Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 2 K OZNÁMENIU O ZMENE V REGISTRÁCII, EV.Č.: 2011/02721

PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

GARASONE kvapky
očná a ušná roztoková instilácia
betametazón a gentamicín

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako
začnete používať Váš liek.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
3. Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je liek GARASONE kvapky a na čo sa používa
2. Skôr ako použijete liek GARASONE kvapky
3. Ako používať liek GARASONE kvapky
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať liek GARASONE kvapky
6. Ďalšie informácie



1. ČO JE LIEK GARASONE KVAPKY A NA ČO SA POUŽÍVA





Čo je liek GARASONE kvapky

Betametazón je kortikosteroid, ktorý pomáha odstraňovať opuch, začervenanie
a svrbenie. Gentamicín je aminoglykozidové antibiotikum, ktoré pomáha
liečiť infekcie alebo im predchádzať.


Na čo sa používa

Liek GARASONE kvapky odstraňuje opuch, začervenanie a svrbenie spojené
s určitými chorobami oka, ako sú infekcie (dokázané infekcie alebo pri
podozrení na infekciu).

Liek GARASONE kvapky je indikovaný aj pri liečbe chorobných stavov
v oblasti vonkajšieho zvukovodu, ako sú stavy spojené s infekciami alebo
alergiami.



2. SKÔR AKO POUŽIJETE LIEK GARASONE KVAPKY





Nepoužívajte liek GARASONE kvapky

- keď ste alergický (precitlivený) na ktorékoľvek z liečiv alebo na
ktorúkoľvek z ďalších zložiek lieku (ak ste v minulosti mali po použití
lieku GARASONE kvapky neobvyklú alebo alergickú reakciu, ako je chrčanie
pri dýchaní, kožná vyrážka, žihľavka alebo iné príznaky podráždenia),
- keď ste alergický (precitlivený) na iný steroidný protizápalový liek
alebo aminoglykozidové antibiotikum,
- keď práve prekonávate ovčie prípadne pravé kiahne,
- keď trpíte na infekciu oka spôsobenú vírusom /Herpes simplex/ (jednoduchý
opar) alebo inú vírusovú infekciu oka,
- keď trpíte na plesňovú infekciu oka alebo ucha,
- keď Vám lekár práve odstránil cudziu čiastočku z rohovky (vrchnej vrstvy
oka),
- keď nosíte kontaktné šošovky a máte liek GARASONE kvapky používať pre
ochorenie oka,
- keď máte porušený ušný bubienok alebo keď blanu bubienka nemáte.

Ak si čímkoľvek nie ste istý, musíte sa o tom poradiť s Vaším lekárom.




Buďte zvlášť opatrný pri používaní lieku GARASONE kvapky

Liek GARASONE kvapky nie je určený na injekčné použitie ani na užitie
ústami.

Ak sa Váš stav nezlepší ani po týždni liečby liekom GARASONE kvapky alebo
sa dokonca zhorší, bezodkladne vyhľadajte vášho lekára. Možno budete
potrebovať ďalšie lieky alebo iný typ liečby.

Skôr než začnete používať liek GARASONE kvapky, povedzte Vášmu lekárovi, ak
trpíte alebo ste trpeli na niektorý z nasledujúcich stavov:
- zelený očný zákal (glaukóm), aj ak na túto chorobu trpia alebo trpeli
Vaši rodičia alebo súrodenci,
- infekcia oka jednoduchým oparom (/Herpes simplex/),
- akákoľvek iná očná infekcia,
- cukrovka (diabetes mellitus),
- ste krátkozraký.

Oznámte lekárovi, ak nosíte kontaktné šošovky.

Liek GARASONE kvapky sa nemá používať u detí mladších ako 8 rokov.

Užívanie iných liekov
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, najmä
kortikosteroidy alebo antibiotiká, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je
viazaný na lekársky predpis, oznámte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


Tehotenstvo a dojčenie

Ak ste tehotná alebo si myslíte, že by ste mohla byť tehotná, poraďte sa
o používaní lieku GARASONE kvapky so svojím lekárom.

