Písomná informácia pre používateľov


Príloha č.2 k rozhodnutiu o predĺžení registrácie lieku, ev.č. 1448/2005
Príloha č.2 k rozhodnutiu o zmene v registrácii lieku, ev.č. 2009/01128

PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV


LUMINAL(

Injekčný roztok


219 mg/ml sodnej soli fenobarbitalu

(zodpovedá 200 mg fenobarbitalu)


Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete používať
Váš liek.

- Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju
znovu prečítali.
- Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
- Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je LUMINAL a na čo sa používa
2. Skôr ako použijete LUMINAL
3. Ako používať LUMINAL
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať LUMINAL
6. Ďalšie informácie

1. ČO JE LUMINAL A NA ČO SA POUŽÍVA
Fenobarbital, liečivo injekčného roztoku LUMINAL, patrí do skupiny
barbiturátov.
LUMINAL injekčný roztok sa používa na liečbu epileptických záchvatov
vrátane status epilepticus (stav s dlho trvajúcimi alebo v rýchlom slede za
sebou nasledujúcimi epileptickými záchvatmi) a ako uspávací prostriedok pri
príprave na narkózu. LUMINAL injekčný roztok sa používa predovšetkým pri
ťažkých zdravotných stavoch alebo keď per orálna (ústami) liečba liekmi
obsahujúcimi fenobarbital spôsobuje ťažkosti.

2. SKÔR AKO POUŽIJETE LUMINAL

Nepoužívajte LUMINAL
- keď ste alergický (precitlivený) na fenobarbital, iné barbituráty alebo
na ktorúkoľvek z ďalších zložiek injekčného roztoku LUMINAL (pozri časť 6
„Ďalšie informácie“)
- pri akútnej otrave alkoholom, hypnotikami alebo analgetikami ako aj pri
otrave liekmi s povzbudzujúcimi účinkami alebo utlmujúcimi
psychofarmakami (lieky s účinkom na náladu, duševný stav a citový život).

Buďte zvlášť opatrný pri používaní injekčného roztoku LUMINAL
- ak máte akútnu hepatálnu porfýriu (vrodená porucha krvotvorby)
- ak máte ťažké ochorenie obličiek alebo pečene
- ak je Váš srdcový sval vážne poškodený
- ak ste v minulosti trpeli ochorením na závislosť
- ak trpíte ochorením dýchacích ciest, obzvlášť keď máte ťažkosti pri
dýchaní
- ak Vy alebo niektorý člen rodiny trpíte alebo ste v minulosti trpeli
poruchami nálady (napr. depresia, mánia)
- ak trpíte poruchou vedomia
- ak ste starší

Fenobarbital môže viesť k respiračnej depresii (pomalé a plytké dýchanie).
Podávaním fenobarbitalu sa môžu vyvolať určité epileptické záchvaty
(psychomotorické záchvaty a absencie).

Pretože fenobarbital môže zvýšiť citlivosť kože na svetlo
(fotosenzibilizácia), mali by ste sa počas liečby vyhýbať silnému slnečnému
žiareniu.

Fenobarbital môže už pri každodennom užívaní odporúčanej dávky po dobu
niekoľkých málo týždňov viesť k vyvinutiu závislosti (pozri časť 3 „Ako
používať LUMINAL“).

V týchto prípadoch sa poraďte so svojím lekárom.

U malého počtu pacientov liečených antiepileptikami akým je fenobarbital sa
vyskytli myšlienky na samopoškodenie alebo samovraždu. Ak sa kedykoľvek
u vás vyskytnú takéto myšlienky, okamžite kontaktujte svojho lekára.

