Písomná informácia pre používateľov


PRÍLOHA č.1 K ROZHODNUTIU O ZMENE V REGISTRÁCII, EV.Č.: 2007/10487


OFTAQUIX( 5 mg/ml očná roztoková instilácia
Levofloxacín

PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete
používať váš liek.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
3. Tento liek bol predpísaný iba vám a nemali by ste ho dávať nikomu
inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako
vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


V tejto písomnej informácií pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Oftaquix a na čo sa používa
2. Skôr ako použijete Oftaquix
3. Ako používať Oftaquix
4. Možné vedľajšie účinky
5 Ako uchovávať Oftaquix
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE OFTAQUIX® NA ČO SA POUŽÍVA

Levofloxacín je antibiotikum zo skupiny fluorochinolónov (niekedy skrátene
chinolónov). Usmrcuje niektoré typy baktérií, ktoré môžu spôsobiť infekcie.


Levofloxacín podávaný formou očnej instilácie (očných kvapiek) sa používa u
detí vo veku 1 rok a starších a u dospelých na liečbu vonkajších
bakteriálnych očných infekcií.

Jeden typ infekcie postihujúcej túto časť oka sa nazýva bakteriálny zápal
spojoviek. Je to
infekcia povrchu prednej časti oka (spojovka).

Oftaquix sa neodporúča používať pre deti mladšie ako 1 rok.


2. SKÔR AKO POUŽIJETE OFTAQUIX®

Nepoužívajte Oftaquix

- keď ste alergický (precitlivený) na levofloxacín alebo na iné
chinolóny alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek Oftaquixu.

Keď ste si nie istý, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika predtým,
ako začnete používať Oftaquix.


Buďte zvlášť opatrný pri používaní Oftaquixu
- ak vznikne alergická reakcia hoci aj po jednej dávke, prestaňte
používať tento liek,
- ak počas liečby spozorujete zhoršenie stavu očných príznakov, obráťte sa
čo najskôr na svojho lekára,
- ak nepociťujete ani náznak zlepšenia po určitej dobe liečby dohodnutej s
lekárom, obráťte sa, prosím, na svojho lekára čo najskôr,
- keď je oko infikované, platí všeobecná zásada nenosiť žiadny druh
kontaktných šošoviek,
- Oftaquix obsahuje konzervačnú látku benzalkóniumchlorid, ktorý môže
spôsobiť podráždenie oka.

Užívanie iných liekov
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to,
prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Hlavne informujte svojho lekára alebo lekárnika ak používate akýkoľvek iný
typ očnej instilácie alebo očnej masti, skôr ako začnete používať
Oftaquix.

Ak súbežne s Oftaquixom používate aj iné očné instilácie (očné kvapky), je
potrebné počkať najmenej 15 minút medzi jednotlivými aplikáciami.

Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako začnete používať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom
alebo lekárnikom.
Očná instilácia Oftaquix sa počas tehotenstva môže používať iba vtedy, keď
možné prínosy prevažujú
nad možným rizikom pre plod.
Aj keď po instilácii prechádza do krvi alebo materského mlieka veľmi malé
množstvo levoflaxacínu, je veľmi málo pravdepodobné, že by očná
instilácia mohla poškodiť plod.
Váš lekár je informovaný o možnom riziku a poradí Vám, či máte v tomto
prípade používať Oftaquix.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Oftaquix má malý vplyv na schopnosť viesť vozidlo a obsluhovať stroje.
Ak očné kvapky po použití spôsobujú rozmazané videnie, neveďte vozidlá
alebo neobsluhujte stroje, kým tento stav neustúpi.


3. AKO POUŽÍVAŤ OFTAQUIX

Vždy používajte tento liek presne tak, ako Vám povedal váš lekár alebo
lekárnik. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo
lekárnika.

Očná instilácia Oftaquix je určená na očné použitie a musí sa aplikovať na
vonkajší povrch oka.


Zvyčajná dávka pre pacientov starších ako 1 rok je nasledovná:

1. a 2. deň
. Jedna až dve kvapky do infikovaného oka (resp. očí) každé dve hodiny.
. Použite maximálne osemkrát denne.

3. až 5. deň
. Jedna až dve kvapky do infikovaného oka (resp. očí).
. Použite maximálne štyrikrát denne.

U starších pacientov nie je potrebné upravovať dávku.

