Písomná informácia pre používateľov


Príloha č.2 k rozhodnutiu o predlžení registrácie ev.č. 2108/06941
Príloha č. 3 k notifikácii zmeny v registrácii ev.č. 2009/04036
Príloha č. 1 k notifikácii zmeny v registrácii ev.č. 2009/04037




PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV


NEUROL( SR 2,0
(alprazolam)
tablety s predĺženým uvoľňovaním

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.
- Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju
znovu prečítali.
- Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
- Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je NEUROL SR 2,0 a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete NEUROL SR 2,0
3. Ako užívať NEUROL SR 2,0
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať NEUROL SR 2,0
6. Ďalšie informácie



1. ČO JE NEUROL SR 2,0 A NA ČO SA POUžÍVA

NEUROL SR 2,0 obsahuje liečivo alprazolam, ktoré patrí do skupiny látok
nazývaných benzodiazepíny. Alprazolam pôsobí proti zvýšenému duševnému
napätiu, strachu, úzkosti, depresii a celkovo upokojuje.
Terapeutické indikácie:
Krátkodobá liečba
. panickej poruchy s agorafóbiou (strach z otvoreného
priestranstva) alebo bez nej,
. generalizovanej úzkostnej poruchy,
. úzkosti spojenej s depresiou.
Liek je určený len pre dospelých.


2. SKÔR AKO UžIJETE NEUROL SR 2,0

Neužívajte NEUROL SR 2,0
- ak ste alergický (precitlivený) na alprazolam, na iné benzodiazepíny
(napr. niektoré lieky na spanie) alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek
lieku,
- pri glaukóme s uzavretým uhlom (zvýšený vnútroočný tlak),
- pri chorobách charakterizovaných svalovou slabosťou (takzvaná myasténia
gravis),
- pri akútnej dychovej nedostatočnosti (náhle ťažkosti s dýchaním),
- pri chronickej obštrukčnej chorobe pľúc (dlhodobé zúženie dýchacích
ciest) s dychovou nedostatočnosťou,
- pri ťažkej nedostatočnosti pečene,
- pri epizódach zastavenia dýchania na krátky čas počas spánku (takzvaný
syndróm spánkového apnoe).
Liek nie je určený pacientom mladším ako 18 rokov.
Liek nesmú užívať dojčiace matky a ženy v prvých troch mesiacoch
tehotenstva.

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní NEUROLu SR 2,0
Váš lekár má byť informovaný o všetkých chorobách, na ktoré trpíte, aby
posúdil vhodnosť užívania NEUROLu SR 2,0. Pri ťažkom poškodení pečene,
obličiek, pri drogovej závislosti alebo u osôb, ktoré pravidelne konzumujú
alkohol, musia byť zvlášť závažné dôvody na to, aby sa tento liek užíval.

Používanie tohto lieku môže viesť ku vzniku fyzickej aj psychickej
závislosti. Riziko závislosti sa zvyšuje s dávkou a trvaním liečby; takisto
je vyššie u pacientov s anamnézou nadmerného užívania alkoholu a liekov. Ak
sa rozvinula lieková závislosť, náhle ukončenie liečby budú sprevádzať
abstinenčné príznaky ako bolesti hlavy, svalová slabosť, mimoriadna úzkosť
a napätie, nepokoj, zmätenosť a podráždenosť. V ťažkých prípadoch sa môžu
vyskytnúť nasledujúce príznaky: derealizácia (pocit nereálnosti okolitého
sveta), depersonalizácia (pocit odcudzenia a straty vlastnej identity),
hyperakúzia (precitlivenosť sluchu), tŕpnutie končatín alebo pocit štípania
v nich, precitlivenosť na svetlo, hluk a telesný kontakt, halucinácie a
epileptické záchvaty.
Po ukončení liečby sa môže rozvinúť prechodný syndróm, keď príznaky, pre
ktoré sa pristúpilo k liečbe NEUROLom SR 2,0, sa vrátia v silnejšej podobe.
Môžu ho sprevádzať iné reakcie, vrátane zmien nálady, úzkosti či porúch
spánku a nepokoja. Odporúča sa postupne znižovať dávkovanie najviac o 0,5
mg každý tretí deň, aby sa predišlo vzniku prechodného syndrómu. U
niektorých pacientov znižovanie dávky musí prebiehať ešte pomalšie.
NEUROL SR môže vyvolať anterográdnu amnéziu (po podaní lieku dôjde k úplnej
alebo čiastočnej neschopnosti vybaviť si v pamäti zážitky). Najčastejšie k
nej dochádza niekoľko hodín po požití lieku, a preto na zmenšenie rizika
pacienti majú dbať na to, aby mohli nerušene spať 7 - 8 hodín.
Benzodiazepíny sa nemajú používať samostatne v liečbe depresie alebo
úzkosti spojenej s depresiou (u takýchto pacientov môže ich stav viesť k
samovražde).
Je známe, že pri používaní benzodiazepínov vznikajú také reakcie ako
nepokoj, agitovanosť, podráždenosť, agresivita, sebaklam, zúrivosť, nočné
mory, halucinácie, psychózy, nepatričné správanie a iné nežiaduce poruchy
správania. Ak sa tak stane, liek treba vysadiť.
Existuje väčšia pravdepodobnosť, že k podobným reakciám dôjde u detí a u
starších ľudí.
Po opakovanom podávaní alprazolamu (či iných benzodiazepínov), počas
niekoľkých týždňov, môže dôjsť k určitej strate účinnosti jeho hypnotického
pôsobenia.