Ak dojčíte, informujte o tom svojho lekára. Skôr ako začnete užívať
akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.


Vedenie vozidla a obsluha strojov

Ak máte po podaní lieku GARASONE kvapky dočasne zastreté videnie, neveďte
vozidlo, ani neobsluhujte stroje.









3. AKO POUŽÍVAŤ LIEK GARASONE KVAPKY


Vždy používajte liek GARASONE kvapky presne tak, ako to predpísal Váš lekár
pre Vás a Vaše očné alebo ušné ochorenie. Nepoužívajte ho častejšie ani
dlhšiu dobu, ako Vám odporučil lekár. Nedávajte liek GARASONE kvapky nikomu
ďalšiemu, ani ho nepoužívajte na liečbu iných stavov. Ak Vám lekár
predpísal liek GARASONE kvapky na očné ochorenie, nepodávajte si ho do uší,
a naopak, ak Vám ho predpísal pre chorobu ucha (uší), nepoužívajte ho na
aplikáciu do oka.

Je mimoriadne dôležité udržiavať liek GARASONE kvapky v sterilnom stave
a zabrániť jeho kontaminácii. Pred a po použití lieku si umyte ruky.
Kvapkadlo fľaštičky sa nesmie dostať do kontaktu s akoukoľvek plochou,
vrátane povrchu oka, ucha alebo okolitých tkanív. Vždy, keď liek práve
nepoužívate, dbajte na to, aby bola fľaštička dobre uzavretá.

Bez konzultácie s lekárom nepoužívajte liek GARASONE kvapky pri neskorších
očných alebo ušných ťažkostiach.


Spôsob podania





Očné použitie:

Dávkovanie i dobu liečby určí lekár individuálne podľa charakteru Vášho
očného ochorenia. Zvyčajná dávka sú 1 až 2 kvapky do postihnutého oka 3 až
4-krát denne.

Pred aplikáciou lieku GARASONE kvapky zakloňte hlavu dozadu alebo si
ľahnite na chrbát. Dívajte sa hore. Ukazovákom odtiahnite dolné viečko
postihnutého oka tak, aby sa vytvoril malý váčok. Do neho potom aplikujte
predpísaný počet kvapiek a oko jemne zavrite. Okom nemrkajte, ani si ho
netrite. Nechajte si ho zatvorené asi jednu minútu, aby sa roztok dostal do
kontaktu s jeho podráždenými časťami. Potom odstráňte prebytok roztoku
z okolia oka čistou handričkou.

Ušné použitie:
Dávkovanie i dobu liečby určí lekár individuálne podľa charakteru Vášho
ušného ochorenia. Navrhovaná úvodná dávka lieku GARASONE kvapky sú 3 alebo
4 kvapky 2 až 4-krát denne.

Pred aplikáciou si starostlivo vyčistite vonkajší zvukovod. Nakloňte hlavu
alebo si ľahnite tak, aby postihnuté ucho bolo obrátené nahor. Nezasuňte
aplikátor až do ucha a nakvapkajte si predpísaný počet kvapiek. Potom
zotrvajte v rovnakej polohe niekoľko minút, aby sa dosiahlo preniknutie
lieku na dno zvukovodu.

Liek GARASONE kvapky sa môže používať aj s pomocou vatového tampónu. Tampón
vložte do zvukovodu a potom navlhčite roztokom. Je potrebné udržiavať
tampón vlhký prikvapkávaním roztoku každé 4 hodiny a je potrebné vymeniť ho
aspoň raz za 24 hodín.


Ak použijete (dostanete) viac lieku GARASONE kvapky, ako máte

Liek GARASONE kvapky sa má používať výhradne v dávkach, aké určil lekár. Ak
si omylom aplikujete väčšie množstvo kvapiek alebo liek používate dlhšie,
kontaktujte svojho lekára.

