Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 3 k rozhodnutiu o registrácii lieku, ev.č.: 2009/00650,
2009/00651



PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUžÍVATEľOV



Emanera 20 mg tvrdé gastrorezistentné kapsuly
Emanera 40 mg tvrdé gastrorezistentné kapsuly
ezomeprazol


Pozorne si prečítajte celú informáciu skôr, ako začnete používať Váš liek.
- Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno budete potrebné, aby
ste si ju znovu prečítali.
- Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
- Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi
alebo lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Emanera
2. Skôr ako použijete Emaneru
3. Ako používať Emaneru
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Emaneru
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE EMANERA A NA ČO SA POUŽÍVA

Emanera obsahuje liečivo ezomeprazol Toto liečivo patrí do skupiny liekov
nazývaných „inhibítory protónovej pumpy“, ktoré znižujú vylučovanie
žalúdkovej kyseliny.




Emanera sa používa na liečbu nasledujúcich stavov:

- Gastroezofageálna refluxná choroba (GERD). Je to stav, keď sa žalúdková
kyselina dostáva do pažeráka (trubica spájajúca Vaše hrdlo so žalúdkom)
a spôsobuje bolesť, zápal a pálenie záhy. Tento liek sa dáva na:
- vyliečenie poškodenia alebo zápalu Vášho pažeráka,
- zabránenie návratu takýchto stavov,
- úľavu od nepríjemných príznakov, ktoré takéto stavy sprevádzajú.

- Žalúdkové vredy alebo vredy hornej časti čriev spôsobené baktériou
nazývanou /Helicobacter pylori./ Ak máte takéto ochorenie, lekár Vám môže
predpísať tento liek v kombinácii s istým druhom antibiotík na:
- liečbu dvanástnikového vredu súvisiaceho s /Helicobacter pylori/,
- predchádzanie opätovného vytvorenia dvanástnikového vredu
súvisiaceho s touto baktériou.

- Žalúdkové vredy spôsobené liekmi nazývanými nesteroidové protizápalové
lieky (NSAIDs). Tento liek sa dáva na:
- vyliečenie vredu vo Vašom žalúdku, spôsobeného NSAIDs,
- zabránenie vytvárania vredov v žalúdku a dvanástniku ak užívate
NSAIDs.


- Dlhodobá liečba, ako predchádzanie opätovnému krvácaniu vredov, po
podávaní ezomeprazolu v infúznom roztoku.


- Nadmerné vylučovanie žalúdkovej kyseliny, vrátane Zollingerovho-
Ellisonovho syndrómu (nádorové ochorenie pankreasu).


2. SKÔR AKO POUŽIJETE EMANERU

Nepoužívajte Emaneru

- keď ste alergický (precitlivený) na liečivo alebo na ktorúkoľvek
z ďalších zložiek lieku,
- keď ste alergický na iné lieky zo skupiny inhibítorov protónovej pumpy,
- keď užívate atazanavir (liek používaný na liečbu HIV).
Neužívajte Emaneru, keď sa Vás týka niečo z vyššieuvedeného týka. Ak si
s niečím nie ste istý, porozprávajte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom
pred tým ako začnete užívať Emaneru.

Buďte zvlášť opatrný pri používaní Emanery

Ak máte nasledovné problémy, povedzte to Vášmu lekárovi alebo lekárnikovi,
predtým ako začnete užívať Emaneru:
- závažné problémy s pečeňou,
- závažné problémy s obličkami.

Emanera môže prekrývať príznaky iných chorôb. Preto, ak sa u Vás pred
užívaním Emanery alebo počas jej užívania objavia nasledovné stavy alebo
príznaky, povedzte to okamžite svojmu lekárovi:
- Bez zjavného dôvodu chudnete a máte problémy s prehĺtaním.
- Bolí Vás žalúdok a netrávi Vám.
- Zažali ste vracať jedlo alebo krv.
- Máte čiernu stolicu (stolica obsahuje krv).


Ak Vám lekár predpísal Emaneru, aby ste ju užívali „podľa potreby“ mali by
ste Vášho lekára kontaktovať ak Vaše príznaky pretrvávajú alebo sa zmenia.

Ak sa u Vás počas liečby Emanerou objaví hnačka, okamžite kontaktujte
svojho lekára, pretože liečba inhibítormi protónovej pumpy môže mierne
zvýšiť riziko infekcií tráviaceho traktu, spôsobených baktériami
/Salmonella/ a /Campylobacter/.

Používanie iných liekov

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to,
prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi. Je to potrebné preto, lebo
Emanera môže ovplyvňovať spôsob akým niektoré lieky účinkujú a niektoré
lieky môžu ovplyvňovať účinok Emanery.

Neužívajte Emaneru ak užívate nasledovné lieky:
- Atazanavir (používaný na liečbu HIV).

Ak užívate niektorý z nasledovných liekov, povedzte to Vášmu lekárovi alebo
lekárnikovi:
- Ketokonazol, itrakonazol alebo vorikonazol (používané na liečbu infekcií
spôsobených hubami).
- Citalopram, imipramid alebo klomipramidm (používané na liečbu depresie).
- Diazepam (používaný na liečbu úzkosti, na uvoľnenie svalov alebo pri
epilepsii).
- Fenytoín (používaný na liečbu epilepsie). Ak užívate fenytoín, Váš lekár
Vás bude musieť na začiatku a na konci liečby sledovať.
- Lieky, ktoré sa používajú na riedenie krvi, ako je warfarín. Váš lekár
Vám bude na začiatku a na konci liečby sledovať.
- Cisaprid (požívaný pri poruche trávenia a pálení záhy).

Ak Vám Váš lekár predpísal na liečbu vredov spôsobených infekciou
/Helicobacter pylori/ spolu s Emanerou aj antibiotikum amoxicilín
a klaritromycín, je veľmi dôležité aby ste mu povedali o všetkých liekoch
ktoré užívate.

Užívanie Emanery s jedlom a nápojmi

Kapsuly môžete užívať s jedlom alebo na prázdny žalúdok.

Tehotenstvo a dojčenie

Ak ste tehotná alebo sa pokúšate otehotnieť, povedzte to Vášmu lekárovi
pred tým ako začnete užívať Emaneru. Skôr ako začnete užívať akýkoľvek
liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom. Váš lekár rozhodne, či
môžete Emaneru užívať.
Nie ej známe, či Emanera prechádza do materského mlieka. Preto by ste
nemali počas dojčenia užívať Emaneru.

Vedenie vozidla a obsluha strojov

Je nepravdepodobné, že by Emanera mala vplyv na Vašu schopnosť viesť
vozidlá a obsluhovať stroje.

Dôležité informácie o niektorých zložkách Emanery

Emanera obsahuje sacharózu. Ak Vám Váš lekár povedal, že neznášate niektoré
cukry, kontaktujte svojho lekára pred použitím tohto lieku.