Používanie iných liekov
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to,
prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

LUMINAL môže zvýšiť účinok nasledovných liečiv resp. liekov:
iné centrálne pôsobiace lieky: určité psychofarmaká (lieky s
účinkom na náladu, duševný stav a citový život), narkotiká (lieky používané
vo všeobecnej anestézii), prostriedky proti bolesti a uspávacie
prostriedky,
. alkohol
. metotrexát (liek na liečbu rôznych foriem rakoviny a ochorení imunitného
systém

LUMINAL injekčný roztok môže znížiť účinok nasledovných liekov:
. lieky, ktorých odbúravanie sa urýchľuje fenobarbitalom, ako napr.
perorálne antikoagulanciá (lieky na riedenie krvi), kortikoidy (lieky na
liečbu zápalov, napr. „kortizón“), griseofulvín (liek na liečbu
plesňových infekcií), hormonálne antikoncepčné prípravky
. kyselina valproová, (liek na liečbu epilepsie)

Nasledovné lieky môžu zosilniť účinok injekčného roztoku LUMINAL:
. kyselina valproová, felbamat, fenytoin (lieky na liečbu epilepsií)

/Ďalšie upozornenia:/
Kvôli alkoholu, ktorý je v injekčnom roztoku použitý ako rozpúšťadlo, je
nutné dbať na interakcie ( vzájomné pôsobenie liekov), ktoré sa neznášajú
s alkoholom.
Pred podávaním miešaných injekcií je nutné preveriť chemickú znášanlivosť
jednotlivých zložiek (napríklad zrazeniny, zákaly).


Používanie injekčného roztoku LUMINAL s jedlom a nápojmi


Počas liečby injekčným roztokom LUMINAL nepožívajte alkohol.


Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.


/Tehotenstvo/

Liečba fenobarbitalom počas tehotenstva môže byť príčinou vývojových
anomálií u nenarodeného dieťaťa. Injekčný roztok LUMINAL sa preto počas
tehotenstva smie používať len po starostlivom zvážení prínosu a rizika
ošetrujúcim lekárom. Ak ste tehotná alebo plánujete otehotnieť, oznámte to
svojmu lekárovi. Pohovorí si s Vami o ďalšom priebehu liečby a poradí Vám
pri plánovaní tehotenstva.


/Dojčenie/

/Fenobarbital,/ liečivo injekčného roztoku LUMINAL, prechádza do materského
mlieka. Liečba injekčným roztokom LUMINAL počas obdobia dojčenia môže mať
na dieťa nepriaznivý dopad. Ak svoje dieťa chcete dojčiť, oznámte to svojmu
lekárovi.


Vedenie vozidla a obsluha strojov

Fenobarbital môže aj pri odporúčanom dávkovaní natoľko zmeniť schopnosť
reakcie, že môže nepriaznivo ovplyvniť činnosť, ktorá vyžaduje zvýšenú
pozornosť (riadenie vozidiel, obsluha strojov, práca vo výškach). Toto
platí vo zvýšenej miere v súčinnosti s alkoholom. Preto sa v prvých dňoch
liečby má upustiť od vedenia vozidiel, obsluhovania strojov alebo iných
nebezpečných činností, s ohľadom na individuálnu reakciu a dávkovanie.


Dôležité informácie o niektorých zložkách injekčného roztoku LUMINAL

Luminal( injekčný roztok obsahuje 10 objemových % alkoholu.

3. AKO POUŽÍVAŤ LUMINAL
Dávkovanie injekčného roztoku LUMINAL sa riadi podľa druhu a závažnosti
ochorenia. Váš lekár rozhodne, aké dávkovanie je pre Vás správne.

Dospelí dostanú na liečbu epilepsie podľa potreby 1 až 3 mg/kg telesnej
hmotnosti a deti 3 až 4 mg/kg telesnej hmotnosti fenobarbitalu.
Dospelí dostanú vo všeobecnosti 1 ml injekčného roztoku LUMINAL (1 ampula =
200 mg fenobarbitalu), väčšie deti 0,75 ml, malé deti 0,3 ml, dojčatá 0,1 -
0,3 ml intramuskulárne (do svalu) alebo pomaly intravenózne (do žily),
príp. 2 - 3 krát denne.
Maximálna jednotlivá dávka pre dospelého je 400 mg fenobarbitalu (2 ampuly
= 2 ml injekčného roztoku LUMINAL), maximálna dávka na deň je 800 mg
fenobarbitalu.
U starších pacientov, u pacientov s poruchami funkcie pečene alebo obličiek
ako aj pri vykonávaní peritoneálnej dialýzy (čistenie krvi cez pobrušnicu)
môže byť potrebné prispôsobenie dávky.


Spôsob podávania a trvanie liečby

Injekčný roztok pripravený na použitie sa podáva 2 – 3 krát denne ako
injekcia intramuskulárne alebo pomaly intravenózne. Pred podávaním
miešaných injekcií je nutné preveriť chemickú znášanlivosť jednotlivých
zložiek (napríklad zrazeniny, zákaly).

Trvanie liečby fenobarbitalom sa riadi podľa priebehu choroby a stanoví ho
Váš lekár. Pri dlhšom trvaní liečby hrozí nebezpečenstvo vyvinutia
závislosti. Pri vysadení fenobarbitalu sa záchvaty môžu opäť dostaviť so
zvýšenou prudkosťou, pričom môže dôjsť dokonca k status epilepticus (stav
s dlho trvajúcim záchvatom alebo v rýchlom slede za sebou nasledujúcimi
epileptickými záchvatmi). Preto sa odporúča, liečbu fenobarbitalom
nevysadiť náhle, ale pomalým znižovaním dávky. Pritom sa môžu prechodne
vyskytnúť príznaky vysadenia lieku.

Ak sa Vám zdá, že je účinok injekčného roztoku LUMINAL príliš silný alebo
príliš slabý, oznámte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Ak použijete viac injekčného roztoku LUMINAL, ako máte
Liek Vám bude podávaný lekárom alebo zdravotnou sestrou.
V nepravdepodobnom prípade podania nadmerného objemu lieku sa môžu
prejaviť nasledovné príznaky: závrat, stupor (duševno-telesná strnulosť),
dopady na srdcovo-cievny systém so zníženým krvným tlakom, zlyhanie
obličiek, pokles telesnej teploty, kožné pľuzgiere, nystagmus (mimovoľný
pohyb očí), zníženie pozornosti, znížené šľachové reflexy, ataxia (porucha
koordinácie pohybov), ospanlivosť, spánok, respiračná depresia (pomalé
a plytké dýchanie), šok s rozšírenými zrenicami.
V prípade predávkovania sa má čo najrýchlejšie privolať lekár/pohotovostný
lekár a ak je to možné, má sa mu ukázať tento liek a táto písomná
informácia pre používateľov.

Ak zabudnete použiť LUMINAL
Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.


Ak prestanete používať LUMINAL

Ak by ste chceli liečbu injekčným roztokom LUMINAL prerušiť alebo ukončiť,
pohovorte si o tom predtým s Vašim lekárom. Neukončujte medikamentóznu
liečbu svojvoľne bez porady s lekárom. Môžete tým ohroziť úspech liečby.
Trvanie liečby a veľkosť dávky sú individuálne rôzne a stanovuje ich lekár.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho
lekára alebo lekárnika.

4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY
Tak ako všetky lieky, aj LUMINAL môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa
neprejavia u každého.

Veľmi časté vedľajšie účinky (postihujú viac ako 1 z 10 liečených
pacientov):
. nežiaduce silné upokojenie, únava, ospanlivosť, ochabnutosť, malátnosť
. zmätenosť, predĺžený čas reakcie, poruchy duševnej výkonnosti
. pocit závratu, bolesť hlavy, porucha koordinácie pohybov (ataxia)

Časté vedľajšie účinky (postihujú 1 až 10 liečených pacientov zo 100):
. paradoxné stavy vzrušenia u detí a starších pacientov

Menej časté vedľajšie účinky (postihujú 1 až 10 liečených pacientov
z 1.000):
. nevoľnosť, vracanie, zápcha (obstipácia), ťažkosti v nadbruší
. poškodenia pečene, obličiek a kostnej drene
. depresívne stavy zlej nálady
. poruchy krvného obehu sprevádzané zníženým krvným tlakom až po šok,
porucha krvotvorby (megaloblastová anémia)
. reakcie z neznášanlivosti sprevádzané symptómami ako horúčka, poruchy
funkcie pečene, hepatitída, zdurenie lymfatických uzlín, určité zmeny
krvného obrazu (leukocytóza, lymfocytóza), zvýšená citlivosť na svetlo
(fotosenzibilizácia), vyrážky na koži, aj ťažké kožné reakcie, napr.
exfoliatívna dermatitída, erythema multiforme, Stevens-Johnsonov syndróm,
Lyellov syndróm

Veľmi zriedkavé vedľajšie účinky (postihujú menej ako 1 liečeného pacienta
z 10.000):

Vedľajšie účinky s neznámou častosťou (častosť sa nedá odhadnúť z
dostupných údajov):
. pretrvávajúce účinky (porucha koncentrácie, zvyšková únava) ráno po
večernom podaní, ktoré môžu negatívne ovplyvniť čas reakcie
. respiračná depresia (pomalé a plytké dýchanie)
. pokles hladiny kyseliny listovej
. poruchy správania u detí (obzvlášť hyperaktivita)
. pemphigus vulgaris (ťažké ochorenie kože s tvorbou pľuzgierov)
. zníženie sérovej koncentrácie hormónov štítnej žľazy, obzvlášť pri
kombinovanej terapii s inými antiepileptikami

Kvôli možnému ovplyvneniu kostného metabolizmu sú nutné pravidelné
kontroly. Diskutuje sa o súvislosti medzi liečbou barbiturátmi a menej
častým výskytom polyfibromatózy (rozmnoženie väzivového tkaniva).

V literatúre sa nájdu upozornenia na to, že pri liečbe fenobarbitalom sa
môžu vyskytnúť zmeny krvného obrazu ako leukocytóza, lymfocytóza,
leukopénia, agranulocytóza alebo trombocytopénia (rozmnoženie alebo
zníženie počtu bielych krviniek, zníženie počtu krvných platničiek).
Náhle vysadenie po dlhodobej liečbe môže spôsobiť abstinenčný syndróm.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.

5. AKO UCHOVÁVAŤ LUMINAL
Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Nepoužívajte LUMINAL po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli a na
štítku. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.
Uchovávajte pri teplote do 25 ° C.


Upozornenie na trvanlivosť po otvorení

Injekčný roztok LUMINAL už nesmiete použiť, ak si všimnete nasledovné:
sfarbenie.
Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE
Čo LUMINAL obsahuje:
Liečivo je sodná soľ fenobarbitalu. 1 ampula injekčného roztoku LUMINAL
obsahuje 219 mg sodnej soli fenobarbitalu (zodpovedá 200 mg fenobarbitalu)
v 1 ml injekčného roztoku.
Ďalšie zložky sú etanol 96% (10 objemových %), propylénglykol a voda na
injekciu.

Ako vyzerá LUMINAL a obsah balenia
Balenie s 5 bezfarebnými sklenými ampulami obsahujúcimi 1 ml číreho a
bezfarebného injekčného roztoku.