Užívanie iných liekov
/Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane/
/liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to/
/prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi./

Účinky NEUROLu SR 2,0 a iných súčasne užívaných liekov sa môžu navzájom
ovplyvňovať. Ak Vám lekár bude predpisovať nejaký ďalší liek, informujte
ho, že už užívate NEUROL SR 2,0.
Účinky NEUROLu SR 2,0 zosilňujú predovšetkým látky ovplyvňujúce centrálnu
nervovú sústavu (napr. lieky navodzujúce spánok, utišujúce bolesť, lieky na
epilepsiu, depresiu a niektoré látky proti alergii), digoxín, lítium,
cimetidín, diltiazem, propoxyfen, perorálne kontraceptíva, makrolidové
antibiotiká (ako erytromycín a troleandomycín), antimykotiká (ako
itrakonazol a ketokonazol), ritonavir a taktiež alkohol.

Užívanie lieku NEUROLu SR 2,0 s jedlom a nápojmi

NEUROLu SR 2,0 sa užíva pred jedlom alebo s jedlom a zapíja sa malým
množstvom tekutiny.

Tehotenstvo a dojčenie
/Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo/
/lekárnikom./

Liek sa nesmie užívať v prvých troch mesiacoch tehotenstva, no zvyčajne sa
nepodáva ani v druhom ani treťom trimestri tehotenstva. Preto ihneď
informujte Vášho lekára o prípadnom tehotenstve, aby mohol rozhodnúť o jeho
ďalšom užívaní.
V období dojčenia sa liek nesmie užívať.

Vedenie vozidla a obsluha strojov

Liek môže nepriaznivo ovplyvniť schopnosť vykonávať činnosti, pri ktorých
sa vyžaduje zvýšená pozornosť, koordinácia pohybov a rýchle rozhodovanie
(napr. šoférovanie, obsluhovanie strojov, práce vo výškach atď.), najmä na
začiatku liečby. Takéto činnosti môžete vykonávať len na základe výslovného
súhlasu lekára.

Dôležité informácie o niektorých zložkách NEUROLu SR 2,0

NEUROL SR 2,0 obsahuje laktózu. Informujte svojho lekára, ak máte
intoleranciu (neznášanlivosť) na niektoré cukry.

3. AKO UžÍVAť NEUROL SR 2,0

/Vždy užívajte NEUROL SR 2,0 presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak nie/
/ste si niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika./

Dávkovanie lieku je vždy individuálne a určuje ho lekár.

Liečba úzkostných porúch:
Na začiatku liečby užívajte NEUROL SR 0,5 alebo NEUROL SR 1,0. Zvyčajná
počiatočná dávka u dospelých je jedna tableta NEUROLu SR 0,5 ráno a jedna
tableta pred spaním, prípadne jedna tableta NEUROLu SR 1,0 pred spaním.
Toto dávkovanie môže lekár podľa potreby meniť. Maximálna denná dávka je 4
mg (2 tablety NEUROLu SR 2,0).

Liečba panickej poruchy:
Na liečbu epizód panickej úzkosti a depresie sú niekedy potrebné oveľa
vyššie dávky NEUROLu SR. Dávka na potlačenie príznakov sa pohybuje
spravidla medzi 4 mg (2 tablety NEUROLu SR 2,0) a 6 mg (3 tablety NEUROLu
SR 2,0) denne.

U starších a oslabených pacientov je zvyčajná počiatočná dávka jedna
tableta NEUROLu SR 0,5 pred spaním. Aj v tomto prípade môže lekár
dávkovanie podľa potreby upraviť.
Zatiaľ sa bezpečnosť lieku u detí a mladistvých pacientov vo veku do 18
rokov nepotvrdila, preto sa neodporúča NEUROL SR podávať u tejto vekovej
kategórii.

U pacientov s pečeňovou nedostatočnosťou počiatočné dávky 0,5 - 1,0 mg
denne sú podávané v jednej alebo v dvoch dávkach; ak pacient liek dobre
znáša, dávku možno podľa potreby zvýšiť.

U pacientov s obličkovou nedostatočnosťou zvyčajne nie je potrebná úprava
dávkovania.
Dĺžku liečby vždy určuje lekár. Má trvať čo najkratšie v závislosti od
indikácie, no nie dlhšie než 8 - 12 týždňov, vrátane jej postupného
ukončovania. Dlhodobá účinnosť sa systematicky nehodnotila.
Pri ukončovaní liečby, najmä s vyšším dávkovaním, dávka sa má znižovať
postupne (denná dávka sa nemá znižovať o viac než 0,5 mg každý tretí deň -
použite NEUROL SR 0,5).