3. AKO POUŽÍVAŤ EMANERU

Vždy používajte Emaneru presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie
ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika:
- Emanera sa neodporúča používať u detí mladších ako 12 rokov.
- Ak užívate tento liek dlhšie, Váš doktor Vás bude kontrolovať (najmä ak
užívate liek dlhšie ako jeden rok).
- Ak Vám lekár predpíše tento liek, aby ste ho použili len podľa
potreby a Vaše príznaky sa zmenia, povedzte to Vášmu lekárovi.

Užívanie tohto lieku
- Kapsuly môžete užívať kedykoľvek počas dňa.
- Kapsuly môžete užívať s jedlom alebo na prázdny žalúdok.
- Prehltnite kapsulu vcelku a zapite ju vodou. Kapsuly nehryzte ani
nedrvte. Kapsula totižto obsahuje obaľované pelety a zabraňuje aby sa
liek v kyslom prostredí žalúdka znehodnotil. Je dôležité aby sa pelety
nepoškodili.

Čo robiť, keď máte problém s prehltnutím kapsúl
- Ak máte ťažkosti s prehltnutím kapsúl:
- Otvorte kapsulu a vyprázdnite jej obsah do pol pohára vody
(neperlivej). Nepoužite žiadnu inú tekutinu.
- Čo najskôr alebo do 30 minút vypite rozmiešané pelety. Vždy, tesne
pred pitím, si nápoj premiešajte.
- Aby ste sa uistili, že ste vypili všetok liek, dôkladne vypláchnite
pohár polovičným objemom vody a vypite to. Pevné čiastočky obsahujú
liečivo a preto ich nerozhrýzajte alebo nedrvte.
- Ak nemôžete vôbec prehĺtať, obsah kapsuly sa môže rozmiešať s vodou a dať
do striekačky. Môže sa podať hadičkou priamo do Vášho žalúdka („gastrická
sonda).

Koľko lieku užívať
- Váš lekár Vám povie, koľko kapsúl a ako dlho máte užívať. Bude to záležať
od Vášho stavu, Vášho veku a od toho ako pracuje Vaša pečeň.
- Zvyčajné dávky sú uvedené nižšie.


Liečba pálenia záhy, ktorá je zapríčinená gastroezofageálnou refluxnou
chorobou (GEDR)
Dospelí a deti staršie ako 12 rokov:
- Ak lekár zistí, že Váš pažerák bol mierne poškodený, zvyčajná dávka je
jedna kapsula Emanery 40 mg raz denne počas 4 týždňov.
- Po preliečení pažeráka je zvyčajná dávka jedna kapsula Emanery 20 mg.
- Ak Váš pažerák nebol poškodený, zvyčajná dávka je jedna kapsula Emanery
20 mg raz denne. Keď už Váš stav bude pod kontrolou, Váš lekár Vám môže
povedať, že budete užívať Váš liek len podľa potreby, najviac však jednu
kapsulu Emanery 20 mg raz denne.
- Ak máte závažné problémy s pečeňou, Váš lekár Vám môže prepísať nižšie
dávky.


Liečba vredov spôsobených infekciou vyvolanou baktériou /Helicobacter/
/pylori/ a zabránenie opätovnému vytvoreniu vredov
- Dospelí (18 rokov a starší): zvyčajná dávka je jedna kapsula Emanery
20 mg dvakrát denne počas jedného týždňa.
- Lekár Vám súčasne predpíše aj antibiotiká – amoxicilín a klaritromycín.

Liečba žalúdkových vredov spôsobených užívaním nesteroidových
protizápalových liekov (NSAID)
- Dospelí (18 rokov a starší): zvyčajná dávka je jedna kapsula Emanery
20 mg raz denne počas 4 až 8 týždňov.


Dlhodobá liečba, ako predchádzanie opätovnému krvácaniu zo žalúdkových
a dvanástnikových vredov, po podávaní ezomeprazolu v infúznom roztoku.
- Dospelí (18 rokov a starší): zvyčajná dávka je jedna kapsula Emanery
40 mg raz denne počas 4 týždňov.

Liečba stavov spojených s nadmerným vylučovaním žalúdkovej kyseliny,
vrátane Zollingerovho-Ellisonovho syndrómu (nádorové ochorenie pankreasu)
- Dospelí (18 rokov a starší): zvyčajná dávka je jedna kapsula Emanery
40 mg dvakrát denne.
- Lekár Vám upraví Vašu dávku v závislosti od Vašich potrieb a taktiež
rozhodne ako dlho budete liek užívať. Maximálna dávka je 80 mg dva razy
denne.

Ak užijete viac Emanery, ako máte

Ak užijete viac Emanery lieku, ako Vám predpísal lekár, povedzte to
okamžite to Vášmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Ak zabudnete užiť Emaneru

- Ak zabudnete užiť liek, užite ho hneď ako si na to spomeniete. Ak však
máte užiť v krátkom čase ďalšiu dávku lieku, vynechanú dávku už
neužívajte.
- Neužívajte dvojnásobnú dávku (dve dávky naraz), aby ste nahradili
vynechanú dávku.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa používania tohto lieku, obráťte sa na
svojho lekára alebo lekárnika.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Emanera môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa
neprejavia u každého.

Ak pocítite niektorý z nasledujúcich vedľajších účinkov ako závažný,
prestaňte užívať Emaneru a okamžite sa spojte so svojim lekárom:
- Náhla dýchavičnosť, opuch pier, jazyka a hrdla alebo tela, vyrážku,
mdloby alebo problémy s prehĺtaním(ťažká alergická reakcia).
- Začervenanie pokožky s vytváraním pľuzgierov alebo šúpaním. Môžu sa
taktiež vyskytnúť väčšie pľuzgiere, krvácanie z pier, očí, úst, nosa
a genitálií. Môže ísť o tzv. "Stevensov-Johnsonov syndróm" alebo
"toxickú epidermálnu nekrolýzu".
- Zožltnutie pokožky, tmavo sfarbený moč a únava, ktoré môžu byť
príznakmi poškodenia pečene.

Tieto vedľajšie účinky sú zriedkavé, postihujú menej ako 1 človeka z 1 000.


Medzi ďalšie vedľajšie účinky patria:

|Veľmi časté: |Postihujú viac ako 1 pacienta z 10 |
|Časté: |Postihujú 1 až 10 pacientov zo 100 |
|Menej časté: |Postihujú 1 až 10 pacientov z 1 000 |
|Zriedkavé: |Postihujú 1 až 10 pacientov z 10 000 |
|Veľmi |Postihujú menej ako 1 pacienta |
|zriedkavé: |z 10 000 |
|Neznáme: |Nemožno odhadnúť z dostupných zdrojov|

/Časté/
- Bolesť hlavy.
- Účinky na Váš žalúdok alebo črevá: hnačka, bolesť žalúdka, zápcha,
plynatosť (vetry).
- Nevoľnosť (nausea) alebo vracanie.