Zvyčajná dĺžka liečby je 5 dní. Váš lekár vám povie, ako dlho budete očnú
instiláciu (očné kvapky) používať.

Ak používate akýkoľvek iný liek do oka, musíte počkať aspoň 15 minút medzi
použitím rôznych druhov instilácií.

Pred použitím instilácie (očných kvapiek):
Ak je to možné, požiadajte niekoho, aby Vám instiláciu nakvapkal.
Požiadajte ho, aby si prečítal tieto odporúčania, predtým ako Vám bude
instiláciu aplikovať.
1. Umyte si ruky.
2. Otvorte fľaštičku. Dávajte veľký pozor, aby sa hrot fľaštičky
s kvapkadlom nedotkol Vášho oka, pokožky okolo oka ani Vašich prstov.

|3. Hlavu zakloňte dozadu a držte |[pic] |
|fľaštičku kolmo nad okom. | |
|4. Spodné viečko potiahnite nadol |[pic] |
|a pozerajte sa hore. Mierne stlačte| |
|fľaštičku, kým medzi dolné viečko | |
|a oko nespadne jedna kvapka. | |
| | |
| | |
| | |
|5. Zatvorte oko a prstom približne |[pic] |
|na jednu minútu stlačte vnútornú | |
|časť oka. Zabránite tak, aby očná | |
|instilácia stiekla do slzného | |
|kanálika. | |

6. Z kože okolo oka si utrite zvyšky roztoku.
7. Nasaďte späť uzáver a fľašku pevne uzavrite.

Ak potrebujete ešte jednu kvapku, alebo si liečite obidve oči, opakujte
kroky 3 až 6.

Očná instilácia Oftaquix sa nesmie vstreknúť do vnútorných častí očnej
gule.

Ak použijete viac Oftaquixu ako máte
Ak použijete viac Oftaquixu ako máte, vypláchnite si oko/oči vodou
a poraďte sa s lekárom alebo lekárnikom.

Ak zabudnete použiť Oftaquix
Ak zabudnete použiť očnú roztokovú instiláciu (očné kvapky), urobte tak
hneď, ako si spomeniete. Nepoužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili
vynechanú dávku.

Ak ste náhodou prehltli očnú roztokovú instiláciu:
Množstvo levofloxacínu vo fľaši je príliš malé na to, aby spôsobilo
vedľajšie účinky. Ak máte obavy, informujte sa u svojho lekára alebo
lekárnika, poradia vám, aké opatrenia treba urobiť.
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho
lekára alebo lekárnika.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Oftaquix môže mať vedľajšie účinky, hoci sa
neprejavia u každého. Po použití Oftaquixu sa vedľajšie účinky
prejavujú asi u jedného z desiatich pacientov. Väčšina z nich
ovplyvňuje len oko a nemusí trvať veľmi dlho. Ak by ste mali akýkoľvek
závažný alebo dlhodobo pretrvávajúci vedľajší účinok, prestaňte
používať túto očnú instiláciu (očné kvapky) a okamžite sa poraďte so
svojím lekárom.

Tento liek môže vo veľmi zriedkavých prípadoch spôsobiť závažné alergické
reakcie.
Nasledujúce príznaky sa môžu prejaviť už po jednej dávke Oftaquixu:
• opuch a zúženie hrdla
• problémy s dýchaním.
V zriedkavých prípadoch môžu vzniknúť iné alergické reakcie. Príznaky
takýchto reakcií sú:
• zhoršenie sčervenania a svrbenia očí
• zvýšený alebo náhly opuch viečok.
Prestaňte používať Oftaquix a ihneď sa obráťte na lekára, ak sa vyskytne
ktorýkoľvek z týchto príznakov.