Ak užijete viac NEUROLu SR 2,0, ako máte
Pri predávkovaní alebo náhodnom požití tabliet dieťaťom ihneď vyhľadajte
lekársku pomoc.
Môžu sa vyskytnúť nasledujúce príznaky: zmätenosť, ospalosť až spánok,
dýchavičnosť, výrazná slabosť, nezreteľná reč, titubácia (kolísavá chôdza
či postoj), zhoršené reflexy, bradykardia (spomalenie srdcovej činnosti).
Vhodné je vykonať výplach žalúdka, podať živočíšne uhlie alebo emetiká
(lieky vyvolávajúce vracanie). Špecifickým antidotom je flumazenil.
Hemodialýza alebo forsírovaná diuréza nie sú veľmi účinné.

Ak zabudnete užiť NEUROL SR 2,0
/Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku./

Ak si zabudnete zobrať zvyčajnú dávku, vezmite si ju hneď, ako je to možné.
Ak sa blíži čas na ďalšiu dávku, vynechajte predchádzajúcu a vezmite si až
nasledujúcu dávku.

Ak prestanete užívať NEUROL SR 2,0
Pri náhlom prerušení liečby, najmä pri vyššom dávkovaní, sa môžu vyskytnúť
príznaky z vysadenia lieku; prejavujú sa ako bolesti hlavy, nervozita,
nepokoj, zvýšená podráždenosť až zmätenosť.
/Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho/
/lekára alebo lekárnika./

4. MOžNÉ VEDľAJšIE ÚČINKY

/Tak ako všetky lieky, aj NEUROL SR 2,0 môže spôsobovať vedľajšie účinky,/
/hoci sa neprejavia u každého./

/Veľmi časté (viac než u jedného z 10 pacientov)/: ospanlivosť, nezreteľná
reč, únava, depresia.

/Časté (1 - 10 pacientov zo 100):/ porucha libida, úzkosť, dráždivosť,
nervozita, nepokoj, agitovanosť, poruchy koordinácie pohybov, porucha
pamäti, duševných schopností alebo schopnosti sústrediť sa, bolesti hlavy,
závraty, triaška, nespavosť, podráždenosť, svalová slabosť.

/Menej časté (1 - 10 pacientov z 1 000):/ dermatitída (zápal kože, pokožky),
výkyvy nálady, strata pamäti), zlosť, nepriateľské alebo agresívne pocity
či správanie, zmätené uvažovanie, zvýšená hladina hormónu prolaktínu, zmeny
telesnej hmotnosti, porucha pohybov (pokrútené, trhavé pohyby), rozmazané
videnie, porucha tráviaceho traktu.

/Zriedkavé (1 - 10 pacientov z 10 000):/ porucha krvi, znížený počet bielych
krviniek, kŕče, poruchy močenia, alergické reakcie, akútna systémová
alergická reakcia (s náhlym opuchom okolo očí a sťaženým dýchaním), porucha
ovulácie, zväčšenie prsných žliaz u mužov (gynekomastia), paradoxná reakcia
(opačná než očakávaný účinok, napr. náhla úzkosť, rozrušenosť),
depersonalizácia (zmena vnímania samého seba), paranoia (mimoriadna,
iracionálna nedôvera k iným ľuďom), anorexia (strata chuti do jedenia),
sexuálne poruchy, nepravidelná menštruácia, halucinácie, žltačka, ochorenie
pečene, zvýšený vnútroočný tlak.

/Veľmi zriedkavé (menej než 1 z 10 000 pacientov):/ neschopnosť ovládať
odchádzanie plynov alebo stolice konečníkom (mimovôľové vylučovanie)..
Pri dlhodobom podávaní a pri zvyšovaní dávkovania niekedy dochádza k
poruchám pamäti alebo k rozvoju liekovej závislosti.

/Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak/
/spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej/
/informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo/
/lekárnikovi./

5. AKO UCHOVÁVAť NEUROL SR 2,0

/Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí./
/Nepoužívajte/ NEUROL SR 2,0 /po dátume exspirácie (použiteľnosti), ktorý je/
/uvedený na obale. Dátumexpirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci./
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.
Po prvom otvorení balenia uchovávajte pri teplote do 25 °C.
Odporúčaný čas použiteľnosti po prvom otvorení balenia je 30 dní.

/Nepoužívajte NEUROL SR 2,0, ak spozorujete nejaké zmeny vo vzhľade tabliet./
/Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou ani domovým odpadom. Nepoužitý/
/liek vráťte dolekárne Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie./

6. ĎALšIE INFORMÁCIE

Čo NEUROL SR 2,0 obsahuje
Liečivo je alprazolam. Jedna tableta obsahuje 2 mg alprazolamu.
Ďalšie zložky sú: monohydrát laktózy, hypromelóza, koloidný oxid kremičitý
bezvodý, hlinitý lak indigokarmínu, magnéziumstearát.

Ako vyzerá NEUROL SR 2,0 a obsah balenia:
Belasé jemne bodkované okrúhle dvojvypuklé tablety s vyrazeným znakom „N2”
na jednej strane.
Jedno balenie obsahuje 30 tabliet.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca
Zentiva, k. s., Praha, Česká republika

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v 06/2009

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č.1 k rozhodnutiu o predlžení registrácie ev.č. 2108/06941
Príloha č. 2 k notifikácii zmeny v registrácii ev.č. 2009/04036



SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

NEUROL SR 2,0


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Jedna tableta s predĺženým uvoľňovaním obsahuje 2,0 mg alprazolamu
(alprazolamum).

Úplný zoznam pomocných látok: pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Tableta s predĺženým uvoľňovaním.

Vzhľad lieku: Belasé jemne bodkované okrúhle bikonvexné tablety s vyrazeným
znakom „N 2” na jednej strane.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4. 1. Terapeutické indikácie

Krátkodobá liečba
( panickej poruchy s agorafóbiou alebo bez nej
( generalizovanej úzkostnej poruchy
( úzkosti spojenej s depresiou.


4. 2. Dávkovanie a spôsob podávania

Všeobecné odporúčania dávkovania
Optimálnu dávku je nutné prispôsobiť závažnosti symptómov a individuálnej
odpovedi pacienta na liečbu.
Zvyčajné dávky (pozri ďalej) vyhovujú väčšine pacientov. Terapiu treba
začínať iniciálnou dávkou a medikáciu postupne zvyšovať tak, aby sa
predišlo nadmernej sedácii. V zriedkavých prípadoch, keď treba dosiahnuť
vyššie dávkovanie, dávkovanie treba zvyšovať veľmi opatrne, aby sa predišlo
nežiaducim reakciám. Ak je nutné predpísať vyššie dávky, spočiatku treba
zvýšiť len dávku pred spaním, dávky počas dňa sa zvyšujú až neskôr.
Pacientom, ktorí ešte neužívali psychotropné látky, treba zvyčajne
predpisovať o niečo nižšie dávky než tým, čo sa už liečili trankvilizérmi,
antidepresívami či hypnotikami, alebo pacientom s chronickým abúzom
alkoholu v anamnéze. Čo sa týka geriatrických pacientov a osôb so zmeneným
celkovým zdravotným stavom, v zásade im treba predpisovať minimálnu účinnú
dávku nevyvolávajúcu ataxiu alebo nadmernú sedáciu.
Odporúča sa zabezpečiť pravidelné kontroly pacientov, ktoré umožňujú
modifikovať dávkovanie lieku podľa potreby.

Zvyčajné dávky
/Úzkostné poruchy/
/Iniciálna dávka:/ 1 mg denne; zvyčajný rozsah dávkovania: 0,5 - 4,0 mg
denne, podávané v jednej alebo v dvoch dávkach.


/Panická porucha/

/Iniciálna dávka:/ 0,5 - 1,0 mg denne podávané v jednej alebo v dvoch
dávkach. Zvyšovanie tejto dávky je indikované len v prípadoch, keď krízy sú
ťažké a vysiľujúce a vyhovujú súboru diagnostických kritérií; zároveň tu
platí podmienka, že pacient medikáciu dobre znáša. U väčšiny pacientov sa
priemerná udržiavacia dávka pohybuje medzi 4 mg a 6 mg denne; dennú dávku 6
mg neprevyšujte. Ak sa vyskytnú nežiaduce účinky, odporúča sa znížiť dávku.



Osobitné skupiny pacientov

Starší (> 65 rokov) a oslabení pacienti

Iniciálna dávka 0,5 - 1,0 mg denne podávané v jednej alebo v dvoch dávkach,
túto dávku je možné podľa potreby zvýšiť, ak je dobre tolerovaná pacientom.

Deti a mladiství (< 18 rokov)

Neodporúča sa používať u detí a u mladších ako 18 rokov kvôli chýbajúcim
údajom o bezpečnosti





Pečeňová nedostatočnosť

Iniciálna denná dávka je 0,5 - 1,0 mg, ktorá je podávaná v jednej alebo v
dvoch dávkach, túto dávku je možné podľa potreby zvýšiť, ak je dobre
tolerovaná pacientom.


Obličková nedostatočnosť

U pacientov s obličkovou nedostatočnosťou nie je potrebná úprava
dávkovania.

Ak je požadovaná nižšia dávka než 2 mg, použite Neurol SR 0,5 alebo Neurol
SR 1,0.


/Trvanie liečby/

Liečba má trvať čo najkratšie v závislosti od indikácie, ale nemala by
prekročiť 8 - 12 týždňov, vrátane postupného ukončovania liečby. Dlhodobá
účinnosť sa systematicky nehodnotila.

/Ukončenie liečby/
Liečba sa musí ukončovať opatrne, alprazolam je nutné vysadzovať postupne.
Náhle prerušenie terapie môže vyvolať abstinenčné príznaky. Odporúča sa
neznižovať dennú dávku alprazolamu o viac než 0,5 mg každý tretí deň.
Obdobie postupného ukončovania liečby musí byť u niektorých pacientov
dokonca ešte dlhšie. Ak sa prejavia významné abstinenčné príznaky, je nutné
znova sa vrátiť k predošlému dávkovaniu a potom ho znižovať ešte pomalšie.
Riziko vzniku návyku je pravdepodobne vyššie pri liečbe vysokými dávkami.
Frekvencia príznakov rebound fenoménu alebo abstinenčných príznakov je
vyššia v liečbe panických kríz vysokými dávkami.

4. 3. Kontraindikácie

( Precitlivenosť na alprazolam, iné benzodiazepíny alebo na niektorú z
pomocných látok
( myasténia gravis,
( glaukóm s uzavretým uhlom,
( akútna dychová nedostatočnosť,
( chronická obštrukčná choroba pľúc (CHOCHP) s dychovou nedostatočnosťou,
( spánkové apnoe,
( prvý trimester gravidity a laktácia,
( ťažká pečeňová nedostatočnosť.




4. 4. Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní


/Tolerancia/

K určitej strate účinnosti hypnotického pôsobenia benzodiazepínov môže
dôjsť po opakovanom podávaní lieku počas niekoľkých týždňov.


/Závislosť/

Používanie benzodiazepínov môže viesť ku vzniku fyzickej aj psychickej
závislosti od týchto liekov. Riziko závislosti sa zvyšuje s dávkou a
trvaním liečby; takisto je vyššie u pacientov s anamnézou abúzu alkoholu a
liekov.
Ak sa rozvinula fyzická závislosť, náhle ukončenie liečby budú sprevádzať
abstinenčné príznaky. Zvyčajne sa prejavujú ako bolesti hlavy, svalov,
mimoriadna úzkosť, napätie, nepokoj, zmätenosť a podráždenosť. V ťažkých
prípadoch sa môžu prejaviť nasledujúce príznaky: derealizácia,
depersonalizácia, hyperakúzia, tŕpnutie končatín alebo pocit štípania v
nich, precitlivenosť na svetlo, hluk a telesný kontakt, halucinácie alebo
epileptické záchvaty.
Nespavosť a úzkosť ako rebound fenomén: prechodný syndróm, keď príznaky,
ktoré viedli k liečbe benzodiazepínom, sa vrátia v silnejšej podobe; môže k
tomu dôjsť pri ukončení liečby. Môžu ho sprevádzať iné reakcie, vrátane
zmien nálady, úzkosti či porúch spánku a nepokoja. Keďže riziko
abstinenčných príznakov/rebound fenoménu je vyššie pri náhlom ukončení
liečby, odporúča sa postupne znižovať dávkovanie najviac o 0,5 mg každý
tretí deň. U niektorých pacientov znižovanie dávky musí prebiehať ešte
pomalšie.

Amnézia
Benzodiazepíny môžu vyvolávať anterográdnu amnéziu. Najčastejšie k nej
dochádza niekoľko hodín po požití lieku, a preto na zmenšenie rizika by
pacienti mali dbať na to, aby mohli nerušene spať 7 - 8 hodín (pozri tiež
časť 4. 8.).


/Psychické a „paradoxné” reakcie/

Je známe, že pri používaní benzodiazepínov sa môžu vyskytnúť reakcie ako
nepokoj, agitovanosť, podráždenosť, agresivita, sebaklam, zúrivosť, nočné
mory, halucinácie, psychózy, nepatričné správanie a iné nežiaduce poruchy
správania. V takýchto prípadoch treba liek vysadiť.
Pravdepodobnosť výskytu týchto reakcií je vyššia u detí a u starších ľudí.


/Osobitné skupiny pacientov/

Bezpečnosť u detí a mladistvých pacientov vo veku do 18 rokov nebola
potvrdená a preto sa neodporúča ho podávať.
Starším ľuďom treba podávať nižšie dávky (pozri časť 4.2). Nižšia dávka je
tiež odporučená pre pacientov s chronickou dychovou nedostatočnosťou
vzhľadom na riziko útlmu dýchania.
Benzodiazepíny nie sú indikované na liečbu pacientov s ťažkou pečeňovou
nedostatočnosťou, pretože môže vyústiť do vzniku encefalopatie. Opatrnosť
sa odporúča pri liečení osôb s poškodenou funkciou obličiek alebo pečene.
Benzodiazepíny sa neodporúčajú pre primárnu liečbu duševne chorých.
Benzodiazepíny sa nemajú používať ako monoterapia v liečbe úzkosti spojenej
s depresiou (u takýchto pacientov môže ich stav viesť k samovražde).
Pacientom v ťažkej depresii alebo náchylným na samovraždu treba podávať
liek s náležitou opatrnosťou a vo vhodnej predpísanej veľkosti dávky.
Benzodiazepíny treba nanajvýš opatrne podávať pacientom s anamnézou abúzu
alkoholu alebo liekov.
Neurol SR obsahuje monohydrát laktózy. Pacienti so zriedkavou dedičnou
poruchou galaktózovej intolerancie, s Lapp laktázovou nedostatočnosťou
alebo glukózo-galaktózovou malabsorpciou nesmú užívať tento liek.

4. 5. Liekové a iné interakcie

Alprazolam zosilňuje inhibičný účinok alkoholu a liekov utlmujúcich CNS,
ako sú anodyná, antiepileptiká, neuroleptiká, hypnotiká, sedatíva,
antidepresíva, (sedatívne) antihistaminiká atď. Pri súčasnom podávaní sa
musí znížiť dávka jedného alebo oboch liekov. Ak sa benzodiazepíny užívajú
spolu s opiátmi, ich dávka sa musí znížiť najmenej o tretinu a potom pomaly
zvyšovať. Ak sa užívajú súbežne s imipramínom alebo desipramínom, je ich
plazmatická koncentrácia v ustálenom stave nižšia.
Alprazolam môže znižovať klírens digoxínu, a zvýšiť tak jeho plazmatickú
hladina.
Alprazolam môže zvyšovať plazmatickú hladinu súčasne podávaného lítia.
Cimetidín znižuje klírens alprazolamu a predlžuje jeho biologický polčas.
Etinylestradiol taktiež predlžuje biologický polčas alprazolamu.
Látky inhibujúce určité pečeňové enzýmy (najmä cytochróm P450 3A4) môžu
zvyšovať koncentráciu alprazolamu a zvyšovať jeho aktivitu.
Interakcie inhibítorov HIV proteázy (napr. ritonaviru) a alprazolamu sú
zložité a časovo závislé. Podávanie nízkych dávok ritonaviru viedlo k
značnému zhoršeniu klírensu alprazolamu, k predĺženiu polčasu jeho
vylučovania a k zosilneniu klinických účinkov. Avšak po dlhodobejšej
expozícii ritonaviru, indukcia CYP3A kompenzuje túto inhibíciu. Táto
interakcia požaduje úpravu dávkovania alebo vysadenie alprazolamu.
Ak sa alprazolam podáva súčasne s liekmi ovplyvňujúcimi jeho metabolizmus,
môže dochádzať ku farmakokinetickej interakcii:
neodporúča sa súčasne podávať alprazolam a ketokonazol, itrakonazol či iné
azolové antimykotiká;
ak sa alprazolam podáva súčasne s nefazodónom, fluvoxamínom a cimetidínom,
treba pacientom venovať zvýšenú pozornosť a podľa potreby znížiť dávky;
opatrnosť je nutná pri podávaní alprazolamu súčasne s fluoxetínom,
propoxyfenom, perorálnymi kontraceptívami, sertralínom, diltiazemom alebo
makrolidovými antibiotikami ako erytromycín a troleandomycín.

4. 6. Gravidita a laktácia

Niektoré benzodiazepíny zvyšujú riziko vrodených malformácií, preto je
podávanie alprazolamu v prvom trimestri gravidity kontraindikované.
Alprazolam je schopný prechádzať cez placentárnu bariéru, a preto jeho
chronické podávanie počas gravidity môže viesť k prejavom závislosti
novorodenca ako aj k rozvoju abstinenčného syndrómu. Užívanie
benzodiazepínov v posledných týždňoch gravidity môže u novorodenca
inhibovať CNS. Bezpečnosť alprazolamu v priebehu celého tehotenstva sa
neskúmala, a preto sa neodporúča podávať liek v gravidite okrem prípadov,
keď riziko následkov vážnej neliečenej choroby prevažuje nad potenciálnym
rizikom pre plod.
Alprazolam sa nachádzal v mlieku dojčiacich matiek. Keďže sa rozkladá
pomalšie u novorodenca než u dospelého, u dieťaťa môže dôjsť ku kumulácii
liečiva, čo môže spôsobiť sedáciu a poruchy výživy.
Z tohto dôvodu sa neodporúča podávať alprazolam počas laktácie.

4. 7. Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Vzhľadom na sedatívny účinok alprazolam môže, najmä na začiatku liečby a
pri akomkoľvek zvyšovaní dávky, mať nepriaznivý vplyv na činnosti
vyžadujúce zvýšenú pozornosť, koordináciu pohybov a rýchle reakcie (napr.
šoférovanie, obsluhovanie strojov, práca vo výškach atď.). O prípadnom
vykonávaní týchto činností musí rozhodnúť individuálne lekár.


4. 8. Nežiaduce účinky










Najnepríjemnejšie nežiaduce účinky sú pravdepodobne spôsobené rozšírením
farmakologickej aktivity alprazolamu. Výskyt nežiaducich účinkov podľa
všetkého závisí od vnímavosti jednotlivca a od veľkosti dávky. Prevažne sa
vyskytujú na začiatku liečby a spravidla ustupujú s pokračujúcou liečbou
alebo po znížení dávok.

Najčastejšími nežiaducimi účinkami alprazolamu sú ospalosť a
závraty/vertigo. Častejšie sa vyskytujú u geriatrických a inak oslabených
pacientov, ktorí trpia na poškodenie pečene alebo hypoalbuminémiu.

V nasledujúcej tabuľke sú zhrnuté zmienené nežiaduce účinky s ohľadom na
ich frekvenciu takto: veľmi časté (? 1/10); časté (( 1/100 až < 1/10);
menej časté (( 1/1 000 až < 1/100); zriedkavé (( 1/10 000 až < 1/1 000);
veľmi zriedkavé (< 1/10 000), neznáme (z dostupných údajov):


