Písomná informácia pre používateľov


Príloha č.2 k rozhodnutiu o predĺžení registrácie lieku, ev.č.: 1057/2002


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Nolicin
norfloxacín

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
3. Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


V tejto písomnej informácii pre používateľov:
1. Čo je Nolicin a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Nolicin
3. Ako užívať Nolicin
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Nolicin
6. Ďalšie informácie



1. ČO JE NOLICIN A NA ČO SA POUŽÍVA

Nolicin je chemoterapeutikum patriace do skupiny chinolónov. Ničí baktérie,
ktoré spôsobujú infekcie v ľudskom tele.

Lekár Vám predpísal Nolicin, ak infekciu, ktorú máte spôsobili baktérie
citlivé na norfloxacín. Je určený najmä na liečbu infekcií močových ciest,
zápalu prostaty, infekčnej hnačky a gonorey (kvapavky). Taktiež sa môže
užívať na predchádzanie infekcií močových ciest, cestovateľskej hnačky
a infekcií u pacientov s oslabenou imunitou.


2. SKÔR AKO UŽIJETE NOLICIN

Neužívajte Nolicin
- keď ste alergický (precitlivený) na morfloxacín alebo na niektorú
z ďalších zložiek lieku alebo na akýkoľvek iný liek zo skupiny
chinolónov.
- keď ste tehotná alebo dojčíte
Deti a mladiství v období rastu taktiež nesmú užívať Nolicin.

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Nolicinu
Ak máte epilepsiu alebo iné ochorenie centrálneho nervového systému (najmä
také, pri ktorom sa môžu objaviť kŕče), povedzte to svojmu lekárovi.
V takýchto prípadoch sa môžu častejšie objaviť vedľajšie účinky liečby.
Počas liečby Nolicinom sa u Vás môže vyvinúť precitlivenosť na slnečné
žiarenie a umelé ultrafialové svetlo. Preto sa počas liečby vyhýbajte
nadmerné vystavovaniu sa priamemu slnečnému žiareniu a umelému
ultrafialovému svetlu.
Ak máte porušenú funkciu obličiek, lekár Vám náležite zníži dávku lieku.
Bude Vám odporučené, aby ste počas liečby pili dostatok tekutín. Spýtajte
sa lekára aké množstvo tekutín je pre Vás primerané.
Ak začnete počas liečby Nolicinom pociťovať bolesť pozdĺž šliach, poraďte
sa so svojím lekárom. Vyhnite sa fyzickej námahe. U niektorých starších
pacientov, ktorí súčasne s Nolicinom užívali aj kortikosteroidy sa objavili
zápal alebo netrhnutie šliach (najčastejšie Achillovej šľachy).

Užívanie iných liekov
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, prosím, oznámte
to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Ak užívate lieky na pálenie záhy antacidá, sukralfát, lieky obsahujúce
železo, hliník, bizmut, horčík, vápnik alebo zinok, vstrebávanie Nolicinu
sa zníži. Preto sa odporúča užitie Nolicinu dve hodiny pred týmito liekmi.
Ak počas liečby Nolicinom užívate teofylín alebo cyklosporín, môžu sa
z dôvodu ich zvýšených hladín objaviť vedľajšie účinky. Lekár Vám bude
kontrolovať množstvo týchto liekov v krvi a môže Vám predpísať nižšiu
dávku.
Súčasné užívanie Nolicinu a liekov zabraňujúcich zrážaniu krvi môže
zosilniť účinok týchto liekov a môže sa objaviť krvácanie.
Účinok niektorých liekov na zníženie hladiny cukru v krvi
(sulfonylmočovina) sa môže počas liečby Nolicinom zvýšiť,
Neužívajte Nolicin spolu s nitrofurantoínom, pretože sa tým znižuje účinok
oboch liekov.

Užívanie Nolicinu s jedlom a nápojmi
Nolicin môžete užívať nalačno alebo počas jedla. Neužívajte ho spolu
s mliekom alebo jogurtom, pretože tekuté mliečne výrobky znižujú množstvo
norfloxacínu, ktoré sa dostane do krvi. Užívajte Nolicin jednu hodinu pred
alebo dve hodiny po mliečnom jedle. Požívanie alkoholu sa počas liečby
neodporúča.

Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.
Nemožno vylúčiť riziko vedľajších účinkov na plod. Ak ste tehotná, lekár
Vám môže predpísať liek len výnimočne, keď úžitok lieku pre Vás prevýši
riziko pre plod.
Počas užívania Nolicinu nedojčite.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Nolicin môže znížiť ostražitosť a preto by ste mali byť opatrný pri vedení
vozidla a obsluhe strojov, kým nezistíte, ako naň Vaše telo reaguje.
Vedľajšie účinky sa pri súčasnom požívaní alkoholu zosilňujú.

Dôležité informácie o niektorých zložkách Nolicinu
Azo farbivo E110 môže vyvolať precitlivenostnú reakciu, vrátane astmy.
Precitlivenostné reakcie sú častejšie u ľudí precitlivených na kyselinu
acetylsalicylovú.


3. AKO UŽÍVAŤ NOLICIN

Vždy užívajte Nolicin presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Nemeňte si
dávkovanie a neprerušujte liečbu bez toho, aby ste sa poradili so svojim
lekárom alebo lekárnikom.
Lekár Vám na základe Vašej choroby upraví dávkovanie a dĺžku liečby. Každú
tabletu zapite pohárom vody alebo čaju.
Nolicin sa má užívať v dávkach 400 mg dvakrát denne. Liečba trvá od 3 do 14
dní, pri chronickom bakteriálnom zápale prostaty niekoľko týždňov.
Na predchádzanie infekciám močových ciest sa užíva 200 mg Nolicinu denne;
na predchádzanie cestovateľskej hnačke 400 mg denne. Ak máte oslabenú
imunitu, užívate Nolicin na predchádzanie infekciám v dávke 400 mg dvakrát
denne. Ohľadne trvania liečby a podávanie Nolicinu na predchádzanie
infekcií sa riaďte pokynmi lekára.
Ak máte poškodenú funkciu obličiek, Váš lekár Vám náležite upraví
dávkovanie.
Ak máte pocit, že účinok lieku je príliš silný alebo príliš slabý, povedzte
to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Ak užijete viac Nolicinu ako máte
Príliš veľké dávky môžu spôsobiť nevoľnosť, vracanie, hnačku, v ťažších
prípadov taktiež závrat, únavu, kŕče a zmätenosť.
Ak ste užili väčšiu dávku lieku ako ste mali, okamžite sa poraďte so svojím
lekárom alebo lekárnikom.

Ak zabudnete užiť Nolicin
Ak ste zabudli užiť tabletu, užite ju hneď ako si na to spomeniete, pokiaľ
sa neblíži čas užitia ďalšej dávky.
Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili tú vynechanú.

Ak prestanete užívať Nolicin
Ak ukončíte užívanie lieku príliš skoro, ochorenie sa môže vrátiť.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, povedzte to svojmu
lekárovi alebo lekárnikovi.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, Nolicin môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa
neprejavia u každého.

Môžu sa vyskytnúť nasledovné vedľajšie účinky: tráviace poruchy (nevoľnosť,
strata chuti do jedla, hnačka. Hnačka pretrváva len výnimočne. Sama o sebe
môže byť náznakom osobitej formy zápalu hrubého čreva (pseudomembránovej
kolitídy), preto sa porozprávajte so svojim lekárom.
Môžu sa vyskytnúť precitlivenostné reakcie, také ako svrbenie, vyrážka,
žihľavka alebo sú možné aj ťažšie formy precitlivenostných reakcií, a to
anafylaktický šok.
Najmä u starších pacientov sa môžu vyskytnúť poruchy centrálneho nervového
systému (bolesť hlavy, závrat, únava, ospalosť, zmätenosť, nepokoj,
podráždenosť, strach, halucinácie, depresia a zvinenie v ušiach).
Pri liečbe Nolicinom sa zriedkavo, a zvyčajne ako dôsledok ďalších
faktorov, objavujú zápal a natrhnutie šliach.
Nolicin môže ovplyvniť niektoré laboratórnych krvných testov. Takto boli
pozorované eozinofília , leukopénia, zvýšené hladiny močoviny a kreatinínu,
zvýšená aktivita transamináz, alkalickej fosfatázy a laktát dehydrogenázy a
znížený hematokryt.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ X

Uchovávajte pri teplote do 25( C.
Chráňte pred vlhkosťou a svetlom.
Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Nepoužívajte Nolicin po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Informujte
sa u svojho lekárnika ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepotrebujete. Tieto
opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Nolicin obsahuje
- Liečivo je norfloxacín.
1 filmom obalená tableta obsahuje 400 mg norfloxacínu.
- Ďalšie zložky sú povidón, sodná soľ karboxymetylškrobu A,
mikrokryštalická celulóza, koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát,
čistená voda, hypromelóza, mastenec, oxid titaničitý, oranžová žltá
E110, propylénglykol.

Ako vyzerá Nolicin a obsah balenia
Nolicin sú oranžové, okrúhle, mierne bikonvexné filmom obalené tablety
s deliacou ryhou na jednej strane.
Obsah balenia: 20 filmom obalených tabliet.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

KRKA, d.d., Novo mesto
Šmarješka cesta 6
8501 Novo mesto
Slovinsko

Ak potrebujete akúkoľvek informáciu o tomto lieku, kontaktujte, prosím,
miestneho zástupcu držiteľa rozhodnutia o registrácii:
KRKA, tovarna zdravil, d.d., Slovensko organizačná zložka, Moyzesova 4, 811
05 Bratislava, krka.slovakia@krka.biz

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č.1 k rozhodnutiu o predĺžení registrácie lieku, ev.č.: 1057/2002


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

Nolicin


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

1 filmom obalená tableta obsahuje 400 mg norfloxacínu.

Pomocné látky:
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

filmom obalená tableta
Oranžová, okrúhla, mierne bikonvexná filmom obalená tableta s deliacou
ryhou na jednej strane.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Akútna cystitída u žien, recidíva cystitídy u žien, akútna nekomplikovaná
pyelonefritída u žien, akútna infekcia dolných močových ciest u mužov,
chronická bakteriálna prostatitída, gonorea a bakteriálna gastroenteritída.
Profylaxia často sa opakujúcich infekcií močových ciest, prevencia
cestovateľskej hnačky a selektívna dekomtamináciu gastrointestinálneho
traktu u pacientov s oslabeným imunitným systémom.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Tablety sa môžu užívať na prázdny žalúdok alebo počas jedla a zapijú sa
tekutinou.

|Indikácie |Denná dávka |Trvanie liečby |
| |tabliet | |
|Liečba |
|Akútna cystitída u žien |2 x 400 mg |3 až 7 dní |
|Recidíva cystitídy u žien |2 x 400 mg |7 až 14 dní |
|Akútna nekomplikovaná |2 x 400 mg |7 až 14 dní |
|pyelonefritída u žien | | |
|Akútna infekcia dolných močových|2 x 400 mg |7 až 14 dní |
|ciest u mužov | | |
|Chronická bakteriálna |2 x 400 mg |4 až 6 týždňov |
|prostatitída | |alebo viac |
|Gonorea |2 x 400 mg |3 až 7 dní |
| |alebo | |
| |1 x 800 až 1200 |1 deň |
| |mg | |
|Bakteriálna gastroenteritída |2 x 400 mg |do 5 dní |
|Profylaxia |
|Často sa opakujúce infekcie |1 x 200 mg večer |6 mesiacov až |
|močových ciest | |niekoľko rokov |
|Cestovateľská hnačka |1 x 400 mg |deň pred cestou, |
| | |počas cesty a 2 dni|
| | |po návrate (nie |
| | |viac ako 21 dní) |
|Sepsa u neutropenických |2 x 400 mg | |
|pacientov | | |

Počas liečby sa musí udržiavať primeraná diuréza.

Dávky Nolicinu sa musia redukovať u pacientov s klírensom kreatinínu nižším
ako 0,33 ml/s (20 ml/min) a/alebo hladinou sérového kreatinínu viac ako 400
(mol/l (4,5 mg/100ml). Dávka sa musí znížiť na polovicu alebo sa
zdvojnásobí dávkovací interval.

Hemodialyzovaným pacientom so zachovanou diurézou sa má tiež podávať
polovica normálnej dávky.

Pacientom, liečených CAPD so zachovanou diurézou sa podáva dávka, ako
u pacientov s normálnou renálnou funkciou.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na norfloxacín, na niektorú z pomocných látok alebo iný
fluórochinolónový liek, gravidita, laktácia. Liek sa taktiež nemá podávať
deťom a dospievajúcim v období rastu, pre nedostatok skúseností s liečbou
v tomto veku a pretože sa nedá vylúčiť možnosť poškodenia kĺbových chrupiek
počas rastu.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Nolicin sa má podávať opatrne pacientom s poškodením CNS (predovšetkým
s epilepsiou a inými stavmi, ktoré môžu vyvolať záchvaty).
Pacietnom sa počas liečby zakazuje nadmerné vystavovanie priamemu slnečnému
žiareniu. Ak sa vyskytne precitlivenosť na svetlo, liečba sa musí prerušiť.
Musí sa zachovať adekvátna hydratácia pacientov. Pri obličkovej
nedostatočnosti sa odporúča náležitá úprava dávky.
Počas liečby chinolónmi boli hlásené ojedinelé prípady zápalu alebo dokonca
aj ruptúry šliach. Ak sa vyskytne bolesť pozdĺž šliach a/alebo prvé
príznaky tendinitídy, odporúča sa prerušiť liečbu. Pacienti sa musia počas
liečby a bezprostredne po nej vyvarovať nadmernej fyzickej záťaži.
/Osobitné upozornenie o pomocných látkach:/
Azo farbivo E110 môže vyvolať precitlivenostnú reakciu, vrátane astmy.
Precitlivenostné reakcie sú častejšie u ľudí precitlivených na kyselinu
acetylsalicylovú.

4.5 Liekové a iné interakcie




Norfloxacín, užívaný súčasne s teofylínom alebo cyklosporínom zvyšuje ich
sérovú hladinu, preto sa odporúča sledovanie ich sérových hladín.

Súčasné podávanie norfloxacínu a perorálnych antikoagulantov (warfarín)
zvyšuje ich terapeutický účinok.
Mlieko a jogurt (tekuté mliečne výrobky), antacidá a sukralfát redukuje
absorpciu Nolicinu. Pacienti majú užívať Nolicin jednu hodinu pred alebo
dve hodiny po mliečnom jedle.
Ak sa Nolicin užíva súčasne j s lieki obsahujúcimi železo, hliník, bizmut,
horčík, vápnik alebo zinok, vytvárajú sa veľké komplexné zlúčeniny
(chinolón – kov), ktorí sa neabsorbujú. Pacienti majú užívať antacidá,
sukralfát a lieky obsahujúce tieto prvky dve hodiny po užití Nolicinu.
Súčasné podanie chinolónov a kortikosteroidov môže zvýšiť riziko tendinitíd
alebo ruptúr šliach.
Bol hlásený zvýšený účinok antidiabetických liekov (sulfonylmočoviny),
podávaných súčasne s norfloxacínom.
Ak sa podáva norfloxacín súčasne s nitrofurantoinom, znižuje sa účinok
oboch liekov.

4.6 Gravidita a laktácia

Bezpečnosť použitia lieku počas gravidity a laktácie sa nestanovovala.
Podanie lieku počas tehotenstva sa zvažuje v urgentných prípadoch, keď
úžitok pre matku prevýši možné riziko pre plod.
Dojčenie sa počas liečby musí prerušiť.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Chinolóny môžu, aj keď zriedkavo, vyvolať kŕče, preto sa nesmú podať
pacientom s výskytom kŕčov v anamnéze. Nolicin spôsobuje veľmi zriedkavo
bolesti hlavy a závraty, ale tieto nežiaduce účinky môžu znížiť pacientovu
ostražitosť, najmä ak sa Nolicin kombinuje s alkoholom. Lekár alebo
lekárnik musia pacienta upozorniť, aby neriadil vozidlo, neobsluhoval
stroje alebo nevykonával nebezpečné aktivity, pokiaľ nezistí, ako na neho
liek účinkuje.

4.8 Nežiaduce účinky

Odporučené dávky lieku možu, hoci veľmi zriedkavo, vyvolať
gastrointestinálne poruchy (nauzea, anorexia, hnačka), bolesť hlavy,
závrat, alergické reakcie (urtikaria, vyrážka, pruritus, anafylaxia).
U starých pacientov sa môžu vyskytnúť poruchy CNS (únava, somnolencia,
zmätenosť, nepokoj, iritabilita, strach, halucinácia, depresie, tinnitus).

Počas liečby norfloxacínom sa môžu vyskytnúť eozinofília a leukopénia,
zvýšené hladiny transamináz, alkalickej fosfatázy a laktát dehydrogenázy
(LDH), zvýšené hodnoty urey a sérového kreatinínu a znížené hodnoty
hematokrytu.

Veľmi zriedkavo môžu fluorochinolóny spôsobiť tendinitídy alebo ruptúry
šliach, zvyčajne v kombinácii s iným škodlivým faktorom.

V prípade pretrvávania hnačky treba uvažovať nad pseudomembranóznou
kolitídou, aj keď sa pri liečbe norfloxacínom vyskytuje veľmi zriedkavo.

4.9 Predávkovanie

Predávkovanie môže vyvolať spôsobiť predovšetkým nauzeu, vracanie, hnačku
a, v ťažkých prípadoch, taktiež závrat, únavu, zmätenosť a kŕče.
Ak pacient užil väčšie množstvo tabliet a ak je to potrebné, odporúča sa
gastrická laváž, dôkladné sledovanie a symptomatická liečba pacienta.
Veľmi dôležitá je dobrá hydratácia na zachovanie primeranej diurézy.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antibiotiká, fluórochinolóny, ATC kód:
J01MA06.

Norfloxacín je výborným uroantiseptikom. Nepoužíva sa však na systémové
infekcie. Je účinný proti gram-negatívnym aerobným mikroorganizmom
a taktiež proti niektorým gram-pozitívnym mikroorganizmom.
Jeho antimikrobiálna účinnosť je obmedzená nízkym pH a vysokou
koncentráciou magnéziových iónov.

Tabulka MIC90 mikroorganizmov spôsobujúcich infekciu, ktoré sú najčastejšie
liečené norfloxacínom:

|Baktérie |MIC90 ml/l |
|Väčšina enterobaktérií* |0,015 – 2 |
|Serratia marcescens |3,1 |
|Providencia stuarti |3,1 |
|Salmonella spp. |(1 |
|Shigella spp. |(1 |
|Yersinia enterocolitica |(1 |
|Vibrio cholerae |(1 |
|Campylobacter jejunii |(1 |
|Haemophyllus influenzae |(1 |
|Neisseria meningitidis |(0,06 |
|Neisseria gonorrhoeae |(0,06 |
|Moraxella catarrhalis |(0,06 |
|Pseudomonas aeruginosa |1 - 3,1 |


*(/Citrobacter/ spp., /Enterobacter/ spp., /E. coli/, /Klebsiella/ spp, /Morganella/
/morganii/, /Proteus/ spp.)

Iné druhy /Pseudomonas/ a /Acinetobacter/ spp. sú menej citlivé na
norfloxacín. Stafylokoky a streptokoky sú taktiež menej citlivé (citlivosť
podstatne varíruje) na norfaloxacín (MIC90 je medzi 1 a 32 mg/l).
Norfloxacín je prakticky neúčinný proti väčšine klinicky významným
anaeróbom. Účinkuje iba proti niektorým druhom /Bacteroides fragilis/,
/Clostridium perfringens/ a /Veillonela/ spp.. /Mycobactreria/, /Mycoplasma/,
/Chlamydia/ a /Ureaplasma/ sú málo citlivé na norfloxacín.

/Mechanizmus účinku/
Účinok norfloxacínu je založený na zabránení sysntézy DNA v bakteriálnej
bunke. Hlavným účinkom je inhibícia enzýmu DNA gyráza (topoizimeráza II).
Výskumy ukázali, že gyráza naruší reťazec DNA a následne sa vytvorí komplex
medzi poškodeným reťazcom DNA, chinolónom a gyrázou. Takto vytvorený
komplex bráni správnemu zavinutiu reťazca DNA, čo vedie k zmenám v
priestorovej konfigurácii DNA. Takto DNA nemôže správne fungovať. Následne
sa DNA degraduje na menšie fragmenty. Antimikrobiálny účinok chinolónov je
vo väčšej miere založený na vytváraní komplexu, ako iba na jednoduchej
inhibícii gyrázy.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

/Absorpcia/
Norfloxacín sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Maximálna
plazmatická koncentrácia sa u zdravých dobrovoľníkov pozoruje za 1 až 2
hodiny po perorálnom podaní. Absorpcia z gastrointestinálneho traktu je
neúplná v množstve od 30 – 40% perorálnej dávky. Rovnovážny stav
koncentrácie sa dosahuje do 2 dní.

/Distribúcia/
Asi 15% norfloxacínu sa viaže na plazmatické proteíny. Nízky stupeň väzby
na proteíny umožňuje rýchlu a dobrú penetráciu do tkanív a tekutín.
Koncentrácie norfloxacínu v rôznych telesných tkanivách:

|Telesná tekutina alebo |koncentrácia |
|tkanivo | |
|Obličkový parenchým |7,3 |
|Prostata |2,5 |
|Stena močového mechúra |3,0 |
|Spermatická tekutina |2,7 |
|Testes |1,6 |
|Uterus/cervix |3,0 |
|Ovária |1,9 |
|Vagína |4,3 |
|Žlč |6,9 |

Perorálne podaný norfloxacín (50 mg/kg) prechádza placentárnou bariérou,
jeho koncentrácia v tkanivách plodu je asi 10 % zo sérovej koncentrácie
matky.

Pri dávkach 400mg dvakrát denne dosahujú renálne koncentrácie 3,9 až 16,2
(g/g, čo výrazne prevyšuje koncentráciu v krvi (100- až 300-násobne).
Maximálne koncentrácie v moči po dávke 400mg dosahuje po 2 hodinách
priemernú hodnotou 478 mg/l; koncentrácie v prostate sú nižšie (0,7 až 4,7
(g/g), ale tiež prevyšujú hladiny v krvi. Koncentrácie norfloxacínu v žlči
sú 0,15 až 4,5 (g/g a v žlčovodoch 0,4 až 4 (g/g a sú 3 až 7 násobne
vyššie, ako koncentrácie v krvi. Vysoké koncentrácie boli nájdené aj
v pečeni.

Koncentrácie vo vagíne a utere sú 2 až 3 krát vyššie, ako v krvi po podaní
jednotlivej dávky 400 mg. Koncentrácie, zistená v spúte, tonzilách,
ováriach, stene žlčníka sú podobné alebo mierne nižšie, ako koncentrácie
v krvi.
Maximálna koncentrácia norfloxacínu v moči je asi 100 krát vyššia, ako
MIC90 pre väčšinu patogénov, spôsobujúcich infekcie močových ciest. Podobne
aj koncentrácie v stolici výrazne prevyšujú hodnoty MIC90 pre mnohé črevné
patogény.

/Metabolizmus/
Iba limitovaný objem norfloxacínu sa metabolizuje v tele laboratórnych
zvierat a ľudí. U ľudí sa vylučuje 80 % norfloxacínu nezmeneného.
Norfloxacín sa metabolizuje v pečeni, na terminálnom dusíku piperazínového
kruhu. Hlavným metabolitom je oxoderivát. Ďalšie metabolity, ako sú amino-,
acetyl-, formyl-, a 2-aminoetylamino deriváty chinolónového kruhu a sa
vyskytujú u ľudí v malých množstvách.

/Vylučovanie/
Norfloxacín sa vylučuje z tela močom, žlčou a stolicou. Jeho biologický
polčas je 3 až 4 hodiny.

24 hodín po perorálnom podaní 100 až 800 mg sa 33 až 39 % podanej dávky
vylúči z tela močom. Pri vyšších dávkach (1600 mg) sa vylučuje močom 47,8
%, z čoho 5 až 8 % je metabolizovaný liek.

Norfloxacín sa vylučuje glomerulárnou filtráciou a tubulárnou sekréciou.

V malom množstve (2 - 3 %) sa norfloxacín vylučuje žlčou.

Viac ako 30 % perorálenj dávky sa vylučuje stolicou.

V prípade renálnej insuficiencie farmakokinetika norfloxacínu závisí od
stupňa poškodenia. Napriek farmakokinetickým zmenám, ako je predĺžený čas
k dosiahnutiu maximálnej koncentrácii, predĺžený biologický polčas
a predĺžené vylučovanie, je koncentrácia norfloxacínu v močovom trakte
dostatočne vysoká na dosiahnutie účinnej liečby infekcie.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

U mladých zvierat boli pri dlhodobom podávaní norfloxacínu pozorované lézie
kĺbových chrupiek.

U potkanov a psov, ktorým boli podávané vysoké dávky norfloxacínu, keď pH
moču bolo 6 a vyššie, bola pozorovaná kyštalúria.

V štúdiách na zvieratách neboli pozorované žiadne teratogénne, mutagénne
alebo karcinogénne účinky norfloxacínu.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Povidón, sodná soľ karboxymetylškrobu A, mikrokryštalická celulóza,
koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát, čistená voda, hypromelóza,
mastenec, oxid titaničitý, oranžová žltá E110, propylénglykol.

6.2 Inkompatibility

Nie sú známe.

6.3 Čas použiteľnosti

5 rokov.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávať pri teplote do 25o C.
Chrániť pred svetlom a vlhkosťou.
Uchovávať mimo dosahu a dohľadu detí.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Blistrové balenie (Al fólia, PVC/PVDC fólia), papierová škatuľka.
Obsah balenia: 20 filmom obalených tabliet.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovinsko


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO


15/0053/87-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE

16.10.1987


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU