Písomná informácia pre používateľov


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Informácie o použití čítajte pozorne!

LOKREN® 20 mg

/Betaxololi hydrochloridum/


filmom obalené tablety

Držiteľ rozhodnutia o registrácii
sanofi-aventis Slovakia s.r.o., Bratislava, Slovenská republika

Zloženie lieku
/Liečivo:/
Betaxolóliumchlorid 20 mg v jednej filmom obalenej tablete.
/Pomocné látky:/
Laktóza, sodná soľ karboxymetylškrobu, mikrokryštalická celulóza, koloidný
oxid kremičitý, magnéziumstearát, hypromelóza, oxid titaničitý (E171),
červený oxid železitý (E 172), makrogol 400.

Farmakoterapeutická skupina
Antihypertenzívum, kardiakum.

Charakteristika
Lokren® 20 mg obsahuje liečivo, ktoré znižuje krvný tlak, spomaľuje srdcovú
frekvenciu a znižuje spotrebu kyslíka v srdci.

Indikácie
Liečba vysokého krvného tlaku (hypertenzie).
Angína pektoris (poruchy vznikajúce na podklade nedostatočného prekrvenia
srdcového svalu) a sekundárna prevencia po infarkte myokardu.

Kontraindikácie
Lokren® 20 mg sa nesmie užívať pri známej precitlivenosti na betaxolol
alebo pomocné látky.
Nesmie sa podať pacientom s ťažkým srdcovým zlyhaním, pri kardiogénnom šoku
a veľmi nízkom krvnom tlaku, Prinzmetalovej angíne (ako monoterapia),
poruche vedenia srdcového vzruchu (predsieňovo-komorový blok II. a III.
stupňa, ak nie je zavedený kardiostimulátor) a pri výrazne pomalej srdcovej
frekvencii. Pri ľahkej poruche vedenia (AV blok I. stupňa) sa môže liek
užívať, len ak je to nevyhnutné.
U pacientov s chronickou obštrukčnou chorobou pľúc môžu vzniknúť poruchy
dýchania. Pre užívanie lieku Lokren® 20 mg u týchto pacientov musia byť
závažné dôvody. V takomto prípade sa odporúča začať liečbu polovičnou
dávkou t.j. 10 mg denne.
U pacientov s prieduškovou astmou je Lokren® 20 mg kontraindikovaný.
V prípade rozvoja záchvatu zúženia dolných ciest dýchacích možno úspešne
podať betamimetické bronchodilatanciá, ktorých účinok Lokren® 20 mg
neznižuje.
U pacientov s ťažkou poruchou prekrvenia končatín musia byť závažné dôvody
pre podanie Lokrenu® 20 mg.
Lokren® 20 mg je kontraindikovaný u pacientov s metabolickou acidózou, pri
anafylaktickej reakcii prekonanej v minulosti, neliečenom nádore drene
nadobličiek, ťažkej forme Raynaudovho syndrómu a pri poruchách prekrvenia
dolných končatín, kombinácii s floktafenínom a sultopridom.

Nežiaduce účinky
Lokren® 20 mg sa zvyčajne dobre znáša. Zriedkavo, najmä pri začatí liečby
sa môže objaviť celková telesná slabosť, zvýšená únava, závraty, poruchy
videnia, psychické zmeny (depresívna nálada, poruchy spánku, halucinácie,
zmätenosť, nočné mory), zažívacie problémy (hnačky, zápcha, dávenie alebo
napínanie, bolesti brucha), zhoršenie príznakov u ľudí s poruchou
prekrvenia dolných končatín (bolesti, zmodrenie, pocit chladu), spomalená
srdcová frekvencia (pod 45-50/min). U pacientov s chronickou obštrukčnou
pľúcnou chorobou sa môžu zvýrazniť poruchy dýchania. Veľmi zriedkavo sa
môže vyskytnúť zvýšená alebo znížená hladina cukru, kožné reakcie. U mužov
býva zriedkavo zhoršená sexuálna potencia. Tieto účinky obvykle miznú po
úprave dávky alebo po vysadení lieku.
Prípadný výskyt nežiaducich účinkov alebo iných nezvyčajných reakcií
oznámte svojmu ošetrujúcemu lekárovi

