Písomná informácia pre používateľov


PRÍLOHA Č. 2 K ROZHODNUTIU O ZMENE V REGISTRÁCII LIEKU, EV. Č.:
2009/07064, 2009/07065

PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

AMILOSTAD 5 mg
AMILOSTAD 10 mg
amlodipín (ako besylát)

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.

|Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste|
|si ju znovu prečítali. |
|Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo |
|lekárnika. |
|Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu |
|uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy. |
|Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak|
|spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej|
|informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi |
|alebo lekárnikovi. |


V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je AMILOSTAD a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete AMILOSTAD
3. Ako užívať AMILOSTAD
4. Možné vedľajšie účinky
5 Ako uchovávať AMILOSTAD
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE AMILOSTAD A NA ČO SA POUŽÍVA

Amlodipín patrí do skupiny liekov známych ako blokátory vápnikových kanálov
(antagonisty vápnika). Blokátory vápnikových kanálov znižujú tlak krvi
uvoľňovaním stien krvných ciev.
Majú tiež účinok na srdce, a preto ich možno použiť na angínu (/angina/
/pectoris/).

Amlodipín sa používa na:
. vysoký krvný tlak
. druh bolesti v hrudníku nazývanej stabilná angina pectoris (dôsledok
nedostatočného prísunu kyslíka do srdcového svalu tepnami srdca)
a zriedkavú formu nazývanú Prinzmetalova alebo variantná angína,
spôsobenú sťahmi srdcových tepien.

Amlodipín možno používať na liečbu angíny samostatne alebo spolu s inými
liekmi.



2. SKÔR AKO UŽIJETE AMILOSTAD

Neužívajte AMILOSTAD
- Keď ste alergický (precitlivený) na amlodipín alebo na podobné blokátory
vápnikových kanálov (takzvané /dihydropyridínové deriváty/ alebo na
ktorúkoľvek z ďalších zložiek.
- Keď máte veľmi nízky tlak krvi.
- Keď máte nedostatočné zásobovanie vašich tkanív krvou s príznakmi, ako je
napr. nízky krvný tlak, pomalý pulz, rýchle údery srdca (šok, vrátane
kardiogénneho šoku). Kardiogénny šok znamená šok z dôvodu závažných
ťažkostí srdca.
- Keď je obmedzený odtok krvi z Vášho srdca (t.j. z dôvodu zúženia aorty
(aortálna stenóza)).
- Keď trpíte nestabilným zlyhaním srdca (srdce zlyháva v požadovanom
pumpovaní krvi, čo spôsobuje dýchavičnosť alebo periférne opuchy) po
náhlom srdcovom infarkte.
.

Ak si nie ste istý, či sa Vás týka niečo z vyššie uvedeného, spýtajte sa
svojho lekárnika alebo lekára.

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní AMILOSTADu
- keď máte zlyhanie srdca.
- keď máte ťažkosti s pečeňou. Amlodipín sa musí používať veľmi opatrne,
pretože v tomto prípade nie je presne známe potrebné dávkovanie.

U starších pacientov sa dávka má zvyšovať s opatrnosťou.

Deti
Bezpečnosť a účinnosť amlodipínu sa skúmala u chlapcov a dievčat vo veku 6-
17 rokov. AMILOSTAD sa neskúmal u detí vo veku do 6 rokov. Viac informácií
získate od svojho lekára.

Užívanie iných liekov

Niektoré lieky sa môžu s amlodipínom vzájomne ovplyvňovať. To znamená, že
pôsobenie oboch liekov sa môže zmeniť. Povedzte svojmu lekárovi ak užívate
akékoľvek nasledovné lieky:

. diltiazem (na liečbu zvýšeného tlaku krvi alebo srdcové ťažkosti),
. alebo iné lieky na znižovanie tlaku krvi, ako sú ACE inhibítory,
alfablokátory, betablokátory, diuretiká a iné blokátory vápnikových
kanálov,
. ketokonazol a itrakonazol (lieky proti plesniam),
. erytromycín (antibiotikum),
. rifampicín (antibiotikum na liečbu tuberkulózy a lepry),
. rastlinné prípravky, ktoré obsahujú ľubovník bodkovaný (používané na
liečbu depresie),
. niektoré lieky na liečbu infekcie HIV (napr. ritonavir),

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to,
prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Užívanie AMILOSTADu s jedlom a nápojmi

Amlodipín možno užívať s jedlom alebo bez jedla.

Tehotenstvo a dojčenie
Amlodipín sa môže používať počas tehotenstva iba ak Váš lekár rozhodne, že
je to absolútne nevyhnutné a nie je dostupný alternatívny liek.

Nie je známe, či sa amlodipín vylučuje do materského mlieka. Ak dojčíte,
neužívajte amlodipín, pokiaľ Vám ho nepredpísal Váš lekár.

Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.


