Písomná informácia pre používateľov


Príloha č.3 k rozhodnutiu o prevode registrácie, ev.č. 2011/06899




PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUžÍVATEľOV


Cerucal(

Tablety

Metoklopramídiumchlorid

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
3. Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
4. Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov:
1. Čo je Cerucal a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Cerucal
3. Ako užívať Cerucal
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Cerucal
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE CERUCAL A NA ČO SA POUŽÍVA

Cerucal je liek, ktorý podporuje motilitu (pohyblivosť) žalúdka a čriev a
pôsobí proti nevoľnosti a vracaniu.
Cerucal je indikovaný na liečbu:
- porúch motility (pohyblivosti) hornej časti žalúdkovo-črevného traktu,
- nevoľnosti, nútenia na vracanie a vracania (pri migréne, ochoreniach
pečene a obličiek, poraneniach lebky a mozgu a pri neznášanlivosti
liekov),
- diabetickej gastroparézy (slabosť svaloviny žalúdka u chorých na
cukrovku).

Užívanie liekov s obsahom metoklopramidu nie je indikované u dojčiat a detí
do 2 rokov.
U detí od 2 do 14 rokov nie je Cerucal vhodný pre vysoký obsah liečiva.


2. SKÔR AKO UŽIJETE CURUCAL

Neužívajte Cerucal
- keď ste precitlivený na metoklopramid alebo niektorú z ďalších zložiek
Cerucalu,
- keď trpíte nádorom drene nadobličiek (feochromocytóm),
- keď trpíte určitými nádormi, ktoré sú závislé na hormónoch
(prolaktíndependentné nádory),
- keď trpíte mechanickým uzáverom čriev,
- keď trpíte prederavením čreva,
- keď trpíte krvácaním v oblasti žalúdka a čriev,
- ak ste epileptik,
- keď trpíte poruchami prirodzeného priebehu pohybov (extrapyramídové
motorické poruchy).
Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Cerucalu
- ak máte poruchu funkcie pečene,
- keď trpíte obmedzenou funkciu obličiek, v tomto prípade je vzhľadom na
predĺžené vylučovanie potrebné prispôsobiť dávku závažnosti funkčnej
poruchy.

U detí, mladistvých a pacientov so závažnou poruchou funkcie obličiek
(insuficiencia obličiek), u ktorých je vylučovanie metoklopramidu znížené,
je zvlášť potrebné dávať pozor na výskyt vedľajších účinkov a ak sa
vyskytnú, liek ihneď vysadiť(pozri tiež časť 4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY).

Užívanie iných liekov
Cerucal môže zmeniť resorpciu (vstrebanie zo žalúdkovo-črevného traktu)
iných liekov. Napr. resorpcia digoxínu a cimetidínu sa môže znížiť,
resorpcia levodopy, paracetamolu, rôznych antibiotík (dokázané u
tetracyklínu a pivampicilínu), lítia a alkoholu sa môže spomaliť, príp.
zvýšiť. Pri súbežnom podávaní Cerucalu a lítia sa môžu vyskytnúť zvýšené
hladiny lítia v plazme.
Anticholínergiká môžu účinok lieku Cerucal zoslabiť.
Pri súbežnom podaní Cerucalu a neuroleptík (ako napr. fenotiazínov,
derivátov tioxanténu, butyrofenónov) sa môžu vo zvýšenej miere vyskytnúť
extrapyramídové poruchy (napr. prejavy kŕčov v oblasti hlavy, krku a
pliec).
Cerucal môže predĺžiť účinok sukcinylcholínu.

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, prosím, oznámte
to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Tehotenstvo a dojčenie
Metoklopramid sa nesmie používať počas prvých troch mesiacov tehotenstva a
počas dojčenia, pretože nie sú k dispozícii dostatočné skúsenosti.
V druhom a treťom trimestri tehotenstva sa smie Cerucal používať len na
výslovné nariadenie lekára.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Cerucal môže aj pri dodržaní určených podmienok natoľko zmeniť reakčné
schopnosti, že sa negatívne ovplyvní schopnosť aktívnej účasti na cestnej
premávke alebo obsluhovať stroje. Potom možno nemôžete dostatočne rýchlo a
cielene reagovať na náhle a neočakávané udalosti. Vo zvýšenej miere to
platí pri súčasnom pôsobení alkoholu a sedatív (prostriedkov na
upokojenie).


