Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 2 k notifikácii o zmene v registrácii lieku, ev. č.: 2010/04799
Príloha č. 2 k notifikácii o zmene v registrácii lieku, ev. č.: 2010/06582




PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Amlodipin Orion 5 mg
Amlodipin Orion 10 mg
tablety
amlodipín

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
3. Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Amlodipin Orion a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Amlodipin Orion
3. Ako užívať Amlodipin Orion
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Amlodipin Orion
6. Ďalšie informácie



1. ČO JE AMLODIPIN ORION A NA ČO SA POUŽÍVA

Amlodipín patrí do skupiny liekov, ktoré sa nazývajú blokátory kalciových
kanálov (antagonisty vápnika).

Amlodipin Orion sa používa na liečbu:
- vysokého krvného tlaku,
- bolesti na hrudi známe aj ako angína.


2. SKÔR AKO UŽIJETE AMLODIPIN ORION

Neužívajte Amlodipin Orion
- keď ste alergický (precitlivený) na liečivo amlodipín, na iných
antagonistov vápnika alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek Amlodipinu
Orion,
- keď je prietok krvi z ľavej časti Vášho srdca zablokovaný (napr. vysoký
stupeň zúženia aortálnej srdcovej chlopne) alebo ak máte nestabilnú
angínu,
- keď sme mali v priebehu posledných 4 týždňov infarkt,
- keď máte veľmi nízky krvný tlak,
- keď ste v šoku alebo máte kardiogénny šok (srdce nie je schopné
efektívne pumpovať krv, čím spôsobuje nedostatočný obeh krvi. Následne
sa prejavujú príznaky podobné šoku ako napríklad nevoľnosť, vracanie,
zmätenosť, bledá studená pokožka, nadmerné potenie, mdloby, búšenie
srdca, ťažkosti pri dýchaní),
- keď máte závažnú poruchu funkcie pečene,

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Amlodipinu Orion
- ak máte problémy so srdcom,
- ak máte poruchu funkcie obličiek a potrebujete dialýzu,
- ak máte poruchu funkcie pečene,
- ak máte nízky krvný tlak.

Deti
Bezpečnosť a účinnosť sa sledovala u chlapcov a dievčat vo veku 6-17 rokov.
Amlodipin Orion sa nesledoval u detí mladších ako 6 rokov. Ak
potrebujete viac informácii, opýtajte sa svojho lekára.

Užívanie iných liekov
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to,
prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Užívate jeden z nasledujúcich liekov?
. diltiazem (na liečbu vysokého krvného tlaku a angíny),
. ketokonazol alebo itrakonazol (na liečbu hubových infekcií),
. ritonavir (liek na liečbu HIV infekcie),
. rifampicín (na liečbu tuberkulózy)
. Ľubovník bodkovaný (rastlinný prípravok na liečbu miernych foriem
depresie),
. sildenafil (na liečbu impotencie).

Užívate iné lieky na zníženie krvného tlaku, napríklad lieky uvedené
nižšie?
. blokátory beta-adrenoreceptora (atenolol, karvedilol)
. ACE-inhibítory (napr. kaptopril, enalapril)
. alfa-1-blokátory (napr. doxazosín, terazosín)
. vodné tablety (napr. metolazon, indapamid)

Rizikoví pacienti (napr. po srdcovom infarkte) nemajú súbežne užívať
Amlodipin Orion a blokátory beta-adrenoreceptora (napr. atenolol,
karvedilol). Táto kombinácia môže spôsobiť zlyhanie srdca, zníženie krvného
tlaku alebo ďalší srdcový infarkt. Ak si nie ste niečím istý, overte si to
u svojho lekára.

Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.

Neužívajte Amlodipin Orion, ak plánujete otehotnieť, ak ste tehotná alebo
ak dojčíte.
Ak ste tehotná, môžete užívať Amlodipin Orion len v prípade, že je to
nevyhnutné.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Tieto tablety môžu vyvolať závrat, bolesť hlavy, nevoľnosť (pocit na
vracanie) alebo únavu. Ak pocítite tieto príznaky, buďte opatrný,
pretože Vaša schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje môže byť
ovplyvnená.


3. AKO UŽÍVAŤ AMLODIPIN ORION

Vždy užívajte Amlodipin Orion presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si
nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Tablety nežujte ani nedrvte. Tablety prehĺtajte celé a zapite pohárom vody.
Tablety môžete užívať s jedlom alebo bez jedla.