Držiteľ rozhodnutia o registrácii

DESITIN ARZNEIMITTEL GMBH
Weg beim Jäger 214, 22335 Hamburg
Nemecko
Tel: (040) 5 91 01 525
Fax: (040) 5 91 01 377

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v máji
2010.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č.1 k rozhodnutiu o predĺžení registráie lieku, ev.č.: 1448/2005


/Príloha č.1 k rozhodnutiu o zmene v registrácii lieku, ev.č.: 2009/01128/



SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

LUMINAL
Liečivo: fenobarbital sodná soľ

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

1 ampula obsahuje 219 mg sodnej soli fenobarbitalu (čo zodpovedá 200 mg
fenobarbitalu) v 1 ml injekčného roztoku
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Injekčný roztok
číry, bezfarebný roztok.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Epilepsia, status epilepticus, príprava pred narkózou.
/Upozornenie:/
Pri podaní fenobarbitalu môže dôjsť k rozvoju psychomotorických atakov a
výpadkov.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dospelým podávame pri liečbe epilepsie podľa potreby 1 až 3 mg/kg telesnej
hmotnosti a deťom 3 až 4 mg/kg fenobarbitalu na kilogram telesnej
hmotnosti.
Všeobecne podávame dospelým 1 ml Luminal injekčného roztoku (1 ampula = 200
mg fenobarbitalu), väčším deťom 0,75 ml; menším deťom 0,3 ml; dojčatám 0,1
- 0,3 ml i.m. alebo pomaly i.v., napr. 2 - 3 krát denne.
Maximálna jednotlivá dávka je u dospelých 400 mg fenobarbitalu (2 ampule =
2 ml Luminal injekčného roztoku), maximálna dávka/deň je 800 mg
fenobarbitalu.
Dávkovanie sa riadi povahou a závažnosťou ochorenia

Pripravený injekčný roztok sa podáva i.m. alebo pomaly i.v. 2 - 3 krát
denne. Podáva sa predovšetkým pri ťažkých stavoch ochorenia alebo pri
obtiažnosti perorálnej liečby liekmi s obsahom fenobarbitalu.
O dĺžke liečby fenobarbitalom rozhoduje ošetrujúci lekár. Riadi sa
priebehom ochorenia. Preto musí lekár priebežne overovať, či je indikácia
fenobarbitalu stále oprávnená. Pri dlhšom podávaní fenobarbitalu vzniká
podobne ako u iných barbiturátov možnosť rozvoja závislosti. Treba pamätať
na to, že fenobarbital sa ako symptomatický liek má podávať nepretržite, a
že pri vysadení sa záchvaty vrátia so zvýšenou intenzitou, pričom môže
dôjsť až k status epilepticus. Odporúča sa neprerušovať liečbu
fenobarbitalom náhle, ale pomalým znižovaním dávok.
Pred podaním zmiešaných roztokov je potrebné preveriť chemickú
kompatibilitu jednotlivých zložiek (napr. vyzrážanie, zakalenie).