Ak omylom prehltnete liek GARASONE kvapky, vyhľadajte lekársku pomoc.




Ak zabudnete použiť GARASONE kvapky

Ak si zabudnete liek aplikovať tak, ako to máte predpísané, podajte si ho
čo najskôr, ako je to možné. Potom sa vráťte k pravidelnému dávkovaciemu
režimu.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitie tohto lieku, opýtajte sa svojho
lekára alebo lekárnika.



4. MOŽNÉ NEŽIADUCE ÚČINKY


Tak ako všetky lieky, aj GARASONE kvapky môže spôsobovať vedľajšie účinky,
hoci sa neprejavia u každého. Aj keď sa nemusia prejaviť všetky vedľajšie
účinky, ktoré sú ďalej opísané, ak sa vyskytnú, môžu si vyžadovať lekársku
starostlivosť.

Medzi príznaky, ktoré sa môžu vyskytnúť pri liečbe liekom GARASONE kvapky
patrí: krátkodobé pálenie po aplikácii, zvýšenie vnútroočného tlaku, zelený
očný zákal (glaukóm), poškodenie očného nervu, zhoršenie zraku, vývoj
šedého očného zákalu (katarakty), oneskorené hojenie rán, mokvajúce
pľuzgiere po operácii katarakty, očná infekcia, vrátane infekcie vírusom
/Herpes simplex/, zápal oka, prederavenie očnej gule, rozšírenie zreníc
a pokles viečka.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.



5. AKO UCHOVÁVAŤ LIEK GARASONE KVAPKY


Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Nepoužívajte GARASONE kvapky po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na
fľaštičke a na obale.
Uchovávajte v pôvodnom obale pri teplote do 25 şC.



6. ĎALšIE INFORMÁCIE


Čo liek GARASONE kvapky obsahuje

- Liečivá sú disodná soľ betametazónfosfátu v množstve zodpovedajúcom
1,0 mg betametazónu a gentamicíniumsulfát v množstve zodpovedajúcom
3,0 mg gentamicínu v 1ml kvapiek.
- Ďalšie zložky sú dihydrát dihydrogenfosforečnanu sodného, dihydrát
hydrogenfosforečnanu sodného, dihydrát trinátriumcitrátu, dekahydrát
tetraboritanu sodného, dihydrát dinátriumedetátu, chlorid sodný,
benzalkóniumchlorid, čistená voda.

Ako vyzerá liek GARASONE kvapky a obsah balenia
Liek GARASONE kvapky sa dodáva ako plastová fľaštička s obsahom 5 ml.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii
SP Europe, Brusel, Belgicko

Výrobca
Schering-Plough Labo, N. V., Heist-op-den-Berg, Belgicko


Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v júli
2011.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č. 1 k oznámeniu o zmene v registrácii, ev.č.: 2011/02721

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU



1. NÁZOV LIEKU



GARASONE kvapky




2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOžENIE LIEKU


1 ml očnej a ušnej roztokovej instilácie obsahuje disodnú soľ
betametazónfosfátu v množstve zodpovedajúcom 1,0 mg betametazónu
a gentamicíniumsulfát v množstve zodpovedajúcom 3,0 mg gentamicínu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.



3. LIEKOVÁ FORMA


Očná a ušná roztoková instilácia



4. KLINICKÉ ÚDAJE



1 4.1 Terapeutické indikácie


GARASONE kvapky sú indikované na liečbu očných zápalov, kde je potrebný
súčasný protizápalový a antibiotický účinok.

GARASONE kvapky je možné použiť aj na liečbu lézií vo vonkajšom zvukovode,
ako sú:
- akútny a chronický zápal zvukovodu;
- ekzematoidná dermatitída;
- seboroická dermatitída;
- kontaktná dermatitída sekundárne infikovaná citlivými mikroorganizmami.

