Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 2 k rozhodnutiu o zmene registrácie lieku, ev.č.: 2011/02324




PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Buscopan
20 mg/1 ml
injekčný roztok

butylskopolamíniumbromid


Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete používať
Váš liek.

- Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste
si ju znovu prečítali.
- Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
- Tento liek bol predpísaný iba Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť,
dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie
účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre
používateľov, povedzte to,
prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.


V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Buscopan a na čo sa používa
2. Skôr ako použijete Buscopan
3. Ako používať Buscopan
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Buscopan
6. Ďalšie informácie





1. ČO JE BUSCOPAN A NA ČO SA POUŽÍVA


Butylskopolamíniumbromid, liečivo Buscopanu je spazmolytikum. Spazmolytiká
sú liečivá, ktoré uvoľňujú kŕče (kŕčovité kontrakcie) vnútorných orgánov,
napr. v žalúdkovo-črevných, žlčových, močových alebo ženských pohlavných
orgánov, a preto zmierňujú bolesť. Používajú sa pri bolestiach spôsobených
kolikou (bolesti vo vnútri brušnej dutiny, charakterizované striedavo
narastajúcou a znižujúcou sa intenzitou bez presnej lokalizácie) a
bolestiach, ktoré majú pôvod v spomínaných vnútorných orgánoch.

Buscopan sa používa na uvoľnenie akútnych stavov kŕčov hladkých svalov
v žalúdku, v črevách, žlčovej a močovej sústave, vrátane žlčníkovej a
obličkovej koliky.

Buscopan sa tiež používa ako pri diagnostických a terapeutických postupoch,
pri ktorých sa kŕče pokladajú za komplikáciu, napr. gastroduodenálna
endoskopia a rádiológia.


2. SKÔR AKO POUŽIJETE BUSCOPAN

Buscopan Vám nebude predpísaný a podaný Vašim lekárom,
- keď ste alergický (precitlivený) na butylskopolamíniumbromid alebo na
ktorúkoľvek z ďalších zložiek lieku
- keď máte myasténiu gravis (ochorenie sprevádzané výraznou svalovou
slabosťou až neschopnosťou pohybu)
- keď máte megakolón (závažné rozšírenie a predĺženie hrubého čreva)
- keď máte zrýchlenú frekvenciu srdca
- keď máte zvýšený vnútroočný tlak (glaukóm-zelený zákal so zatvoreným
uhlom), ktorý si v súčasnosti neliečite
- keď trpíte nepriechodnosťou čriev
- keď máte zväčšenú prostatu a ťažkosti pri močení

Váš lekár Vám nemá aplikovať injekcie do svalov, keď ste liečení liekmi na
zriedenie krvi (antikoagulanciami), pretože to môže viesť k hematómu (krvná
podliatina).

Váš lekár bude zvlášť opatrný pri podávaní Buscopanu
Váš lekár prijme vhodné diagnostické opatrenia na vyšetrenie príčiny
bolesti brucha v prípade pretrvávania alebo zhoršenia silnej,
nevysvetliteľnej bolesti brucha alebo ak sa vyskytuje spolu s príznakmi ako
sú horúčka, nevoľnosť, vracanie, zmeny v pohyblivosti čriev, citlivosť
brucha, zníženie krvného tlaku, mdloby alebo krv v stolici.

Váš lekár Vás poučí, aby ste ihneď vyhľadali pomoc očného lekára, ak po
použití Buscopanu pocítite bolesti, červené oči so stratou videnia, pretože
to môže byť príznak zvýšenia vnútroočného tlaku v prípade
nediagnostikovaného, a preto neliečeného glaukómu so zatvoreným uhlom.

Po podaní injekcie Buscopanu boli pozorované prípady anafylaxie (vážnej
život ohrozujúcej alergickej reakcie) zahŕňajúce šokové stavy. Ako
u všetkých liekov spôsobujúcich podobné reakcie, pacienti dostávajúci
Buscopan injekcie majú byť pod lekárskym dohľadom.