/Menej časté/
- Opuch chodidiel a členkov.
- Porucha spánku (insomnia).
- Závrat, tŕpnutie s pocitom mravenčenia, pocit ospalosti.
- Pocit točenia (vertigo).
- Sucho v ústach.
- Zmeny v krvných testoch, ktoré vypovedajú o stave pečene.
- Kožná vyrážka, pľuzgierikovitá vyrážka (žihľavka) a svrbenie.

/Zriedkavé/
- Poruchy krvi, ako sú znížený počet bielych krviniek (leukopénia) alebo
krvných doštičiek (trombocytopénia). Toto môže spôsobiť slabosť,
vytváranie modrín alebo náchylnosť k infekčným ochoreniam.
- Nízka hladina sodíka v krvi. Toto môže spôsobiť slabosť, pocit
nevoľnosti (vracanie) a kŕče.
- Pocit rozrušenia, zmätenosti a útlmu.
- Zmeny chuti.
- Poruchy videnia, ako je zahmlené videnie.
- Náhly pocit sipľavého alebo skráteného dychu (bronchospazmus).
- Zápal vo vnútri ústnej dutiny.
- Infekcia spôsobená hubami a nazývaná „kandidóza“, ktorá môže postihnúť
črevný trakt.
- Poruchy pečene, vrátane žltačky, ktorá môže byť príčinou zožltnutia
pokožky, tmavého moču a únavy.
- Strata vlasov (alopécia).
- Kožná vyrážka po vystavení slnečnému žiareniu.
- Bolesť kĺbov (artralgia) alebo svalov (myalgia).
- Celkový pocit choroby a strata energie.
- Zvýšené potenie.

/Veľmi zriedkavé/
- Zmeny v krvnom obraze, vrátane nedostatku bielych krviniek
(agranulocytóza ) a zníženia počtu červených a bielych krviniek ako aj
krvných doštičiek (pancytopénia).
- Agresivita.
- Videnie, cítenie a počutie neexistujúcich vecí (halucinácie).
- Závažné poruchy pečene vedúce k zlyhanie pečene a zápalu mozgu.
- Náhly výskyt závažnej vyrážky alebo pľuzgierov alebo olupovania
pokožky. Toto môže byť spojené s vysokými teplotami a bolesťou kĺbov
(multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna
nekrolýza).
- Svalová slabosť.
- Závažné problémy s obličkami.
- Zväčšenie prsníkov u mužov.

Emanera môže mať vo veľmi zriedkavých prípadoch vplyv na počet bielych
krviniek, čo môže viesť k zníženej imunite. Ak máte infekciu prejavujúcu sa
horúčkou a celkovo sa cítite veľmi zle alebo prejavujúcu sa horúčkou
s prejavmi lokálnej infekcie spojenej s bolesťou krku, hrdla alebo ústnej
dutiny alebo problémami s močením, čo najskôr sa poraďte so svojim lekárom
aby mohol skontrolovať Váš krvný obraz a zistiť prípadný nedostatok bielych
krviniek (agranulocytóza). Je to dôležitá informácia pre nasadenie správnej
liečby počas infekcie.

Neznepokojujte sa zoznamom možných vedľajších účinkov. Možno nebudete mať
žiaden z nich. Ak budete ktorýkoľvek vedľajší účinok pociťovať ako závažný
alebo ak pocítite akýkoľvek vedľajší účinok, ktorý nie je uvedený v tejto
písomnej informácii pre používateľov, povedzte to prosím svojmu lekárovi
alebo lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ EMANERU

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí

Nepoužívajte Emaneru po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale. Dátum
exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Blistrové balenie
Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred vlhkosťou.

HDPE obal
Obal uchovávajte dobre uzatvorený na ochranu pred vlhkosťou.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Emanera obsahuje

- Liečivo je ezomeprazol.
Každá tvrdá gastrorezistentná kapsula obsahuje 20 mg alebo 40 mg
ezomeprazolu (ako dihydrát horečnatej soli ezomeprazolu).
- Ďalšie zložky sú: glycerolmonostearát, hyprolóza, hypromelóza,
magnéziumstearát, metakrylátový kopolymér typ C 1:1, mikrokryštalická
celulóza, syntetický parafín, makrogol 6000, polysorbát 80, krospovidón,
sodná soľ stearylfumarátu, mikrogranuly sacharózy, mastenec,
trietylcitrát, farbivá: oxid železitý červenohnedý E 172, oxid železitý
žltý E 172, oxid titaničitý E 171.

Obsah kapsúl (pelety):
sacharóza, kukuričný škrob, povidón K30, nátriumlaurylsulfát,
polyvinylalkohol, oxid titaničitý (E171), makrogol 3000, makrogol 6000,
mastenec, ťažký zásaditý uhličitan horečnatý, 30 % kopolymér MA/EA 1:1
a polysorbát 80 v peletách vo vnútri kapsúl a želatína, oxid titaničitý
(E171) a červený oxid železitý (E172) v obale kapsuly.

Ako vyzerá Emanera a obsah balenia

Emanera 20 mg:
Telo a vrchnák kapsuly sú svetloružové. Obsah kapsuly tvoria biele až
takmer biele pelety.
Emanera 40 mg:
Telo a vrchnák kapsuly sú staroružové. Obsah kapsuly tvoria biele až takmer
biele pelety.
Kapsuly sú balené v blistroch so 7, 14, 15, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 98
a 100 tvrdými gastrorezistentnými kapsulami v škatuľke a v plastovom obale
s 98 tvrdými gastrorezistentnými kapsulami v škatuľke.
Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca
Krka, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovinsko

Tento liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho
priestoru (EHP) pod nasledovnými názvami:

|Názov členského |Názov lieku |
|štátu | |
|Dánsko |Esomeprazol Krka |
|Rakúsko |Esomeprazol Krka |
|Bulharsko |Emanera |
|Cyprus |Esodec |
|Česká republika |Emanera |
|Estónsko |Emanera |
|Fínsko |Esomeprazol Krka |
|Grécko |Esodec |
|Maďarsko |Emanera |
|Írsko |Nexazole 20 mg gastro-resistant |
| |capsules, hard |
| |Nexazole 40 mg gastro-resistant |
| |capsules, hard |
|Lotyšsko |Emanera |
|Litva |Emanera |
|Nórsko |Esomeprazol Krka |
|Poľsko |Emanera |
|Rumunsko |Emanera |
|Slovinsko |Emanera |
|Slovenská republika |Emanera 20 mg tvrdé |
| |gastrorezistentné kapsuly |
| |Emanera 40 mg tvrdé |
| |gastrorezistentné kapsuly |

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v
02/2010.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č. 2 k rozhodnutiu o registrácii lieku, ev.č.: 2009/00650,
2009/00651


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

Emanera 20 mg tvrdé gastrorezistentné kapsuly
Emanera 40 mg tvrdé gastrorezistentné kapsuly


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOžENIE

Emanera 20 mg tvrdé gastrorezistentné kapsuly
Každá tvrdá gastrorezistentná kapsula obsahuje 20 mg ezomeprazolu (ako
dihydrát horečnatej soli ezomeprazolu).