Očné steroidy sú indikované pri zápalových ochoreniach spojoviek očných
viečok a očnej gule, rohovky a predného očného segmentu, pri ktorých je
použitie steroidov akceptovateľné pre postihnutie spojovky, aby sa dosiahlo
zníženie opuchu a zápalu.


2 4.2 Dávkovanie a spôsob podávania





/Dospelí (vrátane geriatrických pacientov)/





/Aplikácia do oka/

Dávkovanie lieku GARASONE kvapky sa musí prispôsobiť špecifickým potrebám
pacienta. Obvyklá dávka sú 1 až 2 kvapky do spojovkového vaku postihnutého
oka 3 až 4-krát denne.
V akútnom štádiu možno frekvenciu podávania zvýšiť na 2 kvapky každú hodinu
až dve, pričom po zvládnutí príznakov ochorenia je možné frekvenciu
aplikácií znížiť.
Celkové trvanie lokálnej terapie kolíše podľa druhu a závažnosti očného
ochorenia. Pri chronických očných chorobách sa má liečba ukončiť postupným
znižovaním frekvencie aplikácií.




/Aplikácia do ucha/

Navrhovaná počiatočná dávka lieku GARASONE kvapky sú 3 alebo 4 kvapky 2 až
4-krát denne.
Pred aplikáciou treba starostlivo očistiť zvukovod od cerumenu a detritu.
Pri aplikácii má pacient ležať s postihnutým uchom obráteným nahor. Aby sa
dosiahlo preniknutie lieku do zvukovodu, po instilovaní roztoku sa odporúča
zotrvať v rovnakej polohe niekoľko minút. Po dosiahnutí žiadaného zlepšenia
sa dávky postupne znížia a po vyliečení sa terapia ukončí.
Je možné dať prednosť použitiu vatového tampónu, ktorý sa vloží do
zvukovodu a potom sa navlhčí roztokom. Tampón sa udržiava vlhký
prikvapkávaním roztoku každé 4 hodiny a je potrebné vymeniť ho aspoň raz za
24 hodín.
Pri chronických ušných chorobách sa má liečba ukončiť postupným znižovaním
frekvencie podávania.




/Pediatrickí pacienti/

Bezpečnosť a účinnosť lieku GARASONE kvapky nebola dokázaná u detí mladších
ako 8 rokov.


3 4.3 Kontraindikácie


Liek GARASONE kvapky nesmú používať pacienti s precitlivenosťou na
ktorúkoľvek z účinných látok alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok v lieku
a tiež pacienti alergickí na iné lieky s obsahom steroidov alebo
aminoglykozidových antibiotík.

Použitie lieku GARASONE kvapky je kontraindikované pri epiteliálnom herpese
(vyvolanom vírusom /Herpes simplex/), keratitíde (dendritická keratitída)
a trachóme, počas ovčích alebo pravých kiahní, a takisto pri vírusových
ochoreniach rohovky a spojovky, mykobakteriálnych alebo hubových infekciách
oka alebo ucha.

Použitie kombinácie kortikosteroidu s antibiotikom je kontraindikované po
odstránení cudzieho telesa z rohovky.

Použitie lieku GARASONE kvapky je kontraindikované aj u pacientov
s chýbajúcou alebo perforovanou blanou bubienka.

Podobne, ako pri všetkých liekoch s obsahom benzalkóniumchloridu určených
na aplikáciu do oka, pri používaní lieku GARASONE kvapky do oka sa
neodporúča, aby pacienti používali mäkké kontaktné šošovky.


4 4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní


Liek GARASONE kvapky je určený iba na miestne použitie. Roztok sa za
žiadnych okolností nemá injikovať subkonjunktiválne ani priamo do prednej
očnej komory.

Ak aplikácia lieku GARASONE kvapky nevedie k bezprostrednému klinickému
efektu, je potrebné prehodnotiť liečebný postup.