/Dospelí (a staršie osoby):/
Zvyčajná počiatočná dávka je 5 mg amlodipínu jedenkrát denne. Ak je to
potrebné, dávka sa môže zvýšiť na maximálnu dávku 10 mg amlodipínu
jedenkrát denne. Upravenie dávky závisí od Vašej reakcie na tabletu.
Amlodipín je možné užívať súbežne s antianginóznymi liekmi (liekmi na
liečbu angíny).

/Deti/
Zvyčajná počiatočná dávka, ktorá sa odporúča užívať deťom (vo veku 6-17
rokov), je 2,5 mg denne.
Maximálna odporúčaná dávka je 5 mg denne.
Amlodipin Orion 2,5 mg nie je v súčasnosti dostupný a dávku 2,5 mg nemožno
dosiahnuť rozdelením tablety Amlodipin Orion 5 mg, pretože tablety nie sú
vyrobené tak, aby ich bolo možné rozdeliť na dve rovnaké polovice.

Vždy sa riaďte pokynmi lekára, koľko Amlodipinu Orion máte užívať a ako
dlho. Liek užívate, až kým lekár nenariadi ukončenie liečby.

Ak užijete viac Amlodipinu Orion, ako máte
Ak náhodne užijete viac tabliet, ako je odporúčané množstvo, ihneď
kontaktujte svojho lekára alebo vyhľadajte najbližšiu pohotovosť. Za
účelom identifikácie si vezmite so sebou túto písomnú informáciu
a škatuľu Amlodipinu Orion.

Ak zabudnete užiť Amlodipin Orion
Užívajte liek každý deň v rovnakom čase. Pomôže Vám to užívať liek
v pravidelnom intervale. Ak zabudnete užiť dávku, užite nasledovnú
dávku ďalší deň vo zvyčajnom čase. Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby
ste nahradili vynechanú dávku.

Ak prestanete užívať Amlodipin Orion
Neprestaňte užívať tablety bez konzultácie s lekárom, ani keď sa budete
cítiť lepšie. Uistite sa, aby ste mali vždy dostatok tabliet.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho
lekára alebo lekárnika.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Amlodipin Orion môže spôsobovať vedľajšie účinky,
hoci sa neprejavia u každého.
Veľmi časté: postihujú viac ako 1 pacienta z 10,
Časté: postihujú 1 až 10 pacientov zo 100,
Menej časté: postihujú 1 až 10 pacientov z 1000,
Zriedkavé: postihujú 1 až 10 pacientov z 10 000,
Veľmi zriedkavé: postihujú menej ako 1 pacienta z 10 000,
Neznáme: nedajú sa určiť z dostupných údajov.

Ihneď povedzte svojmu lekárovi, ak:
- dostanete vyrážku alebo alergickú reakciu ako napríklad svrbenie, opuch
pier, jazyka alebo tváre, sipot alebo ťažkosti s dýchaním,
- máte problémy s dýchaním,
- máte bolesť na hrudi alebo zvýšený výskyt anginóznych záchvatov
Všetky vyššie uvedené závažné vedľajšie účinky sú menej časté.

V jednotlivých prípadoch boli hlásené srdcový infarkt, nepravidelný tep
srdca a bolesť na hrudi u pacientov, ktorí majú srdcové ochorenie. Priamy
súvis s amlodipínom nebol dokázaný.

Najčastejšie vedľajšie účinky:
Bolesť hlavy (obzvlášť pri začiatku liečby), opuch, kožná vyrážka, únava,
nevoľnosť, poruchy trávenia, bolesť žalúdka, návaly tepla, závrat,
ospalosť, slabosť (malátnosť), búšenie srdca. Veľmi častý je opuch
členka (zaznamenaný u viac ako 1 pacienta z 10).

Menej časté vedľajšie účinky:
Zväčšenie prsných žliaz u mužov, slabosť, únava, sucho v ústach, triaška,
zvýšené potenie, poruchy videnia ako napríklad dvojité videnie,
nespavosť, podráždenosť, depresia, nepravidelný srdcový tep, nízky
krvný tlak, mdloba, prejavy podobné sennej nádche, vracanie, zápcha,
opuch alebo bolesť ďasien, vyrážka alebo svrbenie kože, vypadávanie
vlasov, zmeny sfarbenia kože, svalové kŕče, bolesť chrbta, bolesti
svalov a kĺbov, častejšie močenie obzvlášť počas noci, sexuálne
problémy (ako napríklad impotencia) a zmena hmotnosti.

Zriedkavé vedľajšie účinky:
Zmätenosť, zmeny nálady vrátane úzkosti, žltačka (prejavujúca sa žltnutím
kože), zvýšené hodnoty pečeňových enzýmov a hepatitída.

