Písomná informácia pre používateľov


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV
Informácie o použití, čítajte pozorne!


DITROPAN(
(/oxybutynini hydrochloridum/)
tablety


Držiteľ rozhodnutia o registrácii
sanofi-aventis Slovakia s.r.o., Bratislava, Slovenská republika

Zloženie lieku
/Liečivo:/ oxybutyníniumchlorid 5 mg zodpovedá 4,54 mg oxybutynínu.
/Pomocné látky/: bezvodá laktóza, mikrokryštalická celulóza, kalciumstearát,
hlinitý lak indigokarmínu.

Farmakoterapeutická skupina
Spazmolytikum, parasympatolytikum.

Charakteristika
Ditropan® má priamy antispastický účinok - tlmí sťahy hladkej svaloviny
stien močového mechúra a mierny anticholinergický účinok - blokuje
muskarínové pôsobenie acetylcholínu na hladké svalstvo. Ditropan® znižuje
zvýšenú kontraktilitu svaloviny močového mechúra.
V mnohých prípadoch sú poruchy močenia podmienené zvýšenou kontraktilitou
detruzorového svalu, ktorá sa prejavuje zvýšeným počtom sťahov močového
mechúra, zvýšeným tlakom vo vnútri močového mechúra a zníženou kapacitou
močového mechúra.
Tieto poruchy spôsobujú časté močenie (polakizúria), nutkanie na močenie a
pomočovanie (inkontinencia). V týchto prípadoch pôsobí Ditropan tým, že
znižuje frekvenciu močenia, zväčšuje kapacitu močového mechúra, odďaľuje
nutkanie na močenie a stabilizuje nestabilný močový mechúr.

Indikácie
Močová inkontinencia, nutkanie na močenie a časté močenie u pacientov s
nestabilným močovým mechúrom zapríčinené buď neurogénnou poruchou močového
mechúra (hyperreflexia detruzoru) pri stavoch ako sú skleróza multiplex a
rázštep chrbtice alebo idiopatickou nestabilitou detruzoru.

Ditropan® sa môže použiť u detí vo veku od 5 rokov na liečbu:
- straty kontroly pri močení (inkontinencia moču)
- zvýšenej potreby alebo nutkania na močenie
- nočného pomočovania v prípade, že iná liečba nebola účinná.

Kontraindikácie
- Precitlivenosť na liečivo alebo ktorúkoľvek zložku lieku
- Problémy s močením zapríčinené obštrukčnou uropatiou (zúženie alebo
uzáver v močových cestách) alebo zväčšením prostaty
- Obštrukcie (zúženie alebo uzáver ) v zažívacom trakte, črevná atónia,
paralytický ileus
- Abnormálne rozšírenie hrubého čreva spôsobené napr. zápalom (stav
označovaný ako toxický megakolon pri ulceróznej kolitíde)
- Ťažký zápal hrubého čreva
- Myasténia gravis (svalová slabosť)
- Známe riziko glaukómu (zelený zákal) s úzkym uhlom alebo plytkou prednou
komorou. Pri týchto stavoch sa Ditropan® nesmie užívať, rovnako ako iné
anticholinergiká.

Ditropan® sa nesmie užívať počas tehotenstva a laktácie.

Nežiaduce účinky
/Poruchy tráviacej sústavy/
Nauzea, hnačka, zápcha, sucho v ústach, poruchy trávenia, nechutenstvo,
vracanie, gastroezofageálny reflux.

/Poruchy nervového systému a psychické poruchy/
Nepokoj, bolesti hlavy, závraty, ospalosť, kŕče, halucinácie, nočné mory,
kognitívne poruchy (zmätenosť, úzkosť, paranoja).

/Poruchy srdca a srdcovej činnosti/
Tachykardia, srdcová arytmia.

/Poruchy oka/
Nejasné videnie, mydriáza (rozšírenie zreníc), zvýšený vnútroočný tlak,
glaukóm s ostrým uhlom (zelený zákal), suchosť očí.

/Poruchy obličiek a močových ciest/
Zadržiavanie moču.

/Poruchy kože a podkožného tkaniva/
Sčervenanie tváre, suchá koža, alergické reakcie ako vyrážka, žihľavka,
angioedém (opuch podkožného tkaniva).