Časté vedľajšie účinky (viac ako 1 zo 100 pacientov ale menej ako 1 z 10
pacientov):
• pocit pálenia v oku
• zhoršené videnie alebo hlien v oku

Menej časté vedľajšie účinky (viac ako 1 z 1000 pacientov a menej ako 1 zo
100 pacientov):
. bodanie alebo podráždenie očí
. bolestivosť očí
. sucho alebo bolesť v očiach
. opuch alebo sčervenanie (krvavé oči) spojoviek (predná časť oka) alebo
viečok
. abnormálna intolerancia (neznášanlivosť) na svetlo
. svrbenie očí
. zlepené viečka
. bolesť hlavy
. vyrážky okolo oka
. upchatý nos alebo nádcha

Zriedkavé vedľajšie účinky (viac ako 1 z 10 000 pacientov ale menej ako 1 z
1000 pacientov):
. alergické reakcie ako sú vyrážky na koži

Veľmi zriedkavé vedľajšie účinky (menej ako 1 z 10 000 pacientov):
. opuch a zúženie hrdla
. problémy s dýchaním

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ OFTAQUIX®

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Nepoužívajte Oftaquix po dátume exspirácie uvedenom na škatuli a štítku po
„EXP“. Dátum
exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Fľaštičku pevne uzatvárajte.

Aby sa predišlo infekciám, musíte zlikvidovať fľaštičku po 28 dňoch od
prvého otvorenia a použiť novú fľaštičku.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou ani domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.



6. ĎALšIE INFORMÁCIE

Čo Oftaquix obsahuje
- Liečivo je levofloxacín.
1 ml obsahuje 5,12 mg hemihydrátu levofloxacínu, čo je ekvivalentné 5
mg levofloxacínu.
- Ďalšie zložky sú roztok benzalkóniumchloridu (konzervačná látka),
chlorid sodný, zriedený roztok hydroxidu sodného alebo zriedená
kyselina chlorovodíková, voda na injekciu.

Ako vyzerá Oftaquix a obsah balenia
- Oftaquix je číry, svetložltý až svetlozelenkastý roztok bez
viditeľného obsahu pevných častíc.
- Dodáva sa v balení obsahujúcom 1 bielu plastovú fľaštičku s 5 ml
roztoku. Plastová fľaštička je zatvorená skrutkovacím uzáverom.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca
Santen Oy
Niittyhaankatu 20
33720 Tampere
Fínsko


Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru
(EHP) pod
nasledovnými názvami:
Liek je schválený pod obchodným názvom Oftaquix v nasledujúcich členských
štátoch Európskeho
hospodárskeho priestoru (EHP):
Česká republika, Dánsko, Estónsko, Fínsko, Holandsko, Island, Maďarsko,
Nemecko, Litva, Lotyšsko,
Luxembursko, Portugalsko, Rakúsko, Slovensko, Švédsko, Taliansko, Veľká
Británia.



Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v 11/2011

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


PRÍLOHA č. 3 K ROZHODNUTIU O PREDĹŽENÍ REGISTRÁCIE ev. č. 2106/0550
PRÍLOHA č. 3 K ROZHODNUTIU O ZMENE V REGISTRÁCII ev. č. 3152/2005




SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU



1. NÁZOV LIEKU

OFTAQUIXTM 5 mg/ml očná roztoková instilácia


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

1 ml očnej roztokovej instilácie obsahuje 5,12 mg hemihydrátu
levofloxacínu, čo zodpovedá 5 mg levofloxacínu.

Pomocné látky, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Očná roztoková instilácia
Číry, nažltlý až žlto-zelený roztok, prakticky bez viditeľných častíc.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

OFTAQUIX sa indikuje na lokálnu liečbu vonkajších bakteriálnych očných
infekcií u pacientov vo veku (1 rok, ktoré vyvolali mikroorganizmy citlivé
na levofloxacín (pozri aj časť 4.4 a 5.1).

Je potrebné venovať pozornosť oficiálnym odporúčaniam na správne použitie
antibakteriálnych liečiv.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

/Dávkovanie/

Prvé dva dni sa všetkým pacientom aplikuje jedna až dve kvapky do
postihnutého oka/očí každé dve hodiny, až do dávky 8-krát denne, potom na
tretí až piaty deň 4-krát denne.
Ak sa používa súbežne aj iný lokálny očný liek, je potrebné medzi
aplikáciami dodržať interval aspoň 15 minút.

Na zabránenie kontaminácie špičky kvapkadla a roztoku sa špička nesmie
dostať do kontaktu s očným viečkom a jeho okolím.

Trvanie liečby závisí od závažnosti poruchy a od klinického
a bakteriologického priebehu infekcie.
Zvyčajné trvanie liečby je 5 dní.

Bezpečnosť a účinnosť liečby vredu rohovky a novorodeneckej oftalmie nebola
stanovená.

/Starší pacienti/
Nie je potrebná úprava dávkovania.

