Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 2 k rozhodnutiu o zmene v registrácii lieku, evid. č.
2010/00954; 2010/02605

PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Paretin 20 mg
Paroxetíniumchlorid
Filmom obalené tablety


|Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať |
|Váš liek. |
|Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju|
|znovu prečítali. |
|Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo |
|lekárnika. |
|Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu |
|uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy. |
|Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak |
|spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej |
|informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo |
|lekárnikovi. |

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Paretin 20 mg a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Paretin 20 mg
3. Ako užívať Paretin 20 mg
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Paretin 20 mg
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE Paretin 20 mg A NA ČO SA POUŽÍVA

Paretin 20 mg obsahuje liečivo paroxetín.
Paretin 20 mg sa používa na liečbu dospelých s depresiou (ťažká depresívna
epizóda) a/alebo s úzkostnými poruchami. Paretin 20 mg sa používa na liečbu
nasledovných úzkostných porúch: obsedantno-kompulzívna porucha (opakujúce
sa, nutkavé myšlienky s nekontrolovateľným správaním), panická porucha
(návaly paniky, vrátane tých vyvolaných agorafóbiou, čo je strach
z otvorených priestorov), sociálna úzkostná porucha (strach alebo vyhýbanie
sa spoločenským situáciám), posttraumatická stresová porucha (úzkosť
spôsobená traumatickou udalosťou) a generalizovaná úzkostná porucha (vo
všeobecnosti pocit zvýšenej úzkosti alebo nervozity).

Paroxetín patrí do skupiny liekov nazývaných selektívne inhibítory spätného
vychytávania serotonínu (SSRI). V mozgu každého z nás sa nachádza látka
nazývaná serotonín. Ľudia, ktorí trpia depresiou alebo úzkosťou, majú
nižšie hladiny serotonínu ako ostatní. Nie je úplne známe, ako paroxetín
a iné SSRI účinkujú, ale môžu pomôcť tým, že zvyšujú hladinu serotonínu
v mozgu. Správna liečba depresie alebo úzkostných porúch je dôležitá, aby
ste sa mohli cítiť lepšie.


2. SKÔR AKO UŽIJETE Paretin 20 mg

Neužívajte Paretin 20 mg
. ak ste alergický (precitlivený) na paroxetín alebo na ktorúkoľvek
z ďalších zložiek Paretinu 20 mg;
. ak užívate alebo ste v priebehu posledných dvoch týždňov užívali liek
nazývaný inhibítor monoaminooxidázy (IMAO vrátane moklobemidu). Váš
lekár Vám poradí, ako máte začať užívať Paretin 20 mg, keď ste ukončili
liečbu IMAO.
. ak užívate antipsychotikum obsahujúce liečivo tioridazín alebo pimozid;

Ak sa Vás týka niečo z vyššie uvedeného, oznámte to svojmu lekárovi skôr,
ako začnete užívať Paretin 20 mg.

Buďte zvlášť opatrný/á pri užívaní lieku Paretin 20 mg
Prekonzultujte si so svojím lekárom, ak:
- užívate iné lieky (pozri časť Užívanie iných liekov uvedenú nižšie)
- máte ťažkosti s funkciou obličiek, pečene alebo srdca
- trpíte epilepsiou alebo máte epileptické záchvaty alebo kŕče
v chorobopise (anamnéze)
- mali ste niekedy epizódy mánie (hyperaktívne správanie alebo
myšlienky)
- podstupujete liečbu elektrošokmi (elektrokonvulzívnu liečbu)
- máte ťažkosti s krvácaním v chorobopise alebo užívate iné lieky, ktoré
môžu zvýšiť riziko krvácania [tieto zahŕňajú lieky používané na
riedenie krvi, ako je warfarín, antipsychotiká (lieky na liečbu
psychóz, ťažkých duševných chorôb), ako je perfenazín alebo klozapín,
tricyklické antidepresíva, lieky používané na liečbu bolesti a zápalu
nazývané nesteroidné protizápalové lieky alebo NSAID, ako je kyselina
acetylsalicylová, ibuprofen, celekoxib, etodolak, dikofenak,
meloxikam]
- máte cukrovku
- postupujete diétu s nízkym obsahom sodíka
- máte glaukóm (tlak v oku)
- ste tehotná alebo plánujete otehotnieť (pozri časť Tehotenstvo
a dojčenie uvedenú nižšie).
Ak odpoviete ÁNO na ktorúkoľvek z týchto otázok a ešte ste to predtým so
svojím lekárom neprebrali, kontaktujte svojho lekára a poraďte sa ohľadne
užívania Paretinu 20 mg.

