Písomná informácia pre používateľov


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

URSOFALK KAPSULY


250 mg, kapsuly
kyselina ursodeoxycholínová

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
3. Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný, alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Ursofalk kapsuly a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Ursofalk kapsuly
3. Ako užívať Ursofalk kapsuly
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Ursofalk kapsuly
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE URSOFALK KAPSULY A NA ČO SA POUŽÍVA

Kyselina ursodeoxycholínová, liečivo Ursofalku kapsúl, je prirodzene sa
vyskytujúca žlčová kyselina, ktorá sa nachádza v malých množstvách
v ľudskej žlči.

Ursofalk kapsuly sa používajú:

- na rozpúšťanie cholesterolových žlčových kameňov. Tieto kamene musia
byť nekontrastné
(neviditeľné na röntgenovej snímke) a nie väčšie ako 15 mm. Žlčník
musí byť napriek
žlčovým kameňom funkčný.


- na liečbu biliárnej refluxnej gastritídy (zápal sliznice žalúdka
spôsobený spätným návratom žlčových kyselín)

- na liečbu príznakov primárnej biliárnej cirhózy (PBC, čo je chronické
zápalové ochorenie žlčovodov spojené s cirhózou pečene), pokiaľ nie je
prítomná dekompenzovaná cirhóza pečene (ťažké ochorenie pečene, keď
zostávajúce pečeňové tkanivo nie je schopné ďalej kompenzovať zníženú
funkciu pečene).


2. SKÔR AKO UŽIJETE URSOFALK KAPSULY

Neužívajte Ursofalk kapsuly
- keď ste alebo Vám bolo povedané, že ste alergický (precitlivený) na
žlčové kyseliny (ako je kyselina ursodeoxycholínová) alebo na
ktorúkoľvek z ďalších zložiek Ursofalku kapsúl (sú uvedené v časti „6.
Ďalšie informácie“);
- keď máte akútny zápal žlčníka a žlčových ciest;
- keď máte upchatie žlčovodu alebo žlčníka (obštrukciu žlčových ciest);
- keď máte často kŕčovitú bolesť v nadbruší (žlčníkovú koliku)
- keď Vám lekár povedal, že máte zvápenatené žlčníkové kamene;

- keď máte narušenú kontraktilitu žlčníka.

Prosím, spýtajte sa svojho lekára o stavoch uvedených vyššie. Spýtajte sa
ho, aj v prípade, ak ste mali podobné problémy už v minulosti.

Ďalšie upozornenia:
Ursofalk kapsuly sa musia používať len pod dohľadom lekára.

Ošetrujúci lekár Vám má pravidelne kontrolovať funkciu pečene, každé 4
týždne počas prvých 3 mesiacov liečby. Po tomto čase sa má funkcia
pečene kontrolovať v 3-mesačných intervaloch.

Ak máte hnačku, okamžite o tom informujte svojho lekára, pretože môže byť
potrebné znížiť dávku alebo ukončiť liečbu Ursofalkom kapsulami.

Užívanie iných liekov
Ak užívate, alebo ste v poslednom čase užívali lieky, ktoré obsahujú nižšie
uvedené zložky, oznámte to ,prosím, svojmu lekárovi. Účinok týchto
liekov môže byť zmenený v dôsledku interakcií.

Ak užívate Ursofalk kapsuly, účinok nasledovných liekov sa môže znížiť:
4. cholestyramín, kolestipol (na zníženie lipidov v krvi) alebo antacidá
(látky viažuce žalúdočnú kyselinu) s obsahom hydroxidu hlinitého a
smektidu (oxid hlinitý). Ak musíte užívať liek, ktorý obsahuje niektoré
z týchto liečiv, musíte ho užiť minimálne dve hodiny pred alebo po
užití Ursofalku kapsúl.
5. Ciprofloxacín, dapsón (antibiotiká), nitrendipín (používa sa na liečbu
vysokého krvného tlaku) a ďalšie lieky, ktoré sa metabolizujú podobným
spôsobom. Môže byť potrebné, aby Vám Váš lekár upravil dávku týchto
liekov.

Ak užívate Ursofalk kapsuly, účinok nasledovných liekov sa môže zvýšiť:
6. cyklosporín (na zníženie aktivity imunitného systému). Ak sa liečite
cyklosporínom, Váš lekár Vám má skontrolovať množstvo cyklosporínu
v krvi. Ak to bude potrebné, upraví Vám jeho dávku.