3. AKO UŽÍVAŤ CERUCAL

Vždy užívajte Cerucal presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie ste
niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Ak nie je predpísané inak, užívajú dospelí 3 –4 x denne 1 tabletu Cerucalu
(zodpovedá 3 – 4 x denne 10 mg metoklopramidu) a mladiství 2 – 3 x denne
1/2 až 1 tabletu Cerucalu (zodpovedá 2 – 3 x denne 5 – 10 mg
metoklopramidu).

Deti:
U detí od 2 do 14 rokov je jednotlivá dávka 0,1 mg metoklopramidu/kg
telesnej hmotnosti, maximálna denná dávka je 0,5 mg metoklopramidu/kg
telesnej hmotnosti. Pre tento rozsah dávok sú k dispozícii lepšie
dávkovateľné liekové formy (napr. roztok).

Pri obmedzenej funkcii obličiek treba prispôsobiť dávku poruche funkcie.
Pre dospelých platia nasledujúce údaje:
Klírens kreatinínu do10 ml/min:
1 x denne 1 tableta Cerucalu (zodpovedá 10 mg metoklopramidu)
Klírens kreatinínu 11 až 60 ml/min/:/
1 x denne 1 tableta Cerucalu (zodpovedá 10 mg metoklopramidu) a 1 x denne
1/2 tablety Cerucalu (zodpovedá 5 mg metoklopramidu)
Ak trpíte závažnou poruchou funkcie pečene (insuficienciou pečene)
s hromadením vody v bruchu (ascitom), musí sa Vám dávka kvôli predĺženému
vylučovaniu znížiť na polovicu.

Tablety sa užívajú vždy pred jedlom, nerozhryznuté, s dostatočným množstvom
tekutiny.
Dĺžku užívania Cerucalu Vám určí lekár. Riadi sa základným ochorením. Vo
všeobecnosti postačuje 4 - 6 týždňov. Ak je to potrebné, môže sa okrem toho
metoklopramid v ojedinelých prípadoch podávať až 6 mesiacov.

Pri dlhšej liečbe Cerucalom sa zvyšuje riziko výskytu pohybových porúch
(pozri časť 4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY).

Ak užijete viac Cerucalu ako máte
Príznakmi predávkovania Cerucalom sú spavosť (somnolencia), zmätenosť,
dráždivosť, nepokoj, prípadne zosilnenie nepokoja, kŕče, poruchy
prirodzeného priebehu pohybov (extrapyramídové motorické poruchy), poruchy
srdcovo-obehových funkcií so spomalením pulzu srdca (bradykardia) a
zvýšenie alebo zníženie krvného tlaku.
V ojedinelých prípadoch sa vyskytla methemoglobinémia (zníženie schopnosti
červeného krvného farbiva prenášať kyslík z dôvodu jeho chemických zmien).
Pri podozrení na predávkovanie Cerucalom informujte okamžite Vášho lekára.
Liečba sa riadi podľa príznakov predávkovania a stavu choroby. Prípadne sa
môžu zaviesť nasledujúce opatrenia:
Extrapyramídové príznaky odznejú po pomalom i.v. podaní biperidénu. Po
užití vysokých dávok sa prípadne na odstránenie metoklopramidu zo žalúdočno-
črevného traktu môže vypláchnuť žalúdok alebo podať živočíšne uhlie so
síranom sodným.
Životné (vitálne) funkcie sa majú sledovať až do odoznenia príznakov.

Ak zabudnete užiť Cerucal
Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak liečbu prerušíte alebo ukončíte predčasne, liečba môže byť celkom alebo
čiastočne neúspešná, prípadne sa prejavy choroby môžu opäť zhoršiť. Poraďte
sa preto so svojím lekárom predtým ako svojvoľne prerušíte alebo predčasne
ukončíte liečbu Cerucalom - napr. kvôli výskytu vedľajších účinkov! Môžu sa
však vyskytnúť aj také vedľajšie účinky, ktoré si vyžiadajú okamžité
vysadenie lieku (pozri časť 4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY).


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, Cerucal môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa
neprejavia u každého.

