Písomná informácia pre používateľov



PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Ursofalk 500 mg filmom obalené tablety

kyselina ursodeoxycholínová

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
3. Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Ursofalk 500 mg filmom obalené tablety a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Ursofalk 500 mg filmom obalené tablety
3. Ako užívať Ursofalk 500 mg filmom obalené tablety
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Ursofalk 500 mg filmom obalené tablety
6. Ďalšie informácie



1. ČO JE URSOFALK 500 mg FILMOM OBALENÉ TABLETY A NA ČO SA POUŽÍVA

Kyselina ursodeoxycholínová, liečivo Ursofalku 500 mg filmom obalených
tabliet, je prirodzene sa vyskytujúca žlčová kyselina, ktorá sa
nachádza v malých množstvách v ľudskej žlči.

Ursofalk 500 mg filmom obalené tablety sa používa:

- na rozpúšťanie cholesterolových žlčových kameňov v žlčníku. Tieto
kamene musia byť nekontrastné ( neviditeľné na röntgenovej snímke)
a nie väčšie ako 15 mm. Žlčník musí byť napriek žlčovým kameňom
funkčný.

- na liečbu príznakov primárnej biliárnej cirhózy (PBC, čo je chronické
zápalové ochorenie žlčovodov spojené s cirhózou pečene), pokiaľ nie je
prítomná dekompenzovaná cirhóza pečene (ťažké ochorenie pečene, stav
keď zostávajúce pečeňové tkanivo nie je schopné ďalej kompenzovať
zníženú funkciu pečene).

2. SKÔR AKO UŽIJETE URSOFALK 500 mg FILMOM OBALENÉ TABLETY

Neužívajte Ursofalk 500 mg filmom obalené tablety:
- keď ste alebo Vám bolo povedané, že ste alergický (precitlivený) na
kyselinu ursodeoxycholínovú alebo na niektorú z ďalších zložiek
Ursofalku 500 mg filmom obalených tabliet (tieto sú uvedené v časti
„6. Ďalšie informácie“);
- keď máte akútny zápal žlčníka a žlčových ciest;
- keď máte upchatie žlčovodu alebo žlčníka ( obštrukciu žlčových
ciest);
- keď máte často kŕčovitú bolesť v nadbruší (žlčníkovú koliku)
- keď Vám lekár povedal, že máte zvápenatené žlčníkové kamene;
- keď máte narušenú kontraktilitu žlčníka.

-

Prosím, spýtajte sa svojho lekára o stavoch uvedených vyššie. Spýtajte sa
ho, aj v prípade , ak ste mali podobné problémy už v minulosti.

Ďalšie upozornenia:
Ursofalk 500 mg filmom obalené tablety sa musia používať len pod dohľadom
lekára.

Ošetrujúci lekár Vám má pravidelne kontrolovať funkciu pečene každé 4
týždne počas prvých 3 mesiacov liečby. Potom sa má funkcia pečene
kontrolovať v 3-mesačných intervaloch.

Ak máte hnačku, okamžite o tom informujte svojho lekára, pretože môže byť
potrebné znížiť dávku alebo ukončiť liečbu Ursofalkom filmom obalenými
tabletami.

Užívanie iných liekov
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali lieky, ktoré obsahujú nižšie
uvedené zložky, oznámte to, prosím, svojmu lekárovi. Účinok týchto
liekov môže byť zmenený v dôsledku vzájomného pôsobenia.

Ak užívate Ursofalk 500 mg filmom obalené tablety, účinok nasledovných
liekov sa môže znížiť:
4. cholestyramín, kolestipol (na zníženie lipidov v krvi) alebo antacidá
(látky viažuce žalúdočnú kyselinu) s obsahom hydroxidu hlinitého a
smektidu (oxid hlinitý). Ak musíte užívať liek, ktorý obsahuje niektoré
z týchto liečiv, musíte ho užiť minimálne dve hodiny pred alebo po
užití Ursofalku 500 mg filmom obalených tabliet.
5. Ciprofloxacín, dapsón (antibiotiká), nitrendipín (používa sa na liečbu
vysokého krvného tlaku) a ďalšie lieky, ktoré podliehajú látkovej
premene podobným spôsobom. Môže byť potrebné, aby Vám Váš lekár
upravil dávku týchto liekov.

