Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 3 k prevodu registrácie lieku, ev.č.:, 2108/05079, 2108/05080,
2108/05081, 2108/05082, 2108/05083, 2108/05084

PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV


MEDORISPER 0,5 mg, filmom obalené tablety


MEDORISPER 1 mg, filmom obalené tablety

MEDORISPER 2 mg, filmom obalené tablety
MEDORISPER 3 mg, filmom obalené tablety
MEDORISPER 4 mg, filmom obalené tablety
MEDORISPER 6 mg, filmom obalené tablety

risperidón

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
3. Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
4. Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


V tejto písomnej informácii pre používateľov:
1. Čo je MEDORISPER a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete MEDORISPER
3. Ako užívať MEDORISPER
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať MEDORISPER
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE MEDORISPER A NA ČO SA POUŽÍVA

Risperidón patrí do skupiny liekov, ktoré sa nazývajú antipsychotiká
(neuroleptiká).

Risperidón sa používa na liečbu schizofrénie, agresivity a výrazných
psychotických symptómov u pacientov s demenciou, u ktorých takéto poruchy
môžu spôsobiť trápenie, potenciálne nebezpečenstvo alebo riziko
sebapoškodzovania sa pacienta.
Risperidón sa môže používať počas manických epizód v súvislosti s manio-
depresívnou poruchou. Závažné poruchy správania sa ako sú porucha správania
a porucha opozičného vzdoru u detí, mladistvých a dospelých s poruchami
psychického vývoja (mentálna retardácia). Agresívne správanie
a podráždenosť u detí a mladistvých s autizmom.


2. SKÔR AKO UŽIJETE MEDORISPER

Neužívajte MEDORISPER
- keď ste alergický (precitlivený) na risperidón alebo na niektorú
z ďalších zložiek MEDORISPERU.

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní MEDORISPERU
Ak trpíte nasledovnými ochoreniami alebo ste ich prekonali v minulosti,
pred začatím liečby risperidónom by ste sa mali poradiť s lekárom, pretože
dávku risperidónu bude možno potrebné upraviť:
- ak máte zníženú funkciu pečene alebo obličiek.
- ak máte epilepsiu alebo máte sklon ku kŕčom.
- ak máte Parkinsonovu chorobu.
- ak trpíte ochorením, ktoré sa nazýva demencia s Lewyho telieskami.
- ak máte srdcovocievne ochorenie.
- ak máte nízky krvný tlak alebo pociťujete závrat pri vstávaní
(ortostatická hypotenzia).
- ak máte alebo ste malí rakovinu prsníka.
- ak máte diabetes (cukrovku).

Starší pacienti s demenciou a ich opatrovníci by mali ihneď vyhľadať lekára
pri výskyte príznakov, ako sú náhla slabosť alebo necitlivosť tváre, rúk
alebo nôh (hlavne ak je postihnutá iba jedna strana), ak je reč
nezrozumiteľná alebo sa objavia poruchy videnia. Tieto príznaky môžu
naznačovať porážku alebo dočasné zníženie prietoku krvi v mozgu (prechodný
ischemický záchvat). Pri výskyte týchto príhod lekár prehodnotí Vašu liečbu
a môže prerušiť podávanie risperidónu (pozri tiež časť „Nežiaduce účinky“).

Ak užívate furosemid (diuretikum), pred začatím liečby risperidónom sa
poraďte s lekárom. Lekár musí prehodnotiť, či je súbežná liečba
s risperidónom vhodná.

Užívanie iných liekov
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, prosím, oznámte
to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi. Nezabudnite informovať svojho lekára
o tom, že užívate MEDORISPER, ak užívate iný liek počas užívania
risperidónu. Je veľmi dôležité oznámiť svojmu lekárovi, ak užívate:
. iné lieky, ktoré pôsobia na centrálny nervový systém (napr. iné
antipsychotiká, antidepresíva, antiparkinsoniká), pretože je vyššie
riziko vzniku nežiaducich účinkov.
. lieky používané na liečbu vysokého krvného tlaku (napr. fenoxybenzamín,
labetalol a iné alfa-blokátory a metyldopa, rezerpín a iné centrálne
pôsobiace lieky, ktoré sa používajú na liečbu vysokého krvného tlaku).
Risperidón môže zvyšovať účinok týchto liekov znižujúcich krvný tlak.
. guanetidín (na liečbu vysokého krvného tlaku). Risperidón môže znižovať
účinok guanetidínu, ktorý znižuje krvný tlak.
. levodopu a iné dopamínové agonisty (lieky používané na liečbu
Parkinsonovej choroby). Risperidón môže znižovať účinok týchto liekov.
. karbamazepín (liek používaný pri epilepsii), pretože účinok risperidónu
môže byť znížený.
. rifampicín (používaný pri tuberkulóze a iných infekciách), fenytoín
(používaný na liečbu niektorých typov záchvatov), fenobarbital
(používaný na epilepsiu), ľubovník bodkovaný (používaný ako
antidepresívum).
. chinidín (liek na úpravu porúch srdcového rytmu), fluoxetín a paroxetín
(antidepresíva), terbinafín (liek proti plesniam), pretože účinok
risperidónu môže veľmi zosilnieť.
. lieky na úpravu porúch srdcového rytmu, niektoré antibiotiká
(moxifloxacín a erytromycín), metadón, antimalariká (meflochín), lítium
(používané na liečbu manickej depresie) alebo cisaprid (používaný pri
ochorení žalúdka a čreva). Súbežné podávanie niektorých močopudných
tabliet (tiazidové diuretiká), pretože môžu znižovať hladinu draslíka
v krvi a tým zvyšovať riziko vzniku porúch srdcového rytmu.
. cimetidín a ranitidín (používané na liečbu niektorých žalúdočných
problémov).

Užívanie MEDORISPERU s jedlom a nápojmi
Risperidón sa má užívať s tekutinou (pohár vody). Jedlo neovplyvňuje účinok
lieku. Pri užívaní risperidónu sa má obmedziť požívanie alkoholu, pretože
risperidón môže zvýšiť účinok alkoholu.

Tehotenstvo a dojčenie
Risperidón sa nemá podávať počas tehotenstva, pokiaľ to lekár evidentne
nepredpísal. Ak plánujete otehotnieť alebo si myslíte, že ste tehotná,
vyhľadajte svojho lekára.
Risperidón prechádza do materského mlieka. Preto by ste počas užívania
risperidónu nemali dojčiť. Poraďte sa so svojím lekárom pred užívaním
akéhokoľvek lieku.


