Písomná informácia pre používateľov


PRÍLOHA Č.3 K NOTIFIKÁCII ZMENY V REGISTRÁCII ,EV.Č : 2010/06550


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUžÍVATEľOV


Cardiket retard 40
(Isosorbidi dinitras)
Tablety s predĺženým uvoľňovaním



Držiteľ rozhodnutia o registrácii

UCB Pharma GmbH
Alfred-Nobel-Strasse 10
D-40789 Monheim
Nemecko


Zloženie lieku

Isosorbidi dinitras (izosorbiddinitrát ) 40 mg v jednej tablete.

Pomocné látky:
mastenec, polyvinylacetát, magnéziumstearát, laktóza, zemiakový škrob.


Farmakoterapeutická skupina

Vazodilatancia

Charakteristika
Izosorbiddinitrát spôsobuje relaxáciu hladkej svaloviny ciev a následné
rozšírenie ciev a relaxáciu tepien a žíl. Okrem toho spôsobuje
redistribúciu krvi do subendokardiálnych oblastí srdca, kde je prietok krvi
obmedzený ateriosklerotickými léziami. Ďalšími účinkami lieku sú relaxácia
hladkého svalstva bronchov, gastrointestinálneho traktu, žlčových a
močových ciest. Dochádza tiež k relaxácii hladkej svaloviny maternice.


Indikácie

Dlhodobá liečba poruchy prekrvenia koronárnych srdcových ciev (ischemickej
choroby srdca), prevencia záchvatov angíny pektoris (srdcovej bolesti),
doliečovanie srdcového infarktu pri trvajúcich anginóznych ťažkostiach,
liečba ťažkej srdcovej slabosti (chronickej insuficiencie) spolu so
srdcovými glykozidmi a/alebo diuretickými liekmi a terapia vysokého tlaku
v pľúcnom obehu (pulmonálna hypertenzia).

Kontraindikácie
Kontraindikácie sú choroby alebo stavy, pri ktorých sa určitý liek nesmie
používať vôbec, alebo len po starostlivom posúdení lekárom, pretože
predpokladaný prínos tu nie je v priaznivom pomere k možným poškodeniam.
Aby mohol lekár skutočne zodpovedne rozhodnúť, či daný stav je, alebo nie
je kontraindikáciou, musí byť podrobne informovaný o predchádzajúcich
ochoreniach, ich sprievodných javoch inej súčasnej liečbe i o určitých
Vašich špeciálnych životných okolnostiach a zvyklostiach. Kontraindikácie
sa môžu
objaviť alebo rozpoznať taktiež až po určitom čase liečby týmto liekom.
Tiež v týchto prípadoch je potrebné lekára informovať.

Cardiket retard 40 sa nesmie podávať pri:
- precitlivenosti na nitrozlúčeniny
- akútnom srdcovom infarkte s nízkymi plniacimi tlakmi
- akútnom zlyhaní krvného obehu (šok, obehový kolaps)
- špecifických ochoreniach srdca (hypertrofická obštrukčná
kardiomyopatia, konstriktívna perikarditída, perikardiálna tamponáda)
- kardiogénnom šoku
- u pacientov s vysokým krvným tlakom v pľúcnom obehu z neznámeho dôvodu
(primárnou pľúcnou hypertenziou, pretože následkom možného zvýšeného
prekrvenia nedostatočne prevzdušnených pľúcnych oddielov
(hypoventilovaných alveolárnych oblastí) môže nastať zníženie obsahu
kyslíka v tepnovej krvi (hypoxémia). Toto platí najmä pre pacientov
s poruchami prekrvenia koronárnych srdcových ciev (ischemickou chorobou
srdca).
- súčasnom podávaní sildenafilu (liek Viagra – podávaný k liečbe porúch
erekcie).

