Písomná informácia pre používateľov




Príloha č.2 k notifikácii zmeny v registrácii, ev.č. 2011/07967


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Fluanxol Depot 20 mg
(Flupentixoli decanoas)
Injekčný roztok

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete
používať Váš liek.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
3. Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Fluanxol Depot a na čo sa používa
2. Skôr ako použijete Fluanxol Depot
3. Ako používať Fluanxol Depot
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Fluanxol Depot
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE FLUANXOL DEPOT A NA ČO SA POUŽÍVA


Ako Fluanxol Depot účinkuje

Fluanxol Depot patrí do skupiny liekov, známych ako antipsychotiká (tiež
nazývané neuroleptiká).
Tieto lieky pôsobia na nervových dráhach v špecifických častiach mozgu a
napomáhajú upraviť určité chemické nerovnováhy v mozgu, ktoré zapríčiňujú
príznaky Vašej choroby.

Na čo sa Fluanxol Depot používa
Fluanxol Depot sa používa na liečbu schizofrénie a iných príbuzných
psychóz.

Váš lekár Vám však môže predpísať Fluanxol Depot aj z iného dôvodu. Ak máte
nejaké nejasnosti, opýtajte sa svojho lekára, prečo Vám predpísal Fluanxol
Depot.


2. SKÔR AKO POUŽIJETE FLUANXOL DEPOT

Nepoužívajte Fluanxol Depot
- ak ste alergický (precitlivený) na flupentixol alebo na ktorúkoľvek
z ďalších zložiek lieku Fluanxol Depot. (Pozri „Čo Fluanxol Depot
obsahuje“). Obráťte sa na svojho lekára, ak si myslíte, že môžete mať
takúto alergiu;
- ak máte zastreté vedomie.

Buďte zvlášť opatrný pri používaní Fluanxol Depot
ak máte:
- problémy s pečeňou
- v minulosti záznamy o epileptických kŕčoch alebo záchvatoch
- cukrovku (možno budete potrebovať upraviť Vašu antidiabetickú liečbu)
- organický psychosyndróm (poruchy pamäti - ktoré mohli nastať po otrave
alkoholom alebo organickými rozpúšťadlami)
- zvýšené riziko mozgovej príhody (napríklad fajčenie, zvýšený krvný
tlak)
- hypokaliémiu alebo hypomagneziémiu (nízku hladinu draslíka alebo
horčíka v krvi, alebo genetickú predispozíciu k týmto stavom)
- v minulosti záznamy o srdcovo-cievnych poruchách
- ak užívate iné antipsychotikum
- ak ste viac rozrušený alebo nadmerne činný ako normálne, pretože tento
liek môže zvýšiť tieto pocity
- ak sa u Vás alebo u členov Vašej rodiny vyskytla tvorba krvných
zrazenín, pretože lieky z tejto skupiny môžu ovplyvňovať tvorbu
krvných zrazenín

Oznámte, prosím, svojmu lekárovi aj ak ste mali niektorý zo spomínaných
problémov kedykoľvek v minulosti.

Používanie iných liekov
Niektoré lieky môžu ovplyvniť účinok iných a to môže mať niekedy za
následok vážne nežiaduce účinky.

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to,
prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Povedzte svojmu lekárovi, keď užívate nasledujúce lieky:
- tricyklické antidepresíva
- guanetidín a obdobné liečivá (znižujúce krvný tlak)
- barbituráty (lieky spôsobujúce ospalosť)
- lieky na epilepsiu
- levodopa a obdobné liečivá (používané na liečbu Parkinsonovej choroby)
- metoklopramid (používaný pri liečbe žalúdočných a črevných porúch)
- piperazín (používaný v liečbe infekcií spôsobených hlístami alebo
pásomnicami)
- lieky zapríčiňujúce vodnú a elektrolytovú nerovnováhu (znižujúce
hladinu draslíka a horčíka v krvi)
- lieky, o ktorých je známe, že zvyšujú koncentráciu lieku Fluanxol
Depot v krvi

S nasledujúcimi liekmi nie je vhodné súčasné použitie lieku Fluanxol Depot:

- lieky ovplyvňujúce krvný tlak a rytmus (obsahujúce napr. chinidín,
amiodarón, sotalol, dofetilid)
- lieky zo skupiny antibiotík-makrolidy (obsahujúce napr. erytromycín)
- lieky zo skupiny antibiotík-chinolóny (obsahujúce napr. gatifloxacín,
moxifloxacín)
- lieky zo skupiny antihistaminík (obsahujúce napr. terfenadín,
astemizol)
- liečivá, ako napr. lítium (používa sa na liečbu maniodepresívnych
stavov)
- cisaprid používaný na liečbu rôznych žalúdočných problémov
- iné antipsychotiká.

Vzájomné ovplyvnenie lieku Fluanxol Depot a alkoholu
Fluanxol Depot môže zosilňovať tlmivý účinok alkoholu, čím navodí ospalosť.
V priebehu liečby liekom Fluanxol Depot sa odporúča nepiť alkohol.

Tehotenstvo a dojčenie
Skôr, ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom. Ak uvažujete o otehotnení alebo ak otehotniete počas užívania
lieku Fluanxol Depot, poraďte sa so svojím lekárom. Fluanxol Depot sa nemá
podávať v gravidite, pokiaľ predpokladaný prínos pre pacientku neprevažuje
nad teoretickým rizikom pre plod.
Celkový stav novorodenca môže byť ovplyvnený užívaním tohto lieku.