Ak užívate Ursofalk 500 mg filmom obalené tablety, účinok nasledovných
liekov sa môže zvýšiť:
6. cyklosporín (na zníženie aktivity imunitného systému). Ak sa liečite
cyklosporínom, Váš lekár Vám má skontrolovať množstvo cyklosporínu
v krvi. Ak to bude potrebné, upraví Vám jeho dávku.

Ak užívate Ursofalk filmom obalené tablety na rozpúšťanie žlčníkových
kameňov, informujte, prosím, svojho lekára o tom, že užívate akýkoľvek
liek, ktorý obsahuje estrogénne hormóny alebo liečivá znižujúce cholesterol
v krvi, ako je klofibrát. Tieto lieky môžu stimulovať tvorbu žlčníkových
kameňov, čo je proti účinok liečby Ursofalkom filmom obalenými tabletami.


Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to
svojmu lekárovi. Váš lekár Vám poradí, čo je pre Vás najlepšie.


Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.

Ak ste tehotná, neužívajte Ursofalk 500 mg filmom obalené tablety, pokiaľ
si Váš lekár nemyslí, že je
to absolútne nevyhnutné. Dokonca, ak aj nie ste tehotná, aj tak preberte
túto možnosť so svojim
lekárom. Ženy v plodnom veku sa môžu liečiť, len ak súčasne používajú
spoľahlivé
antikoncepčné metódy. Odporúčajú sa nehormonálne kontraceptívne opatrenia
alebo perorálne kontraceptíva s nízkou dávkou estrogénu. Ak však užívate
Ursofalk filmom obalené tablety na rozpúšťanie žlčových kameňov môžete
používať iba nehormonálne antikoncepčné opatrenia, pretože hormonálne
perorálne kontraceptíva môžu stimulovať tvorbu žlčníkových kameňov.


Pred začiatkom liečby Ursofalkom 500 mg filmom obalené tablety lekár
preverí, či nie ste tehotná.

Najmä v prvých troch mesiacoch tehotenstva nie sú dostatočné skúsenosti
s použitím u ľudí. V štúdiách na zvieratách sa zistili dôkazy
negatívnych účinkov na vývoj plodu v skorých štádiách tehotenstva.

Ak dojčíte, nemáte užívať tento liek. Nie je známe, či liečivo
Ursofalku 500 mg filmom obalených tabliet prechádza do materského
mlieka. Ak sa liečite Ursofalkom 500 mg filmom obalenými tabletami,
je nevyhnutné, aby ste prestali dojčiť.

Použitie u detí
Na používanie Ursofalku 500 mg filmom obalených tabliet nie je stanovená
veková hranica. Podávanie Ursofalku 500 mg filmom obalených tabliet je
podmienené telesnou hmotnosťou a priebehom ochorenia. Pre deti, ktoré
nie sú schopné prehltnúť filmom obalené tablety alebo vážia menej ako
47 kg, sú dostupné Ursofalk kapsuly alebo tekutá forma (Ursofalk
suspenzia).

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Žiadne mimoriadne upozornenia.


3. AKO UŽÍVAŤ URSOFALK 500 mg FILMOM OBALENÉ TABLETY

Vždy užívajte Ursofalk 500 mg filmom obalené tablety presne tak, ako Vám
povedal Váš lekár. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára
alebo lekárnika.


Rozpúšťanie cholesterolových žlčníkových kameňov

Dávkovanie:
Približne 10 mg/kg telesnej hmotnosti denne, podľa nasledovného:

Do 60 kg 1 filmom obalená tableta
61 – 80 kg 1 a ˝ filmom obalenej tablety
81 – 100 kg 2 filmom obalené tablety
Nad 100 kg 2 a ˝ filmom obalenej tablety

Ako užívať Ursofalk 500 mg filmom obalené tablety
Tablety prehltnite celé, nerozhryznuté a zapite pohárom vody alebo inej
tekutiny. Tablety užívajte pred spaním. Tablety užívajte pravidelne.