Zvlášť dôsledná lekárska kontrola je nevyhnutná pri:
- nahromadení tuku v aorte (aortálnej stenóze), nahromadení tuku v chlopni
(mitrálnej stenóze) alebo ich kombinácií
- sklone k obehovým poruchám z nízkeho krvného tlaku (ortostatickým
poruchám obehovej regulácie)
- ochoreniach, ktoré sú sprevádzané zvýšeným vnútrolebkovým tlakom
(doposiaľ bol ďalší vzostup tlaku pozorovaný iba pri vysokej
vnútrožilovej dávke glyceroltrinitrátu).

Cardiket retard 40 nie je určený na liečbu akútneho záchvatu angíny
pektoris.

V tehotenstve a šestonedelí by sa mal izosorbiddinitrát, vzhľadom na
nevyhnutnú zvláštnu opatrnosť, užívať len na výslovné lekárske odporúčanie.


Nežiaduce účinky
Nežiaduce účinky, ktoré sa pozorovali v časovej súvislosti a podávaním
izosorbiddinitrátu, sa nemusia u každého pacienta prejaviť.

Často sa môžu na začiatku liečby objaviť bolesti hlavy („nitrátová bolesť
hlavy“), ktoré podľa skúseností zvyčajne po niekoľkých dňoch ďalšej liečby
odznejú.

Pri prvom použití alebo tiež pri zvýšení dávky, sa príležitostne pozoruje
pokles krvného tlaku, ktorý môže byť sprevádzaný reflexným zvýšením tepovej
frekvencie, ako i pocitom závratu a slabosti.

Zriedka sa môže objaviť i pocit nevoľnosti, vracanie, prchavé sčervenanie
pokožky (flush) a alergické kožné reakcie.

Zriedka sa môžu pri silnom poklese krvného tlaku vystupňovať prejavy anginy
pectoris.

Rovnako zriedkavo sa vyskytli kolapsové stavy, niekedy s poruchami
srdcového rytmu so spomalením tepovej frekvencie (bradykardyckými poruchami
srdcového rytmu) a náhlou stratou vedomia (synkopami). V ojedinelých
prípadoch sa môže objaviť zápalové ochorenie kože (exfoliatívna
dermatitída).

Tento liek môže i pri riadnom užívaní zmeniť reakčnú schopnosť natoľko, že
sa zníži schopnosť aktívne sa podieľať na cestnej premávke alebo obsluhovať
stroje. Toto platí vo zvýšenej miere pri súčasnom požívaní alkoholu.

Interakcie s ďalšími liekmi
Pôsobenie mnohých liekov sa môže pri súčasnom používaní iných liekov
zmeniť. Spýtajte sa preto svojho lekára, ak trvalo užívate iné liečivá,
alebo ste ich donedávna užívali, alebo ich hodláte užívať súbežne s týmto
liekom. Váš lekár Vám povie, či za týchto okolností treba počítať
s prípadnou neznášanlivosťou, alebo sú potrebné určité opatrenia, ako napr.
stanovenie novej dávky, ak budete tieto liečivá užívať.

Súčasné podávanie iných liekov znižujúcich krvný tlak (antihypertenzív),
kalciových antagonistov, ďalších liekov rozširujúcich cievy
(vazodilatátorov), tricyklických antidepresív a alkoholu môže zosilniť
vplyv Cardiket retard 40 na pokles krvného tlaku.
TIEž INHIBÍTORY FOSFODIESTERÁZY 5, AKO NAPR. SILDENAFIL, POTENCUJÚ
HYPOTENZÍVNY ÚČINOK LIEKU CARDIKET RETARD 40. TENTO LIEK SA NESMIE UžÍVAT
SÚBEžNE S CARDIKETOM RETARD 40.

Cardiket retard 40 môže pri súčasnom podávaní dihydrogentamínu spôsobiť
vzostup krvnej hladiny tohto lieku, a tým zosilniť jeho účinok.