V priebehu užívania metoklopramidu sa môže vyskytnúť hnačka, únava, bolesti
hlavy, závrat, úzkosť, nepokoj.
Zriedkavo sa môže vyskytnúť kožná vyrážka.
Pri užívaní metoklopramidu sa ojedinele vyskytli aj depresie.
Prevažne u detí sa ojedinele pozoroval dyskinetický syndróm (mimovoľné
kŕčovité pohyby, zvlášť v oblasti hlavy, krku alebo pliec). Tieto nežiaduce
účinky sa prejavujú napr. ako strnulý pohľad smerom hore alebo do strany,
kŕčovité stiahnutie tvárových alebo žuvacích svalov, vyplazenie jazyka, kŕč
svaloviny hltana a jazyka, schýlenie alebo stočenie hlavy a krku, nadmerné
natiahnutie chrbtice, kŕčovité vykrútenie rúk, zriedkavo kŕčovité
natiahnutie nôh. Protiopatrenie: biperidén i.v.
U starších pacientov sa po dlhodobej liečbe vyskytli ojedinelé prípady
parkinsonizmu (charakteristické príznaky: tras, stuhnutosť svalov,
neschopnosť pohybovať údmi) a neskoré dyskinézy (pohybové poruchy).
Ojedinele sa počas užívania metoklopramidu vyskytol malígny neuroleptický
syndróm (charakteristické príznaky: horúčka, stuhnutosť svalstva, zmeny
stavu vedomia a zmeny krvného tlaku). Výskyt týchto stavov treba okamžite
oznámiť lekárovi! Ako protiopatrenia sa odporúča: vysadenie Cerucalu,
ochladzovanie, podanie Dantrolenu a/alebo liekov s obsahom bromokriptínu,
dostatočný prívod tekutín.
Po dlhšom používaní sa môže zvýšiť hladina prolaktínu, vzniknúť
gynekomastia (zväčšenie prsníkovej žľazy), galaktorea (samovoľný výtok
mlieka z prsníkovej žľazy) alebo poruchy menštruačného krvácania; ak sa
vyskytnú tieto prejavy, liek sa musí vysadiť.
Na výskyt nežiaducich účinkov sa musí pomýšľať najmä u mladistvých a u
pacientov so závažnou poruchou funkcie obličiek (insuficiencia obličiek),
pri ktorej je vylučovanie metoklopramidu znížené. V týchto prípadoch sa pri
výskyte nežiaducich účinkov musí liek okamžite vysadiť.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ CERUCAL

Uchovávajte pri teplote do 30°C.

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Uchovávajte vo vonkajšom obale na ochranu pred svetlom.
Liek, ktorý ste vybrali z balenia, nevystavujte dlhší čas priamemu
slnečnému svetlu.

Nepoužívajte po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale. Dátum
exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Informujte
sa u svojho lekára ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepotrebujete. Tieto
opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Cerucal obsahuje
- Liečivo je metoklopramídiumchlorid. 1 tableta obsahuje 10 mg
metoklopramídiumchloridu.

- Ďalšie zložky sú zemiakový škrob, monohydrát laktózy, želatína,
magnéziumstearát a zrážaný oxid kremičitý.

Ako vyzerá Cerucal a obsah balenia
Cerucal sú biele, guľaté, ploché tablety s deliacou čiarou na jednej
strane.
Balenie: 50 tabliet

Držiteľ rozhodnutia o registrácii
TEVA Pharmaceuticals Slovakia s.r.o.
Bratislava, Slovenská republika

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená
v 10/2011.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č.2 k rozhodnutiu o prevode registrácie lieku, ev.č. 2011/06899

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

Cerucal


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Monohydrát metoklopramídiumchloridu 10,54 mg, čo zodpovedá 10 mg
metoklopramídiumchloridu
v 1 tablete.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Tablety

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

- poruchy motility hornej časti žalúdkovo-črevného traktu,
- nevoľnosť, nútenie na vracanie a vracanie (pri migréne, ochoreniach
pečene a obličiek, poraneniach lebky a mozgu a pri neznášanlivosti
liekov)
- diabetická gastroparéza.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Ak nie je predpísané inak, užívajú dospelí 3 –4 x denne 1 tabletu Cerucalu
(zodpovedá 3 – 4 x denne 10 mg metoklopramidu) a mladiství 2 – 3 x denne
1/2 až 1 tabletu Cerucalu (zodpovedá 2 – 3 x denne 5 – 10 mg
metoklopramidu).
Deti:
U detí od 2 do 14 rokov je jednotlivá dávka 0,1 mg metoklopramidu/kg
telesnej hmotnosti, maximálna denná dávka je 0,5 mg metoklopramidu/kg
telesnej hmotnosti. Pre tento rozsah dávok sú k dispozícii lepšie
dávkovateľné liekové formy (napr. roztok).