Trvanie liečby
Rozpustenie žlčníkových kameňov trvá zvyčajne 6 až 24 mesiacov. Ak nedôjde
k zmenšeniu veľkosti žlčníkových kameňov po 12 mesiacoch, liečba sa má
ukončiť.
Každých 6 mesiacov má Váš lekár skontrolovať, či je liečba účinná. Pri
každom z týchto následných vyšetrení sa má skontrolovať, či
nedochádza k zvápenateniu žlčníkových kameňov. V takomto prípade lekár
liečbu ukončí.

Symptomatická liečba primárnej biliárnej cirhózy (chronický zápal
žlčovodov)

Dávkovanie
Počas prvých 3 mesiacov liečby sa má Ursofalk 500 mg filmom obalené tablety
užívať ráno, napoludnie a večer. Keď sa pečeňové testy zlepšia, celková
denná dávka sa môže užiť raz denne večer.


|Telesná |Denná dávka|Ursofalk 500 mg filmom obalené tablety |
|hmotnosť | | |
|(kg) |(mg/kg) | |
| | |Prvé 3 mesiace |Následne |
| | |Ráno |Na poludnie|Večer |Večer |
| | | | | |(jedenkrát |
| | | | | |denne) |
|47 – 62 |12 – 16 |˝ |˝ |˝ |1 ˝ |
|63 – 78 |13 – 16 |˝ |˝ |1 |2 |
|79 – 93 |13 – 16 |˝ |1 |1 |2 ˝ |
|94 – 109 |14 - 16 |1 |1 |1 |3 |
|nad 110 | |1 |1 |1 ˝ |3 ˝ |

Pre tých, ktorí nie sú schopní prehltnúť Ursofalk 500 mg filmom obalené
tablety alebo vážia menej ako 47 kg, sú dostupné Ursofalk kapsuly a
Ursofalk suspenzia.

Ako užívať Ursofalk 500 mg filmom obalené tablety
Filmom obalené tablety prehltnite celé, nerozhryznuté a zapite pohárom vody
alebo inej tekutiny. Liek užívajte pravidelne.

Trvanie liečby
V prípade primárnej biliárnej cirhózy nie je užívanie Ursofalku 500 mg
filmom obalených tabliet časovo ohraničené.

Poznámka:
U pacientov s primárnou biliárnou cirhózou sa môžu na začiatku liečby
zhoršiť klinické príznaky, napr. môže sa zintenzívniť svrbenie. Toto sa
vyskytuje len v zriedkavých prípadoch. V takomto prípade možno v liečbe
pokračovať s nižšou dennou dávkou Ursofalku 500 mg filmom obalených tabliet
. Potom Vám Váš lekár každý týždeň postupne zvýši dennú dávku, až kým
nedosiahnete požadovanú dávku.

Ak máte pocit, že účinok Ursofalku 500 mg filmom obalených tabliet je
príliš silný alebo slabý, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Ak užijete viac Ursofalku 500 mg filmom obalených tabliet, ako máte
Ako následok predávkovania sa môže vyskytnúť hnačka. Ak hnačka pretrváva,
informujte o tom okamžite svojho lekára. Ak máte hnačku, zabezpečte si
dostatočný príjem tekutín a solí (elektrolytov), napr. vo forme
minerálok.

Ak zabudnete užiť Ursofalk 500 mg filmom obalené tablety
Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku, len
pokračujte v liečbe predpísanou dávkou.