Emanera 40 mg tvrdé gastrorezistentné kapsuly
Každá tvrdá gastrorezistentná kapsula obsahuje 40 mg ezomeprazolu (ako
dihydrát horečnatej soli ezomeprazolu).

Pomocné látky:
| |20 mg |40 mg |
| |gastrorezistentn|gastrorezistentn|
| |é kapsuly |é kapsuly |
|sacharóza|28,464–32,556 mg|56,928–65,111 mg|

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Tvrdá gastrorezistentná kapsula.

20 mg:
Telo a vrchnák kapsuly sú svetloružové. Obsah kapsuly tvoria biele až
takmer biele pelety.
40 mg:
Telo a vrchnák kapsuly sú staroružové. Obsah kapsuly tvoria biele až takmer
biele pelety.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Kapsuly Emanera sú indikované na:

Gastroezofageálnu refluxnú chorobu (GERD):
- liečba erozívnej refluxnej ezofagitídy
- dlhodobá liečba u pacientov so zhojenou ezofagitídou na
predchádzanie relapsov
- symptomatická liečba gastroezofageálnej refluxnej choroby (GERD)


V kombinácii s vhodným antibakteriálnym terapeutickým režimom na eradikáciu
/Helicobacter pylori/:
- liečbu duodenálnych vredov spojených s /Helicobacter pylori/
- prevenciu peptických vredov u pacientov s vredmi spojenými s
/Helicobacter pylori/
U pacientov, ktorí potrebujú kontinuálnu liečbu nesteroidovými
protizápalovými liekmi (NSAID):
- liečba žalúdkových vredov, súvisiacich s užívaním NSAID
- prevencia vzniku žalúdkových a dvanástnikových vredov, súvisiacich
s liečbou NSAID u rizikových pacientov.

Dlhotrvajúca liečba po intravenózne indukovanej prevencii opätovného
krvácania z peptických vredov


Liečba Zollingerovho-Ellisonovho syndrómu

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Kapsuly sa prehltnú vcelku a zapijú sa tekutinou. Kapsuly sa nesmú žuvať
ani drviť.

Pacienti, ktorí majú problémy s prehltnutím kapsúl, si môžu kapsuly otvoriť
a pelety rozmiešať v pol pohári vody nesýtenej oxidom uhličitým. Nesmú sa
použiť žiadne iné tekutiny, pretože sa môže rozpustiť enterosolventný obal.
Voda s peletami sa má vypiť ihneď alebo do 30 minút. Pohár vypláchnite
ďalším pol pohárom vody a vypite. Pelety sa nesmú žuvať ani drviť.

Pacientom, ktorí nie sú schopní prehĺtať, sa môžu kapsuly otvoriť a pelety
rozmiešať v pol pohári vody nesýtenej oxidom uhličitým a podať pomocou
gastrickej sondy. Je dôležité dôkladne otestovať vhodnosť zvolenej sondy
a striekačky. Pokyny na prípravu a podanie: pozri časť 6.6.

Dospelí a mladiství nad 12 rokov:


Gastroezofageálna refluxná choroba (GERD)
/- Liečba erozívnej refluxnej ezofagitídy/
40 mg raz denne počas 4 týždňov.
Pacientom, u ktorých sa nedosiahne zhojenie ezofagitídy, alebo u
ktorých pretrvávajú príznaky, sa odporúča pokračovať v liečbe ešte
ďalšie 4 týždne.

/- Dlhodobá udržiavacia liečba pacientov so zhojenou ezofagitídou za/
/účelom prevencie relapsu/
20 mg raz denne.


/- Symptomatická liečba gastroezofageálnej refluxnej choroby (GERD)/
Pacientom bez ezofagitídy sa podáva 20 mg raz denne. Ak sa do 4
týždňov nedosiahne úprava symptómov, pacienta je treba ďalej vyšetriť.
Keď symptómy ustúpia, následné príznaky je možné zvládnuť podávaním 20
mg raz denne. U dospelých, ak je to potrebné, sa môže podávať 20 mg
raz denne terapeutickým režimom podľa potreby. U pacientov liečených
NSAIDs, u ktorých je zvýšené riziko vzniku žalúdkového
a dvanástnikového vredu, sa následná kontrola príznakov ochorenia
použitím režimu „podľa potreby“ neodporúča.

Dospelí:

V kombinácii s vhodným antibakteriálnym terapeutickým režimom na eradikáciu
/Helicobacter pylori/:
/- Liečba duodenálnych vredov spojených s Helicobacter pylori/
/- Prevencia relapsu peptických vredov u pacientov s peptickými vredmi/
/spojenými s Helicobacter pylori/
Emanera 20 mg s 1 g amoxicilínu a 500 mg klaritromycínu, všetko 2-krát
denne počas 7 dní.

Pacienti, vyžadujúci nepretržitú liečbu NSAID
/- Liečba žalúdkových vredov, vzniknutých v súvislosti s užívaním NSAID/
Zvyčajná dávka je 20 mg raz denne počas 4-8 týždňov.
/- Prevencia žalúdkových a dvanástnikových vredov, súvisiacich s liečbou/
/NSAID u rizikových pacientov/
20 mg raz denne.

Dlhotrvajúca liečba po intravenózne indukovanej prevencii opätovného
krvácania z peptických vredov
Podáva sa 40 mg raz denne počas 4 týždňov po intravenózne indukovanej
prevencii opätovného krvácania z peptických vredov.

Liečba Zollingerovho- Ellisonovho syndrómu
Odporúčaná začiatočná dávka Emanery je 40 mg 2-krát denne. Dávka má byť
následne individuálne upravená a liečba má trvať tak dlho, ako to vyžaduje
klinický stav pacienta. Na základe dostupných klinických údajov je väčšina
pacientov adekvátne kontrolovaná pri dávkach 80 až 160 mg ezomeprazolu
denne. Pri denných dávkach vyšších ako 80 mg sa má liek podávať rozdelený
do dvoch denných dávok.

Deti mladšie ako 12 rokov
Emanera sa nemá podávať deťom mladším ako 12 rokov, nakoľko nie sú dostupné
údaje.

Porucha funkcie obličiek
Pacientom s poruchou funkcie obličiek nie je potrebné upravovať dávkovanie.
Vzhľadom na obmedzené skúsenosti s pacientmi s ťažkou obličkovou
nedostatočnosťou, je pri liečbe týchto osôb potrebná zvýšená opatrnosť
(pozri časť 5.2).

Porucha funkcie pečene
Pacientom s ľahkou až stredne ťažkou poruchou pečene nie je potrebné
upravovať dávkovanie. U pacientov s ťažkou poruchou pečene sa nemá
prekročiť maximálna denná dávka 20 mg Emanery (pozri časť 5.2).