Ak užívate Ursofalk kapsuly na rozpúšťanie žlčníkových kameňov, informujte,
prosím, svojho lekára o tom, že užívate akýkoľvek liek, ktorý obsahuje
estrogénne hormóny alebo liečivá znižujúce cholesterol v krvi, ako je
klofibrát. Tieto lieky môžu stimulovať tvorbu žlčníkových kameňov, čo je
proti účinok liečby Ursofalkom kapsulami.

Ak užívate, alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to,
prosím, svojmu lekárovi. Váš lekár Vám poradí, čo je pre Vás najlepšie.

Užívanie Ursofalku kapsúl s jedlom a nápojmi
Kapsuly treba zapiť dostatočným množstvom tekutiny.

Tehotenstvo a dojčenie:
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.

Ak ste tehotná, neužívajte Ursofalk kapsuly, pokiaľ si Váš lekár nemyslí,
že je absolútne

nevyhnutné. Dokonca, ak aj nie ste tehotná, aj tak preberte túto možnosť so
svojim lekárom. Ženy v
plodnom veku sa majú liečiť, len ak súčasne používajú spoľahlivé
antikoncepčné metódy. Odporúčajú sa nehormonálne kontraceptívne opatrenia
alebo
perorálne kontraceptíva s nízkou dávkou estrogénu. Ak však užívate Ursofalk
kapsuly na
rozpúšťanie žlčových kameňov môžete používať iba nehormonálne antikoncepčné
opatrenia, pretože
hormonálne perorálne kontraceptíva môžu stimulovať tvorbu žlčníkových
kameňov.

Pred začiatkom liečby Ursofalkom kapsulami lekár preverí, či nie ste
tehotná.

Najmä v prvých troch mesiacoch tehotenstva nie sú dostatočné skúsenosti
s použitím u ľudí. V štúdiách na zvieratách sa zistili dôkazy
negatívnych účinkov na vývoj plodu v skorých štádiách tehotenstva.

Ak dojčíte, nemáte užívať tento liek. Nie je známe, či liečivo Ursofalku
kapsúl prechádza do materského mlieka. Ak sa liečite Ursofalkom
kapsulami, je nevyhnutné, aby ste prestali dojčiť.

Použitie u detí:
Na používanie Ursofalku kapsúl nie je stanovená veková hranica. Podávanie
Ursofalku kapsúl je podmienené telesnou hmotnosťou a priebehom
ochorenia. Pre deti, ktoré nie sú schopné prehltnúť kapsuly alebo vážia
menej ako 47 kg, je Ursofalk dostupný v tekutej forme (Ursofalk
suspenzia).

Vedenie vozidla a obsluha strojov:
Žiadne mimoriadne upozornenia.


3. AKO UŽÍVAŤ URSOFALK KAPSULY

Vždy užívajte Ursofalk kapsuly presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak
si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.


Rozpúšťanie cholesterolových žlčových kameňov

Dávkovanie
Približne 10 mg/kg telesnej hmotnosti denne, podľa nasledovnej schémy::

Do 60 kg 2 kapsuly
61 – 80 kg 3 kapsuly
81 – 100 kg 4 kapsuly
Nad 100 kg 5 kapsúl

Ako užívať Ursofalk kapsuly
Kapsuly prehltnite celé, nerozhryznuté a zapite ich pohárom vody alebo inej
tekutiny. Kapsuly užívajte večer pred spaním. Kapsuly užívajte
pravidelne.

Trvanie liečby
Rozpustenie žlčníkových kameňov trvá zvyčajne 6 až 24 mesiacov. Ak nedôjde
k zmenšeniu veľkosti žlčníkových kameňov po 12 mesiacoch, liečba sa má
ukončiť.
Každých 6 mesiacov má Váš lekár skontrolovať, či je liečba účinná. Pri
každom z týchto následných vyšetrení sa má skontrolovať, či nedochádza
k zvápenateniu žlčníkových kameňov. V takomto prípade lekár liečbu
ukončí.


Liečba biliárnej refluxnej gastritídy

Dávkovanie a spôsob podávania Ursofalku kapsúl
Užívajte 1 kapsulu Ursofalku kapsuly večer pred spaním, kapsulu prehltnite
celú a zapite ju pohárom vody alebo inej tekutiny.

