Písomná informácia pre používateľov


Písomná informácia pre používateľOV

Budenofalk 3 mg

Budesonidum (budezonid)

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.
Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju
znovu prečítali.
Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť,
dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:

1. Čo je Budenofalk 3 mg a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Budenofalk 3 mg
3. Ako užívať Budenofalk 3 mg
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Budenofalk 3 mg
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE BUDENOFALK 3 mg A NA ČO SA POUŽÍVA

Budenofalk 3 mg je liek na črevá. Obsahuje liečivo budezonid, ktorý je ako
miestne pôsobiaci steroid určený na liečbu chronických zápalových ochorení
čreva.

Budenofalk 3 mg sa používa v nasledovných prípadoch:
. Akútna mierna až stredne ťažká Crohnova choroba (zápalové ochorenie
čreva) u pacientov s postihnutím ilea (časť tenkého čreva) a/alebo
vzostupného hrubého čreva (časť hrubého čreva)
. Kolagenózna kolitída, ktorej príznaky zahŕňajú chronickú vodnatú
hnačku

/Poznámka:/
Budenofalk 3 mg nie je vhodné použiť na liečbu pacientov s Crohnovou
chorobou postihujúcou horné úseky tráviaceho traktu.
Pacienti s extra-intestinálnymi symptómami, ako napr. postihnutie kože, očí
alebo kĺbov, na terapiu liekom Budenofalk 3 mg vzhľadom na jeho lokálny
účinok pravdepodobne nebudú reagovať.

2. SKÔR AKO UŽIJETE BUDENOFALK 3 mg

Neužívajte Budenofalk 3 mg
keď ste alergický (precitlivený) na budezonid alebo na ktorúkoľvek
z ďalších zložiek lieku Budenofalk 3 mg;
keď trpíte lokálnymi črevnými infekciami (bakteriálne, plesňové, amébové,
vírusové);
keď máte cirhózu pečene a príznaky zvýšeného tlaku vo vrátnicovej žile
(portálna hypertenzia), napr. v poslednom štádiu primárnej biliárnej
cirhózy.
Buďte zvlášť opatrný pri užívaní lieku Budenofalk 3 mg,
ak trpíte niektorým alebo viacerými nasledovnými ochoreniami:
tuberkulóza
vysoký krvný tlak (hypertenzia)
cukrovka (diabetes mellitus)
osteoporóza (rednutie kostí),
žalúdočný alebo dvanástnikový vred (peptický vred),
vysoký vnútroočný tlak (glaukóm),
sivý zákal (katarakta)
výskyt cukrovky alebo vysokého vnútroočného tlaku v rodine

Zvýšená opatrnosť je takisto nutná:
ak ste doteraz neprekonali ovčie kiahne, pásový opar alebo osýpky. V takom
prípade sa, prosím, vyhýbajte akémukoľvek kontaktu s ľuďmi, ktorí majú
niektoré z týchto ochorení. U pacientov liečených liekom Budenofalk 3 mg
môžu mať infekcie ovčích kiahní, pásového oparu a osýpok ťažký až život
ohrozujúci priebeh. Ak ste sa predsa len infikovali, môže byť indikovaná
liečba príslušnými protilátkami. Protilátky sú bielkoviny, ktoré si telo
vytvára na obranu proti cudzorodým látkam.
Ak ste sa infikovali ovčími kiahňami, máte byť liečený liekmi proti vírusom
(virostatiká). Ak ste sa nakazili, okamžite kontaktujte lekára!

ak chcete podstúpiť očkovanie.
Počas liečby liekom Budenofalk 3 mg nesmiete podstúpiť očkovaní živými
vakcínami. Tvorba protilátok po očkovaní ostatnými vakcínami (neživé
vakcíny) môže byť znížená.

Opatrnosť je takisto nutná, ak máte zníženú funkciu pečene.

Prosím, berte do úvahy nasledujúce skutočnosti:
Ak sa liečite liekom Budenofalk 3 mg a plánujete podstúpiť operáciu, môže
byť pre Vás nevyhnutná liečba systémovými glukokortikoidmi počas určitej
obmedzenej doby.
Ak ste boli liečený systémovými glukokortikoidmi a prešli na liečbu liekom
Budenofalk 3 mg/,/ príznaky ochorenia sa môžu znova objaviť. Ak sa tak stane,
kontaktujte svojho lekára!

Užívanie iných liekov
Ak užívate súčasne s liekom Budenofalk 3 mg niektoré iné lieky, ich účinok
môže byť zmenený nasledovne:

Kardioglykozidy (niektoré lieky pôsobiace na srdcový sval)
Účinnosť digoxínu na srdcový sval môže byť zvýšený nedostatkom draslíka.

Saluretiká (lieky zvyšujúce vylučovanie moču)
Vylučovanie draslíka sa môže zvýšiť.

Lieky, ktoré zvyšujú alebo znižujú aktivitu enzýmového systému cytochróm
P450:
. Ketokonazol (liek na hubové infekcie)
. Troleandromycín (antibiotikum)
. Erytromycín (antibiotikum)
. Ritonavir (liek na HIV infekcie)
. Cyklosporín (liek na zníženie imunitných reakcií)
Tieto lieky môžu zvýšiť účinok budezonidu a Váš lekár Vám môže upraviť jeho
dávku.

. Karbamazepín (liek na epilepsiu)
. Rifampicín (liek na tuberkulózu)
Tieto lieky môžu oslabiť účinok budezonidu a Váš lekár Vám môže upraviť
dávku oboch súčasne užívaných liekov.

. Etinylestradiol (súčasť antikoncepčných piluliek)
Ak užívate súčasne etinylestradiol a budezonid, Váš lekár Vám môže upraviť
dávku oboch súčasne užívaných liekov.

Teoreticky nemožno vylúčiť potenciálne interakcie (vzájomné pôsobenie) so
syntetickými živicami viažucimi steroidy, ako cholestyramín a tiež
s antacidami (liečivá znižujúce kyslosť žalúdka). Ak sa podávajú súčasne s
liekom Budenofalk 3 mg, môžu takéto interakcie viesť k zníženiu účinku
budezonidu. Preto sa tieto lieky nemajú užívať v tom istom čase, ale
minimálne s odstupom 2 hodín.

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to,
prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Užívanie lieku Budenofalk 3 mg s jedlom a nápojmi
Počas celého obdobia liečby liekom Budenofalk 3 mg nepite grepový džús,
pretože môže zvýšiť účinok budezonidu.

Deti
Budenofalk 3 mg sa nemá podávať deťom, pretože nie sú dostatočné skúsenosti
s užívaním lieku v tejto vekovej skupine.

Tehotenstvo
Pred použitím Budenofalku 3 mg, prosím, informujte svojho lekára, že ste
tehotná, želáte si otehotnieť alebo sa nazdávate, že už ste tehotná.

Liek Budenofalk 3 mg nesmiete užívať počas tehotenstva, pretože nie sú
dostatočné skúsenosti s jeho použitím v tehotenstve. Toto sa netýka
situácie, keď si Váš lekár myslí, že liečba je absolútne nevyhnutná.

Ak ste v plodnom veku, pred začatím liečby liekom Budenofalk 3 mg vylúčte
prípadné tehotenstvo a počas liečby dodržiavajte vhodné antikoncepčné
opatrenia.

Dojčenie
Skôr ako začnete užívať liek Budenofalk 3 mg, poraďte sa so svojím lekárom.
Glukokortikoidy vrátane účinnej látky lieku Budenofalk 3 mg, prechádzajú do
materského mlieka. Počas liečby liekom Budenofalk 3 mg nedojčite.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Ak užívate liek Budenofalk 3 mg/,/ ste spôsobilý viesť vozidlo a obsluhovať
stroje ako zvyčajne.

Dôležité informácie o niektorých zložkách lieku Budenofalk 3 mg
Liek obsahuje laktózu a sacharózu. Ak viete, že neznášate niektoré cukry,
pred užívaním lieku Budenofalk 3 mg kontaktujte svojho lekára.

3. AKO UŽÍVAŤ BUDENOFALK 3 mg

Vždy užívajte Budenofalk 3 mg presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si
nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Dávkovanie:

Crohnova choroba:
Dospelí:
Ak Vám Váš lekár nepovedal inak, užite 1 kapsulu (s obsahom 3 mg
budezonidu) 3-krát denne (ráno, na obed a večer).

Kolagenózna kolitida (zápalové ochorenie hrubého čreva)
Dospelí:
Ak Vám Váš lekár nepovedal inak, užite 3 kapsuly (s celkovým obsahom 9 mg
budezonidu) jedenkrát denne ráno.

Spôsob podania:
Gastrorezistentné kapsuly prehltnite približne 30 minút pred jedlom
nerozhryzené s dostatočným množstvom tekutiny (napr. pohár vody).

Pacienti, ktorí majú ťažkosti s prehĺtaním, môžu otvoriť kapsuly a priamo
prehltnúť gastrorezistentné pelety s dostatočným množstvom tekutiny.
Účinnosť lieku Budenofalk 3 mg sa tým nezmení.

