Písomná informácia pre používateľov

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku



Príloha č.1 k rozhodnutiu o zmene v registrácii lieku, ev. číslo
2010/05431



SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. Názov lieku


ERDOMED 300 mg




2. Kvalitatívne a kvantitatívne zloženie lieku


Erdosteinum 300 mg v 1 kapsule




3. Lieková forma


Kapsuly




4. Klinické údaje


1. Terapeutické indikácie


Erdosteín redukuje viskozitu bronchiálnych sekrétov a je indikovaný na
liečbu dospelých a v pediatrii pri akútnych a chronických ochoreniach
dýchacích ciest ako bronchitída, rinitída, sinusitída, laryngo-
faryngitída a exacerbácia chronickej bronchitídy.
Erdosteín tiež chráni pred vývojom poškodenia dýchacích ciest a je
indikovaný v preventívnej liečbe stabilných chronických bronchitíd u
fajčiarov, v rekurentných infekčných epizódach počas zimnej sezóny
a podobných podmienok.
Je tiež indikovaný ako súčasná liečba s antibiotikami v prípade
exacerbácie s bakteriálnou infekciou.
ERDOMED sa používa na liečbu dospelých a mladistvých a detí od 15 kg
telesnej hmotnosti


2. Dávkovanie a spôsob podávania


1 kapsulu 2 až 3-krát denne nezávisle od jedla.


3. Kontraindikácie
-
- známa hypersenzitivita na erdosteín alebo liečivá obsahujúce voľné SH
skupiny a hypersenzitivita na niektorú inú zložku obsiahnutú v lieku,
- deti s telesnou hmotnosťou nižšou ako 15 kg,
- hepatálne poruchy alebo abnormality (napr. vzostup sérovej alkalickej
fosfatázy, tranzamináz atď.),
- renálna insuficiencia (klírens kreatinínu < 25 ml/min),
- homocysteinúria (liek je zdrojom homocysteínu a neexistujú žiadne
údaje týkajúce sa podávania erdosteínu v prípade kongenitálnych porúch
metabolizmu aminokyselín, zvlášť u tých pacientov, ktorí majú
dodržiavať diétu bez metionínu), u pacientov s hepatálnou cirhózou a
pri deficiencii enzýmu cystationín-syntétáza je liek kontraindikovaný
kvôli možnej interferencii metabolitov s metabolizmom metionínu.
- fenylketonúria (iba v prípade vrecúšok a granulátu na prípravu sirupu
a perorálneho roztoku kvôli prítomnosti aspartámu v týchto liekových
formách).
-
4. Špeciálne upozornenia


Pri objavení sa príznakov a symtómov klasickej precitlivenosti liečba
erdosteínom musí byť okamžite prerušená.
Súčasné podávanie inej terapie proti kašľu nemá opodstatnenie a mohlo by
indukovať akumuláciu stekuteného exkrétu v bronchiálnom strome so
zvyšovaním rizika superinfekcie alebo bronchospazmov.
Liekovka s práškom a ampule s rozpúšťadlom slúžia na prípravu roztoku
určeného na inhaláciu a nesmie dôjsť k zámene s injekčným roztokom.
Uchovávajte mimo dosah a dohľadu detí.


5. Liekové a iné interakcie


Neboli pozorované žiadne vážne interakcie s inými liečivami často
používanými pri respiračných infekciách a chronických obštrukčných
pľúcnych chorobách ako teofylín, bronchodilatanciá, erytromycín,
amoxicilín alebo sulfatrimetroprim. Erdosteín zvyšuje koncentráciu
niektorých antibiotík (napr.amoxicilínu) v pľúcnych cestách, čo sa
využíva na terapeutické účely.


6. Používanie v gravidite a počas laktácie


V predklinických štúdiách neboli pozorované embryofetálne abnormality.
Informácie o použití erdosteínu počas tehotenstva a laktácie sú však
obmedzené. Erdosteín by sa preto nemal v tehotenstve a v laktácii
podávať.


7. Ovplyvnenie schopností viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje


Pri erdosteíne sa nepozoroval žiadny nepriaznivý vplyv na schopnosť
vedenia motorových vozidiel a obsluhu strojov.


8. Nežiadúce účinky


Podávanie erdosteínu iba príležitostne môže spôsobiť nežiaduce účinky na
gastrointestinálny trakt, ako pálenie záhy, nevoľnosť a výnimočne hnačka.
V ojedinelých prípadoch bola na začiatku liečby hlásená strata alebo
porucha chuti.
Hypersenzitívne reakcie ako kožný raš, urtikária, neočakávaná
hyperpyrexia sú vzácne.


9. Predávkovanie


Doteraz neboli popísané prípady predávkovania. Pri predávkovaní alebo
požití lieku dieťaťom sa odporúča symptomatická liečba.


5. Farmakologické vlastnosti
1. Farmakodynamické vlastnosti


Farmakoterapeutická skupina: mukolytikum, expektorans,
bronchoprotektívum,
ATC klasifikácia: R05CB15.