Ak sa liek GARASONE kvapky podáva do oka 10 dní alebo dlhšie, odporúča sa
sledovať vnútroočný tlak, najlepšie tonometricky alebo vyšetrením
štrbinovou lampou. Medzi pacientov náchylných na zvýšenie vnútroočného
tlaku pri liečbe lokálnymi kortikosteroidmi patria pacienti s anamnézou
glaukómu s otvoreným uhlom, s vysokým stupňom krátkozrakosti a cukrovkou
(diabetes mellitus).

Je známe, že pri chorobách stenčujúcich rohovku alebo skléru sa po použití
lokálnych kortikosteroidov objavujú perforácie. Z tohto dôvodu nie je
vhodné začínať liečbu bakteriálnych ulcerácií rohovky, ktoré môžu byť
vyvolané /Pseudomonas aeruginosa/, liekom s kombinovaným protibakteriálnym
a protizápalovým účinkom. V úvode terapie sa odporúča použiť samotné
antibiotikum. V prípade, že infekcia na liečbu antibiotikom reaguje, je
vhodné pridať liek s protizápalovým účinkom, aby sa minimalizovala fibrózna
reakcia a jazvovatenie rohovky.

Pri akútnych purulentných stavoch môžu kortikosteroidy maskovať alebo
zhoršiť infekciu.

Ak sa aminoglykozidové antibiotikum, ako je gentamicín, aplikuje lokálne do
ucha, je potrebné myslieť na možnosť toxických účinkov na VIII. hlavový
nerv.

Štúdie na zvieratách ukázali, že aj pri miestnej aplikácii gentamicínu do
vonkajšieho zvukovodu môže dôjsť k jeho absorpcii, nakoľko sa ho po takomto
podávaní podarilo detegovať v sére a moči.

Dlhodobé používanie lokálnych antibiotík alebo kortikosteroidov môže
spôsobiť prerastanie necitlivých mikroorganizmov a plesní. Ak sa tak stane
alebo ak dôjde po použití lieku GARASONE kvapky k podráždeniu, prípadne
vznikne precitlivenosť na tento liek, je potrebné jeho používanie ukončiť
a začať s inou vhodnou terapiou.

Je dokázaná možnosť skríženej alergickej reakcie v skupine aminoglykozidov,
ako aj v skupine kortikosteroidov.

Aby sa zabránilo kontaminácii a infikovaniu sa, tá istá fľaštička sa nemá
používať súčasne na liečbu očnej aj ušnej infekcie. Roztok sa môže
kontaminovať aj dotykom kvapkadla o akýkoľvek povrch. Používanie kvapkadla
viacerými ako jednou osobou napomáha šíreniu infekcie.


5 4.5 Liekové a iné interakcie


Nie sú známe.


6 4.6 Gravidita a laktácia


Bezpečné používanie miestnych liekov s obsahom kortikosteroidov/antibiotík
nebolo u tehotných žien dokázané. Liek GARASONE kvapky sa tehotným ženám
nemá podávať iba v prípade, že predpokladaný prospech pre ženu odôvodní
možné riziko pre plod.

Pri podávaní lieku GARASONE kvapky dojčiacim ženám sa vyžaduje zvýšená
opatrnosť, pretože nie je známe, či sa jeho zložky vylučujú do materského
mlieka. Počas používania tohto lieku je potrebné zvážiť prerušenie
dojčenia.


7 4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje


Nepozorovalo sa.

Z dôvodu možného krátkodobého zníženia ostrosti zraku po podaní lieku
GARASONE kvapky sa okamžite po aplikácii neodporúča vykonávať činnosti
vyžadujúce zvýšenú pozornosť, vrátane vedenia vozidla a obsluhy strojov.


8 4.8 Nežiaduce účinky


Po aplikácii liekov určených na podávanie do oka alebo ucha sa môže objaviť
krátkodobý pocit štípania.

Pri používaní GARASONE očnej masti bola hlásená očná precitlivenosť
manifestujúca sa zvýšenou hyperémiou oka, edémom a pocitom pálenia.