Dávkovanie
Zvyčajne sa podáva jedenkrát denne jedna tableta alebo dvakrát denne 1/2
tablety lieku Cardiket retard 40. Druhá dávka sa podáva 6 až 8 hodín po
prvej dávke.
U chorých, u ktorých si stav ochorenia vyžaduje vyššie dávkovanie, je možné
zvýšiť dávku na dvakrát denne jednu tabletu. Druhá tableta sa podáva s
odstupom 6 až 8 hodín po dávke prvej.
Liek je určený pre dospelých pacientov.
O dĺžke terapie rozhoduje lekár. Tento liek je určený predovšetkým na
dlhodobú liečbu. Bez odporučenia lekára sa nesmie liečba prerušiť.

Spôsob podávania
Tableta sa prehĺta nerozhryznutá a zapíja sa dostatočným množstvom
tekutiny.

Upozornenie
Osobitne starostlivé lekárske kontroly sú potrebné, pokiaľ sa liek Cardiket
retard podáva pacientom s:
- ochorením svaloviny srdca (hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia)
- so stlačením srdca nahromadenou tekutinou v osrdcovníkovom vaku
(perikardiálna tamponáda)
- nízkym plniacim tlakom, napr. pri akútnom infarkte myokardu, zhoršenej
funkcii ľavej komory (zlyhanie ľavej komory)
- zúžením aorty alebo mitrálnej chlopne (aortálna alebo mitrálna stenóza)
- ochoreniami sprevádzanými zvýšeným vnútrolebkovým tlakom
- sklonom k poruchám obehovej regulácie (ortostatické poruchy)
Bol pozorovaný rozvoj tolerancie a skrížená tolerancia k ostatným nitrátom.

Varovanie
Nepoužívajte po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.
Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Balenie
20, 50, 100 tabliet s predĺženým uvoľňovaním

Uchovávanie
Uchovávajte pri teplote do 25 °C.

Dátum poslednej revízie textu
December 2010

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č./2 k Notifikácii zmeny v registrácii, ev.č :/ /2011/07521/


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

Cardiket retard 40
Cardiket retard 120


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Cardiket retard 40: isosorbidi dinitras 40 mg v jednej tablete
Cardiket retard 120: isosorbidi dinitras 120 mg v jednej kapsule



3. LIEKOVÁ FORMA

Cardiket retard 40: Tableta s predĺženým uvoľňovaním
Cardiket retard 120: Kapsula s predĺženým uvoľňovaním


4. KLINICKÉ ÚDAJE

1. Terapeutické indikácie

dlhodobá liečba ischemickej choroby srdca
dlhodobá liečba a prevencia angíny pektoris (tiež po dostatočne liečenom
infarkte myokardu)
dlhodobá liečba ťažkých foriem chronickej srdcovej nedostatočnosti v
kombinácii so srdcovými glykozidmi, diuretikmi, ACE inhibítormi a
arteriálnymi vazodilatátormi
pulmonálna hypertenzia


4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Cardiket retard 40
/Dávkovanie/
Zvyčajne sa podáva jedenkrát denne jedna tableta alebo dvakrát denne 1/2
tablety lieku Cardiket retard 40. Druhá dávka sa podáva 6 až 8 hodín po
prvej dávke.
U chorých, u ktorých si stav ochorenia vyžaduje vyššie dávkovanie, je možné
zvýšiť dávku na dvakrát denne jednu tabletu. Druhá tableta sa podáva s
odstupom 6 až 8 hodín po dávke prvej.
Liek je určený pre dospelých pacientov.
/Spôsob podávania/
Tableta sa prehĺta nerozhryzená a zapíja sa dostatočným množstvom tekutiny.

Cardiket retard 120
/Dávkovanie/
Zvyčajne sa podáva jedenkrát denne jedna kapsula lieku Cardiket retard
120.
Úprava dávkovania u starších pacientov nie je podľa skúsenosti nutná.
Liek je určený pre dospelých pacientov.
/Spôsob podávania/
Kapsula sa prehĺta nerozhryzená a zapíja sa dostatočným množstvom tekutiny.