Vedenie vozidla a obsluha strojov

Ak sa objaví závrat, bolesť hlavy, únava alebo nevoľnosť Vaša schopnosť
reagovať môže byť narušená. Tieto účinky sa najpravdepodobnejšie vyskytnú
na začiatku liečby alebo po zvýšení dávky.
Ak sa Vás niečo z tohto týka, presvedčte sa, či sa cítite dostatočne dobre
na vedenie vozidla alebo obsluhu stroja.


3. AKO UŽÍVAŤ AMILOSTAD

Vždy užívajte AMILOSTAD presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie
ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika. Dávku určí
Váš lekár.

Tablety prehltnite a zapite dostatočným množstvom tekutiny napríklad
pohárom vody. Tablety sa môžu užívať pred, počas alebo po jedle.


/Dospelí/

Začiatočná dávka na vysoký tlak krvi a angínu: 5 mg raz denne.
Maximálna dávka na vysoký tlak krvi a angínu: ak sa po 2-4 týždňoch
nepozoruje dostatočný účinok dávku možno zvýšiť na maximálne 10 mg raz
denne.


/Deti a mladiství/

Pre deti (vo veku 6-17 rokov) je zvyčajná odporúčaná začiatočná dávka 2,5
mg denne. Maximálna odporúčaná dávka je 5 mg denne.

Amlodipín 2,5 mg momentálne nie je dostupný a dávku 2,5 mg nemožno
dosiahnuť rozdelením tablety AMILOSTADU 5 mg, keďže tieto tablety nie sú
vyrobené na rozlomenie na dve rovnaké polovice.


/Starší pacienti/

Pre starších pacientov nie je žiadne špeciálne dávkovanie. Pri zvyšovaní
dávky sa však musí postupovať opatrne.


/Ak máte ťažkosti s obličkami/

Ak máte ťažkosti s obličkami nie je potrebná zmena dávky. Amlodipín nemožno
z krvi odstrániť dialýzou (umelou obličkou).
Ak chodíte na dialýzu obličiek amlodipín sa má užívať s osobitnou
opatrnosťou.


/Ak máte ťažkosti s pečeňou/

Presná dávka potrebná pre pacientov s ťažkosťami pečene nie je stanovená.
Ak máte ťažkosti s pečeňou, amlodipín sa má používať veľmi opatrne (pozri
tiež časť /Buďte zvlášť opatrný pri užívaní AMILOSTADu/).

/Ak sa domnievate, že tablety/ /AMILOSTADu/ /nepôsobia alebo majú príliš silný/
/účinok, porozprávajte sa o tom so svojim lekárom alebo lekárnikom./

Ak užijete viac AMILOSTADu ako máte
/Ak vy alebo niekto iný užije príliš veľa amlodipínu okamžite vyhľadajte/
/svojho lekára, lekárnika alebo najbližšiu pohotovosť//./ Postihnutá osoba si
má ľahnúť s vyvýšenými rukami a nohami (napríklad uloženie na niekoľkých
vankúšoch). Príznaky predávkovania sú: extrémny závrat a/alebo pocit
silného točenia hlavy, ťažkosti s dýchaním, veľmi časté močenie.

Ak zabudnete užiť AMILOSTAD
Ak ste zabudli užiť tabletu môžete ju ešte užiť do 12 hodín po Vašom
zvyčajnom užívaní tablety. Ak od času, keď ste mali užiť tabletu uplynulo
viac ako 12 hodín neužívať vynechanú dávku ale ďalšiu tabletu užiť vo
zvyčajnom čase. /Nikdy neužívajte dvojnásobnú dávku AMILOSTADu, aby ste/
/nahradili vynechanú dávku./

Ak prestanete užívať AMILOSTAD
Váš lekár Vám povedal ako dlho máte užívať amlodipín. Ak náhle prerušíte
liečbu, príznaky sa Vám môžu vrátiť. Neukončujte liečbu skôr ako je určené
bez porady so svojim lekárom alebo lekárnikom. Ak máte ďalšie otázky
týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo
lekárnika.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj AMILOSTAD môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci
sa neprejavia u každého.

Musíte ukončiť užívanie AMILOSTADU a okamžite navštíviť svojho lekára, ak
spozorujete
. príznaky angioedému ako sú:
- opuchnutá tvár, jazyk alebo hltan
- ťažkosti s prehĺtaním
- žihľavka a ťažkosti s dýchaním
. alergické reakcie zahŕňajúce závažné kožné reakcie, ako je kožná
vyrážka s nepravidelnými červenými škvrnami (/erythema/
/multiforme);/ ťažká alergická reakcia s horúčkou, červenými škvrnami,
bolesťou kĺbov a/alebo očnými problémami /(Stevensov-Johnsonov syndróm)/,
výrazné sčervenenie a olupovanie pokožky /(exfoliatívna dermatitída)/
. bolesť na hrudníku alebo predpokladaný srdcový záchvat
. žlté sfarbenie očných bielok alebo kože. Môžu to byť znaky žltačky.