Ak prestanete užívať Ursofalk 500 mg filmom obalené tablety
Predtým, ako sa rozhodnete prerušiť liečbu Ursofalkom 500 mg filmom
obalenými tabletami alebo ju predčasne ukončiť, povedzte to vždy svojmu
lekárovi.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa
svojho lekára alebo lekárnika.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Ursofalk 500 mg filmom obalené tablety môže
spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Časté vedľajšie účinky (vyskytujú sa u menej ako 1 z 10 no u viac ako 1
zo 100 liečených pacientov):
7. mäkká, redšia stolica alebo hnačka

Veľmi zriedkavé vedľajšie účinky (vyskytujú u menej ako 1 z 10 000
liečených pacientov):
8. počas liečby primárnej biliárnej cirhózy: silné bolesti na pravej
strane nadbrušia, závažné zhoršenie cirhózy pečene, ktoré čiastočne
ustúpilo po vysadení liečby
9. zvápenatenie žlčníkových kameňov
10. žihľavka (urtikária )
11.
Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ URSOFALK 500 mg FILMOM OBALENÉ TABLETY

Uchovávajte všetky Vaše lieky mimo dosahu a dohľadu detí.

Nepoužívajte Ursofalk 500 mg filmom obalené tablety po dátume exspirácie,
ktorý je uvedený na škatuli po „Použ. do“. Dátum exspirácie sa vzťahuje
na posledný deň v mesiaci.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné
prostredie.

6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Ursofalk 500 mg filmom obalené tablety obsahuje

Liečivo je kyselina ursodeoxycholínová. Jedna filmom obalená tableta
obsahuje 500 mg kyseliny ursodeoxycholínovej.

Ďalšie zložky sú magnéziumstearát, polysorbat 80, povidón 25,
mikrokryštalická celulóza, koloidný oxid kremičitý, krospovidón (typ
A), mastenec, hypromelóza a makrogol 6000.

Ako vyzerá Ursofalk 500 mg filmom obalené tablety a obsah balenia

Ursofalk 500 mg filmom obalené tablety sú biele, oválne, šošovkovité,
s deliacou ryhou na oboch stranách.

Ursofalk 500 mg filmom obalené tablety sú dostupné v nasledovných
baleniach:
50 filmom obalených tabliet
100 filmom obalených tabliet.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

Dr. Falk Pharma GmbH
Leinenweberstr. 5
79108 Freiburg
Nemecko
Tel.: +49 (0)761/1514-0
Fax: +49 (0)761/1514-321
E-mail: zentrale@drfalkpharma.de
www.drfalkpharma.de


Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená
v septembri 2010.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

Ursofalk 500 mg filmom obalené tablety


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

1 tableta Ursofalk 500 mg filmom obalená tableta obsahuje 500 mg kyseliny
ursodeoxycholínovej ako liečivo.

Pomocné látky:

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalená tableta

Vzhľad: biela oválna bikonvexná filmom obalená tableta s deliacou ryhou na
oboch stranách.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Symptomatická liečba primárnej biliárnej cirhózy (PBC), pokiaľ nie je
prítomná dekompenzovaná cirhóza pečene.

Rozpúšťanie cholesterolových žlčových kameňov v žlčníku. Kamene sa na
röntgenovej snímke nesmú prejavovať tieňom a nesmú byť väčšie ako 15 mm.
Funkcia žlčníka musí byť napriek žlčovým kameňom zachovaná.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Na užívanie Ursofalku 500 mg filmom obalených tabliet nie je stanovená
veková hranica. Pre pacientov, ktorí vážia menej ako 47 kg alebo ktorí nie
sú schopní prehltnúť tablety Ursofalku 500 mg filmom obalené tablety, sú
dostupné Ursofalk kapsuly a Ursofalk suspenzia.