4.3 Kontraindikácie

Cardiket retard sa nesmie užívať pri:
precitlivenosti na izosorbiddinitrát alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok
lieku
akútnom zlyhaní krvného obehu (šok, obehový kolaps)
kardiogénnom šoku (pokiaľ nie je vhodným sp(sobom zabezpečený dostatočný
plniaci tlak)
výraznej hypotenzii (systolický krvný tlak nižší ako 90 mmHg)
súčasnom podávaní sildenafilu (liek Viagra – podávaný na liečbu porúch
erekcie)

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Osobitne starostlivé lekárske kontroly sú potrebné, pokiaľ sa liek Cardiket
retard podáva pacientom s:
hypertrofickou obštrukčnou kardiomyopatiou
perikardiálnou tamponádou
nízkym plniacim tlakom, napr. pri akútnom infarkte myokardu, zhoršenej
funkcii ľavej komory (zlyhanie ľavej komory)
aortálnou alebo mitrálnou stenózou
ochoreniami sprevádzanými zvýšeným vnútrolebkovým tlakom
sklonom k poruchám obehovej regulácie (ortostatické poruchy)
Bol pozorovaný rozvoj tolerancie a skrížená tolerancia k ostatným nitrátom.

4.5 Liekové a iné interakcie

Súčasné podávanie lieku Cardiket retard s antihypertenzívami, napr. beta-
blokátormi, kalciovými antagonistami, vazodilatanciami alebo s alkoholom
m(že zosilniť antihypertenzívny účinok izosorbid-dinitrátu.
Tiež inhibítory fosfodiesterázy 5, napr. sildenafil, potencujú hypotenzívny
účinok lieku Cardiket.
Tieto liečivá sa nesmú užívať súbežne s liekom Cardiket.
Podobne m(že k zosilneniu hypotenzie d(jsť po kombinácii lieku Cardiket
retard s neuroleptikami a tricyklickými antidepresívami.
Pri súčasnom podávaní dihydroergotamínu m(že izosorbiddinitrát zvyšovať
jeho plazmatickú hladinu, a tým zosilniť jeho účinok.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Experimentálne štúdie na gravidných samiciach potkanov a králikov s dávkami
až hranične toxickými nedokázali poškodenie plodu vplyvom
izosorbiddinitrátu. Nie sú však k dispozícii žiadne kontrolované štúdie s
gravidnými ženami.
Pretože výsledky štúdií na zvieratách nie je možné vždy presne aplikovať u
ľudí, musia byť pre použitie lieku v gravidite osobitne závažné d(vody a
musí o ňom rozhodnúť lekár.
Nie je známe, či sa izosorbiddinitrát vylučuje do materského mlieka.
Pretože sa do materského mlieka vylučuje rad liekov, treba zachovávať pri
podávaní lieku Cardiket retard ženám počas laktácie zvláštnu opatrnosť.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Liek Cardiket retard m(že nepriaznivo ovplyvniť reaktivitu pacienta.
Schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje tak m(že byť zhoršená. To platí
vo zvýšenej miere pri súčasnom používaní alkoholu.

4.8 Nežiaduce účinky

Veľmi častým nežiaducim účinkom (viacej ako 10 %) sú bolesti hlavy.
Incidencia bolesti hlavy sa behom ďalšieho podávania postupne znižuje.
Na začiatku terapie, alebo tiež pri zvýšení dávky, sa príležitostne (u 1 -
10 pacientov) pozoruje hypotenzia alebo ortostatická hypotenzia, čo m(že
byť ďalej sprevádzané reflexnou tachykardiou, závratom, pocitom ospalosti a
slabosti.
Zriedkavo (u menej ako 1 % pacientov) sa m(žu objaviť tiež pocit
nevoľnosti, vracanie, sčervenanie a alergické kožné reakcie, ktoré m(žu byť
niekedy závažné. V ojedinelých prípadoch sa m(že objaviť exfoliatívna
dermatitída.
Po organických nitrátoch sa pozoroval výrazný pokles krvného tlaku vrátane
nauzey, vracania, nepokoja, bledosti a výrazného potenia. Zriedka sa
pozorovali kolapsové stavy, niekedy sprevádzané bradyarytmiou a synkopami.
Zriedka sa m(žu pri silnom poklese krvného tlaku vystupňovať príznaky
angíny pektoris.
Ojedinele dochádza k páleniu záhy, pravdepodobne na podklade relaxácie
sp(sobenej nitrátmi.
V priebehu liečby liekom Cardiket retard sa m(že dočasne objaviť hypoxémia
vzhľadom na relatívnu redistribúciu krvi v nedostatočne ventilovaných
alveolách. Osobitne u pacientov s koronárnou insuficienciou to m(že viesť k
hypoxii myokardu.