Zoznam možných vedľajších účinkov je uvedený nižšie.

Časté (postihujú 1 až 10 pacientov zo 100)

- ospalosť
- závrat
- bolesť hlavy (predovšetkým na začiatku liečby)
- nával horúčavy
- bolesť žalúdka
- pocit nevoľnosti
- opuch členkov
- opuch (abnormálne nahromadenie tekutiny pod kožou)
- únava

Menej časté (postihujú 1 až 10 pacientov z 1 000)

- problémy so spánkom
- zmeny nálady vrátane úzkosti
- depresia
- nekontrolované trasenie (tremor)
- poruchy chuti
- mdloby (synkopa)
- znížená citlivosť na dotyk alebo pocit (hypoestézia)
- nepríjemný pocit mravčenia v rukách a nohách (parestézia)
- problémy so zrakom (vrátane dvojitého videnia)
- zvonenie v ušiach (tinitus)
- búšenie srdca
- znížený krvný tlak (hypotenzia)
- dýchavičnosť (dyspnoe)
- výtok z nosa (rinitída)
- nevoľnosť (vracanie)
- porucha trávenia (dyspepsia)
- zmena črevných vlastností (vrátane hnačky a zápchy)
- suchosť v ústach
- vypadávanie vlasov
- prejavy červených a purpurových sfarbení na koži vyvolaných krvácaním
pod kožou (purpura)
- zmena sfarbenia kože
- zvýšené potenie
- svrbenie
- náhle prejavy sčervenenia kože (vyrážka)
- výsev (rozšírená vyrážka)
- bolesť kĺbov
- bolesť svalov
- svalové kŕče
- bolesť chrbta
- problémy s močením
- zvýšená potreba močiť počas noci
- zvýšená potreba močenia
- impotencia
- zväčšenie mužských pŕs (gynekomastia)
- bolesť na hrudi
- pocit slabosti
- bolesť
- pocit nepohody
- prírastok alebo úbytok telesnej hmotnosti

Zriedkavé (postihujú 1 až 10 pacientov z 10 000)

- pocit zmätenosti

Veľmi zriedkavé (postihujú menej ako 1 pacienta z 10 000)

- znížený počet bielych krviniek znamenajúci zvýšené riziko infekcie
(leukopénia)
- znížený počet krvných doštičiek so zvýšeným rizikom tvorby krvných
podliatin (trombocytopénia)
- alergické reakcie
- zvýšený cukor v krvi (hyperglykémia)
- zvýšené napätie svalstva (hypertónia)
- pocit pálenia alebo slabosť rúk a chodidiel (periférna neuropatia)
- srdcový záchvat
- nepravidelný pulz srdca
- spomalený pulz srdca
- zrýchlený pulz srdca
- zápal krvných ciev (vaskulitída)
- kašeľ
- zápal podžalúdkovej žľazy (pankreasu) spolu s mimoriadnou bolesťou
v nadbruší (pod rebrami), ktorá sa šíri do chrbta (pankreatitída)
- zápal výstelky žalúdka (gastritída)
- opuch ďasien
- zápal pečene
- žltačka (žlté sfarbenie očných bielok alebo kože)
- zvýšenie pečeňových enzýmov v krvi naznačujúce neobvyklú funkciu pečene
- náhly opuch tváre, jazyka a hltana s ťažkosťami dýchania a prehĺtania
a žihľavkou (angioedém, Quinckeho edém)
- kožná vyrážka s nepravidelnými červenými škvrnami (multiformný erytém)
- žihľavka
- nadmerné sčervenenie a olupovanie pokožky (exfoliatívna dermatitída)
- ťažká alergická reakcia s horúčkou, červenými škvrnami, bolesťou kĺbov
a/alebo problémy s očami (Stevensov-Johnsonov syndróm)
- zvýšená citlivosť na slnečné žiarenie (fotosenzitivita)


/Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak/
/spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej/
/informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo/
/lekárnikovi./


5. AKO UCHOVÁVAŤ AMILOSTAD

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Nepoužívajte AMILOSTAD po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli po
EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo AMILOSTAD obsahuje

Liečivo je amlodipín (ako besylát).

AMILOSTAD 5 mg:
. Každá tableta obsahuje 5 mg amlodipínu (ako besylát)
. Ďalšie zložky sú: mikrokryštalická celulóza (E460), bezvodý
hydrogenfosforečnan vápenatý (E341), sodná soľ karboxymetylškrobu A,
magnéziumstearát (E470b)

AMILOSTAD 10 mg:
. Každá tableta obsahuje 10 mg amlodipínu (ako besylát)
. Ďalšie zložky sú: mikrokryštalická celulóza (E460), bezvodý
hydrogenfosforečnan vápenatý (E341), sodná soľ karboxymetylškrobu A,
magnéziumstearát (E470b)

Ako vyzerá AMILOSTAD a obsah balenia

AMILOSTAD 5 mg:
5 mg tablety amlodipínbesylátu sú biele okrúhle.