Užívanie Ditropanu® môže pri horúcom počasí alebo v teplej miestnosti
spôsobiť zvýšenie telesnej teploty v dôsledku zníženej tvorby potu
zapríčinenej liekom. Užívanie Ditropanu® môže zvýrazniť príznaky zvýšenej
činnosti štítnej žľazy (napr. zrýchlený pulz), nedostatočnosti koronárnych
tepien a kongestívneho zlyhania srdca.
Ditropan® môže nepriaznivo vplývať aj na poruchy rytmu srdca, zrýchlenie
pulzu, vysoký krvný tlak a zväčšenie prostaty.
Ako iné anticholinergické lieky môže tiež zhoršiť niektoré formy demencie.

Ak trpíte niektorým z týchto ochorení, informujte o tom svojho lekára ešte
pred začatím liečby Ditropanom®. Informujte ho tiež, ak trpíte ťažkým
ochorením obličiek alebo zlyhaním pečene;
v týchto prípadoch je potrebné liek predpisovať opatrne.
Prípadný výskyt nežiaducich účinkov alebo iných nezvyčajných reakcií
oznámte svojmu lekárovi, ktorý zváži ďalší postup liečby.

Interakcie
Opatrnosť je potrebná pri súčasnom užívaní Ditropanu® a iných
anticholinergných liečiv, vzhľadom na vzájomné zosilnenie účinkov.

Občas boli hlásené prípady interakcie medzi anticholinergnými liečivami a
fenotiazínmi, amantadínom, butyrofenónmi, L-dopou, digoxínom a niektorými
liekmi na depresiu; opatrnosť je potrebná, ak je Ditropan® užívaný súčasne
s takýmito liečivami.


Redukciou žalúdočnej motility môže Ditropan® ovplyvniť absorpciu iných
liekov.

Váš lekár musí byť informovaný o všetkých liekoch, ktoré v súčasnej dobe
užívate alebo začnete užívať. Ak Vám ďalší lekár predpíše iné lieky,
upozornite ho, že užívate Ditropan®.

Dávkovanie a spôsob podávania
Na vnútorné užívanie

Dospelí
Úvodná dávka je 2,5 mg 3-krát denne, ak je potrebné, táto sa môže zvýšiť na
minimálnu účinnú dávku, pri ktorej sa dosiahne uspokojivá klinická odpoveď.
Bežná dávka je 5 mg 2 až 3-krát denne, maximálna dávka je 5 mg 4-krát
denne.

Starší pacienti
U starších pacientov môže byť polčas vylučovania predĺžený, z tohoto
dôvodu, je úvodná dávka 2,5 mg 2-krát denne, ak je potrebné, táto sa môže
zvýšiť na minimálnu účinnú dávku, pri ktorej sa dosiahne uspokojivá
klinická odpoveď.
Štandardná dávka 10 mg, dvakrát denne, je zvyčajne postačujúca, najmä
u pacientov s nízkou telesnou hmotnosťou.

Deti od 5 rokov
Úvodná dávka je 2,5 mg 2-krát denne, táto by sa mala zvýšiť, individuálne
pre každého pacienta, na minimálnu účinnú dávku, pri ktorej sa dosiahne
uspokojivá klinická odpoveď. Odporúčaná dávka je 0,3 – 0,4 mg/kg telesnej
hmotnosti/deň, maximálna dávka je uvedená v nasledujúcej tabuľke.

|Vek |Dávka |
|5 – 9 rokov |2,5 mg, 3-krát denne |
|9 – 12 rokov |5 mg 2-krát denne |
|12 rokov a viac |5 mg 3-krát denne |

Posledná dávka sa má byť užitá pred spaním.

Deti do 5 rokov
Užívanie lieku sa neodporúča.

Dĺžku trvania liečby určuje vždy ošetrujúci lekár v závislosti od priebehu
ochorenia. Liečba vyžaduje pravidelné vyšetrenia, ktoré mu umožnia posúdiť
nutnosť pokračovať v liečbe.

Upozornenie
Ditropan® môže spôsobiť ospalosť alebo rozmazané videnie. Pacient sa máv
priebehu liečby vyvarovať všetkých činností vyžadujúcich si duševnú
pozornosť, ako je vedenie vozidiel a obsluha strojov.
Ak osoba užívajúca liek je dieťa (u detí do 5 rokov sa používanie
neodporúča), poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom skôr ako začne
užívať akýkoľvek liek.

Liek obsahuje aj laktózu (mliečny cukor). Ak Vám Váš lekár povedal, že
neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto
lieku.

Predávkovanie
Príznaky pri predávkovaní Ditropanom® sa prejavujú ako vystupňované
nežiaduce účinky (od nepokoja a excitácie až k správaniu podobnému
psychóze), poruchy cirkulácie (sčervenanie, prudký pokles krvného tlaku,
zlyhanie obehu, a pod.), zlyhanie dýchacieho svalstva, paralýza a v ťažkých
prípadoch až kóma.

Ak dôjde k predávkovaniu alebo sa objavia tieto príznaky, je potrebné ihneď
kontaktovať lekára.

Varovanie
Liek sa nesmie používať po uplynutí času použiteľnosti vyznačenom na
vonkajšom obale.

Balenie
30 a 60 tabliet.

Uchovávanie
Uchovávajte v pôvodnom obale, pri teplote 15-25 oC.
Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Dátum poslednej revízie
November 2010

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku




SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU



1. NÁZOV LIEKU


DITROPAN



2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE


Každá tableta obsahuje 5 mg oxybutyníniumchloridu.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.



3. LIEKOVÁ FORMA


Tableta
Bledomodré okrúhle tablety s nominálnym priemerom 8,0 mm, so strednou
poliacou ryhou na jednej strane a s označením OXB5 na druhej strane.



4. KLINICKÉ ÚDAJE


4.1 Terapeutické indikácie

Močová inkontinencia, nutkanie na močenie a časté močenie u pacientov s
nestabilným močovým mechúrom zapríčinené buď neurogénnou poruchou močového
mechúra (hyperaktivita detruzoru) pri stavoch ako sú skleróza multiplex a
rázštep chrbtice alebo idiopatickou nestabilitou detruzoru.

/Pediatrická populácia/
Oxybutyníniumchlorid je indikovaný u detí vo veku nad 5 rokov pri:
- močovej inkontinencii, nutkaní na močenie a častom močení u pacientov
s nestabilným močovým mechúrom, zapríčineným buď idiopatickou
hyperaktivitou močového mechúra alebo neurogénnou poruchou močového mechúra
(hyperaktivita detruzoru).
- nočnom pomočovaní v spojení s hyperaktivitou detruzoru, s neliekovou
terapiou v prípade, že iná liečba nebola účinná.


4.2 Dávkovanie a spôsob podávania


Na perorálne užívanie.

/Dospelí/
Úvodná dávka je 2,5 mg 3-krát denne, ak je potrebné, táto sa môže zvýšiť na
minimálnu účinnú dávku, pri ktorej sa dosiahne uspokojivá klinická odpoveď.
Bežná dávka je 5 mg 2 až 3-krát denne, maximálna dávka je 5 mg 4-krát
denne.

/Starší pacienti/
U starších pacientov môže byť polčas vylučovania predĺžený, z tohoto
dôvodu, je úvodná dávka 2,5 mg
2-krát denne, ak je potrebné, táto sa môže zvýšiť na minimálnu účinnú
dávku, pri ktorej sa dosiahne uspokojivá klinická odpoveď.
Štandardná dávka 10 mg dvakrát denne je zvyčajne postačujúca, najmä
u pacientov s nízkou telesnou hmotnosťou.

/Deti od 5 rokov/
Úvodná dávka je 2,5 mg 2-krát denne, táto by sa mala zvýšiť, individuálne
pre každého pacienta, na minimálnu účinnú dávku, pri ktorej sa dosiahne
uspokojivá klinická odpoveď. Odporúčaná dávka je
0,3 – 0,4 mg/kg telesnej hmotnosti/deň, maximálna dávka je uvedená v
nasledujúcej tabuľke.

|Vek |Dávka |
|5 – 9 rokov |2,5 mg, 3-krát denne |
|9 – 12 rokov |5 mg, 2-krát denne |
|12 rokov a viac |5 mg, 3-krát denne |

Posledná dávka sa má užiť pred spaním.

/Deti do 5 rokov/
Užívanie lieku sa neodporúča.


4.3 Kontraindikácie


Tento liek sa nikdy nesmie použiť v nasledujúcich prípadoch:
- Precitlivenosť na oxybutynín alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok;
- Problémy s močením zapríčinené obštrukčnou uropatiou alebo hypertrofiou
prostaty;
- Obštrukcie v gastrointestinálnom trakte; črevná atónia; paralytický
ileus;
- Toxický megakolon;
- Ťažká forma ulceróznej kolitídy;
- Myasténia gravis;
- Známe riziko glaukómu s úzkym uhlom alebo plytkou prednou komorou.


4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní


Veľká opatrnosť je potrebná pri liečbe starších, fyzicky slabších
pacientov, ktorí môžu byť vnímavejší k účinku oxybutynínu a ďalej u
pacientov s autonómnou neuropatiou, hiátovou herniou alebo závažným
gastrointestinálnym, renálnym alebo hepatálnym ochorením, tachykardiou.

Oxybutynín môže zosilňovať príznaky hypertyroidizmu, ischemickej choroby
srdca, kongestívneho zlyhania srdca, srdcovej arytmie, tachykardie,
hypertenzie a hypertrofie prostaty.

Ak sa oxybutynín užíva pri vysokej teplote vonkajšieho prostredia, môže to
spôsobiť vyčerpanosť z tepla v dôsledku zníženého potenia.

/Pediatrická populácia/
Užívanie oxybutynínu u detí do 5 rokov sa neodporúča vzhľadom na nedostatok
údajov o bezpečnosti a účinnosti v tomto veku.
K dispozícii je iba obmedzené množstvo údajov o použití oxybutynínu u detí
s monosymptomatickým nočným pomočovaním (bez súvisu s hyperaktivitou
detruzoru).
Opatrnosť je potrebná pri použití oxybutynínu u detí vo veku od 5 rokov,
pretože deti môžu reagovať na účinky lieku vnímavejšie, obzvlášť v prípade
CNS a psychických nežiaducich účinkov.

/Pomocné látky/
Liek obsahuje laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami
galaktózovej intolerancie, laponského deficitu laktázy alebo glukózo-
galaktózovej malabsorpcie nesmú užívať tento liek.


4.5 Liekové a iné interakcie





Opatrnosť je potrebná pri súčasnom užívaní Ditropanu a iných
anticholinergných liečiv, vzhľadom na potencovanie anticholinergných
účinkov.


Občas boli hlásené prípady interakcie medzi anticholinergnými liečivami a
fenotiazínmi, amantadínom, butyrofenónmi, L-dopou, digitalisom
a tricyklickými antidepresívami; opatrnosť je nutná ak je Ditropan užívaný
súčasne s takýmito liečivami.


Redukciou žalúdočnej motility môže oxybutynín ovplyvniť absorpciu iných
liekov.


4.6 Fertilita, gravidita a laktácia





/Gravidita/

Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití oxybutynínu u gravidných
žien. Štúdie na zvieratách neposkytujú dostatok údajov o účinkoch počas
gravidity, embryonálneho/fetálneho vývoja, pôrodu alebo postnatálneho
vývoja (pozri časť 5.3). Nie je známe potenciálne riziko u ľudí.
Ditropan má byť užívaný počas gravidity iba v nevyhnutných prípadoch.


/Laktácia/

Ak sa oxybutynín užíva počas laktácie, malé množstvo prechádza do
materského mlieka.
Z uvedeného dôvodu sa nedoporučuje užívať oxybutynín počas dojčenia.


4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje


Oxybutynín môže spôsobiť ospalosť alebo rozmazané videnie. Pacient sa má v
priebehu liečby oxybutynínom vyvarovať všetkých činností, vyžadujúcich si
duševnú pozornosť, ako je vedenie vozidiel a obsluha strojov.




4.8 Nežiaduce účinky



/Poruchy gastrointestinálneho traktu/
Nauzea, hnačka, zápcha, sucho v ústach, abdominálny diskomfort, anorexia,
vracanie, gastroezofageálny reflux.

/Poruchy nervového systému a psychické poruchy/
Agitovanosť, bolesti hlavy, závraty, ospalosť, kŕče, halucinácie, nočné
mory, kognitívne poruchy (zmätenosť, úzkosť, paranoja).


/Poruchy srdca a srdcovej činnosti/
Tachykardia, srdcová arytmia.


/Poruchy oka/
Nejasné videnie, mydriáza, zvýšený vnútroočný tlak, glaukóm s ostrým uhlom,
suchosť očí.


/Poruchy obličiek a močových ciest/
Retencia moču.


/Poruchy kože a podkožného tkaniva/
Sčervenanie tváre, suchá koža, alergické reakcie ako vyrážka, urtikária,
angioedém.



4.9 Predávkovanie


Symptómy pri predávkovaní oxybutynínom sa prejavujú ako vystupňované
nežiaduce účinky CNS (od nepokoja a excitácie až k správaniu podobnému
psychóze), poruchy cirkulácie (sčervenanie, prudký pokles krvného tlaku,
zlyhanie obehu, a pod.), respiračné zlyhanie, paralýza a kóma.

Opatrenia pri predávkovaní:

1. okamžitá gastrická laváž;

2. fyzostigmín pomalou intravenóznou injekciou.
/Dospelí:/ 1,0 – 2,0 mg i.v. pomaly; ak je treba, opakovať až do celkovej
maximálnej dávky 5 mg;
/Deti/: 30 ?g/kg i.v. pomaly; ak je treba, opakovať až do celkovej
maximálnej dávky 2 mg.

Symptomatická liečba horúčky.

Pri výraznom nekľude alebo excitácii je možné podať 10 mg diazepamu i.v.

Pri tachykardii podať propranolol i.v.

Retenciu moča je možné kontrolovať katetrizáciou mechúra.

Pri paralýze dýchacích svalov je potrebná mechanická ventilácia.



5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI



5.1 Farmakodynamické vlastnosti


Farmakoterapeutická skupina: Anticholinergikum, spazmolytikum, G04BD04.

Oxybutynín hydrochlorid je terciálny syntetický amín s priamym
spazmolytickým a anticholinergným účinkom na hladkú svalovinu detruzorového
svalu močového mechúra. Tieto vlastnosti vedú k relaxácii detruzorového
svalu močového mechúra u pacientov s nestabilným močovým mechúrom. Ditropan
zvyšuje kapacitu močového mechúra, znižuje frekvenciu spontánnych
kontrakcií detruzoru a odďaľuje prvé nutkanie k močeniu. Týmto spôsobom
priaznivo ovplyvňuje príznaky močovej inkontinencie.


5.2 Farmakokinetické vlastnosti


Po perorálnom podaní je oxybutynín hydrochlorid rýchlo absorbovaný z
gastrointestinálného traktu (tmax 0,5 – 1,4 hodín).

V štúdiach sa dokázala Cmax - do indexu 8 - 12 ng/ml po podaní dávky 5 -
10 mg mladým zdravým jedincom. Pozorovali sa výrazné interindividuálne
rozdiely plazmatických hladín.

Oxybutynín vykazuje výrazný „first-pass“ efekt, spôsobujúci absolútnu
systémovú biologickú dostupnosť 6,2 %.

Hlavný metabolit je desetyloxybutynín, ktorý je farmakologicky aktívny.
Vzniká aj niekoľko ďalších metabolitov vrátane kyseliny
fenylcyklohexyglukolovej, ale tieto sú neaktívne.

Menej ako 0,02 % podanej dávky sa vylučuje močom.

83 - 85 % oxybutynínu sa viaže na plazmatický albumín.

Oxybutynín sa vylučuje močom a stolicou. Eliminačný polčas je 2 hodiny.

Opakované dávky mierne zvyšujú akumuláciu produktu.


5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti


Predklinické údaje na základe obvyklých štúdií farmakologickej bezpečnosti,
toxicity po opakovanom podávaní, genotoxicity, karcinogénneho potenciálu
a reprodukčnej toxicity neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí.
Embryofetálne štúdie u gravidných potkanov preukázali malformácie srdca.
Vysoké dávky dodatočne boli spojené s výskytom extratorakolumbálnych rebier
a zvýšenou neonatálnou toxicitou.
Vzhľadom na chýbanie údajov o expozícii, relevantnosť týchto pozorovaní
nemôže byť hodnotená.



6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE



6.1 Zoznam pomocných látok


Bezvodá laktóza, mikrokryštalická celulóza, kalciumstearát, hlinitý lak
indigokarmínu


6.2 Inkompatibility


Nie sú známe.


6.3 Čas použiteľnosti


3 roky


6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie


Uchovávajte v pôvodnom obale, pri teplote 15-25 oC.


6.5 Druh obalu a obsah balenia


PVC/Al blister, písomná informácia pre používateľov, papierová škatuľka.
Veľkosť balenia: 30 alebo 60 tabliet.



7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII


sanofi-aventis Slovakia s.r.o., Bratislava, Slovenská republika



8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO


53/0725/92-C/S



9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE


28.10.1992



10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU


November 2010