Pri obmedzenej funkcii obličiek treba prispôsobiť dávku poruche funkcie.
Pre dospelých platia nasledujúce údaje:
Klírens kreatinínu do10 ml/min:
1 x denne 1 tableta Cerucalu (zodpovedá 10 mg metoklopramidu)
Klírens kreatinínu 11 až 60 ml/min/:/
1 x denne 1 tableta Cerucalu (zodpovedá 10 mg metoklopramidu) a 1 x denne
1/2 tablety Cerucalu (zodpovedá 5 mg metoklopramidu)
U pacientov so závažnou insuficienciou pečene s ascitom sa musí dávka kvôli
predĺženému vylučovaniu znížiť na polovicu.

Tablety sa užívajú vždy pred jedlom, nerozhryznuté, s dostatočným množstvom
tekutiny.
Dĺžka podávania sa riadi základným ochorením. Vo všeobecnosti postačuje 4 -
6 týždňov. Ak je to potrebné, môže sa okrem toho metoklopramid v
ojedinelých prípadoch podávať až 6 mesiacov.

Poznámka:
Pri dlhšej liečbe Cerucalom sa zvyšuje riziko výskytu porúch hybnosti
(pozri časť 4.8. Nežiaduce účinky).

4.3 Kontraindikácie

Tablety Cerucal sa nesmú užívať:
- pri známej precitlivenosti na metoklopramid alebo na niektorú z pomocných
látok,
- pri feochromocytóme,
- pri prolaktíndependentných nádoroch,
- pri mechanickom uzávere čriev,
- pri prederavení čreva,
- pri krvácaní v oblasti žalúdka a čriev,
- u epileptikov,
- u pacientov s extrapyramídovými motorickými poruchami.
U dojčiat a detí do 2 rokov nie je používanie liekov s obsahom
metoklopramidu indikované.
U detí od 2 do 14 rokov nie je Cerucal vhodný pre vysoký obsah liečiva.
U pacientov s pečeňovou insuficienciou a u pacientov s obmedzenou funkciou
obličiek je vzhľadom na predĺžené vylučovanie potrebné prispôsobiť dávku
závažnosti funkčnej poruchy (pozri časť 4.2 Dávkovanie a spôsob podávania).

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Dystonicko-dyskinetické poruchy pohybu sa po podaní metoklopramidu
vyskytujú častejšie u pacientov do 30 rokov.
Parkinsonizmus sa vyskytuje častejšie u starších pacientov.
U pacientov s porušenou funkciou obličiek sa dávka musí prispôsobiť
zníženému vylučovaniu.

4.5 Liekové a iné interakcie

Cerucal môže zmeniť resorpciu iných liekov. Napr. resorpcia digoxínu a
cimetidínu sa môže znížiť, resorpcia levodopy, paracetamolu, rôznych
antibiotík (dokázané u tetracyklínu a pivampicilínu), lítia a alkoholu sa
môže spomaliť, príp. zvýšiť. Pri súbežnom podávaní lieku Cerucal a lítia sa
môžu vyskytnúť zvýšené hladiny lítia v plazme.
Anticholínergiká môžu účinok lieku Cerucal zoslabiť.
Pri súbežnom podaní Cerucalu a neuroleptík, ako napr. fenotiazínov,
derivátov tioxanténu, butyrofenónov, sa môžu vo zvýšenej miere vyskytnúť
extrapyramídové poruchy (napr. prejavy kŕčov v oblasti hlavy, krku a
pliec).
Cerucal môže predĺžiť účinok sukcinylcholínu.

4.6 Gravidita a laktácia

Metoklopramid sa nesmie používať počas prvých troch mesiacov gravidity a
počas dojčenia, pretože nie sú k dispozícii dostatočné skúsenosti.
V 2. a 3. trimestri gravidity sa smie metoklopramid používať len po prísnom
stanovení indikácie.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Tento liek môže aj pri použití podľa určených podmienok natoľko zmeniť
reakčné schopnosti, že sa negatívne ovplyvní schopnosť aktívnej účasti na
cestnej premávke alebo obsluhe strojov. Vo zvýšenej miere to platí pri
súbežnom pôsobení alkoholu a sedatív.



4.8 Nežiaduce účinky

V priebehu užívania metoklopramidu sa môže vyskytnúť hnačka, únava, bolesti
hlavy, závrat, úzkosť, nepokoj.
Zriedkavo sa môže vyskytnúť kožná vyrážka.
Pri užívaní metoklopramidu sa ojedinele vyskytli depresie.
Prevažne u detí sa ojedinele pozoroval dyskinetický syndróm (mimovoľné
kŕčovité pohyby, zvlášť v oblasti hlavy, krku alebo pliec). Tieto nežiaduce
účinky sa prejavujú napr. ako strnulý pohľad smerom hore alebo do strany,
kŕčovité stiahnutie tvárových alebo žuvacích svalov, vyplazenie jazyka, kŕč
svaloviny hltana a jazyka, schýlenie alebo stočenie hlavy a krku, nadmerné
natiahnutie chrbtice, kŕčovité vykrútenie rúk, zriedkavo kŕčovité
natiahnutie nôh. Protiopatrenie: biperidén i.v.
U starších pacientov sa po dlhodobej liečbe vyskytli ojedinelé prípady
parkinsonizmu (charakteristické príznaky: tremor, rigor, akinéza) a neskoré
dyskinézy.
Ojedinele sa počas užívania metoklopramidu vyskytol malígny neuroleptický
syndróm (charakteristické príznaky: horúčka, stuhnutosť svalstva, zmeny
stavu vedomia a zmeny krvného tlaku). Ako okamžité protiopatrenie sa
odporúča: vysadenie Cerucalu, ochladzovanie, podanie Dantrolenu a/alebo
liekov s obsahom bromokryptínu, dostatočný prívod tekutín.
Po dlhšom používaní sa môže zvýšiť hladina prolaktínu, vzniknúť
gynekomastia, galaktorea alebo poruchy menštruačného krvácania; ak sa
vyskytnú tieto prejavy, liek sa musí vysadiť.
Na výskyt nežiaducich účinkov sa musí pomýšľať najmä u mladistvých a u
pacientov so závažnou insuficienciou obličiek, pri ktorej je vylučovanie
metoklopramidu znížené. V týchto prípadoch sa pri výskyte nežiaducich
účinkov musí liek okamžite vysadiť.

4.9 Predávkovanie




/Symptómy predávkovania/

Somnolencia, zmätenosť, dráždivosť, nepokoj, prípadne vzostup nepokoja,
kŕče, extrapyramídové motorické poruchy, poruchy srdcovo-obehových funkcií
s bradykardiou a zvýšenie alebo zníženie krvného tlaku.
V ojedinelých prípadoch sa vyskytla methemoglobinémia.


/Terapeutické opatrenia pri predávkovaní/

Antidotum: Extrapyramídové príznaky odznejú po pomalom i.v. podaní
biperidénu.
Sledovanie vitálnych funkcií do odoznenia príznakov.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antiemetiká, antivertiginóza; ATC kód: A03FA01


Metoklopramid je derivát prokaínamidu s antiemetickými vlastnosťami,
pôsobiaci na žalúdkovo-črevný trakt.
Metoklopramid je centrálny antagonista dopamínu. Ďalej vykazuje periférnu
cholínergnú aktivitu.
Rozlišujeme dva hlavné typy účinku:
1. antiemetický účinok
2. urýchlenie vyprázdnenia žalúdka a pasáže tenkým črevom
Antiemetický účinok je daný centrálnym miestom pôsobenia na mozgovom kmeni
(chemoreceptory - spúšťacia zóna centra pre vracanie), pravdepodobne
tlmením dopamínergných neurónov. Zvýšenie motility je vyvolané
nadriadenými centrami, súčasne ale hrá úlohu aj periférny mechanizmus
účinku na aktivizáciu postgangliových cholínergných receptorov a možno aj
tlmenie dopamínergných receptorov žalúdka a tenkého čreva.
Nežiaducimi účinkami sú najmä extrapyramídové symptómy (mimovoľné kŕčovité
pohyby), ktorých základom je mechanizmus účinku metoklopramidu - blokáda
dopamínových receptorov v CNS.
Pri dlhodobom používaní sa môže v dôsledku výpadku dopamínergnej blokády
sekrécie prolaktínu zvýšiť koncentrácia prolaktínu v sére. Opísala sa
galaktorea a poruchy menštruačného cyklu u žien a gynekomastia u mužov,
ktoré po vysadení lieku ustúpili.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálnom podaní v neretardovanej liekovej forme sa metoklopramid
rýchlo resorbuje. Maximálne plazmatické koncentrácie sa dosiahnu za 30 až
120 minút, v priemere asi o 1 hodinu. Biologická dostupnosť perorálne
podaného metoklopramidu je v priemere asi 60 – 80%.
Po perorálnom podaní 10 mg metoklopramidu v neretardovanej liekovej forme
sa u šiestich probandov stanovili maximálne plazmatické koncentrácie 42 –
63 ng metoklopramidu na ml.
Maximálne plazmatické koncentrácie po perorálnom podaní môžu byť veľmi
rozdielne. Vyplýva to z interindividuálnej variability „first-pass“
metabolizmu metoklopramidu.
Pre eliminačný polčas sa stanovili hodnoty medzi 2,6 až 4,6 hodinami.
Metoklopramid sa na bielkoviny viaže iba nepatrne. Distribučný objem je 2,2
až 3,4 l/kg.
Metoklopramid prestupuje cez hematoencefalickú bariéru a prechádza do
materského mlieka. Časť (asi 20%) sa vylučuje obličkami nezmenená, ďalší
podiel sa vylučuje obličkami po metabolizácii v pečeni a konjugácii
s kyselinou glukurónovou alebo sírovou.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