Tablety sú dostupné v blistrových baleniach po 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30,
50, 56, 60, 98, 100 a 200 tabliet.

AMILOSTAD 10 mg:
10 mg tablety amlodipínbesylátu sú biele okrúhle s deliacou ryhou na jednej
strane.

Tableta sa môže rozdeliť na rovnaké polovice.
Tablety sú dostupné v blistrových baleniach po 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30,
50, 56, 60, 98 a 100 tabliet.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedenéna trh.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii
STADA Arzneimittel AG
Stadastrasse 2-18
D-61118 Bad Vilbel
Nemecko

Výrobcovia
STADA Arzneimittel AG
Stadastrasse 2-18
D-61118 Bad Vilbel
Nemecko

Centrafarm Services B.V.
Nieuwe Donk 9
NL-4879 AG Etten-Leur
Holandsko

STADA Production Ireland Ltd
Waterford Road
IRL-Clonmel, Co. Tipperary
Írsko

SANICO N.V.
Veedijk 59, Industriezone IV
B-2300 Turnhout
Belgicko

Tento liek je schválený v členských štátoch EÚ pod nasledovnými názvami:

Belgicko: Amlodipine besilate EG 5 mg tabletten / Amlodipine besilate EG
10 mg tabletten
Česká republika: AMILOSTAD 5 mg / AMILOSTAD 10 mg
Dánsko: Amlobesyl
Estónsko: NORMOSTAD
Holandsko: Amlodipinebesilaat 5, tabletten 5 mg / Amlodipinebesilaat 10,
tabletten 10 mg
Litva: NORMOSTAD 5 mg tabletés / NORMOSTAD 10 mg tabletés
Luxembursko: Amlodipine besilate EG 5 mg tabletten / Amlodipine
besilate EG 10 mg tabletten
Nemecko: Amlodipin(besilat) STADA 5 mg Tabletten / Amlodipin(besilat)
STADA 10 mg Tabletten
Švédsko: Amlobesyl 5 mg tablett / Amlobesyl 10 mg tablett
Taliansko: Amlodipina besilato EG 5 mg Compresse / Amlodipina besilato EG
10 mg
Compresse

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v
11/2011.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


PRÍLOHA Č. 1 K ROZHODNUTIU O ZMENE V REGISTRÁCII LIEKU, EV. Č.:
2009/07064, 2009/07065
PRÍLOHA Č. 1 K NOTIFIKÁCII ZMENY V REGISTRÁCII LIEKU, EV. Č.: 2009/08691,
2009/08692
PRÍLOHA Č. 1 K ROZHODNUTIU O PREDĹŽENÍ REGISTRÁCIE LIEKU, EV.Č.:
2010/06115, 2011/06116


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

AMILOSTAD 5 mg
AMILOSTAD 10 mg


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

AMILOSTAD 5 mg:
Každá tableta obsahuje 5 mg amlodipínu (ako amlodipínbesylát).

AMILOSTAD 10 mg
Každá tableta obsahuje 10 mg amlodipínu (ako amlodipínbesylát).

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Tableta.

5 mg tablety: Biele okrúhle tablety.

10 mg tablety: Biele okrúhle tablety s deliacou ryhou na jednej strane.
Tableta sa môže rozdeliť na rovnaké polovice.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Esenciálna hypertenzia.

Chronická stabilná a vazospastická angina pectoris.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania


U dospelých

Na liečbu hypertenzie a anginy pectoris je zvyčajná úvodná dávka 5 mg raz
denne. Ak požadovaný
terapeutický účinok nemožno dosiahnuť v priebehu 2-4 týždňov, túto dávku
možno zvýšiť na maximálnu dávku 10 mg denne (ako jednorazovú dávku) v
závislosti od individuálnej odpovede pacienta. Amlodipín možno používať
u pacientov s anginou buď v monoterapii alebo v kombinácii s inými
antianginóznymi liekmi.

Deti s hypertenziou vo veku od 6 do 17 rokov
Odporúčaná perorálna dávka na hypertenziu u pediatrických pacientov vo veku
6-17 rokov je 2,5 mg jedenkrát denne ako začiatočná dávka, titrovaná nahor
po 5 mg jedenkrát denne, pokiaľ sa nedosiahne cieľový tlak po 4 týždňoch.
Dávky presahujúce 5 mg denne sa u pediatrických pacientov neskúmali (pozri
časť 5.1 a časť 5.2). Účinok amlodipínu na krvných tlak u pacientov
mladších ako 6 rokov nie je známy.
Dávku 2,5 mg nemožno dosiahnuť s AMILOSTADOM 5 mg, keďže tieto tablety nie
sú vyrobené na rozlomenie na dve rovnaké polovice.