Trvanie liečby:
Liečba všeobecne trvá 8 týždňov. Plný terapeutický efekt sa obvykle
dosiahne po 2 až 4 týždňoch podávania.

Liečba liekom Budenofalk 3 mg sa nemá prerušovať náhle, ale postupným
znižovaním dávok.

Ak sa Vám účinok lieku zdá príliš slabý alebo príliš silný, poraďte sa
s lekárom alebo lekárnikom.

Ak užijete viac lieku Budenofalk 3 mg, ako máte
Môžu sa objaviť nežiaduce účinky postihujúce celé telo.
Avšak doteraz nie sú známe žiadne prípady predávkovania liekom Budenofalk 3
mg. Vďaka vlastnostiam lieku a jeho účinnej látky budezonidu predávkovanie
vedúce k poškodeniu zdravia je extrémne nepravdepodobné.

Ak užijete väčšie množstvo lieku Budenofalk 3 mg ako ste mali, neužívajte
ďalšiu dávku nižšiu, ale pokračujte v liečbe predpísanou dávkou.

Ak užijete menšie množstvo lieku Budenofalk 3 mg alebo ak zabudnete liek
užiť:
Ak užijete menšie množstvo lieku Budenofalk 3 mg, neužívajte ďalšiu dávku
vyššiu, ale pokračujte v liečbe predpísanou dávkou.
Ak si spomeniete rýchlo, že ste zabudli užiť dávku, užite ju ihneď. Ak už
prišiel čas užiť ďalšiu dávku, užite predpísanú dávku a nezdvojnásobujte
ju.

Ak si želáte ukončiť liečbu liekom Budenofalk 3 mg
Predtým, ako sa rozhodnete prerušiť alebo úplne ukončiť liečbu, sa vždy
najskôr poraďte s lekárom kvôli možným vedľajším účinkom!
4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

/Tak ako všetky lieky, aj Budenofalk 3 mg môže spôsobovať vedľajšie účinky,/
/hoci sa neprejavia u každého./

Vyhodnotenie vedľajších účinkov je založené na nasledujúcich skupinách
frekvencií:

Veľmi časté: viac ako 1 na 10 pacientov
Časté: menej ako 1 na 10 pacientov, ale viac ako 1 na 100 pacientov
Menej časté: menej ako 1 na 100 pacientov, ale viac ako 1 na 1 000
pacientov
Zriedkavé: menej ako 1 na 1 000 pacientov, ale viac ako 1 na 10 000
pacientov
Veľmi zriedkavé: menej ako 1 na 10 000 pacientov, vrátane individuálnych
prípadov

Spontánne hlásenia preukázali výskyt nasledujúcich vedľajších účinkov:

Veľmi zriedkavo v individuálnych prípadoch (( 1/10 000):
. opuch dolných končatín, Cushingov syndróm
. zvýšený vnútromozgový tlak s prípadným opuchom papily optického nervu
u mladistvých
. rozptýlená svalová bolesť a slabosť, osteoporóza (lámavosť kostí).

Niektoré z týchto nežiaducich účinkov boli pozorované po dlhodobom
podávaní.

Počas liečby liekom Budenofalk 3 mg sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky
typické pre systémové glukokortikoidy (Cushingov syndróm). Ich výskyt
závisí od dávky, dĺžky podávania, súčasnej alebo predchádzajúcej liečby
inými glukokortikoidmi a individuálnej citlivosti a sú popísané nižšie.

/Poruchy imunitného systému:/
Oslabenie imunity (napr. zvýšené riziko infekcií)

/Poruchy metabolizmu a výživy:/
Cushingov syndróm: mesiacovitá tvár, obezita na trupe, cukrovka (diabetes
mellitus), zvýšená hladina cukru v krvi, zadržiavanie vody v tkanivách
(tvorba opuchov), zvýšené vylučovanie draslíka, nečinnosť alebo ochabnutie
kôry nadobličiek, spomalenie rastu u detí, porucha sekrécie pohlavných
hormónov (napr. chýbanie menštruácie, nadmerné ochlpenie u žien,
impotencia).

/Psychické poruchy:/
Depresia, podráždenosť, rozjarenosť (eufória)

/Poruchy oka:/
Zvýšený vnútroočný tlak (glaukóm), šedý zákal (katarakta)

/Poruchy ciev/:
Vysoký krvný tlak, zvýšené riziko trombózy, ochorenia ciev (syndróm z
vysadenia po dlhodobej liečbe)

/Poruchy tráviaceho systému:/
Žalúdočné ťažkosti, žalúdočný vred, zápal pankreasu

/Poruchy kože a podkožného tkaniva:/
Alergické kožné vyrážky (alergický exantém), tvorba červených pásikov
(červené strie) a krvácanie z kože, akné, spomalené hojenie rán. Môžu sa
objaviť lokálne kožné reakcie (kontaktná dermatitída).
/Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva:/
Slabnutie kostí a chrupaviek (aseptická nekróza kostí)

Klinické štúdie ukázali, že frekvencia vedľajších účinkov spojených s
glukokortikoidmi je pri terapii liekom Budenofalk 3 mg nižšia (približne
o polovicu) ako pri perorálnej liečbe rovnakými dávkami prednizolónu. Avšak
výskyt vedľajších účinkov typických pre glukokortikoidy nemožno vylúčiť.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo
ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ BUDENOFALK 3 mg

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Uchovávajte pri teplote do 25 °C.

Nepoužívajte Budenofalk 3 mg po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na
škatuľke a na blistri.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Budenofalk 3 mg obsahuje:
- Liečivo je budezonid. 1 kapsula s gastrorezistentnými peletami obsahuje 3
mg budezonidu.
- Ďalšie zložky sú: povidón K 25, monohydrát laktózy, sacharóza, mastenec,
kukuričný škrob, metakrylátový kopolymér L - Eudragit L, metakrylátový
kopolymér S - Eudragit S, metakrylátový kopolymér RS - Eudragit RS,
metakrylátový kopolymér RL - Eudragit RL, trietylcitrát, oxid titaničitý
E 171, čistená voda, želatína, erythrozín E 127, červený oxid železitý E
172, čierny oxid železitý, nátriumlaurylsulfát.

Ako Budenofalk 3 mg vyzerá a obsah balenia
Vzhľad: ružové kapsuly

Budenofalk 3 mg je dostupný v baleniach po 50 a 100 kapsúl.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca
Dr. Falk Pharma GmbH
Leinenweberstr. 5
791 08 Freiburg
SRN

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v
06/2010.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

Budenofalk 3 mg

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOžENIE

1 tvrdá gastrorezistentná kapsula obsahuje budesonidum v množstve 3 mg.

Pomocné látky: monohydrát laktózy a sacharóza
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Gastrorezistentná kapsula

Vzhľad: ružové kapsuly

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

. Akútna mierna až stredne ťažká Crohnova choroba u pacientov s
postihnutím ilea a/alebo vzostupného hrubého čreva
. Kolagenózna kolitída

/Poznámka:/
Budenofalk 3 mg nie je vhodné použiť na liečbu pacientov s Crohnovou
chorobou postihujúcou horné úseky gastrointestinálneho traktu.
Pacienti s extra-intestinálnymi symptómami, ako napr. postihnutie kože, očí
alebo kĺbov, na terapiu liekom Budenofalk 3 mg vzhľadom na jeho lokálny
účinok pravdepodobne nebudú reagovať.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie:
Crohnova choroba:
/Dospelí:/
Odporúčaná denná dávka je jedna kapsula (s obsahom 3 mg budezonidu) 3-krát
denne (ráno, na obed a večer) približne 30 minút pred jedlom.

/Deti:/
Budenofalk 3 mg sa nemá podávať deťom, pretože nie sú dostatočné skúsenosti
s užívaním lieku v tejto vekovej skupine.

Kolagnózna kolitída:
Odporúčaná denná dávka je 3 kapsuly (s celkovým obsahom 9 mg budezonidu)
jedenkrát denne ráno približne 30 minút pred jedlom.

Spôsob podania:
Gastrorezistentné kapsuly treba prehltnúť pred jedlom nerozhryzené s
dostatočným množstvom tekutiny (napr. pohár vody).

Pacienti, ktorí majú ťažkosti s prehĺtaním, môžu otvoriť kapsuly a priamo
prehltnúť gastrorezistentné pelety s dostatočným množstvom tekutiny.
Účinnosť lieku Budenofalk 3 mg sa tým nezmení.

Liečba všeobecne trvá 8 týždňov. Plný terapeutický efekt sa obvykle
dosiahne po 2 až 4 týždňoch podávania.

Liečba liekom Budenofalk 3 mg sa nemá prerušovať náhle, ale postupným
znižovaním dávok. Počas prvého týždňa sa dávka má znížiť na 2 kapsuly denne
(1 kapsula ráno a 1 večer). Počas druhého týždňa sa má pokračovať v
dávkovaní 1 kapsula denne ráno. Potom môže byť liečba ukončená.

4.3 Kontraindikácie

Budenofalk 3 mg sa nesmie používať u pacientov:
- s precitlivenosťou na budezonid alebo niektorú zložku lieku;
- s lokálnymi črevnými infekciami (bakteriálne, plesňové, amébové,
vírusové);
- s cirhózou pečene a príznakmi portálnej hypertenzie, napr. v poslednom
štádiu primárnej biliárnej cirhózy.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Pri liečbe liekom Budenofalk 3 mg sú systémové hladiny steroidov nižšie v
porovnaní s konvenčnými steroidmi. Po zmene terapie z konvenčných steroidov
na Budenofalk 3 mg sa môžu prejaviť symptómy spôsobené zmenou hladiny
systémových steroidov.

Osobitnú lekársku starostlivosť vyžadujú pacienti s nasledovnými
ochoreniami: tuberkulóza, hypertenzia, diabetes mellitus, osteoporóza,
peptický vred (žalúdočný alebo duodenálny vred), glaukóm, katarakta,
rodinná anamnéza diabetu, rodinná anamnéza glaukómu.

/Deti:/
Kvôli nedostatočným skúsenostiam sa nemá Budenofalk 3 mg používať u detí.

/Infekcie:/
Potlačenie zápalových reakcií a imunitného systému zvyšuje citlivosť na
infekcie a závažnosť takýchto infekcií. Klinické manifestácie takýchto
infekcií môžu byť atypické. Ťažké infekcie ako napr. sepsa a tuberkulóza
môžu byť maskované a môžu sa dostať do pokročilého štádia skôr, ako sú
diagnostikované.

Špeciálnu pozornosť treba venovať pacientom v prípade infekcie ovčích
kiahní, pretože toto ochorenie môže mať u imunodeficientných pacientov
ťažký až život ohrozujúci priebeh. Pacienti, ktorí ešte neprekonali toto
ochorenie majú byť upozornení, aby sa vyhýbali blízkemu kontaktu s ľuďmi,
ktorí majú ovčie kiahne alebo pásový opar (herpes zoster). Ak už boli
infikovaní, musia ihneď vyhľadať lekársku pomoc.
Neimunizovaných pacientov, ktorí užívajú (alebo počas predchádzajúcich
troch mesiacov užívali) kortikoidy, treba pasívne imunizovať špecifickým
imunoglobulínom varicella-zoster do 10 dní, v prípade, že potenciálne môžu
byť infikovaní ovčími kiahňami. Ak sa potvrdí diagnóza ovčích kiahní,
vyžaduje ochorenie okamžitú špeciálnu liečbu.
Podobné preventívne opatrenia sú potrebné pri možnej infekcii osýpkami.

/Vakcíny:/
Pacientom s poruchou imunitnej odpovede sa nesmú podávať živé vakcíny.
Protilátková odpoveď na ostatné vakcíny môže byť znížená.

Pozornosť treba venovať pacientom s miernym až stredne ťažkým poškodením
funkcie pečene.
Liečba liekom Budenofalk 3 mg ako aj inými glukokortikoidmi, vedie pri
ťažkom poškodení funkcie pečene k zníženej eliminácii a zvýšenej systémovej
dostupnosti. Takíto pacienti majú byť preto vylúčení z liečby budezonidom.

Budenofalk 3 mg môže spôsobiť supresiu osi hypotalamus-hypofýza-nadoblička
a znížiť reakciu na stres. U pacientov, ktorí sa majú podrobiť
chirurgickému zákroku, alebo sú vystavení iným stresom, sa odporúča
dodatočné podávanie systémových glukokortikoidov.

Súčasnej liečbe ketokonazolom alebo inými inhibítormi CYP 3A sa má vyhnúť
(pozri časť 4.5).

Po vyšších dávkach, ako sú odporúčané, sa môžu objaviť vedľajšie účinky ako
po podaní systémových glukokortikoidov (pozri časť 4.8).

Pacienti so zriedkavými vrodenými poruchami: intoleranciou galaktózy,
fruktózy, deficienciou laktázy, insuficienciou sacharázy-izomaltázy
a malabsorpciou glukózy-galaktózy nemajú liek Budenofalk 3 mg užívať.

4.5 Liekové a iné interakcie

/Farmakodynamické interakcie:/
Kardioglykozidy:
Účinnosť glykozidu môže byť potencovaná deficitom draslíka.

/Saluretiká:/
Exkrécia draslíka sa môže zvýšiť.

/Farmakokinetické interakcie:/
Cytochróm P450 3A (CYP 3A)
Inhibítory CYP 3A ako ketokonazol, ritonavir, troleandromycín, erytromycín,
cyklosporín, grapefruitový džús môžu zvýšiť účinok kortikoidu.
Induktory CYP 3A ako karbamazepín a rifampicín môžu znížiť systémovú aj
lokálnu účinnosť budezonidu na intestinálnej mukóze. Môže byť nevyhnutné
upraviť dávku budezonidu.
Substráty pre CYP 3A ako etinylestradiol sú metabolickými kompetítormi
budezonidu.
Ak je afinita kompetítora k CYP 3A silnejšia, môže to viesť k zvýšeniu
plazmatickej koncentrácie budezonidu. Ak budezonid vykazuje silnejšiu
väzobnú afinitu k CYP 3A, môže dôjsť k zvýšeniu plazmatickej koncentrácie
kompetítora. Vtedy môže byť nevyhnutná úprava dávky budezonidu alebo
liečiva - kompetítora.

Pri súčasnom podávaní estrogénov alebo perorálnych kontraceptív u žien boli
hlásené zvýšené plazmatické koncentrácie a zvýšený účinok kortikosteroidov.
Pri podávaní kombinovaných nízkodávkových perorálnych kontraceptív táto
interakcia nebola pozorovaná.

Súčasné podávanie cimetidínu a budezonidu môže viesť k miernemu zvýšeniu
plazmatických hladín budezonidu, čo však nie je klinicky relevantné.
Súčasné podávanie omeprazolu nemení farmakokinetiku budezonidu.

Teoreticky nemožno vylúčiť potenciálne interakcie so syntetickými živicami
viažucimi steroidy, ako cholestyramín a tiež s antacidami. Ak sa podávajú
súčasne s liekom Budenofalk 3 mg, môžu takéto interakcie viesť k zníženiu
účinku budezonidu. Preto sa tieto lieky nemajú užívať v tom istom čase, ale
minimálne s odstupom 2 hodín.

4.6 Gravidita a laktácia

Nie sú žiadne skúsenosti s použitím lieku Budenofalk 3 mg počas gravidity.
Štúdie na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu (pozri časť 5.3).
Počas gravidity možno liek Budenofalk 3 mg používať iba ak potenciálny
prínos vyváži možné riziká.
U žien vo fertilnom veku sa má pred nasadením liečby liekom Budenofalk 3 mg
vylúčiť gravidita a počas terapie sa musia dodržiavať vhodné antikoncepčné
opatrenia.
Keďže nie je známe, či budezonid prechádza do materského mlieka, matka nemá
dieťa počas terapie liekom Budenofalk 3 mg dojčiť.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Liek Budenofalk 3 mg nemá žiadny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a
obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

Vyhodnotenie nežiaducich účinkov je založené na nasledujúcich skupinách
frekvencií:

Veľmi časté ((1/10)
Časté ((1/100 až <1/10)
Menej časté (1/1000 až <1/100)
Zriedkavé ((1/10 000 až <1/1000)
Veľmi zriedkavé (<1/10 000), vrátane izolovaných hlásení

Spontánne hlásenia preukázali výskyt nasledujúcich nežiaducich účinkov:
Veľmi zriedkavo alebo v individuálnych prípadoch (( 1/10 000):
. metabolické poruchy - edém dolných končatín, Cushingov syndróm;
. vedľajšie účinky na CNS - cerebrálny pseudotumor, event. s
papiloedémom u adolescentov;
. muskuloskeletálne poruchy - difúzna svalová bolesť a slabosť,
osteoporóza.
Niektoré z týchto nežiaducich účinkov boli pozorované po dlhodobom
podávaní.

Príležitostne sa môžu vyskytnúť nežiaduce účinky typické pre systémové
glukokortikoidy. Výskyt závisí od dávky, dĺžky podávania, súčasnej alebo
predchádzajúcej liečby inými glukokortikoidmi a individuálnej citlivosti.
Klinické štúdie ukázali, že frekvencia nežiaducich účinkov asociovaných s
glukokortikoidmi je pri terapii liekom Budenofalk 3 mg nižšia približne
o 50 % ako pri perorálnej liečbe rovnakými dávkami prednizolónu.

/Poruchy kože a podkožného tkaniva:/
Alergický exantém, červené strie, petéchie, ekchymózy, steroidné akné,
spomalené hojenie rán, kontaktná dermatitída.

/Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva:/
Aseptická nekróza kosti (femur a hlavička humeru).

/Poruchy oka:/
Glaukóm, katarakta.

/Psychické poruchy:/
Depresia, podráždenosť, eufória.

/Poruchy gastrointestinálneho traktu:/
Žalúdočné ťažkosti, žalúdočný vred, pankreatitída.
/Poruchy metabolizmu a výživy:/
Cushingov syndróm: mesiacovitá tvár, obezita na trupe, diabetes mellitus,
znížená tolerancia glukózy, retencia sodíka s tvorbou edému, zvýšené
vylučovanie draslíka, inaktivita alebo atrofia kôry nadobličiek, spomalenie
rastu u detí, porucha sekrécie pohlavných hormónov (napr. amenorea,
hirzutizmus, impotencia).

/Poruchy ciev:/
Hypertenzia, zvýšené riziko trombózy, vaskulitídy (syndróm z vysadenia po
dlhodobej liečbe).

/Poruchy imunitného systému:/
Interferencia s imunitnou odpoveďou (napr. zvýšené riziko infekcií).

4.9 Predávkovanie

Žiadne prípady predávkovania budezonidom zatiaľ nie sú známe. Z hľadiska
vlastností lieku Budenofalk 3 mg je predávkovanie s následným toxickým
poškodením extrémne nepravdepodobné.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti


Farmakoterapeutická skupina: Hormóny, kortikosteroidy pôsobiace lokálne,
budezonid

ATC kód: A07EA06


Presný mechanizmus účinku budezonidu v liečbe Crohnovej choroby nie je
celkom známy. Výsledky z farmakologických štúdií a iných kontrolovaných
klinických štúdií výrazne ukazujú, že spôsob účinku je založený na lokálnom
pôsobení budezonidu v čreve. Budezonid je glukokortikoid s lokálnym
protizápalovým účinkom. Na úrovni dávok ekvivalentných pre systémové
glukokortikoidy spôsobuje budezonid signifikantne nižšiu supresiu osi
hypotalamus-hypofýza-nadoblička a vykazuje slabší účinok na zápalové
markerové bunky.

Budenofalk 3 mg má vplyv na hladiny kortizolu v plazme v závislosti od
dávky. Pri odporúčanom dávkovaní 3-krát 3 mg budezonidu denne je tento
vplyv signifikantne nižší ako pri užívaní systémových glukokortikoidov v
ekvivalentne klinicky účinných dávkach.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Všeobecné vlastnosti budezonidu:

/Absorpcia:/
Po perorálnom podaní je systémová dostupnosť budezonidu u zdravých
dobrovoľníkov aj u pacientov s Crohnovou chorobou nalačno približne 9-13 %.

/Distribúcia:/
Budezonid má veľký distribučný objem (približne 3 l/kg). Väzba na
plazmatické proteíny je približne 85-90 %.

/Biotransformácia:/
Budezonid sa intenzívne metabolizuje v pečeni (cca 90 %) na metabolity s
nízkou glukokortikoidnou účinnosťou. Glukokortikoidný účinok hlavných
metabolitov, 6?-hydroxybudezonidu a 16? –hydroxyprednizolónu (oba vznikajú
cez CYP 3A), je nižší ako 1 % aktivity budezonidu.
/Eliminácia:/
Priemerný eliminačný polčas po perorálnom podaní je asi 3-4 hodiny. Klírens
budezonidu je približne 10 l/min.

/Špeciálne skupiny pacientov (ochorenia pečene):/
V závislosti od podstaty a závažnosti ochorenia pečene, metabolizmus
budezonidu prostredníctvom CYP 3A môže byť u týchto pacientov znížený.

Špeciálne vlastnosti lieku Budenofalk 3 mg:

Absorpcia:
Kapsuly lieku Budenofalk 3 mg, ktoré obsahujú gastrorezistentné pelety,
majú v dôsledku špecifického obalu peliet oneskorú absorpciu o 2-3 hodiny.
U zdravých dobrovoľníkov aj u pacientov s Crohnovou chorobou sú priemerné
maximálne plazmatické koncentrácie budezonidu po užití jednotlivej dávky (1
kapsula) pred jedlom 1-2 ng/ml po 5 hodinách. Maximálne uvoľňovanie teda
nastáva v terminálnom ileu a céku - hlavnej oblasti zápalu u Crohnovej
choroby.

U pacientov s ileostómiou uvoľnenie budezonidu z lieku je porovnateľné s
uvoľňovaním u zdravých ľudí a pacientov s Crohnovou chorobou. U pacientov s
ileostómiou približne 30-40 % uvoľneného budezonidu bolo zistených v
oblasti stómie. To ukazuje, že významné množstvo budezonidu z kapsúl lieku
Budenofalk 3 mg je transportovaný cez hrubé črevo.

Súčasná konzumácia jedla môže oneskoriť prechod tráviacim traktom o 2 až 3
hodiny. V takom prípade je absorpcia oneskorená o 4-6 hodín. Nie je to však
spojené so znížením stupňa absorpcie.

Špeciálne skupiny pacientov (ochorenia pečene):
Systémová dostupnosť budezonidu môže byť u pacientov s poruchami funkcie
pečene zvýšená, ako sa ukázalo u pacientov s autoimunitnou hepatitídou. Keď
sa funkcie pečene zlepšia, metabolizmus budezonidu sa upraví.
U pacientov v neskorom štádiu primárnej biliárnej cirhózy (PBC fáza IV)
bola dostupnosť budezonidu signifikantne vyššia ako u pacientov v skorom
štádiu primárnej biliárnej cirhózy (PBC fáza I/II): v priemere bola plocha
pod krivkou po opakovanej dávke 3-krát 3 mg budezonidu denne 3-násobne
väčšia.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Po opakovanom perorálnom podaní budezonidu u potkanov (dávka porovnateľná
s tou, ktorá sa používa u ľudí) bolo pozorované zníženie počtu leukocytov
(hlavne lymfocytov), regresia týmu a atrofia kôry nadobličiek v dôsledku
inaktivity. V prsných žľazách došlo k zvýšeniu proliferácie mliekovodov
a sekrečnej aktivite. V dlhodobej štúdii (104 týždňov) u potkaních samíc
bol znížený hematokrit, hemoglobín a počet červených krviniek. V tej istej
dávkovej skupine bola pozorovaná tendencia k zvýšeniu počtu neutrofilov
a k zníženiu počtu lymfocytov, eozinofilov a normocytov. Počet lymfocytov
bol výrazne znížený (imunosupresívny účinok) a alkalická fosfatáza bola
mierne zvýšená len u samcov.

U psov bol hematokrit znížený, alkalická fosfatáza a alanínanimotransferáza
boli zvýšené, lymfatický systém a nadobličky boli atrofované, počet
myokardiálnych tukových buniek a obsah hepatálneho glykogénu bol zvýšený
(hepatomegália).

/Mutagenita/
Budezonid neprejavil v početných testoch /in vitro/ a /in vivo/ žiadne
mutagénne účinky.

/Karcinogenita/
U potkaních samcov liečených budezonidom po dobu 104 týždňov sa vyvinuli
ložiská s mierne zvýšeným počtom bazofilov v pečeni.
Štúdie na karcinogenitu ukázali zvýšenú incidenciu výskytu primárnej
hepatocelulárnej neoplázie (0,025 a 0,05 mg/kg telesnej hmotnosti/deň),
astrocytómu (u potkaních samcov, 0,05 mg/kg telesnej hmotnosti/deň) a
prsného tumoru (u potkaních samičiek, 0,05 mg/kg telesnej hmotnosti/deň).
Pečeňové tumory sa pravdepodobne vyvinú ako následok zvýšenej metabolickej
záťaže na pečeň a anabolických účinkov. Nálezy teda reprezentujú skupinový
efekt s možným zapojením steroidných receptorov.

/Reprodukčná toxicita/
V štúdiách na zvieratách u viacerých druhov mali glukokortikoidy
teratogénny účinok (rázštep podnebia, malformácie kostry). Klinická
relevancia týchto nálezov pre ľudí nie je známa. Subkutánne podaný
budezonid u hlodavcov preukázal zmeny známe po iných glukokortikoidoch.
Štúdie na zvieratách takisto preukázali, že podávanie syntetických
glukokortikoidov počas brezivosti môže viesť k zvýšenému riziku retardácie
intrauterinného rastu a môže prispievať ku kardiovaskulárnym a/alebo
metabolickým ochoreniam v dospelosti, ako aj k trvalej zmene hustoty
glukokortikoidných receptorov, pohybu neurotransmiterov a správania sa.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

/Cukrové pelety:/
Saccharosum
Maydis amylum
Lactosum monohydricum
Povidonum K 25

/Gastrorezistentný obal:/
Copolymerum methacrylatum L (Eudragit L)
Copolymerum methacrylatum S (Eudragit S)
Copolymerum methacrylatum RS (Eudragit RS)
Copolymerum methacrylatum RL (Eudragit RL)
Triethylis citras
Talcum

/Kapsula:/
Gelatina
Aqua purificata
Titanii dioxidum (E 171)
Erythrosinum (E 127)
Ferri oxidum rubrum (E 172)
Ferri oxidum nigrum (E 172)
Natrii laurylsulfas

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky
6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia
Al/PVC/PVDC blistrové pásy v papierových škatuľkách po 50 alebo 100 kapsúl.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Dr. Falk Pharma GmbH
Leinenweberstr. 5
791 08 Freiburg
Nemecko

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

56/0041/00-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

3.2.2000 / 24.07.2009

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Jún 2010