Používanie iných liekov

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to,
prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Skôr ako začnete používať Buscopan informujte svojho lekára, v prípade ak
užívate:
- tri- a tetracyklické antidepresíva (na liečbu depresie)
- antihistaminiká (na liečbu niektorých alergických ochorení)
- antipsychotiká (lieky na redukciu psychotických príznakov pri duševnej
chorobe)
- beta-sympatomimetiká (lieky na liečbu zlyhania srdca a/alebo astmy)
- chinidín (na liečbu nepravidelných srdcových frekvencií)
- amantadín (na liečbu Parkinsonovej choroby)
- disopyramid (na liečbu nepravidelných srdcových frekvencií) -liečivo môže
ovplyvňovať pohyblivosť žalúdočno-črevnej sústavy, urýchliť vyprázdnenie
žalúdka a zabrániť vracaniu
- ďalšie anticholinergiká ako ipratropium a tiotropium (na liečbu
chronických obštrukčných pľúcnych chorôb) alebo látok podobných atropínu,
pretože pri užívaní s Buscopanom sa môže ich účinok zvýšiť.

Taktiež informujte svojho lekára, ak užívate metoklopramid (na liečbu
vracania, nevoľnosti alebo tráviacich porúch), nakoľko to môže viesť
k zníženiu účinkov Buscopanu, ako aj účinkov metoklopramidu.

Tehotenstvo a dojčenie

Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.

Používanie Buscopanu počas tehotenstva a dojčenia sa neodporúča.
Počas tehotenstva a dojčenia Vám lekár podá Buscopan len v naliehavých
prípadoch.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinkoch na schopnosť viesť vozidlá a
obsluhovať stroje. Počas liečby Buscopanom však môžete pociťovať vedľajšie
účinky, ako napr. poruchy akomodácie (ťažkosti pri zaostrovaní) alebo
závrat. Preto, ak pocítite poruchy akomodácie alebo závrat, neveďte vozidlá
a neobsluhujte stroje.

Dôležité informácie o niektorých zložkách Buscopanu
Tento liek obsahuje menej ako 1 mmol sodíka (23 mg) v jednej dávke, tj v
podstate je bez sodíka.


3. AKO POUŽÍVAŤ BUSCOPAN

Vždy používajte Buscopan presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie
ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Zvyčajné dávkovanie:

/Dospelí a mladiství nad 12 rokov:/
Váš lekár Vám bude podávať obsah 1-2 ampuliek Buscopanu (20-40 mg)
niekoľkokrát denne. Maximálna denná dávka neprekročí 100 mg Buscopanu.

/Dojčatá a deti:/
V ťažších prípadoch: 0,3-0,6 mg/kg telesnej hmotnosti niekoľkokrát denne.
Maximálna denná dávka neprekročí 1,5 mg /kg telesnej hmotnosti.

Váš lekár Vám bude podávať Buscopan pomaly do žily, svalov alebo podkožne.

V prípade, že potrebujete nepretržitú dlhodobú dennú liečbu Buscopanom, Váš
lekár vyšetrí príčinu bolesti brucha.

Ak dostanete viac Buscopanu, ako máte
Ak si myslíte, že ste dostali vyššiu dávku Buscopanu ako ste mali
dostať, poraďte sa ihneď so svojím lekárom alebo lekárnikom alebo choďte do
najbližšej nemocnice.

Pri predávkovaní možno očakávať nasledujúce príznaky: sucho v ústach,
sčervenanie kože, ťažkosti pri močení, zrýchlený pulz, poruchy videnia.

Ak zabudnete použiť Buscopan
Nedostanete dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku. Ďalšiu
dávku dostanete tak ako si to vyžaduje Váš stav.

Ak prestanete používať Buscopan
Váš lekár použije injekcie len v akútnych stavoch. Ak je nevyhnutné
v liečbe pokračovať, zmení Vám formu lieku na Buscopan tablety.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho
lekára alebo lekárnika.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Buscopan môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa
neprejavia u každého.

Mnohé z uvedených vedľajších účinkov môžu byť pripísané
k anticholinergickým vlastnostiam Buscopanu.
Anticholinergické vedľajšie účinky Buscopanu sú obyčajne mierne a
s obmedzeným trvaním.

Používa sa nasledovná klasifikácia frekvencie výskytu:
veľmi časté: viac ako 1 z 10 pacientov;
časté: viac ako 1 zo 100 pacientov, ale menej ako 1 z 10 pacientov;
menej časté: viac ako 1 z 1 000 pacientov, ale menej ako 1 zo 100
pacientov;
zriedkavé: viac ako 1 z 10 000 pacientov, ale menej ako 1 z 1 000
pacientov;
veľmi zriedkavé: menej ako 1 z 10 000 pacientov

/Poruchy srdca a srdcovej činnosti/
Časté: zrýchlený pulz

/Poruchy oka/
Časté: poruchy akomodácie oka (ťažkosti so zaostrením), rozšírenie
zreníc, zvýšenie vnútroočného tlaku