Interakcie
Účinky Lokrenu® 20 mg a iných súčasne užívaných liekov sa môžu vzájomne
ovplyvňovať. Informujte preto svojho lekára o všetkých liekoch, ktoré
v súčasnosti užívate, alebo ktoré začnete užívať na lekársky predpis alebo
bez neho.
Neodporúča sa užívať Lokren® 20 mg v kombinácii s inhibítormi MAO (lieky
užívané na liečbu depresie) a liekmi pôsobiacimi proti poruchám srdcového
rytmu (napr.amiodarón, diltiazem, verapamil), s liekmi znižujúcimi krvný
tlak (antihypertenzíva).
Pri súčasnom užívaní Lokrenu® 20 mg a liekov proti cukrovke môže dôjsť
k zosilneniu ich účinkov. Pri hypoglykémii (pokles hladiny cukru v krvi)
môžu byť klinické prejavy, ako je zrýchlená činnosť srdca a tras, zakryté
účinkom Lokrenu® 20 mg.

Upozornenie
Liečbu liekom Lokren® 20 mg nikdy nesmiete náhle prerušiť. Pokiaľ je
vysadenie nutné, je treba dávku postupne znižovať.
Klinické skúsenosti s dlhodobou liečbou liekom Lokren® 20 mg u detí sú
doposiaľ nedostačujúce.
Športovci: Lokren® 20 mg obsahuje liečivo, ktoré môže spôsobiť pozitívny
výsledok testov pri antidopingových kontrolách.
U pacientov s chronickou obštrukčnou chorobou pľúc sa pred začiatkom liečby
odporúča funkčné vyšetrenie pľúc, riziko nežiaducich reakcií je však u
Lokrenu® 20 mg nízke.
Bezpečnosť a účinnosť u detí nebola sledovaná. Preto sa betaxolol
u neodporúča podávať deťom.
Liečba hypertenzie, ktorej príčinou je ochorenie drene nadobličiek (tzv.
feochromocytóm), vyžaduje zvláštne opatrenia.
Opatrnosť je nutná pri liečbe pacientov s cukrovkou so sklonom
k hypoglykémii (nízka hladina cukru v krvi).
V prípade nutnosti začatia tzv. desenzibilizačnej liečby u alergikov by sa
mal Lokren® 20 mg zameniť za antihypetenzívum z inej liekovej skupiny (nie
betablokátory).
Keďže liek môže spôsobiť závraty, je potrebná zvýšená opatrnosť pri užívaní
u vodičov motorových vozidiel.
Celková anestézia: v prípade chirurgického zákroku musí byť anesteziológ
vopred upozornený, že chorý užíva Lokren® 20 mg. Vzhľadom na riziko spojené
s náhlym vysadením betablokátorov sa neodporúča liečbu prerušiť.

Tehotenstvo a dojčenie
Užívanie betaxololu počas tehotenstva sa neodporúča, ak terapeutický prínos
nepreváži možné riziko.Dojčenie sa počas liečby Lokrenom® 20 mg neodporúča.

Dávkovanie
Dávkovane určí lekár individuálne podľa znášanlivosti a liečebného účinku.
Bežná denná dávka pri liečbe vysokého krvného tlaku je 1 tableta (20 mg)
raz denne.
Denná dávka pri angíne pektoris je 1 tableta. Lekár môže dávkovanie upraviť
podľa klinického stavu pacienta v rozmedzí ˝ -2 tablety denne.
/Dávkovanie pri poruche funkcie obličiek:/
Úprava dávky nie je zvyčajne potrebná u chorých s ľahšou poruchou funkcie
obličiek.
U pacientov s ťažšou poruchou funkcie obličiek alebo dialyzovaných
pacientov lekár odporučí nižšie dávkovanie.
Úprava dávky nie je zvyčajne nutná u pacientov s poruchami funkcií pečene,
avšak pri začatí liečby sa odporúča klinické sledovanie.
Lokren® 20 mg sa zvyčajne užíva ráno nezávisle na jedle.
Ak vynecháte rannú dávku, užite liek počas dňa a nasledujúci deň pokračujte
podľa predpísaného dávkovania.


Predávkovanie

V prípade masívneho predávkovania alebo náhodného užitia lieku dieťaťom je
potrebné okamžite vyhľadať lekársku pomoc.

Uchovávanie:
Uchovávajte pri teplote 15-25oC.
Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Varovanie:
Nepoužívajte po uplynutí času použiteľnosti vyznačeného na vonkajšom obale.