Staršie osoby
Starším osobám nie je potrebné upraviť dávkovanie.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na ezomeprazol, substituované benzimidazoly alebo na
ktorúkoľvek zložku lieku.

Ezomeprazol podobne ako aj iné inhibítory protónovej pumpy sa nemajú
podávať s atazanavirom (pozri časť 4.5).

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Ak sa vyskytnú akékoľvek varovné príznaky (napr. významný neúmyselný pokles
hmotnosti, opakujúce sa vracanie, dysfágia, hemateméza alebo meléna) a ak
je podozrenie na žalúdkové vredy alebo ak vredy boli diagnostikované, je
treba vylúčiť malignitu, keďže podávanie Emanery môže zmierňovať príznaky a
zapríčiniť oneskorenie stanovenia diagnózy.

Dlhodobo liečení pacienti (najmä tí, ktorí užívajú liek dlhšie ako rok)
majú byť pod pravidelným dohľadom.

Pacientov, ktorí užívajú Emaneru podľa potreby, je potrebné upozorniť, aby
pri zmene príznakov ochorenia navštívili svojho lekára. Ak sa predpisuje
ezomeprazol na podávanie podľa potreby, je treba zohľadniť možné následky
interakcií s inými liečivami v dôsledku fluktujúcich plazmatických
koncentrácií ezomeprazolu (pozri časť 4.5).

Keď sa predpisuje ezomeprazol na eradikáciu /Helicobacter pylori,/ je treba
myslieť na možné interakcie všetkých troch komponentov trojkombinačnej
liečby. Klaritromycín je silný inhibítor CYP3A4, preto sa musia brať do
úvahy kontraindikácie a interakcie klaritromycínu, ak sa indikuje
trojkombinačná liečba pacientovi, ktorý súbežne užíva iné lieky
metabolizované enzýmom CYP3A4, ako je napríklad cisaprid.

Liečba inhibítormi protónovej pumpy môže viesť k miernemu zvýšeniu rizika
gastrointestinálnych infekcií, ako napr. kmeňmi /Salmonella/ a
/Campylobacter/ (pozri časť 5.1).

Emanera obsahuje sacharózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami
intolerancie fruktózy, glukózo-galaktózovej malabsorpcie alebo deficitu
sacharázy-izomaltázy nesmú užívať tento liek.

4.5 Liekové a iné interakcie




Účinok ezomeprazolu na farmakokinetiku iných liečiv


/Lieky s absorpciou závislou na pH/
Zníženie kyslosti prostredia v žalúdku počas podávania ezomeprazolu môže
spôsobiť zvýšené alebo znížené vstrebávanie liečiv, ak acidita žalúdočného
prostredia ovplyvňuje mechanizmus ich absorpcie. Podobne ako pri podávaní
iných inhibítorov sekrécie kyseliny prípadne antacíd, môže dôjsť počas
podávania ezomeprazolu k zníženiu absorpcie ketokonazolu a itrakonazolu.

Súčasné podávanie omeprazolu (40 mg raz denne) s atazanavirom
300 mg/ritonavirom 100 mg zdravým dobrovolníkom malo za následok podstatné
zníženie expozície atazanaviru (približne 75 % zníženie AUC, Cmax a Cmin).
Zvýšenie dávky atazanaviru na 400 mg nekompenzovalo dopad omeprazolu na
expozíciu atazanaviru. Inhibítory protónovej pumpy, vrátane ezomeprazolu,
sa nesmú podávať súčasne s atazanavirom (pozri časť 4.3).

/Lieky metabolizované CYP2C19/
Ezomeprazol inhibuje CYP2C19, hlavný enzým, ktorý metabolizuje ezomeprazol.
Ak sa teda podáva ezomeprazol spolu s látkami, ktoré CYP2C19 metabolizuje,
napr. diazepam, citalopram, imipramín, klomipramín, fenytoín a pod., môžu
sa zvyšovať koncentrácie týchto liečiv v plazme, čo si môže vyžiadať
zníženie dávok. Túto skutočnosť je treba mať na mysli zvlášť pri
predpisovaní dávkovania lieku podľa potreby. Súbežné podávanie 30 mg
ezomeprazolu spôsobilo 45 % zníženie klírensu diazepamu, substrátu CYP2C19.
Súbežné podanie 40 mg ezomeprazolu pacientom s epilepsiou spôsobilo
zvýšenie minimálnych plazmatických hladín fenytoínu o 13 %. Pri zavedení či
vysadení ezomeprazolu takýmto pacientom sa odporúča sledovať plazmatické
koncentrácie fenytoínu. Omeprazol (40 mg raz denne) zvyšuje
Cmax vorikonazolu (substrát CYP2C19) o 15 % a AUC( vorikonazolu o 41 %.

Pri súbežnom podávaní 40 mg ezomeprazolu v klinických skúškach pacientom,
ktorí boli liečení warfarínom, boli koagulačné časy v prijateľnom rozsahu.
V postmarketingových štúdiách bolo v ojedinelých prípadoch zaznamenané
počas súbežnej liečby klinicky významné zvýšenie INR. Pri zavedení
a vysadení súbežnej liečby warfarínom alebo inými kumarínovými derivátmi sa
odporúča starostlivo monitorovať pacienta.

Súbežné podanie 40 mg ezomeprazolu a cisapridu zdravým dobrovoľníkom
spôsobilo zväčšenie plochy pod krivkou časovej závislosti plazmatickej
koncentrácie (AUC) o 32 % a predĺžilo polčas vylučovania (t1/2) o 31 %,
neviedlo však k významnému zvýšeniu maximálnych hladín cisapridu v plazme.
Mierne predĺžený QTc interval pozorovaný po podaní samotného cisapridu
nebol predĺžený viac, ak sa podal cisaprid v kombinácii s ezomeprazolom
(pozri tiež časť 4.4).

Ukázalo sa, že ezomeprazol nemá žiadny klinicky významný vplyv na
farmakokinetiku amoxicilínu alebo chinidínu.

V krátkodobých štúdiách, v ktorých sa hodnotilo súbežné podanie
ezomeprazolu s naproxénom alebo rofekoxibom, sa nezistili žiadne klinicky
významné farmakokinetické interakcie.

Účinky iných liečiv na farmakokinetiku ezomeprazolu
Ezomeprazol sa metabolizuje enzýmami CYP2C19 a CYP3A4. Súbežné podanie
ezomeprazolu a klaritromycínu, ktorý inhibuje CYP3A4 (500 mg 2-krát denne),
spôsobilo zdvojnásobenie expozície (AUC) ezomeprazolu. Súbežné podávanie
ezomeprazolu a kombinovaných inhibítorov CYP2C19 a CYP3A4 môže spôsobiť
viac ako dvojnásobnú expozíciu ezomeprazolu. Inhibítorov CYP2C19 a CYP3A4
vorikonazol zvýšil AUC( omeprazolu o 280 %. Ani v jednom z týchto prípadov
nie je potrené upravovať dávkovanie ezomeprazolu. Úpravu dávkovania však
treba zvažovať u pacientov so závažným poškodením pečene alebo pri potrebe
dlhodobejšej liečby.

4.6 Gravidita a laktácia

Nie sú k dispozícii dostatočné klinické údaje o podávaní ezomeprazolu počas
gravidity. Údaje z epidemiologických skúšaní pri podaní racemickej zmesi
omeprazolu väčšiemu počtu tehotných žien nepoukázali na malformatívny alebo
fetotoxický účinok. Štúdie s ezomeprazolom na zvieratách nepreukázali
priame či nepriame škodlivé účinky na vývoj embrya/plodu. Štúdie
s racemickou zmesou na zvieratách nepreukázali priame či nepriame škodlivé
účinky na graviditu, pôrod či popôrodný vývoj. Podávanie lieku gravídnym
ženám si vyžaduje opatrnosť.

Nie je známe, či sa ezomeprazol vylučuje do materského mlieka u človeka. S
podávaním lieku dojčiacim ženám neboli vykonané žiadne štúdie. Emanera sa
preto počas dojčenia nemá podávať.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Nebol pozorovaný žiaden vplyv.

4.8 Nežiaduce účinky

Počas klinických skúšok s ezomeprazolom a postmarketingových štúdií sa
pozorovali alebo bolo vyslovené podozrenie na nasledovné nežiaduce účinky
liečiva. Ani jeden z týchto účinkov nebol dávkovo závislý.

Nežiaduce účinky sú zoradené podľa frekvencie výskytu
- Veľmi časté ((1/10)
- Časté ((1/100 až <1/10)
- Menej časté ((1/1000 až <1/100)
- Zriedkavé ((1/10 000 až <1/1000)
- Veľmi zriedkavé <1/10 000), neznáme (z dostupných údajov)
V rámci jednotlivých skupín frekvencií sú nežiaduce účinky usporiadané
v poradí klesajúcej závažnosti.

| |Časté |Menej |Zriedkavé |Veľmi |
| | |časté | |zriedkavé |
|Poruchy krvi | | |Leukopénia, |Agranulocytóz|
|a lymfatického | | |trombocytopén|a, |
|systému | | |ia |pancytopénia |
|Poruchy | | |Hypersenzitív| |
|imunitného | | |ne reakcie, | |
|systému | | |napr. | |
| | | |horúčka, | |
| | | |angioedém | |
| | | |a anafylaktic| |
| | | |ká | |
| | | |reakcia/šok | |
|Poruchy | |Periférny |Hyponatriémia| |
|metabolizmu | |edém | | |
|a výživy | | | | |
|Psychické | |Nespavosť |Agitácia, |Agresivita, |
|poruchy | | |zmätenosť, |halucinácie |
| | | |depresia | |
|Poruchy |Bolesť |Závrat, |Poruchy chuti| |
|nervového |hlavy |parestézie| | |
|systému | |, | | |
| | |somnolenci| | |
| | |a | | |
|Poruchy oka | | |Neostré | |
| | | |videnie | |
|Poruchy ucha a | |Vertigo | | |
|labyrintu | | | | |
|Poruchy | | |Bronchospazmu| |
|dýchacej | | |s | |
|sústavy, | | | | |
|hrudníka | | | | |
|a mediastína | | | | |
|Poruchy |Bolesť |Sucho |Stomatitída, | |
|gastrointestiná|brucha, |v ústach |gastrointesti| |
|lneho traktu |zápcha, | |nálna | |
| |hnačka, | |kandidóza | |
| |flatulencia| | | |
| |, | | | |
| |nauzea/vrac| | | |
| |anie | | | |
|Poruchy pečene | |Zvýšenie |Hepatitída so|Zlyhanie |
|a žlčových | |hodnôt |žltačkou |pečene, |
|ciest | |pečeňových|alebo bez nej|encefalopatia|
| | |enzýmov | |u pacientov s|
| | | | |preexistujúci|
| | | | |m ochorením |
| | | | |pečene |
|Poruchy kože | |Dermatitíd|Alopécia, |Multiformný |
|a podkožného | |a, |fotosenzitivi|erytém, |
|tkaniva | |svrbenie, |ta |Stevensov-Joh|
| | |vyrážka, | |nsonov |
| | |žihľavka | |syndróm, |
| | | | |toxická |
| | | | |epidermálna |
| | | | |nekrolýza |
| | | | |(TEN) |
|Poruchy | | |Artralgia, |Svalová |
|kostrového | | |myalgia |slabosť |
|svalstva, | | | | |
|spojivových | | | | |
|tkanív a kostí | | | | |
|Poruchy | | | |Intersticiáln|
|obličiek | | | |a nefritída |
|a močových | | | | |
|ciest | | | | |
|Poruchy | | | |Gynekomastia |
|reprodukčného | | | | |
|systému | | | | |
|a prsníkov | | | | |
|Celkové poruchy| | |Nevoľnosť, | |
|a reakcie | | |zvýšené | |
|v mieste | | |potenie | |
|podania | | | | |

4.9 Predávkovanie

S úmyselným predávkovaním existujú zatiaľ iba obmedzené skúsenosti.
Symptómy popísané v súvislosti s dávkou 280 mg boli gastrointestinálne
symptómy a slabosť. Podanie jednej dávky 80 mg ezomeprazolu nespôsobilo
žiadne problémy. Nie je známe špecifické antidotum. Ezomeprazol sa v
značnej miere viaže na bielkoviny v krvnej plazme a nemožno ho preto ľahko
dialyzovať. V prípade predávkovania má byť liečba symptomatická s použitím
všeobecných podporných opatrení.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: inhibítor protónovej pumpy, ATC skupina: A02B
C05

Ezomeprazol je S-izomér omeprazolu a znižuje sekréciu žalúdkovej kyseliny
prostredníctvom špecificky cieleného mechanizmu účinku. Je to špecifický
inhibítor kyselinovej pumpy v parietálnych bunkách. R- aj S-izomér
omeprazolu majú podobnú farmakodynamickú aktivitu.

Miesto a mechanizmus účinku
Ezomeprazol je slabo zásaditá látka, ktorá sa koncentruje a konvertuje na
aktívnu formu v silne kyslom prostredí sekrečných kanálikov parietálnych
buniek, kde inhibuje H+K+-ATPázu - protónovú pumpu a inhibuje bazálnu a
stimulovanú sekréciu kyseliny.

Účinok na sekréciu žalúdkovej kyseliny
Po perorálnom podaní 20 mg alebo 40 mg ezomeprazolu nastupuje účinok do
jednej hodiny. Po opakovanom podaní 20 mg ezomeprazolu raz denne počas
piatich dní sa znižuje maximálny priemerný výdaj kyseliny po stimulácii
pentagastrínom o 90 % (merané 6-7 hodín po podaní na piaty deň).