/Poruchy žalúdočno-črevnej sústavy/
Časté: sucho v ústach

/Poruchy obličiek a močových ciest/
Časté: ťažkosti s močením

/Poruchy kože a podkožného tkaniva/
Časté: dyshidróza (porucha vylučovania potu)

/Poruchy ciev/
Časté: závraty, zníženie krvného tlaku, sčervenanie

/Poruchy imunitného systému/
Časté: anafylaktický šok (náhle, vážne a niekedy smrteľné alergické
reakcie charakteristické ťažkosťami pri dýchaní, kolapsom krvného
obehu a náhlym opuchom) vrátane smrti, anafylaktické reakcie,
dýchavičnosť, kožné reakcie (napr. žihľavka, vyrážka, sčervenanie,
svrbenie) a iné precitlivenosti.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácií pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ BUSCOPAN


Uchovávajte na suchom mieste pri teplote do 25 °C.

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Nepoužívajte Buscopan po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuľke.
Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Buscopan obsahuje

Liečivo je: 20 mg butylskopolamíniumbromidu v 1 ml injekčného roztoku.
Ďalšie zložky sú: chlorid sodný, voda na injekciu.

Ako vyzerá Buscopan a obsah balenia

Sklenené ampulky, papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľov.
Veľkosť balenia: 5 alebo 6 ampuliek po 1 ml.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Boehringer Ingelheim International GmbH
Binger Strasse 173
D-55216 Ingelheim nad Rýnom
Nemecko


Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v októbri
2011.


----------------------------------------------------------------------------
-------------------------------------
Nasledujúca informácia je určená len pre zdravotníckych pracovníkov:

Predávkovanie

/Príznaky/
V prípade predávkovania treba prijať anticholinergické opatrenia.

/Liečba/
Ak je to potrebné, treba podať parasympatomimetiká. V prípade glaukómu
treba urýchlene vykonať oftalmologické vyšetrenie. Kardiovaskulárne
komplikácie treba liečiť v zmysle zaužívaných postupov. V prípade
respiračnej paralýzy: intubácia, treba zvážiť umeké dýchanie. Pri retencii
moču treba zvážiť katetrizáciu. V prípade potreby treba zaviesť ďalšie
podporné opatrenia.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č. 1 k rozhodnutiu o zmene v registrácii lieku, ev.č.: 2011/02324


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

Buscopan
20 mg/1 ml
injekčný roztok


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

1 ampulka (1 ml) obsahuje 20 mg butylscopolaminii bromidum

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Injekčný roztok


4. KLINICKÉ ÚDAJE

1. Terapeutické indikácie

Buscopan sa môže podávať pri dyskinézach žlčových ciest a tráviaceho
traktu, pri kŕčovitej dysmenorey.
Buscopan je vhodný pri akútnych žalúdkovo-črevných, biliárnych a
urogenitálnych spazmoch vrátane biliárnej a obličkovej koliky.

Ako prostriedok k diagnostickým a terapeutickým postupom, u ktorých môže
byť vlastné prevedenie komplikované spazmom, napr. gastroduodenálna
endoskopia a rádiológia.
Buscopan sa môže podávať aj deťom.

2. Dávkovanie a spôsob podávania

Dospelí a mladiství nad 12 rokov:
1-2 ampulky Buscopanu (20-40 mg) môžu byť aplikované pomaly vnútrožilovo,
vnútrosvalovo alebo podkožne niekoľkokrát denne.

Maximálna denná dávka nesmie prekročiť 100 mg.

Dojčatá a deti:
V ťažších prípadoch: 0,3-0,6 mg/kg telesnej hmotnosti, aplikované pomaly
vnútrožilovo, vnútrosvalovo alebo podkožne niekoľkokrát denne.

Maximálna denná dávka nesmie prekročiť 1,5 mg/kg telesnej hmotnosti.

Buscopan injekčný roztok sa nemá podávať kontinuálne alebo dlhodobo bez
zistenia príčiny bolesti brucha.

3. Kontraindikácie

Buscopan injekčný roztok je kontraindikovaný u pacientov:

- u ktorých sa v minulosti prejavila precitlivenosť na butylskopolamín
alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok lieku,
- s neliečeným glaukómom s úzkym uhlom,
- s hypertrofiou prostaty s retenciou moču,
- s mechanickou stenózou gastrointestinálneho traktu,
- s tachykardiou,
- s megakolonom,
- s myasténiou gravis.