Trvanie liečby
Na liečbu biliárnej refluxnej gastritídy sa Ursofalk kapsuly užívajú
spravidla 10-14 dní. O dĺžke užívania rozhodne lekár v závislosti od
priebehu ochorenia.

Symptomatická liečba primárnej biliárnej cirhózy (chronický zápal
žlčovodov)

Dávkovanie
Počas prvých 3 mesiacov liečby sa majú Ursofalk kapsuly užívať ráno,
napoludnie a večer. Keď sa pečeňové testy zlepšia, celková denná dávka sa
môže užiť raz denne večer.

|Telesná |Denná dávka|Kapsuly Ursofalk |
|hmotnosť | | |
|(kg) |(mg/kg) | |
| | |Prvé 3 mesiace |Následne |
| | |Ráno |Na poludnie|Večer |Večer |
| | | | | |(jedenkrát |
| | | | | |denne) |
|47 – 62 |12 – 16 |1 |1 |1 |3 |
|63 – 78 |13 – 16 |1 |1 |2 |4 |
|79 – 93 |13 – 16 |1 |2 |2 |5 |
|94 – 109 |14 - 16 |2 |2 |2 |6 |
|nad 110 | |2 |2 |3 |7 |

Pre tých, ktorí nie sú schopní prehltnúť kapsuly alebo vážia menej ako 47
kg, je Ursofalk dostupný vo forme Ursofalk suspenzie.

Ako užívať Ursofalk kapsuly
Kapsuly prehltnite celé, nerozhryznuté a zapite ich pohárom vody alebo inej
tekutiny. Liek užívajte pravidelne.

Trvanie liečby
V prípade primárnej biliárnej cirhózy nie je užívanie Ursofalku kapsúl
časovo ohraničené.

Poznámka:
U pacientov s primárnou biliárnou cirhózou sa môžu na začiatku liečby
zhoršiť klinické príznaky, napr. môže sa zintenzívniť svrbenie. Toto sa
vyskytuje len v zriedkavých prípadoch. V takomto prípade možno v liečbe
pokračovať nižšou dennou dávkou Ursofalku kapsúl. Potom Vám Váš lekár každý
týždeň postupne zvýši dennú dávku, až kým nedosiahnete požadovanú dávku.

Ak máte pocit, že účinok Ursofalku kapsúl je príliš silný alebo slabý,
povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Ak užijete viac Ursofalku kapsúl, ako máte
Ako následok predávkovania sa môže vyskytnúť hnačka. Ak hnačka pretrváva,
informujte o tom okamžite svojho lekára. Ak máte hnačku, zabezpečte si
dostatočný príjem tekutín a solí (elektrolytov), napr. vo forme
minerálok.

Ak zabudnete užiť Ursofalk kapsuly
Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku, len
pokračujte v liečbe predpísanou dávkou.

Ak prestanete užívať Ursofalk kapsuly
Predtým, ako sa rozhodnete prerušiť liečbu Ursofalkom kapsulami, alebo ju
predčasne ukončiť, povedzte to vždy svojmu lekárovi.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho
lekára alebo lekárnika.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Ursofalk kapsuly môže spôsobovať vedľajšie účinky,
hoci sa neprejavia u každého.

Časté vedľajšie účinky (vyskytujú sa u menej ako 1 z 10 no u viac ako 1 zo
100 liečených pacientov):
7. mäkká, redšia stolica alebo hnačka

Veľmi zriedkavé vedľajšie účinky (vyskytujú sa u menej ako 1 z 10 000
liečených pacientov):
8. počas liečby primárnej biliárnej cirhózy: silné bolesti na pravej
strane nadbrušia, závažné zhoršenie (dekompenzácia) cirhózy pečene,
ktoré čiastočne ustúpil po vysadení liečby
9. zvápenatenie žlčníkových kameňov
10. žihľavka (urtikária)

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný, alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ URSOFALK KAPSULY

Uchovávajte všetky Vaše lieky mimo dosahu a dohľadu detí.

Nepoužívajte Ursofalk kapsuly po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na
škatuľke po „Použ. do“. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v
mesiaci.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné
prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Ursofalk kapsuly obsahujú

Liečivo je kyselina ursodeoxycholínová. Jedna kapsula obsahuje 250 mg
kyseliny ursodeoxycholínovej.

Ďalšie zložky sú želatína, koloidný oxid kremičitý, stearan horečnatý,
kukuričný škrob, dodecylsíran sodný, oxid titaničitý – E 171, čistená
voda.