4.3 Kontraindikácie

Fenobarbital sa nesmie podávať pri precitlivenosti na fenobarbital, iné
barbituráty alebo iné zložky lieku (pozri časť 6.1.), pri akútnej otrave
alkoholom, hypnotikami a liekmi proti bolesti ako aj pri otrave
aktivizujúcimi látkami alebo tlmiacimi psychofarmakami.
Fenobarbital sa smie podávať iba pacientom pod prísnym dohľadom a po
starostlivom zvážení prínosov a rizík
- pri akútnej hepatickej porfýrii
- pri ťažkom poškodení funkcie obličiek alebo pečene
- pri ťažkom poškodení myokardu
- u pacientov s poruchami vedomia.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Pre možnosť fotosenzibilizácie (zvýšená citlivosť kože na svetlo) je
potrebné vyhnúť sa silnému slnečnému žiareniu počas liečby fenobarbitalom.
Nakoľko ako rozpúšťadlo je v injekčnom roztoku použitý alkohol, je potrebné
pamätať na interakcie pri liekoch neznášajúcich sa s alkoholom.
Fenobarbital má primárny potenciál závislosti. Už pri každodennom podávaní
počas niekoľkých týždňov hrozí riziko rozvoja závislosti. To neplatí iba
pri jeho zneužívaní podávaním obzvlášť vysokých dávok, ale aj pri dávkovaní
v liečebnom rozsahu.
Pri dlhodobejšom podávaní (dlhšie ako jeden týždeň) sa pri vysadzovaní
Luminal injekčného roztoku má dávka znižovať postupne. Tu treba dbať na
možnosť prechodného výskytu fenoménov z vysadenia.
Počas liečby sa treba úplne vyhýbať alkoholu.
Luminal injekčný roztok obsahuje 10 % objemových alkoholu.
Pri liečbe antiepileptikami v niekoľkých indikáciách boli u pacientov
hlásené suicidálne myšlienky a správanie. Metaanalýza randomizovaných
placebom kontrolovaných štúdií antiepileptikami ukázala malé zvýšenie
rizika suicidálnych myšlienok a správania. Mechanizmus tohto rizika nie je
známy a dostupné údaje nevylučujú možnosť zvýšeného rizika u fenobarbitalu.
Pacientov je preto potrebné sledovať na príznaky a symptómy suicidálnych
myšlienok a správania a je potrebné zvážiť vhodnú liečbu. Pacientom
(a opatrovateľom pacientov) je potrebné odporučiť, aby vyhľadali lekársku
pomoc, ak sa objavia príznaky suicidálnych myšlienok alebo správania.
/Upozornenie:/ Pri podávaní Luminal injekčného roztoku je treba mať na pamäti
presorický účinok fenobarbitalu na dýchanie.

4.5 Liekové a iné interakcie

Pri súčasnom podávaní iných centrálne pôsobiacich liekov (niektoré
psychofarmaká, narkotiká, lieky proti bolesti, hypnotiká,) ako aj alkohol
môže fenobarbital zosilniť ich účinky a ich nežiaduce účinky. Barbituráty
môžu vyvolať zvýšenú tvorbu enzýmov, ktoré urýchľujú odbúravanie niektorých
liekov ako perorálne antikoagulanciá, kortikoidy, grizeofulvín, perorálne
kontraceptíva („tabletky“) v pečeni, a tým vedú k strate alebo k zníženiu
účinnosti. Kyselina valproová zosilňuje účinok a čiastočne nežiaduce účinky
fenobarbitalu
Nakoľko je ako rozpúšťadlo použitý v injekčnom roztoku alkohol, treba
pamätať na interakcie liekov, ktoré sa neznášajú s alkoholom.

4.6 Gravidita a laktácia

Luminal injekčný roztok sa smie počas tehotenstva podávať iba po
starostlivom zvážení prínosu a rizika. Pritom treba starostlivo zvážiť
prínos pre embryo/plod oproti riziku, ktoré pre matku a dieťa prináša
neliečená epilepsia. V prípade, že je Luminal injekčný roztok nevyhnutný,
má sa počas celého tehotenstva podávať najnižšia dávka kontrolujúca
záchvaty. Nakoľko chybný vývoj s veľkou pravdepodobnosťou spúšťajú vysoké
koncentrácie v plazme, má sa denná dávka, najmä v citlivej fáze vývoja
embrya medzi 20. a 40. týždňom tehotenstva, rozdeliť na viac nižších dávok,
podaných v priebehu dňa. Nakoľko sa riziko chybného vývoja zvyšuje pri
kombinovanej liečbe, majú sa ženy vo fertilnom veku a počas tehotenstva
podľa možností vyhýbať kombinácii s inými antikonvulzívami alebo inými
liekmi.
Medzi intrauterinne exponovanými novorodencami bol pozorovaný zvýšený
výskyt na vitamíne K závislých porúch zrážanlivosti. Preto sa odporúča
perorálna suplementácia vitamínu K tehotným v posledných štyroch týždňoch
tehotenstva ako aj podávanie vitamínu K novorodencom bezprostredne po
narodení.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Fenobarbital môže aj pri odporúčanom dávkovaní zmeniť reakčnú schopnosť,
ktorá je nevyhnutná pre účasť v cestnej premávke a pri obsluhe strojov. To
platí vo zvýšenej miere pri súčinnosti alkoholu. Preto sa treba počas
prvých dní liečby vedeniu vozidiel, obsluhe strojov a iným nebezpečným
činnostiam vyhnúť.