Deti a dospievajúci mladší ako 18 rokov
Paretin 20 mg sa za normálnych okolností nesmie používať na liečbu detí
a dospievajúcich mladších ako 18 rokov. Tiež by ste mali vedieť, že
pacienti mladší ako 18 rokov majú zvýšené riziko vedľajších účinkov, ako sú
samovražedné pokusy, samovražedné myšlienky a nepriateľské správanie
(predovšetkým agresia, protichodné správanie a zlosť). Napriek tomu Váš
lekár môže Paretin 20 mg predpísať pacientom mladším ako 18 rokov na
základe rozhodnutia, že je to v ich najlepšom záujme. Ak Váš lekár
predpísal Paretin 20 mg pacientovi mladšiemu ako 18 rokov a Vy sa chcete
podrobnejšie informovať, obráťte sa, prosím, opätovne na svojho lekára.
Informujte svojho lekára, ak sa pri užívaní Paretinu 20 mg pacientmi
mladšími ako 18 rokov objavia, prípadne zhoršia, niektoré prejavy uvedené
vyššie. Zatiaľ nie sú k dispozícii dlhodobé údaje o bezpečnosti Paretinu
20 mg u tejto vekovej skupiny týkajúce sa rastu, dospievania a rozvoja
poznania a správania.

Samovražedné myšlienky a zhoršovanie depresie alebo úzkosti
Ak máte depresiu a/alebo máte stavy úzkosti, niekedy môžete mať
sebapoškodzujúce alebo samovražedné myšlienky. Tieto myšlienky môžu byť
častejšie od začiatku užívania antidepresív dovtedy, kým tieto lieky začnú
účinkovať, obvykle okolo dvoch týždňov, ale niekedy aj dlhšie.
S väčšou pravdepodobnosťou môžete mať takéto myšlienky vtedy, ak:
- ste už mali v minulosti samovražedné alebo sebapoškodzujúce myšlienky
- ste v mladom dospelom veku. Informácie z klinických štúdií ukazujú na
zvýšené riziko samovražedného správania u dospelých mladších ako 25
rokov so psychiatrickými poruchami, ktorí boli liečení
antidepresívami.

Ak máte kedykoľvek samovražedné alebo sebapoškodzujúce myšlienky,
kontaktujte svojho lekára alebo priamo nemocnicu.
Môže byť vhodné informovať rodinu alebo blízkych priateľov o tom, že máte
depresiu alebo stavy úzkosti a požiadať ich, aby si prečítali túto písomnú
informáciu pre používateľov.
Môžete ich požiadať, aby Vám povedali, keď si myslia, že sa zhoršila Vaša
depresia alebo úzkosť, alebo ak ich trápia zmeny vo Vašom správaní.

Užívanie iných liekov:
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to,
prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Niektoré lieky môžu ovplyvňovať spôsob, akým Paretin účinkuje, alebo môže
spôsobiť, že sa u Vás s väčšou pravdepodobnosťou vyvinú vedľajšie účinky.
Paretin tiež môže ovplyvniť spôsob, akým účinkujú iné lieky. Medzi ne
patria:
- lieky nazývané inhibítory monoaminooxidázy (IMAO, vrátane moklobemidu)
/– pozri časť Neužívajte Paretin 20 mg/
- tioridazín alebo pimozid, čo sú antipsychotiká /– pozri časť Neužívajte/
/Paretin 20 mg/
- kyselinu acetylsalicylovú, ibuprofen alebo iné lieky nazývané NSAID
(nesteroidné protizápalové lieky) ako je celekoxib, etodolak,
diklofenak alebo meloxikam, používané proti bolesti a zápalu
- tramadol, liečivo na liečbu ťažkej bolesti
- lieky nazývané triptany, ako je sumatriptan, používaný na liečbu
migrény
- iné antidepresíva, vrátane iných SSRI a tricyklických antidepresív,
ako je klomipramín, nortriptylín a desipramín
- doplnok diéty, nazývaný tryptofán
- lieky, ako je lítium, risperidón, perfenazín, klozapín (nazývané
antipsychotiká) používané na liečbu určitých psychiatrických stavov
- kombinácia fosamprenaviru a ritonaviru, ktorá sa používa na liečbu HIV
infekcie
- ľubovník bodkovaný (/Hypericum perforatum/), rastlinný prípravok
používaný na liečbu depresie
- fenobarbital, fenytoín, valproát sodný alebo karbamazepín, používané
na liečbu epileptických kŕčov a záchvatov
- atomoxetín, ktorý sa používa na liečbu hyperkinetickej poruchy (ADHD)
- procyklidín, používaný na zmiernenie trasu, obzvlášť pri Parkinsovej
chorobe
- warfarín alebo iné lieky (nazývané antikoagulanciá) používané na
zriedenie krvi
- propafenón, flekainid a lieky používané na liečbu nepravidelného
srdcového rytmu
- metoprolol, betablokátor používaný na liečbu vysokého krvného tlaku
a ťažkostí so srdcom
- rifampicín, používaný na liečbu tuberkulózy a lepry
- linezolid, antibiotikum
- tamoxifén, na liečbu nádorových ochorení, ako je karcinóm prsníka
- fosamprenavir a ritonavir, používané na liečbu HIV infekcií.