Erdosteín je originálna mukolyticky aktívna látka, ktorej účinky
vyplývajú z jej aktívnych metabolitov. Tie majú voľné tiolové mostíky,
ktoré spôsobujú rozpad disulfidových mostíkov viazaním sa na vlákna
glykoproteínov a uľahčovaním redukcie elasticity a viskozity mukózy. Ako
výsledok erdosteín vyvoláva a uľahčuje čistenie sekrétov respiračného
traktu a zvyšuje účinnosť mukociliárneho mechanizmu pri odstraňovaní
hlienu a mukopurulentných sekrétov z horných a dolných dýchacích ciest.
Účinok liečby sa dostavuje asi po 4 dňoch liečby. Edrosteín samotný
neobsahuje voľné
-SH- radikály. Preto má aj veľmi slabý účinok na gastrointestinálny trakt
pri odporučených dávkach a jeho nežiaduce účinky sa nelíšia od
nežiaducich účinkov pozorovaných pri podávaní placeba.
Erdosteín vykazuje tiež účinok napomáhajúci súčasne antagonizovaniu
formácie „in loco“ voľných radikálov a zabráneniu inhibície alfa -1-
antitrypsínu z tabakového dymu a takto predchádza účinku tkanivo
poškodzujúcich enzýmov.
Erdosteín tiež zvyšuje koncentráciu IgA v pľúcnych cestách u pacientov
s chronickými obštrukčnými chorobami a zabraňuje inhibícii granulocytov
spôsobenej fajčením. Erdosteín tiež zvyšuje koncentráciu amoxicilínu
v bronchiálnych sekrétoch a súčasné podávanie vyvoláva rýchlejšiu odozvu
v porovnaní s monoterapiou s amoxicilínom. Účinok lieku sa dostavuje asi
po 3 - 4 dňoch liečby.


2. Farmakokinetické vlastnosti


Erdosteín sa rýchlo vstrebáva a metabolizuje na hepatálnej úrovni na
najmenej 3 aktívne metabolity: najviac zastúpený (v %) a aktívny z nich
je N – tiodiglykolyl - homocysteín (Metabolit 1 alebo M1). Hlavné
farmakokinetické parametre sú (referované ako M1): Cmax: 3,45 mcg/ml;
Tmax: 1,48 hodiny): AUC (0-24 hod): 12,09 . Miera väzby erdosteínu na
bielkoviny je 64,5 %. Eliminácia sa uskutočňuje močom a stolicou, kde sú
iba anorganické sulfáty. T 1/2 el (referované na celkový produkt, napr.
erdosteín a metabolity) je > 5 hodín. Opakované podanie a potrava
neovplyvňujú farmakokinetický profil erdosteínu. Nebola pozorovaná žiadne
zvláštna akumulácia alebo enzymatická indukcia. V prípade hepatálneho
poškodenia boli pozorované nárasty hodnôt Cmax a AUC. Okrem toho
v prípade vážnej hepatálnej dzskrázie mohol byť pozorovaný nárast T1/2
el. V prípade vážnej renálnej insuliciencie existuje riziko akumulácie
metabolitov.


3. Predklinické údaje o bezpečnosti


Akútna toxicita erdosteínu je nízka pri všetkých dávkových formách.
Hodnoty LD50 majú rozmedzie od 3500 do 5000 mg/kg. Netoxické dávky u psov
boli 100 mg/kg/deň a u potkanov 1000 mg/kg/deň v subakútnych (4 -
týždňových) štúdiách toxicity. Väčšie dávky vyvolali nárast hmotnosti
pečene. Chronická toxicita (> 26 týždňov) je tiež nízka, najvyššie
netoxické dávky pre psa sú 200 mg/kg/deň a 1000 mg/kg pre potkana; vyššie
dávky spôsobili nárast v hmotnosti pečene. Neboli pozorované škodlivé
účinky na pľúca, pečeň, srdce alebo obličky. Sedatívny účinok na CNS bol
pozorovaný až pri extrémne vysokých dávkach (4000 mg/kg). Lokálna
tolerancia je dobrá po orálnom, inhalačnom aj rektálnom podaní. V in vivo
aj in vitro štúdiách nebolo pozorované mutagénne účinky.


6. Farmaceutické informácie
1. Zoznam pomocných látok


Kapsula 300 mg:
Cellulosum microcristallinum, polyvidonum, magnesii steras.
Zloženie kapsuly:
Gelatina, titanii dioxidum, ferri oxidum flavum, indigotinum.


2. Inkompatibility


Nie sú známe.


3. Čas použiteľnosti


5 rokov


4. Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania


Na suchom a tmavom mieste do 25(C .


5. Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia


Alumíniový a PVC/PVDC blister, písomná informácia pre používateľov,
skladačka.
Veľkosť balenia: 10 x 300 mg.
20 x 300 mg,
30 x300 mg.


6. Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom


Liek je určený na priame perorálne použitie.


7. Držiteľ registračného rozhodnutia:


Medicom International s.r.o., Brno, Česká republika


8. Registračné číslo:


52/0232/99-S


9. Registrácia predĺžená do:




10. Dátum poslednej revízie textu:
Február 2011