4.8 Nežiaduce účinky

S nasledujúcimi nežiaducimi účinkami treba rátať veľmi často: neželané
silné skľudnenie ako aj únava (ospanlivosť, omámenie, predĺženie reakčného
času), pocit závratu, bolesť hlavy, poruchy koordinácie priebehu pohybov
(ataxia), kognitívne poruchy, zmätenosť, porucha sexuálnej funkcie (znížené
libido, impotencia). Po večernom podaní sa nasledujúce ráno môžu objaviť
prejavy predávkovania (porucha koncentrácie, zvyšková únava), ktoré
ovplyvňujú reakčný čas. U detí a starších pacientov môžu nastúpiť paradoxné
stavy vzrušenia.
Príležitostne dochádza k nevoľnosti, vracanie, zápcha, ťažkosti v hornej
časti brucha, alebo reakcii z precitlivenosti [horúčka, poruchy funkcie
pečene, hepatitída, opuch lymfatických uzlín, leukocytóza (premnoženie
bielych krviniek), lymfocytóza, zvýšená citlivosť na svetlo
(fotosenzibilizácia), kožná vyrážka, aj ťažké kožné reakcie, napr.
exfoliatívna dermatitída, erythema multiforme, Stevensov-Johnsonov syndróm,
Lyellov syndróm] ako aj poruchy pečene, obličiek alebo kostnej drene.
Ďalej sa môžu príležitostne vyskytnúť stavy depresívnych nálad, obehové
poruchy sprevádzané zníženým krvným tlakom až k šoku a pri dlhodobej liečbe
porucha krvotvorby (megaloblastická anémia).
Kvôli možnému ovplyvneniu látkovej výmeny v kostiach sú potrebné pravidelné
kontroly. Diskutuje sa možný vzťah medzi liečbou barbiturátmi a
príležitostným výskytom polyfibromatózy (pomnoženie spojivového tkaniva).

4.9 Predávkovanie

/a) Symptómy intoxikácie/
Nystagmus pri priamom pohľade, zníženie pozornosti, oslabené zrakové
reflexy, minimálna ataxia, ataxia so sklonom k pádom, ospanlivosť, spánok,
dychová depresia, šok s rozšírenými zrenicami.

/b) Liečba predávkovania/
Pri otrave barbiturátmi treba postupovať nasledovne: podpora dýchania a
krvného obehu, odstránenie jedu podľa predpisov až po prevoze na kliniku.
Najmenej každú hodinu kontrolovať pulz, dýchanie, rektálnu teplotu a krvný
tlak.
/Doplnkové možnosti:/ alkalizujúca diuretická liečba, hemodialýza,
hemoperfúzia.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antiepileptiká/barbituráty a deriváty
ATC kód: N03AA02

/Sedatívny účinok:/
a) Neliečené myši, ktoré boli umiestnené na spodnej hrane asi 58 cm vysokej
dosky, potiahnutej plátnom, naklonenej pod uhlom 75° prebehli za približne
jednu až dve minúty na hornú hranu naklonenej roviny. Po podaní sedatíva je
radosť z pohybu u zvierat znížená, čo naznačuje centrálny tlmiaci účinok.
ED50, t.j. dávka, pri ktorej je u zvierat postup pri vzostupe spomalený o
50%, zodpovedá perorálnemu podaniu fenobarbitalu v dávke (54,2 - 69,0)
mg/kg.
b) Ak boli myši prichytené prednými labkami o horizontálne zavesenú tyč,
neliečené zvieratá sa tyče dotkli v priebehu 5 sekúnd najmenej jednou
zadnou labkou. Pod vplyvom centrálne tlmivých látok nie sú zvieratá v stave
dotknúť sa čo i len jednou zadnou labkou v normálnom čase.
ED50 fenobarbitalu predstavuje v tomto pokuse 72,4 (66,2 - 78,6) mg/kg p.o.