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali niektoré z liekov uvedených
vyššie, poraďte sa so svojím lekárom. Lekár možno bude musieť upraviť dávku
Vášho lieku alebo Vám predpíše iný liek.


Užívanie Paretinu 20 mg s jedlom a nápojmi
Počas užívania Paretinu 20 mg nepite alkohol. Alkohol môže zhoršiť príznaky
Vášho ochorenia alebo vedľajšie účinky.
Užívanie Paretinu 20 mg ráno spolu s jedlom zníži pravdepodobnosť pocitu
nevoľnosti (nauzey).

Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.

Ak už užívate Paretin 20 mg a práve ste zistila, že ste tehotná, ihneď sa
poraďte so svojím lekárom.
Takisto, ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom. Je to
z dôvodu, že niektoré štúdie naznačili zvýšenie rizika srdcových vád
u detí, ktorých matky užívali paroxetín v priebehu prvých mesiacov
tehotenstva. Váš lekár sa rozhodne, či je pre Vás lepšie zmeniť liečbu
alebo postupne vysadiť paroxetín, kým ste tehotná. Na základe okolností sa
však Váš lekár môže rozhodnúť, že pre Vás bude lepšie pokračovať v liečbe
paroxetínom.

Uistite sa, či Váš lekár vie, že užívate Paretin. Ak sa lieky ako Paretin
užívajú počas tehotenstva, najmä počas posledných troch mesiacov, môžu u
novorodencov zvýšiť riziko vážneho stavu, nazývaného perzistujúca pľúcna
hypertenzia novorodencov (PPHN), ktorá spôsobuje zrýchlenie dychu
a zmodranie dieťaťa. Tieto príznaky sa obyčajne objavia počas prvých
24 hodín života dieťaťa. Ak spozorujete tieto príznaky u Vášho dieťaťa,
okamžite informujte svojho lekára
Ďalšie príznaky, ktoré sa môžu vyskytnúť, ak sa Paretin používa v neskorých
štádiách tehotenstva zahŕňajú neschopnosť spánku alebo primeraného
dojčenia, alebo dieťa môže byť na dotyk príliš teplé alebo studené,
nevoľnosť, nadmerný plač, stuhnuté alebo ovisnuté svaly, otupenosť
(letargia), tras, nervozita alebo kŕče. Ak sa u Vášho dieťaťa po narodení
vyskytnú niektoré z týchto príznakov, ktoré Vás znepokojujú, kontaktujte
svojho lekára.

Paroxetín môže prechádzať do materského mlieka vo veľmi malých množstvách.
Ak užívate Paretin 20 mg, poraďte sa so svojím lekárom skôr, ako začnete
dojčiť.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
K možným vedľajším účinkom Paretinu 20 mg patria závraty, zmätenosť, pocit
ospalosti alebo rozmazané videnie. Ak sa u Vás vyskytnú tieto vedľajšie
účinky, neveďte vozidlo alebo neobsluhujte žiadne stroje.


3. AKO UŽÍVAŤ Paretin 20 mg

Vždy užívajte Paretin 20 mg presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si
nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.


/Ťažká depresia/

Odporúčaná dávka je 20 mg paroxetínu denne. V prípade potreby je možné
dávku postupne zvyšovať o 10 mg paroxetínu v intervaloch najmenej 2 týždňov
maximálne na 50 mg paroxetínu denne.

/Obsedantno-kompulzívna porucha (OCD)/
Počiatočná dávka je 20 mg paroxetínu denne. V prípade potreby je možné
dávku postupne zvyšovať o 10 mg paroxetínu v intervaloch najmenej 2 týždňov
maximálne na 60 mg paroxetínu denne.
Odporúčaná dávka je 40 mg paroxetínu denne.

/Panická porucha/
Váš lekár začne Vašu liečbu s dávkou 10 mg paroxetínu denne, aby znížil
pravdepodobnosť nežiaducich účinkov, ako nespavosť a pocity nervozity a
nepokoja. V prípade potreby je možné túto dávku postupne zvyšovať o 10 mg
paroxetínu v intervaloch najmenej 2 týždňov maximálne na 60 mg paroxetínu
denne.
Odporúčaná dávka je 40 mg paroxetínu denne.