Vedenie vozidla a obsluha strojov

Liečba MEDORISPEROM môže zhoršiť ostražitosť a negatívne ovplyvniť
schopnosť viesť vozidlo a obsluhovať stroje. Preto sa odporúča vyhýbať sa
vedeniu vozidla a obsluhe strojov, ktoré vyžadujú presnosť, pokiaľ si Váš
lekár nebude istý, že MEDORISPER nezhoršuje Vašu pozornosť.

Dôležité informácie o niektorých zložkách MEDORISPERU
Filmom obalené tablety risperidónu obsahujú monohydrát laktózy. Ak Vám
lekár povedal, že trpíte na neznášanlivosť niektorých cukrov, pred užívaním
tohto lieku vyhľadajte svojho lekára.
Jedna zo zložiek MEDORISPERU 2 mg, hlinitý lak oranžovej žltej (E110), môže
spôsobiť alergické reakcie.

3. AKO UŽÍVAŤ MEDORISPER

MEDORISPER tablety sa môžu užívať s jedlom alebo bez neho. Užite správny
počet tabliet s trochou tekutiny (pohár vody).

Lekár pacientovi individuálne prispôsobuje dávku. Vždy užívajte risperidón
presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie ste niečím istý, overte si
to u svojho lekára alebo lekárnika. Informujte svojho lekára alebo
lekárnika, ak sa Vám zdá, že účinok risperidónu je príliš silný alebo
príliš slabý.

Ak užijete viac MEDORISPERU, ako máte
Ak užijete viac MEDORISPERU ako máte, môže sa u Vás objaviť ospalosť,
tachykardia (rýchly tep), hypotenzia a extrapyramidálne príznaky (mimovoľné
pohyby a trasenie).
Ak užijete viac MEDORISPERU ako máte alebo liek užijú náhodne deti, prosím,
vyhľadajte lekára alebo nemocnicu, aby sa posúdila miera rizika a aby Vám
poradili, čo robiť ďalej.

Ak zabudnete užiť MEDORISPER
Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú tabletu,
jednoducho pokračujte v užívaní tabliet ako doteraz.

Ak prestanete užívať MEDORISPER
Ak prestanete užívať MEDORISPER, mali by ste to urobiť postupne, najmä ak
ste užívali vysokú dávku, pokiaľ Vám lekár nepovie inak. Náhle prerušenie
liečby môže vyvolať účinky, ako sú nevoľnosť, vracanie, potenie, nespavosť,
svalová strnulosť alebo trhavé pohyby alebo sa môže vrátiť pôvodné
ochorenie. Vždy presne dodržujte pokyny lekára.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, MEDORISPER môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa
neprejavia u každého.

Ak užívate risperidón, majte na pamäti, že je často ťažké rozlíšiť
nežiaduce účinky od príznakov ochorenia.

/Časté (vyskytujúce sa u viac ako 1 zo 100 pacientov):/ nespavosť, nepokoj,
úzkosť, útlm, bolesť hlavy a prírastok na hmotnosti.

/Menej časté (vyskytujúce sa u menej ako 1 z 100 pacientov a u viac ako 1/
/z 1 000 pacientov):/ vyčerpanie, ospanlivosť, závrat, nedostatočná
sústredenosť, zvýšená tvorba slín, strnulosť svalov, mimovoľné pohyby
a trasenie (extrapyramidálne príznaky). Rozmazané videnie. Pociťovanie
závratu pri vstávaní. Zmeny krvného tlaku a tachykardia (rýchly tep).
Upchatý a plný nos. Zápcha, poruchy trávenia, nevoľnosť, vracanie a bolesť
v žalúdku. Vyrážka a iné alergické reakcie. Neschopnosť udržať moč.
Sexuálne poruchy, ako sú ejakulačné poruchy u mužov, kŕčovitá a predĺžená
erekcia a neschopnosť zažiť orgazmus.

/Zriedkavé (vyskytujúce sa u menej ako 1 z 1 000 pacientov a u viac ako 1/
/z 10 000 pacientov):/ účinky na srdcový rytmus, nepravidelná činnosť srdca
a s tým spojené zmeny na EKG. Zástava srdca.

/Veľmi zriedkavé (vyskytujúce sa u menej ako 1 z 10 000/
/pacientov):/ neutropénia a trombocytopénia. Vysoký krvný tlak a zhoršenie
existujúcej cukrovky. Zvýšená hladina pečeňových enzýmov v krvi. Opuch,
svrbenie, kožná citlivosť na svetlo a angioedém. Svalová slabosť.

Ak zistíte, že sú Vaše svaly ochabnuté a máte horúčku spolu s poruchou
vedomia, kŕče, zmeny telesnej teploty alebo príznaky alergickej reakcie,
ako sú svrbenie, problémy s dýchaním alebo opuch tváre, ihneď vyhľadajte
svojho lekára.

Risperidón môže zvyšovať riziko vzniku porúch krvnej cirkulácie v mozgu
u starších pacientov s demenciou. Ak sa objavia príznaky, ako sú náhla
slabosť, problémy s rečou, poruchy videnia a opuch tváre, rúk a nôh (hlavne
iba jednej strany), ihneď vyhľadajte svojho lekára.

Ak sa u Vás vyskytnú mimovoľné pohyby úst, jazyka alebo tváre, mali by ste
ihneď vyhľadať svojho lekára.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.

Vyčerpanosť bola zaznamenaná častejšie u detí a mladistvých ako
u dospelých. Vyčerpanosť často ustúpila pri pokračujúcej liečbe.


5. AKO UCHOVÁVAŤ MEDORISPER

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Nepoužívajte MEDORISPER po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli
po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Informujte
sa u svojho lekárnika ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepotrebujete. Tieto
opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo MEDORISPER obsahuje

- Liečivo je risperidón. Každá filmom obalená tableta obsahuje 0,5 mg,
1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg alebo 6 mg risperidónu.

Ďalšie zložky sú:
/Jadro tablety:/ monohydrát laktózy, kukuričný škrob, mikrokryštalická
celulóza, hypromelóza (E464), magnéziumstearát, koloidný bezvodý oxid
kremičitý, laurilsíran sodný.
/Filmotvorná vrstva:/ oxid titaničitý (E171), propylénglykol, hypromelóza
(E464), mastenec.
Tablety navyše obsahujú nasledovné farbivá:
MEDORISPER 0,5 mg: červený, žltý a čierny oxid železitý (E172)
MEDORISPER 2 mg: hlinitý lak oranžovej žltej (E110)
MEDORISPER 3 mg: hlinitý lak chinolínovej žltej (E104)
MEDORISPER 4 mg: hlinitý lak indigokarmínu (E132) a hlinitý lak
chinolínovej žltej (E104)
MEDORISPER 6 mg: hlinitý lak chinolínovej žltej (E104).


