Písomná informácia pre používateľov


Príloha č.1 k notifikácii zmeny v registrácii, ev.č. 2009/06970,
2009/06971
Príloha č.2 k notifikácii zmeny v registrácii, ev.č. 2009/05734,
2009/05735
Príloha č.2 k rozhodnutiu o zmene v registrácii, ev.č. 2009/09012,
2009/09013




PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV



Bisomerck 5

Bisomerck 10


Filmom obalené tablety

Bisoprololiumfumarát



Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
3. Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Bisomerck a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Bisomerck
3. Ako užívať Bisomerck
4. Možné vedľajšie účinky
5 Ako uchovávať Bisomerck
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE Bisomerck A NA ČO SA POUŽÍVA?

Liečivom Bisomercku je bisoprolol. Bisoprolol patrí do skupiny liekov
zvanej beta-blokátory. Tieto lieky ovplyvňujú odpoveď organizmu na niektoré
nervové impulzy, predovšetkým v srdci. Tým bisoprolol spomaľuje frekvenciu
Vášho srdca a zároveň zvyšuje účinnosť srdca pri prečerpávaní krvi. Zároveň
sa znižujú nároky srdca na prívod krvi a kyslíka.
Bisomerck sa používa na liečbu vysokého krvného tlaku a angíny pektoris
(hrudnej angíny).


2. SKÔR AKO UŽIJETE Bisomerck


Neužívajte Bisomerck:

Neužívajte Bisomerck ak máte niektoré z nasledujúcich ťažkostí:
- alergiu (precitlivenosť) na bisoprolol alebo na ktorúkoľvek z ďalších
zložiek lieku (pozri časť 6. „Čo Bisomerck obsahuje“)
- ťažkú astmu alebo ťažkú obštrukčnú chorobu pľúc
- závažné poruchy krvného obehu v dolných končatinách (ako Raynaudov
syndróm), ktoré môžu spôsobovať tŕpnutie, blednutie alebo modranie
prstov na rukách a dolných končatinách
- neliečený feochromocytóm, čo je zriedkavý nádor nadobličiek
- metabolickú acidózu, ochorenie pri ktorom nastáva zvýšené prekyslenie
krvi.

Neužívajte Bisomerck ak máte niektoré z nasledujúcich srdcových ťažkostí:
- akútne srdcové zlyhávanie, ktoré nie je liečené,
- zhoršené srdcové zlyhávanie, ktoré vyžaduje podávanie liekov na zvýšenie
sily kontrakcie srdca do žily,
- kardiogénny šok, čo je akútne závažné ochorenie srdca, spôsobujúce
zníženie krvného tlaku a zlyhanie obehu,
- určité ochorenie srdca, spôsobujúce veľmi pomalú srdcovú frekvenciu alebo
nepravidelný pulz (druhý alebo tretí stupeň AV blokády, sinoatriálna
blokáda, syndróm chorého sínusu),
- nízky krvný tlak, ktorý spôsobuje problémy,
- nízka srdcová frekvencia, ktorá spôsobuje problémy.

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Bisomercku

Ak sa Vás týka ktorákoľvek z nasledujúcich okolností, upozornite svojho
lekára, predtým ako užijete Bisomerck, môže byť potrebné vykonať špeciálne
opatrenia (napr. podať dodatočnú liečbu alebo zvýšiť počet kontrol
u lekára):
- cukrovka (diabetes)
- prísne hladovanie,
- prebiehajúca desenzibilizačná liečba (prevencia sennej nádchy),
- určité ochorenia srdca (poruchy rytmu alebo Prinzmetalova angína - jedna
z foriem hrudnej angíny)
- menej závažné poruchy krvného obehu v dolných končatinách,
- menej závažné chronické ochorenia priedušiek (astma, chronická obštrukčná
choroba pľúc),
- šupinaté kožné vyrážky (psoriázu) v minulosti
- nádor nadobličiek (feochromocytóm)
- poruchy štítnej žľazy

Okrem toho, oznámte Vášmu lekárovi, ak plánujete:
- desenzibilizačnú liečbu, pretože Bisomerck môže zvýšiť pravdepodobnosť
výskytu alergickej reakcie alebo takáto reakcia môže mať vážnejší priebeh
- anestéziu (napr. pri operácii), pretože Bisomerck môže ovplyvniť reakciu
Vášho tela na túto situáciu.