a) Akútna toxicita
Akútna toxicita sa skúmala na rozličných zvieracích druhoch (myš,
potkan, pes). Obraz intoxikácie zodpovedá symptómom, uvedeným v časti 4.9
Predávkovanie.
b) Chronická toxicita
Pri subchronickom a chronickom podávaní perorálnych a intravenóznych
dávok sa u všetkých zvierat prejavil zhodný obraz: u psa a králika
znížený príjem potravy, postupná redukcia telesnej hmotnosti, hnačka,
leukocytóza a anémia, zvýšenie LDH a AP (alkalickej fosfatázy), sedácia a
anorexia; u potkana zvýšenie ALT, AST a celkového bilirubínu.
Najnižšie toxické dávky boli po chronickom podávaní potkanovi a psovi
medzi 11 – 35 mg/kg; letálny rozsah dávok sa dá očakávať medzi 35 – 115
mg/kg per os.
Najnižšia toxická dávka psovi bola medzi 6 – 18 mg/kg i.v., králikovi
medzi 2 – 10 mg/kg i.v.
c) Mutagénny a karcinogénny potenciál
S metoklopramidom sa nevykonalo detailné skúšanie na mutagenitu.
Skúšky mutagenity metoklopramidu na troch bakteriálnych kmeňoch
(Salmonella) nepriniesli dôkaz mutagénnych vlastností.
V 77-týždňovej štúdii karcinogénneho potenciálu na potkanoch pri
perorálnom podávaní, kde sa 40 x prekročili humánne dávky, sa s výnimkou
zvýšenia hladiny prolaktínu nedali nájsť iné zvláštnosti. Takisto sa
doteraz nedala v klinických, ani epidemiologických štúdiách nájsť
korelácia medzi chronickým používaním látok stimulujúcich prolaktín a
genézou mamárnych nádorov.
d) Reprodukčná toxicita
Reprodukčné štúdie sa vykonali na troch druhoch zvierat (myš, potkan,
králik). Ani v najvyššom skúšanom rozsahu dávok (116,2 resp. 200 mg/kg
perorálne) sa nezistil náznak teratogénnych alebo embryotoxických
vlastností.
Dávkovanie, ktoré viedlo k vzostupu hladiny prolaktínu, vyvolalo u
potkanov reverzibilné poškodenie spermatogenézy.
U človeka sú skúsenosti s použitím v gravidite u asi 200 párov matka-
dieťa; asi 130 z nich bolo exponovaných v 1. trimestri. U novorodencov sa
nezistili negatívne dôsledky, predsa však doteraz predložený materiál nie
je dostačujúci na to, aby sa takéto účinky s istotou vylúčili.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Zemiakový škrob
Monohydrát laktózy
Želatína
Magnéziumstearát
Zrážaný oxid kremičitý

6.2 Inkompatibility

Nie sú známe

6.3 Čas použiteľnosti

5 rokov

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte vo vonkajšom obale na ochranu pred svetlom.
Uchovávajte pri teplote do 30°C.
Liek, ktorý je vybraný z balenia, nevystavujte dlhší čas priamemu slnečnému
svetlu.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Veľkosť balenia: 50 tabliet
Obal: liekovka z hnedého skla s polyetylénovým uzáverom, papierová
škatuľka, písomná informácia pre používateľov.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

TEVA Pharmaceuticals Slovakia s.r.o.
Bratislava, Slovenská republika


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

20/0137/73-C/S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

31.5.1973 / 30.12.2008


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Október 2011