Písomná informácia pre používateľov


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Informácie o použití čítajte pozorne!

MYOLASTAN®
/tetrazepam/
filmom obalené tablety


Držiteľ rozhodnutia o registrácii

sanofi-aventis Slovakia s.r.o., Bratislava, Slovenská republika

ZLOŽENIE LIEKU
/Liečivo//:/
Tetrazepam 50 mg v jednej tablete.
/Pomocné látky//:/ mikrokryštalická celulóza, želatínový škrob, kopovidón,
magnéziumstearát, hypromelóza, mastenec, oxid titaničitý, triacetinín,
čistená voda.

FARMAKOTERAPEUTICKÁ SKUPINA
Myorelaxancium.

CHARAKTERISTIKA
Tetrazepam patrí do skupiny tzv. benzodiazepínov. Táto látka obsadí určité
väzobné miesta v mozgovom tkanive a ostatných tkanivách tela a spôsobí tak
uvoľnenie napätia kostrového svalstva.

INDIKÁCIE
Tetrazepam sa užíva pri stavoch so zvýšeným svalovým napätím, ktoré sú
bolestivé alebo obmedzujú pohyblivosť (bolestivé stavy súvisiace
s ochorením chrbtice a kĺbov, rehabilitácia po operáciách kĺbov či
chrbtice, po mozgovej obrne a cievnych mozgových príhodách, po úrazoch na
končatinách a chrbtici, uľahčenie rehabilitácie v športovom lekárstve).
Liek je určený pre dospelých a mladistvých od 15 rokov. Deti ho môžu užívať
len veľmi výnimočne a to len po dovŕšení veku 1 rok.


KONTRAINDIKÁCIE

Liek sa nesmie užívať pri precitlivenosti na benzodiazepíny alebo pomocné
látky obsiahnuté v lieku, ďalej pri ťažkej dychovej nedostatočnosti a
poruchách dýchania. Liek nie je možné užívať pri spánkovom apnoe
(krátkodobé prechodné zástavy dychu počas spánku). Ak sa uvedené stavy u
Vás vyskytnú počas užívania lieku, informujte o tom svojho lekára.

NEŽIADUCE ÚČINKY
Pri užívaní tetrazepamu sa môže vyskytnúť ospanlivosť, znížená rýchlosť
reakcie, zvýšená predstavivosť, zníženie svalového napätia. Niekedy sa môžu
vyskytnúť opačné príznaky: podráždenosť, vzrušenosť, útočnosť či zmätenosť.
Tieto nežiaduce účinky sa môžu vyskytnúť najmä u detí a starších jedincov.
Môže sa objaviť tiež nevoľnosť a vracanie, vyrážka a svrbenie kože.
Zaznamenali sa aj reakcie z precitlivenosti, niekedy závažné. Ak sa u Vás
vyskytnú tieto alebo iné nežiaduce účinky, informujte o tom svojho lekára.

INTERAKCIE
Účinky tetrazepamu a účinky iných súčasne užívaných liekov sa môžu vzájomne
ovplyvňovať, preto informujte svojho lekára o všetkých liekoch, ktoré
v súčasnosti užívate.
Pri súčasnom užívaní tetrazepamu s liekmi na spanie, ukľudnenie a
upokojenie a s liekmi pôsobiacimi proti bolesti dochádza k zvýšenému útlmu
a ospalosti. Neodporúča sa najmä súčasné podávanie s klozapínom. Rovnako
súčasné podávanie s cisapridom spôsobuje zvýšenú ospanlivosť. Podávanie
alkoholu počas liečby tetrazepamom vedie k zvýšeniu tlmivého účinku lieku.

DÁVKOVANIE A SP(SOB UŽÍVANIA
Ak lekár neurčí inak, liek sa zvyčajne užíva nasledovne:

Dospelým a mladistvým v domácej liečbe sa odporúča začať liečbu 1/2 tablety
(25 mg) denne, najlepšie na noc. Ak je to nevyhnutné, môžu sa užívať až dve
tablety denne v jednej či dvoch dávkach.
Pacienti liečení v nemocnici môžu začať liečbu 1 tabletou (50 mg) denne,
najlepšie na noc. Dávka sa môže zvýšiť až na tri tablety denne v jednej
alebo dvoch dávkach.
U pacientov vo vyššom veku a u pacientov s poruchou obličiek sa má dávka
znížiť.
Deti staršie ako 1 rok môžu liek užívať len veľmi výnimočne, denná dávka
nesmie prekročiť 4 mg/kg telesnej hmotnosti. Deťom do 3 rokov je potrebné
tabletu pred podaním rozdrviť.

UPOZORNENIE
Počas liečby tetrazepamom môže dôjsť k vzniku fyzickej a psychickej
závislosti.
Riziko vzniku závisí od niekoľkých faktorov:
- vysoká dávka
- dĺžka trvania liečby
- kombinácia s liekmi na ukľudnenie a spanie
- kombinácia s alkoholom
- anamnéza liekových alebo iných závislostí
Po prerušení liečby sa môžu vyskytnúť abstinenčné príznaky: bolesti hlavy,
bolesti svalov, halucinácie, kŕče, zmätenosť, úzkosť, triaška.
Počas užívania lieku sa nemajú vykonávať činnosti vyžadujúce zvýšenú
pozornosť a koordináciu.

Predávkovanie:
Pri predávkovaní tetrazepamom dochádza k zníženiu svalového napätia,
ospalosti, postupnému znižovaniu vedomia až bezvedomiu, dychovej
nedostatočnosti, zníženiu krvného tlaku. V takomto prípade je potrebné
ihneď vyhľadať lekára. Ďalšia liečba prebieha v lekárskom zariadení a
spočíva v sledovaní životných funkcií, v liečbe bežnej pri otravách a
podávaní špecifického protilieku flumazenilu.

Napriek tomu, že teratogénny účinok doteraz nepotvrdili žiadne štúdie,
neodporúča sa užívanie benzodiazepínov počas prvých troch mesiacov
tehotenstva. Ak ste tehotná, okamžite informujte o tom svojho lekára.
Počas dojčenia sa užívanie benzodiazepínov neodporúča.

VAROVANIE
Neužívajte MYOLASTAN po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.

BALENIE
10 x 50 mg
20 x 50 mg

UCHOVÁVANIE
Uchovávajte pri teplote do 25 °C.
Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Dátum poslednej revízie
December 2010

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku



SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

MYOLASTAN


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE LIEKU

Každá tableta obsahuje 50 mg tetrazepamu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA


Filmom obalené tablety.



4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Stavy so zvýšeným svalovým napätím, bolestivé či obmedzujúce pohyblivosť,
napr.:
- vertebrogénne ochorenia, degeneratívne ochorenia diskov
- krampy, tortikolis, poúrazové kontraktúry
- koxartróza, gonartróza, artritída, periartritída
- spastické parézy – stavy po NCMP (náhla cievna mozgová príhoda), úrazoch
alebo iného pôvodu
- skleróza multiplex
- poliomyelitída

Podporná liečba v rehabilitácii:
- po NCMP
- po poliomyelitíde
- po operáciách kĺbov
- po operáciách chrbtice
- v športovej medicíne

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Ambulantní pacienti

Na začiatku liečby sa má užívať polovica tablety (25 mg) večer pred spaním.

Dávka sa môže zvyšovať postupne o polovicu tablety (25 mg) každý deň, kým
účinná dávka nedosiahne maximum 100 mg/deň. Táto dávka môže byť rozdelená
do dvoch až troch dávok počas dňa, s najvyššou dávkou večer pred spaním
alebo môže byť užitá ako jedna dávka večer pred spaním.


Hospitalizovaní pacienti alebo pacienti pripútaní na lôžko

Na začiatku liečby sa má užívať 1 tableta (50 mg) večer pred spaním.
Dávka sa má zvyšovať postupne o polovicu tablety (25 mg) denne, kým účinná
dávka nedosiahne 150 mg. Táto dávka sa môže užívať v dvoch denných dávkach
(1 tableta ráno, 2 tablety večer pred spaním) alebo v troch dávkach
rozdelených počas dňa.

U starších pacientov

Odporúča sa zníženie dávky: napr. polovica bežnej dávky môže byť
postačujúca.

U detí

Myolastan sa nepredpisuje deťom mladším ako 1 rok. Denná dávka u detí
starších ako 1 rok nesmie prekročiť dávku 4 mg/kg telesnej hmotnosti (pozri
časť 4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní).

3. Kontraindikácie

- Anamnéza alergie na benzodiazepíny alebo pomocné látky.
- Dekompenzovaná respiračná insuficiencia.
- Spánkové apnoe.
- Deti mladšie ako 1 rok
- Gravidita a laktácia (pozri časť 4.6 Gravidita a laktácia)

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Závislosť: akákoľvek liečba benzodiazepínmi môže viesť k fyzickej a
psychickej závislosti. Riziko vývoja závislosti závisí od niekoľkých
faktorov:
- dĺžka trvania liečby
- dávka
- kombinácia s inými liekmi: psychotropiká, anxiolytiká, hypnotiká
- kombinácia s alkoholom
- anamnéza liekových alebo iných závislostí

Po prerušení liečby sa môžu vyskytnúť abstinenčné príznaky: insomnia,
bolesti hlavy, úzkosť, myalgia, svalové napätie, občas podráždenosť,
nepokoj a aj zmätenosť. Vo výnimočných prípadoch sa môže vyskytnúť triaška,
halucinácie alebo záchvaty.

Pri dlhodobom užívaní sa môže vyvinúť tolerancia.

Liečba Myolastanom pri bolestivých svalových spazmoch je zvyčajne
krátkodobá. Napriek tomu, v prípade dlhodobej liečby alebo pri liečbe
vysokou dávkou je potrebné pacientom vysvetliť ako bude liečba postupne
ukončená (v priebehu pár dní alebo niekoľkých týždňov).

Môže sa vyskytnúť anterográdna amnézia, najmä ak sa benzodiazepíny užívajú
pred spaním a ak spánok trvá krátko (skoré prebúdzanie sa v dôsledku
vonkajších vplyvov).

U detí sa má Myolastan podávať len v nevyhnutných prípadoch (syndróm ťažkej
spasticity).
Trvanie liečby má byť čo najkratšie.

Myasténia. Liečba benzodiazepínmi spôsobuje exacerbáciu príznakov
myasténie, preto je odporučené použiť ju iba vo výnimočných prípadoch a pod
dôslednou kontrolou.

Alkohol. Požívanie alkoholických nápojov počas liečby sa neodporúča.

U starých ľudí alebo v prípadoch renálnej insuficiencie je potrebná úprava
dávky.

V prípade zlyhania funkcie pečene môžu benzodiazepíny spôsobiť
encefalopatiu. Pre spomalené vylučovanie je potrebné zníženie dávky.

U pacientov s respiračným zlyhaním je potrebné vziať do úvahy depresívny
účinok benzodiazepínov (exacerbácia hypoxie môže sama osebe vyvolať úzkosť,
v takomto prípade je pacienta potrebné prijať na JIS).

Prerušenie liečby: po dlhotrvajúcej liečbe alebo pri podozrení na liekovú
závislosť, môže prerušenie liečby viesť k rozvoju abstinenčných symptómov.
Pacienti majú byť upozornení a odporúča sa postupné prerušenie liečby,
postupné znižovanie dávky počas niekoľkých týždňov.

Vzájomná kombinácia s inými benzodiazepínmi neprináša žiadne liečebné
výhody a môže zvyšovať riziko rozvoja liekovej závislosti.

5. Liekové a iné interakcie

Riziko rozvoja abstinenčného syndrómu sa zvyšuje pri kombinácii
s benzodiazepínovými anxiolytikami alebo hypnotikami.

/Neodporúčajú sa nasledovné kombinácie:/

Alkohol
Je potrebné predchádzať požívaniu alkoholických nápojov a liekov
obsahujúcich alkohol (nakoľko alkohol zvyšuje sedatívne účinky
benzodiazepínov).

/Je potrebné zvážiť nasledujúce interakcie:/

Iné lieky pôsobiace depresívne na centrálny nervový systém
Morfínové deriváty (analgetiká a antitusiká), barbituráty, narkotiká,
fenotiazíny, niektoré antidepresíva, H1 sedatívne antihistaminiká,
nebenzodiazepínové tranquilizéry, neuroleptiká, klonidín a príbuzné látky.
Zvýšenie centrálneho útlmu môže mať vážne následky, najmä u vodičov
motorových vozidiel alebo osôb obsluhujúcich pracovné stroje.

Cisaprid

Prechodné zvýšenie sedatívnych účinkov benzodiazepínov v dôsledku zvýšenej
rýchlosti absorpcie. Zníženie ostražitosti môže nebezpečne ovplyvniť
riadenie motorového vozidla alebo obsluhu pracovných strojov.


Klozapín

Riziko kolapsu a respiračného alebo kardiálneho zlyhania sa zvyšuje pri
kombinácii klozapínu a benzodiazepínov.


4.6 Fertilita, gravidita a laktácia


/Gravidita/

Ak vôbec existuje teratogénne riziko u ľudí, pravdepodobne je veľmi malé. U
určitých benzodiazepínov sa predpokladal teratogénny účinok, ale doteraz ho
epidemiologické štúdie nepotvrdili. Avšak odporúča sa predchádzať užívaniu
benzodiazepínov počas prvých troch mesiacov gravidity.

Zvýšené dávky sa nemajú podávať počas posledných troch mesiacov
tehotenstva, pretože sa u novorodencov môže vyskytnúť neonatálna hypotónia
a respiračné poruchy. Po niekoľkých dňoch alebo týždňoch života sa môže
vyskytnúť abstinenčný syndróm.


/Laktácia/

Počas užívania benzodiazepínov sa dojčenie neodporúča.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Pozornosť môže byť znížená, najmä u vodičov motorových vozidiel a osôb
obsluhujúcich
pracovné stroje v dôsledku ospanlivosti spôsobenej týmto liekom. Kombinácia
s inými liekmi (pozri časť 4.5) môže tento účinok zosilňovať.

4.8 Nežiaduce účinky

Závisia od užívanej dávky a individuálnej reakcie pacienta:

Všeobecné
- závraty,
- asténia, ospanlivosť (najmä u starých ľudí),
- svalová hypotónia.

Poruchy nervového systému a psychiatrické poruchy a ochorenia
- anterográdna amnézia (pozri časť 4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri
používaní), bradypsychizmus
- u niektorých pacientov (najmä u detí a starých ľudí) sa môžu vyskytnúť
paradoxné reakcie: podráždenosť, agresivita, excitácia, oneiroidný
syndróm zmätenosti, halucinácie
- dlhodobé užívanie (najmä pri vysokých dávkach) môže viesť k vzniku
fyzickej závislosti a prerušenie liečby k abstinenčnému syndrómu (pozri
časť 4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní). Tieto môžu
rýchlejšie vzniknúť u benzodiazepínov s krátkym polčasom v porovnaní
s benzodiazepínmi s dlhým polčasom (niekoľko dní).

Poruchy imunitného systému
- zaznamenali sa hypersenzitívne reakcie, niekedy závažné, vrátane
anafylaxie, angioedému a urtikárie.

Poruchy kože a podkožného tkaniva
- makulopapulózne erytematózne kožné vyrážky s pruritom, ekzém. Boli
pozorované ďalšie kožné reakcie, napr. erythema multiforme, Stevensov-
Johnsonov syndróm alebo bola hlásená toxická epidermálna nekrolýza.

4.9 Predávkovanie

V prípadoch užitia veľkého množstva lieku je hlavným príznakom
predávkovania hlboký spánok, pričom, v závislosti od dávky, môže nastať až
kóma.

Prognóza je priaznivá ak nedošlo ku kombinácii tetrazepamu s inými
psychotropnými látkami a ak sa včas zaháji liečba.

Zvláštnu pozornosť treba venovať respiračným a kardiovaskulárnym funkciám
na JIS. Prognóza je priaznivá.

Podanie antidota flumazenilu môže byť užitočné pre stanovenie diagnózy a
/alebo liečbu úmyselného alebo náhodného predávkovania benzodiazepínmi.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: myorelaxancium.
ATC kód: M03BX07.
Tetrazepam patrí do skupiny 1-4 benzodiazepínov a má farmakodynamickú
aktivitu kvalitatívne podobnú iným liečivám v tejto skupine.
- myorelaxačný účinok: na neurofyziologickej úrovni spočíva mechanizmus
jeho myorelaxačného účinku v posilnení presynaptickej GABA-ergnej
inhibície.

Mechanizmus účinku tetrazepamu na svalovú hypertoniu spočíva v inhibícii
mono- a polysynaptického reflexného oblúku spolu so supraspinálnymi
centrami.

- anxiolytický, sedatívny, hypnotický, antikonvulzívny, amnestický účinok.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia tetrazepamu z gastrointestinálneho traktu je rýchla, liečivo je
v krvi detegovateľné po 14 minútach. Biologická dostupnosť je vysoká.

V krvi sa tetrazepam nachádza najmä v nezmenenej forme, ktorá je zodpovedná
za farmakologickú aktivitu.

Tetrazepam sa ireverzibilne viaže na proteíny plazmy, /in vitro/ ho z tejto
väzby nevytesňujú analgetiká ani antireumatiká.

Tetrazepam sa metabolizuje v pečeni, nemá indukujúci vplyv na klírens
fenazónu (antipyrín).

Tetrazepam sa vylučuje hlavne močom (70 %) a v menšej miere stolicou (30
%). Hlavným metabolitom je glukuronylkonjugát (3( – hydroxytetrazepam).
Eliminačný polčas je 22 ± 4 hodiny.

Po opakovanom podávaní denných dávok sa nepozorovali žiadne odlišnosti vo
farmakokinetike oproti jednotlivej dennej dávke.

Príjem jedla neovplyvňuje farmakokinetiku tetrazepamu.

U starších osôb sa pozorovalo predĺženie eliminačného polčasu. Preto sa
odporúča redukcia dávky.

Kinetika tetrazepamu vykazuje len malé modifikácie u pacientov so zlyhaním
obličiek (aj ťažkého stupňa). Predĺženie eliminačného polčasu nie je
signifikantné, ale vykazuje značnú interindividuálnu variabilitu. Preto sa
odporúča u pacientov s ťažkým zlyhaním obličiek znížiť dávku.

V prípade zlyhania pečene sa spomaľuje vylučovanie, čo vyžaduje zníženie
dávky.

Dokázal sa prechod tetrazepamu cez placentu a vylučovanie do materského
mlieka.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Mikrokryštalická celulóza, želatínový škrob, kopovidón, magnéziumstearát,
hypromelóza, mastenec, oxid titaničitý, triacetinín, čistená voda.

6.2 Inkompatibility

Nie sú známe.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

PVC/Al blister, papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľov
10 alebo 20 tabliet


7. ;DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

sanofi-aventis Slovakia s.r.o., Bratislava, Slovenská republika


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

63/0127/93-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

7.9.1993/


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

December 2010