Nežiaduce účinky spojené s používaním očných kortikosteroidov zahŕňajú
zvýšenie vnútroočného tlaku, glaukóm, poškodenie optického nervu, poruchy
zrakovej ostrosti a zorného poľa, vývoj zadnej subkapsulárnej katarakty,
oneskorené hojenie rán, mokvajúce pľuzgiere po operácii katarakty,
sekundárnu očnú infekciu, vrátane infekcie vírusom /Herpes simplex/.

Očné lieky s obsahom kortikosteroidov môžu tiež spôsobiť akútnu prednú
uveitídu alebo perforáciu bulbu. Príležitostne bola v súvislosti s miestnou
kortikosteroidnou liečbou hlásená mydriáza, strata akomodácie a ptóza.

Pri používaní očných antibiotík sa môže objaviť alergia. V súvislosti
s používaním očného gentamicíniumsulfátu bolo zaznamenané prechodné
podráždenie oka.


9 4.9 Predávkovanie


Lokálne používanie kortikosteroidov vo vyšších dávkach alebo dlhšiu dobu
môže viesť k potlačeniu osi hypotalamus-hypofýza-nadobličky. Toto môže
sekundárne vyústiť až do insuficiencie nadobličiek.

Pri jednorazovom prekročení dávky gentamicínu sa zvyčajne neobjavia žiadne
príznaky. Pri predávkovaní všeobecne platia rovnaké pravidlá ako pre
predávkovanie aminoglykozidmi.

Liečba: Akútne príznaky predávkovania kortikosteroidov sú väčšinou
reverzibilné. V prípade potreby je potrebné liečiť nerovnováhu
elektrolytov. V prípade chronickej toxicity sa odporúča liek vysadiť
postupne. Gentamicín sa môže z organizmu odstrániť hemodialýzou alebo
peritoneálnou dialýzou. Pomocou hemodialýzy sa z cirkulácie odstráni
80 – 90 % z celkového množstva v priebehu 12 hodín. Peritoneálna dialýza sa
zdá byť menej účinná.



5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI



1 5.1 Farmakodynamické vlastnosti


Farmakoterapeutická skupina: oftalmologiká a otologiká, kombinácia
kortikosteroidu a antibiotika ATC kód: S03CA06

Liek GARASONE kvapky predstavuje kombináciu výrazného protizápalového
a protialergického účinku betametazónu so širokospektrálnou baktericídnou
aktivitou aminoglykozidu gentamicínu.

Betametazón je syntetický derivát prednizolónu s lokálnym protizápalovým
účinkom. Mechanizmus jeho účinku spočíva v potlačení bunkovej a fibrogénnej
exsudácie a v normalizácii nadmernej permeability kapilár v priebehu
zápalu. Toto sa prejavuje redukciou lokálnej hyperémie, edému
a podráždenia. Betametazón tiež inhibuje proliferáciu fibroblastov
a potláča prozápalovú neovaskularizáciu, čím zachováva priesvitnosť
rohovky. Výhodou betametazónu oproti ostatným kortikosteroidom je to, že má
výraznú protizápalovú aktivitu pri použití nízkych dávok.

Gentamicín je aminoglykozidové antibiotikum s výrazným, často baktericídnym
účinkom. Gentamicín zasahuje do syntézy proteínov na úrovni 30S
ribozomálnych podjednotiek a má zrejme tiež sekundárny vplyv na funkciu
cytoplazmatickej membrány. /In vivo/ reagovali stafylokokové kmene na
gentamicíniumsulfát pozitívne. /In vitro/ je gentamicíniumsulfát účinný proti
širokému spektru patogénnych gramnegatívnych a niektorých grampozitívnych
baktérií: koaguláza-pozitívne aj koaguláza-negatívne /stafylokoky/ (vrátane
niektorých kmeňov rezistentných na penicilín), /Escherichia coli/,
/Proteus/ (indol-pozitívne aj indol-negatívne), /Pseudomonas/ /aeruginosa/, druhy
zo skupiny /Klebsiella/ – /Enterobacter/ - /Serratia/, /Haemophilus/ /influenzae/,
druhy /Citrobacter/, /Salmonella/, /Shigella/, /Moraxella/, /Serratia/ a /Neisseria/,
predovšetkým /gonokoky/. /Mykobaktérie/, /anaeróbne mikroorganizmy/,
/enterokoky/ a /kvasinky/ sú rezistentné.