Pri intramuskulárnej injekcii je Buscopan kontraindikovaný:
- u pacientov liečených antikoagulanciami, pretože sa môže objaviť
intramuskulárny hematóm. U týchto pacientov sa má aplikovať intravenózne
alebo subkutánne.

4. Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

V prípade, že silná, nevysvetliteľná bolesť brucha pretrváva alebo sa
zhoršuje, alebo je sprevádzaná príznakmi ako sú horúčka, nauzea, vracanie,
zmeny v pohyblivosti čriev, citlivosť brucha, zníženie krvného tlaku,
mdloby alebo krv v stolici, sú potrebné vhodné diagnostické opatrenia na
zistenie etiológie príznakov.

Zvýšenie vnútroočného tlaku sa môže prejaviť po užívaní anticholinergických
liekov, ako je Buscopan, u pacientov s nediagnostikovaným, a preto
neliečeným glaukómom so zatvoreným uhlom. Preto majú pacienti ihneď
vyhľadať pomoc oftalmológa v prípade pocitu bolesti, červených očí so
stratou zraku po aplikácii lieku Buscopan.

Po parenterálnej aplikácii lieku Buscopan boli pozorované prípady
anafylaxie zahŕňajúce príhody šoku. Ako u všetkých liekov spôsobujúcich
podobné reakcie, pacienti dostávajúci Buscopan injekcie majú byť
pozorovaní.

Tento liek obsahuje menej ako 1 mmol sodíka (23 mg) v jednej dávke, takže
je v podstate bez sodíka.

5. Liekové a iné interakcie

Butylskopolamín môže zvyšovať anticholinergický účinok liekov ako sú tri- a
tetracyklické antidepresíva, antihistaminiká, antipsychotiká, chinidín,
amantadín, disopyramid a ďalšie anticholinergiká (napr. tiotropium,
ipratropium, látky podobné atropínu).


Súčasná liečba antagonistami dopamínu, ako napr. metoklopramid, môže viesť
k zníženiu účinku oboch týchto liečiv na gastrointestinálny trakt.

Buscopan môže zvyšovať tachykardický účinok beta-adrenergík.

6. Fertilita, gravidita a laktácia

O použití butylskopolamíniumbromidu u gravidných žien sú obmedzené údaje.
Štúdie na zvieratách nepreukázali priame alebo nepriame účinky z hľadiska
reprodukčnej toxicity (pozri časť 5.3).

Nie je dostatok informácií o vylučovaní Buscopanu a jeho metabolitov do
materského mlieka u ľudí.

Ako opatrenie je vhodnejšie vyhnuť sa užívaniu Buscopanu počas gravidity
a laktácie.

Neboli vykonané žiadne štúdie vplyvu na fertilitu u ľudí (pozri časť 5.3).

7. Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinkoch na schopnosť viesť vozidlá a
obsluhovať stroje. Pacientov však treba upozorniť, že počas liečby
Buscopanom môžu pociťovať vedľajšie účinky, ako napr. poruchy akomodácie
alebo závrat. Preto sa odporúča opatrnosť pri vedení vozidiel a obsluhe
strojov. Ak pacienti pocítia poruchy akomodácie alebo závrat, majú sa
vyhnúť potenciálne nebezpečným činnostiam ako sú vedenie vozidiel a obsluha
strojov.

8. Nežiaduce účinky

Mnohé z uvedených nežiaducich účinkov môžu byť pripísané anticholinergickým
vlastnostiam Buscopanu. Anticholinergické vedľajšie účinky Buscopanu sú
väčšinou mierne a s obmedzeným trvaním.

Frekvencie podľa konvencií MedDRA:
veľmi časté: ((1/10)
časté: ((1/100 až <1/10)
menej časté: ((1/1 000 až <1/100)
zriedkavé: ((1/10 000 až <1/1 000)
veľmi zriedkavé: (<1/10 000)
neznáme: (z dostupných údajov)

/Poruchy srdca a srdcovej činnosti/
časté: tachykardia

/Poruchy oka/
časté: poruchy zaostrenia zraku
neznáme: mydriáza, zvýšený vnútroočný tlak

/Poruchy gastrointestinálneho traktu/
časté: sucho v ústach

/Poruchy obličiek a močových ciest/
neznáme: retencia moču*

/Poruchy kože a podkožného tkaniva/
neznáme: dyshidróza*

/Poruchy ciev/
časté: závraty
neznáme: pokles krvného tlaku, návaly horúčavy

/Poruchy imunitného systému/
neznáme: anafylaktický šok* vrátane smrteľného konca, anafylaktické
reakcie, dyspnoe, kožné reakcie (napr. žihľavka, vyrážka*,
erytém, svrbenie) a ďalšie hypersenzitivity*

* = Tento nežiaduci účinok bol zaznamenaný na základe skúseností po uvedení
lieku na trh. S 95 % istotou nie je kategória frekvencie výskytu vyššia než
častá, ale môže byť aj menej. Presné stanovenie frekvencie výskytu nie je
možné, keďže nežiaduci účinok sa nevyskytol v databáze 185 pacientov
klinickej štúdie.

