Písomná informácia pre používateľov



PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Propanorm 35 mg/10 ml
injekčný roztok
(propafenoni hydrochloridum)


Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak máte ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.
3. Tento liek bol predpísaný iba Vám a nemali by ste ho dávať nikomu
inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako
Vy.
4. Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný, alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povezte to prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


V tejto písomnej informácií pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Propanorm a na čo sa používa.
2. Skôr ako použijete Propanorm
3. Ako používať Propanorm
4. Možné vedľajšie účinky
5 Ako uchovávať Propanorm
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE PROPANORM A NA ČO SA POUŽÍVA

Propanorm sa Vám bude podávať len pod lekárskym dozorom.
Propanorm je účinný pri liečbe určitých chorobných zrýchlení srdcového
rytmu (tachykardie). Znižuje dráždivosť buniek srdcového svalu a spomaľuje
vedenie vzruchov v prevodovom systéme srdca priamym účinkom v bunkách
srdcového svalu. Tento účinok je pozorovateľný na krivke
elektrokardiogramu. Propanorm v bežných dávkach významne neovplyvňuje silu
srdcových sťahov ani tlak krvi.
Propanorm sa používa na liečbu chorobného zrýchlenia srdcového rytmu
vznikajúceho mimo srdcovej komory (symptomatické stavy tachykardiálnej
supraventrikulárnej srdcovej arytmie, t.j. tachykardie átrioventrikulárneho
spojenia, supraventrikulárne tachykardie pri WPW (Wolffovom-Parkinsonovom-
Whiteovom) syndróme alebo paroxyzmálne fibrilácie predsiení).
Propanorm sa ďalej používa na liečbu závažnej zrýchlenej činnosti komôr
(symptomatická ventrikulárna tachykardia), ak je lekárom považovaná za
stav ohrozujúci život.


2. SKÔR AKO POUŽIJETE PROPANORM


Nepoužívajte Propanorm

. keď ste alergický/á (precitlivený/á) na liečivo alebo na ktorúkoľvek
z pomocných látok Propanormu
. keď u Vás vznikli vplyvom postupujúceho srdcového ochorenia zmeny
v štruktúre srdcového svalu:
- nekontrolované kongestívne srdcové zlyhanie s ejekčnou frakciou
ľavej komory nižšou než 35 %
- srdcový šok, okrem šoku vzniknutého na podklade poruchy
srdcového rytmu
. keď máte spomalenú srdcovú činnosť (ťažká symptomatická bradykardia)
. keď trpíte syndrómom chorého sínusu, vyšším stupňom poruchy vedenia
vzruchu (sinoátrialna, átrioventrikulárna a intraventrikulárna
blokáda)
. keď máte výrazný pokles krvného tlaku
. keď u Vás došlo k prejavom nerovnováhy elektrolytov (napr. poruchy
metabolizmu draslíka)
. keď máte ťažkú obštrukčnú chorobu priedušiek a pľúc.


Buďte zvlášť opatrný pri používaní Propanormu



. Pokiaľ u Vás dôjde k významnému rozšíreniu QRS komplexu alebo k vzniku
átrioventrikulárnej blokády II. a III. stupňa, musí sa zvážiť zníženie
dávky.
. Pred začiatkom liečby a počas jej priebehu sa u Vás vykoná klinické
vyšetrenie a vyšetrenie EKG, aby bolo možné vyhodnotiť odpoveď na liečbu
a rozhodnúť o jej ďalšom pokračovaní.
. Podávanie Propanormu môže zhoršiť priebeh myasténie gravis.
. Liečba Propanormom môže ovplyvňovať rytmus ako aj snímací prah
kardiostimulátora. Ich činnosť sa preto musí kontrolovať a v prípade
potreby sa musí prístroj preprogramovať.
. Existuje možnosť konverzie paroxyzmálnej fibrilácie predsiení na flutter
predsiení s blokádou vedenia 2:1 alebo 1:1.
. Podobne ako u ostatných antiarytmík triedy Ic môžu u pacientov, u ktorých
došlo vplyvom postupujúceho srdcového ochorenia k zmenám štruktúry
srdcového svalu, vzniknúť vážne nežiaduce účinky.
. U pacientov s poruchou funkcie obličiek sa má Propanorm podávať len
s veľkou opatrnosťou (pravidelné sledovanie EKG a niektorých
laboratórnych hodnôt).
. U pacientov s poruchou pečene sa má upraviť dávkovanie.