/Spôsob podania/
Okulárne použitie

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo levofloxacín, na iné chinolóny alebo ktorúkoľvek
pomocnú látku, napr.: benzalkóniumchlorid.
(pozri aj časť 6.1.)


4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

OFTAQUIX sa nesmie aplikovať subkonjunktiválne. Roztok sa nesmie podávať
priamo do prednej očnej komory.

Systémové fluorochinolóny sa spájajú s reakciami precitlivenosti, dokonca
aj po jednorazovej dávke. Pokiaľ vznikne alergická reakcia na levofloxacín,
liečba sa musí prerušiť.

Rovnako ako u iných protiinfekčných liečiv, dlhodobé použitie môže viesť
k premnoženiu necitlivých mikroorganizmov, vrátane húb. Pokiaľ dôjde
k zhoršeniu infekcie, alebo sa nezaznamená klinické zlepšenie
v zodpovedajúcom čase, použitie treba prerušiť a začať alternatívnu liečbu.
Kedykoľvek to klinický stav vyžaduje, pacienta treba vyšetriť pomocou
zväčšujúcich techník, ako je biomikroskopia štrbinovou lampou, keď je to
vhodné aj farbenie fluoresceínom.

Pacienti s vonkajšími očnými infekciami nesmú nosiť kontaktné šošovky.
Oftaquix 5 mg/ml očná roztoková instilácia obsahuje benzalkónium chlorid,
ktorý môže spôsobiť podráždenie oka.

4.5 Liekové a iné interakcie

Špeciálne štúdie liekových interakcií s OFTAQUIX-om sa neuskutočnili.
Vzhľadom na to, že maximálne plazmatické koncentrácie levofloxacínu po
okulárnej aplikácii sú najmenej 1000 násobne nižšie ako tie, ktoré boli
hlásené po štandardných perorálnych dávkach, nie je pravdepodobné, že
interakcie popisované po systémovej aplikácii sú klinicky relevantné pri
použití OFTAQUIXu.



4.6 Gravidita a laktácia

/Gravidita:/
Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití OFTAQUIX-u u gravidných
žien.

Štúdie na zvieratách neposkytujú dostatok údajov o účinkoch počas gravidity
a embryonálneho/fetálneho vývoja a pôrodu a postnatálneho vývoja (pozri
časť 5.3). Nie je známe potenciálne riziko u ľudí.
Oftaquix 5 mg/ml očná instilácia sa má používať počas gravidity len vtedy,
keď je potenciálny prínos vyšší ako potenciálne riziko pre plod.

/Laktácia:/
Levofloxacín sa vylučuje do materského mlieka. Nepredpokladá sa však žiaden
vplyv na dojčené dieťa po použití terapeutických dávok Oftaquix-u. Oftaquix
5 mg/ml očná instilácia sa má používať počas gravidity len vtedy, keď
potenciálny prínos je je vyšší ako potenciálne riziko pre dojčené dieťa.

.
4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Pacienta treba poučiť, že ak sa objavia akékoľvek prechodné poruchy
videnia, má s vedením motorových vozidiel alebo obsluhou strojov počkať,
kým uplynú.

4.8 Nežiaduce účinky

Predpokladá sa, že u približne 10% pacientov sa môžu vyskytnúť nežiaduce
účinky. Reakcie sú zvyčajne mierne až stredné, prechodné a vo všeobecnosti
lokalizované na oko.

Vzhľadom na obsah benzalkóniumchloridu sa môže objaviť kontaktný ekzém
a/alebo podráždenie spôsobené liečivom alebo touto konzervačnou prísadou.

Nasledujúce nežiaduce účinky boli zaznamenané počas klinických štúdií
a postmarketingových skúseností a boli vyhodnotené ako majúce definitívny,
pravdepodobný alebo možný vzťah k liečbe Oftaquix 5 mg/ml očnou
instiláciou.


/Ochorenia oka/
Časté (>1/100, <1/10):
pálenie očí, zhoršené videnie a hlienové vlákna.

Menej časté (>1/1,000, <1/100):
zhrubnutie viečka, chemóza, konjunktiválna papilárna reakcia, edém viečka,
očný dyskomfort, svrbenie očí, bolesť očí, konjunktiválna injekcia,
konjunktiválne folikuly, suchosť očí, erytém viečka a fotofóbia.
V klinických štúdiách sa nepozorovali žiadne precipitáty v rohovke.

/Poruchy imunitného systému/
Zriedkavé (>1/10,000, <1/1,000): alergické reakcie mimo oka, vrátane
vyrážky na koži Veľmi zriedkavé (< 1/10,000), vrátane izolovaných
hlásení: anafylaxia

/Poruchy nervového systému/
Menej časté (>1/1,000, <1/100): bolesť hlavy

/Ochorenia dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína/
Menej časté (>1/1,000, <1/100): rinitída
Veľmi zriedkavé (< 1/10,000), vrátane izolovaných hlásení: edém laryngu


4.9 Predávkovanie

Celkové množstvo levofloxacínu nachádzajúce sa vo fľaši očnej instilácie je
príliš malé na to, aby indukovalo toxické účinky po náhodnom prehltnutí.
Ak je to potrebné, pacient môže byť klinicky sledovaný a môžu sa prijať
podporné opatrenia. Po lokálnom predávkovaní OFTAQUIXom sa oko môže vymyť
čistou vodou (z vodovodu) izbovej teploty.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: oftalmologikum, antiinfektívum, syntetické
antibakteriálne látky fluorochinolónovej skupiny
ATC kód: S01AX19

Levofloxacín je L-izomér racemického liečiva ofloxacínu. Antibakteriálnu
aktivitu ofloxacínu má primárne jeho L-izomér.


/Mechanizmus účinku/


Levofloxacín, ako fluorochinolónové antibakteriálne liečivo inhibuje
bakteriálny typ II topoizomeráza-DNA gyrázy a topoizomerázy IV. Cieľom
levofloxacínu je prednostne DNA gyráza u Gram-negatívnych baktérií
a topoizomeráza IV u Gram-pozitívnych baktérií.

/Mechanizmus rezistencie/
Bakteriálna rezistencia na levofloxacín sa môže primárne vyvinúť dvomi
mechanizmami, a to znížením
vnútrobakteriálnej koncentrácie liečiva alebo zmenou cieľových enzýmov,
ktoré interagujú s liečivom. Zmena cieľového miesta je výsledkom mutácií na
chromozomálnych génoch, ktoré kódujú DNA gyrázu /(gyrA a gyrB)/ a
topoizomerázu IV /(parC a parE; grlA a grlB/ u /Staphylococcus aureus)/.
Rezistencia, pri ktorej dochádza k zníženiu vnútrobakteriálnej koncentrácie
liečiva vzniká buď dôsledkom zmeny porínov vonkajšej membrány (OmpF), čo
vedie ku zníženému prechodu fluorochinolónov u Gram-
negatívnych baktérií alebo dôsledkom zemny efluxnej pumpy. Rezistencia
podmienená efluxným mechanizmom bola popísaná u pneumokokov (PmrA),
stafylokokov (NorA), anaeróbov a Gram-negatívnych baktérií. Nakoniec
plazmidami sprostredkovaná rezistencia na chinolóny (determinovaná /gnr/
génom) bola popísaná u /Klebsiella pneumoniae/ a /E. coli/.



/Skrížená rezistencia/

Medzi fluorochinolónmi môže vzniknúť skrížená rezistencia.. Jednoduchá
mutácia nemusí mať klinický význam, ale výsledkom viacnásobných mutácií je
obecne klinická rezistencia na všetky liečivá fluorochinolónovej skupiny.
Zmenené poríny vonkajšej membrány a efluxné systémy môžu mať širokú
substrátovú špecifickosť k niekoľkým skupinám antibakteriálnych liečiv
a vedú k multirezistencii.


Kritické hodnoty MIC


Kritické MIC, ktoré oddeľujú citlivé od stredne citlivých organizmov
a stredne citlivé od rezistentných organizmov podľa komisie pre kritické
hodnoty EUCAST (Europen Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing)
sú nasledovné:/Pseudomonas/ spp., /Staphylococcus/ spp./, Streptococcus/ A,B,C,G:
citlivé ? 1mg/L, rezistetné > 2mg/l
/Streptococcus pneumoniae/: citlivé ? 2mg/L, rezistetné > 2mg/l
/Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis/: citlivé ? 1mg/l,
rezistetné > 1mg/l
Všetky ostatné patogény: citlivé ? 1mg/L, rezistetné > 2mg/l


Antibakteriálne spektrum


Výskyt získanej rezistencie pre jednotlivé druhy môže byť rozdielny
v závislosti od geografickej polohy a času. Miestne informácie
o rezistencii sú potrebné hlavne pri liečbe závažných infekcií. Preto ďalej
uvedené informácie predstavujú len približný návod k tomu, či
mikroorganizmy budú citlivé na levofloxacín alebo nie. Niekedy môže byť
potrebná rada experta, keď je prevalencia rezistencie v takom rozsahu, že
prospešnosť liečiva môže byť aspoň u niektorých typov infekcií môže otázna.


V nasledujúcej tabuľke sú uvedené len tie bakteriálne druhy, ktoré obvykle
spôsobujú vonkajšie očné infekcie ako je konjunktivitída.



Antibakteriálne spektrum – charakteristika kategórií citlivosti a
rezistencie podľa EUCAST

|Kategória I: Zvyčajne citlivé druhy |
|Aeróbne Gram-pozitívne mikrorganizmy |
|Staphylococcus aureus (MSSA)* |
|Streptococcus pneumoniae |
|Streptococcus pyogenes |
|Viridans group streptococci |
|Aeróbne Gram-negatívne mikrorganizmy |
|Escherichia coli |
|Haemophilus influenzae |
|Moraxella catarrhalis |
|Pseudomonas aeruginosa |(izolované z bežného prostredia) |
|Iné mikrorganizmy |
|Chlamydia trachomatis |(Liečba pacientov s chlamýdiovou |
| |konjunktivitídou vyžduje súbežnú |
| |systémovú antimicrobiálnu liečbu) |
|Ketegória II: Druhy, u ktorých môže byť problémom získaná rezistencia |
|Aeróbne Gram-pozitívne mikrorganizmy |
|Staphylococcus aureus (MRSA) | |
|Staphylococcus epidermidis | |

Aeróbne Gram-negatívne mikroorganizmy
/Pseudomonas aeruginosa/ (Nemocničné izoláty)


* MSSA = meticilín-citlivé kmene /Staphylococcus aureus/
MRSA = meticilín-rezistetné kmene /Staphylococcus aureus/

Údaje o rezistencii uvedené v tejto tabuľke pochádzajú z multicentrickej
štúdie (oftalmologická štúdia), ktorou sa sledovala prevalencia rezistencie
medzi izolátmi baktérií získaných od pacientov s infekciami očí v Nemecku,
v júni až novembri 2004.


Citlivosť kmeňov na levofloxacín sa klasifikovala na základe citlivosti /in/
/vitro/ a plazmatických koncentrácií, ktoré sa dosiahli po systémovej
terapii. Pri lokálnej terapii sa dosahujú vyššie maximálne koncentrácie ako
sú v plazme. Nie je však známe či alebo ako kinetika liečiva po lokálnej
aplikácii do oka môže modifikovať antibakteriálnu aktivitu levofloxacínu.


5.2 Farmakokinetické vlastnosti


Po okulárnej aplikácii sa levofloxacín dobre udržiava v slznom filme.

Stredná koncentrácia levofloxacínu v slznom filme meraná štyri a šesť hodín
po lokálnom podaní mala u zdravých dobrovoľníkov hodnoty 17,0
respektíve 6,6 ?g/ml. U piatich zo šiestich skúmaných jedincov bola
koncentrácia 2 ?g/ml alebo vyššia v priebehu 4 hodín po aplikovaní dávky. U
štyroch zo šiestich jedincov, sa táto koncentrácia udržala aj v priebehu 6
hodín od podania dávky.

Plazmatická koncentrácia levofloxacínu sa stanovila u 15 zdravých dospelých
dobrovoľníkov v rôznych časových intervaloch počas 15 dňovej liečby
OFTAQUIXom. Stredná plazmatická koncentrácia levofloxacínu 1 hodinu po
podaní sa pohybovala od 0,86 ng/ml v 1. dni po 2,05 ng/ml v 15. dni.
Najvyššia maximálna koncentrácia levofloxacínu 2,25 ng/ml sa namerala na 4.
deň, po 2 dňovom podávaní každé dve hodiny, celkom 8 dávok denne. Maximálna
koncentrácia levofloxacínu sa zvýšila z 0,94 ng/ml v 1. dni na 2,15 ng/ml
na 15. deň, čo je viac ako 1 000 násobne nižšia ako sú koncentrácie
zaznamenané po štandardnom perorálnom dávkovaní levofloxacínu.

Doposiaľ nie je známa hodnota plazmatickej koncentrácie levofloxacínu po
aplikácii do infikovaných očí.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické účinky OFTAQUIXu sa pozorovali iba po použití dávky, ktorá
výrazne prevyšovala maximálnu dávku pre človeka, čo poukazuje iba na malú
závažnosť pre klinické použitie.
V štúdiách na zvieratách sa preukázalo, že inhibítory gyrázy spôsobujú
poruchy rastu kĺbov nesúcich váhu.

Kataraktogénny potenciál sa nedá vylúčiť vzhľadom na nedostatok
špecifických sledovaní.
Na základe súčasných poznatkov sa s určitosťou nedajú u zvierat vylúčiť
vizuálne poruchy.


/Reprodučná toxicita/

Levofloxacín nemal u potkanov teratogénny účinok ani pri perorálnych
dávkach – 810 mg/kg/deň. Keďže sa dokázalo, že levofloxacín sa úplne
absorbuje, kinetika je lineárna. Nezaznamenali sa žiadne rozdiely vo
farmakokinetických parametroch medzi jednorazovými a viacpočetnými
perorálnymi dávkami. Systémová expozícia u potkanov, ktorým sa podala
dávka 810 mg/kg/deň je približne 50 000 násobne vyššia ako tá, ktorá sa
dosiahne u ľudí po 2 kvapkách OFTAQUIXu do obidvoch očí. Teratogénny účinok
sa nepozoroval u králikov po perorálnych dávkach až do 50 mg/kg/deň alebo
po intravenóznej aplikácii 25 mg/kg/deň.

Levofloxacín nespôsobil poškodenie fertility alebo reprodukcie u potkanov
po perorálnych dávkach 360 mg/kg/deň, po ktorých sú plazmatické
koncentrácie približne 16 000 násobne vyššie ako tie, ktoré sa dosiahnu
u ľudí po 8 dávkach aplikovaných do oka.


/Genotoxicita/

Levofloxacín neindukoval génové mutácie v bakteriálnych ani cicavčích
bunkách, ale indukoval chromozómové aberácie /in vitro/ v bunkách pľúc
čínskeho škrečka (CHL) pri dávke 100 ?g/ml alebo vyšších pri absencii
metabolickej aktivácie. V /in vivo/ testoch sa genotoxický potenciál
nedokázal.


/Fotoxický potenciál/

Štúdie na myšiach po perorálnom aj intravenóznom dávkovaní dokázali, že
levofloxacín má fototoxickú aktivitu iba po veľmi vysokých dávkach. Po
aplikácii 3% očného roztoku levofloxacínu na oholenú kožu morčiat sa
nepozoroval potenciál pre fotosenzibilizáciu ani fototoxický potenciál na
koži. Levofloxacín nemal genotoxický potenciál vo fotomutagénnych testoch
a redukoval vývoj nádorov v testoch fotokancerogenity.


/Kancerogénny potenciál/

V dlhodobých štúdiách kancerogenity na potkanoch nemal levofloxacín žiaden
kancerogénny ani tumorogénny potenciál po dennej aplikácii až do 100
mg/kg/deň v priebehu 2 rokov.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

roztok benzalkóniumchloridu, chlorid sodný, zriedený roztok hydroxidu
sodného alebo zriedená kyselina chlorovodíková, voda na injekciu

6.2 Inkompatibility

Nevykonali sa štúdie kompatibility, preto sa tento liek nesmie miešať
s inými liekmi.

6.3 Čas použiteľnosti

36 mesiacov
Po prvom otvorení: použiť do 28 dní.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.
Obal vždy pevne uzatvorte.


6.5 Druh obalu a obsah balenia

5 ml roztoku v 5 ml bielej polyetylénovej fľaši s nízkou hustotou (LDPE)
s hrotom kvapkadla z LDPE a svetlohnedým polyetylénovým skrutkovacím
uzáverom s vysokou hustotou (HDPE).

6.6 Pokyny na použitie a zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Santen Oy
Niittyhaankatu 20,
33720 Tampere
Fínsko


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

64/0180/05/-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

13.7.2005

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Február 2007