U starších pacientov

U starších pacientov sa odporúčajú normálne dávkovacie schémy, no zvýšenie
dávky sa má
vykonať s opatrnosťou (pozri časť 5.2).


U pacientov s poškodením funkcie obličiek

U týchto pacientov možno použiť amlodipín vo zvyčajnej dávke (pozri časť
5.2). S osobitnou opatrnosťou sa má amplodipín podávať u pacientov
s dialýzou. Amplodipín nie je dialyzovateľný.


U pacientov s poškodením funkcie pečene

U pacientov s poškodením funkcie pečene nie je stanovená dávkovacia schéma,
preto sa má
amlodipín podávať s opatrnosťou (pozri časť 4.4).

Tablety sa majú zapiť pohárom vody s jedlom alebo bez jedla.

4.3 Kontraindikácie

Amlodipín tablety sú kontraindikované u pacientov s:
> precitlivenosťou na deriváty dihydropyridínov, amlodipín alebo na
ktorúkoľvek z pomocných látok
> závažnou hypotenziou
> šokom, vrátane kardiogénneho šoku
> obštrukciou výtokovej časti ľavej komory (napr. vysoký stupeň
aortálnej stenózy)
> hemodynamicky nestabilným srdcovým zlyhaním po akútnom infarkte
myokardu

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní


Bezpečnosť a účinnosť amlodipínu pri hypertenznej kríze nie je stanovená.





Pacienti so srdcovým zlyhaním

Pacienti so srdcovým zlyhaním sa majú liečiť s opatrnosťou. V dlhodobej,
placebom kontrolovanej štúdii zahŕňajúcej pacientov so závažným srdcovým
zlyhaním (NYHA trieda III a IV) bol zaznamenaný vyšší výskyt pľúcneho edému
v skupine liečenej amlodipínom ako v placebo skupine, no nesúviselo so
zhoršením srdcového zlyhania (pozri časť 5.1).




Pacienti s poškodením funkcie pečene

U pacientov s poškodením funkcie pečene je polčas eliminácie amlodipínu
predĺžený; odporúčané
dávkovania nie sú stanovené. U týchto pacientov sa má preto amlodipín
podávať s opatrnosťou.


Použitie u starších pacientov

U starších pacientov sa má zvýšenie dávky vykonať s opatrnosťou (pozri časť
5.2).


Použitie pri renálnom zlyhaní

U takýchto pacientov možno amlodipín používať vo zvyčajných dávkach. Zmeny
v plazmatických koncentráciách amlodipínu nekorelujú so stupňom poškodenia
funkcie obličiek. Amlodipín nie je dialyzovateľný.

4.5 Liekové a iné interakcie


Účinky iných liekov na amlodipín


CYP3A4 inhibítory: Pri súbežnom použití s inhibítorom CYP3A4 erytromycínom
u mladých pacientov, resp. diltiazemu u starších pacientov sa plazmatická
koncentrácia amlodipínu zvýšila o 22% a 50% v uvedenom poradí. Klinický
význam tohto nálezu však nie je istý. Nemožno vylúčiť, že silné inhibítory
CYP3A4 (napr. ketokonazol, itrakonazol, ritonavir) môžu zvýšiť plazmatické
koncentrácie amlodipínu vo väčšej miere ako diltiazem. Amlodipín sa spolu s
CYP3A4 inhibítormi má používať s opatrnosťou. Nehlásili sa však žiadne
nežiaduce udalosti vyvolané takouto interakciou.

CYP3A4 induktory: Nie sú dostupné žiadne údaje ohľadom účinku CYP3A4
induktorov na amlodipín. Súbežné používanie CYP3A4 induktorov (napr.
rifampicínu, ľubovníka bodkovaného) môže vyvolať znížené plazmatické
koncentrácie amlodipínu. Súbežné podávanie môže viesť k redukcii
plazmatickej koncentrácie amlodipínu. Amlodipínu sa spolu s CYP3A4
induktormi má používať s opatrnosťou.

V klinických štúdiách interakcií grapefruitová šťava, cimetidín,
hliník/horčík (antacidá) a sildenafil neovplyvňovali farmakokinetiku
amlodipínu.


Vplyvy amlodipínu na iné lieky


Účinky amlodipínu na zníženie krvného tlaku zosilňujú účinky na znižovanie
krvného tlaku iných antihypertenzív.

V klinických štúdiách interakcií amlodipín neovplyvnil farmakokinetiku
atorvastatínu, digoxínu, etanolu (alkohol), warfarínu alebo cyklosporínu.

Amlodipín nemá vplyv na laboratórne parametre.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

/Gravidita/

Bezpečnosť podávania amlodipínu počas gravidity u ľudí nebola preukázaná.