Užívanie iných liekov

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to,
prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

. Ak sa súbežne používajú lieky pre miestne znecitlivenie (napr. pri
implantácii kardiostimulátora alebo pri chirurgických a zubných výkonoch)
alebo iné lieky znižujúce srdcovú frekvenciu alebo sťahy srdcovej
svaloviny (napr. betablokátory, tricyklické antidepresíva), je potrebné
počítať s možným zosilnením nežiaducich účinkov propafenóniumchloridu.
Pri súbežnom používaní propafenóniumchloridu a intravenózneho lidokaínu
sa pozorovalo zvýšené riziko nežiaducich účinkov na centrálny nervový
systém pôsobením lidokaínu.
. Počas liečby s propafenóniumchloridom bolo popísané zvýšenie hladín
propranololu, metoprololu, dezipramínu, cyklosporínu, teofylínu a
digoxínu v plazme alebo krvi.
. Ak sa Propanorm podáva súbežne s cimetidínom, ketokonazolom, chinidínom,
erytromycínom alebo grapefruitovou šťavou, môže dôjsť k zvýšeniu jeho
plazmatickej hladiny. V týchto prípadoch je potrebné zaistiť pozorné
monitorovanie a v prípade potreby upraviť dávkovanie.
. Pri súbežnom podávaní Propanormu a rifampicínu môže dôjsť k zníženiu
účinnosti propafenónu v dôsledku zníženia jeho koncentrácie v plazme.
. Je možná interakcia propafenónu v kombinácii s perorálnymi
antikoagulanciami (napr. fenprokumonom, warfarínom). Môže dôjsť k
zosilneniu ich účinku. U týchto pacientov sa odporúča pozorne kontrolovať
zrážavosť krvi.
. Súbežné podávanie propafenóniumchloridu s liekmi metabolizovanými CYP2D6
(ako je napríklad venlafaxín) môže viesť k zvýšeným hladinám týchto
liekov.
. Súbežné podávanie dávky ritonaviru 800 – 1200 mg/deň a
propafenóniumchloridu je kontraindikované pre možnosť zvýšenia
plazmatických koncentrácií.
. Kombinovaná terapia amiodarónu s propafenóniumchloridu môže ovplyvniť
vedenie vzruchu a repolarizáciu, a môže tak vyvolať poruchy srdcového
rytmu. Je potrebné upraviť dávkovanie obidvoch liekov v závislosti na
terapeutickej odpovedi.
. Keďže fenobarbital je známym induktorom CYP3A4, má sa počas súbežného
dlhodobého používania fenobarbitalu monitorovať odpoveď na liečbu s
propafenóniumchloridom.
. Súbežné podávanie propafenóniumchloridu a fluoxetínu u rýchlych
metabolizátorov vedie u S-propafenónu k nárastu Cmax o 39 % a AUC o 50 %
a u R-propafenónu k nárastu Cmax o 71 % a AUC o 50 %.
. Pri súbežnom používaní paroxetínu s propafenóniumchloridom sa môžu
vyskytnúť zvýšené plazmatické hladiny propafenónu. V tomto prípade môže
lekár dávku znížiť.



Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.
Propanorm sa môže počas tehotenstva podať iba v prípade, keď možný prínos z
liečby prevýši možné riziko pre plod.
Možnosť používania lieku počas dojčenia posúdi lekár.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Propanorm môže ovplyvniť rýchlosť Vašich reakcií, a tým znížiť schopnosť
viesť vozidlo a obsluhovať stroje.