9. Predávkovanie




/Príznaky/

V prípade predávkovania sa môžu objaviť anticholinergné účinky.




/Liečba/

V prípade potreby sa majú podať parasympatomimetiká. V prípade glaukómu sa
má okamžite vyhľadať pomoc oftalmológa. Kardiovaskulárne komplikácie majú
byť liečené podľa bežných liečebných postupov. V prípade respiračnej
paralýzy: sa má zvážiť intubácia, arteficiálna respirácia. Retencia moču
môže vyžadovať katetrizáciu. Ak je to potrebné, musia sa tiež použiť vhodné
podporné opatrenia.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

/Farmakoterapeutická skupina:/ spazmolytiká, /ATC kód:/ A03BB01

Buscopan má spazmolytický účinok na hladké svalstvo gastrointestinálneho,
biliárneho a urogenitálneho traktu. Ako derivát kvartérnej amóniovej soli
butylskopolamíniumbromid neprechádza do centrálneho nervového systému.
Preto sa ani nevyskytujú anticholinergné nežiaduce účinky CNS. Periférne
anticholinergné účinky vyplývajú z blokády ganglia v stene orgánu, ako aj
z antimuskarínovej aktivity.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

/Absorpcia a distribúcia/
Po intravenóznom podaní sa butylskopolamíniumbromid rýchlo distribuuje
(t1/2( = 4 min, t1/2( = 29 min) do tkanív. Distribučný objem (Vss) je 128 l
(čo zodpovedá približne 1,7 l/kg). Pre jeho vysokú afinitu k muskarínovým
a nikotínovým receptorom je butylskopolamíniumbromid distribuovaný prevažne
do buniek svalov v brušnej a panvovej oblasti, ako aj do intramurálnych
ganglií brušných orgánov. Väzba butylskopolamínu na plazmatické bielkoviny
(albumín) je približne 4,4 %. Štúdie na zvieratách preukázali, že
butylskopolamíniumbromid neprechádza hematoencefalickou bariérou, ale
o tomto účinku nie sú dostupné klinické údaje. Bolo pozorované, že
butylskopolamíniumbromid
(1 mmol) interaguje s transportom cholínu (1,4 nmol) v bunkách epitelu
ľudskej placenty /in vitro/.

/Metabolizmus a eliminácia/
Hlavná metabolická cesta je hydrolytické štiepenie esterových väzieb.
Polčas koncovej fázy vylučovania (t1/2() je približne 5 hodín. Celkový
klírens je 1,2 l/min. Klinické štúdie s izotopom značeným
butylskopolamíniumbromidom ukázali, že po intravenóznej injekcii sa 42 až
61 % izotopom značenej látky vylúči obličkami a 28,3 až 37 % stolicou.

Podiel nezmeneného liečiva, vylúčeného do moču je približne 50 %.
Metabolity, vylučované obličkami sa slabo viažu na muskarínové receptory,
a preto sa nepredpokladá, že by prispievali k účinku
butylskopolamíniumbromidu.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

V teste akútnej toxicity má butylskopolamíniumbromid nízky index toxicity:
perorálne LD50 bola u myší 1000-3000 mg/kg, u potkanov 1040-3300 mg/kg a u
psov 600 mg/kg. Znakmi toxicity boli ataxia a zníženie svalového tonusu,
dodatočne, u myší triaška a kŕče, u psov mydriáza, suchosť slizníc a
tachykardia. Smrť spôsobená zastavením dýchania nastala do 24 hodín.
Intravenózna LD50 bola u myší 10-23 mg/kg a u potkanov 18 mg/kg.