Po piatich dňoch perorálneho podávania ezomeprazolu v dávke 20 mg alebo
40 mg sa počas 24 hodín u symptomatických pacientov s GERD udržuje
intragastrické pH nad hodnotou 4 v priemere 13 hodín (20 mg) a 17 hodín (40
mg). Podiel pacientov, u ktorých sa intragastrické pH udržuje nad hodnotou
4 aspoň počas 8; 12 a 16 hodín, bol po podaní dávky 20 mg ezomeprazolu
76 %, 54 % a 24 %, po podaní dávky ezomeprazolu 40 mg 97 %, 92 % a 56 %.

Ak použijeme AUC ako alternatívny parameter koncentrácie v plazme, je možné
preukázať vzťah medzi inhibíciou sekrécie kyseliny a expozíciou.

Terapeutické účinky inhibície sekrécie kyseliny
K zhojeniu refluxnej ezofagitídy dôjde približne u 78 % pacientov po 4
týždňoch podávania a u 93 % po 8 týždňoch podávania ezomeprazolu v dávke
40 mg.

Jednotýždňové podávanie ezomeprazolu v dávke 20 mg 2-krát denne spolu s
vhodným antibiotikom vedie k úspešnej eradikácii /H. pylori/ približne u 90 %
pacientov.

Po eradikačnej terapii podávanej počas jedného týždňa nie je pre účinné
vyhojenie vredu a ústup príznakov pri nekomplikovaných duodenálnych vredoch
potrebná následná monoterapia liečivami potláčajúcimi sekréciu.

V randomizovanej, dvojito-zaslepenej, placebom kontrolovanej klinickej
štúdii boli pacienti s endoskopicky potvrdeným krvácaním z peptického vredu
(9 % klasifikovaných ako Ia, 43 % ako Ib, 38 % ako IIa a 10 % ako IIb podľa
Forresta) randomizovaných na liečbu infúznym roztokom ezomeprazolu (n=375)
alebo na podanie placeba (n=389). Po endoskopicky vykonanej hemostáze
dostávali pacienti buď 80 mg ezomeprazolu v intravenóznej infúzii počas
30 minút nasledovanej kontinuálnou infúziou v dávke 8 mg/hod alebo placebo
počas 72 hodín. Po iniciálnej 72-hodinovej časovej perióde užívali všetci
pacienti perorálne 40 mg ezomeprazolu počas 27 dní za účelom supresie
kyseliny. Výskyt opätovného krvácania v rámci 3 dní bol 5,9 % v skupine
pacientov liečených intravenóznym ezomeprazolom v porovnaní s 10,3 %
v skupine pacientov liečených placebom. Výskyt opätovného krvácania 30 dní
po ukončení liečby v skupine pacientov liečených ezomeprazlom v porovnaní
so skupinou pacientov užívajúcich placebo bol 7,7 % vs. 13,6 %.

Iné účinky spojené s inhibíciou sekrécie kyseliny
Počas terapie liekmi potláčajúcimi sekréciu kyseliny stúpa hladina gastrínu
v sére ako reakcia na zníženie sekrécie kyseliny.

U niektorých pacientov sa počas dlhodobého podávania ezomeprazolu pozoroval
zvýšený počet ECL buniek, čo je pravdepodobne vo vzťahu k zvýšeným hladinám
gastrínu v sére.

Počas dlhodobého podávania látok tlmiacich sekréciu bol opísaný o niečo
častejší výskyt glandulárnych cýst v žalúdku. Tieto zmeny sú fyziologickým
dôsledkom výraznej inhibície sekrécie kyseliny, sú benígne a javia sa
reverzibilné.

Znížená žalúdková acidita z akéhokoľvek dôvodu zvyšuje v žalúdku počet
baktérií, ktoré sú normálne prítomné v gastrointestinálnom trakte. Liečba
inhibítormi protónovej pumpy môže mať za následok mierne zvýšené riziko
gastrointestinálnej infekcie spôsobenej /Salmonelou/ a /Campylobacterom/.

V dvoch štúdiách s ranitidínom, ako aktívnym porovnávacím liečivom, vykázal
ezomeprazol lepší účinok na liečbu žalúdkových vredov u pacientov,
užívajúcich NSAIDs, vrátane COX-2 selektívnych NSAIDs.

V dvoch štúdiách s placebom, ako porovnávajúcou látkou, preukázal
ezomeprazol lepší účinok na prevenciu žalúdkových a dvanástnikových vredov
u pacientov užívajúcich NSAIDs (vo veku >60 rokov a/alebo s vredovou
chorobou v anamnéze), vrátane COX-2 selektívnych NSAIDs.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia a distribúcia
Ezomeprazol nie je stabilný v kyslom prostredí a podáva sa perorálne vo
forme obalených granúl, ktoré sa rozpúšťaju v čreve. Konverzia na R-izomér
je /in vivo/ zanedbateľná. Ezomeprazol sa absorbuje rýchlo, maximálne hladiny
v plazme sa dosahujú približne 1-2 hodiny po podaní. Absolútna biologická
dostupnosť je 64 % po jednorazovom podaní 40 mg a zvyšuje sa na 89 % po
opakovanom podávaní raz denne. Zodpovedajúce hodnoty pre ezomeprazol 20 mg
sú 50% a 68%. Zdanlivý distribučný objem v rovnovážnom stave je u zdravých
osôb približne 0,22 l/kg telesnej hmotnosti. Ezomeprazol sa viaže
na plazmatické bielkoviny z 97 %.
Príjem potravy spomaľuje a znižuje absorpciu ezomeprazolu, čo však nemá
významný vplyv na účinok ezomeprazolu na aciditu vo vnútri žalúdka.

Metabolizmus a vylučovanie
Ezomeprazol sa úplne metabolizuje systémom cytochrómu P450 (CYP). Prevažná
časť metabolizmu ezomeprazolu je závislá na polymorfnom CYP2C19, ktorý je
zodpovedný za tvorbu hydroxy- a demetylmetabolitov ezomeprazolu. Zvyšná
časť závisí od ďalšej špecifickej izoformy, CYP3A4, ktorá je zodpovedná za
tvorbu ezomeprazol sulfónu, hlavného metabolitu nachádzajúceho sa v plazme.

Parametre, uvedené nižšie, sú najmä odrazom farmakokinetiky u osôb s
funkčným enzýmom CYP2C19, silných metabolizantov.

Celkový plazmatický klírens je okolo 17 l/hod po jednej dávke a okolo
9 l/hod po opakovanom podaní. Eliminačný polčas z plazmy po opakovanom
podaní jednej dávky denne je okolo 1,3 hod. Farmakokinetika ezomeprazolu
bola sledovaná pri dávkach do 40 mg podávaných 2-krát denne. Plocha
pod krivkou časovej závislosti plazmatických koncentrácií sa po opakovanom
podaní ezomeprazolu zväčšuje. Toto zväčšenie je závislé na dávke a vedie k
nelineárnej závislosti medzi dávkou a AUC po opakovanom podaní. Táto časová
a dávková závislosť je dôsledkom zníženia metabolizmu prvého prechodu a
systémového klírensu, pravdepodobne spôsobených inhibíciou enzýmu CYP2C19
ezomeprazolom, resp. jeho sulfónovým metabolitom. Ezomeprazol sa medzi
jednotlivými dávkami úplne vylúči z plazmy, pri podávaní raz denne sa
neprejavuje tendencia ku kumulácii.