/Sociálna fóbia/

Odporúčaná dávka je 20 mg paroxetínu denne. V prípade potreby je možné
dávku postupne zvyšovať o 10 mg paroxetínu v intervaloch najmenej 2 týždňov
maximálne na 50 mg paroxetínu denne.


/Generalizovaná úzkostná porucha/
Odporúčaná dávka je 20 mg paroxetínu denne. V prípade potreby je možné
dávky zvyšovať o 10 mg až na maximálnych 50 mg paroxetínu denne.

/Posttraumatická stresová porucha/
Odporúčaná dávka je 20 mg denne. V prípade potreby je možné zvyšovať dávku
o 10 mg denne až na maximálnych 50 mg denne.

Váš lekár Vám povie, akú dávku Paretinu 20 mg máte užívať.
Väčšina pacientov sa začne cítiť lepšie až po niekoľkých týždňoch liečby.
Ak sa však ani potom necítite lepšie, poraďte sa so svojím lekárom. Váš
lekár sa môže rozhodnúť zvyšovať Vám dávku postupne o 10 mg až na maximálnu
dennú dávku.

Tabletu užite ráno spolu s jedlom.
Tabletu prehltnite a zapite pohárom vody.
Tabletu nehryzte.

Váš lekár Vám povie, ako dlho budete užívať Váš liek. Liečba môže trvať
niekoľko mesiacov, alebo dokonca dlhšie.

Starší pacienti
Maximálna dávka pre pacientov vo veku viac ako 65 rokov je 40 mg paroxetínu
denne.

Pacienti s ochorením pečene alebo obličiek
Ak máte problémy s funkciou pečene alebo ak trpíte závažným ochorením
obličiek, Váš lekár sa môže rozhodnúť, aby ste užívali nižšiu dávku
Paretinu 20 mg, ako je zvyčajné.

Ak užijete viac Paretinu 20 mg, ako máte
Nikdy neužívajte viac tabliet, ako Vám odporučil Váš lekár. Ak Vy alebo
niekto iný užijete príliš veľa tabliet Paretinu 20 mg, ihneď kontaktujte
svojho lekára alebo najbližšiu lekársku službu prvej pomoci. Zoberte si so
sebou obal lieku.

Ak zabudnete užiť Paretin 20 mg
Tablety užívajte každý deň v rovnakom čase.
Ak zabudnete užiť dávku Paretinu 20 mg a spomeniete si predtým, ako pôjdete
večer spať, tabletu ihneď užite. Nasledujúci deň pokračujte v užívaní ako
predtým.
Ak si však spomeniete počas noci alebo nasledujúci deň, zabudnutú dávku
vynechajte. Môžu sa u Vás vyskytnúť príznaky z vynechania, ale vymiznú po
tom, ako užijete nasledovnú dávku vo zvyčajnom čase.
Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú tabletu.

Čo robiť, aby ste sa cítili lepšie
Paretin 20 mg nezmierni Vaše príznaky okamžite – u všetkých antidepresív je
potrebný čas, kým začnú účinkovať. Niektorí pacienti sa začnú cítiť lepšie
po niekoľkých týždňoch liečby, u iných to však môže trvať o niečo dlhšie.
Niektorí pacienti užívajúci antidepresíva sa zo začiatku cítia horšie, kým
u nich dôjde k zlepšeniu. Ak sa nezačnete cítiť lepšie ani po niekoľkých
týždňoch liečby, poraďte sa so svojím lekárom. Po začatí liečby je
potrebné, aby ste svojho lekára opäť navštívili po niekoľkých týždňoch.

Ak prestanete užívať Paretin 20 mg
Neprestaňte užívať Paretin 20 mg, pokiaľ Vám to neodporučil Váš lekár.
Pri ukončovaní liečby Paretinu 20 mg Vám Váš lekár bude postupne znižovať
dávku v priebehu niekoľkých týždňov až mesiacov – to pomôže znížiť riziko
vzniku príznakov z prerušenia liečby. Jedným zo spôsobov ukončenia liečby
je postupné znižovanie dávky o 10 mg každý týždeň. Väčšina pacientov
pociťuje príznaky pri ukončení liečby ako mierne, ktoré sami odoznejú
v priebehu 2 týždňov. U niektorých pacientov však tieto príznaky môžu byť
závažného charakteru alebo môžu trvať dlhšie.

Ak sa u Vás vyskytnú príznaky z prerušenia liečby, Váš lekár sa môže
rozhodnúť, aby ste liečbu ukončovali pozvoľnejšie. Ak sa u Vás pri
ukončovaní liečby Paretinom 20 mg vyskytnú závažné príznaky z prerušenia
liečby, vyhľadajte svojho lekára. Váš lekár Vám môže odporučiť, aby ste
liek začali opätovne užívať a následne ukončili liečbu ešte pozvoľnejšie.

Možné vedľajšie účinky pri prerušení liečby:

Niektoré príznaky z prerušenia liečby sa vyskytujú častejšie ako iné.

Časté:
- pocit závratu, neistoty alebo nerovnováhy
- pocit brnenia a pichania, pocit pálenia a (menej často) elektrických
šokov, aj v hlave, a hučanie, šumenie, pískanie, zvonenie alebo iný
pretrvávajúci zvuk v ušiach (tinnitus)
- poruchy spánku (živé sny, nočné mory, neschopnosť spánku)
- pocit úzkosti
- bolesť hlavy

Menej časté:
- pocit nevoľnosti (nauzea)
- potenie (vrátanie nočného potenia)
- pocit nepokoja alebo rozrušenia
- tras
- pocit zmätenosti alebo dezorientácie
- hnačka (riedka stolica)
- citová nestabilita alebo pocit podráždenosti
- zrakové poruchy
- búšenie srdca

Ak Vás znepokojujú príznaky z prerušenia liečby, vyhľadajte svojho lekára.

/Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho/
/lekára alebo lekárnika./


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Paretin 20 mg môže spôsobovať vedľajšie účinky,
hoci sa neprejavia u každého.
Je pravdepodobnejšie, že vedľajšie účinky sa vyskytnú počas prvých týždňov
liečby Paretinom 20 mg.
Vedľajšie účinky zvyčajne ustúpia po niekoľkých týždňoch liečby.

Častosť výskytu vedľajších účinkov je definovaná nasledovne:
Veľmi časté: vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť u viac než 1 z 10
pacientov.
Časté: vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť u viac ako 1 zo 100, ale
menej ako 1 z 10 pacientov.
Menej časté: vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť u viac ako 1 z 1 000
ale menej ako 1 zo 100 pacientov.
Zriedkavé: vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť u viac ako 1 z 10 000
ale menej ako 1 z 1 000 pacientov.
Veľmi zriedkavé: vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť u menej než 1
z 10 000 pacientov, vrátane ojedinelých hlásení..
Neznáme: frekvenciu výskytu nie je možné odhadnúť z dostupných údajov.

Ak sa u Vás počas liečby vyskytne akýkoľvek z nasledovných vedľajších
účinkov, vyhľadajte svojho lekára.

Menej časté vedľajšie účinky:
- Ak máte nezvyčajné modriny alebo krvácanie, vrátane vracania krvi
alebo krvi v stolici, ihneď kontaktujte svojho lekára alebo lekársku
službu prvej pomoci.
- Ak zistíte, že nie ste schopný močiť, ihneď kontaktujte svojho lekára
alebo lekársku službu prvej pomoci.

Zriedkavé vedľajšie účinky:
- Ak sa u Vás vyskytnú epileptické záchvaty (kŕče), ihneď kontaktujte
svojho lekára alebo lekársku službu prvej pomoci.
- Ak pociťujete nepokoj alebo ak cítite, že neviete v kľude sedieť alebo
stáť, môžete mať stav nazývaný akatízia. Zvyšovanie dávky Paretinu
môže tieto pocity zhoršovať. Ak máte takéto pocity, vyhľadajte svojho
lekára.
- Ak sa cítite unavený, slabý alebo zmätený a máte bolestivé, stuhnuté
alebo nekoordinované svalstvo, môže to byť z dôvodu nízkej hladiny
sodíka v krvi. Ak máte takéto príznaky, kontaktujte svojho lekára.
- Ak máte sebapoškodzujúce alebo samovražedné myšlienky.

Veľmi zriedkavé vedľajšie účinky:
- Alergické reakcie na paroxetín.
- Ak sa u Vás objaví červená a hrčkovitá kožná vyrážka, opuch očných
viečok, tváre, pier, úst alebo jazyka, svrbenie alebo ak máte ťažkosti
s dýchaním alebo prehĺtaním, ihneď kontaktujte svojho lekára alebo
lekársku službu prvej pomoci.
- Ak máte niektoré alebo všetky z nasledovných príznakov, môžete mať
stav nazývaný serotonínový syndróm. Príznaky zahŕňajú: pocit
zmätenosti, pocit nepokoja, potenie, tras, zimomriavky, halucinácie
(zvláštne videnie alebo zvuky), náhle zášklby svalov alebo rýchly tep
srdca. Ak sa tak cítite, kontaktujte svojho lekára.
- Akútny glaukóm.
- Ak Vaše oči začnú byť bolestivé alebo ak máte rozmazané videnie,
kontaktujte svojho lekára.