|Trieda orgánových |Frekvencia |Nežiaduci účinok |
|systémov podľa | | |
|databázy MedDRA | | |
|Laboratórne a |menej časté |abnormálna telesná hmotnosť |
|funkčné vyšetrenia| | |
|Poruchy krvi a |zriedkavé |krvná dyskrázia |
|lymfatického | |agranulocytóza |
|systému | | |
|Poruchy nervového |veľmi časté |ospalosť |
|systému | |nezreteľná reč |
| |časté |závraty |
| | |bolesti hlavy |
| | |abnormálna koordinácia |
| | |pohybov/ataxia |
| | |vazomotorické poruchy |
| | |tremor |
| | |porucha koncentrácie pozornosti |
| | |porucha pamäti |
| | |duševná porucha |
| | |nespavosť |
| |menej časté |amnézia |
| | |dystónia |
| |zriedkavé |kŕče |
|Poruchy oka |menej časté |rozmazané videnie |
| |zriedkavé |zvýšený vnútroočný tlak |
|Poruchy dýchacej |zriedkavé |alergické reakcie |
|sústavy, hrudníka | | |
|a mediastina | | |
|Poruchy |menej časté |poruchy gastrointestinálneho traktu|
|gastrointestinálne| | |
|ho traktu | | |
| |veľmi |inkontinencia stolice |
| |zriedkavé | |
|Poruchy obličiek a|zriedkavé |sťažené močenie |
|močových ciest | |inkontinencia moču |
| | |retencia moču |
|Poruchy kože a |menej časté |dermatitída |
|podkožného tkaniva| | |
|Poruchy kostrovej |časté |svalová slabosť |
|a svalovej sústavy| | |
|a spojivového | | |
|tkaniva | | |
|Poruchy |menej časté |hyperprolaktinémia |
|endokrinného | | |
|systému | | |
|Poruchy |zriedkavé |anorexia |
|metabolizmu a | | |
|výživy | | |
|Celkové poruchy a |veľmi časté |únava |
|reakcie v mieste | | |
|podania | | |
|Poruchy pečene a |zriedkavé |žltačka |
|žlčových ciest | |abnormálna funkcia pečene |
|Poruchy imunitného|zriedkavé |anafylaktická reakcia |
|systému | | |
|Poruchy |zriedkavé |sexuálna dysfunkcia |
|reprodukčného | |nepravidelná menštruácia |
|systému a prsníkov| |porucha ovulácie |
| | |gynekomastia |
| | | |
|Psychické poruchy |veľmi časté |depresia1 |
| |časté |nepokoj |
| | |podráždenosť |
| | |agitovanosť |
| | |nervozita |
| | |úzkosť |
| | |excitabilita |
| | |porucha libida |
| |menej časté |zmeny nálady |
| | |zlosť |
| | |nepriateľstvo |
| | |zmätenosť |
| |zriedkavé |paradoxná reakcia2 |
| | |depersonalizácia |
| | |paranoia |
| | |halucinácie |
| | | |

1 Depresia: V priebehu užívania benzodiazepamu sa môže prejaviť už
existujúca depresia.

2 Psychické a paradoxné reakcie: Je známe, že pri používaní benzodiazepínov
dochádza k takým reakciám ako nepokoj, agitovanosť, podráždenosť,
agresivita, sebaklam, zúrivosť, nočné mory, halucinácie, psychózy,
nepatričné správanie a iné nežiaduce poruchy správania. V mnohých spontánne
hlásených kazuistikách o nežiaducich účinkoch na správanie pacienti súčasne
dostávali iné lieky ovplyvňujúce činnosť CNS, resp. boli u nich popísané
primárne psychické poruchy. Sporadicky uverejnené správy, vrátane malého
počtu pacientov, naznačujú, že riziko vzniku takýchto reakcií ohrozuje
pacientov s marginálnymi poruchami osobnosti, impulzívnym alebo agresívnym
správaním, alebo osoby, ktoré majú v anamnéze abúzus alkoholu, resp.
liekov.

Po vysadení alprazolamu u pacientov s posttraumatickým stresom boli opísané
epizódy podráždenosti, prejavy nepriateľstva a depresívna nálada.


4. 9. Predávkovanie

Toxické dávky u človeka po perorálnom podaní predstavujú približne 0,33
mg/kg telesnej hmotnosti.
Medzi symptómy predávkovania patrí zmätenosť, ospalosť až spánok, apnoe,
výrazná slabosť, nezreteľná reč, titubácia, zhoršené reflexy, bradykardia.
Liečba: Ak je pacient pri vedomí a ak nehrozia ani kóma ani kŕče pri
prehĺtaní, vhodné je vykonať výplach žalúdka, podať živočíšne uhlie alebo
emetiká. Špecifickým antidotom je flumazenil. Hemodialýza alebo
artificiálna diuréza nie sú veľmi účinné. Veľmi dôležité sú všeobecné
opatrenia, ako je monitorovanie základných vitálnych funkcií (dýchanie,
krvný obeh, stav vedomia) a náprava zistených odchýlok.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5. 1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Anxiolytiká, deriváty benzodiazepínov.
ATC kód: N05BA12

Alprazolam je krátko- až strednedobo pôsobiaci benzodiazepínový derivát a
ako všetky benzodiazepíny pôsobí na všetkých úrovniach CNS utlmujúco v
závislosti od veľkosti dávky, od ľahkej sedácie cez spánok až po kómu.
Benzodiazepíny podporujú alebo uľahčujú inhibičnú neurotransmiterovú
činnosť kyseliny gama-aminomaslovej (GABA), ktorá je hlavným inhibítorom
neurotransmisie v mozgu a sprostredkúva obe pred- aj postsynaptickú
inhibíciu vo všetkých častiach CNS.
V porovnaní s inými benzodiazepínmi alprazolam disponuje výraznejšími
anxiolytickými a antipanickými účinkami, avšak jeho myorelaxačné,
antikonvulzívne a sedatívno-hypnotické účinky zostávajú zachované.