Vznik rezistencie na liek GARASONE kvapky je riadený plazmidovo. Prevažuje
enzymaticky riadená deštrukcia prostredníctvom acetyláz a fosfotransferáz,
zriedkavo prostredníctvom adenyláz. Pomerne málo je zastúpená
impermeabilita bunkovej steny (aminoglykozidy prenikajú do bakteriálnej
bunky energeticky dependentným mechanizmom), prípadne alterácia cieľových
proteínov.


2 5.2 Farmakokinetické vlastnosti


Systémová dostupnosť disodnej soli betametazónfosfátu, ako aj
gentamicíniumsulfátu, je pri používaní lieku GARASONE kvapky veľmi nízka.


3 5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti


Akútna toxicita: LD50 u samcov potkanov bola po intramuskulárnom podaní
371 mg/kg pre gentamicín a 955 mg/kg pre betametazón. Gentamicín sa po
perorálnom podaní z nepoškodeného gastrointestinálneho traktu vstrebáva iba
veľmi slabo. Štúdie na laboratórnych potkanoch a morčatách, pri ktorých sa
podávala očná masť s obsahom gentamicíniumsulfátu a disodnej soli
betametazónfosfátu do spojovkového vaku, neukázala žiadne makro- ani
mikroskopické očné účinky; nezaznamenala sa ani lokálna a systémová
toxicita.

Chronická toxicita: Testy na králikoch neukázali po podaní očnej masti
s obsahom gentamicíniumsulfátu a disodnej soli betametazónfosfátu (ani po
pomocných látkach v nej obsiahnutých) žiadne patologické zmeny hmotnosti,
zmeny počtu krvných elementov, zmeny hodnôt ALT, AST, krvnej urey, cukru,
celkových sérových proteínov ani zmeny moču. Testy chronickej toxicity
u psov neukázali žiadne organotoxické účinky.

Subakútna očná tolerancia: Štúdie na králikoch, ktorým sa podával očný
roztok s obsahom gentamicíniumsulfátu a disodnej soli betametazónfosfátu
v množstve 0,1 ml 9-krát denne 5 dní v týždni počas 3 týždňov, ukázali
miernu intermitentnú hyperémiu spojovky u niektorých zvierat.

Chronická očná tolerancia: 12-mesačný test očnej tolerancie u králikov
neukázal žiadne lokálne poškodenie.



6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE


1


2 6.1 Zoznam pomocných látok


Dihydrát dihydrogenfosforečnanu sodného, dihydrát hydrogenfosforečnanu
sodného, dihydrát trinátriumcitrátu, dekahydrát tetraboritanu sodného,
dihydrát dinátriumedetátu, chlorid sodný, benzalkóniumchlorid, čistená
voda.


3 6.2 Inkompatibility


Neaplikovateľné.


4 6.3 Čas použiteľnosti


3 roky


5 6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie


Uchovávajte v pôvodnom obale pri teplote do 25 şC.


6 6.5 Druh obalu a obsah balenia


Biela nepriehľadná polyetylénová fľaštička s polyetylénovou kvapkacou
vložkou a s bielym nepriehľadným polypropylénovým uzáverom.

Veľkosť balenia: 1 x 5 ml.


7 6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom


Očná a ušná roztoková instilácia sa aplikuje do spojovkového vaku alebo
vonkajšieho zvukovodu.

Nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku má byť vrátený do lekárne.



7. DRžITEľ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII


SP Europe, Brusel, Belgicko



8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO


64/0135/88-C/S



9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE


6. jún 1988/



10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU


Júl 2011