Hlavné metabolity ezomeprazolu nemajú žiaden účinok na sekréciu žalúdkovej
kyseliny. Takmer 80 % perorálne podanej dávky ezomeprazolu sa vylúči vo
forme metabolitov do moču, zvyšok do stolice. V moči sa zistí menej ako 1 %
materskej látky.

Špeciálne skupiny obyvateľstva
Približne 2,9 ± 1,5 percentám populácie chýba funkčný enzým CYP2C19 a
nazývajú sa slabí metabolizátori. U týchto osôb je metabolizmus
ezomeprazolu pravdepodobne katalyzovaný hlavne CYP3A4. Po opakovanom podaní
ezomeprazolu v dávke 40 mg raz denne bola u slabých metabolizantov
priemerná plocha pod krivkou časovej závislosti plazmatických koncentrácií
približne o 100 % väčšia ako u osôb s funkčným enzýmom CYP2C19 (silní
metabolizátori). Priemerné maximálne koncentrácie v plazme boli vyššie asi
o 60 %. Tieto zistenia nemajú žiadny význam pre dávkovanie lieku.

U starších osôb (vo veku 71 - 80 rokov) sa metabolizmus ezomeprazolu
významne nemení.

Po aplikácii dávky 40 mg ezomeprazolu je AUC približne o 30 % vyššia u žien
ako u mužov. Po opakovanom podaní 1-krát denne nie je rozdiel medzi
pohlaviami. Tieto zistenia nemajú žiadny význam pre dávkovanie
ezomeprazolu.

Pacienti s poruchou orgánových funkcií
U pacientov s ľahkou až stredne ťažkou poruchou pečeňových funkcií môže byť
porušený metabolizmus ezomeprazolu. U pacientov s ťažkou poruchou funkcie
pečene je rýchlosť metabolizmu znížená, čo vedie k zdvojnásobeniu plochy
pod krivkou časovej závislosti plazmatických koncentrácií ezomeprazolu.
Tejto skupine pacientov sa preto majú podávať dávky maximálne 20 mg.

Ezomeprazol, ani jeho hlavné metabolity, nevykazujú pri podávaní jednej
dávky denne žiadnu tendenciu ku kumulácii v organizme.

U pacientov s poruchou renálnych funkcií nebola vykonaná žiadna štúdia.
Keďže obličky sú zodpovedné za vylučovanie metabolitov ezomeprazolu, nie
však za vylučovanie materskej látky, u pacientov s poruchou renálnych
funkcií sa neočakávajú zmeny metabolizmu ezomeprazolu.

Pediatrické údaje
Mladiství od 12 do 18 rokov
Po opakovanom podávaní ezomeprazolu v dávkach 20 mg a 40 mg bola celková
expozícia (AUC) a čas dosiahnutia maximálnej koncentrácie lieku v plazme
(Tmax) u 12 - 18 ročných pacientov podobné ako u dospelých, a to u oboch
dávok ezomeprazolu.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické premosťujúce konvenčné štúdie toxicity po opakovanom podaní,
štúdie genotoxicity a reprodukčnej toxicity nevykázali žiadne zvláštne
riziká pre človeka. Štúdie karcinogenity na potkanoch so zmesou racemátu
ukázali hyperpláziu žalúdkových buniek ECL a karcinoidy. Tieto účinky na
žalúdok potkanov sú dôsledkom trvalej a výraznej hypergastrinémie vyvolanej
zníženou tvorbou žalúdkovej kyseliny a pozorujú sa po dlhodobom podávaní
inhibítorov sekrécie žalúdkovej kyseliny potkanom.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Obsah kapsúl (pelety):
Sacharóza
Kukuričný škrob
Povidón K30
Nátriumlaurylsulfát
Polyvinylalkohol
Oxid titaničitý (E171)
Makrogol 3000
Makrogol 6000
Mastenec
Ťažký zásaditý uhličitan horečnatý
Kopolymér MA/EA 1:1, 30% disperzia
Polysorbát 80

Telo kapsuly:
Želatína
Oxid titaničitý (E171)
Červený oxid železitý (E172)

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné..

6.3 Čas použiteľnosti

2 roky.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Blistrové balenie
Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred vlhkosťou.

HDPE obal
Obal uchovávajte dobre uzatvorený na ochranu pred vlhkosťou.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Blistrové balenie (OPA-Al-PE + vysušovadlo/Al fólia): 7, 14, 15, 28, 30,
50, 56, 60, 90, 98 a 100 tvrdých gastrorezistentných kapsúl v škatuľke.
HDPE obal s PP uzáverom s vysušovadlom: 98 tvrdých gastrorezistentných
kapsúl v škatuľke.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Všetky nepoužité lieky alebo odpad vzniknutý z liekov majú byť zlikvidované
v súlade s národnými požiadavkami.

Podanie cez gastrickú sondu

1. Otvorte kapsulu a pelety vyprádnite do vhodnej striekačky a naplňte
striekačku približne 25 ml vody a približne 5 ml vzduchu.
U niektorých sond je potrebné pelety dispergovať v 50 ml vody, aby
nedošlo k upchatiu hadičiek.


2. Pretrepte ihneď striekačkou, aby sa pelety rovnomerne rozdispergovali
v celom objeme.

3. Striekačku držte hrotom nahor a skontrolujte, či hrot nie je upchatý.

4. Pripevnite striekačku k sonde pri zachovaní vyššie opísanej polohy.

5. Pretrepte striekačkou a obráťte ju do polohy hrotom smerujúcim nadol.
Ihneď injikujte 5-10 ml do sondy. Otočte striekačku po vstrieknutí
a pretrepte ňou (striekačka sa má držať hrotom nahor, aby sa predišlo
jeho upchatiu).

6. Otočte striekačku hrotom nadol a okamžite injikujte ďalších 5-10 ml do
sondy. Tento postup opakujte, kým sa striekačka nevyprázdni.

7. Ak je potrebné vypláchnuť sediment, ktorý zostal v striekačke, naplňte
striekačku 25 ml vody a 5 ml vzduchu a opakujte postup opísaný v bode
5. U niektorých sond je treba použiť 50 ml vody.


7. DRžITEľ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Krka, d.d., Novo mesto
Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto
Slovinsko


8. Registračné číslo

Emanera 20 mg: 09/0108/10-S
Emanera 40 mg: 09/0109/10-S


9. DÁTUM REGISTRÁCIE


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU