Písomná informácia pre používateľov


Písomná informácia pre používateľ/A/


Entocort 2 mg
budezonid
tableta a roztok na rektálnu suspenziu


Pozorne si prečítajte celú informáciu skôr, ako začnete používať Váš liek.
- Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno budete potrebné, aby ste
si ju znovu prečítali.
- Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
- Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľa, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľa sa dozviete:
1. Čo je Entocort 2 mg
2. Skôr ako použijete Entocort 2 mg
3. Ako používať Entocort 2 mg
4. Možné vedľajšie účinky Entocortu 2 mg
5. Ako uchovávať Entocort 2 mg
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE ENTOCORT 2 mg A NA ČO SA POUŽÍVA




Entocort 2 mg patrí do skupiny liekov nazývaných hormóny, kortikosteroidy
na miestne použitie. Budezonid patrí do skupiny liečiv nazývaných
kortikosteroidy (druh kortizónu), ktoré sa používajú na liečbu zápalu.
Entocort rektálna suspenzia zmierňuje zápal v čreve a v konečníku.


Entocort rektálna suspenzia (klyzma) obsahuje 2 mg budezonidu v 100 ml.
Objem rektálnej suspenzie po rozpustení tablety je 115 ml. Pretože zvyškový
objem je asi 15 ml, dávka podaná pacientovi je približne 2 mg budezonidu.
Rektálna suspenzia Entocortu 2 mg sa používa na liečbu ulceróznej kolitídy
(zápal čreva) v oblasti konečníka, esovitého a zostupného tračníka.
Ulcerózna kolitída je spôsobená zápalom črevnej steny.



2. SKÔR AKO POUŽIJETE ENTOCORT 2 mg


Nepoužívajte Entocort 2 mg

- keď ste alergický precitlivený na budezonid alebo na ktorúkoľvek
z pomocných látok Entocortu 2 mg. Buďte zvlášť opatrný pri používaní
Entocortu 2 mg – v určitých prípadoch je potrebná opatrnosť pri
podávaní rektálnej suspenzie Entocort 2 mg. Preto informujte svojho
lekára, ak máte alebo počas liečby dostanete nejaké zdravotné problémy,
napr. pretrvávajúcu infekciu alebo poruchy funkcie pečene.
- ak začínate s liečbou Entocortom 2 mg miesto „kortizónových“ tabliet
(napr. prednizón, prednizolón, metylprednizolón), môžu sa u vás dočasne
objaviť príznaky, ktoré ste už mali predtým – napr. výsev na koži,
bolesti vo svaloch a kĺboch. Ak Vás uvedené symptómy obťažujú, alebo ak
sa objavia iné ťažkosti ako napr. bolesť hlavy, únava, vracanie,
oznámte to svojmu lekárovi.
- neprerušujte liečbu suspenziou Entocortu 2 mg sami, ale vždy podľa
odporučenia lekára.


Používanie iných liekov

Účinky lieku Entocort 2 mg rektálna suspenzia a iných súbežne podávaných
liekov sa môžu navzájom ovplyvňovať, preto Váš lekár má byť vždy
informovaný o všetkých liekoch, ktoré užívate - týka sa to liekov na
lekársky predpis i voľnopredajných.



Tehotenstvo a dojčenie
Ak ste tehotná alebo dojčíte, buďte opatrná pri užívaní akýchkoľvek liekov.
Skúsenosti s podávaním Entocortu 2 mg počas tehotenstva a dojčenia sú
obmedzené. Ak otehotniete počas liečby Entocort 2 mg, informujte svojho
lekára čo najskôr. Ak užívate rektálnu suspenziu Entocortu 2 mg,
kontaktujte svojho lekára predtým, ako začnete dojčiť.


Vedenie vozidla a obsluha strojov

Entocort 2 mg rektálna suspenzia neovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá a
obsluhovať stroje.


Dôležité informácie o niektorých zložkách Entocortu 2 mg

Tento liek obsahuje laktózu. Ak Vám Váš lekár povedal, že neznášate
niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred použitím tohto lieku.
Okrem toho tento liek obsahuje metylparabén alebo propylparabén.


3. AKO POUŽÍVAŤ ENTOCORT 2 mg

Vždy používajte Entocort 2 mg presne tak ako Vám povedal Váš lekár. Ak si
nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.
Pred prvým podaním rektálnej suspenzie Entocortu 2 mg je dôležité, aby ste
si prečítali návod na použitie. Návod Vám poradí, ako pripraviť a podávať
rektálnu suspenziu Entocortu 2 mg. Dôsledne dodržiavajte návod.

Spravidla sa podáva jedna dávka rektálnej suspenzie (tableta + roztok)
Entocort 2 mg na noc počas 4 týždňov. Najlepšie je podávať Entocort 2 mg
večer pred spaním. Suspenzia Entocortu 2 mg tak môže pôsobiť vo Vašom čreve
dlhšie, kým budete spať. Plný účinok sa dosiahne počas 2 – 4 týždňov
liečby. Ak sa po 4 týždňoch príznaky nezlepšia, lekár môže liečbu predĺžiť
o ďalšie 4 týždne.
Entocort používajte presne podľa predpisu lekára. Nezabudnite ďalej
používať Entocort 2 mg, aj keď sa cítite lepšie. Ak si zabudnete podať
svoju obvyklú dávku, pokračujte až nasledujúcou dávkou podľa predpisu
lekára.
/Deti:/ skúsenosti s podávaním klyzmy Entocortu 2 mg deťom sú obmedzené.
/Starší pacienti/: Dávkovanie je rovnaké ako je uvedené pre dospelých.

Poznámka: Po príprave je rektálna suspenzia Entocortu 2 mg určená na
okamžité použitie. Nesmie sa uchovávať vo fľaši.



Nepoužívajte Entocort 2 mg častejšie alebo dlhšie ako Vám predpísal lekár.
Ak náhodne jednorazovo použijete väčšie množstvo Entocortu 2 mg ako máte,
nemali by sa u Vás vyskytnúť žiadne nepriaznivé účinky. V prípade, ak sa
podáva väčšie množstvo suspenzie Entocortu dlhšiu dobu (niekoľko mesiacov a
viac) je možné, že sa objavia vedľajšie účinky, pozri "Možné vedľajšie
účinky". Ak sa u Vás podobná situácia vyskytne, kontaktujte svojho lekára.

V určitých prípadoch je potrebná opatrnosť pri podávaní rektálnej suspenzie
Entocortu 2 mg. Preto informujte svojho lekára, ak máte alebo sa počas
liečby objavia akékoľvek zdravotné problémy, napr. pretrvávajúcu infekciu
alebo poruchy funkcie pečene.
Ak začínate s liečbou Entocortom miesto „kortizónových“ tabliet (napr.
prednizón, prednizolón, metylprednizolón), môžu sa u Vás dočasne objaviť
príznaky, ktoré ste už mali predtým - napr. výsev na koži, bolesti
v svaloch a kĺboch. Ak Vás uvedené symptómy trápia, alebo ak sa objavia iné
ťažkosti ako napr. bolesť hlavy, únava, vracanie, povedzte to svojmu
lekárovi.
Neprerušujte liečbu Entocortom 2 mg rektálna suspenzia sami, ale vždy podľa
odporučenia lekára.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, povedzte to svojmu
lekárovi alebo lekárnikovi.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY



Tak ako všetky lieky, Entocort 2 mg môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci
sa neprejavia u každého.

Vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas podávania rektálnej
suspenzie Entocort, sú obyčajne mierne. Môžu sa vyskytnúť nasledujúce
vedľajšie účinky:

Časté Poruchy trávenia, ako napr. plynatosť, nevoľnosť, hnačka
( 1 % až 10 % Kožné reakcie (žihľavka, vyrážka, svrbenie)

Menej časté Rozrušenie, nespavosť
( 0,1 % až ( 1 %

Veľmi zriedkavé Ťažké alergické reakcie
< 0,01 %

Vedľajšie účinky neznámej frekvencie môžu zahŕňať: zelený zákal (glaukóm).

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľa, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ ENTOCORT 2 mg



Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Uchovávajte pri teplote do 30 °C.

Nepoužívajte Entocort 2 mg po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na
škatuli po EXP (skratka používaná pre dátum exspirácie. Dátum exspirácie sa
vzťahuje na posledný deň v mesiaci.
Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodu alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE


Čo Entocort 2 mg obsahuje

- Liečivo je budesonidum (budezonid) 2,3 mg v 1 tablete.
- Ďalšie zložky sú: /dispergovateľná tableta:/ bezvodá laktóza, sodná soľ
riboflavínfosfátu), monohydrát laktózy, krospovidón, koloidný oxid
kremičitý bezvodý, magnéziumstearát; /rozpúšťadlo:/chlorid sodný,
metylparabén, propylparabén, čistená voda.




Ako vyzerá Entocort 2 mg a obsah balenia


Entocort 2 mg je dostupný vo forme rozpustnej tablety a rozpúšťadla na
rektálnu suspenziu. Rektálna suspenzia sa pripravuje pred použitím.


Jedno balenie obsahuje 7 rozpustných tabliet v hliníkovom obale,
7 polyetylénových fľašiek s rozpúšťadlom na prípravu rektálnej suspenzie
a plastové vrecko.


Držiteľ rozhodnutia o registrácii


AstraZeneca AB, Södertälje, Švédsko


Výrobca
AstraZeneca AB, Södertälje, Švédsko
Nycomed Pharma AS, Elverum, Nórsko

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v. máji
2012

/Návod na použitie/


Entocort rektálna suspenzia sa má podať večer, predtým ako sa uložíte spať.

Rektálna suspenzia s budezonidom pozostáva z dvoch zložiek – z tablety (I)
a rozpúšťadla (II).
Tableta sa pred použitím musí rozptýliť v rozpúšťadle.

Pred použitím rektálnej suspenzie Entocort si pozorne prečítajte túto
informáciu a presne dodržiavajte uvedené pokyny.

Po príprave je suspenzia určená na okamžité použitie.


/Ako pripraviť suspenziu Entocort/


1. Snímte nadstavec spolu s ochranným krytom.


[pic]
[44572.1209]

2. Vyberte tabletu z hliníkového obalu a vložte ju do fľašky.
[pic][44570.1209]

3. Nasaďte nadstavec späť na fľašku a ubezpečte sa o tom, že ochranný
kryt je pevne nasadený.
[pic][83131.1209]


4. Silne potraste fľaškou najmenej 10 sekúnd, alebo až kým sa tableta
rozpustí a vytvorí sa slabo žltá tekutina.

[pic][44573.1209] [pic][83130.1209]

5. Ľahnite si na ľavý bok. Jednu ruku vsuňte do plastového vrecka a
cezeň uchopte fľašku. Obsah fľašky opäť potraste a snímte ochranný kryt.
Vsuňte nadstavec fľašky do konečníka a vyprázdnite obsah fľašky.
[pic][44568.1209] [pic][44571.1209]
6. Prevráťte sa na brucho a zostaňte v tejto polohe 5 minút. Pretiahnite
vrecko cez prázdnu fľašku a vyhoďte do odpadu. Nájdite si vhodnú polohu
na spanie. Skúste zadržať rektálnu suspenziu čo najdlhšie, najlepšie po
celú noc.
[pic][44574.1209]
Poznámka: Po príprave je rektálna suspenzia určená na okamžité podávanie.
-----------------------
Ochranný kryt


Nadstavec

Fľaška

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU



NÁZOV LIEKU





Entocort 2 mg



2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Jedna dispergovateľná tableta Entocortu 2 mg obsahuje budesonidum 2,3 mg.
Objem jedného balenia rektálnej suspenzie je 115 ml, preto pripravená
rektálna suspenzia obsahuje 0,02 mg budezonidu v 1 ml. Pretože reziduálny
objem je asi 15 ml, jedna dávka podaná pacientovi obsahuje približne 2 mg
budezonidu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Tableta a roztok na rektálnu suspenziu.
Entocort rektálna suspenzia pozostáva z 2 komponentov: dispergovateľnej
tablety a rozpúšťadla. Rektálna suspenzia sa pripravuje pred použitím.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Ulcerózna kolitída postihujúca rektum, colon sigmoideum a colon descendens.


4.2 Dávkovanie a spôsob podávania


Dospelí: Jedna rektálna suspenzia lieku Entocort na noc počas 4 týždňov.
Plný účinok sa obyčajne dosiahne v priebehu 2-4 týždňov. Ak po 4 týždňoch
pacient nie je v remisii, liečba sa môže predĺžiť na 8 týždňov.
Skúsenosti s podávaním lieku Entocort deťom sú obmedzené.
Pri podávaní lieku Entocort starším pacientom nie je nutné upraviť
dávkovanie.

Návod na správne použitie rektálnej suspenzie lieku Entocort

Entocort rektálna suspenzia pozostáva z 2 komponentov: dispergovateľnej
tablety a rozpúšťadla.

/Poznámka:/ Je dôležité poučiť pacienta, aby:
- si pozorne prečítal návod na používanie v písomnej informácii pre
používateľov, ktorá je vložená v každom balení lieku,
- si pripravil rektálnu suspenziu bezprostredne pred použitím a uistil sa,
že tablety sú kompletne rozpustené.
Rektálna suspenzia sa aplikuje večer pred spaním.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na budezonid alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok lieku.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Môžu sa vyskytnúť nežiaduce účinky typické pre systémové kortikosteroidy.
Potenciálne systémové účinky zahŕňajú glaukóm.

Opatrnosť je potrebná u pacientov s infekciami alebo s nejakým ďalším
stavom, kde kortikosteroidy môžu mať nežiaduce účinky.

Zvláštnu pozornosť je treba venovať pacientom, ktorým bola doterajšia
liečba celkovo podávanými glukokortikosteroidmi (ktoré majú väčší systémový
účinok) zmenená na liečbu rektálnou suspenziou lieku Entocort. U týchto
pacientov môže dôjsť k adrenokortikálnej insuficiencii, preto sa musí
zvážiť monitorovanie adrenokortikálnej funkcie a dávky systémovej
steroidnej terapie sa majú redukovať opatrne. Vo fáze prechodu z liečby
celkovo pôsobiacimi steroidmi na liečbu liekom Entocort sa môžu u
niektorých pacientov objaviť nešpecifické ťažkosti, ako napr. bolesti vo
svaloch a kĺboch. Zriedkavo sa u pacientov môžu objaviť také príznaky ako
únava, bolesť hlavy, nauzea, vracanie, ktoré môžu byť vyvolané v dôsledku
nízkej hladiny glukokortikoidov. V týchto prípadoch môže byť niekedy
potrebné dočasne zvýšiť dávky celkovo podávaných glukokortikoidov.
Nahradenie systémovo podávaných glukokortikoidov, ktoré majú vyšší
systémový účinok, rektálnou suspenziou Entocort, môže niekedy demaskovať
alergie, napr. rinitídu alebo ekzém, ktoré boli dovtedy pod kontrolou.
Poškodená funkcia pečene môže ovplyvniť elimináciu kortikosteroidov.
Farmakokinetika intravenózne podaného budezonidu je však u pacientov s
cirhózou pečene a u zdravých osôb podobná. Poškodená funkcia pečene
ovplyvňuje farmakokinetiku budezonidu po perorálnom podaní, čo dokazuje
zvýšená systémová dostupnosť.
/In vivo/ skúšky preukázali, že perorálne podaný ketokonazol (známy inhibítor
aktivity CYP3A4 v pečeni a sliznici tráviaceho traktu, pozri tiež časť 4.5)
spôsobuje niekoľkonásobné zvýšenie systémovej expozície perorálnemu
budezonidu. Preto nie je možné vylúčiť, že súbežné používanie rektálnej
suspenzie Entocort a ketokonazolu môže spôsobiť zvýšenú systémovú
dostupnosť budezonidu.
Ak je rektálna suspenzia Entocort podávaná chronicky v excesívnych dávkach,
môžu sa prejaviť systémové účinky glukokortikosteroidov ako sú
hyperkorticizmus a adrenálna supresia. Avšak pri liekovej forme - rektálna
suspenzia - a spôsobe aplikácie je v tomto prípade nepravdepodobné dlhodobé
predávkovanie.




/Pomocné látky/

Liek obsahuje laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami
galaktózovej intolerancie, (laponského) deficitu laktázy alebo glukózo-
galaktózovej malabsorpcie nesmú užívať tento liek. Nesmie sa používať tiež
pri precitlivenosti na parabény.

4.5 Liekové a iné interakcie

U žien, ktoré súbežne užívali estrogény alebo perorálne kontraceptíva sa
pozorovali zvýšené plazmatické hladiny a zvýšený účinok kortikosteroidov.
Avšak nízke dávky kombinovaných perorálnych kontraceptív, ktoré mali za
následok viac ako dvojnásobne vyššiu plazmatickú koncentráciu perorálneho
prednisolónu, nemali žiadny výrazný účinok na plazmatické hladiny pri
perorálne podávanom budezonide.
Metabolizmus budezonidu je primárne sprostredkovaný CYP3A4, podskupinou
cytochrómu 450. Inhibícia metabolizmu iných liečiv budezonidom
prostredníctvom CYP3A4 je nepravdepodobná, pretože budezonid má nízku
afinitu k tomuto enzýmu. Inhibícia CYP3A4 napr. ketokonazolom môže však
zvýšiť systémovú expozíciu budezonidu (pozri časť 4.4).

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Podanie budezonidu, podobne ako iných glukokortikosteroidov gravidným
zvieratám, je spojené s poruchami vývoja plodu. Význam týchto nálezov na
situáciu u ľudí zatiaľ nebol stanovený. Podobne ako pri aplikácii
akýchkoľvek liekov počas gravidity, aj podávanie lieku Entocort sa má
individuálne zvážiť, berúc do úvahy možné terapeutické prínosy pre
pacientku a riziko pre plod. Budezonid sa vylučuje do materského mlieka.
Udržiavacia liečba s inhalačným budezonidom (200 alebo 400 µg dvakrát
denne) u dojčiacich žien s astmou viedla k zanedbateľnej systémovej
expozícii budezonidu u dojčených detí.

Vo farmakokinetickej štúdii bola vypočítaná denná dávka pre dieťa 0,3 % z
dennej dávky podanej matke v oboch dávkach, a priemerná plazmatická
koncentrácia u detí sa určila na 1/600 terapeutickej koncentrácie
pozorovanej v plazme matky za predpokladu kompletnej perorálnej biologickej
dostupnosti u dieťaťa. Koncentrácie budezonidu vo vzorkách plazmy dojčených
detí boli nižšia, než je hodnota stanoviteľnosti.

Na základe údajov o inhalačne podávanom budezonide a skutočnosti, že
budezonid vykazuje lineárne farmakokinetické vlastnosti v intervaloch
terapeutických dávok po inhalačnom, perorálnom a rektálnom podaní, je pri
terapeutických dávkach budezonidu očakávaná nízka expozícia dojčaťu.

Tieto údaje podporujú nepretržité užívanie budezonidu, perorálne a rektálne
podanie počas dojčenia.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Liek Entocort neovplyvňuje schopnosť viesť motorové vozidlá a obsluhovať
stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

Nežiaduce účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť pri podávaní rektálnej suspenzie
Entocortu, sú uvedené v Tabuľke 1.

Tabuľkový zoznam nežiaducich účinkov

Nasledujúce definície platia pre výskyt nežiaducich účinkov:
veľmi časté (? 1/10), časté (? 1/100 až < 1/10), menej časté (? 1/1000 až
< 1/100), zriedkavé (? 1/10 000 až < 1/1 000), veľmi zriedkavé
(< 1/10 000), neznáme (z dostupných údajov).

Tabuľka 1 Nežiaduce účinky zoradené podľa frekvencie a orgánových
systémov
|Trieda orgánových |Frekvencia |Reakcia |
|systémov | | |
|Poruchy imunitného |Veľmi zriedkavé |Anafylaktická reakcia |
|systému | | |
|Poruchy endokrinného |Zriedkavé |Znaky alebo príznaky |
|systému | |systémového účinku |
| | |glukokortikosteroidov, |
| | |vrátane hypofunkcie |
| | |nadobličky |
|Poruchy oka |Neznáme |Glaukóm |
|Psychické poruchy |Menej časté |Agitovanosť, insomnia |
|Poruchy |Časté |Gastrointestinálne |
|gastrointestinálneho | |poruchy, ako napr. |
|traktu | |flatulencia, nauzea, |
| | |hnačka |
|Poruchy kože |Časté |Kožné reakcie |
|a podkožného tkaniva | |(urtikária, exantém) |

V zriedkavých prípadoch sa pri rektálne aplikovaných glukokortikosteroidoch
môžu vyskytnúť znaky alebo príznaky systémového účinku
glukokortikosteroidov, vrátane hypofunkcie nadobličky. Tieto príznaky sú
pravdepodobne závislé od dávky, dĺžky liečby, súbežného a predchádzajúceho
užívania glukokortikoidov a individuálnej citlivosti.

4.9 Predávkovanie

Správy o akútnej toxicite a/alebo smrti po predávkovaní glukokortikoidmi sú
zriedkavé. Preto sa nepredpokladá, že akútne predávkovanie rektálnou
suspenziou Entocort, aj v prípade excesívnych dávok, je klinickým
problémom. V prípade akútneho predávkovania žiadne špecifické antidotum nie
je dostupné. Ak dôjde omylom k perorálnej aplikácii vysokých dávok
dispergovateľných tabliet lieku Entocort, liečba pozostáva z okamžitého
výplachu žalúdka alebo vyvolania vracania a z podpornej a symptomatickej
liečby.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Hormóny, kortikosteroidy na lokálne použitie.
ATC kód: A07EA06

Budezonid je glukokortikosteroid so silným lokálnym protizápalovým účinkom.
Presný mechanizmus účinku glukokortikosteroidov v liečbe ulceróznej
kolitídy nie je známy. Dôležitú úlohu má pravdepodobne protizápalová
aktivita - inhibícia uvoľňovania mediátorov zápalu a inhibícia bunkovej
imunitnej odpovede.
V odporúčaných dávkach nevyvoláva rektálna suspenzia Entocort žiadne
klinicky významné zmeny v bazálnych plazmatických hladinách kortizolu, ani
v odpovedi na stimuláciu ACTH. Vplyv na ranné plazmatické hladiny kortizolu
a na funkciu nadobličiek je signifikantne menší v porovnaní s účinkom
rektálnej suspenzie prednizolónu v dávke 25 mg denne.

4-týždňová zaslepená, randomizovaná, kontrolovaná referenčne, paralelná
skupinová štúdia porovnávala klinickú účinnosť a bezpečnosť
glukokortikosteroidových klystírov u 47 detí s ulceróznou kolitídou. 23
detí (v rozmedzí 7-15 rokov) bolo randomizovaných a liečených rektálnou
suspenziou Entocort a 24 detí (v rozmedzí 6-15 rokov) s Pred-Clysma
klystírom. Primárnym ukazovateľom účinnosti bola remisia definovaná
endoskopickým zlepšením a vymiznutím klinických príznakov ulceróznej
kolitídy. Remisia po 4 týždňoch bola 50 % v skupine s Entocortom a 71 % v
skupine Pred-Clysma. Rozdiel nebol štatisticky významný. Premenná primárna
bezpečnosť bola potlačenie funkcie nadobličiek, definované zmenou hladín
kortizolu v plazme po ACTH stimulácii. Došlo ku štatisticky významnému
rozdielu v podiele pacientov s normálnou funkciou nadobličiek v týždni 4
(Entocort 73 %, Pred-Clysma 33 %). (Štúdia LD-008-003).

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

/Absorpcia/
Po rektálnom podaní rektálnej suspenzie lieku Entocort zdravým
dobrovoľníkom bola systémová dostupnosť približne 15 % (v rozmedzí od 3 do
50 %). Veľká variabilita je pravdepodobne spôsobená individuálnymi
rozdielmi vo venóznej drenáži rekta, ktorá vedie k obídeniu pečene.
Absorpcia budezonidu podaného rektálne je rýchla a prakticky ukončená v
priebehu 3 hodín.




/Distribúcia/

Distribučný objem budezonidu je približne 3 l/kg. Väzba na plazmatické
proteíny je v priemere 85-90 %. Maximálna plazmatická koncentrácia
budezonidu po rektálnom podaní 2 mg budezonidu dosahuje priemerne 2-3
nmol/l (od 1 do 9 nmol/l), a to v priebehu 1,5 hodiny.




/Biotransformácia/

Budezonid podlieha počas prvého prechodu pečeňou vysokému stupňu
biotransformácie (( 90 %) na metabolity s nízkou glukokortikosteroidnou
aktivitou. Glukokortikosteroidná aktivita hlavných metabolitov (6?-
hydroxybudezonidu a 16?-hydroxyprednizolónu) je menej ako 1% aktivity
budezonidu. Metabolizmus budezonidu je primárne sprostredkovaný CYP3A4,
podskupinou cytochrómu 450.

/Eliminácia/
Metabolity sa vylučujú nezmenené alebo v konjugovanej forme, hlavne cez
obličky. Intaktný budezonid nebol zistený v moči. Budezonid má vysoký
systémový klírens (približne 1,2 l/min); plazmatický polčas po i.v. a
rektálnom podaní je v priemere 2 až 3 hodiny.

/Linearita/
Kinetika budezonidu má lineárny priebeh s podanou dávkou, čo dokazuje na
dávke závislé zvýšenie Vmax a AUC po perorálnom podaní 3, 9 a 15 mg
budezonidu (Entocort kapsuly).

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Výsledky akútnych, subakútnych a chronických skúšok toxicity ukázali, že
systémové účinky budezonidu, napr. znížené priberanie na váhe, atrofia
lymfatického tkaniva a kôry nadobličky sú menej výrazné alebo podobné
účinkom pozorovaným po podaní iných glukokortikosteroidov.
Budezonid bol podrobený šiestim rozličným testovacím systémom. Neukázali sa
žiadne mutagénne ani klastogénne účinky.
Zvýšený výskyt gliómov mozgu u samcov potkanov, pozorovaný v skúške
karcinogenity nebol potvrdený v opakovanej skúške, v ktorej sa výskyt
gliómov v jednotlivých pokusných skupinách s aktívnou liečbou (budezonid,
prednizolón, triamcinolón) a kontrolnou skupinou nelíšil.
Zmeny v pečeni (primárne hepatocelulárne neoplazmy) zistené u samcov
potkanov v pôvodnej skúške karcinogenity sa pozorovali opakovane - tak v
skúške s budezonidom ako aj s referenčnými glukokortikosteroidmi. Tieto
účinky sú najpravdepodobnejšie vo vzťahu k receptorom a sú teda efektom
vzťahujúcim sa na určitú triedu (živočíchov).
Dostupné klinické skúsenosti ukazujú, že nie sú ani náznaky toho, že by
budezonid alebo iné glukokortikosteroidy vyvolávali mozgové gliómy alebo
primárne hepatocelulárne neoplazmy u ľudí.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Tablety: lactosum anhydricum, riboflavini natrii phosphas, lactosum
monohydricum, crospovidonum, silica colloidalis anhydrica, magnesii
stearas.
Rozpúšťadlo: natrii chloridum, methylparabenum, propylparabenum, aqua
purificata.

6.2 Inkompatibility

Nie sú známe.

6.3 Čas použiteľnosti

24 mesiacov

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávať pri teplote do 30ş C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia




Primárny obal: dispergovateľné tablety: alumíniový blister, papierová
škatuľka

rozpúšťadlo: fľaša z nízkodenzitného polyetylénu s rektálnym
nadstavcom
Vonkajšie balenie: papierová škatuľka, ktorá obsahuje: 7 krát fľaša +
papierová škatuľka s tabletami (7 tabliet), plastové vrecká.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

AstraZeneca AB, Södertälje, Švédsko


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

56/0004/99-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 15.3.1999
Dátum posledného predĺženia: 11.04.2007/bez časového obmedzenia


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Máj 2012
/Návod na použitie/

Entocort rektálna suspenzia sa má podať večer, predtým
ako sa uložíte spať. Ochranný kryt

Rektálna suspenzia s budezonidom pozostáva z dvoch zložiek – z tablety
Nadstavec


a rozpúšťadla. Tableta sa pred použitím musí rozptýliť v rozpúšťadle.
Fľaška

Rektálna suspenzia sa pripravuje pred použitím.


Pred použitím klyzmy s budezonidom si pozorne prečítajte

túto informáciu a presne dodržiavajte uvedené pokyny.

Ako pripraviť klyzmu:

1. Snímte nadstavec spolu s ochranným krytom.

2. Vyberte tabletu z hliníkového obalu a vložte ju do fľašky.

3. Nasaďte nadstavec späť na fľašku a ubezpečte sa o tom, že ochranný
kryt
je pevne nasadený. Silne potraste fľaškou najmenej 10 sekúnd, alebo
až
kým sa tableta rozpustí a vytvorí sa slabo žltá tekutina.

4. Ľahnite si na ľavý bok. Jednu ruku vsuňte do plastového vrecka
a cezeň uchopte fľašku. Obsah fľašky opäť potraste a snímte ochranný
kryt. Vsuňte nadstavec fľašky do konečníka a vyprázdnite obsah
fľašky.
Pretiahnite vrecko cez prázdnu fľašku a vyhoďte do odpadu.

5. Prevráťte sa na brucho a zostaňte v tejto polohe 5 minút.
Nájdite si vhodnú polohu na spanie. Skúste zadržať rektálnu suspenziu
čo najdlhšie, najlepšie po celú noc.

Poznámka: Po pripravení je rektálna suspenzia s budezonidom určená na
okamžité podávanie.