Ako vyzerajú Ursofalk kapsuly a obsah balenia

Ursofalk kapsuly sú biele a nepriehľadné kapsuly. Obsahujú biely prášok
alebo granuly.
Ursofalk kapsuly je dostupný v balení po 50 alebo 100 kapsúl.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

Dr. Falk Pharma GmbH
Leinenweberstr. 5
79108 Freiburg
Nemecko
Tel.: +49 (0)761/1514-0
Fax: +49 (0)761/1514-321
E-mail: zentrale@drfalkpharma.de
www.drfalkpharma.de

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v auguste
2010.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

URSOFALK KAPSULY


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOžENIE

1 kapsula obsahuje 250 mg kyseliny ursodeoxycholínovej.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Kapsuly

Vzhľad: biele, nepriehľadné, tvrdé, želatínové kapsuly, veľkosť kapsúl 0,
ktoré obsahujú biely stlačený prášok alebo granulát.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Rozpúšťanie cholesterolových žlčových kameňov v žlčníku. Žlčové kamene
nesmú byť väčšie ako 15 mm, na röntgenovej snímke sa nesmú prejavovať
tieňom a žlčník musí byť napriek žlčovým kameňom funkčný.

Liečba biliárnej refluxnej gastritídy.

Symptomatická liečba primárnej biliárnej cirhózy, pokiaľ nie je prítomná
dekompenzovaná cirhóza pečene.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Na užívanie Ursofalku kapsúl nie je stanovená veková hranica. Pre tých,
ktorí nie sú schopní prehltnúť kapsuly, alebo vážia menej ako 47 kg, je
Ursofalk dostupný vo forme Ursofalk suspenzie.

Pre rôzne indikácie sa odporúča nasledovná denná dávka:

Rozpúšťanie cholesterolových žlčových kameňov:

Približne 10 mg/kg telesnej hmotnosti denne, čo zodpovedá:

do 60 kg 2 kapsuly
61 - 80 kg 3 kapsuly
81 - 100 kg 4 kapsuly
nad 100 kg 5 kapsúl

Kapsuly sa majú prehĺtať celé a zapiť dostatočným množstvom tekutiny 1-krát
denne večer pred spaním.
Kapsuly sa musia užívať pravidelne.
Rozpustenie žlčníkových kameňov trvá zvyčajne 6 až 24 mesiacov. Ak nedôjde
k zmenšeniu žlčníkových kameňov po 12 mesiacoch, nemá sa v terapii
pokračovať.
Úspešnosť liečby sa má kontrolovať sonograficky alebo röntgenologicky
každých 6 mesiacov. Pri následných vyšetreniach sa má okrem iného sledovať,
či nedošlo k zvápenateniu kameňov. V takom prípade sa musí liečba ukončiť.

Liečba biliárnej refluxnej gastritídy

1 kapsulu Ursofalku kapsuly denne večer pred spaním prehltnúť celú a
zapiť dostatočným množstvom tekutiny.

Na liečbu biliárnej refluxnej gastritídy sa Ursofalk kapsuly užíva
spravidla 10-14 dní. Všeobecne závisí trvanie liečby od priebehu ochorenia.
O dĺžke liečby rozhoduje v jednotlivých prípadoch ošetrujúci lekár.

Symptomatická liečba primárnej biliárnej cirhózy (PBC)

Denná dávka závisí od telesnej hmotnosti a pohybuje sa medzi 3 až 7
kapsulami (14 ± 2 mg kyseliny ursodeoxycholínovej na kilogram telesnej
hmotnosti).

Počas prvých 3 mesiacov liečby sa má Ursofalk kapsuly užívať v rozdelených
dávkach, 3 dávky počas dňa. Keď sa parametre pečeňových funkcií zlepšia,
celkovú dennú dávku možno podávať raz denne večer.

|Telesná |Denná dávka|Ursofalk kapsuly |
|hmotnosť | | |
|(kg) |(mg/kg) | |
| | |Prvé 3 mesiace |Následne |
| | |Ráno |Na |Večer |Večer |
| | | |poludnie | |(jedenkrát |
| | | | | |denne) |
|47 – 62 |12 – 16 |1 |1 |1 |3 |
|63 – 78 |13 – 16 |1 |1 |2 |4 |
|79 – 93 |13 – 16 |1 |2 |2 |5 |
|94 – 109 |14 - 16 |2 |2 |2 |6 |
|nad 110 | |2 |2 |3 |7 |

Kapsuly sa užívajú celé a zapíjajú sa dostatočným množstvom tekutiny.
Kapsuly sa musia užívať pravidelne.