Nasledujúca denná dávka sa odporúča pre tieto indikácie:

Rozpúšťanie cholesterolových žlčových kameňov:

Približne 10 mg kyseliny ursodeoxycholínovej na kilogram telesnej hmotnosti
denne, čo zodpovedá:

do 60 kg 1 filmom obalená tableta
do 80 kg 1 a ˝ filmom obalenej tablety
do 100 kg 2 filmom obalené tablety
nad 100 kg 2 a ˝ filmom obalenej tablety

Filmom obalené tablety sa majú prehĺtať celé, nerozhryzené a zapiť
dostatočným množstvom tekutiny 1-krát denne večer pred spaním.
Filmom obalené tablety sa musia užívať pravidelne.
Rozpustenie žlčníkových kameňov trvá zvyčajne 6 až 24 mesiacov. Ak nedôjde
k zmenšeniu žlčníkových kameňov po 12 mesiacoch, nemá sa v terapii
pokračovať.
Úspešnosť liečby sa má kontrolovať sonograficky alebo röntgenologicky
každých 6 mesiacov. Pri následných vyšetreniach sa má okrem iného
sledovať, či nedošlo k zvápenateniu kameňov. V takom prípade sa musí
liečba ukončiť.

Symptomatická liečba primárnej biliárnej cirhózy (PBC):

Denná dávka závisí od telesnej hmotnosti a pohybuje sa v rozmedzí 1 a ˝ až
3 a ˝ filmom obalenej tablety (14±2 mg kyseliny ursodeoxycholínovej na
kilogram telesnej hmotnosti).
Počas prvých 3 mesiacov liečby sa má Ursofalk 500 mg filmom obalené tablety
užívať v rozdelených dávkach, 3 dávky počas dňa. Keď sa parametre
pečeňových funkcií zlepšia, celkovú dennú dávku možno podávať raz denne
večer.

|Telesná |Denná dávka|Ursofalk filmom obalené tablety |
|hmotnosť | | |
|(kg) |(mg/kg) | |
| | |Prvé 3 mesiace |Následne |
| | |Ráno |Poludnie |Večer |Večer |
| | | | | |(jedenkrát |
| | | | | |denne) |
|47 – 62 |12 – 16 |˝ |˝ |˝ |1 a ˝ |
|63 – 78 |13 – 16 |˝ |˝ |1 |2 |
|79 – 93 |13 – 16 |˝ |1 |1 |2 a ˝ |
|94 – 109 |14 - 16 |1 |1 |1 |3 |
|nad 110 | |1 |1 |1 a ˝ |3 a ˝ |

Filmom obalené tablety sa užívajú celé, nerozhryznuté spolu s tekutinou.
Liek treba užívať pravidelne.

V prípade primárnej biliárnej cirhózy nie je užívanie Ursofalku 500 mg
filmom obalených tabliet časovo ohraničené.

U pacientov s primárnou biliárnou cirhózou sa môžu v zriedkavých
prípadoch klinické symptómy liečby zhoršiť napr. môže sa zintenzívniť
svrbenie. V takýchto prípadoch sa v liečbe pokračuje s nižšou dennou dávkou
, s polovicou filmom obalenej tablety Ursofalku 500 mg filmom obalené
tablety alebo 1 kapsulou Ursofalku (1 kapsula obsahuje 250 mg kyseliny
ursodeoxycholínovej) denne. Potom sa dávka postupne zvyšuje (denná dávka
sa zvyšuje o ˝ filmom obalenej tablety týždenne alebo o1 kapsulu týždenne),
až kým sa opäť nedosiahne uvedená dávka podľa dávkovacej schémy.

4.3 Kontraindikácie

Ursofalk 500 mg filmom obalené tablety sa nesmie používať u pacientov s:
- akútnym zápalom žlčníka a žlčových ciest
- obštrukciou žlčových ciest (obštrukcii choledochu a cystiku)
- častými záchvatmi žlčníkovej koliky
- rádiologicky nepriehľadnými kalcifikovanými žlčníkovými kameňmi
- narušenou kontraktilitou žlčníka
- precitlivenosťou na žlčové kyseliny, alebo na ktorúkoľvek z pomocných
látok lieku.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Ursofalk 500 mg filmom obalené tablety sa má podávať len pod dohľadom
lekára.

Ošetrujúci lekár má kontrolovať funkčné parametre pečene AST (SGOT), ALT
(SGPT) a GMT počas prvých 3 mesiacov liečby každé 4 týždne, potom každé 3
mesiace.
Okrem poskytnutia identifikácie pacientov reagujúcich a nereagujúcich na
liečbu v skupine
pacientov, ktorí sa liečia na primárnu biliárnu cirhózu môže táto kontrola
umožniť aj skorú detekciu
možného zhoršenia funkcie pečene, najmä u pacientov s pokročilým štádiom
primárnej biliárnej
cirhózy.


V prípade rozpúšťania cholesterolových žlčových kameňov:

Na posúdenie účinkov liečby a prípadné včasné odhalenie kalcifikácie
žlčových kameňov je potrebné, v závislosti od veľkosti kameňov, 6 až 10
mesiacov po začatí liečby urobiť RTG vyšetrenie žlčníka (perorálna
cholecystografia) alebo ultrazvukové vyšetrenie. Snímky sa majú urobiť
postojačky a tiež poležiačky.

Ursofalk 500 mg filmom obalené tablety sa nemajú používať, ak žlčník
nemožno röntgenologicky zobraziť, ak sú žlčové kamene kalcifikované, ak je
narušená kontraktilita žlčníka alebo pri častých záchvatoch biliárnej
koliky.

Ak sa používa na liečbu pokročilého štádia primárnej biliárnej cirhózy:
Vo veľmi zriedkavých prípadoch sa pozorovala dekompenzácia pečeňovej
cirhózy, ktorá po ukončení
liečby čiastočne ustúpila.

Ak sa vyskytne hnačka, dávka sa musí znížiť a v prípadoch pretrvávajúcej
hnačky sa má liečba
ukončiť.

4.5 Liekové a iné interakcie

Ursofalk 500 mg filmom obalené tablety sa nemajú podávať súčasne s
cholestyramínom, kolestipolom alebo antacidami obsahujúcimi hydroxid
hlinitý a/alebo smektid (oxid hlinitý), pretože tieto lieky viažu
ursodeoxycholínovú kyselinu v čreve, a tým zabraňujú jej vstrebávaniu a
účinnosti. Ak je potrebné podávať liek, ktorý obsahuje niektoré z týchto
liečiv, musí sa užiť minimálne
2 hodiny pred alebo po podaní Ursofalku 500 mg filmom obalených tabliet.

Ursofalk 500 mg filmom obalené tablety môžu zvyšovať vstrebávanie
cyklosporínu z čreva. Lekár má preto u pacientov, ktorí užívajú
cyklosporín, skontrolovať jeho koncentráciu v krvi a ak je potrebné
upraviť dávku cyklosporínu.

V ojedinelých prípadoch môže Ursofalk 500 mg filmom obalené tablety znížiť
absorpciu ciprofloxacínu.

Potvrdilo sa, že kyselina ursodeoxycholínová znižuje maximálne plazmatické
koncentrácie (Cmax)
a plochu pod krivkou (AUC) antagonistu kalciového kanála nitrendipínu.
Hlásila sa aj interakcia so
zníženým terapeutickým účinkom dapsónu.

Tieto pozorovania spolu s /in vitro/ nálezmi môžu naznačovať možnosť, že
kyselina
ursodeoxycholínová indukuje enzýmy cytochrómu P450 3A. Kontrolované
klinické skúšania však
ukázali, že kyselina ursodeoxycholínová nemá významný indukčný účinok na
enzýmy cytochrómu
P450 3A.

Estrogénne hormóny a liečivá znižujúce hladinu cholesterolu v krvi, ako je
klofibrát, môžu zvýšiť
biliárnu litiázu, čo je opačný účinok, než má kyselina ursodeoxycholínová
používaná na rozpúšťanie
žlčových kameňov.

4.6 Gravidita a laktácia

Nie sú dostupné žiadne adekvátne údaje týkajúce sa použitia kyseliny
ursodeoxycholínovej hlavne
v prvých troch mesiacoch gravidity. Štúdie na zvieratách poskytli
dôkazy teratogénneho účinku
v skorých štádiách gravidity (pozri časť 5.3. Predklinické údaje o
bezpečnosti). Ursofalk 500 mg
filmom obalené tablety sa nesmú užívať počas gravidity, pokiaľ to nie je
úplne nevyhnutné.
Ženy v reprodukčnom veku možno liečiť, len ak súčasne používajú spoľahlivú
antikoncepciu:
odporúčajú sa nehormonálne kontraceptívne opatrenia alebo perorálne
kontraceptíva s nízkou dávkou
estrogénu. U pacientok užívajúcich Ursofalk na rozpúšťanie žlčových kameňov
sa má používať účinná
nehormonálna antikoncepcia, pretože hormonálne perorálne kontraceptíva môžu
zvyšovať biliárnu
litiázu.

Pred začatím liečby sa musí vylúčiť prípadná gravidita.
Nie je známe, či kyselina ursodeoxycholínová prechádza do materského
mlieka. Preto sa Ursofalk 500 mg filmom obalené tablety nemajú užívať
počas dojčenia. Ak je liečba Ursofalkom 500 mg filmom obalenými tabletami
nevyhnutná, dojčenie sa má ukončiť.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Nepozorovali sa žiadne účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať
stroje.


4.8 Nežiaduce účinky

V rámci jednotlivých skupín frekvencií sú nežiaduce účinky usporiadané
v poradí klesajúcej závažnosti.


Veľmi časté (1/10
Časté (1/100 - <1/10
Menej časté (1/1000 - <1/100
Zriedkavé (1/10 000 - <1/1000
Veľmi zriedkavé / Neznáme <1/10 000, z dostupných údajov


/Poruchy gastrointestinálneho traktu/
V klinických skúšaniach sa počas liečby kyselinou ursodeoxycholínovou
udávali ako časté bledá stolica alebo hnačka.
Pri liečbe primárnej biliárnej cirhózy sa veľmi zriedkavo vyskytli silné
bolesti na pravej hornej strane brucha.

/Poruchy pečene a žlčových ciest/
Počas liečby kyselinou ursodeoxycholínovou sa veľmi zriedkavo môže
vyskytnúť zvápenatenie žlčových kameňov.
Počas liečby pokročilých štádií primárnej biliárnej cirhózy sa vo veľmi
zriedkavých prípadoch pozorovala dekompenzácia cirhózy pečene, ktorá
čiastočne ustúpila po vysadení liečby.

Poruchy kože a podkožného tkanivaVeľmi zriedkavo sa môže vyskytnúť
urtikária.

4.9 Predávkovanie

Pri predávkovaní sa môžu vyskytnúť hnačky. Všeobecne nie sú pravdepodobné
iné príznaky predávkovania , pretože zvyšovanie dávky kyseliny
ursodeoxycholínovej znižuje absorpciu , a preto sa viac vylúči stolicou.


Nie sú potrebné žiadne proti opatrenia a následky hnačky sa majú liečiť
symptomaticky náhradou tekutín a elektrolytov.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Choleretiká, cholekinetiká
ATC-kód: A05AA02

Ursodeoxycholínová kyselina sa vyskytuje v malých množstvách v ľudskej
žlči.

Po perorálnom podaní redukuje saturáciu žlče cholesterolom znižovaním
absorpcie cholesterolu v čreve a znižovaním sekrécie cholesterolu do
žlče. K postupnému rozpusteniu cholesterolových žlčových kameňov
dochádza pravdepodobne disperziou cholesterolu a vytváraním tekutých
kryštálov.
Podľa posledných poznatkov účinok ursodeoxycholínovej kyseliny pri
cholestáze a ochoreniach pečene spočíva pravdepodobne v relatívnej výmene
lipofilných, detergentom podobných toxických žlčových kyselín za
hydrofilnú, cytoprotektívnu, netoxickú ursodeoxycholínovú kyselinu a v
imunoregulačných procesoch.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálnom podaní sa ursodeoxycholínová kyselina absorbuje v jejune a
hornom ileu pasívnym transportom, v terminálnom ileu aktívnym transportom.
Pomer absorpcie je vo všeobecnosti 60-80 %. Po absorpcii v čreve sa
žlčová kyselina takmer úplne konjuguje v pečeni s aminokyselinami glycínom
a taurínom a potom sa vylučuje žlčou. Klírens po prvom prechode pečeňou
dosahuje až 60 %.