Ako vyzerá MEDORISPER a obsah balenia

MEDORISPER 0,5 mg: hnedá, oválna tableta, s ryhou na obidvoch stranách.
Veľkosť: približne 11 x 5,5 mm.
MEDORISPER 1 mg: biela, oválna tableta, s ryhou na obidvoch stranách.
Veľkosť: približne 11 x 5,5 mm.
MEDORISPER 2 mg: oranžová, oválna tableta, s ryhou na obidvoch stranách.
Veľkosť: približne 11 x 5,5 mm.
MEDORISPER 3 mg: žltá, oválna tableta, s ryhou na obidvoch stranách.
Veľkosť: približne 11 x 5,5 mm.
MEDORISPER 4 mg: zelená, oválna tableta, s ryhou na obidvoch stranách.
Veľkosť: približne 11 x 5,5 mm.
MEDORISPER 6 mg: žltá, okrúhla tableta, s ryhou na jednej strane. Polomer:
približne 8 mm.

Tablety sa môžu rozdeliť na rovnaké polovice.

Balenie:
Blister
10, 20, 30, 50, 60, 90, 100 a 120 tabliet pre všetky sily

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené do obehu.

Tento liek je registrovaný v členských štátoch EEA pod týmito názvami:

|Estónsko |Medorisper |
|Litva |Medorisper |
|Lotyšsko |Medorisper |
|Švédsko |Risperidon Medartuum |
|Slovensko |MEDORISPER |

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca
Držiteľ rozhodnutia o registrácii: Medochemie Ltd., Limassol, Cyprus
Výrobca: Specifar S.A., Atény, Grécko

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená
v 10/2008.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č. 2 k prevodu registrácie lieku, ev.č.:, 2108/05079, 2108/05080,
2108/05081, 2108/05082, 2108/05083. 2108/05084



SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

MEDORISPER 0,5 mg, filmom obalené tablety
MEDORISPER 1 mg, filmom obalené tablety
MEDORISPER 2 mg, filmom obalené tablety
MEDORISPER 3 mg, filmom obalené tablety
MEDORISPER 4 mg, filmom obalené tablety
MEDORISPER 6 mg, filmom obalené tablety


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá tableta MEDORISPER 0,5 mg obsahuje 0,5 mg risperidónu.
Každá tableta MEDORISPER 1 mg obsahuje 1 mg risperidónu.
Každá tableta MEDORISPER 2 mg obsahuje 2 mg risperidónu.
Každá tableta MEDORISPER 3 mg obsahuje 3 mg risperidónu.
Každá tableta MEDORISPER 4 mg obsahuje 4 mg risperidónu.
Každá tableta MEDORISPER 6 mg obsahuje 6 mg risperidónu.

Pomocná látka:
MEDORISPER 0,5 mg – MEDORISPER 6 mg: monohydrát laktózy
MEDORISPER 2 mg: hlinitý lak oranžovej žltej (E110)

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalené tablety.

MEDORISPER 0,5 mg: hnedá, oválna, filmom obalená tableta, s ryhou na
obidvoch stranách. Veľkosť: približne 11 x 5,5 mm.
MEDORISPER 1 mg: biela, oválna, filmom obalená tableta, s ryhou na obidvoch
stranách. Veľkosť: približne 11 x 5,5 mm.
MEDORISPER 2 mg: oranžová, oválna, filmom obalená tableta, s ryhou na
obidvoch stranách. Veľkosť: približne 11 x 5,5 mm.
MEDORISPER 3 mg: žltá, oválna, filmom obalená tableta, s ryhou na obidvoch
stranách. Veľkosť: približne 11 x 5,5 mm.
MEDORISPER 4 mg: zelená, oválna, filmom obalená tableta, s ryhou na
obidvoch stranách. Veľkosť: približne 11 x 5,5 mm.
MEDORISPER 6 mg: žltá, okrúhla, filmom obalená tableta, s ryhou na jednej
strane. Polomer: približne 8 mm.

Tablety sa môžu rozdeliť na rovnaké polovice.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie
Risperidón je indikovaný na liečbu schizofrénie.
Udržiavacia liečba na prevenciu relapsov chronickej schizofrénie
u pacientov s odpoveďou na iniciálnu liečbu.
Risperidón je indikovaný na liečbu agresivity a výrazných psychotických
symptómov u pacientov s demenciou, u ktorých takéto poruchy môžu spôsobiť
trápenie, potenciálne nebezpečenstvo alebo riziko sebapoškodzovania sa
pacienta. Liečba manických epizód v súvislosti s bipolárnou poruchou.
Závažné poruchy správania sa ako sú porucha správania a porucha opozičného
vzdoru podľa DSM IV u detí, mladistvých a dospelých s poruchami psychického
vývoja (mentálna retardácia). Agresívne správanie a podráždenosť u detí
a mladistvých s autizmom.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania
/Schizofrénia/
/Dospelí a mladiství/ /? 15 rokov/
Denná dávka risperidónu sa môže užívať raz denne alebo dvakrát denne.
Pacienti by mali začať dávkou 2 mg/deň risperidónu. Druhý deň sa môže táto
dávka zvýšiť na 4 mg/deň. Touto dávkou sa môže pokračovať alebo sa môže
upraviť podľa individuálnej odpovede. Pre väčšinu pacientov je optimálna
denná dávka risperidónu v rozmedzí 4 mg/deň - 6 mg/deň. U niektorých
pacientov môže byť vhodná pomalšia titračná fáza a nižšia udržiavacia
dávka.

V klinických štúdiách pri dávkach vyšších ako 10 mg denne sa väčší
antipsychotický účinok nepreukázal a môže dôjsť k zvýšeniu rizika
extrapyramidálnych symptómov. Bezpečnosť dávok prevyšujúcich 16 mg/deň sa
neskúmala a preto dávky prevyšujúce túto hranicu by sa nemali používať. Ak
sa vyžaduje ďalší útlm, namiesto zvyšovania dávky sa má podať iný liek
(napr. benzodiazepín).

/Starší pacienti:/ Pacienti by mali začať dávkou 0,5 mg dvakrát denne. Táto
dávka sa podľa potreby môže zvyšovať o 0,5 mg dvakrát denne až na 1-2 mg
dvakrát denne. Je potrebná opatrnosť, pretože klinická skúsenosť u starších
pacientov je obmedzená.

/Deti a mladiství do 15 rokov:/ Risperidón sa neodporúča používať u detí
mladších ako 15 rokov so schizofréniou kvôli chýbajúcim klinickým údajom.