Balenie:
28, 56 alebo 98 filmom obalených tabliet.

Dátum poslednej revízie:
September 2007

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku



SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU



1. NÁZOV LIEKU


LOKREN 20 mg



2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE


Každá filmom obalená tableta obsahuje 20,0 mg betaxololiumchloridu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.



3. LIEKOVÁ FORMA


Filmom obalená tableta.



4. KLINICKÉ ÚDAJE





4.1 Terapeutické indikácie


. Hypertenzia.
. Ischemická choroba srdca (angína pektoris, sekundárna prevencia infarktu
myokardu).


4.2 Dávkovanie a spôsob podávania


Obvyklá dávka je 20 mg denne pri oboch indikáciách. U niektorých pacientov
bola dokázaná účinnosť od dávky 10 mg denne.
Pri angíne pektoris v závislosti od klinickej odpovede môže byť denná dávka
zvýšená na 40 mg.


/Dávkovanie u pacientov s poškodením funkcie obličiek/

U pacientov s poškodením funkcie obličiek klírens betaxololu klesá so
zníženou funkciou obličiek.

Dávka musí byť upravená podľa stavu poškodenia obličiek: úprava dávky nie
je potrebná ak je klírens kreatinínu ( 20 ml/min. Avšak od prvého týždňa
liečby sa odporúča klinické monitorovanie.

U pacientov s ťažkým poškodením funkcie obličiek (klírens kreatinínu ( 20
ml/min) je odporúčaná počiatočná dávka 5 mg/deň (u dialyzovaných pacientov
nezávisle od frekvencie a časového harmonogramu dialýzy dialyzovaných
pacientov).
Ak sa nedosiahne uspokojivá odpoveď, dávka môže byť zvýšená o 5 mg/deň
každé dva týždne na maximálnu dávku 20 mg/deň.


/Dávkovanie u pacientov s poškodením funkcie pečene/

Úprava dávky nie je potrebná u pacientov s poškodením funkcie pečene, avšak
odporúča sa klinické sledovanie od začatia liečby.


/Geriatrickí pacienti/

U geriatrických pacientov, ktorí sú pri užívaní betablokátorov náchylní na
bradykardiu, ktorej výskyt je závislý od dávky,sa má zvážiť zníženie
počiatočnej dávky na 5 mg.


4.3 Kontraindikácie


. ťažká forma astmy a chronická obštrukčná choroba pľúc,
. zlyhanie srdca nezvládnuteľné liečbou,
. kardiogénny šok,
. atrioventrikulárny blok druhého a tretieho stupňa u pacientov bez
kardiostimulátora,
. Prinzmetalova angína pektoris (ako monoterapia),
. sinoatriálna dysfunkcia (vrátane sinoatriálneho bloku),
. bradykardia (( 45-50 úderov za minútu),
. ťažké formy Raynaudovho syndrómu a periférne arteriálne poruchy,
. neliečený feochromocytóm,
. hypotenzia,
. hypersenzitivita na betaxolol alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok,
. v minulosti prekonaná anafylaktická reakcia,
. metabolická acidóza,
. kombinácia s floktafenínom (pozri časť 4.5),
. kombinácia so sultopridom (pozri časť 4.5).




4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní


Liečba nesmie byť u pacientov s angínou pektoris nikdy prerušená náhle:
náhle prerušenie liečby môže zapríčiniť vážne poruchy rytmu, infarkt
myokardu alebo náhlu smrť.


/Prerušenie liečby/

Liečba nesmie byť náhle prerušená, najmä u pacientov s koronárnym srdcovým
ochorením.
Dávka musí byť postupne znižovaná napr. počas jedného až dvoch týždňov, a
ak je potrebné, treba súčasne začať náhradnú liečbu, aby sa tak predišlo
zhoršeniu angíny pektoris.


/Astma a chronické obštrukčné choroby pľúc/

Betablokátory sa môžu podávať iba pri ľahkých formách; treba zvoliť (1
- selektívne betablokátory a počiatočná dávka musí byť nízka. Odporúča sa
urobiť funkčné testy pľúc pred začatím liečby. Ak sa astmatický záchvat
vyskytne počas liečby, môžu sa použiť (2 – selektívne bronchodilatanciá.


/Zlyhanie srdca/

U pacientov so srdcovým zlyhaním, ktoré je kontrolované liečbou, možno
v prípade potreby podať betaxolol v postupne sa zvyšujúcej veľmi nízkej
dávke a pod prísnym dohľadom lekára.


/Bradykardia/

Dávka musí byť znížená, ak je srdcová frekvencia u pacienta v kľude menej
ako 50-55 úderov za minútu a ak sa vyskytujú symptómy spojené
s bradykardiou.


/Atrioventrikulárny blok prvého stupňa/

Kvôli negatívnemu dromotropnému účinku betablokátorov sa má betaxolol
podávať s opatrnosťou u pacientov s AV blokom prvého stupňa.


/Prinzmetalova angína pektoris/

Počet a trvanie spazmov sa pri užívaní betablokátorov môže zvýšiť u
pacientov s Prinzmetalovým typom angíny. Kardioselektívne (1-blokátory sa
môžu podávať pri ľahkých a asociovaných formách za predpokladu, že sa
súčasne podáva vazodilatátor.


/Periférne arteriálne poruchy/

Betablokátory môžu zapríčiniť zhoršenie u pacientov trpiacich na periférne
arteriálne poruchy (Raynaudov syndróm alebo choroba, arteritída alebo
chronické okluzívne arteriálne poruchy dolných končatín).


/Feochromocytóm/

Použitie betablokátorov v liečbe hypertenzie spôsobenej feochromocytómom
vyžaduje prísnu kontrolu krvného tlaku pacienta.

/Pediatrickí pacienti/
Bezpečnosť a účinnosť u pediatrických pacientov nebola sledovaná. Preto sa
betaxolol u týchto pacientov neodporúča.


/Geriatrickí pacienti (pozri časť 4.2)/

U geriatrických pacientov treba zabezpečiť, aby sa liečba začala nízkou
dávkou, má sa zabezpečiť prísne sledovanie pacienta.


/Pacienti s poškodením funkcie obličiek (pozri časť 4.2)/

U pacientov s poškodením funkcie obličiek sa má dávka upraviť podľa
koncentrácie kreatinínu v sére pacienta alebo klírensu kreatinínu (pozri
časť 4.2).


/Diabetickí pacienti (pozri časť 4.5 a 4.8)/

Upozornite pacienta, aby na začiatku liečby venoval pozornosť monitorovaniu
glykémie. Úvodné príznaky hypoglykémie môžu byť maskované, najmä
tachykardia, palpitácie a potenie.


/Psoriáza (pozri časť 4.8)/

Prínos užívania betablokátorov u pacientov so psoriázou musí byť
starostlivo zvážený, pretože môžu spôsobiť zhoršenie psoriázy.


/Alergické reakcie/

U pacientov náchylných na ťažkú anafylaktickú reakciu akéhokoľvek pôvodu,
najmä pri kontrastných látkach obsahujúcich jód alebo floktafeníne (pozri
časť 4.5) alebo počas desenzibilizačnej terapie môže viesť liečba
betablokátormi k exacerbácii reakcie a k rezistencii na liečbu adrenalínom
pri bežných dávkach.


/Celková anestézia/

Betablokátory zoslabujú reflexnú tachykardiu a zvyšujú riziko hypotenzie.
Pokračovanie liečby betablokátormi znižuje riziko arytmie, ischémie
myokardu a hypertenznej krízy. Anestéziológovia majú byť informovaní o tom,
že pacient sa lieči betablokátormi.
. Ak je potrebné prerušenie liečby betablokátormi, 48-hodinový
interval sa považuje za postačujúci na dosiahnutie citlivosti na
katecholamíny.
. U niektorých pacientov nemôže byť liečba prerušená:
- U pacientov s koronárnou insuficienciou a možným rizikom
súvisiacim s náhlym prerušením liečby betablokátormi sa odporúča
pokračovať v liečbe až do začiatku operácie.
- V urgentnom prípade, alebo ak prerušenie liečby nie je možné,
pacient musí byť chránený pred parasympatickou reakciou
primeranou premedikáciou atropínom, opakovanou podľa potreby.
Majú sa použiť anestetiká s čo najnižším možným
kardiodepresívnym účinkom.
. Je potrebné myslieť na riziko anafylaktickej reakcie.



/Oftalmológia/

(-adrenergná blokáda znižuje vnútroočný tlak a môže spôsobiť interferenciu
pri skríningových testoch glaukómu. Oftalmológ má byť informovaný, ak
pacient užíva betaxolol. Pacienti s celkovou a intraokulárnou liečbou
betablokátormi majú byť monitorovaní kvôli možnému aditívnemu účinku.


/Tyreotoxikóza/

Betablokátory pravdepodobne maskujú kardiovaskulárne príznaky
tyreotoxikózy.


/Športovci/

U športovcov sa má pozornosť sústrediť na skutočnosť, že tento liek
obsahuje liečivo, ktoré môže spôsobiť pozitívnu reakciu testov počas
antidopingovej kontroly.

/Pomocné látky/
Tento liek obsahuje laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami
galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-
galaktózovej malasorbcie nesmú užívať tento liek.


4.5 Liekové a iné interakcie





/Kontraindikované kombinácie/


Floktafenín

V prípade floktafenínom indukovaného šoku alebo hypotenzie, betablokátory
znižujú kardiovaskulárne kompenzačné reakcie.


/Sultoprid/

Poruchy automácie (excesívna bradykardia) v dôsledku aditívneho účinku
indukujúceho bradykardiu.


/Kombinácie, ktoré sa neodporúčajú/


Amiodarón

Poruchy kontraktility, automácie a vodivosti (potlačenie kompenzačnej
reakcie sympatika).


/Srdcové glykozidy/

Kombinácia, ktorá môže predĺžiť čas atrioventrikulárneho vedenia alebo
viesť k bradykardii.

/Verapamil/
Betaxolol sa nemá užívať súčasne s verapamilom alebo niekoľko dní pred
alebo po liečbe verapamilom (a naopak).


/Kombinácie vyžadujúce pozornosť/


Prchavé halogenizované anestetiká

Betablokátory znižujú kardiovaskulárne kompenzačné reakcie ((-adrenergná
inhibícia môže byť odstránená počas intervencie použitím betamimetík).
Ako všeobecné pravidlo platí, že liečba betablokátormi sa nemá prerušiť:
náhlemu prerušeniu sa má predísť vo všetkých prípadoch. Anesteziológ musí
byť informovaný o liečbe betablokátormi.


/Blokátory kalciového kanála (bepridil, diltiazem, mibefradil)/

Poruchy automácie (excesívna bradykardia, zastavenie sínusového uzla),
poruchy AV vodivosti a zlyhanie srdca (synergický účinok).


/Antiarytmiká (propafenón a trieda Ia: chinidín, hydroxychinidín a/
/disopyramid)/

Poruchy kontraktility, automácie a vodivosti (potlačenie kompenzačnej
reakcie sympatika).

/Baklofén/
Zvýšený antihypertenzívny účinok. Ak je potrebné, má sa monitorovať krvný
tlak a dávka antihypertenzív upraviť.


/Inzulín a hypoglykemizujúce sulfónamidy (pozri časť 4.4 a 4.8)/

Všetky betablokátory môžu maskovať niektoré symptómy hypoglykémie napr.
palpitácie a tachykardiu.
Upozornite pacienta, aby si najmä na začiatku liečby monitoroval hladinu
glukózy.


/Lidokaín/

Boli popísané interakcie s propranolom, metoprololom a nadololom.
Zvýšenie plazmatickej koncentrácie lidokaínu s možným zvýšením
neurologických a kardiologických nežiaducich účinkov (znížený metabolizmus
lidokaínu v pečeni).

Dávka lidokaínu sa má upraviť. Ak je možné, má sa počas liečby
betablokátormi a po ich vysadení monitorovať plazmatická koncentrácia
lidokaínu a uskutočniť klinické a elektrokardiografické monitorovanie.


/Kontrastné látky obsahujúce jód/

V prípade šoku alebo hypotenzie spôsobenej kontrastnými látkami
obsahujúcimi jód, betablokátory spôsobujú potlačenie kardiovaskulárnych
kompenzačných reakcií.
Kedykoľvek je to možné, liečba betablokátormi sa má vysadiť pred
rádiodiagnostickým kontrastným vyšetrením. Ak je potrebné pokračovanie
liečby, lekár má mať k dispozícii prostriedky intenzívnej starostlivosti.


/Kombinácie, ktoré treba zvážiť/


Nesteroidné antireumatiká

Zníženie antihypertenzívneho účinku (inhibícia vazodilatačných
prostanglandínov nesteroidnými antireumatikami a retencia vody a sodíka pri
NSAIDs, ktoré sú deriváty pyrazolónu).


/Blokátory kalciového kanála: dihydropyridíny typu nifedipínu/

Hypotenzia, zlyhanie srdca u pacientov s latentným alebo dekompenzovaným
zlyhaním srdca (negatívny inotropný účinok dihydropyridínov /in vitro/, ktorý
závisí od príslušného prípravku a pravdepodobne zvyšuje negatívne inotropný
účinok betablokátorov). Liečba betablokátorom môže tiež minimalizovať
reflexnú sympatikovú reakciu spôsobenú akoukoľvek excesívnou hemodynamickou
situáciou.


/Antidepresíva imipramínového typu (tricyklické), neuroleptiká/

Zvýšený antihypertenzívny účinok a riziko posturálnej hypotenzie (aditívny
účinok).


/Kortikosteroidy a tetrakosaktidy/

Znížený antihypertenzívny účinok (retencia vody a sodíka pri
kortikosteroidoch).




/Meflochín/

Riziko bradykardie (aditívny účinok indukujúci bradykardiu).


/Sympatomimetiká/

Riziko zníženia účinku betablokátorov.

/Klonidín/
Pacienti, ktorí majú ukončiť liečbu klonidínom a súčasne užívajú
betablokátory, majú byť starostlivo monitorovaní pre možnosť hypertenzie.
Liečba betablokátormi sa má ukončiť niekoľko dní pred postupným znižovaním
dávok klonidínu.


4.6 Gravidita a laktácia





/Gravidita/


/Teratogénny účinok/

U zvierat sa nedokázal teratogénny účinok. U ľudí doteraz nebol teratogénny
účinok zaznamenaný. Betablokátory znižujú placentárnu perfúziu, čo môže
spôsobiť vnútromaternicové odumretie plodu, potrat alebo predčasný pôrod.
Naviac, u plodu sa môžu vyskytnúť nežiaduce účinky (najmä hypoglykémia
a bradykardia).


/Neonatálne obdobie/

Účinok betablokátorov pretrváva u novorodencov niekoľko dní po pôrode
liečenej matky:
Je zvýšené riziko srdcových a pľúcnych komplikácií u novorodencov
v postnatálnom období. Ak sa vyskytne zlyhanie srdca, vyžaduje si
hospitalizáciu novorodenca na JIS (pozri časť 4.9), kde sa musí predísť
použitiu plazmatických expandérov (riziko akútneho pľúcneho edému). Tiež
bola hlásená bradykardia, ťažkosti s dýchaním a hypoglykémia. Na základe
uvedeného sa odporúča sledovanie novorodenca (srdcová frekvencia, hladina
glukózy v krvi počas prvých 3-5 dní života) v špecializovanom zariadení.

Preto sa užívanie betaxololu počas gravidity neodporúča, ak terapeutický
prínos nepreváži možné riziko.


/Laktácia/

Betaxolol je vylučovaný materským mliekom (pozri časť 5.2). Riziko výskytu
hypoglykémie a bradykardie sa nesledovalo, a preto sa z dôvodov bezpečnosti
dojčenie počas liečby neodporúča.


4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje


Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinkoch betaxololu na schopnosť viesť
vozidlá. Pri týchto činnostiach treba vziať do úvahy, že príležitostne sa
môžu objaviť závraty a únava.


4.8 Nežiaduce účinky




/MedDRA frekvencie výskytu/
Veľmi časté (?1/10)
Časté (?1/100 až <1/10)
Menej časté (?1/1000 až <1/100)
Zriedkavé (?1/10 000 až <1/1000)
Veľmi zriedkavé (<1/10 000)
Neznáme (z dostupných údajov)


/Klinické/


/Poruchy kože a podkožného tkaniva:/
Zriedkavé: kožné reakcie rôzneho druhu vrátane erupcie psoriázy alebo
zhoršenie psoriázy (pozri časť 4.4)

/Poruchy nervového systému:/
Časté: závraty, bolesti hlavy
Veľmi zriedkavé: distálna parestézia

/Poruchy oka:/
Veľmi zriedkavé: zhoršené videnie

/Psychické poruchy:/
Časté: asténia, insomnia
Zriedkavé: depresívne ochorenia
Veľmi zriedkavé: halucinácie, zmätenosť, nočné mory

/Poruchy gastrointestinálneho traktu:/
Časté: gastralgia, diarea, nauzea a dávenie

/Poruchy metabolizmu a výživy:/
Veľmi zriedkavé: hypoglykémia, hyperglykémia

/Poruchy srdca a srdcovej činnosti:/
Časté: bradykardia, potenciálne závažná
Zriedkavé: zlyhanie srdca, pokles krvného tlaku, alebo spomalenie
atrioventrikulárneho vedenia alebo zvýraznenie existujúceho
atrioventrikulárneho bloku

/Poruchy ciev:/
Časté: chladné končatiny
Zriedkavé: Raynaudov syndróm, zhoršenie existujúcej intermitentnej
klaudikácie

/Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína:/
Zriedkavé: bronchospazmus

/Poruchy reprodukčného systému a prsníkov:/
Časté: poruchy potencie



/Laboratórne/

V zriedkavých prípadoch sa zaznamenal výskyt antinukleárnych protilátok:
tieto sú vo výnimočných prípadoch sprevádzané klinickými príznakmi ako
systémový lupus erythematosus a ustúpia po vysadení liečby.


4.9 Predávkovanie


V prípade bradykardie alebo výrazného poklesu krvného tlaku, sa má podať
nasledujúce:
. atropín, 1-2 mg i.v.
. glukagón 1 mg, opakovane podľa potreby
. následne, ak je potrebné, isoprenalín 25 (g ako pomalá injekcia
alebo dobutamín 2,5-10 (g/kg/min.


V prípade kardiálnej dekompenzácie u novorodencov narodených matkám
liečených betablokátormi:
. glukagón 0,3 mg/kg
. hospitalizácia na JIS
. isoprenalín a dobutamín: predĺžená liečba a celkovo vysoké dávky
vyžadujúce špeciálne sledovanie.



FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI





5.1 Farmakodynamické vlastnosti


Farmakoterapeutická skupina: betablokátor/kardiakum (antianginózny liek),
antihypertenzívum.
ATC kód: C07AB05

Betaxolol je betablokátor, ktorý prednostne blokuje (1 receptory srdca
(kardioselektívny účinok), tým indukuje zníženie parietálneho tlaku,
predĺženie koronárneho plniaceho času (predĺženie diastoly) a zníženie
myokardiálnej spotreby kyslíka. Tieto účinky sú spojené s miernym
negatívnym inotropným a dromotropným účinkom. Pri odporúčaných dávkach
betaxolol nemá čiastočnú agonistickú aktivitu (nemá vlastnú
sympatomimetickú aktivitu) ani membránu stabilizujúci účinok (chinidínové
alebo lokálne anestetiká). Betaxolol tiež znižuje hladinu renínu a
aldosterónu, čím kontroluje periférny arteriálny odpor.


5.2 Farmakokinetické vlastnosti





/Absorpcia/

Po perorálnom podaní sa absorbuje úplne a rýchlo, s minimálnym metabolizmom
v pečeni. Má vysokú biologickú dostupnosť okolo 85 %, ktorá vedie k malým
inter- a intraindividuálnym výkyvom koncentrácie v krvi počas chronickej
liečby.
Asi 50 % betaxololu sa viaže na plazmatické proteíny.


/Metabolizmus/

Distribučný objem je asi 6 l/kg. V organizme sa väčšina betaxololu
metabolizuje na inaktívne produkty, 10-15 % sa vylučuje močom v nezmenenej
forme.


/Eliminácia/

Betaxolol má eliminačný polčas 15-20 hodín.


5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti


Nie sú nutné.



FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE





6.1 Zoznam pomocných látok


Laktóza, sodná soľ karboxymetylškrobu, mikrokryštalická celulóza, koloidný
oxid kremičitý, magnéziumstearát, hypromelóza, oxid titaničitý (E171),
červený oxid železitý (E 172), makrogol 400.




6.2 Inkompatibility


Nie sú známe


6.3 Čas použiteľnosti


5 rokov


6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie


Uchovávajte pri teplote 15-25 °C.


6.5 Druh obalu a obsah balenia


PVC/Al blister.
Veľkosť balenia: 28, 56 alebo 98 tabliet

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.



DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII


sanofi-aventis Slovakia s.r.o., Bratislava, Slovenská republika



REGISTRAČNÉ ČÍSLO


58/0297/91-C/S



DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE


11.09.1991



DÁTUM REVÍZIE TEXTU


Február 2011