Hydrofilnejšia kyselina ursodeoxycholínová sa hromadí v žlči v závislosti
od dennej dávky, prebiehajúceho ochorenia alebo od stavu pečene. Súčasne
dochádza k relatívnemu poklesu iných viac lipofilnejších žlčových kyselín.

V čreve sa kyselina ursodeoxycholínová odbúrava bakteriálne na 7-keto-
litocholovú a litocholovú kyselinu. Litocholová kyselina je hepatotoxická a
u viacerých zvieracích druhov vyvoláva poškodenie parenchýmu pečene. U
ľudí sa absobuje len v malých množstvách, toto absorbované množstvo sa
detoxikuje sulfatáciou v pečeni a následne sa vylučuje žlčou a nakoniec
stolicou.

Biologický polčas ursodeoxychycholínovej kyseliny je 3,5 - 5,8 dní.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

a) Akútna toxicita

Štúdie akútnej toxicity na zvieratách neodhalili toxické poškodenia.

b) Chronická toxicita

Štúdie subchronickej toxicity u opíc dokázali v skupinách s vysokým
dávkovaním hepatotoxické účinky, vrátane funkčných zmien (napr. zmeny
pečeňových enzýmov) a morfologické zmeny, ako je hyperplázia žlčovodov,
portálne zápalové infiltráty a hepatocelulárna nekróza. Tieto toxické
účinky sú najpravdepodobnejšie spôsobené kyselinou litocholovou,
metabolitom kyseliny ursodeoxycholínovej, ktorá na rozdiel od ľudí u opíc
nie je detoxikovaná. Klinické skúsenosti potvrdili, že popísané
hepatotoxické účinky nemajú u ľudí zjavný význam.

c) Kancerogénny a mutagénny potenciál

V dlhodobých pokusoch na potkanoch a myšiach sa neodhalili žiadne dôkazy
svedčiace o kancerogénnom účinku ursodeoxycholínovej kyseliny.

Genetické toxikologické testy in vitro a in vivo s kyselinou
ursodeoxycholínovou boli negatívne.

Testy s kyselinou ursodeoxycholínovou neodhalili žiadne dôkazy svedčiace
o mutagénnych účinkoch.

d) Reprodukčná toxicita

V pokusoch na potkanoch sa po dávke 2000 mg/kg vyskytli vývojové chyby
chvosta. U králikov sa nezistili žiadne teratogénne účinky, hoci sa
pozorovali embryotoxické účinky (od dávky 100 mg/kg telesnej hmotnosti) .
Ursodeoxycholínová kyselina neovplyvnila fertilitu potkanov a nespôsobila
poškodenie počas perinatálneho a postnatálneho vývoja potomstva u potkanov.




6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE


6.1 Zoznam pomocných látok

Magnesii stearas
Polysorbatum 80
Povidonum 25
Cellulosum microcrystalinum
Silica colloidalis anhydrica
Crospovidonum
Talcum
Hypromellosum
Macrogolum 6000

6.2 Inkompatibility

Nie sú známe.

6.3 Čas použiteľnosti

4 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Žiadne.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

PVC/PVDC/Al -blistre, papierová škatuľka, písomná informácia pre
používateľov.

Veľkosti balenia:
50 filmom obalených tabliet.
100 filmom obalených tabliet

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Dr. Falk Pharma GmbH
Leinenweberstr. 5
79108 Freiburg
Nemecko
Tel.: +49 (0)761/1514-0
Fax: +49 (0)761/1514-321
E-mail: zentrale@drfalkpharma.de
www.drfalkpharma.de


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

43/0317/10-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

19.05.2010

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

September 2010