V prípade primárnej biliárnej cirhózy nie je užívanie Ursofalku kapsúl
časovo ohraničené.

U pacientov s primárnou biliárnou cirhózou sa môžu v zriedkavých prípadoch
klinické symptómy na začiatku liečby zhoršiť, napr. môže sa zintenzívniť
svrbenie. V takýchto prípadoch sa v liečbe pokračuje s 1 kapsulou Ursofalku
kapsuly denne a potom sa dávka postupne zvyšuje (denná dávka sa zvyšuje
týždenne o 1 kapsulu), až kým sa opäť nedosiahne uvedená dávka podľa
požadovanej dávkovacej schémy.

4.3. Kontraindikácie
Ursofalk kapsuly sa nesmú používať u pacientov s:

- akútnym zápalom žlčníka alebo žlčových ciest
- obštrukciou žlčových ciest (obštrukcia choledochu a cystiku)
- častými záchvatmi žlčníkovej koliky
- rádiologicky nepriehľadnými kalcifikovanými žlčníkovými kameňmi
- narušenou kontraktilitou žlčníka
- precitlivenosťou na žlčové kyseliny, alebo na ktorúkoľvek z pomocných
látok lieku.



4.4. Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Ursofalk kapsuly sa majú podávať len pod dohľadom lekára.

Ošetrujúci lekár má kontrolovať funkčné parametre pečene AST (SGOT), ALT
(SGPT) a GMT počas prvých 3 mesiacov liečby každé 4 týždne, potom každé 3
mesiace. Okrem poskytnutia identifikácie pacientov odpovedajúcich
a neodpovedajúcich na liečbu v skupine pacientov, ktorí sa liečia na
primárnu biliárnu cirhózu môže táto kontrola umožniť aj skorú detekciu
možného zhoršenia funkcie pečene, najmä u pacientov s pokročilým štádiom
primárnej biliárnej cirhózy.

V prípade rozpúšťania cholesterolových žlčových kameňov:
Na posúdenie účinkov liečby a prípadné včasné odhalenie kalcifikácie
žlčových kameňov je potrebné, v závislosti od veľkosti kameňov, 6 až 10
mesiacov po začatí liečby urobiť RTG vyšetrenie žlčníka (perorálna
cholecystografia) alebo ultrazvukové vyšetrenie. Snímky sa majú urobiť
postojačky a poležiačky.



Ak sa používa na liečbu pokročilého štádia primárnej biliárnej cirhózy:
Vo veľmi zriedkavých prípadoch sa pozorovala dekompenzácia pečeňovej
cirhózy, ktorá po ukončení liečby čiastočne ustúpila.

Ak sa vyskytne hnačka, dávka sa musí znížiť a v prípadoch pretrvávajúcej
hnačky sa má liečba ukončiť.

4.5 Liekové a iné interakcie

Ursofalk kapsuly sa nemajú podávať súčasne s cholestyramínom, kolestipolom,
alebo antacidami,ktoré obsahujú hydroxid hlinitý, alebo smektid (oxid
hlinitý), pretože tieto lieky viažu ursodeoxycholínovú kyselinu v čreve,
a tým zabraňujú jej vstrebávaniu a účinnosti. Ak je potrebné podávať liek,
ktorý obsahuje niektoré z týchto liečiv, musí sa užiť minimálne 2 hodiny
pred, alebo po podaní Ursofalku kapsúl .

Ursofalk kapsuly môže zvyšovať vstrebávanie cyklosporínu z čreva. Lekár má
preto u pacientov, ktorí užívajú cyklosporín, skontrolovať jeho
koncentráciu v krvi a ak je to potrebné, upraviť dávku cyklosporínu.

V ojedinelých prípadoch môže Ursofalk kapsuly znížiť absorpciu
ciprofloxacínu.

Potvrdilo sa, že kyselina ursodeoxycholínová znižuje maximálne plazmatické
koncentrácie (Cmax) a plochu pod krivkou (AUC) antagonistu kalciového
kanála nitrendipínu. Hlásila sa aj interakcia so zníženým terapeutickým
účinkom dapsónu.
Tieto pozorovania spolu s /in vitro/ nálezmi môžu naznačovať možnosť, že
kyselina ursodeoxycholínová indukuje enzýmy cytochrómu P450 3A.
Kontrolované klinické skúšania však ukázali, že kyselina ursodeoxycholínová
nemá významný indukčný účinok na enzýmy cytochrómu P450 3A.

Estrogénne hormóny a liečivá znižujúce hladinu cholesterolu v krvi, ako je
klofibrát, môžu zvýšiť biliárnu litiázu, čo je kontra účinok kyseliny
ursodeoxycholínovej používanej na rozpúšťanie žlčových kameňov.

4.6. Gravidita a laktácia

Nie sú dostupné žiadne adekvátne údaje týkajúce sa použitia kyseliny
ursodeoxycholínovej hlavne v prvých troch mesiacoch gravidity. Štúdie na
zvieratách poskytli dôkazy teratogénneho účinku v skorých štádiách
gravidity (pozri časť 5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti). Ursofalk
kapsuly sa nesmie používať počas gravidity, pokiaľ to nie je úplne
nevyhnutné.
Ženy v reprodukčnom veku možno liečiť, len ak súčasne používajú spoľahlivú
antikoncepciu: odporúčajú sa nehormonálne kontraceptívne opatrenia alebo
perorálne kontraceptíva s nízkou dávkou estrogénu. U pacientok užívajúcich
Ursofalk kapsuly na rozpúšťanie žlčových kameňov sa má používať účinná
nehormonálna antikoncepcia, pretože hormonálne perorálne kontraceptíva môžu
zvyšovať biliárnu litiázu.

Pred začatím liečby sa musí vylúčiť prípadná gravidita.

Nie je známe, či kyselina ursodeoxycholínová prechádza do materského
mlieka. Preto sa Ursofalk kapsuly nemá užívať počas laktácie. Ak je liečba
Ursofalkom kapsulami nevyhnutná, dojčenie sa má ukončiť.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje

Nepozorovali sa žiadne účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať
stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

V rámci jednotlivých skupín frekvencií sú nežiaduce účinky usporiadané
v poradí klesajúcej závažnosti.

Veľmi časté (1/10
Časté (1/100 - <1/10
Menej časté (1/1000 - <1/100
Zriedkavé (1/10 000 - <1/1000
Veľmi zriedkavé / Neznáme <1/10 000, z dostupných údajov

Poruchy gastrointestinálneho traktu. V klinických skúšaniach sa počas
liečby kyselinou ursodeoxycholínovou udávali ako časté bledá stolica alebo
hnačka.
Pri liečbe primárnej biliárnej cirhózy sa veľmi zriedkavo vyskytli silné
bolesti na pravej hornej strane brucha.

Poruchy pečene a žlčových ciest. Počas liečby kyselinou ursodeoxycholínovou
sa veľmi zriedkavo môže vyskytnúť zvápenatenie žlčových kameňov.
Počas liečby pokročilých štádií primárnej biliárnej cirhózy sa vo veľmi
zriedkavých prípadoch pozorovala dekompenzácia cirhózy pečene, ktorá
čiastočne ustúpila po vysadení liečby.

Poruchy kože a podkožného tkaniva. Veľmi zriedkavo sa môže vyskytnúť
urtikária.

4.9 Predávkovanie

Pri predávkovaní sa môžu vyskytnúť hnačky. Všeobecne nie sú pravdepodobné
iné príznaky predávkovania, pretože zvyšovanie dávky kyseliny
ursodeoxycholínovej znižuje absorpciu, a preto sa viac vylúči stolicou.

Nie sú potrebné žiadne protiopatrenia a následky hnačky sa majú liečiť
symptomaticky náhradou tekutín a elektrolytov.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Choleretiká, cholekinetiká
ATC-kód: A05AA02

Ursodeoxycholínová kyselina sa vyskytuje v malých množstvách v ľudskej
žlči.

Po perorálnom podaní redukuje saturáciu žlče cholesterolom znižovaním
absorpcie cholesterolu v čreve a znižovaním sekrécie cholesterolu do žlče.
K postupnému rozpusteniu cholesterolových žlčových kameňov dochádza
pravdepodobne disperziou cholesterolu a vytváraním tekutých kryštálov.