Vedľajšie účinky, ktorých frekvencia nie je známa:
- Prípady samovražedných myšlienok alebo samovražedného správania sa
zaznamenali v priebehu liečby paroxetínom alebo skoro po jej ukončení.

Iné vedľajšie účinky zaznamenané v priebehu liečby

Veľmi časté vedľajšie účinky:
Pocit nevoľnosti (nauzea). Užívanie Vášho lieku ráno spolu s jedlom môže
znížiť riziko vzniku nevoľnosti. Poruchy sexuálnych funkcií alebo pohlavnej
túžby (napríklad neschopnosť dosiahnuť orgazmus a u mužov poruchy erekcie a
ejakulácie).

Časté vedľajšie účinky:
Strata chuti do jedla, nespavosť alebo pocit ospalosti, nezvyčajné sny (ako
aj nočné mory), pocit závratov alebo trasu, pocit rozrušenosti, bolesti
hlavy, pocit nezvyčajnej slabosti, rozmazané videnie, zívanie, sucho
v ústach, hnačka alebo zápcha, vracanie, prírastok telesnej hmotnosti,
potenie, zvýšenie hladiny cholesterolu.


Menej časté vedľajšie účinky:
Mierne zvýšenie alebo pokles krvného tlaku, zníženie krvného tlaku pri
zmene polohy (napr. pri postavení sa), zrýchlený rytmus srdca v porovnaní
s normálom, znížená hybnosť, stuhnutosť, tras alebo neobvyklé pohyby úst
a jazyka, kožné vyrážky, pocit zmätenosti, halucinácie (zvláštne videnia
alebo zvuky), nekontrolovateľný, mimovoľný únik moču (močová
inkontinencia), rozšírenie očných zreničiek.

Zriedkavé vedľajšie účinky:
Abnormálna tvorba materského mlieka u mužov i u žien, pomalý rytmus srdca,
účinky na pečeň prejavujúce sa v krvných testoch funkcie pečene, návaly
paniky, hyperaktívne správanie alebo myšlienky (mánia), pocit odcudzenia sa
sám sebe (depersonalizácia), pocit úzkosti, bolesť v kĺboch alebo vo
svaloch.

Veľmi zriedkavé vedľajšie účinky:
Problémy s funkciou pečene, ktoré môžu spôsobiť zožltnutie kože alebo
očných bielok, retencia (zadržiavanie) tekutín alebo vody, čo môže spôsobiť
opuch rúk alebo nôh, citlivosť na slnečné svetlo, bolestivá erekcia
(stoporenie) penisu, ktorá neodoznieva, nízky počet krvných doštičiek.

U niektorých pacientov sa počas užívania Paretinu 20 mg zaznamenalo
hučanie, šumenie, pískanie, zvonenie alebo iný pretrvávajúci zvuk v ušiach
(tinnitus).

U pacientov užívajúcich tento typ lieku bolo pozorované zvýšené riziko
zlomenín kostí.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný, alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ Paretin 20 mg

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 şC.

Nepoužívajte Paretin 20 mg po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na
škatuli a na fľaši. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.


Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Paretin 20 mg obsahuje
- Liečivo je paroxetín.
Každá filmom obalená tableta obsahuje 22,22 mg paroxetíniumchloridu,
čo zodpovedá 20 mg paroxetínu.
- Ďalšie zložky sú:
Jadro tablety: bezvodý hydrogénfosforečnan vápenatý, koloidný oxid
kremičitý, magnéziumstearát a sodná soľ karboxymetylškrobu (typu A).
Obal tablety: metakrylátový kopolymér, mastenec a oxid titaničitý
(E 171).

Ako vyzerá Paretin 20 mg a obsah balenia
Paretin 20 mg sú biele filmom obalené tablety, s označením „P2“ na jednej
strane a „G“ na strane druhej. Tablety majú deliacu ryhu na jednej strane.
Deliaca ryha iba napomáha rozlomeniu pre ľahšie prehĺtanie a neslúži na
rozdelenie na rovnaké dávky.

Paretin 20 mg je k dispozícii vo fľaškovom balení s obsahom 28, 58 a 100
filmom obalených tabliet.
Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

Držiteľ rozhodnutia o registrácii
Generics [UK] Ltd.
Station Close, Potters Bar, Hertfordshire, EN6 1TL, Veľká Británia

Výrobca
McDermott Laboratories t/a Gerard Laboratories
35/36 Baldoyle Industrial Estate, Grange Road, Dublin 13, Írsko


Ak potrebujete akúkoľvek informáciu o tomto lieku, kontaktujte, prosím,
miestneho zástupcu držiteľa rozhodnutia o registrácii:
MYLAN s r.o., Rožňavská 24, 82104 Bratislava, Slovenská republika


Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená
v 06/2010.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č. 1 k rozhodnutiu o zmene v registrácii lieku, evid. č.
2010/00954; 2010/02605



SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU



1. NÁZOV LIEKU

Paretin 20 mg
Filmom obalené tablety


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá filmom obalená tableta obsahuje 22,22 mg paroxetíniumchloridu, čo
zodpovedá 20 mg paroxetínu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalená tableta.

Biele okrúhle filmom obalené tablety na jednej strane označené písmenom “G”
a na druhej strane s deliacou ryhou a označením “P2”.
Deliaca ryha iba napomáha rozlomeniu pre ľahšie prehĺtanie a neslúži na
rozdelenie na rovnaké dávky.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Liečba:
. Ťažkej depresívnej epizódy
. Obsedantno-kompulzívnej poruchy
. Panickej poruchy s agorafóbiou a bez nej
. Sociálnej úzkosti/Sociálnej fóbie
. Generalizovanej úzkostnej poruchy
. Posttraumatickej stresovej poruchy


4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Paroxetín sa odporúča podávať jedenkrát denne ráno spolu s jedlom.
Tabletu je lepšie prehltnúť ako žuvať.

ŤAŽKÁ DEPRESÍVNA EPIZÓDA

Odporúčaná dávka je 20 mg denne. Zlepšenie stavu sa u pacientov začína
prejavovať zvyčajne už po prvom týždni liečby, ale evidentnejšie môže byť
až od druhého týždňa liečby.
Tak ako u všetkých antidepresívnych liekov, dávkovanie sa musí podľa
potreby hodnotiť a upravovať počas 3 až 4 týždňov od začiatku liečby a
potom následne, ak to bude považované za klinicky vhodné. U niektorých
pacientov s nedostatočnou odpoveďou na 20 mg sa táto dávka môže podľa
odpovede pacienta postupne zvyšovať po 10 mg až na maximálnych 50 mg denne.

Pacienti s depresiou sa majú liečiť počas dostatočne dlhej doby najmenej 6
mesiacov, aby sa zaistilo, že u nich nepretrvávajú žiadne symptómy.

OBSEDANTNO-KOMPULZÍVNA PORUCHA (OCD)

Odporúčaná dávka je 40 mg denne. Pacienti majú začať s 20 mg/deň a táto
dávka sa môže postupne zvyšovať po 10 mg na odporúčanú dávku. V prípade, že
po niekoľkých týždňoch na odporúčanej dávke nebude pozorovaná dostatočná
odpoveď, pre niektorých pacientov môže byť prínosné postupné zvýšenie ich
dávky až na maximálnych 60 mg/deň.

Pacienti s OCD sa majú liečiť počas dostatočne dlhej doby, aby sa zaistilo,
že u nich nepretrvávajú žiadne symptómy. Táto doba môže trvať niekoľko
mesiacov alebo aj dlhšie (pozri časť 5.1 Farmakodynamické vlastnosti).

PANICKÁ PORUCHA

Odporúčaná dávka je 40 mg denne. Pacienti majú začať s 10 mg/deň a táto
dávka sa má podľa odpovede pacienta postupne zvyšovať po 10 mg až na
odporúčanú dávku. Nízka počiatočná dávka sa odporúča preto, aby sa
minimalizovalo potenciálne zhoršenie symptomatológie panického syndrómu,
k čomu zvyčajne dochádza v skorých štádiách liečby tejto poruchy. V
prípade, že po niekoľkých týždňoch na odporúčanej dávke nebude pozorovaná
dostatočná odpoveď, pre niektorých pacientov môže byť prínosné postupné
zvýšenie ich dávky až na maximálnych 60 mg/deň.

Pacienti s panickou poruchou sa majú liečiť počas dostatočne dlhej doby,
aby sa zaistilo, že u nich nepretrvávajú žiadne symptómy. Táto doba môže
trvať niekoľko mesiacov alebo aj dlhšie (pozri časť 5.1 Farmakodynamické
vlastnosti).

SOCIÁLNA ÚZKOSŤ/SOCIÁLNA FÓBIA

Odporúčaná dávka je 20 mg denne. V prípade, že po niekoľkých týždňoch na
odporúčanej dávke nebude pozorovaná dostatočná odpoveď, pre niektorých
pacientov môže byť prínosné postupné zvyšovanie ich dávky po 10 mg, až na
maximálnych 50 mg/deň. Dlhodobé používanie sa musí pravidelne vyhodnocovať
(pozri časť 5.1 Farmakodynamické vlastnosti).