5. 2. Farmakokinetické vlastnosti

Uvoľnenie alprazolamu z tablety so spomaleným-predĺženým uvoľňovaním zaberá
dlhší časový interval bez zmien v distribúcii, metabolizme alebo eliminácii
tohto liečiva z organizmu. V rozsahu dávkovania dosahujúceho až 10 mg,
zodpovedá farmakokinetické správanie alprazolamu lineárnej plazmatickej
koncentrácii, ktorá je úmerná podanej dávke.

/Absorpcia/
Maximálna koncentrácia v sére sa dosiahla za 5 až 11 hodín po požití
tablety so spomaleným- predĺženým uvoľňovaním. Hodnota plochy pod krivkou
koncentrácie (AUC) pri tablete so spomaleným-predĺženým uvoľňovaním
podávanej raz alebo dvakrát denne je podobná, ako hodnota vyvolaná dávkou
normálnej tablety bez riadeného uvoľňovania aktívneho liečiva, rozdeleného
na 4 podania. Stav rovnováhy plazmatických parametrov sa dosahuje po 4
dňoch. Pri jednorazovom podaní alprazolamu sú plazmatické koncentrácie
úmerné prijatej dávke; v rozsahu dávkovania od 0,5 mg do 3,0 mg sa
pozorovali maximálne plazmatické koncentrácie 8 - 37 ng/ml.
Jednorazové podanie 3 mg alprazolamu tablety s predĺženým uvoľňovaním spolu
s jedlom bohatým na tuky vedie k nárastu plazmatickej koncentrácie až o 26
% .

/Distribúcia/
V podmienkach /in vitro/ sa alprazolam v 80% viaže na bielkoviny séra.
Distribučný objem je 1,1 l/kg pre dva typy tabliet (s predĺženým aj
nepredĺženým uvoľňovaním).
Vzhľadom na jeho podobnosť s inými benzodiazepínmi sa predpokladá, že
alprazolam prechádza placentárnou bariérou a je prítomný v mlieku
dojčiacich matiek.

/Metabolizmus/
Hlavnými vznikajúcimi metabolitmi alprazolamu sú hydroxyalprazolam a
benzofenonový derivát alprazolamu, pričom benzofenonový derivát je
prakticky neaktívny.
Podiel 4-hydroxyalprazolamu na aktivite / účinnosti je menej ako 10 %, kým
podiel alfa-hydroxyalprazolamu neprevyšuje 4 %. Na metabolizme sa podieľajú
enzýmy závislé od cytochrómu P450 (pozri časť 4.5).

/Eliminácia/
Priemerný eliminačný polčas alprazolamu je 12 - 15 hodín pri jeho
plazmatickom klírense 1,1 ml/min/kg; polčasy jeho metabolitov majú podobné
hodnoty. Vylučovanie prebieha prevažne renálnou cestou (močom).
Alprazolam ani jeho metabolity sa nekumulujú.

/Kinetika alprazolamu v špecifických patologických podmienkach/
Poruchy absorpcie, distribúcie, metabolizmu a eliminácie benzodiazepínov sa
pozorovali za viacerých patologických podmienok, napr. pri hepatopatii
spôsobenej abúzom alkoholu alebo pri pečeňovej nedostatočnosti. Obličková
nedostatočnosť nemusí byť dôvodom na zmenu dávkovania. Určité rozdiely boli
tiež opísané aj u geriatrických pacientov. O schopnosti alprazolamu
indukovať systémy enzýmov pečene neexistujú doposiaľ dostatočné informácie.
Nie je to vlastnosť, ktorá by bola spoločná pre všetky benzodiazepíny.

5. 3. Predklinické údaje o bezpečnosti

Akútna toxicita alprazolamu (LD50): u myší p. o. je 1,02 g/kg, i. p. 540
mg/kg, u potkanov p. o. > 2 g/kg, i. p. 610 mg/kg.
V 24-mesačnej štúdii na potkanoch pri liečení 150-násobkom odporúčanej
dennej dávky pre človeka sa nepotvrdili známky karcinogenity. V testoch na
myšiach a baktériách sa nepotvrdili žiadne znaky mutagenity.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6. 1. Zoznam pomocných látok

monohydrát laktózy
hypromelóza
koloidný oxid kremičitý bezvodý
hlinitý lak indigokarmínu
magnéziumstearát

6. 2. Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6. 3. Čas použiteľnosti

3 roky
Odporučený čas použiteľnosti po prvom otvorení balenia je 30 dní.

6. 4. Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.
Po prvom otvorení balenia uchovávajte pri teplote do 25 °C.

6. 5. Druh obalu a obsah balenia

Druh obalu: liekovka z hnedého skla, skrutkovací uzáver s vysušovadlom a
bezpečnostným prúžkom,
písomná informácia pre používateľov, papierová skladačka;
Al/Al blister, papierová skladačka, písomná informácia pre používateľov.

Veľkosť balenia: 30 tabliet

6. 6. Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.



7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Zentiva, k. s., Praha, Česká republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

70/0276/06-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE / PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
6.7.2006/

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

jún 2009