3. AKO POUŽÍVAŤ PROPANORM

Propanorm sa Vám bude podávať pod dozorom lekára. Liek sa podáva
vnútrožilovou injekciou alebo vnútrožilovou infúziou.
Dávkovanie musí byť pre každého pacienta stanovené individuálne na základe
monitorovania EKG a krvného tlaku. V prípade podávania infúzie je potrebná
dôkladná kontrola EKG (komplex QRS, interval PR, QTc) i obehových
parametrov.
Zvyčajná jednorazová dávka je 1 mg/kg telesnej hmotnosti. Požadovaný
terapeutický účinok sa často dosiahne podávaním dávky 0,5 mg/kg. V prípade
potreby možno jednorazovú dávku zvýšiť až na 2 mg/kg. Liečba sa má začať s
najnižšou možnou dávkou pri pozornom sledovaní pacienta a monitorovaní jeho
EKG a krvného tlaku.
Vnútrožilová injekcia sa má aplikovať pomaly počas 3 – 5 minút. Interval
medzi jednotlivými injekciami nesmie byť kratší ako 90 – 120 minút. Ak
nastane rozšírenie komplexu QRS alebo na zmene srdcovej frekvencie
závislému predĺženiu intervalu QT o viac ako 20 %, musí sa injekčné
podávanie lieku okamžite prerušiť.
Pri podávaní Propanormu vo forme krátkodobej infúzie v dĺžke trvania 1 – 3
hodiny predstavuje dávkovanie 0,5 – 1 mg/min.
Pri podaní Propanormu pomalou vnútrožilovou infúziou má byť najvyššia denná
dávka 560 mg (zodpovedá 160 ml Propanormu).
Na prípravu infúzie sa majú použiť roztoky glukózy alebo fruktózy (5 %).
Vzhľadom na možné riziko vyzrážania nie je vhodné používať na prípravu
infúzie fyziologický roztok.

Ak trpíte poruchou funkcie pečene alebo obličiek môže u Vás dochádzať ku
kumulácii liečiva v organizme aj pri podávaní bežných terapeutických dávok.
Lekár môže dávku upraviť podľa Vášho klinického stavu.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho
lekára alebo lekárnika.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Propanorm môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci
sa neprejavia u každého.

Nežiaduce účinky, ktoré boli dočasne pozorované v súvislosti s podávaním
Propanormu sú nechutenstvo, nútenie na vracanie, vracanie, zápcha, pocity
sucha alebo horká chuť v ústach, bolesť brucha alebo bolesť na hrudi.
Propanorm môže vyvolať únavu, závraty, bolesť hlavy, mdloby, ataxiu
(porucha hybnosti a koordinácie pohybov), zastreté videnie, úzkosť,
zmätenosť.
Zriedkavo sa vyskytujú alergické reakcie, začervenanie kože, kožný exantém,
svrbenie, žihľavka, syndróm pripomínajúci systémový lupus erytematosus
alebo poruchy potencie.
Môžu vzniknúť poruchy pečene, vrátane poškodenia pečeňových buniek a
zvýšenie pečeňových enzýmov (ALT, AST, ALP), obštrukcia výtoku žlče,
žltačka a hepatitída.
Pozorovalo sa zníženie počtu krvných doštičiek, zníženie počtu bielych
krviniek, ojedinele až zastavenie tvorby bielych krviniek.
Výnimočne môže dôjsť k poruchám regulácie krvného obehu so sklonom k
prudkému zníženiu krvného tlaku, pri rýchlom prechode do vzpriamenej polohy
alebo pri dlhšom státí (posturálna a ortostatická hypotenzia).
Môže dôjsť k výraznému spomaleniu srdcovej frekvencie (bradykardia) alebo k
vzniku porúch vedenia vzruchu (napr. átrioventrikulárna alebo
intraventrikulárna blokáda). Arytmogénne pôsobenie sa môže prejaviť
zrýchlením srdcovej frekvencie (tachykardia) alebo tiež možným vznikom
kmitania komôr.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ PROPANORM

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Nepoužívajte po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuľke. Dátum
exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Propanorm obsahuje

- Liečivo je propafenóniumchlorid. 1 ampulka s 10 ml injekčného roztoku
obsahuje 35 mg propafenóniumchloridu.
- Ďalšie zložky sú monohydrát glukózy a voda na injekciu.

Ako vyzerá Propanorm a obsah balenia

Propanorm je číry bezfarebný roztok.
Dodáva sa v baleniach po 10 ampuliek typu OPC (One Point Cut – jedno miesto
rezu) s obsahom 10 ml injekčného roztoku.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

PRO.MED.CS Praha a.s., Telčská 1, 140 00 Praha 4, Česká republika

Tato písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená
v 05/2011.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU


Propanorm 35 mg/10 ml

injekčný roztok


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Liečivo: propafenoni hydrochloridum 35 mg v 10 ml injekčného roztoku

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Injekčný roztok.

Číry bezfarebný roztok.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Symptomatické stavy tachykardiálnej supraventrikulárnej srdcovej arytmie
vyžadujúce liečbu, t.j. tachykardia átrioventrikulárneho spojenia,
supraventrikulárna tachykardia pri Wolffovom-Parkinsonovom-Whiteovom (WPW)
syndróme alebo paroxyzmálna átrialna fibrilácia.
Závažná symptomatická ventrikulárna tachyarytmia, ak je lekárom považovaná
za stav ohrozujúci život.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie musí byť pre každého pacienta stanovené individuálne na základe
monitorovania EKG a krvného tlaku. V prípade podávania infúzie je potrebná
dôkladná kontrola EKG (komplex QRS, interval PR a QTc) a obehových
parametrov.
Jednotlivá dávka je 1 mg/kg telesnej hmotnosti. Požadovaný terapeutický
účinok sa často dosiahne podávaním dávky 0,5 mg/kg. V prípade potreby možno
jednotlivú dávku zvýšiť až na 2 mg/kg. Liečba sa má začať najnižšou možnou
dávkou pri pozornom sledovaní pacienta a monitorovaní jeho EKG a krvného
tlaku.
Intravenózna injekcia musí byť aplikovaná pomaly počas 3 – 5 minút.
Interval medzi jednotlivými injekciami nesmie byť kratší ako 90 – 120
minút. Ak dôjde k rozšíreniu komplexu QRS alebo k predĺženiu intervalu QT
závislému od zmeny srdcovej frekvencie o viac než 20 %, musí sa injekčné
podávanie lieku okamžite prerušiť.


/Krátkodobá infúzia/

Pri podaní propafenóniumchloridu vo forme krátkodobej infúzie v trvaní 1–3
hodiny predstavuje dávkovanie 0,5–1 mg/min.


/Pomalá intravenózna infúzia/

Pri podaní propafenóniumchloridu pomalou intravenóznou infúziou má byť
najvyššia denná dávka 560 mg (zodpovedá 160 ml lieku Propanorm).
Na prípravu infúzie sa majú použiť roztoky glukózy alebo fruktózy (5 %).
Vzhľadom na možné riziko precipitácie nie je vhodné používať na prípravu
infúzie fyziologický roztok.


/Starší pacienti/

U starších pacientov s významným postihnutím funkcie ľavej komory (ejekčná
frakcia ľavej komory nižšia ako 35 %) alebo u starších pacientov so
štrukturálnym defektom myokardu sa má liečba začať pomaly, so zvláštnou
opatrnosťou a dávky sa majú zvyšovať iba v malých prírastkoch. To isté sa
týka udržovacej liečby. Akékoľvek potrebné zvýšenie dávky sa nesmie
uskutočniť skôr ako po 5 – 8 dňoch liečby.

/Pacienti s poruchou funkcie pečene a/alebo obličiek/
U pacientov s poruchou funkcie pečene a/alebo obličiek môže dochádzať ku
kumulácii liečiva v organizme aj pri podávaní bežných terapeutických dávok.
Titračnú fázu propafenóniumchloridom je možné začať aj u týchto pacientov
pri pozornom monitorovaní EKG a plazmatických hladín.

4.3 Kontraindikácie

Propanorm sa nesmie podávať pri nasledujúcich stavoch:
. Známa hypersenzitivita na liečivo propafenóniumchlorid alebo ktorúkoľvek
z pomocných látok lieku
. Významné štrukturálne ochorenie myokardu
- nekontrolované kongestívne srdcové zlyhanie s ejekčnou frakciou
ľavej komory nižšou ako 35 %
- kardiogénny šok, okrem šoku vzniknutého na podklade arytmie
. Ťažká symptomatická bradykardia
. Syndróm chorého sínusu, sinoátriálna blokáda, átrioventrikulárna blokáda
II. a III. stupňa, ramienková blokáda alebo intraventrikulárna blokáda
pri neprítomnosti kardiostimulátora
. Ťažká hypotenzia
. Manifestná nerovnováha elektrolytov (napr. poruchy metabolizmu draslíka)
. Ťažká obštrukčná choroba pľúc

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Ak u pacientov nastane významné rozšírenie QRS komplexu alebo vznikne
átrioventrikulárna blokáda II. a III. stupňa, má sa zvážiť možnosť zníženia
dávky.
Pred začiatkom liečby a počas jej priebehu je potrebné každého pacienta
elektrokardiograficky a klinicky sledovať, aby bolo možné zhodnotiť odpoveď
na liečbu a rozhodnúť o jej ďalšom pokračovaní.
Podávanie propafenóniumchloridu môže zhoršiť priebeh myasténie gravis.
Liečba propafenóniumchloridom môže ovplyvniť rytmus ako aj snímací prah
kardiostimulátorov. Ich činnosť sa preto musí kontrolovať a v prípade
potreby sa musí prístroj preprogramovať.
Existuje pritom možnosť konverzie paroxyzmálnej fibrilácie predsiení na
flutter predsiení s blokádou vedenia 2:1 alebo 1:1.
Podobne ako u ostatných antiarytmík triedy Ic môžu byť pacienti s významným
štrukturálnym defektom myokardu predisponovaní k vzniku vážnych nežiaducich
účinkov.
Propafenóniumchlorid sa môže u pacientov s poruchou funkcie obličiek
podávať iba so zvýšenou opatrnosťou.
Dávkovanie sa musí u pacientov s poruchou funkcie pečene upraviť.

4.5 Liekové a iné interakcie

Pri kombinácii propafenóniumchloridu s lokálnymi anestetikami (napr. pri
implantácii kardiostimulátorov alebo pri chirurgických a dentálnych
výkonoch) a ďalšími liečivami, ktoré pôsobia inhibične na pulzovú
frekvenciu srdca a/alebo kontraktilitu myokardu (napr. betablokátory,
tricyklické antidepresíva), môže dôjsť k zosilneniu nežiaducich účinkov
propafenóniumchloridu. Pri súbežnom podávaní propafenóniumchloridu a
intravenózneho lidokaínu bolo pozorované zvýšené riziko nežiaducich účinkov
na centrálny nervový systém pôsobením lidokaínu.

Súbežné podávanie propafenóniumchloridu s liekmi metabolizovanými CYP2D6
(ako napríklad venlafaxín) môže viesť ku zvýšeným hladinám týchto liečiv.
V priebehu liečby propafenóniumchloridom bolo zaznamenané zvýšenie
koncentrácií propranololu, metoprololu, desipramínu, cyklosporínu,
teofylínu a digoxínu v plazme alebo krvi.
Hladinu propafenóniumchloridu môžu zvyšovať látky inhibujúce aktivitu
enzýmov CYP2D6, CYP1A2, CYP3A4, napr. ketokonazol, cimetidín a chinidín,
erytromycín a grapefruitová šťava. Ak je propafenóniumchlorid podávaný
spoločne s inhibítormi týchto enzýmov, musí byť zaistené pozorné
monitorovanie pacientov a v prípade potreby musí dôjsť aj k úprave
dávkovania.
Súbežné podávanie dávky ritonavíru 800 – 1200 mg/deň a
propafenóniumchloridu je kontraindikované pre možnosť zvýšenia
plazmatických koncentrácií.
Kombinovaná terapia amiodarónu s propafenóniumchloridom môže ovplyvniť
vedenie vzruchu a repolarizáciu a môže viesť k potencionálne proarytmickým
abnormalitám. Je potrebné upraviť dávkovanie oboch látok v závislosti od
terapeutickej odpovede.
Keďže fenobarbital je známym induktorom CYP3A4, má sa počas súčasného
chronického užívania fenobarbitalu monitorovať odpoveď na terapiu
propafenóniumchloridom.
Súbežné podávanie propafenóniumchloridu a rifampicínu môže znižovať
antiarytmickú účinnosť propafenónu. K tomu dochádza z dôvodu zníženia jeho
plazmatickej koncentrácie.
Keďže propafenóniumchlorid môže zvyšovať účinok perorálnych antikoagulancií
(napr. fenprokumonu, warfarínu), odporúča sa pozorné monitorovanie
zrážavosti krvi u pacientov, ktorí tieto liečivá vo vzájomnej kombinácii
používajú.
Súbežné podávanie propafenóniumchloridu a fluoxetínu u rýchlych
metabolizátorov vedie
u S-propafenónu k vzostupu Cmax o 39 % a AUC o 50 % a u R-propafenónu k
vzostupu Cmax o 71 % a AUC o 50 %.
Pri súbežnom užívaní paroxetínu s propafenóniumchloridom sa môžu vyskytnúť
zvýšené plazmatické hladiny propafenónu.Na dosiahnutie požadovanej
terapeutickej odpovede môžu byť dostatočné nižšie dávky propafenónu.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Propafenóniumchlorid sa môže v gravidite podávať iba v prípade, ak
potenciálny prínos liečby prevýši možné riziko pre plod.
Propafenóniumchlorid prechádza cez placentárnu bariéru, jeho koncentrácia
v pupočníkovej krvi dosahuje približne 30 % koncentrácie v krvi matky.
Nebolo skúmané , či dochádza k vylučovaniu propafenónu do materského
mlieka. Obmedzené údaje naznačujú, že môže dochádzať k vylučovaniu tejto
látky do materského mlieka. Preto je potrebné s opatrnosťou podávať
propafenóniumchlorid dojčiacim matkám.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Zastreté videnie, závraty, únava a posturálna hypotenzia môžu ovplyvniť
rýchlosť reakcie pacienta a tým znížiť jeho schopnosť viesť vozidlá a
obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

Nežiaduce účinky sú zoradené podľa častosti výskytu za použitia
nasledujúcej konvencie: veľmi časté (( 1/10); časté (( 1/100 až ( 1/10);
menej časté (( 1/1000 až ( 1/100); zriedkavé (( 1/10 000 až ( 1/1000);
veľmi zriedkavé (( 1/10 000), neznáme (z dostupných údajov nie je možné
určiť).

/Poruchy krvi a lymfatického systému/
/Zriedkavé/: leukocytopénia a/alebo granulocytopénia alebo trombocytopénia;
agranulocytóza

/Poruchy imunitného systému/
/Menej časté:/ alergické reakcie

/Poruchy metabolizmu a výživy/
/Časté:/ anorexia

/Psychické poruchy/
/Menej časté:/ úzkosť, zmätenosť

/Poruchy nervového systému/
/Časté:/ závraty, mdloby,
/Menej časté:/ bolesť hlavy, ataxia

/Poruchy oka/
/Časté:/ zastreté videnie

/Poruchy srdca a srdcovej činnosti/
/Časté:/ výrazné spomalenie srdcovej frekvencie (bradykardia), poruchy
vedenia vzruchu (napr. átrioventrikulárna alebo intraventrikulárna
blokáda).

/Zriedkavé:/ arytmogénne pôsobenie, ktoré sa prejaví zrýchlením srdcovej
frekvencie (tachykardie) alebo taktiež možným vznikom komorovej
fibrilácie.

/Poruchy ciev/
/Časté:/ hypotenzia, vrátane posturálnej a ortostatickej

/Poruchy gastrointestinálneho traktu/
/Časté:/ nauzea, vracanie, zápcha, suchosť v ústach, horká chuť v ústach,
bolesť brucha

/Poruchy pečene a žlčových ciest/
/Menej časté:/ poruchy pečene, vrátane poškodenia pečeňových buniek,
cholestáza, žltačka a hepatitída

/Poruchy kože a podkožného tkaniva/
/Menej časté:/ začervenanie kože, vyrážka, svrbenie, žihľavka

/Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva/
/Zriedkavé:/ syndróm pripomínajúci systémový lupus erytematosus

/Poruchy reprodukčného systému a prsníkov/
/Zriedkavé:/ impotencia

/Celkové poruchy a reakcie v mieste podania/
/Časté:/ bolesť na hrudi
/Menej časté:/ únava

/Laboratórne a funkčné vyšetrenia/
/Menej časté: z/výšenie hladín pečeňových enzýmov (ALT, AST, ALP)

4.9 Predávkovanie


/Srdcové príznaky predávkovania/

Toxické účinky propafenóniumchloridu sa v myokarde prejavia vznikom
vzruchov a poruchami vedenia, ako je napríklad predĺženie intervalu PQ,
rozšírenie QRS, supresia automatizácie sínusového uzla, árioventrikulárna
blokáda, komorová tachykardia, flutter komôr a komorová fibrilácia. Môže
dôjsť k vzniku hypotenzie.


/Iné príznaky predávkovania/

Môže dôjsť k vzniku kŕčov, somnolencii a smrti.


/Terapeutické opatrenia pri predávkovaní/

Z dôvodu silnej väzby propafenóniumchloridu na plazmatické proteíny
(( 95 %) a veľkého distribučného objemu je hemodialýza neúčinná a pokusy o
elimináciu liečiva z organizmu pomocou hemoperfúzie majú len obmedzenú
účinnosť.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antiarytmikum Ic triedy podľa Vaughan-
Williamsovej klasifikácie
ATC kód: C01BC03

Propafenóniumchlorid je antiarytmikum so stabilizujúcim účinkom na membránu
a blokujúcim účinkom na sodíkové kanály (trieda Ic podľa Vaughanovej-
Williamsovej klasifikácie). Látka taktiež vykazuje slabý inhibičný účinok
voči beta receptorom (trieda II podľa Vaughanovej-Williamsovej
klasifikácie). Propafenóniumchlorid znižuje rýchlosť nárastu akčného
potenciálu a tak spomaľuje vedenie impulzov (negatívne dromotropný efekt);
refrakterná fáza v predsieňach, v átrioventrikulárnom uzle a v komorách sa
pôsobením tejto látky predlžuje. Propafenóniumchlorid predlžuje refraktérnu
fázu akcesórnych dráh u pacientov trpiacich Wolffovým-Parkinsonovým-
Whiteovým (WPW) syndrómom.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Maximálne plazmatické koncentrácie sa dosiahnu 2 – 3 hodiny po podaní
propafenóniumchloridu. Propafenón sa v značnej miere metabolizuje
presystémovo (účinkom CYP2D6 pri prvom priechode pečeňou), preto jeho
absolútna biologická dostupnosť je závislá na veľkosti dávky a spôsobe jeho
podania. Propafenón sa metabolizuje dvomi geneticky podmienenými spôsobmi.
U viac ako 90 % pacientov sa látka rýchlo metabolizuje s polčasom
eliminácie 2 - 10 hodín. Dochádza pritom k vzniku dvoch aktívnych
metabolitov; účinkom CYP2D6 vzniká 5-hydroxypropafenón a pôsobením CYP3A4 a
CYP1A2 vzniká N-depropylpropafenón (norpropafenón). U menej ako 10 %
pacientov je metabolizmus propafenónu pomalší, pretože k vzniku 5-
hydroxypropafenónu nedochádza vôbec alebo len vo veľmi obmedzenom množstve.
Polčas eliminácie kolíše medzi 2,8 – 11 hodinami u rýchlych
metabolizátorov, u pomalých metabolizátorov je približne 17 hodín.
U rýchlych metabolizátorov je farmakokinetika vplyvom saturovateľnej
hydroxylácie (CYP2D6) nelineárna, u pomalých metabolizátorov je
farmakokinetika lineárna.
Rovnovážny stav sa u všetkých pacientov dosiahne za 3 – 4 dni, preto sa
odporúča rovnaké dávkovanie propafenóniumchloridu u všetkých pacientov.
Značná individuálna premenlivosť farmakokinetiky propafenóniumchloridu je
spôsobená vo veľkej miere efektom prvého priechodu pečeňou a nelineárnou
farmakokinetikou u rýchlych metabolizátorov. Vzhľadom na veľkú variabilitu
hladín liečiva v krvi je potrebné dávku veľmi pozorne titrovať a venovať
mimoriadnu pozornosť možným klinickým a elektrokardiografickým známkam
toxicity.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Konvenčné štúdie bezpečnosti, toxicity po opakovanom podaní, genotoxicity,
karcinogénneho potenciálu, reprodukčnej toxicity a vývinu neodhalili žiadne
osobitné riziko pre ľudí.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

monohydrát glukózy
voda na injekciu.

6.2 Inkompatibility

Propanorm sa nemá rozpúšťať vo fyziologickom roztoku, pretože vplyvom
teploty a koncentrácie môže dochádzať k jeho precipitácii.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

OPC (One Point Cut) ampulky z bezfarebného skla, 2 tvarované vložky,
papierová škatuľka
Veľkosť balenia: 10 x 10 ml

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Na prípravu infúzie sa majú používať roztoky glukózy alebo fruktózy (5 %).
Vzhľadom na možnú precipitáciu nie je na prípravu infúzie vhodný
fyziologický roztok.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

PRO.MED.CS Praha a.s., Telčská 1, 140 00 Praha 4, Česká republika


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

13/0346/11-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE / PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE



10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Máj 2011