Užívanie iných liekov

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to,
prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Neužívajte nasledujúce lieky spolu s Bisomerckom bez toho, aby ste
upozornili svojho lekára:

Niektoré antagonisty vápnika, ktoré sa používajú na liečbu vysokého krvného
tlaku, angíny pektoris alebo nepravidelného srdcového rytmu, ako verapamil
a diltiazém.

Niektoré lieky znižujúce krvný tlak ako sú klonidín, metyldopa, moxonodín,
rilmenidín. Neprestante však tieto lieky užívať bez toho, aby ste sa
poradili so svojimlekárom.

Poraďte sa so svojim lekárom, predtým ako začnete užívať Bisomerck, Váš
lekár Vám možno odporučí častejšie kontroly:

Niektoré antagonisty vápnika, používané na liečbu vysokého tlaku a angíny
pektoris, ako felodipín a amlodipín (antagonisty dihydropyridínového typu).

Antiarytmiká I. triedy (napr. chinidín, dizopyramid, lidokaín, fenytoín,
flekainid, propafenón). Tieto lieky sa používajú na liečbu nepravidelného
alebo nesprávneho srdcového rytmu.

Antiarytmiká III. triedy (napr.amiodarón). Tieto lieky sa používajú na
liečbu nepravidelného alebo nesprávneho srdcového rytmu.
Lokálne pôsobiace betablokátory (napr. očné kvapky určené na liečbu
glaukómu).

Lieky pôsobiace na nervový systém, určené na povzbudenie činnosti
vnútorných orgánov alebo na liečbu glaukómu (parasympatomimetiká) alebo sa
používajú na pohotovosti, pri liečbe závažných porúch krvného obehu
(sympatikomimetiká).

Lieky na liečbu cukrovky vrátane inzulínu.

Anestetiká (napr. počas operácie).

Digoxín, používaný na liečbu srdcového zlyhávania.

Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID), používané na liečbu artritídy
(zápalu kĺbov), bolesti alebo zápalu (napr. ibuprofen alebo diklofenak).

Adrenalín, liek používaný na liečbu závažných, život ohrozujúcich
alergických reakcií a zastavenia srdca.

Akýkoľvek liek, ktorý môže znížiť krvný tlak, či už ako želaný alebo
neželaný efekt (napr. lieky na liečbu vysokého krvného tlaku, tricyklické
antidepresíva, barbituráty, fenotiazíny).

Meflochín, liek na prevenciu alebo liečbu malárie.

Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.
Ak ste tehotná alebo tehotenstvo plánujete, oznámte to, prosím, svojmu
lekárovi. Váš lekár rozhodne, či môžete Bisomerck užívať počas tehotenstva.

Nie je známe, či bisoprolol prechádza do materského mlieka. Preto sa počas
liečby Bisomerckom dojčenie neodporúča.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Vaša schopnosť viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje môže byť ovplyvnená
tým, ako dobre tolerujete liečbu. Buďte, prosím, zvlášť opatrný na začiatku
liečby, pri zvyšovaní dávky alebo pri zmene liečby, ako aj pri kombinácii s
alkoholom.


3. AKO UŽÍVAŤ Bisomerck ?

Vždy užívajte Bisomerck presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie
ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Liečba sa má začínať nízkymi dávkami, ktoré sa postupne a pomaly zvyšujú.
Vo všetkých prípadoch je dávka upravovaná individuálne, predovšetkým podľa
srdcovej frekvencie a úspechu terapie.




Dávkovanie


Pre obe indikácie je zvyčajná dávka jedna tableta Bisomercku 5 alebo pol
tablety Bisomercku 10 (ekvivalentné s 5 mg bisoprololu) raz denne.

V prípade potreby je možné zvýšiť dávku na jednu tabletu Bisomercku 10
alebo dve tablety Bisomercku 5 (ekvivalentné s 10 mg bisoprololu) raz
denne.

Maximálna odporúčaná dávka je 20 mg raz denne.



Dĺžka trvania liečby


Liečba Bisomerckom je vo všeobecnosti dlhodobá.