/Antikonvulzívny účinok:/
Dávky, ktoré u myší zabraňujú kŕčom, navodeným elektricky alebo chemicky sú
nižšie ako všeobecne sedatívne pôsobiace dávky fenobarbitalu.


/látka Odstránenie tonickej kŕčovitej fázy/
elektrošok pentetrazolový šok
(20 mA, 50 Hz, 1 s) (50 mg/kg i.v.)
ED50 mg/kg p.o. ED50 mg/kg p.o.

_
fenobarbital 13,7 (12,1 - 15,5) 11,8 (9,5 - 15,3)

/Trankvilizujúci účinok:/
Trankvilizujúci účinok sa dá v pokusoch na zvieratách rozpoznať na zvýšení
obranného správania u myší a mačiek. ED50 fenobarbitalu predstavuje u myší
38,0 mg/kg p.o. a u mačiek 25,6 mg/kg p.o. Aj tieto dávky sú nižšie ako
všeobecne sedatívne pôsobiace dávky.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

/Plazmatická koncentrácia/
antikonvulzívna 15 - 25 µg/ml
toxická ( 50 µg/ml
/Tmax/
p.o. 6 - 18 h
i.m. 3 - 5 h
i.v. (mozog) 20 - 60 min

/Plazmatický polčas/ 60 - 150 h
(dospelí)

/Obličkový klírens/ 10 - 40% nezmenený

/Absorpcia/ po p.o. a i.m. takmer úplná

/Eliminácia/deň/ 10 - 20%

/Distribučný objem/
dospelí 0,66 - 0,88 l/kg
deti 0,56 - 0,97 l/kg

/Prechod cez placentu/ dobre prechádza cez placentu

/Prestup hemato-/
encefalickou bariérou dobrá penetrácia do mozgového tkaniva

/Prechod do materského/
mlieka koncentrácia v materskom mlieku 10 - 45% plazmatickej
koncentrácie
u matky

/Väzba na plazmatické/
bielkoviny 40 - 60%

/Dialyzovateľnosť/ hemodialýza: áno
hemoperfúzia: áno
(zníženie plazmatickej koncentrácie na približne polovicu počas 2 h)
Biologická dostupnosť
podľa definície 100%

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti


Údaje o akútnej toxicite

_
zviera spôsob podania LD50 (mg/kg)

_
myš p.o. 325
i.p. 235
potkan p.o. 660
i.p. 190
králik i.v. 185
mačka p.o. 175


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Etanol 96% (10% objemových), propylénglykol, voda na injekciu,

6.2 Inkompatibility

Pred podaním zmiešaných roztokov je potrebné preveriť chemickú
kompatibilitu jednotlivých zložiek (napr. vyzrážanie, zakalenie). Nakoľko
ako rozpúšťadlo je v injekčnom roztoku použitý alkohol, je potrebné pamätať
na interakcie pri liekoch neznášajúcich sa s alkoholom.

6.3 Čas použiteľnosti

36 mesiacov

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25° C! Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Papierová škatuľka s 5 ampulami z bezfarebného skla s obsahom 1 ml
injekčného roztoku
Klinické balenie s 50 ampulami z bezfarebného skla s obsahom 1 ml
injekčného roztoku

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

DESITIN ARZNEIMITTEL GmbH
Weg beim Jäger 214
22335 Hamburg
tel.: (040)5 91 01 525
fax: (040) 5 91 01-377


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

57/0098/96-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

18.01.1996/

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Máj 2010


11. SPÔSOB VÝDAJA

Len na lekársky predpis