Počas 4-týždňových štúdií perorálnej toxickej dávky po opakovanom podávaní
potkany tolerovali dávku 500 mg/kg=„stupeň bez nežiaducich účinkov
(NOAEL)“. V dávke 2000 mg/kg butylskopolaminiumbromid účinkom na
parasympatické gangliá paralyzoval gastrointestinálne funkcie a spôsoboval
obstipáciu. Jedenásť z 50 potkanov uhynulo. Hematologické výsledky a
výsledky z klinickej biochémie nevykazovali zmenu pri zmenách dávkovania.
Počas 26-týždňovej štúdie bola dávka 200 mg/kg u potkanov ešte tolerovaná.
Pri dávke 250-1000 mg/kg došlo k útlmu gastrointestinálnych funkcii a
následnému uhynutiu. NOAEL 39-týždňovej perorálnej (kapsuly) štúdie u psov
bol 30 mg/kg. Väčšina klinických nálezov sa dá pripísať akútnym účinkom
vysokých dávok butylskopolamíniumbromidu (200 mg/kg). Neboli zistené žiadne
histopatologické nálezy.

Opakované i.v. dávky 1 mg/kg boli veľmi dobre tolerované u potkanov počas 4-
týždňovej štúdie. Pri dávke 3 mg/kg boli pozorované bezprostredne po podaní
kŕče. Po dávke 9 mg/kg potkany uhynuli na respiračné zlyhanie. Pri podávaní
lieku psom počas 5 týždňov v dávkach 2-krát 1, 2-krát 3 a 2-krát 9 mg/kg
bola prítomná na dávke závislá mydriáza u všetkých liečených zvierat, pri
dávke 2-krát
9 mg/kg ataxia, slinenie, zníženie telesnej hmotnosti a znížený príjem
potravy. Lokálne podávaný roztok bol dobre tolerovaný.

Po opakovanom i.m. podávaní dávky 10 mg/kg bola pozorovaná dobrá systémová
tolerancia, ale v mieste podávania oproti kontrolnej skupine potkanov bol
vyšší výskyt poškodení svalov.
V dávkach 60 a 120 mg/kg bola mortalita vysoká a lokálne poškodenia boli
závislé od dávky.

Butylskopolamíniumbromid nemá embryotoxický ani teratogénny efekt v Seg. II
pri perorálnom podávaní potravou až do 200 mg/kg (potkan) a 200 mg/kg
sondovaním alebo 50 mg/kg subkutánne (NZW–králik). Fertilitu neovplyvňuje
v Seg. I pri perorálnom dávkovaní až do 200 mg/kg.

Ako iné katiónové liečivá aj butylskopolamíniumbromid interaguje
s cholínovým transportným systémom buniek epitelu ľudskej placenty /in/
/vitro/. Nepotvrdil sa transfer butylskopolamíniumbromidu do kompartmentu
plodu.

Butylskopolamíniumbromid čapíky sú lokálne dobre tolerované.

Špeciálne štúdie sledovali lokálnu toleranciu pri opakovanom
intramuskulárnom podávaní Buscopanu 15 mg/kg u psov a opíc počas 28 dní.
Malé fokálne nekrózy v mieste podávania sa našli len u psov. Buscopan bol
dobre tolerovaný pri arteriálnom a venóznom podávaní do ušníc králikov.
Buscopan 2% injekčný roztok nepreukázal /in vitro/ žiadne hemolytické účinky
po zmiešaní s 0,1 ml ľudskej krvi.

Butylskopolamíniumbromid nevykazuje mutagénnu alebo klastogénnu aktivitu
v Amesovom teste, v teste génových mutácií /in vitro/ na ľudských V79 bunkách
(HRPT test) a na teste chromozomálných zmien /in vitro/ v ľudských
periférnych lymfocytoch. Butylskopolamíniumbromid bol /in vivo/ negatívny pri
mikronukleovom teste na kostnej dreni potkanov.

Štúdie na kancerogenitu /in vivo/ neboli robené. V dvoch štúdiách u potkanov
počas 26 týždňov butylskopolamíniumbromid nevykazoval kancerogénny
potenciál pri dávkach do 1000 mg/kg.



6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

1. Zoznam pomocných látok

Natrii chloridum
Aqua ad injectabilia

2. Inkompatibility

Tento liek sa nesmie miešať s inými liekmi, pretože nie sú dostupné štúdie
kompatibility.

3. Čas použiteľnosti

5 rokov

4. Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte na suchom mieste pri teplote do 25 (C.

5. Druh obalu a obsah balenia

Sklenené ampulky, papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľov.
Veľkosť balenia: 5 alebo 6 ampuliek po 1 ml

6. Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.
Nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku treba vrátiť do lekárne.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Boehringer Ingelheim International GmbH
55216 Ingelheim nad Rýnom
Nemecko


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

73/0009/71-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

25.03.1971


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Október 2011