Dávkovanie u pacientov s poškodením funkcie pečene a/alebo obličiek
U pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie pečene a
obličiek nie je úprava dávky spravidla potrebná. U pacientov s ťažkým
poškodením funkcie obličiek (klírens kreatinínu ( 20 ml/min) a u pacientov
s ťažkým poškodením funkcie pečene nemá byť prekročená denná dávka 10 mg
bisoprololu.

Starší ľudia
Nie je potrebná úprava dávky.

Deti
Bisomerck sa neodporúča používať u detí.

Spôsob podávania
Užite tabletu ráno s troškou vody, s jedlom alebo bez jedla. Tabletu
nehryzte, ani nedrvte.

Ak užijete viac Bisomercku ako máte

Ak ste užili viac Bisomercku ako ste mali, okamžite to oznámte svojmu
lekárovi. Váš lekár rozhodne, aké opatrenia sú potrebné.
Príznaky predávkovania zahŕňajú spomalenú frekvenciu srdca (bradykardiu),
akútne zúženie priedušiek, spôsobujúce ťažkosti s dýchaním
(bronchospazmus), značný pokles krvného tlaku, akútne zlyhanie srdca alebo
zníženie hladiny cukru v krvi.

Ak zabudnete užiť Bisomerck

Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku Bisomercku.
Užite obvyklú dávku nasledujúce ráno.

Ak prestanete užívať Bisomerck


Nikdy neprestante užívať Bisomerck, bez odporúčania lekára. Inak by sa Vaše
ochorenie mohlo výrazne zhoršiť. Obzvlášť u pacientov s ischemickou
chorobou srdca nesmie byť liečba náhle prerušená. Ak bude potrebné, aby ste
liečbu ukončili, lekár Vám obvykle odporučí postupne dávku znižovať.


Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, povedzte to svojmu
lekárovi alebo lekárnikovi.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Bisomerck môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci
sa neprejavia u každého.

Tieto vedľajšie účinky sú uvedené nižšie, podľa frekvencie výskytu:



Časté (vyskytujúce sa u menej ako 1 z 10 pacientov):


( únava, závraty, bolesti hlavy: Tieto vedľajšie účinky sa vyskytujú
predovšetkým na začiatku liečby.


Sú zvyčajne mierne a spravidla miznú počas 1-2 týždňov.

( pocit chladných a meravých končatín
( nízky krvný tlak
( žalúdočné alebo črevné ťažkosti ako je nevoľnosť, vracanie, hnačka,
zápcha




Menej časté (vyskytujúce sa u menej ako 1 z 100 pacientov):


( spomalenie srdcovej frekvencie (bradykardia)

( zhoršenie srdcového zlyhávania

( pocit slabosti

( poruchy spánku
( depresia
( poruchy srdcového rytmu
( ťažkosti s dýchaním, bronchospazmus u pacientov s astmou alebo chronickou
obštrukčnou chorobou pľúc
( svalová slabosť, kŕče


Zriedkavé (vyskytujúce sa u menej ako 1 z 1000 pacientov):


( zvýšenie hladín tuku v krvi

( zníženie tvorby sĺz
( poruchy sluchu
( alergická nádcha
( zvýšenie niektorých pečeňových enzýmov (ALT, AST), zápal pečene
(hepatitída)

( alergické reakcie (svrbenie, sčervenanie pokožky, vyrážka)

( poruchy potencie
( nočné mory, halucinácie
( mdloby

Veľmi zriedkavé (vyskytujúce sa u menej ako 1 z 10 000 pacientov):
( podráždenie a začervenanie očí (konjunktivitída)
( objavenie sa alebo zhoršenie šupinatých vyrážok na koži (psoriáza) ,
psoriáze podobné vyrážky
( vypadávanie vlasov



Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.





5. AKO UCHOVÁVAŤ Bisomerck


Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Nepoužívajte Bisomerck po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na vonkajšom
obale a na blistri po EXP.
Bisomerck uchovávajte pri teplote do 30 şC.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE



Čo Bisomerck obsahuje:


Liečivo je bisoprololiumfumarát.


Bisomerck 5: Jedna filmom obalená tableta obsahuje 5 mg
bisoprololiumfumarátu.

Bisomerck 10: Jedna filmom obalená tableta obsahuje 10 mg
bisoprololiumfumarátu.