Veľmi zriedkavé vedľajšie účinky:
Poškodenie červených krviniek (nezvyklé podliatiny a krvácanie), ľahká
tvorba podliatin a nafialovelé miesta na koži, jednotlivé prípady
alergických reakcií, celková nevoľnosť, vysoká hladina cukru v krvi,
bolesť a strata citlivosti spojená s ťažkosťami pri ovládaní pohybov,
tŕpnutie a mravčenie alebo znecitlivenie prstov na nohách, zápal
pankreasu alebo žalúdka a závažné kožné reakcie.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ AMLODIPIN ORION

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Nepoužívajte Amlodipin Orion po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na
blistri/škatuli po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň
v mesiaci.

Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 şC v pôvodnom obale.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné
prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Amlodipin Orion obsahuje

- Liečivo je amlodipíniumbesilát. Každá tableta Amlodipinu Orion 5 mg
obsahuje 5 mg amlodipínu (vo forme amlodipíniumbesilátu). Každá
tableta Amlodipinu Orion 10 mg obsahuje 10 mg amlodipínu (vo forme
amlodipíniumbesilátu).
- Ďalšie zložky sú mikrokryštalická celulóza a magnéziumstearát.

Ako vyzerá Amlodipin Orion a obsah balenia

Amlodipin Orion 5 mg sú biele až takmer biele, oválne tablety s označením
„AMB“ na jednej strane a „5“ na druhej strane.
Amlodipin Orion 10 mg sú biele až takmer biele, oválne tablety s označením
„AMB“ na jednej strane a „10“ na druhej strane.

Amlodipin Orion 5 mg tablety sú dostupné v balení 20, 28, 30, 50 a 100
tabliet v jednej škatuli.
Amlodipin Orion 10 mg tablety sú dostupné v balení 14, 20, 28, 30, 50 a 100
tabliet v jednej škatuli.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Orion Corporation
Orionintie 1
FI-02200 Espoo
Fínsko

Výrobca

Dr. Reddy’s Laboratories (UK) Limited
6 Riverview Road
Beverley
East Yorkshire
Veľká Británia

Orion Corporation, Orion Pharma
Orionintie 1
FI-02200 Espoo
Fínsko


Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru
(EHP) pod nasledovnými názvami:

Česká republika: Amlodipin Orion 5 mg
Nemecko: Amlobeta besilat 5 mg Tabletten
Poľsko: Amlodex
Slovenská republika: Amlodipin Orion 5 mg
Veľká Británia: Amlodipin 5 mg Tablets

Česká republika: Amlodipin Orion 10 mg
Nemecko: Amlobeta besilat 10 mg Tabletten
Poľsko: Amlodex
Slovenská republika: Amlodipin Orion 10 mg
Veľká Británia: Amlodipin 10 mg Tablets

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená
v 10/2011.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č. 1 k notifikácii o zmene v registrácii lieku, ev. č.: 2010/06582
Príloha č. 1 k notifikácii o zmene v registrácii lieku, ev. č.: 2010/04799

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

Amlodipin Orion 5 mg
Amlodipin Orion 10 mg
tablety
amlodipín


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE




Každá tableta Amlodipinu Orion 5 mg obsahuje 5 mg amlodipínu (vo forme
amlodipíniumbesilátu ).


Každá tableta Amlodipinu Orion 10 mg obsahuje 10 mg amlodipínu (vo forme
amlodipíniumbesilátu).


Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.



3. LIEKOVÁ FORMA

Tableta
Amlodipin Orion 5 mg sú biele až takmer biele, oválne, ploché, neobalené
tablety so skosenou hranou a s označením „AMB“ na jednej strane a „5“ na
druhej strane.
Amlodipin Orion 10 mg sú biele až takmer biele, oválne, ploché, neobalené
tablety so skosenou hranou a s označením „AMB“ na jednej strane a „10“ na
druhej strane.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Amlodipín je indikovaný pre liečbu:
- esenciálnej hypertenzie,
- chronickej stabilnej a vazospastickej anginy pectoris.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Perorálne použitie. Tablety sa zapíjajú pohárom vody a môžu sa užívať
nezávisle od jedla. Súbežné požívanie grepu alebo grepovej šťavy nemá vplyv
na účinok amlodipínu.

Dospelí: Ako na liečbu hypertenzie, tak na liečbu anginy pectoris je
zvyčajná počiatočná dávka 5 mg amlodipínu jedenkrát denne. Dávku je možné
zvyšovať až na maximálnu dávku 10 mg denne v závislosti od individuálnej
reakcie pacienta.
Amlodipín sa môže podávať pacientom ako samostatná liečba alebo
v kombinácii s liekmi na liečbu angíny pectoris u pacientov trpiacich
angínou pectoris.