4.9 Predávkovanie

/Symptómy/
Pokles krvného tlaku pod 90 mmHg, bledosť, potenie, nitkovitý pulz,
tachykardia, bolesti hlavy, slabosť, závraty, nauzea, vracanie, hnačka.
Methemoglobinémia sa zistila u pacientov, ktorí boli predávkovaní inými
organickými nitrátmi. Počas biotransformácie izosorbiddinitrátu sa uvoľňuje
ión, ktorý indukuje methemoglobinémiu a cyanózu s následnou tachypnoe,
anxietou, stratou vedomia a zástavou srdca. Nie je možné vylúčiť, že aj
predávkovanie izosorbiddinitrátom m(že sp(sobiť aj tento nežiaduci účinok.
Pri predávkovaní veľmi vysokými dávkami sa m(že zvýšiť vnútrolebkový tlak.
To vedie k mnohým cerebrálnym symptómom.

/Liečba/
Všeobecné odporúčania:
prerušiť aplikáciu dávky
V prípade hypotenzie sp(sobenej nitrátmi
by mal byť pacient položený do horizontálnej polohy s hlavou nižšie ako
nohy
treba zabezpečiť inhaláciu kyslíka
zvýšiť krvný objem
začať protišokovú liečbu (odoslať pacienta na jednotku intenzívnej
starostlivosti).

Špecifická liečba:
Zvýšenie krvného tlaku pokiaľ je pacient v ťažkej hypotenzii. Je vhodné
podať sympatomimetiká, napr. noradrenalín alebo dopamín.

Liečba methemoglobinémie:
terapia redukciou vitamínom C, metylénovou modrou alebo toluidínovou modrou
v prípade potreby inhalácie kyslíka
zaviesť umelú ventiláciu
v prípade potreby hemodialýza
Resuscitácia:
v prípade zástavy dychu a srdca ihneď začať resuscitáciu.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Vazodilatanciá
ATC kód : C01DA08

Farmakodynamické vlastnosti
Izosorbid dinitrát sp(sobuje relaxáciu hladkej svaloviny ciev a následnú
vazodilatáciu.
Sp(sobuje relaxáciu artérií a vén. Dilatácia vén zvýši venóznu náplň a
zníži venózny návrat, a tým zníži náplň komory a tlak na konci diastoly
(preload).
Dilatácia artérií a vo vyšších dávkach arteriol znižuje celkový odpor ciev
(afterload). To v konečnom d(sledku znižuje prácu srdca.
Účinok na preload a afterload vedie následne k zníženej spotrebe kyslíka
myokardom.
Okrem toho sp(sobuje izosorbitdinitrát redistribúciu krvi do
subendokardiálnych oblastí srdca, kde je prietok krvi obmedzený
arteriosklerotickými léziami. Tento efekt je pravdepodobne zapríčinený
selektívnou dilatáciou hlavných koronárnych ciev. Dilatácia kolaterál
zlepšuje perfúziu oblastí za stenózou. Nitráty tiež dilatujú excentrické
stenózy, pretože p(sobia proti faktorom vyvolávajúcim konstrikciu hladkých
svalov v mieste koronárneho zúženia.
Nitráty tiež relaxujú koronárne spazmy.
Ukázalo sa, že nitráty zlepšujú pokojovú aj námahovú hemodynamiku u
pacientov s mestnavou srdcovou nedostatočnosťou. Na tomto účinku sa podieľa
celý rad mechanizmov vrátane zníženia regurgitácie zmenšením dilatácie
kom(r a zníženia spotreby kyslíka myokardom.
Znížením spotreby kyslíka a zvýšením jeho prívodu sa redukuje oblasť
poškodenia myokardu.
Preto m(že byť izosorbiddinitrát užitočný u niektorých pacientov s
infarktom myokardu.
Ďalšími účinkami lieku sú relaxácia hladkého svalstva bronchov,
gastrointestinálneho traktu, žlčových a močových ciest. Dochádza tiež k
relaxácii hladkej svaloviny maternice.

