perorálnom podaní.

/Gravidita a laktácia:/
Pri potkanoch a králikoch sa nepozorovali žiadne teratogénne účinky
a pri potkanoch sumatriptan nemal žiadny vplyv na postnatálny vývoj.

Pri podávaní dávok vyvolávajúcich toxické prejavy u gravidných samíc
králikov v období organogenézy, sa v ojedinelých prípadoch pozorovalo
odumretie plodu.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1. Zoznam pomocných látok

Imigran 50 mg: lactosum monohydricum, lactosum anhydricum, cellulosum
microcrystallinum, carmellosum natricum, magnesii stearas.

Imigran 100 mg: lactosum monohydricum, cellulosum microcrystallinum,
carmellosum natricum, magnesii stearas.

6.2. Inkompatibility

Neboli zaznamenané.

6.3. Čas použiteľnosti

3 roky

6.4. Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Uchovávajte pri teplote do 30 °C.

6.5. Druh obalu a obsah balenia

Al/PVC blister, papierová škatuľa, písomná informácia pre používateľov.

Veľkosť balenia:

2 x 50 mg filmom obalené tablety
2 x 100 mg filmom obalené tablety
6 x 50 mg filmom obalené tablety
6 x 100 mg filmom obalené tablety

6.6. Špeciálne upozornenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Nie sú žiadne.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

GlaxoSmithKline Slovakia s.r.o,
Bratislava, Slovenská republika


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

33/0265/93-S


9. DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

13. 12. 1993/bez časového obmedzenia


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

November 2011