Podľa posledných poznatkov účinok ursodeoxycholínovej kyseliny pri
cholestáze a ochoreniach pečene spočíva pravdepodobne v relatívnej výmene
lipofilných, detergentom podobných toxických žlčových kyselín za
hydrofilnú, cytoprotektívnu, netoxickú ursodeoxycholínovú kyselinu a v
imunoregulačných procesoch.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálnom podaní sa kyselina ursodeoxycholínová absorbuje v jejune a
hornom ileu pasívnym transportom, v terminálnom ileu aktívnym transportom.
Pomer absorpcie je vo všeobecnosti 60 - 80 %. Po absorpcii v čreve sa
žlčová kyselina takmer úplne konjuguje v pečeni s aminokyselinami glycínom
a taurínom a potom sa vylučuje žlčou. Klírens po prvom prechode pečeňou
dosahuje až 60 %.

Hydrofilnejšia kyselina ursodeoxycholínová sa hromadí v žlči v závislosti
od dennej dávky, prebiehajúceho ochorenia, alebo od stavu pečene. Súčasne
dochádza k relatívnemu poklesu iných, lipofilnejších žlčových kyselín.

V čreve sa kyselina ursodeoxycholínová odbúrava bakteriálne na 7-keto-
litocholovú a litocholovú kyselinu. Litocholová kyselina je hepatotoxická a
u viacerých živočíšnych druhov vyvoláva poškodenie parenchýmu pečene.
U ľudí sa absorbuje len v malých množstvách, toto absorbované množstvo sa
detoxikuje sulfatáciou v pečeni a následne sa vylučuje žlčou a nakoniec
stolicou.
Biologický polčas ursodeoxycholínovej kyseliny je 3,5 - 5,8 dní.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

a) Akútna toxicita

Štúdie akútnej toxicity na zvieratách neodhalili toxické poškodenia.

b) Chronická toxicita

Štúdie subchronickej toxicity u opíc dokázali v skupinách s vysokým
dávkovaním hepatotoxické účinky, vrátane funkčných zmien (napr. zmeny
pečeňových enzýmov) a morfologické zmeny, ako je hyperplázia žlčovodov,
portálne zápalové infiltráty a hepatocelulárna nekróza. Tieto toxické
účinky sú najpravdepodobnejšie spôsobené kyselinou litocholovou,
metabolitom kyseliny ursodeoxycholínovej, ktorá na rozdiel od ľudí, u opíc
nie je detoxikovaná. Klinické skúsenosti potvrdili, že popísané
hepatotoxické účinky nemajú u ľudí zjavný význam.

c) Kancerogénny a mutagénny potenciál

V dlhodobých pokusoch na potkanoch a myšiach sa neodhalili žiadne dôkazy
svedčiace o kancerogénnom účinku ursodeoxycholínovej kyseliny.

Genetické toxikologické testy in vitro a in vivo s kyselinou
ursodeoxycholínovou boli negatívne.

Testy s kyselinou ursodeoxycholínovou neodhalili žiadne dôkazy svedčiace
o mutagénnych účinkoch.

d) Reprodukčná toxicita

V pokusoch na potkanoch sa po dávke 2000 mg/kg vyskytli vývojové chyby
chvosta. U králikov sa nezistili žiadne teratogénne účinky, hoci sa
pozorovali embryotoxické účinky (od dávky 100 mg/kg telesnej hmotnosti).
Ursodeoxycholínová kyselina neovplyvnila fertilitu potkanov a nespôsobila
poškodenie počas perinatálneho a postnatálneho vývoja potomstva u potkanov.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1. Zoznam pomocných látok

/Jadro kapuly:/
Maydis amylum
Silica colloidalis anhydrica
Magnesii stearas

/Obal kapsuly:/
Gelatina
Titanii dioxidum
Natrii laurylsulfas
Aqua purificata

6.2. Inkompatibility

Nie sú známe.

6.3. Čas použiteľnosti

5 rokov

6.4. Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

6.5. Druh obalu a obsah balenia

PVC/Al -blistre, papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľov.

Veľkosti balenia:
Originálne balenia po 50 alebo 100 tvrdých kapsúl.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6. Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.


7. DRžITEľ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Dr. Falk Pharma GmbH
Leinenweberstr. 5
79108 Freiburg
Nemecko
Tel.: +49 (0)761/1514-0
Fax: +49 (0)761/1514-321
E-mail: zentrale@drfalkpharma.de
www.drfalkpharma.de


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

43/0397/92-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹžENIA REGISTRÁCIE

24.7.1992 / predĺženie registrácie neobmedzené


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU
August 2010