Nasledujúce príznaky sa môžu vyskytnúť u novorodencov, ktorých matky
v poslednom trimestri (posledné tri mesiace tehotenstva) užívali Fluanxol
Depot: trasenie, svalová stuhnutosť a/alebo slabosť, ospalosť, nepokoj,
problémy s dýchaním a ťažkosti pri kŕmení. Ak sa u Vášho dieťaťa rozvinie
akýkoľvek z týchto príznakov, možno budete potrebovať navštíviť svojho
lekára.


Dojčenie

Ak dojčíte, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.

Matky nemajú dojčiť počas užívania lieku Fluanxol Depot, pretože sa v malom
množstve vylučuje do materského mlieka.


Vedenie vozidla a obsluha strojov


Fluanxol Depot môže spôsobiť ospalosť a závraty.

Ak pocítite takéto obtiaže, neveďte vozidlá, nepoužívajte nástroje a
neobsluhujte stroje, kým tieto príznaky nevymiznú.


3. AKO POUŽÍVAŤ FLUANXOL DEPOT

Koľko používať a kedy
Malý objem lieku Fluanxol Depot sa natiahne do striekačky a vpichne sa do
Vášho sedacieho svalu.
Lekár Vám určí správnu dávku lieku, aj ako často ho dostanete.
Liek sa pomaly uvoľňuje z injekcie podanej do sedacieho svalu, pričom
v intervale medzi dvoma injekciami sa Vám uvoľní pomerne stále množstvo do
krvného obehu.

Dospelí
Zvyčajná dávka je v rozmedzí 1-2 ml a intervaly medzi injekciami sú
obyčajne 1 až 4 týždne.
Ak budete potrebovať viac ako 2 ml lieku, dávka bude pravdepodobne
rozdelená do dvoch miest vpichu.

Váš lekár sa môže rozhodnúť upraviť dávku lieku alebo intervaly medzi
injekciami.


Starší pacienti (nad 65 rokov)

Starším pacientom sa zvyčajne podávajú dávky v dolnej hranici rozsahu
dávkovania.

Pacienti so špeciálnym rizikom
Pacientom so zníženou funkciou pečene sa zvyčajne podávajú dávky v dolnej
hranici rozsahu dávkovania.

Deti
Fluanxol Depot sa neodporúča podávať deťom.

Ak máte pocit, že účinok lieku Fluanxol Depot je príliš silný alebo slabý,
poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.

Trvanie liečby
Je dôležité, aby ste neprestali užívať Váš liek v pravidelných intervaloch,
aj keď sa budete cítiť lepšie, pretože liečená choroba môže pretrvávať
dlhší čas a ak predčasne ukončíte Vašu liečbu, jej príznaky sa môžu vrátiť.

O trvaní liečby rozhodne Váš lekár.


Ak použijete viac lieku Fluanxol Depot ako máte

Liek Vám bude podávaný lekárom alebo zdravotnou sestrou.

V nepravdepodobnom prípade podania nadmernej dávky lieku Fluanxol Depot,
môžete pocítiť nasledovné príznaky/:/

- ospalosť
- stratu vedomia
- pohyby svalov, alebo ich stuhnutosť
- kŕče
- nízky krvný tlak, slabý pulz, rýchle búšenie srdca, sinavosť, nepokoj
- zvýšenú alebo zníženú teplotu
- zmeny srdcového rytmu, zahrňujúce nepravidelný alebo spomalený rytmus
srdca, ktoré boli zaznamenané pri podaní nadmerného objemu lieku
Fluanxol Depot spolu s liekmi, o ktorých je známe, že ovplyvňujú
srdcovú činnosť.

Symptomatickú a podpornú liečbu začne Váš lekár alebo zdravotná sestra.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Fluanxol Depot môže spôsobovať vedľajšie účinky,
hoci sa neprejavia u každého.



Ak sa u Vás prejaví niektorý z nasledujúcich príznakov, hneď kontaktujte
svojho lekára:

Menej časté nežiaduce účinky (u viac ako 1 z 1 000 a menej ako u 1 zo 100
pacientov):
- Netypické pohyby úst a jazyka. Môže to byť prvý príznak stavu, ktorý
sa nazýva tardívna dyskinéza;

Veľmi zriedkavé (u menej ako 1 z 10 000 pacientov):
- Vysoká horúčka, nezvyčajná stuhnutosť svalov a poruchy vedomia, hlavne ak
sú sprevádzané potením a rýchlym srdcovým tepom. Môže sa jednať o
príznaky zriedkavého stavu nazývaného neuroleptický malígny syndróm,
ktorý sa uvádza pri užívaní rôznych antipsychotík.
- Zožltnutie pokožky a očného bielka ako príznak žltačky, kedy môže ísť o
postihnutie pečene.

Nasledujúce nežiaduce účinky sú najvýraznejšie na začiatku liečby a väčšina
z nich zvyčajne vymizne v jej priebehu.

Veľmi časté nežiaduce účinky (u viac ako 1 z 10 pacientov) zahŕňajú:
- Spavosť (somnolencia), neschopnosť pokojne sedieť alebo zotrvať bez
pohybu (akatízia), nedobrovoľné pohyby (hyperkinéza), pomalé pohyby alebo
znížená pohyblivosť (hypokinéza)
- Sucho v ústach


Časté nežiaduce účinky (u viac ako 1 zo 100 a menej ako u 1 z 10 pacientov)
môžu zahŕňať:
- Zrýchlená činnosť srdca (tachykardia), pocit rýchleho, prudkého alebo
nepravidelného tlkotu srdca (palpitácie)
- Chvenie, skrúcanie alebo opakované pohyby, alebo nezvyčajný postoj
v dôsledku trvalého sťahu svalov (dystónia), závraty, bolesť hlavy
- Ťažkosti so zaostrením na predmet v blízkosti oka (porucha
akomodácie), poruchy videnia
- Ťažkosti s dýchaním alebo bolestivé dýchanie (dyspnoe)
- Zvýšené slinenie, zápcha, vracanie, tráviace ťažkosti alebo
nepohodlie v hornej časti brucha (dyspepsia), hnačka
- Poruchy močenia, znížená schopnosť močiť (retencia moču)
- Zvýšené potenie (hyperhidróza), svrbenie (pruritus)
- Bolesť svalov (myalgia)
- Zvýšená chuť do jedla, zvýšená hmotnosť
- Malátnosť, slabosť (asténia)
- Nespavosť (insomnia), depresia, nervozita, vzrušenie, znížená sexuálna
žiadostivosť (znížené libido)

Menej časté nežiaduce účinky (u viac ako 1 z 1 000 a menej ako 1 zo 100
pacientov):
- Trhané pohyby (dyskinéza), parkinsonizmus, porucha reči, epileptický
kŕč
- Krúživý pohyb oka (okulogyria)
- Bolesť brucha, nevoľnosť, plynatosť,
- Vyrážka, kožná reakcia v dôsledku citlivosti na svetlo (fotosenzitívna
reakcia), ekzém alebo zápal kože (dermatitída),
- Stuhnutosť svalov
- Znížená chuť do jedla
- Znížený krvný tlak (hypotenzia), návaly tepla
- Začervenaná a bolestivá pokožka v mieste vpichu lieku Fluanxol Depot
- Nezvyčajné hodnoty pečeňových funkčných testov
- Sexuálne poruchy (oneskorená ejakulácia, problémy s erekciou)
- Stavy zmätenosti

Zriedkavé nežiaduce účinky (u viac ako 1 z 10 000 a menej ako 1 z 1 000
pacientov):
- Znížené množstvo krvných doštičiek (trombocytopénia), znížené množstvo
neutrofilných bielych krviniek (neutropénia), znížené množstvo bielych
krviniek (leukopénia), porucha tvorby granulocytov v kostnej dreni
(agranulocytóza)
- Zvýšená hladina prolaktínu v krvi (hyperprolaktinémia)
- Zvýšená hladina cukru v krvi (hyperglykémia), porucha tolerancie
glukózy
- Precitlivenosť (hypersenzitivita), akútna systémová a závažná
alergická reakcia (anafylaktická reakcia)
- Rast pŕs u mužov (gynekomastia), nadmerná produkcia mlieka
(galaktorea), vynechanie menštruačného cyklu (amenorea)

Tak ako u podobne pôsobiacich liečiv, aj u flupentixolu dekanoátu (účinná
látka v lieku Fluanxol Depot) boli zriedkavo hlásené nasledujúce nežiaduce
účinky:
- Predĺženie QT-intervalu (spomalenie srdcového rytmu a zmeny na EKG)
- Nepravidelný srdcový rytmus (komorová arytmia, komorová fibrilácia
a komorová tachykardia)
/- Torsades de Pointes/ (špeciálny typ nepravidelného srdcového rytmu)


V zriedkavých prípadoch nepravidelný srdcový rytmus (arytmia) vyústil do
náhlej smrti.

Krvné zrazeniny zo žíl hlavne v nohách (príznaky zahŕňajú opuch, bolesť
a sčervenanie nohy) sa môžu krvným obehom dostať do pľúc a spôsobovať
bolesť na hrudi a ťažkosti s dýchaním. Ak zaznamenáte niektorý z uvedených
príznakov, ihneď vyhľadajte lekársku pomoc.

U starších pacientov s demenciou užívajúcich antipsychotiká bol hlásený
malý nárast úmrtí v porovnaní s pacientmi, ktorí antipsychotiká neužívali.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný, alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ FLUANXOL DEPOT

Obyčajne bude Váš liek uchovávať lekár alebo zdravotná sestra.

Ak ho uchovávate doma:
Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Nepoužívajte Fluanxol Depot po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na
štítku. Čas použiteľnosti sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Uchovávajte Fluanxol Depot pri teplote do 25 °C, chráňte pred svetlom.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Lieky,
ktoré už nepotrebujete, odovzdajte v lekárni. Tieto opatrenia pomôžu
chrániť životné prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Fluanxol Depot obsahuje
Liečivo je flupentixol dekanoát (cis(Z)-flupentixoli decanoas).
Každý mililiter (ml) lieku Fluanxol Depot obsahuje 20 mg flupentixol
dekanoátu.

Ďalšia zložka je triglyceridy stredného reťazca

Ako vyzerá Fluanxol Depot a obsah balenia
Fluanxol Depot je dostupný ako 20 mg/ml injekčný roztok.

Popis
Fluanxol Depot je číra bezfarebná až žltkastá olejovitá kvapalina.




Fluanxol Depot je plnený do ampúl z bezfarebného skla s obsahom 1 ml
(20 mg).




Balenia: 1 x 1 ml a 10 x 1 ml.
Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca
H. Lundbeck A/S
Ottiliavej 9
DK-2500 Kodaň

Dánsko


Zastúpenie
Lundbeck Slovensko s. r. o.
Zvolenská 19
821 09 Bratislava 2
Tel: +421 2 5341 42 18

Ak potrebujete akúkoľvek informáciu o tomto lieku, kontaktujte, prosím,
miestneho zástupcu držiteľa rozhodnutia o registrácii.

Táto písomná informácia pre používateľov bola aktualizovaná v máji 2012.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku



Príloha č.1 k notifikácii zmeny v registrácii, ev.č. 2011/07967



SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

Fluanxol Depot 20 mg


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Cis(Z)-flupentixoli decanoas 20 mg/ml.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Injekčný roztok.

/Popis lieku/
20 mg/ml: Číry bezfarebný až žltkastý olejový roztok bez čiastočiek.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Udržiavacia liečba schizofrénií a iných psychóz, najmä s príznakmi ako sú
halucinácie, bludy a poruchy myslenia spojené s apatiou, nedostatkom
energie, depresiou a utiahnutosťou.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania


Dospelí

Dávku a interval medzi jednotlivými injekciami je potrebné stanoviť pre
každého pacienta osobitne tak, aby sa dosiahol maximálny antipsychotický
účinok pri minimálnom výskyte nežiaducich účinkov.

Pri udržiavacej liečbe sa dávka pohybuje zvyčajne v rozsahu 20 – 40 mg (1 –
2 ml) v 2 až 4 týždňových intervaloch, v závislosti od odpovede pacienta.
Niektorí pacienti môžu potrebovať vyššiu dávku alebo dávky v kratšom
intervale. Fluanxol Depot 20 mg/ml nie je vhodný pre pacientov, u ktorých
je potrebná sedácia. Injekčný objem, ktorý presahuje 2 ml je nutné podať do
dvoch miest.

Ak sa prechádza z perorálnej liečby inými antipsychotikami na udržiavaciu
liečbu liekom Fluanxol Depot, postupuje sa podľa nasledovnej schémy:

y mg p.o. denne zodpovedá 4 krát y mg flupentixol dekanoátu každé 2
týždne.
y mg p.o. denne zodpovedá 8 krát y mg flupentixol dekanoátu každé 4 týždne.

Prvý týždeň po podaní prvej injekcie lieku Fluanxol Depot je potrebné
pokračovať v perorálnom podávaní pôvodného antipsychotika, ale
v znižujúcich sa dávkach.

Pacienti prestavovaní z iných depotných liekov majú dostávať 40 mg
Fluanxolu Depotu ako ekvivalent k 25 mg flufenazín dekanoátu, k 200 mg
zuklopentixol dekanoátu alebo k 50 mg haloperidol dekanoátu.

Nasledujúce dávky Fluanxolu Depotu a intervaly medzi injekciami majú byť
prispôsobené odpovedi pacienta.


Starší pacienti

Starší pacienti zvyčajne majú dostať dávky z dolnej hranice rozsahu
dávkovania.


Znížená funkcia obličiek

Fluanxol Depot možno podávať v obvyklých dávkach aj pacientom so zníženými
renálnymi funkciami.


Znížená funkcia pečene

Opatrné dávkovanie, a ak je to možné, odporúča sa sledovanie sérových
hladín.


Deti

Fluanxol Depot sa neodporúča používať u detí pre nedostatok klinických
skúseností.

Spôsob podávania
Fluanxol Depot sa podáva intramuskulárnou injekciou do vonkajšieho horného
kvadrantu gluteálneho svalu. Objem prekračujúci 2 ml je potrebné podať do
dvoch miest. Lokálna znášanlivosť je dobrá.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok (pozri
časť 6.1).

Obehový kolaps, útlm vedomia z akejkoľvek príčiny (napr. intoxikácia
alkoholom, barbiturátmi alebo opiátmi), kóma.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

U každého antipshychotika existuje možnosť rozvoja neuroleptického
malígneho syndrómu (hypertermia, svalová rigidita, zmeny vedomia,
instabilita vegetatívneho nervového systému). Riziko je pravdepodobne
väčšie u potentnejších látok. Medzi smrteľnými prípadmi prevládajú pacienti
s preexistujúcim organickým psychosyndrómom, mentálnou retardáciou, abúzom
opiátov a alkoholu.

Liečba: Vynechanie antipsychotika. Symptomatická liečba a použitie
všeobecne podporných postupov.
Pomôcť môže dantrolén a bromokryptín.
Symptómy môžu pretrvávať viac ako týždeň po tom, ako bolo prerušené
perorálne podávanie antipsychotika a ešte o niečo dlhšie, ak bola použitá
depotná forma lieku.

Ako iné antipsychotiká, aj Fluanxol Depot sa má používať opatrne u
pacientov s organickým psychosyndrómom, konvulziami a pokročilými
hepatálnymi poruchami.

Fluanxol Depot sa neodporúča u vzrušivých a hyperaktívnych pacientov,
nakoľko jeho aktivačný účinok môže viesť k zhoršeniu týchto prejavov.

Ako sa popisuje aj u iných psychotropných látok, flupentixol dekanoát môže
meniť odpoveď na inzulín a glukózu, čo si vyžaduje úpravu antidiabetickej
liečby u diabetických pacientov.

Pacientov v dlhodobej liečbe, najmä vysokými dávkami, treba starostlivo
monitorovať a pravidelne prehodnocovať možnosť zníženia udržiavacej dávky.


Tak ako iné lieky patriace do terapeutickej triedy antipsychotík, aj
flupentixol dekanoát môže spôsobiť predĺženie QT intervalu. Opakované
predĺženie QT intervalu môže zvýšiť riziko malígnej arytmie.
Z tohoto dôvodu sa má flupentixol dekanoát používať opatrne u vnímavých
jednotlivcov (s hypokaliémiou, hypomagneziémiou alebo s genetickou
predispozíciou) a u pacientov s kardiovaskulárnymi poruchami v anamnéze,
ako je napríklad predĺženie QT intervalu, významná bradykardia (<50 úderov
za minútu), nedávny akútny infarkt myokardu, nekompenzované srdcové
zlyhávanie.
Je vhodné vyhnúť sa súčasnému užívaniu iných antipsychotík (pozri časť
4.5).

Boli hlásené prípady žilovej trombembólie pri užívaní antipsychotík.
Pretože pacienti liečení antipsychotikami často získajú rizikové faktory
pre žilovú trombembóliu, všetky možné rizikové faktory pre žilovú
trombembóliu majú byť určené pred a počas liečby flupentixolom dekanoátom a
majú sa vykonať preventívne opatrenia.


Starší pacienti


Mozgovocievne príhody
Pri liečbe niektorými atypickými antipsychotikami v populácii pacientov
s demenciou bolo v randomizovaných placebom kontrolovaných klinických
štúdiách pozorované približne trojnásobne vyššie riziko cerebrovaskulárnych
nežiaducich účinkov. Mechanizmus vzniku tohto zvýšeného rizika nie je
známy. Zvýšené riziko sa nedá vylúčiť ani u ostatných antipsychotík alebo
v iných populáciách pacientov. Fluanxol Depot sa má používať s opatrnosťou
u pacientov s rizikovými faktormi pre mozgovú príhodu.

Zvýšená úmrtnosť u starších pacientov s demenciou
Údaje z dvoch dlhodobých pozorovacích štúdií preukázali, že starší pacienti
s demenciou liečení antipsychotikami sú vystavení malému zvýšeniu rizika
úmrtia v porovnaní s neliečenými pacientami. Nedostatočné údaje neumožňujú
jednoznačný odhad presného rozsahu rizika a príčina zvyšujúceho sa rizika
je neznáma.
Flupentixol dekanoát nie je povolený na liečbu porúch správania pri
demencii.

5. Liekové a iné interakcie

Opatrnosť pri používaní.
Flupentixol dekanoát môže zosilňovať sedatívny účinok alkoholu, účinky
barbiturátov a iných látok tlmiacich centrálny nervový systém.
Antipsychotiká môžu zvýšiť alebo znížiť účinok antihypertenzív, znižuje sa
antihypertenzívny účinok guanetidínu a podobne pôsobiacich liečiv.
Súčasné použitie antipsychotík a lítia zvyšuje riziko neurotoxicity.
Tricyklické antidepresíva a antipsychotiká inhibujú navzájom svoj
metabolizmus. Flupentixol dekanoát môže znižovať účinok levodopy a účinky
adrenergných liekov.
Súčasné použitie metoklopramidu a piperazínu zvyšuje riziko
extrapyramídových príznakov.

Predĺženie QT intervalu antipsychotickou liečbou môže byť zhoršené súčasným
podávaním iných liekov, o ktorých je známe, že signifikantne predlžujú QT
interval. Súčasnému podávaniu takýchto liekov je potrebné vyvarovať sa.
Skupiny týchto liekov zahŕňajú:
- antiarytmiká skupín Ia a III (napríklad chinidín, amiodarón, sotalol,
dofetilid)
- niektoré antipsychotiká (napr. tioridazín)
- niektoré makrolidy (napr. erytromycín)
- niektoré antihistaminiká (napr. terfenadín, astemizol)
- niektoré chinolónové antibiotiká (napr. gatifloxacín, moxifloxacín)

Vyššie uvedený zoznam nie je kompletný. Je potrebné vyvarovať sa aj
ostatným liekom, o ktorých je známe, že signifikantne predlžujú QT interval
(napr. cisaprid, lítium).

Je takisto potrebné vyvarovať sa liekom, o ktorých je známe, že spôsobujú
elektrolytovú nerovnováhu ako napríklad tiazidové diuretiká (hypokaliémiu)
a liekom zvyšujúcich plazmatickú koncentráciu flupentixol dekanoátu v krvi,
čo môže zvýšiť riziko predĺženia QT intervalu a malígnej arytmie (pozri
časť 4.4).

4.6 Gravidita a laktácia

Gravidita
Fluanxol Depot sa nemá podávať v gravidite, pokiaľ predpokladaný prínos pre
pacientku neprevažuje nad teoretickým rizikom pre plod.
Novorodenci matiek liečených antipsychotikami v pokročilej gravidite alebo
v čase pôrodu môžu mať príznaky intoxikácie, ako je letargia, tremor a
zvýšená dráždivosť, a majú nižšie Apgarovej skóre.

Reprodukčné štúdie flupentixolu na zvieratách neposkytli dôkazy o zvýšenej
incidencii poškodenia plodu alebo o iných zhubných účinkoch na reprodukčný
proces.

Novorodenci, vystavení pôsobeniu antipsychotík (vrátane flupentixoul
dekanoátu) počas tretieho trimestra gravidity matky, sú vystavení riziku
nežiaducich účinkov vrátane extrapyramidálnych príznakov a/alebo syndrómu z
vysadenia, ktoré môžu byť premenlivé čo sa týka závažnosti a dĺžky
trvania po pôrode. Boli hlásené prípady agitovanosti, hypertónie,
hypotónie, trasu, ospalosti, dýchacích ťažkostí alebo porúch kŕmenia. V
dôsledku toho majú byť novorodenci starostlivo sledovaní.

Laktácia
Keďže sa flupentixol nachádza v materskom mlieku v nízkej koncentrácii, nie
je pravdepodobné, že ovplyvní dojča, ak sa používajú terapeutické dávky.
Dávka, ktorú dieťa prehltne, predstavuje menej ako 0,5 % matkinej dávky,
ktorá je závislá od hmotnosti (v mg/kg). V dojčení je možné pokračovať aj
v priebehu terapie flupentixol dekanoátom, ak sa to považuje za klinicky
významné, ale odporúča sa sledovanie dieťaťa, najmä v prvých 4 týždňoch po
narodení.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Fluanxol Depot nie je sedatívny pri nízkych a stredných dávkach.
U pacientov, ktorým sú predpisované psychotropné látky, možno očakávať
určité celkové zhoršenie pozornosti a zhoršenie koncentrácie, či už
v dôsledku samotnej choroby, liekov alebo ich kombinácie. Pacienti majú byť
upozornení na zmenu schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

8. Nežiaduce účinky

Nežiaduce účinky sú zväčša závislé na dávke.
Frekvencia a závažnosť nežiaducich účinkov je väčšia vo včasnej fáze liečby
a počas pokračujúcej terapie klesá.

Môžu sa objaviť extrapyramídové príznaky najmä počas prvých dní po injekcii
a vo včasnej fáze liečby. Vo väčšine prípadov tieto vedľajšie účinky možno
uspokojivo zvládnuť znížením dávky a/alebo antiparkinsonikami. Rutinné
profylaktické použitie antiparkinsoník sa neodporúča.
Antiparkinsoniká nezmiernia tardívne dyskinézy, môžu ich dokonca zvýrazniť.
Odporúča sa zníženie dávky, alebo ak je to možné, prerušenie liečby
flupentixol dekanoátom.
Pri pretrvávajúcej akatízii môžu pomôcť benzodiazepíny alebo propranolol.

Na určenie frekvencie nežiaducich účinkov bola použitá literatúra a
spontánne hlásenia. Sú definované ako:
/Veľmi časté/ (( 1/10);
/Časté/ (( 1/100 až < 1/10);
/Menej časté/ (( 1/1 000 až < 1/100);
/Zriedkavé/ ((1/10 000 až < 1/1 000);
Veľmi /zriedkavé/ (< 1/10 000); Neznáme (z dostupných údajov)


|Poruchy srdca a |Časté |Tachykardia, palpitácie. |
|srdcovej činnosti | | |
| |Zriedkav|EKG – predĺženie QT intervalu. |
| |é | |
|Poruchy krvi a |Zriedkav|Trombocytopénia, neutropénia, leukopénia, |
|lymfatického |é |agranulocytóza. |
|systému | | |
|Poruchy nervového |Veľmi |Somnolencia, akatízia, hyperkinéza, |
|systému |časté |hypokinéza. |
| |Časté |Tremor, dystónia, závraty, bolesť hlavy. |
| |Menej |Tardívna dyskinéza, dyskinéza, |
| |časté |parkinsonizmus, poruchy reči, konvulzie. |
| |až | |
| |zriedkav| |
| |é | |
| |Veľmi |Neuroleptický malígny syndróm. |
| |zriedkav| |
| |é | |
|Poruchy oka |Časté |Porucha akomodácie, abnormálne videnie. |
| |Menej |Okulogyria. |
| |časté | |
|Poruchy dýchacej |Časté |Dyspnoe. |
|sústavy, hrudníka a| | |
|mediastína | | |
|Poruchy |Veľmi |Sucho v ústach. |
|gastrointestinálneh|časté | |
|o traktu | | |
| |Časté |Nadmerné slinenie. |
| |Menej |Bolesť brucha, nevoľnosť, plynatosť. |
| |časté | |
|Poruchy obličiek a |Časté |Poruchy močenia, retencia moču. |
|močových ciest | | |
|Stavy v gravidite, |Neznáme |Novorodenecký syndróm z vysadenia lieku |
|v šestonedelí a | |(pozri časť 4.6).. |
|perinatálnom období| | |
|Poruchy kože a |Časté |Hyperhidróza, pruritus. |
|podkožného tkaniva | | |
| |Menej |Vyrážka, fotosenzitívna reakcia, |
| |časté |dermatitída. |
|Poruchy kostrovej a|Časté |Myalgia. |
|svalovej sústavy a | | |
|spojivového tkaniva| | |
| |Menej |Svalová rigidita. |
| |časté | |
|Poruchy |Zriedkav|Hyperprolaktinémia. |
|endokrinného |é | |
|systému | | |
|Poruchy metabolizmu|Časté |Zvýšený apetít, nárast hmotnosti. |
|a výživy | | |
| |Menej |Znížený apetít. |
| |časté | |
| |Zriedkav|Hyperglykémia, zhoršená tolerancia glukózy.|
| |é | |
|Poruchy ciev |Menej |Hypotenzia, návaly tepla. |
| |časté | |
| |Veľmi |Žilová trombembólia |
| |zriedkav| |
| |é | |
|Celkové poruchy a |Časté |Asténia, slabosť. |
|reakcie v mieste | | |
|podania | | |
| |Menej |Reakcia v mieste vpichu. |
| |časté | |
|Poruchy imunitného |Zriedkav|Hypersenzitivita, anafylaktická reakcia. |
|systému |é | |
|Poruchy pečene a |Menej |Abnormálne hodnoty pečeňových funkčných |
|žlčových ciest |časté |testov. |
| |Veľmi |Žltačka. |
| |zriedkav| |
| |é | |
|Poruchy |Menej |Porucha ejakulácie, erektilná dysfunkcia. |
|reprodukčného |časté | |
|systému a prsníkov | | |
| |Zriedkav|Gynekomastia, galaktorea, amenorea. |
| |é | |
|Psychické poruchy |Časté |Insomnia, depresia, nervozita, vzrušenie, |
| | |zníženie libida. |
| |Menej |Stavy zmätenosti. |
| |časté | |

Tak ako u iných liekov patriacich do terapeutickej skupiny antipsychotík aj
u flupentixolu dekanoátu boli hlásené zriedkavé prípady predĺženia QT
intervalu, ventrikulárnej arytmie - ventrikulárna fibrilácia (VF) a
ventrikulárna tachykardia (VT), /Torsades de Pointes/ a prípad náhleho
nevysvetliteľného úmrtia (pozri časť 4.4).

Náhle prerušenie liečby flupentixolom dekanoátom môže byť doprevádzané
symptómami z prerušenia liečby. Najčastejšími symptómami sú nauzea,
vracanie, anorexia, hnačka, výtok z nosa, potenie, myalgie, parestézy,
insomnia, neposednosť, úzkosť a nepokoj. Pacienti taktiež môžu pocítiť
závraty, striedavé pocity tepla a chladu, a tremor. Vo všeobecnosti,
symptómy vznikajú vpriebehu 1 až 4 dní od prerušenia liečby a vymiznú
vpriebehu 7 až 14 dní.


4.9 Predávkovanie


Vzhľadom na liekovú formu nie je pravdepodobný výskyt symptómov z
predávkovania.




/Symptómy/


Somnolencia, kóma, extrapyramídové príznaky, kŕče, šok, hyper/ hypotermia.


Boli hlásené zmeny na EKG, predĺženie QT intervalu, /Torsade de Pointes/,
zastavenie srdca a ventrikulárna arytmia pri podaní nadmernej dávky spolu
s liekmi ovplyvňujúcimi srdce.

/Liečba/
Liečba je symptomatická a podporná. Majúsa použiť postupy podporujúce
respiračný a kardiovaskulárny systém. Nemá sa používať adrenalín, pretože
výsledkom môže byť ďalšie zníženie krvného tlaku. Konvulzie možno liečiť
diazepamom a extrapyramídové symptómy biperidenom.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina:
antipsychotikum – derivát tioxanténu

/ATC kód: N05AF01/


/Mechanizmus účinku/
Cis(Z)-flupentixol je antipsychotikum zo skupiny tioxanténov.
Antipsychotický účinok antipsychotík je spôsobený blokujúcimi účinkom na
dopamínové receptory, ale prispieva k nemu zrejme aj blokáda 5-HT (5-
hydroxytryptamínových) receptorov. /In vitro/ a /in vivo/ má cis(Z)-flupentixol
vysokú afinitu k D1 a D2 receptorom, zatiaľ čo flufenazín je /in vivo/
prevažne D2 selektívny. Atypické antipsychotikum klozapín má, podobne ako
cis(Z)-flupentixol, rovnakú afinitu k D1 a k D2 receptorom ako /in vitro/ tak
/in vivo./

Cis(Z)-flupentixol má vysokú afinitu k (1-adrenoceptorom a 5-HT2
receptorom, avšak nižšiu ako chlórprotixén, vysokodávkové fenotiazíny a
klozapín, ale nemá žiadnu afinitu k cholínergným muskarínovým receptorom.
Má iba slabé antihistamínergné vlastnosti a neblokuje (2-adrenoceptory.

Cis(Z)-flupentixol sa ukázal byť silným antipsychotikom vo všetkých
behaviorálnych štúdiach antipsychotickej (blokáda dopamínových receptorov)
aktivity. Bol nájdený vzťah medzi testovacími modelmi /in vivo/, afinitou k
dopamínovým D2 väzbovým miestam /in vitro/ a priemernou dennou
antipsychotickou perorálnou dávkou.

Periorálne pohyby u potkanov sú závislé na stimulácii D1 receptorov alebo
blokáde D2 receptorov. Týmto pohybom možno predísť pomocou cis(Z)-
flupentixolu. Podobne, výsledky skúšok na opiciach ukazujú, že orálna
hyperkinéza sa vzťahuje viac na stimuláciu D1 receptorov a v menšej miere
na supersenzitivitu D2 receptorov. To vedie k predpokladu, že aktivácia D1
je zodpovedná za podobné účinky u človeka, napr. za dyskinézu. Preto je
blokáda D1 receptorov výhodou.

Ako väčšina iných antipsychotík aj flupentixol zvyšuje sérové hladiny
prolaktínu.

Farmakologické štúdie jasne ukázali, že cis(Z)-flupentixol dekanoát
v olejovom roztoku má predĺžený antipsychotický účinok a že množstvo látky
potrebnej na udržanie určitého efektu počas dlhšieho časového úseku je
podstatne nižšie pri depotnom prípravku, než pri každodennom podávaní
perorálneho flupentixolu. Veľmi mierne a krátkodobé predĺženie barbiturátmi
navodeného spánku u myší môže byť demonštrované iba s vysokými dávkami.
Preto je veľmi málo pravdepodobné, že by u pacientov na depotnom prípravku
mohlo dôjsť k výraznej interferencii s anestetikami.


Klinická účinnosť

Fluanxol Depot je v klinickom použití určený na udržiavaciu liečbu
chronických psychotických pacientov. So zvyšujúcou sa dávkou sa zvyšuje
antipsychotický účinok. V nízkych a stredných dávkach (do 100 mg za 2
týždne) nemá Fluanxol Depot sedatívny vplyv, pri vyšších dávkach sa môže
objaviť nešpecifická sedácia.

Fluanxol Depot je užitočný najmä pre liečbu apatických, utiahnutých,
depresívnych a slabo motivovaných pacientov.