Deti s hypertenziou vo veku od 6 rokov do 17 rokov.
Odporúčaná perorálna dávka na liečbu hypertenzie u pediatrických pacientov
vo veku 6-17 rokov,
ktorá sa podáva ako počiatočná dávka, je 2,5 mg jedenkrát denne. Ak sa však
po 4 týždňoch liečby
nedosiahne požadovaný krvný tlak, dávka sa môže titrovať až do 5 mg
jedenkrát denne. Dávky vyššie
ako 5 mg denne sa u pediatrických pacientov neskúmali (pozri časť 5.1
a časť 5.2). Účinok amlodipínu
na krvný tlak pacientov mladších ako 6 rokov nie je známy.

Dávku 2,5 mg nemožno dosiahnuť rozdelením tablety Amlodipin Orion 5 mg,
pretože tablety nie sú vyrobené tak, aby ich bolo možné rozdeliť na dve
rovnaké polovice.

Starší pacienti: U starších pacientov sa odporúča zvyčajné dávkovanie,
avšak k zvyšovaniu dávok treba pristupovať s opatrnosťou.

Pacienti s poškodenou funkciou pečene: Dávkovanie pre pacientov s
poškodenou funkciou pečene nie je stanovené. Preto sa má amlodipín podávať
s opatrnosťou (pozri časť 4.4). Pacienti so závažným ochorením funkcie
pečene sa nemajú liečiť amlodipín (pozri časť 4.3).

Pacienti s poškodením funkcie obličiek: Týmto pacientom má byť amlodipín
podávaný s opatrnosťou, obzvlášť dialyzovaným pacientom (pozri časť 4.4).

4.3 Kontraindikácie

Amlodipín je kontraindikovaný u pacientov:

- s precitlivenosťou na liečivo, deriváty dihydropyridínov alebo na
ktorúkoľvek z pomocných látok,
- s ťažkou hypotenziou,
- v šoku, vrátane kardiogénneho šoku,
- so srdcovým zlyhaním po akútnom infarkte myokardu (počas prvých 28 dní),
- s obštrukciou výtokovej časti ľavej komory (napr. vysoký stupeň aortálnej
stenózy),
- s nestabilnou anginou pectoris,
- s vážnou poruchou pečene,

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Pacienti so srdcovým zlyhaním: V dlhodobej, placebom kontrolovanej štúdii
zahrňujúcej pacientov so závažným srdcovým zlyhaním NYHA stupňa III a IV
neischemického pôvodu, bol hlásený vyšší výskyt pľúcneho edému v skupine
liečenej amlodipínom ako v placebovej skupine, napriek nesignifikantnému
rozdielu v incidencii zhoršenia srdcového zlyhania (pozri časť 5.1
„Farmakodynamické vlastnosti“). Pacientov so srdcovým zlyhaním je potrebné
liečiť s opatrnosťou.

Pacienti s poškodenou funkciou pečene: Polčas amlodipínu je predĺžený u
pacientov s poruchou funkcie pečene a odporúčané dávkovanie nebolo
stanovené. Amlodipín je preto potrebné týmto pacientom podávať
s opatrnosťou. Amlodipín sa nemá podávať pacientom s vážnou poruchou
funkcie pečene (pozri časť 4.3).

Pacienti s poškodenou funkciou obličiek: Vzhľadom na vysokú afinitu
k plazmatickým proteínom, nie je amlodipín odstrániteľný dialýzou.
Dialyzovaným pacientom je preto potrebné podávať amlodipín s opatrnosťou.

Starší pacienti: Dávkovanie u starších pacientov treba zvyšovať s
opatrnosťou (pozri časť 5.2).
O použití amlodipínu počas, prípadne mesiac po infarkte myokardu neexistujú
dostatočné informácie.
Bezpečnosť a účinnosť amlodipínu pri hypertenznej kríze nebola potvrdená.

4.5 Liekové a iné interakcie

Pri súčasnom podávaní tiazidových diuretík, beta blokátorov a inhibítorov
angiotenzín konvertujúceho enzýmu nie je potrebné upravovať dávku
amlodipínu.
Štúdie preukázali, že amlodipín neovplyvňuje väzbu digoxínu, fenytoínu,
warfarínu alebo indometacínu na proteíny.

Účinok iných liekov na amlodipín
Cimetidín: Súbežné podávanie amlodipínu s cimetidínom neovplyvnilo
farmakokinetiku amlodipínu.