/Mechanizmus účinku/
Ako ostatné organické nitráty je aj izosorbiddinitrát donorom oxidu
dusnatého (NO). Oxid dusnatý sp(sobuje relaxáciu hladkého svalstva
stimuláciou guanylylcyklázy a následne zvýšením intracelulárnej
koncentrácie guanozínmonofosfátu (cGMP). Tým sa stimuluje cGMP-dependentná
proteínkináza a tak dochádza k zmene fosforylácie ľahkého reťazca myozínu a
ku zníženiu kontrakcie.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Izosorbiddinitrát sa rýchlo absorbuje sliznicou úst. Maximálne plazmatické
hladiny sa objavujú za 1-2 (-5) minút. Gastrointestinálna absorpcia je
pomalšia. Maximálne plazmatické koncentrácie sa objavujú za 15 minút až 1 -
2 hodiny. Efekt prvého prechodu pečeňou je v(čší, pokiaľ sa látka podá
perorálne. Izosorbiddinitrát sa metabolizuje na izosorbid-2-mononitrát a
izosorbid-5-mononitrát, ktoré majú biologické polčasy 1,5 - 2 resp. 4 - 6
hodín. Obidva metabolity sú farmakologicky aktívne.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

/Akútna toxicita/
Výsledky testov akútnej toxicity neukázali žiadne zvláštne riziko lieku.

/Chronická toxicita/
Testy chronickej toxicity sa vykonali na potkanoch a psoch. Preukázali sa
symptómy poškodenia CNS a zvýšenie hmotnosti pečene v tých prípadoch, keď
sa izosorbiddinitrát podával vo vysokých dávkach - 480 mg/kg u potkanov a
90 mg/kg u psov.

/Štúdie reprodukcie/
V experimentálnych štúdiách sa nepozorovali žiadne teratogénne účinky
izosorbiddinitrátu.

/Mutagenita a teratogenita/
V experimentálnych štúdiách /in vitro/ ani /in vivo/ sa nepozorovali žiadne
mutagénne účinky izosorbid- dinitrátu.

/Karcinogenita/
Dlhodobé štúdie na potkanoch nepreukázali známky karcinogenity
izosorbiddinitrátu.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Cardiket retard 40
Talcum, Polyvinylacetatum, Magnesii stearas, Lactosum, Solani amylum.
Cardiket retard 120
Saccharosum,, Amylum, Talcum, Ethylcellulosum, Lactosum, Gelatina, Lacca,
Titanii dioxidum E 171, Ferri oxidum E 172.

6.2 Inkompatibility

Dosiaľ neboli popísané.

6.3 Čas použiteľnosti

5 rokov

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Blister (PP/PP), papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľov.

Balenie
Cardiket retard 40: 20, 50, 100 tabliet
Cardiket retard 120: 20, 50, 100 kapsúl

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

UCB Pharma GmbH
Alfred-Nobel-Strasse 10
40 789 Monheim
Nemecko


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLA

Cardiket retard 40: 83/0135/84-C/S
Cardiket retard 120: 83/0112/87-C/S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

25.02.1987 / bez časového obmedzenia


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Február 2012