- Ďalšie zložky sú:
Jadro tablety: koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát, krospovidón,
mikrokryštalická celulóza, kukuričný škrob, hydrogénfosforečnan vápenatý
Obal tablety: dimetikon 100, makrogol 400, oxid titaničitý (E171),
hypromelóza, žltý oxid železitý (E172).


Bisomerck 10 obsahuje okrem uvedeného v obale tablety červený oxid
železitý (E172).

Ako vyzerá Bisomerck a obsah balenia

Bisomerck 5 sú žltkastobiele okrúhle filmom obalené tablety s deliacou
ryhou na oboch stranách.



Bisomerck 10 sú bledooranžové až svetlooranžové okrúhle filmom obalené
tablety s deliacou ryhou na oboch stranách.


Bisomerck je dostupný v PVC/Al blistrových baleniach po 30 filmom obalených
tabliet.


Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Merck KGaA
Frankfurter Strasse 250
64293 Darmstadt
Nemecko


Výrobca


Merck KGaA
Frankfurter Strasse 250
64293 Darmstadt
Nemecko

Merck KGaA & Co.
Werk Spittal

Hösslgasse 20

9800 Spittal/Drau
Rakúsko

Ak potrebujete akúkoľvek informáciu o tomto lieku, kontaktujte, prosím,
miestneho zástupcu držiteľa rozhodnutia o registrácii:
Merck spol. s r.o., Tuhovská 3, 830 06 Bratislava, Slovenská republika.


Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená
v decembri 2009.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku




Príloha č.1 k notifikácii zmeny v registrácii, ev.č. 2009/05734, 2009/05735

Príloha č.1 k rozhodnutiu o zmene v registrácii, ev.č. 2009/09012,
2009/09013





SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU



1. NÁZOV LIEKU

Bisomerck 5
Bisomerck 10


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Bisomerck 5: Každá filmom obalená tableta obsahuje 5 mg
bisoprololiumfumarátu.
Bisomerck 10: Každá filmom obalená tableta obsahuje 10 mg
bisoprololiumfumarátu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalená tableta

Bisomerck 5: Žltkastobiele okrúhle filmom obalené tablety s deliacou ryhou
na oboch stranách.
Bisomerck 10: Bledooranžové až svetlooranžové okrúhle filmom obalené
tablety s deliacou ryhou na oboch stranách.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

( Liečba hypertenzie
( Liečba ischemickej choroby srdca (angina pectoris)


4.2 Dávkovanie a spôsob podávania




Dospelí: Pre obe indikácie je dávka 5 mg bisoprololiumfumarátu raz denne.
Ak je potrebné, môže byť dávka zvýšená na 10 mg bisoprololiumfumarátu raz
denne.
Maximálna odporúčaná dávka je 20 mg raz denne.
Vo všetkých prípadoch je dávka upravovaná individuálne, predovšetkým podľa
srdcovej frekvencie a úspechu terapie.


Dĺžka trvania liečby





Liečba bisoprololom je vo všeobecnosti dlhodobá.


Liečba bisoprololom nesmie byť skončená náhle, keďže toto môže viesť
k prechodnému zhoršeniu stavu. Obzvlášť u pacientov s ischemickou chorobou
srdca nesmie byť liečba náhle prerušená. Odporúča sa postupná redukcia
dávky.


Osobitné populácie

/Poškodenie funkcie pečene alebo obličiek/
U pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie pečene a
obličiek nie je úprava dávky zvyčajne potrebná. U pacientov s ťažkým
poškodením funkcie obličiek (klírens kreatinínu ( 20 ml/min) a u pacientov
s ťažkým poškodením funkcie pečene nemá byť prekročená denná dávka 10 mg
bisoprololiumfumarátu.
Skúsenosti s použitím bisoprololu u dialyzovaných pacientov sú obmedzené;
avšak nie sú údaje o zmene dávkovacej schémy.

/Starší pacienti/
Nie je potrebná úprava dávky.

/Deti/
S bisoprololom nie sú žiadne pediatrické skúsenosti, preto sa jeho
používanie u detí neodporúča.

Podávanie

Tablety Bisomercku sa majú užívať ráno s jedlom alebo bez jedla. Majú sa
prehltnúť s tekutinou a nemajú sa rozhrýzť.