Reprodukčné štúdie na potkanoch nepreukázali toxicitu s výnimkou
oneskoreného dátumu pôrodu a predĺženého trvania pôrodných sťahov pri
dávkovaní 50-násobne vyššom ako je maximálna odporúčaná dávka pre ľudí.

Použitie amlodipínu v gravidite sa odporúča iba vtedy, ak nejestvuje žiadna
bezpečnejšia alternatíva a ak samotné ochorenie prináša so sebou väčšie
riziko pre matku i plod.


/Laktácia/

Nie je známe, či sa amlodipín vylučuje do materského mlieka. Rozhodnutie
o tom, či sa má v dojčení pokračovať alebo ho ukončiť alebo pokračovať
v liečbe amlodipíninom alebo ju prerušiť, sa má urobiť so zreteľom na
prínos dojčenia pre dieťa a prínos liečby amlodipínom pre matku.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Amlodipín môže mať malý alebo mierny vplyv na schopnosť viesť vozidlá
a obsluhovať stroje. Ak pacienti užívajúci amlodipín trpia závratmi,
bolesťami hlavy, únavou alebo nevoľnosťou, môžu mať narušenú schopnosť
reagovania.

4.8 Nežiaduce účinky

Počas liečby amlodipínom sa pozorovali a hlásili nasledovné nežiaduce
účinky s nasledovnými frekvenciami: Veľmi časté (? 1/10); časté (? 1/100 až
<1/10 ); menej časté ( ? 1/1 000 až <1/100); zriedkavé (? 1/10 000 až
<1/1000); veľmi zriedkavé (<1/10 000).

|Trieda orgánového |Frekvencia|Nežiaduce účinky |
|systému | | |
|Poruchy krvi a |Veľmi |Leukocytopénia, trombocytopénia |
|lymfatického systému |zriedkavé | |
|Poruchy imunitného |Veľmi |Alergické reakcie |
|systému |zriedkavé | |
|Poruchy metabolizmu a |Veľmi |Hyperglykémia |
|výživy |zriedkavé | |
|Psychické poruchy |Menej |Nespavosť, zmeny nálady (vrátane |
| |časté |anxiozity), depresia |
| |Zriedkavé |Zmätenosť |
|Poruchy nervového |Časté |Ospalosť, závrat, bolesť hlavy |
|systému | |(predovšetkým na začiatku liečby) |
| |Menej |Tras, dysgeúzia, synkopa, |
| |časté |hypoestézia, parestézia |
| |Veľmi |Hypertónia, |
| |zriedkavé |periférna neuropatia |
|Poruchy oka |Menej |Poruchy zraku (vrátane diplopie) |
| |časté | |
|Poruchy ucha a labyrintu|Menej |Tinitus |
| |časté | |
|Poruchy srdca a srdcovej|Menej |Palpitácie |
|činnosti |časté | |
| |Veľmi |Infarkt myokardu, arytmia (vrátane|
| |zriedkavé |bradykardie, ventrikulárnej |
| | |tachykardie a atriálnej |
| | |fibrilácie) |
|Poruchy ciev |Časté |Nával horúčavy |
| |Menej |Hypotenzia |
| |časté | |
| |Veľmi |Vaskulitída |
| |zriedkavé | |
|Poruchy dýchacej |Menej |Dyspnoe, rinitída |
|sústavy, hrudníka a |časté | |
|mediastína | | |
| |Veľmi |Kašeľ |
| |zriedkavé | |
|Poruchy |Časté |Bolesť brucha, nauzea |
|gastrointestinálneho | | |
|traktu | | |
| |Menej |Vracanie, dyspepsia, zmena |
| |časté |črevných vlastností (vrátane |
| | |hnačky a zápchy), suchosť v ústach|
| |Veľmi |Pankreatitída, gastritída, |
| |zriedkavé |gingiválna hyperplázia |
|Poruchy pečene |Veľmi |Hepatitída, žltačka, zvýšené |
|a žlčových ciest |zriedkavé |hladiny pečeňových enzýmov* |
|Poruchy kože a |Menej |Alopécia, purpura, zmena sfarbenia|
|podkožného tkaniva |časté |kože, hyperhydróza, pruritus, |
| | |vyrážka, exantém |
| |Veľmi |Angioedém, erythema multiforme, |
| |zriedkavé |žihľavka, exfoliatívna |
| | |dermatitída, Stevensov-Johnsonov |
| | |syndróm, Quinckeho edém, |
| | |fotosenzitivita |
|Poruchy kostrovej |Časté |Opuch členka |
|a svalovej sústavy a, | | |
|spojivového tkaniva | | |
| |Menej |Artralgia, myalgia, svalové kŕče, |
| |časté |bolesť chrbta |
|Poruchy obličiek |Menej |Poruchy močenia, nočné močenie, |
|a močovej sústavy |časté |zvýšená frekvencia močenia |
|Poruchy reprodukčného |Menej |Impotencia, gynekomastia |
|systému a prsníkov |časté | |
|Celkové poruchy a |Časté |Opuch, únava |
|reakcie v mieste podania| | |
| |Menej |Bolesť na hrudi, asténia, bolesť, |
| |časté |pocit ťažoby |
|Laboratórne a funkčné |Menej |Prírastok telesnej hmotnosti, |
|vyšetrenia |časté |úbytok telesnej hmotnosti |


*zväčša súvisiace s cholestázou

4.9 Predávkovanie

Skúsenosti s úmyselným predávkovaním u ľudí sú obmedzené.

/Príznaky:/
Dostupné údaje naznačujú, že nadmerné predávkovanie môže viesť k nadmernej
periférnej vazodilatácii a možnej reflexnej tachykardii. Zaznamenali sa
prípady výraznej a pravdepodobne predĺženej systémovej hypotenzie vrátane
šoku a šoku s fatálnym výsledkom.

/Liečba:/
Klinicky významná hypotenzia v dôsledku predávkovania amlodipínom si
vyžaduje aktívnu
kardiovaskulárnu podporu vrátane častého monitorovania srdcových a
dýchacích funkcií, zvýšenie
polohy končatín a sledovanie objemu tekutiny v cirkulácii a diurézy.

Vazokonstrikčné látky môžu pomôcť obnoviť cievny tonus a tlak krvi za
predpokladu, že ich použitie
nie je kontraindikáciou. Glukonan vápenatý aplikovaný intravenózne môže byť
prospešný pri zvrátení
účinkov blokády kalciových kanálov.

V niektorých prípadoch môže byť vhodný výplach žalúdka. U zdravých
dobrovoľníkov ukázalo použitie aktívneho uhlia do 2 hodín po podaní 10 mg
amlodipínu zníženie miery absorpcie amlodipínu. Keďže sa amlodipín značne
viaže na bielkoviny, nie je pravdepodobná prospešnosť dialýzy.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: dihydropyridínové deriváty.
ATC kód: C08C A01

Amlodipín je blokátor vápnikových kanálov a inhibuje vstup vápnikových
iónov do srdcových a hladkých svalových buniek. Mechanizmus
antihypertenzného účinku spočíva v priamom relaxačnom účinku na cievne
hladké svalové bunky. Presný mechanizmus, ktorým amlodipín zmierňuje anginu
pectoris nebol úplne stanovený, no úlohu hrajú dva nasledovné účinky:
1. Amlodipín dilatuje periférne arterioly a teda znižuje periférnu
rezistenciu (afterload), proti ktorej pracuje srdce. Táto znížená
záťaž srdca redukuje spotrebu energie myokardu a potrebu kyslíka.
2. V jeho účinku hrá tiež pravdepodobne úlohu dilatácia hlavných
koronárnych artérií a koronárnych arteriol. Táto dilatácia zvyšuje
dodávku kyslíka do srdcového svalu u pacientov s Prinzmetalovou
anginou.

U /pacientov s hypertenziou/ zabezpečuje dávkovanie raz denne klinicky
významné zníženie tlaku krvi (v ľahu aj v stoji), ktoré pretrváva 24 hodín.

U /pacientov/ /s anginou pectoris/ podávanie amlodipínu raz denne predlžuje
celkový čas fyzickej záťaže,
oddiaľuje výskyt anginózneho záchvatu a depresiu ST segmentu o 1mm.
Amlodipín znižuje frekvenciu anginóznych záchvatov, ako aj užívanie tabliet
nitroglycerínu.

/Použitie u pacientov so srdcovým zlyhaním/
Hemodynamické štúdie a klinické záťažové štúdie s pacientmi so srdcovým
zlyhaním triedy II-IV podľa klasifikácie NYHA ukázali, že amlodipín na
základe záťažovej tolerancie, ejekčnej frakcie ľavej komory a klinickej
symptomatológie nespôsobuje klinické zhoršenie stavu.

Placebom kontrolovaná štúdia (PRAISE) navrhnutá na hodnotenie pacientov so
srdcovým zlyhaním triedy III-IV podľa klasifikácie NYHA, liečených
digoxínom, diuretikami a inhibítormi enzýmu konvertujúceho angiotenzín
(ACE) preukázala, že užívanie amlodipínu nezvyšuje riziko mortality alebo
kombinované riziko mortality a morbidity u pacientov so srdcovým zlyhaním.

Nadväzujúca "follow up" štúdia (PRAISE-2) preukázala, že amlodipín nemá
vplyv na celkovú alebo kardiovaskulárnu mortalitu u pacientov so srdcovým
zlyhaním triedy III-IV podľa klasifikácie NYHA neischemického pôvodu.
V tejto štúdii bola liečba amlodipínom spojená so zvýšeným výskytom
pľúcnych edémov, i keď to nemalo súvislosť so zhoršením príznakov.

V štúdii bolo zaradených 268 detí vo veku 6-17 rokov s prevažne sekundárnou
hypertenziou, porovnanie 2,5 mg dávky a 5,0 mg dávky amlodipínu s placebom
ukázalo, že obe dávky signifikantne viac znižujú systolický krvný tlak než
placebo. Rozdiel medzi dvoma dávkami nebol štatisticky významný.
Dlhodobé účinky amlodipínu na rast, pubertu a celkový vývoj sa neskúmali.
Dlhodobá účinnosť amlodipínu v liečbe počas detstva na zníženie
kardiovaskulárnej morbidity a mortalita počas dospelosti nie je tiež
stanovená.

5.2 Farkmakokinetické vlastnosti


/Absorpcia a distribúcia/

Po perorálnom podaní terapeutických dávok sa amlodipín pomaly absurbuje
z gastrointestinálneho traktu. Absorpcia amlodipínu nie je ovplyvnená
súbežným príjmom potravy. Absolútna biologická dostupnosť
nezmeneného liečiva sa odhaduje na 64-80%. Maximálne plazmatické hladiny sa
dosiahnu 6-12
hodín po podaní dávky. Distribučný objem je približne 20 l/kg. pKa
amlodipínu je 8,6. Väzba na plazmatické proteíny /in vitro/ je približne 98%.


Metabolizmus/eliminácia

Plazmatický eliminačný polčas varíruje medzi 35 a 50 hodinami. Rovnovážne
plazmatické hladiny sa dosiahnu po 7–8 dňoch nepretržitého užívania.

Amlodipín sa značne metabolizuje na neúčinné metabolity. Približne 60%
podanej dávky sa vylučuje močom, z toho asi 10% vo forme nezmeneného
amlodipínu.


Použitie u starších pacientov

Čas na dosiahnutie maximálnych plazmatických koncentrácií amlodipínu u
starších i mladších pacientov je podobný. Klírens amlodipínu má tendenciu k
zníženiu, čo vedie k zväčšeniu plochy pod krivkou (AUC) a predĺženiu
eliminačného polčasu u starších pacientov. Zväčšenie plochy pod krivkou
(AUC) a predĺženie eliminačného polčasu u pacientov s kongestívnym srdcovým
zlyhávaním bolo v rozsahu, aký sa očakával vzhľadom na vek skúmanej skupiny
pacientov (pozri časť 4.4).


/Použitie u detí a mladistvých/
Populačná FK štúdia sa uskutočnila so 74 hypertenznými deťmi vo veku 12
mesiacov až 17 rokov (s 34 pacientmi vo veku 6 až 12 rokov a 28 pacientmi
vo veku 13 až 17 rokov), ktorí dostávali amlodipín medzi 1,25 mg a 20 mg,
ktorý sa podával raz denne alebo dvakrát denne. U detí od 6 do 12 rokov
a u mladistvých 13-17 ročných bol typický perorálny klírens 22,5 a 27,4
l/hod u chlapcov a 16,4 a 21,3 l/hod u dievčat v uvedenom poradí. Medzi
jedincami sa pozorovala veľká variabilita vo vystavení účinku. Údaje
hlásené u detí do 6 rokov sú obmedzené.


/U pacientov s poškodením funkcie obličiek/

Amlodipín sa značne metabolizuje na neúčinné metabolity. 10% liečiva sa
vylučuje nezmenené močom. Zmeny plazmatickej koncentrácie amlodipínu
nekorelujú so stupňom poškodenia funkcie obličiek. U týchto pacientov sa
môže amlodipín podávať vo zvyčajnej dávke. Amlodipín nie je dialyzovateľný.

/Pacienti s poškodením funkcie pečene/
U pacientov s poškodením funkcie pečene sa predlžuje polčas amlodipínu.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje získané na základe obvyklých farmakologických štúdií
bezpečnosti, toxicity po opakovanom podaní, genotoxicity a karcinogénneho
potenciálu neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí.
V štúdiách reprodukčnej toxicity na potkanoch sa pri vysokých dávkach
pozorovalo oneskorenie pôrodu, ťažký pôrod a znížené prežívanie plodov a
mláďat.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok
mikrokryštalická celulóza E460
bezvodý hydrogenfosforečnan vápenatý E341
sodná soľ karboxymetylškrobu A
magnéziumstearát E470b

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

60 mesiacov

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

AMILOSTAD 5 mg:
Blistrové balenie hliník/PVC/PE/PVDC so 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56,
60, 98, 100 alebo 200 tabletami.
AMILOSTAD 10 mg
Blistrové balenie hliník/PVC/PE/PVDC so 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56,
60, 98 alebo 100 tabletami.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

STADA Arzneimittel AG
Stadastrasse 2-18
D-61118 Bad Vilbel
Nemecko


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLA

AMILOSTAD 5 mg: 83/0485/06-S
AMILOSTAD 10 mg: 83/0486/06-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

14.05.2007


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

November 2011.