/Prechod z iných antipsychotík na risperidón/
Pri prechode z iného neuroleptika na risperidón sa predchádzajúca liečba má
postupne ukončiť. Pri prechode z depotných neuroleptík liečba risperidónom
sa má začať v čase, keď je plánovaná ďalšia injekcia.

Potreba pokračovať v existujúcej liečbe extrapyramidálnych symptómov
(antiparkinsonikami) sa musí pravidelne prehodnocovať.

/Agresívne správanie a podráždenosť u detí, mladistvých a dospelých/
/>/ /50 kg:/ Pacienti by mali začať dávkou 0,5 mg denne. Táto dávka sa môže
podľa potreby zvýšiť o 0,5 mg denne, ale nie častejšie ako každý druhý deň.
Optimálna dávka pre väčšinu pacientov je 1 mg denne. Avšak, niektorí
pacienti potrebujú dávku iba 0,5 mg raz denne, kým iní potrebujú dávky až
do 1,5 mg raz denne.
/<50 kg:/ Pacienti by mali začať dávkou 0,25 mg denne. Táto dávka sa môže
podľa potreby zvýšiť o 0,25 mg denne, ale nie častejšie ako každý druhý
deň. Optimálna dávka pre väčšinu pacientov je 0,5 mg denne. Avšak, niektorí
pacienti potrebujú dávku iba 0,25 mg raz denne, kým iní potrebujú dávky až
do 0,75 mg raz denne.

Rovnako ako pri každej symptomatickej liečbe potreba pokračovať v liečbe sa
má pravidelne prehodnocovať.

O liečbe detí do 5 rokov nie je dostatok klinických údajov.

/Autizmus/
Dávkovanie sa má upraviť individuálne na základe potreby pacienta a jeho
odpovede na liečbu.

Počiatočná dávka je 0,25 mg denne u pacientov < 20 kg a 0,5 mg denne u
pacientov ? 20 kg.

Na štvrtý deň liečby sa dávka môže podľa potreby zvýšiť o 0,25 mg u
pacientov < 20 kg a 0,5 mg u pacientov ? 20 kg.

Táto dávka sa má udržiavať a zhodnotiť približne po 14 dňoch liečby. Ďalšie
zvýšenia dávky sa môžu zvážiť len u pacientov, u ktorých sa nepreukázala
dostatočná klinická odpoveď na liečbu. Dávkovanie sa môže zvýšiť
v dvojtýždňových intervaloch o 0,25 mg u pacientov < 20 kg a o 0,5 mg u
pacientov ? 20 kg.

Maximálne dávkovanie v klinických štúdiách neprevýšilo 1,5 mg u pacientov <
20 kg, 2,5 mg u pacientov ? 20 kg alebo 3,5 mg u pacientov > 45 kg.

|Hmotnosť |1.-3. deň|4.-14. deň|Zvýšenie dávky |Rozmedzie dávky |
| | |+ | | |
|< 20 kg |0,25 mg |0,5 mg |+ 0,25 mg v |0,5 mg – 1,5 mg |
| | | |dvojtýždňových | |
| | | |intervaloch | |
|? 20 kg |0,5 mg |1,0 mg |+ 0,5 mg v |1,0 mg – 2,5 mg*|
| | | |dvojtýždňových | |
| | | |intervaloch | |
|*pacienti s hmotnosťou ? 45 kg môžu potrebovať vyššie dávky, maximálna|
|skúmaná dávka je 3,5 mg/deň. |

Risperidón sa môže podávať raz alebo dvakrát denne. U pacientov, u ktorých
sa objavila ospalosť, môže byť užitočný prechod na dávkovanie raz denne
večer alebo na dávkovanie dvakrát denne.

Keď sa dosiahne a udržiava uspokojivý účinok, mala by sa zvážiť možnosť
postupného znižovania dávky, aby sa dosiahla optimálna rovnováha medzi
účinnosťou a bezpečnosťou.

Potreba pokračovať v liečbe risperidónom sa má pravidelne prehodnocovať.
Napríklad deti s autizmom môžu mať nízky prah tardívnej dyskinézy.

Zatiaľčo existuje dostatok údajov o deťoch od 6 do 12 rokov, skúsenosti
s liečbou risperidónom u mladistvých s autizmom sú obmedzené.

O liečbe detí do 5 rokov nie je dostatok klinických údajov.

/Agresivita a výrazné psychotické symptómy u pacientov s demenciou/
Počiatočná dávka je 0,25 mg dvakrát denne. Táto dávka sa môže podľa potreby
zvýšiť o 0,25 mg dvakrát denne, ale nie častejšie ako každý druhý deň.
Optimálna dávka pre väčšinu pacientov je 1 mg denne. Avšak, niektorí
pacienti potrebujú dávky až do 2 mg denne. Keď sa dosiahne optimálna dávka,
môže sa zvážiť jedna denná dávka. Pacientov zdravotný stav sa má pravidelne
hodnotiť, rovnako ako potreba pokračovať v liečbe.

/Liečba manických epizód v súvislosti s bipolárnou poruchou/
Risperidón sa má podávať raz denne v počiatočnej dávke 2-3 mg. Táto dávka
sa podľa potreby môže zvýšiť o 1 mg denne, pričom je potrebné dodržať aspoň
24 hodinový interval medzi jednotlivými zvýšeniami. Optimálna dávka je
zvyčajne 1-6 mg denne.

Rovnako ako pri každej symptomatickej liečbe potreba pokračovať v liečbe
risperidónom sa má pravidelne prehodnocovať.
Deti a mladiství: Nie sú žiadne skúsenosti s liečbou manických epizód
u detí a mladistvých mladších ako 18 rokov.

/Hepatálne a renálne ochorenie:/ Pacienti s porušenou renálnou funkciou sú
menej schopní eliminovať aktívne antipsychotické frakcie ako pacienti
s normálnou renálnou funkciou. Preto počiatočná dávka a ďalšie dávky sa
majú znížiť na polovicu a titrácia dávky má byť pomalšia u pacientov
s touto poruchou. Žiadna úprava dávkovania sa nevyžaduje v prípade mierneho
poškodenia funkcie pečene. Opatrnosť je potrebná pri liečbe pacientov so
stredne závažným poškodením funkcie pečene. Existujú len obmedzené údaje
o tejto skupine pacientov (pozri časť 5.2).

Filmom obalené tablety sa majú zapiť dostatočným množstvom tekutiny (napr.
pohár vody) a môžu sa užívať spolu s jedlom alebo bez neho.

4.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na liečivo alebo na niektorú z pomocných látok.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
V dôsledku alfa-blokujúceho účinku môže risperidón vyvolať ortostatickú
hypotenziu, hlavne počas počiatočnej fázy titrovania dávky. Risperidón sa
má používať opatrne u pacientov s kardiovaskulárnym ochorením a dávkovanie
sa má starostlivo titrovať (pozri časť 4.2). Ak sa objaví hypotenzia, je
potrebné zvážiť zníženie dávky.

Ak sa podávajú lieky, ktoré inhibujú dopamínové receptory, môže sa objaviť
tardívna dyskinéza. Typické sympómy tardívnej dyskinézy sú autonómne,
rytmické pohyby svalov jazyka a tváre a okolo úst. Preukázalo sa, že
extrapyramidálne symptómy spôsobujú zvýšený sklon k vzniku tardívnej
dyskinézy. Ak sa u pacientov vyskytnú symptómy tardívnej dyskinézy, je
potrebné starostlivo zvážiť ukončenie antipsychotickej liečby.

Počas liečby neuroleptikami sa môže vyskytnúť neuroleptický malígny
syndróm, ktorý je charakteristický najmä hypertermiou, tachypnoe, potením,
svalovou rigiditou, autonómnou nestabilitou, zmeneným vedomím, leukocytózou
a zvýšenými koncentráciami sérovej kreatínfosfokinázy.

Rabdomyolýza a pridružené renálne zlyhanie sú, vo väčšine prípadov, život
ohrozujúce. Ak sa vyskytne neuroleptický malígny syndróm, antipsychotická
liečba sa má prerušiť.
Navyše sa často na začiatku poskytujú všeobecné podporné opatrenia
(vonkajšie ochladzovanie tela a rehydratácia), anticholinergiká a
benzodiazepíny. V závažných prípadoch tieto lieky nemajú dostatočný účinok
a mal by sa podať dantrolén a/alebo dopamínové agonisty. V prípade
neúspešnej odpovede na túto liečbu alebo v extrémnych život ohrozujúcich
situáciách, elektrokonvulzívna liečba môže zabrániť fatálnemu koncu.

Paradoxne, antipsychotiká môžu zhoršiť symptómy ako sú excitácia, agitácia
a agresivita. Pri nástupe týchto symptómov, rovnako ako u iných
antipsychotík, bude možno potrebné znížiť dávku risperidónu alebo prerušiť
liečbu.

Osobitné požiadavky na dávkovanie u starších pacientov a pacientov s
hepatálnym a renálnym poškodením sú uvedené v časti 4.2.

Opatrnosť je potrebná v prípade, že je risperidón predpísaný pacientom s
demenciou s Lewyho telieskami alebo pacientom s Parkinsonovou chorobou.
Liečba risperidónom môže zhoršiť tieto ochorenia. Riziko vzniku
neuroleptického malígneho syndrómu môže byť tiež zvýšené.

Je všeobecne známe, že klasické neuroleptiká môžu znižovať prah kŕčov.
Opatrnosť je potrebná pri liečbe pacientov s epilepsiou.

/Starší pacienti s demenciou:/
Starší pacienti s demenciou liečení atypickými antipsychotikami mali
zvýšenú mortalitu v porovnaní s placebom v meta-analýze 17 kontrolovaných
štúdií s atypickými antipsychotikami, vrátane Risperdalu. V placebom
kontrolovaných štúdiách s Risperdalom v tejto populácii bol výskyt
mortality 4,0% u pacientov liečených Risperdaloch v porovnaní s 3,1%
u pacientov liečených placebom. Priemerný vek (rozmedzie) pacientov, ktorí
zomreli, bol 86 rokov (67-100).
V týchto štúdiách bola liečba furosemidom spolu s risperidónom spojená
s vyšším výskytom mortality v porovnaní s liečbou so samotným risperidónom
alebo furosemidom, avšak mechanizmus tejto interakcie je nejasný. Súbežné
podávanie risperidónu s inými diuretikami (hlavne tiazidovými diuretikami
podávanými v nízkej dávke) nebolo spájané s rovnakými výsledkami.
Vyhovujúci model zapríčinenia smrti sa nenašiel. Predsa je potrebná
opatrnosť a predtým, ako sa rozhodne o použití kombinácie risperidónu
s furosemidom alebo o súbežnom podávaní s inými silnými diuretikami, majú
sa zvážiť jej riziká a prínosy. Bez ohľadu na liečbu, dehydratácia bola
celkovým rizikovým faktorom mortality a preto sa jej treba vyhýbať
u starších pacientov s demenciou.

Cerebrovaskulárne príhody

V placebom kontrolovaných štúdiách so staršími pacientami s demenciou boli
porovnávaní pacienti liečení risperidónom s pacientami, ktorí dostávali
placebo. Priemerný vek pacientov v tejto skupine bol 85 rokov, pohyboval sa
v rozmedzí 73 až 97 rokov. U pacientov liečených risperidónom sa pozoroval
významne vyšší výskyt cerebrovaskulárnych nežiaducich príhod ako u
pacientov v placebovej skupine. Typické cerebrovaskulárne nežiaduce príhody
zahŕňali cerebrovaskulárne príhody (vrátane úmrtia) a prechodný ischemický
záchvat. Údaje zo 6 placebom kontrolovaných štúdií, predovšetkým
s pacientami s demenciou (> 65 rokov) ukázali, že cerebrovaskulárne príhody
(závažné a nezávažné spolu) sa vyskytli u 3,3% (33/989) pacientov liečených
risperidónom. Rovnaké príhody sa vyskytovali u 1,2% (8/693) pacientov
užívajúcich placebo. Relatívne riziko (95% interval spoľahlivosti) bolo
2,96 (1,33 – 7,45).

Predpisujúcim lekárom sa odporúča porovnať riziká a prínosy pred podaním
risperidónu starším pacientom s demenciou. Je potrebné zvážiť individuálne
riziko cerebrovaskulárnych príhod. Pacientov/opatrovníkov treba poučiť, aby
pri výskyte znakov a príznakov možných cerebrovaskulárnych príhod ihneď
vyhľadali lekársku pomoc. Tieto znaky môžu zahŕňať náhlu ochabnutosť alebo
necitlivosť tváre, rúk alebo nôh a poruchy reči alebo videnia. Je potrebné
ihneď zvážiť všetky možnosti liečby vrátane vysadenia risperidónu.

Risperidón sa má používať len na liečbu agresivity a výrazných
psychotických symptómov u pacientov s demenciou, u ktorých takéto poruchy
môžu spôsobiť trápenie, potenciálne nebezpečenstvo alebo riziko
sebapoškodzovania sa pacienta.

Pacientov zdravotný stav sa má pravidelne hodnotiť, rovnako ako potreba
pokračovať v liečbe.

/QT interval/
Pretože risperidón môže predĺžiť QT interval, opatrnosť sa odporúča pri
liečbe pacientov s výraznou bradykardiou, kardiovaskulárnym ochorením
a dedičným syndrómom dlhého QT intervalu. Je potrebné vyhnúť sa súbežnej
liečbe s inými neuroleptikami.

Opatrnosť je potrebná pri predpisovaní risperidónu pacientom
s prolaktinémiou, ktorá nesúvisí s liekmi. Osobitná opatrnosť je potrebná
u pacientov s prolaktín-dependentnými tumormi (napr. rakovina prsníka).

Hyperglykémia alebo zhoršenie existujúceho diabetes sa zaznamenali vo veľmi
zriedkavých prípadoch počas liečby risperidónom. Diabetici a pacienti
s rizikovými faktormi pre diabetes mellitus sa musia podrobiť príslušnému
klinickému vyšetreniu. Pacientov je potrebné oboznámiť o možnom zvýšení
hmotnosti.

Akútne symptómy z vysadenia, ako sú nauzea, vracanie, potenie a nespavosť
boli hlásené v zriedkavých prípadoch, keď bola náhle prerušená liečba
vysokými dávkami antipsychotík. Psychotické symptómy sa môžu tiež vrátiť
a zaznamenali sa mimovoľné pohyby (napr. akatízia, dystónia a dyskinéza).
Preto sa odporúča postupné vysadenie.

Skúsenosti s preventívnou dlhodobou liečbou bipolárnych porúch chýbajú.

Tablety risperidónu obsahujú monohydrát laktózy. Pacienti so zriedkavou
dedičnou intoleranciou galaktózy, deficitom Lapp laktázy alebo glukózo-
galaktózovou malabsorpciou nesmú užívať tento liek.
Jedna z pomocných látok MEDORISPERu 2 mg hlinitý lak oranžovej žltej (E110)
môže spôsobovať alergické reakcie.

4.5 Liekové a iné interakcie
Riziká používania risperidónu v kombinácii s inými liekmi neboli
systematicky skúmané. Opatrnosť je potrebná pri kombinácii risperidónu
s inými látkami, ktoré pôsobia na centrálny nervový systém.
Antipsychotiká môžu zosilňovať účinok alkoholu. Pacientov je potrebné preto
poučiť o tom, aby nepožívali alkohol.

Riziko nástupu tardívnej dyskinézy je zvýšené súbežným podávaním iných
antipsychotík, lítia, antidepresív, antiparkinsoník a liekov, ktoré majú
centrálny anticholinergický účinok.

Anti alfa-1 adrenergický účinok môže zosilňovať hypotenzívny efekt
fenoxybenzamínu, labetalolu a iných alfa-blokujúcich sympatolytík,
metyldopy, rezerpínu a iných centrálne pôsobiacich antihypertenzív. Naopak
hypotenzívny účinok guanetidínu je blokovaný.

Risperidón môže antagonizovať účinok levodopy a iných dopaminergických
agonistov.

Karbamazepín spôsobuje zníženie plazmatických hladín risperidónu a jeho
aktívneho metabolitu. Podobné účinky sa môžu pozorovať u iných liekov,
ktoré indukujú pečeňové enzýmy. Pri prerušení liečby karbamazepínom alebo
inými liekmi, ktoré indukujú pečeňové enzýmy, ako sú rifampicín, fenytoín,
fenobarbital a ľubovník bodkovaný (Hypericum perforatum), dávka risperidónu
sa musí prehodnotiť a (ak je to nevyhnutné) znížiť.

Chinidín, fluoxetín, paroxetín, terbinafín a iné silné inhibítory CYP2D6
môžu zvyšovať plazmatické hladiny antipsychotickej frakcie. Preto
dávkovanie risperidónu sa má prehodnotiť na začiatku alebo pri prerušení
podávania týchto liekov.
Fenotiazíny, tricyklické antidepresíva a niektoré betablokátory môžu
zvyšovať plazmatickú hladinu risperidónu. Avšak hladina aktívneho
metabolitu je znížená v dôsledku zníženého metabolizmu. Preto celkový
účinok (antipsychotickej frakcie) nie je klinicky významne zmenený.

Ranitidín a cimetidín môžu zvyšovať plazmatické hladiny risperidónu, ale
antipsychotický účinok sa však nezvyšuje, pretože plazmatická hladina
aktívnych metabolitov je znížená.

Opatrnosť sa odporúča pri súbežnej liečbe s inými liekmi, ktoré môžu
predlžovať QT interval, napr. iné neuroleptiká, antiarytmiká triedy IA
a III, moxifloxacín, erytromycín, metadón, meflochín, tricyklické
antidepresíva, lítium alebo cisaprid. Opatrnosť sa odporúča pri súbežnom
podávaní risperidónu s inými liekmi, ktoré môžu spôsobiť elektrolytické
poruchy, napr. tiazidové diuretiká (hypokalémia), pretože zvyšujú riziko
malígnej arytmie (pozri tiež časť 4.4). Podobne opatrnosť sa odporúča pri
súbežnom podávaní risperidónu s inými liekmi, ktoré môžu zvyšovať hladinu
risperidónu v krvi.

Risperidón nemá klinicky významný účinok na farmakokinetiku lítia alebo
valproátu. Interakcie s furosemidom u starších pacientov s demenciou sú
uvedené v časti 4.4.

Počas súbežného podávania s inými liekmi, ktoré sa vo veľkej miere viažu na
proteíny, sa nepozorovalo žiadne klinicky významné vytesnenie iného lieku
z väzby a plazmatické proteíny.

4.6 Gravidita a laktácia
/Tehotenstvo/
Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití risperidónu u gravidných
žien. Risperidón nebol teratogénny v štúdiách na zvieratách, ale iné
reprodukčné toxikologické účinky boli odhalené (pozri 5.3). Užívanie
neuroleptík počas posledného trimestra gravidity viedlo k dlhodobým ale
reverzibilným neurologickým poruchám extrapyramidálneho charakteru a k
symptómom z vysadenia u dieťaťa. Risperidón sa môže podávať počas
gravidity, len ak prínosy pre matku prevýšia možné riziká pre plod alebo
novonarodené dieťa.

/Laktácia/
Risperidón a jeho aktívny metabolit 9-hydroxyrisperidón sú vylučované do
ľudského materského mlieka v takých množstvách, ktoré predstavujú riziko
pre deti aj pri terapeutických dávkach. Risperidón sa nemá podávať počas
dojčenia.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinkoch na schopnosť viesť vozidlá a
obsluhovať stroje. Antipsychotiká, ako je risperidón, môžu negatívne
ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Pacientom je
potrebné odporučiť, aby neviedli vozidlá a neobsluhovali stroje, kým sa
neprehodnotí ich individuálna vnímavosť na risperidón.

4.8 Nežiaduce účinky
V mnohých prípadoch bolo ťažké rozlíšiť nežiaduce účinky od symptómov
ochorenia.

Nasledovné nežiaduce účinky boli hlásené pre risperidón:
Časté: >1/100, <1/10
Menej časté: >1/1 000, <1/100
Zriedkavé: >1/10 000, <1/1 000
Veľmi zriedkavé: <1/10 000, neznáme (na základe dostupných údajov nemôžu
byť odhadnuté)

| |Časté |Menej časté |Zriedkavé |Veľmi |
|Frekvencia | | | |zriedkavé, |
| | | | |neznáme |
|Orgánová trieda | | | | |
|Ochorenia krvi a| | | |Neutropénia a|
|lymfatického | | | |trombocytopén|
|systému | | | |ia |
|Poruchy | | | |Hyperglykémia|
|metabolizmu a | | | |a exacerbácia|
|výživy | | | |pre-existujúc|
| | | | |eho diabetes |
| | | | |mellitus |
|Psychiatrické |Agitácia, | | | |
|poruchy a |zmätenosť | | | |
|ochorenia | | | | |
|Poruchy |Nespavosť,|Ospalosť, únava, | | |
|nervového |bolesť |závrat, problémy so| | |
|systému |hlavy, |sústredením, | | |
| |útlm1) |extrapyramidálne | | |
| | |symptómy2): tremor,| | |
| | | | | |
| | |rigidita, | | |
| | |hypersalivácia, | | |
| | |bradykinéza, | | |
| | |akatízia, akútna | | |
| | |dystónia | | |
|Ochorenia oka | |Rozmazané videnie | | |
|Ochorenia srdca | |Hypotenzia (tiež |Predĺžený QT | |
|a poruchy | |ortostatická |interval, | |
|srdcovej | |hypotenzia), |Torsade de | |
|činnosti | |tachykardia (tiež |Pointes, | |
| | |reflexná |zástava srdca, | |
| | |tachykardia), |ventrikulárna | |
| | |ortostatický závrat|arytmia, | |
| | |alebo hypertenzia |ventrikulárna | |
| | | |fibrilácia, | |
| | | |ventrikulárna | |
| | | |tachykardia | |
|Ochorenia | |Rinitída | | |
|dýchacej | | | | |
|sústavy, | | | | |
|hrudníka a | | | | |
|mediastína | | | | |
|Poruchy a |Prírastok |Zápcha, dyspepsia, | | |
|ochorenia |na |nauzea/vracanie, | | |
|gastrointestinál|hmotnosti |bolesť žalúdka | | |
|neho traktu | | | | |
|Ochorenia pečene| | | |Zvýšené |
|a žlčových ciest| | | |hodnoty |
| | | | |pečeňových |
| | | | |enzýmov |
|Poruchy kože a | |Vyrážka a iné | |Opuch, |
|podkožného | |alergické reakcie | |pruritus, |
|tkaniva | | | |exantém, |
| | | | |fotosenzitivi|
| | | | |ta, angioedém|
|Poruchy | | | |Svalová |
|kostrovej a | | | |slabosť |
|svalovej sústavy| | | | |
|a spojivového | | | | |
|tkaniva | | | | |
|Poruchy obličiek| |inkontinencia | | |
|a močovej | | | | |
|sústavy | | | | |
|Ochorenia | |priapizmus, | | |
|reprodukčného | |erektilná | | |
|systému a | |dysfunkcia, | | |
|prsníkov | |ejakulačná | | |
| | |dysfunkcia, | | |
| | |orgazmická | | |
| | |dysfunkcia | | |


1) Útlm bol častejšie hlásený u detí a mladistvých ako u dospelých. Vo
všeobecnosti je útlm mierny a prechodný.
2) Tieto symptómy sú zvyčajne mierne a reverzibilné po znížení dávky
a/alebo, ak je to potrebné, po podaní antiparkinsonika.

/Endokrinný systém/
Risperidón môže vyvolať na dávke závislé zvýšenie hladiny prolaktínu.
Z toho dôvodu sa môže vyskytnúť galaktorea, gynekomastia, menštruačné
poruchy a dokonca úplné vynechanie menštruácie (amenorea). Okrem toho,
skúšky s tkanivovými kultúrami naznačovali, že rast ľudských rakovinových
buniek prsníka môže byť stimulovaný prolaktínom. Hoci klinické
a epidemiologické štúdie ešte len budú musieť stanoviť jasný vzťah medzi
neuroleptickým použitím a rakovinou prsníka, opatrnosť je potrebná
u pacientov s týmto ochorením v anamnéze. Hyperglykémia and exacerbácia
existujúceho diabetes boli hlásené vo veľmi zriedkavých prípadoch počas
liečby risperidónom.

Poruchy vodnej rovnováhy v dôsledku nadmerného príjmu tekutín alebo poruchy
sekrécie antidiuretického hormónu, tardívna dyskinéza (pozri časť 4.4),
neuroleptický malígny syndróm, poruchy regulácie telesnej teploty a
záchvaty boli hlásené počas liečby risperidónom. Útlm bol hlásený častejšie
u detí a mladistvých ako u dospelých a často vymizol pri pokračujúcej
liečbe.

/Cerebrovaskulárne príhody/
Cerebrovaskulárne nežiaduce príhody, vrátane cerebrovaskulárnych príhod
a prechodného ischemického záchvatu boli pozorované počas liečby
risperidónom (pozri časť 4.4).

/Srdcové príhody/
Liečba risperidónom môže spôsobiť predĺženie QT intervalu. Počas liečby
risperidónom boli hlásené prípady náhleho úmrtia, ktoré mohli byť srdcového
pôvodu (pozri časť 4.4).

4.9 Predávkovanie
/Symptómy/
Hlásené symptómy predávkovania sú podobné známym farmakologickým účinkom
risperidónu. Najčastejšie symptómy sú ospalosť, tachykardia, hypotenzia
a extrapyramidálne symptómy. Zaznamenalo sa predávkovanie až 360 mg. Zdá
sa, že dostupné údaje naznačujú širokú mieru bezpečnosti. V prípade
predávkovania sa zaznamenali ojedinelé prípady predĺženia QT. V prípade
akútneho predávkovania je potrebné zvážiť možnú prítomnosť viacerých
liekov.

/Liečba/
Na zabezpečenie dostatočnej oxygenácie sa majú dýchacie cesty uvoľniť
a udržiavať priechodné. Je možné zvážiť výplach žalúdka (po intubácii, ak
je pacient v bezvedomí) a podanie aktívneho uhlia spolu s laxatívom. Ihneď
sa má previesť kardiovaskulárne monitorovanie a má zahŕňať nepretržité
sledovanie EKG na odhalenie možných arytmií.

Antidotum risperidónu nie je známe. Preto liečba predávkovania risperidónom
je symptomatická. Hypotenzia a obehový kolaps sa má liečiť príslušnými
opatreniami, ako sú podanie intravenóznych tekutín a/alebo sympatomimetík.
V prípade závažných extrapyramidálnych symptómov má sa podať
anticholinergikum. Kým sa pacient nezotaví, má sa pokračovať v starostlivom
lekárskom dohľade a sledovaní.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: iné antipsychotiká
ATC kód: N05AX08

Risperidón je selektívny monoaminergický antagonista s vysokou afinitou
k serotonergným 5-HT2 receptorom a dopaminergickým D2 receptorom.
Risperidón sa tiež viaže na alfa1 adrenergný receptor a s nižšou afinitou
na histamínové H1 a alfa2 adrenergné receptory.

Risperidón nemá žiadnu afinitu k cholinergným receptorom. Hoci risperidón,
silný D2 antagonista, zlepšuje pozitívne symptómy schizofrénie, spôsobuje
depresiu motorickej aktivity a indukciu katalepsie menej ako konvenčné
neuroleptiká. Dominujúci centrálny serotonínový antagonizmus môže znižovať
extrapyramidálne nežiaduce účinky a zvyšovať terapeutický účinok na
negatívne a afektívne symptómy schizofrénie.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Risperidón sa úplne absorbuje po perorálnom podaní. Maximálne plazmatické
koncentrácie sa dosahujú počas 1-2 hodín. Príjem potravy významne
neovplyvňuje absorpciu.
Risperidón je metabolizovaný cytochrómom P450 2D6 enzýmu (CYP2D6) na 9-
hydroxyrisperidón, ktorý má podobné farmakologické vlastnosti ako
risperidón. Risperidón a 9-hydroxyrisperidón tvoria aktívnu antipsychotickú
frakciu. Po perorálnom podaní psychotickým pacientom je eliminačný polčas
u ultra-rýchlych metabolizérov 3 hodiny. U pomalých metabolizérov je
eliminačný polčas risperidónu predĺžený na 16 hodín. Polčas 9-
hydroxyrisperidónu a aktívnej antipsychotickej frakcie je 24 hodín.

Rovnovážny stav risperidónu sa dosahuje počas jedného dňa u väčšiny
pacientov. Rovnovážny stav 9-hydroxyrisperidónu sa dosahuje počas 4-5 dní
dávkovania. V terapeutickom rozsahu sú krvné hladiny aktívnej
farmakologickej frakcie úmerné podanej dávke.

Risperidón sa rýchlo distribuuje telom. Distribučný objem je 1-2 l/kg.
Risperidón sa v plazme viaže na albumín a alfa1-kyslý glykoproteín. Väzba
risperidónu na plazmatické proteíny je 88%, kým väzba 9-hydroxyrisperidónu
je 77%.

Týždeň po podaní sa 70% absorbovaného risperidónu vylučuje močom a 14%
stolicou. V moči predstavuje risperidón a 9-hydroxyrisperidón 35-45%
podanej dávky. V jednodávkových štúdiách boli plazmatické koncentrácie
risperidónu vyššie ako zvyčajne a eliminácia pomalšia u starších pacientov
a u pacientov s poškodením renálnej funkcie. U pacientov s poškodením
funkcie pečene boli plazmatické koncentrácie normálne.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Štúdie s opakovanými dávkami u potkanov a psov preukázali predovšetkým
farmakologické účinky, napr. útlm a účinky na mliečne žľazy a reprodukčné
orgány sprostredkované prolaktínom. Risperidón nebol teratogénny u potkanov
alebo králikov.

U potkanov boli zistené negatívne účinky na správanie pri párení, hmotnosť
plodu a prežitie potomkov. U potkanov môže byť expozícia risperidónu počas
vývoja v maternici spojená s kognitívnymi poruchami u úplne vyvinutých
dospelých jedincov. Ak sa iné dopamínové antagonisty podávajú gravidným
zvieratám, majú negatívne účinky na učenie a motorický vývoj u potomkov.
Risperidón nebol genotoxický v konvenčných štúdiách. V perorálnych štúdiách
karcinogenicity u potkanov a myší bolo pozorované zvýšenie hypofyzárnych
adenómov (u myší), pankreatických endokrinných adenómov (u potkanov)
a adenokarcinómov mliečnej žľazy (u oboch). Tieto tumory súvisia s vyššími
hladinami prolaktínu. Význam prolaktín-dependentných tumorov u ľudí nie je
jasný. /In vitro/ a /in vivo/ modely preukázali, že vysoké dávky risperidónu
spôsobujú predĺženie QT intervalu, ktoré bolo u pacientov spojené so
zvýšeným rizikom Torsades de pointes.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok
/Jadro tablety:/
Monohydrát laktózy
Kukuričný škrob
Mikrokryštalická celulóza
Hypromelóza
Magnéziumstearát
Koloidný bezvodý oxid kremičitý
Laurilsíran sodný

/Filmotvorná vrstva:/
Oxid titaničitý (E171)
Propylénglykol
Hypromelóza
Mastenec

Tablety ďalej obsahujú nasledovné farbivá:
MEDORISPER 0,5 mg: červený, žltý a čierny oxid železitý (E172)
MEDORISPER 2 mg: hlinitý lak oranžovej žltej (E110)
MEDORISPER 3 mg: hlinitý lak chinolínovej žltej (E104)
MEDORISPER 4 mg: hlinitý lak indigokarmínu (E132) a hlinitý lak
chinolínovej žltej (E104)
MEDORISPER 6 mg: hlinitý lak chinolínovej žltej (E104).

6.2 Inkompatibility
Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti
3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

6.5 Druh obalu a obsah balenia
Blistrové balenie (PVC/PE/PVDC/Al):
10, 20, 30, 50, 60, 90, 100 a 120 tabliet pre všetky sily.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené do obehu.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu
Žiadne zvláštne požiadavky.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Medochemie Ltd., Limassol, Cyprus


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLA

MEDORISPER 0,5 mg: 68/0135/07-S
MEDORISPER 1 mg: 68/0136/07-S
MEDORISPER 2 mg: 68/0137/07-S
MEDORISPER 3 mg: 68/0138/07-S
MEDORISPER 4 mg: 68/0139/07-S
MEDORISPER 6 mg: 68/0140/07-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

23.04.2007

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Október 2008