4.3 Kontraindikácie

Bisoprolol je kontraindikovaný u pacientov:
( s akútnym srdcovým zlyhaním alebo počas epizód dekompenzácie srdcového
zlyhania, ktoré
vyžaduje i.v. inotropnú terapiu,
( s kardiogénnym šokom,
( s AV blokádou druhého alebo tretieho stupňa (bez kardiostimulátora),
( so syndrómom chorého sínu,
( so sinoatriálnou blokádou,
( so symptomatickou bradykardiou,
( so symptomatickou hypotenziou,
( s ťažkou bronchiálnou astmou alebo s ťažkou chronickou obštrukčnou
chorobou pľúc,
( s ťažkou formou periférneho artériového ochorenia alebo s ťažkou formou
Raynaudovho syndrómu,
( s neliečeným feochromocytómom (pozri časť 4.4),
( s metabolickou acidózou.

Bisomerck je kontraindikovaný u pacientov s precitlivenosťou na bisoprolol
alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok (pozri časť 6.1).

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Predovšetkým u pacientov s ischemickou chorobou srdca nesmie byť liečba
náhle prerušená, pokiaľ to nie je jasne indikované, pretože náhle
prerušenie liečby môže viesť k prechodnému zhoršeniu stavu (pozri časť
4.2).
Bisoprolol musí byť použitý s opatrnosťou u pacientov s hypertenziou alebo
angínou pektoris a so sprievodným srdcovým zlyhaním.

Bisoprolol musí byť opatrne užívaný pri:
- diabete mellitus s veľkými výkyvmi hodnôt glukózy v krvi. Symptómy
hypoglykémie môžu byť
maskované (napr. tachykardia, palpitácie alebo potenie),
- prísnom hladovaní,
- prebiehajúcej desenzibilazačnej liečbe, podobne ako iné betablokátory,
bisoprolol môže zvýšiť senzitivitu na alergény a závažnosť
anafylaktických reakcií. Liečba adrenalínom nemusí mať vždy očakávaný
terapeutický efekt,
- A-V blokáde I.stupňa,
- Prinzmetallovej angíne,
- Periférneho artériového ochorenia. Najmä na začiatku liečby môže dôjsť
k intenzifikácii ťažkostí.

Pacientom so psoriázou alebo so psoriázou v anamnéze je možné podať
betablokátory (napr. bisoprolol) len po starostlivom zvážení pomeru prínosu
a rizika liečby.
Symptómy tyreotoxikózy môžu byť maskované počas liečby bisoprololom.
Pacientom s feochromocytómom možno podať bisoprolol až po blokáde
alfareceptorov.
U pacientov s celkovou anestéziou si anesteziológ musí uvedomovať riziko
betablokády. Ak je potrebné pred operáciou betablokačnú liečbu prerušiť,
táto liečba sa má postupne znižovať a skončiť minimálne 48 hodín pred
anestéziou.
Pri bronchiálnej astme, alebo iných chronických obštrukčných pľúcnych
chorobách, ktoré môžu spôsobovať symptómy, je potrebné podávať súbežne
bronchodilatačnú liečbu. U pacientov s astmou sa môže príležitostne
vyskytnúť zvýšenie odporu dýchacích ciest, preto môže byť nutné zvýšenie
dávky ?2 -mimetík.

4.5 Liekové a iné interakcie

Kombinácie, ktoré sa neodporúčajú

Antagonisty vápnika typu verapamilu a v menšom množstve typu diltiazému:
Negatívny vplyv na
kontraktilitu a atrioventrikulárne vedenie.
Intravenózne podávania verapamilu u pacientov liečených betablokátorom môže
viesť k ťažkej
hypotenzii a atrioventrikulárnemu bloku.

Centrálne pôsobiace antihypertenzíva, (napr. klonidín, metyldopa,
moxonodín, rilmenidín):
Súbežné užívanie centrálne pôsobiacich antihypertenzív môže viesť k
zníženiu srdcového tepu a srdcového minútového objemu a k vazodilatácii.
Náhle prerušenie môže spôsobiť zvýšenie rizika „rebound“ hypertenzie.

Kombinácie, pri ktorých je nutná zvýšená opatrnosť

Antagonisty vápnika typu dihydropyridínu (napr. nifedipín): Súbežným
podávaním môže
dôjsť k zvýšeniu rizika hypotenzie a nie je možné vylúčiť zvýšené riziko
ďalšieho zhoršovania funkcie
ventrikulárnej pumpy u pacientov so zlyhaním srdca.

Antiarytmiká I.triedy (napr.chinidín, dizopyramid, lidokaín, fenytoín;
flekainid, propafenón): Môže
dôjsť k zosilneniu účinku na dobu atrioventrikulárneho vedenia a k zvýšeniu
negatívneho inotropného účinku.

Antiarytmiká III. triedy (napr. amiodarón): Môže dôjsť k zosilneniu účinku
na dobu atrioventrikulárneho vedenia.

Parasympatikomimetiká: Súbežným podávaním môže dôjsť k predĺženiu času
atrioventrikulárneho
vedenia a k zvýšeniu rizika bradykardie.

Lokálne betablokátory (napr. očné kvapky určené na liečbu glaukómu) môžu
zvýšiť systémové účinky
bisoprololu.

Inzulín a perorálne antidiabetiká : Intenzifikácia účinku znižujúceho
hladinu cukru v krvi. Blokáda ?-
adrenoreceptorov môže maskovať symptómy hypoglykémie.

Anestetiká: Potlačenie reflexnej tachykardie a zvýšenie rizika hypotenzie
(ďalšie informácie o celkovej anestézii nájdete v časti 4.4).

Srdcové glykozidy: zníženie srdcovej frekvencie, predĺženie
atrioventrikulárneho prevodu.

Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID): NSAID môžu znížiť hypotenzívny
účinok bisoprololu.

ß-sympatomimetiká (napr. izoprenalín, dobutamín): Kombinácia s bisoprololom
môže vzájomne znížiť účinky oboch liekov.

Sympatomimetiká, ktoré aktivujú ß- aj ?-adrenoreceptory: Kombináciou
s bisoprololom môže dôjsť k zvýšeniu krvného tlaku. Takéto interakcie sú
pravdepodobnejšie v prípade neselektívnych ß-blokátorov.

Súbežné užívanie antihypertenzív, ako aj iných liekov, ktoré môžu spôsobiť
zníženie krvného tlaku (napr. tricyklické antidepresíva, barbituráty,
fenotiazíny), môže zvýšiť riziko hypotenzie.


Kombinácie, ktoré prichádzajú do úvahy


Meflochin: zvýšené riziko bradykardie.

Inhibítory monoaminooxidázy (okrem MAO-B inhibítorov): Zvýšený hypotenzný
účinok betablokátorov, ale aj riziko hypertenznej krízy.

6. Gravidita a laktácia

Gravidita:
Bisoprolol má farmakologické účinky, ktoré môžu spôsobiť škodlivé účinky na
graviditu a/alebo plod/novorodenca. Betablokátory vo všeobecnosti znižujú
perfúziu placenty, čo býva spojené s retardáciou rastu, intrauterínnou
smrťou, potratom a predčasným pôrodom. U plodu a novorodenca sa môžu
vyskytnúť nežiaduce účinky (napr. hypoglykémia a bradykardia). Ak je
potrebná liečba betablokátormi, uprednostňujú sa ?1-selektívne blokátory
adrenoreceptorov.
Bisomerck sa nemá užívať v gravidite okrem prípadov, ak je to nevyhnutné.
Ak sa zváži, že je potrebná liečba bisoprololom, je potrebné monitorovať
uteroplacentárny prietok krvi a rast plodu. V prípade škodlivých účinkov
na graviditu alebo na plod je potrebné zvážiť alternatívnu liečbu.
Novorodenec sa musí starostlivo monitorovať. Hypoglykemické symptómy a
bradykardia sa zvyčajne vyskytujú počas prvých 3 dní.


Laktácia.
Nie sú k dispozícii žiadne údaje o vylučovaní bisoprololu do materského
mlieka alebo o bezpečnosti expozície bisoprololu u detí.
Dojčenie sa preto počas podávania Bisomercku neodporúča.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

V štúdii pacientov s ischemickou chorobou srdca bisoprolol nezhoršil
schopnosť vedenia vozidiel. Avšak, nakoľko sú prítomné individuálne
rozdiely v reakciách na liečivo, môže sa vyskytnúť zhoršenie schopnosti
vedenia vozidla alebo oblsuhovať stroje. Toto je potrebné zvážiť najmä na
začiatku liečby a pri zmene liečby, ako aj pri súčasnom užití alkoholu.

4.8 Nežiaduce účinky

Frekvencia výskytu nežiaducich účinkov je zoradená podľa nasledujúcej
konvencie: časté (? 1/100 až < 1/10), menej časté (? 1/1000 až < 1/100),
zriedkavé (? 1/10 000 až < 1/1000) a veľmi zriedkavé (< 1/10 000).

Vyšetrenia
Zriedkavé: zvýšenie triglyceridov, zvýšenie pečeňových enzýmov (ALT, AST)

Ochorenia srdca a poruchy srdcovej činnosti
Menej časté: poruchy atrioventrikulárneho vedenia, zhoršenie už
existujúceho srdcového zlyhania, bradykardia

Poruchy nervového systému
Časté: závraty(, bolesti hlavy(
Zriedkavé: synkopa

Ochorenia oka
Zriedkavé: zníženie tvorby sĺz (zvážiť u pacientov, ktorí používajú
kontaktné šošovky)
Veľmi zriedkavé: konjunktivitída

Ochorenia ucha a labyrintu
Zriedkavé: zhoršenie sluchu

Ochorenia dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína
Menej časté: bronchospazmus u pacientov s bronchiálnou astmou alebo
s obštrukčnou chorobou dýchacích ciest v anamnéze.
Zriedkavé: alergická rinitída

Poruchy a ochorenia gastrointestinálneho traktu
Časté: nauzea, vracanie, hnačka, zápcha

Poruchy kože a podkožného tkaniva
Zriedkavé: reakcie hypersenzitivity (svrbenie, sčervenanie, vyrážka)
Veľmi zriedkavé: alopécia. ?-blokátory môžu vyvolať alebo zhoršiť psoriázu
alebo indukovať psoriáze podobné vyrážky.

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva
Menej časté: svalová slabosť, kŕče

Cievne poruchy
Časté: pocit chladných a meravých končatín
Menej časté: hypotenzia

Celkové ochorenia
Časté: únava(
Menej časté: asténia

Ochorenia pečene a žlčových ciest
Zriedkavé: hepatitída

Ochorenia reprodukčného systému a prsníkov
Zriedkavé: poruchy potencie

Psychiatrické poruchy a ochorenia
Menej časté: depresia, poruchy spánku
Zriedkavé: nočné mory, halucinácie

( Tieto symptómy sa vyskytujú predovšetkým na začiatku liečby. Sú zvyčajne
mierne a spravidla miznú počas prvých 2 týždňov.

4.9 Predávkovanie

Najčastejšie príznaky, ktoré je možné očakávať pri predávkovaní ?-
blokátorom, sú: bradykardia, hypotenzia, bronchospazmus, akútna kardiálna
insuficiencia a hypoglykémia.
Existuje široká interindividuálna variabilita v citlivosti na jednorazovú
vysokú dávku bisoprololu a pacienti so srdcovým zlyhaním sú pravdepodobne
veľmi citliví.
Vo všeobecnosti je pri predávkovaní potrebné prerušiť liečbu bisoprololom a
poskytnúť podpornú a symptomatickú liečbu.
Limitované údaje naznačujú, že bisoprolol je ťažko dialyzovateľný.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: betablokátor, selektívny, ATC kód: C07AB07

Bisoprolol je ?1 selektívny betablokátor bez vnútornej sympatikomimetickej
a membránu stabilizujúcej aktivity. Vykazuje len veľmi malú afinitu k beta
2- receptorom hladkej svaloviny bronchov a ciev rovnako ako k beta 2-
receptorom zúčastňujúcim sa metabolickej regulácie. Pri bisoprolole sa vo
všeobecnosti neočakáva vplyv na rezistenciu dýchacích ciest a beta -2
sprostredkované metabolické účinky. ?1selektivita bisoprololu prekrýva
celú šírku terapeutického rozmedzia.
Bisoprolol nemá výrazný negatívny inotropný efekt.
Bisoprolol dosahuje maximálny efekt 3-4 hodiny po perorálnom podaní.
Výsledkom 10-12 hodinového polčasu bisoprololu je jeho 24-hodinová
účinnosť po podaní raz denne.

Maximálny antihypertenzívny účinok bisoprololu sa vo všeobecnosti dosiahne
po 2 týždňoch.

Pri akútnom podaní u pacientov s ischemickou chorobou srdca bez chronického
srdcového zlyhávania, bisoprolol znižuje frekvenciu srdca a vývrhový objem,
čím znižuje srdcový výdaj a spotrebu kyslíka. Pri chronickom podávaní sa
úvodná zvýšená periférna rezistencia znižuje. Okrem iného sa diskutuje o
znížení plazmatickej renínovej aktivity ako o mechanizme účinku beta
blokátorov.
Bisoprolol znižuje odpoveď na sympatoadrenergnú aktivitu blokádou
kardiálnych betareceptorov. Toto spôsobuje zníženie frekvencie srdca a jeho
kontraktility a tým zníženie spotreby kyslíka myokardom , čo je želaný
efekt pri angíne pektoris s ischemickou chorobou srdca.


5.2 Farmakokinetické vlastnosti




Absorpcia
Bisoprolol sa takmer úplne (>90 %) absorbuje z gastrointestinálneho traktu
s veľmi malým first-pass efektom v pečeni (asi 10 %), má po perorálnom
podaní absolútnu biologickú dostupnosť približne 90 %.

Distribúcia
Distribučný objem je 3,5 l/kg. Väzba na plazmatické bielkoviny je približne
30 %.

Metabolizmus a eliminácia
Bisoprolol sa vylučuje z tela dvoma rovnako účinnými cestami: 50 % sa
metabolizuje v pečeni na inaktívne metabolity, ktoré sa potom vylučujú
obličkami. Ostávajúcich 50 % sa vylučuje obličkami v nezmenenej forme.
Preto nie je potrebná úprava dávky u pacientov s poruchou funkcie obličiek
alebo pečene miernej až stredne ťažkej závažností.
Celkový klírens lieku je približne 15 l/h. Plazmatický polčas vylučovania
je 10-12 hodín.

Kinetika bisoprololu je lineárna a nezávislá od veku.


5.3 Predklinické údaje bezpečnosti


Predklinické údaje neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí na základe
obvyklých štúdií toxicity po jednorazovom a opakovanom podávaní,
genotoxicity/mutagenity alebo karcinogenity.

Reprodukčná toxicita
V štúdiách reprodukčnej toxicity nemal bisoprolol žiadny vplyv na fertilitu
alebo reprodukciu.
Podobne ako ostatné ?-blokátory, bol bisoprolol vo vysokých dávkach
toxický pre matku (znížený príjem jedla a znížená telesná hmotnosť) a
embryo/plod (zvýšená incidencia rezorpcií, znížená pôrodná hmotnosť
dieťaťa, retardácia psychického vývoja), ale nebol teratogénny.



6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE



6.1 Zoznam pomocných látok


Bisomerck 5:
/Jadro tablety/: koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát, krospovidón,
mikrokryštalická celulóza, kukuričný škrob, hydrogénfosforečnan vápenatý.
/Filmový obal/: dimetikon 100, makrogol 400, oxid titaničitý (E171),
hypromelóza, žltý oxid železitý
(E 172).

Bisomerck 10:
/Jadro tablety/: koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát, krospovidón,
mikrokryštalická celulóza, kukuričný škrob, hydrogénfosforečnan vápenatý.
/Filmový obal/: dimetikon 100, makrogol 400, oxid titaničitý (E171),
hypromelóza, žltý oxid železitý
(E 172), červený oxid železitý (E172).




6.2 Inkompatibility





Neaplikovateľné





6.3 Čas použiteľnosti


5 rokov

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 30 oC

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Blister PVC/Al, papierová škatuľa
30 x 5 mg
30 x 10 mg




7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Merck KGaA
Frankfurter Strasse 250
64293 Darmstadt
Nemecko


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLA

Bisomerck 5: 41/0054/03-S
Bisomerck 10: 41/0055/03-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

14.03.2003


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

December 2009