Grepová šťava: Štúdie preukázali, že súbežné podávanie 240 ml grepovej
šťavy s jednorazovou perorálnou dávkou 10 mg amlodipínu neovplyvňuje
farmakokinetiku amlodipínu.

Inhibítory CYP3A4: Štúdia vykonaná u starších pacientov preukázala, že
diltiazem inhibuje metabolizmus amlodipínu, pravdepodobne prostredníctvom
CYP3A4, pretože plazmatická koncentrácia sa zvyšuje približne o 50 % a
účinok amlodipínu je zvýšený. Nedá sa vylúčiť, že silnejšie inhibítory
CYP3A4 (napr. ketokonazol, itrakonazol, ritonavir) zvyšujú plazmatickú
koncentráciu amlodipínu vo väčšej miere ako diltiazem. Pri kombinácii
amlodipínu a inhibítorov CYP3A4 je potrebná opatrnosť.

Induktory CYP3A4: Nie sú dostupné žiadne informácie o účinku induktorov
CYP3A4 (napr. rifampicínu, ľubovníka bodkovaného) na amlodipín. Pri
súčasnom podávaní môže dôjsť k zníženiu plazmatickej koncentrácie
amlodipínu. Pri kombinácii amlodipínu a induktorov CYP3A4 je potrebná
opatrnosť.

Sildenafil: Ak sa súčasne pacientovi podáva amlodipín a sildenafil, každá
látka má vlastný účinok znižujúci krvný tlak.

Účinok amlodipínu na iné lieky
Amlodipín môže zosilniť účinky iných antihypertenzných liekov, ako beta-
adrenoreceptorových blokátorov, inhibítorov ACE , alfa-1-blokátorov a
diuretík. U pacientov so zvýšeným rizikom (napr. po infarkte myokardu) môže
kombinácia blokátorov vápnikového kanála a beta-adrenoreceptorových
blokátorov viesť k zlyhaniu srdca, hypotenzii a k (novému) infarktu
myokardu.

Špeciálne štúdie: Účinok amlodipínu na iné látky

Atorvastatín: súbežné podávanie opakovaných 10 mg dávok amlodipínu s 80 mg
atorvastatínu viedlo k nesignifikantnej zmene rovnovážneho stavu
farmakokinetických parametrov atorvastatínu.

Digoxín: súbežné podávanie amlodipínu s digoxínom nezmenilo sérovú hladinu
digoxínu, ani renálny klírens digoxínu zdravých dobrovoľníkov.

Warfarín/:/ u zdravých mužských dobrovoľníkov súbežné podávanie amlodipínu s
warfarínom neovplyvnilo protrombínový čas. Súbežné podávanie amlodipínu
s warfarínom nezmenilo protrombínový čas.

Etanol (alkohol): jednorazové a opakované 10 mg dávky amlodipínu nemali
signifikantný účinok na farmakokinetiku etanolu.

Alumínium/magnézium (antacidum): súbežné podávanie alumínium / magnéziového
antacida s jednou dávkou amlodipínu nemalo signifikantný účinok na
farmakokinetiku amlodipínu.

Cyklosporín: farmakokinetické štúdie s cyklosporínom preukázali, že
amlodipín nemení signifikantne farmakokinetiku cyklosporínu.

Liekové interakcie pri laboratórnych testoch: amlodipín neovplyvňuje
hodnoty laboratórnych testov.

4.6 Gravidita a laktácia

Gravidita: Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití amlodipínu u
gravidných žien. Štúdie na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu
(pozri časť 5.3 „Predklinické údaje o bezpečnosti“). Nie je známe
potenciálne riziko u ľudí. Amlodipín má byť užívaný počas gravidity iba
v nevyhnutných prípadoch.

Laktácia: Nie je známe, či sa amlodipín vylučuje do materského mlieka.
Odporúča sa prerušiť dojčenie počas liečby amlodipínom.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinkoch na schopnosť viesť vozidlá a
obsluhovať stroje. U pacientov trpiacich závratmi, bolesťou hlavy,
nevoľnosťou alebo únavou môže byť schopnosť reagovania znížená.

4.8 Nežiaduce účinky

Amlodipín je celkovo veľmi dobre tolerovaný. Nežiaduce liekové reakcie sú
uvedené nižšie podľa tried orgánových systémov a frekvencie.

Veľmi časté: ?1/10, časté: ?1/100 až <1/10, menej časté: ?1/1 000 až
<1/100, zriedkavé: ?1/10 000 až <1/1 000, veľmi zriedkavé: <1/10 000,
neznáme (nedajú sa určiť z dostupných údajov).


|Triedy orgánových |Frekvencia |Nežiaduce účinky |
|systémov podľa MedDRA | | |
|klasifikácie | | |
|Poruchy krvi a |Veľmi zriedkavé |Leukocytopénia, |
|lymfatického systému | |trombocytopénia |
|Poruchy imunitného |Veľmi zriedkavé |Alergická reakcia |
|systému | | |
|Poruchy metabolizmu |Veľmi zriedkavé |Hyperglykémia |
|a výživy | | |
|Psychické poruchy |Menej časté |Nespavosť, náhle |
| | |zmeny nálad, |
| | |podráždenosť, |
| | |depresia |
| |Zriedkavé |Zmätenosť |
|Poruchy nervového |Časté |Somnolencia, závrat, |
|systému | |asténia, únava, |
| | |bolesť hlavy |
| | |(obzvlášť na začiatku|
| | |liečby) |
| |Menej časté |Tremor, zmena chuti, |
| | |synkopa, hypoestézia,|
| | |parestézia |
| |Veľmi zriedkavé |Celková nevoľnosť, |
| | |periférna neuropatia |
|Poruchy oka |Menej časté |Poruchy videnia |
|Poruchy ucha a labyrintu|Menej časté |Tinnitus |
|Poruchy srdca a srdcovej|Časté |Palpitácie |
|činnosti | | |
| |Menej časté |Synkopa, tachykardia,|
| | |bolesť na hrudi, na |
| | |začiatku liečby |
| | |môže dôjsť k |
| | |zhoršeniu anginy |
| | |pectoris, boli |
| | |nahlásené jednotlivé |
| | |prípady infarktu |
| | |myokardu s arytmiami |
| | |(vrátane extrasystol,|
| | |ventrikulárnej |
| | |tachykardie a |
| | |atriálnych arytmií) a|
| | |bolesti na hrudi u |
| | |pacientov s ochorením|
| | |koronárnych ciev, |
| | |nebola však zistená |
| | |jednoznačná súvislosť|
| | |s amlodipínom. |
|Poruchy ciev |Časté |Návaly horúčavy |
| |Menej časté |Hypotenzia |
| |Veľmi zriedkavé |Vaskulitída |
|Poruchy dýchacej |Menej časté |Dyspnoe, nádcha |
|sústavy, hrudníka | | |
|a mediastína | | |
| |Veľmi zriedkavé |Kašeľ |
|Poruchy |Časté |Bolesť brucha, |
|gastrointestinálneho | |nevoľnosť, dyspepsia |
|traktu | | |
| |Menej časté |Vracanie, dyspepsia, |
| | |zmenená činnosť |
| | |čriev, sucho v ústach|
| |Veľmi zriedkavé |Pankreatitída, |
| | |gastritída, |
| | |hyperplázia ďasien |
|Poruchy pečene |Veľmi zriedkavé |Hepatitída, žltačka, |
|a žlčových ciest | |zvýšenie hodnôt |
| | |pečeňových enzýmov |
| | |(primárne súvisiace |
| | |s cholestázou) |
|Poruchy kože |Veľmi časté |Opuch členkov |
|a podkožného tkaniva | | |
| |Menej časté |Alopécia, purpura, |
| | |zmeny farby kože, |
| | |zvýšené potenie, |
| | |svrbenie, vyrážka |
| |Veľmi zriedkavé |Angioedém, erytém, |
| | |multiformný erytém, |
| | |žihľavka, boli |
| | |hlásené jednotlivé |
| | |prípady alergických |
| | |reakcií zahrňujúcich |
| | |svrbenie, výražku, |
| | |angioedém |
| | |a multiformný |
| | |exsudatívny erytém, |
| | |exfoliatívnu |
| | |dermatitídu, |
| | |Stevensov-Johnsonov |
| | |syndróm a Quinckeho |
| | |edém. |
|Poruchy kostrovej |Menej časté |Artralgia, myalgia, |
|a svalovej sústavy | |svalové kŕče, bolesť |
|a spojivového tkaniva | |chrbta |
|Poruchy obličiek |Menej časté |Poruchy močenia, |
|a močových ciest | |zmeny v močení, nočné|
| | |močenie, zvýšená |
| | |frekvencia močenia |
|Poruchy reprodukčného |Menej časté |Impotencia, |
|systému a prsníkov | |gynekomastia |
|Celkové poruchy |Časté |Edém, ospalosť, |
|a reakcie v mieste | |sčervenanie |
|podania | | |
| |Menej časté |Bolesť na hrudníku, |
| | |asténia, bolesť, |
| | |celková nevoľnosť |
|Laboratórne a funkčné |Menej časté |Nárast telesnej |
|vyšetrenia | |hmotnosti, úbytok |
| | |telesnej hmotnosti |

4.9 Predávkovanie

Dostupné údaje naznačujú, že predávkovanie (> 100 mg) môže vyvolať nadmernú
periférnu vazodilatáciu a reflexnú tachykardiu. Zaznamenaná bola výrazná a
predĺžená systémová hypotenzia, vrátane šoku s fatálnymi následkami.

Štúdie preukázali, že podanie aktívneho uhlia okamžite alebo až do 2 hodín
po požití 10 mg amlodipínu významne spomalí absorpciu amlodipínu.
V niektorých prípadoch môže byť užitočný výplach žalúdka. Klinicky významná
hypotenzia vyvolaná predávkovaním amlodipínom vyžaduje aktívnu
kardiovaskulárnu podporu, vrátane častého monitorovania srdcových a
dýchacích funkcií, zvýšenia polohy končatín a sledovania objemu
cirkulujúcej tekutiny a tvorby moču. Pre úpravu cievneho tonusu a krvného
tlaku môže byť prospešné podať vazokonstrikčnú látku za predpokladu, že nie
je kontraindikovaná. Pri odvrátení účinkov blokády kalciových kanálov môže
byť prospešné intravenózne podanie glukonátu vápenatého. Keďže sa amlodipín
silne viaže na bielkoviny, nie je pravdepodobná prospešnosť dialýzy.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Blokátory kalciového kanála (Dihydropyridínové
deriváty), ATC kód: C08CA01

Amlodipíniumbesilát, ktorý patrí do skupiny liečiv dihydropyridíny, je
inhibítor vstupu kalciových iónov a inhibuje transmembránový vstup
kalciových iónov do srdcového svalu a hladkého svalu ciev. Mechanizmus
antihypertenzného účinku amlodipíniumbesilátu je výsledkom priameho
relaxačného účinku na hladkú svalovinu ciev. Presný mechanizmus, ktorým
amlodipíniumbesilát zmierňuje angínu pectoris, nie je úplne objasnený,
avšak je známe, že amlodipíniumbesilát redukuje celkovú ischemickú záťaž
dvoma nasledovnými účinkami:

1. Amlodipín dilatuje periférne arterioly a tým redukuje celkový
periférny odpor (afterload), proti ktorému srdce pracuje. Keďže
frekvencia srdca ostáva stabilná, táto znížená záťaž srdca redukuje
spotrebu energie v myokarde a nároky na kyslík.
2. Mechanizmus účinku amlodipínu zahŕňa zrejme aj dilatáciu hlavných
koronárnych artérii a koronárnych arteriol v normálnych aj
ischemických oblastiach. Táto dilatácia zvyšuje prívod kyslíka do
srdcového svalu u pacientov so spazmom koronárnej artérii
(Prinzmetalová alebo variantná angína pectoris).

U pacientov s hypertenziou zabezpečuje dávkovanie jedenkrát denne klinicky
významné zníženie krvného tlaku (v polohe ležmo i v stoji) počas 24
hodinového intervalu.

U pacientov s anginou pectoris podávanie amlodipínu raz denne predlžuje
celkový čas záťaže, oddiaľuje výskyt anginózneho záchvatu a čas do
objavenia sa 1-milimetrovej depresie ST segmentu. Amlodipín znižuje častosť
výskytu záchvatov anginy pectoris, ako aj spotrebu tabliet nitroglycerínu.

Placebom kontrolovaná štúdia (PRAISE) navrhnutá na hodnotenie pacientov so
srdcovým zlyhaním triedy NYHA stupňa III-IV, liečených digoxínom,
diuretikami a ACE inhibítormi preukázala, že užívanie amlodipínu nezvyšuje
riziko mortality alebo kombinované riziko mortality a morbidity u pacientov
so srdcovým zlyhaním.

Nadväzujúca "follow up" štúdia (PRAISE-2) preukázala, že amlodipín nemá
vplyv na celkovú alebo kardiovaskulárnu mortalitu u pacientov so srdcovým
zlyhaním triedy NYHA III-IV neischemického pôvodu. V tejto štúdii bola
liečba amlodipínom spojená so zvýšeným výskytom pľúcnych edémov, i keď to
nemalo súvislosť so zhoršením príznakov.

V štúdii zahŕňajúcej 268 detí vo veku 6-17 rokov s prevažne sekundárnou
hypertenziou,
porovnanie 2,5 mg dávky a 5,0 mg dávky amlodipínu s placebom preukázalo, že
systolický krvný tlak
bol po podaní oboch dávok znížený významnejšie než po podaní placeba.
Rozdiel medzi týmito
dvoma dávkami nebol štatisticky významný. Dlhodobé účinky amlodipínu na
rast, pubertu a celkový
vývoj sa neskúmali. Nestanovila sa ani dlhodobá účinnosť liečby amlodipínom
v detstve na zníženie
kardiovaskulárnej morbidity a mortality v dospelosti.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia, distribúcia, väzba na plazmatické proteíny: Po perorálnom podaní
terapeutických dávok sa amlodipín vstrebáva dobre pri dosiahnutí maximálnej
plazmatickej hladiny za 6-12 hodín po podaní. Absolútna biologická
dostupnosť sa odhaduje na 64-80 %. Distribučný objem je približne 21 l/kg.
Štúdie /in vitro/ preukázali, že na plazmatické bielkoviny sa viaže približne
97,5% cirkulujúceho amlodipínu.

Biotransformácia, eliminácia: Konečný eliminačný polčas v plazme je asi 35-
50 hodín a pretrváva pri dávkovaní jedenkrát denne. Amlodipín sa v pečeni
značne metabolizuje na neaktívne metabolity. Približne 60% podanej dávky sa
vylučuje močom, z toho 10% ako nezmenený amlodipín.

Starší pacienti: Čas na dosiahnutie maximálnej plazmatickej koncentrácie
amlodipínu je rovnaký u starších i mladších pacientov. Odporúčané
dávkovanie pre starších pacientov je rovnaké, pri zvyšovaní dávok je však
potrebná opatrnosť. Klírens amlodipínu má tendenciu znižovať sa s výsledným
zväčšením AUC a predĺžením konečného polčasu eliminácie u starších
pacientov. Zvýšenie AUC a predĺženie polčasu eliminácie u pacientov
s kongestívnym zlyhaním srdca bolo v rozsahu, aký sa očakával u vekovej
skupiny pacientov, ktorí sa zúčastnili štúdie.

Použitie u detí a dospievajúcich: Populačná farmakokinetická štúdia sa
vykonala so 74 deťmi s
hypertenziou vo veku od 12 mesiacov do 17 rokov (34 pacientov bolo vo veku
6 až 12 rokov a 28
pacientov vo veku 13 až 17 rokov), ktoré užívali dávky amlodipínu v
rozmedzí 1,25 mg až 20 mg raz
denne alebo dvakrát denne. U detí vo veku 6 až 12 rokov bol typický
perorálny klírens (CL/F) 22,5 l/h u mužov a 16,4 l/h u žien a u mladistvých
vo veku 13 až 17 rokov bol typický perorálny klírens (CL/F) 27,4 l/h
u mužov a 21,3 l/h u žien. U jednotlivcov sa pozoroval veľký rozdiel
v expozícii. Údaje hlásené u detí mladších ako 6 rokov sú obmedzené.

Pacienti s poruchou funkcie obličiek: Amlodipín sa značne metabolizuje na
neaktívne metabolity. Desať percent pôvodnej látky sa vylúči v nezmenenej
forme močom. Zmeny v plazmatickej koncentrácii amlodipínu nekorelujú so
stupňom poškodenia obličiek. U týchto pacientov sa odporúča normálne
dávkovanie. Amlodipín nie je dialyzovateľný.

Pacienti s poruchou funkcie pečene: Polčas amlodipínu je u pacientov
s poškodenou funkciou pečene predĺžený.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje získané na základe obvyklých farmakologických štúdií
bezpečnosti, toxicity po opakovanom podávaní, genotoxicity, karcinogénneho
potenciálu neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí.
V štúdiách reprodukčnej toxicity u potkanov pri vysokých dávkach sa
pozorovalo oneskorenie pôrodu, ťažký pôrod a zhoršené prežívanie plodov a
mláďat.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Mikrokryštalická celulóza (E460)
Magnéziumstearát (E572)

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 şC.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

PVC/PVDC-hliníkový blister

Veľkosti balenia:
Amlodipin Orion 5 mg: 20, 28, 30, 50 a 100 tabliet v jednej škatuli.
Amlodipin Orion 10 mg: 14, 20, 28, 30, 50 a 100 tabliet v jednej škatuli.
Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Orion Corporation
Orionintie 1
FI-02200 Espoo
Fínsko


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

83/0337/09-S
83/0338/09-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

11.6.2009


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Október 2011