Fluanxol Depot umožňuje dlhodobú liečbu najmä tých pacientov, ktorí sú
nespoľahliví pri užívaní perorálnej medikácie. Fluanxol Depot takto
predchádza častým relapsom zapríčinených nespoluprácou pacientov pri
perorálnej terapii.

2. Farmakokinetické vlastnosti


Absorpcia

Esterifikáciou s kyselinou dekánovou sa z cis(Z)-flupentixolu stáva vysoko
lipofilná látka – cis(Z)-flupentixol dekanoát. Po aplikácii olejového
roztoku sa ester pomerne pomaly uvoľňuje z depa do telových tekutín, kde sa
rýchlo hydrolyzuje, pričom vzniká aktívna látka cis(Z)-flupentixol.

Najvyššia sérová koncentrácia je po intramuskulárnej injekcii dosiahnutá za
3 – 7 dní. S približným polčasom 3 týždne (s prihliadnutím na uvoľňovanie z
depa) je stabilizovaný stav dosiahnutý po približne trojmesačnom opakovanom
podávaní.

Distribúcia
Zdanlivý distribučný objem (Vd)( je 14,1 l/kg. Väzba na plazmatické
bielkoviny je približne 99%.

Biotransformácia
Metabolizmus cis(Z)-flupentixolu prebieha troma hlavnými spôsobmi –
sulfoxidáciou, N-dealkyláciou postranného reťazca a konjugáciou s kyselinou
glukurónovou. Metabolity sú psychofarmakologicky neúčinné. V mozgu a
ostatných tkanivách prevláda cis(Z)-flupentixol nad metabolitmi.


Vylučovanie

Vylučovací polčas (T˝?) cis(Z)-flupentixolu je približne 35 hodín a
systémový klírens (ClS) je približne 0,29 l/min.
Cis(Z)-flupentixol sa vylučuje prevažne stolicou, ale do určitej miery aj
močom. Keď bol človeku podaný flupentixol značený tríciom ukázalo sa, že
vylučovanie stolicou je 4 krát vyššie ako močom.

U dojčiacich matiek sa cis(Z)-flupentixol dostáva v malých množstvách do
materského mlieka. Pomer koncentrácie v mlieku k sérovej koncentrácii u
žien je v priemere 1,3.


Linearita

Kinetika je lineárna. Hladina v sére pred podaním cis(Z)-flupentixolu
v stabilizovanom stave zodpovedajúca dávke 40 mg cis(Z)-flupentixol
dekanoátu každé dva týždne je približne 6 nmol/l.


Starší pacienti

Nerobili sa farmakokinetické štúdie na starších pacientoch. Avšak u
príbuzného tioxanténového derivátu zuklopentixolu sú farmakokinetické údaje
na veku pacienta nezávislé.


Znížená funkcia obličiek


Na základe horeuvedených charakteristík je možné povedať, že znížená
funkcia obličiek pravdepodobne nemá veľký vplyv na sérové hladiny lieku.





Znížená funkcia pečene

Nie sú dostupné žiadne údaje.

Vzťah medzi farmakokinetikou a farmakodynamikou
Sérová (plazmatická) koncentrácia pred ďalším podaním dávky v hodnotách 1 –
3 ng/ml (2 – 8 nmol/l) a max. kolísanie/min. < 2,5 sa odporúča ako vodítko
pre udržiavaciu liečbu schizofrenických pacientov s nízkym a stredným
stupňom ochorenia.
Farmakokineticky je dávka 40 mg cis (Z)-flupentixol dekanoátu 200 mg za dva
týždne ekvivalentná dennej dávke 10 mg flupentixolu perorálne.

3. Predklinické údaje o bezpečnosti

Akútna toxicita
Flupentixol má nízku akútnu toxicitu.

Chronická toxicita
V chronických štúdiách toxicity nedošlo k žiadnym zisteniam, pre ktoré by
boli opodstatnené obavy z klinického použitia flupentixolu.


Reprodukčná toxicita

Na základe údajov zo štúdií reprodukčnej toxicity nie je dôvod k špeciálnym
obavám z použitia flupentixolu alebo cis(Z)-flupentixol dekanoátu u
potenciálnych rodičiek.


Karcinogenita

Flupentixol nie je karcinogénny.


Lokálna toxicita

Miestna znášanlivosť je dobrá. Miestne poškodenie svalstva býva pozorované
po vodných injekciách antipsychotík. U králikov bola po intramuskulárnom
podaní cis(Z)-flupentixol dekanoátu pozorovaná iba mierna hemorágia a
opuch.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

1. Zoznam pomocných látok

Triglyceridy stredného reťazca

2. Inkompatibility

Fluanxol Depot sa nesmie zmiešavať s depotnými antipsychotikami so
sezamovým olejom ako vehikulom, nakoľko to môže viesť k definitívnym zmenám
farmakokinetických vlastností daných preparátov.

3. Čas použiteľnosti

4 roky

Obsah injekčnej liekovky sa musí spotrebovať do 14 dní od prvého otvorenia,
v dôsledku možnej mikrobiologickej kontaminácie.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 (C, chráňte pred svetlom.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Ampuly z bezfarebného skla (typ I).
Balenia: 1 x 1 ml a 10 x 1 ml.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

H. Lundbeck A/S
Ottiliavej 9
DK-2500 Kodaň
Dánsko

Zastúpenie
Lundbeck Slovensko s.r.o.
Zvolenská 19
821 09 Bratislava 2


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

68/0918/92-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 18/12/1992
Dátum posledného predĺženia registrácie: 20/7/2007 - bez časového
obmedzenia


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Máj 2012