GENERALIZOVANÁ ÚZKOSTNÁ PORUCHA

Odporúčaná dávka je 20 mg denne. V prípade, že po niekoľkých týždňoch
nebude pozorovaná dostatočná odpoveď na odporúčanú dávku, pre niektorých
pacientov môže byť prínosné postupné zvyšovanie ich dávky po 10 mg, až na
maximálnych 50 mg/deň. Dlhodobé používanie sa musí pravidelne vyhodnocovať
(pozri časť 5.1 Farmakodynamické vlastnosti).

POSTTRAUMATICKÁ STRESOVÁ PORUCHA

Odporúčaná dávka je 20 mg denne. V prípade, že po niekoľkých týždňoch na
odporúčanú dávku nebude pozorovaná dostatočná odpoveď, pre niektorých
pacientov môže byť prínosné postupné zvyšovanie ich dávky po 10 mg, až na
maximálnych 50 mg/deň. Dlhodobé používanie sa musí pravidelne vyhodnocovať
(pozri časť 5.1 Farmakodynamické vlastnosti).


VŠEOBECNÉ INFORMÁCIE

ABSTINENČNÉ SYMPTÓMY POZOROVANÉ PO PRERUŠENÍ PODÁVANIA PAROXETÍNU
Náhlemu prerušeniu užívania sa má zabrániť (pozri časť 4.4 Osobitné
upozornenia a opatrenia pri používaní a 4.8 Nežiaduce účinky). Režim
postupného znižovania dávky uplatnený v klinických štúdiách spočíval v
znižovaní dennej dávky o 10 mg v týždenných intervaloch. Ak sa po znížení
dávky alebo po prerušení liečby objavia neznesiteľné symptómy, môže sa
zvážiť pokračovanie v liečbe s predtým predpísanou dávkou. Následne môže
lekár pokračovať v znižovaní dávky, ale s pozvoľnejšou rýchlosťou.

Špeciálne skupiny pacientov:

. Starší ľudia
U starších ľudí sa vyskytujú zvýšené plazmatické koncentrácie paroxetínu,
dosiahnuté hodnoty však nevybočujú z rozmedzia hodnôt pozorovaných v
mladších vekových skupinách. Dávkovanie sa má začať počiatočnou dávkou pre
dospelých. U niektorých pacientov môže byť zvyšovanie dávky užitočné, ale
nemá sa presiahnuť maximálna dávka 40 mg denne.

. Deti a mladiství mladší ako 18 rokov
Paroxetín sa nesmie používať na liečbu detí a mladistvých, pretože
kontrolované klinické štúdie zistili, že paroxetín sa spája so zvýšeným
rizikom samovražedného správania a nepriateľstva. V týchto štúdiách okrem
toho nebola dostatočne potvrdená účinnosť (pozri časť 4.4 Osobitné
upozornenia a opatrenia pri používaní a časť 4.8 Nežiaduce účinky).

. Deti mladšie ako 7 rokov
U detí mladších ako 7 rokov nebolo použitie paroxetínu skúmané. Paroxetín
sa nemá používať, pretože bezpečnosť a účinnosť v tejto vekovej skupine
nebola potvrdená.

. Porucha funkcie obličiek/pečene
U pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu menej
ako 30 ml/min) alebo u pacientov s poruchou funkcie pečene dochádza k
zvýšeným plazmatickým koncentráciám paroxetínu. Dávkovanie sa má preto
obmedziť na nižšie dávky.


4.3 Kontraindikácie

Známa precitlivenosť na paroxetín alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.

Paroxetín je kontraindikovaný v kombinácii s inhibítormi monoaminooxidázy
(IMAO).
Vo výnimočných prípadoch sa môže v kombinácii s paroxetínom podávať
linezolid (antibiotikum, ktoré je reverzibilným neselektívnym IMAO) pod
podmienkou, že je zabezpečené dôkladné sledovanie symptómov serotonínového
syndrómu a kontrolovanie krvného tlaku (pozri časť 4.5).
Liečba paroxetínom sa môže začať:
. po dvoch týždňoch po prerušení podávania ireverzibilného IMAO, alebo
. najmenej po 24 hodinách po prerušení podávania reverzibilného IMAO
(napr. moklobemidu).
Medzi prerušením liečby paroxetínom a začatím liečby akýmkoľvek IMAO musí
uplynúť najmenej jeden týždeň.

Paroxetín sa nemá používať v kombinácii s tioridazínom, pretože, tak ako
iné lieky, ktoré inhibujú pečeňový izoenzým 2D6 cytochrómu CYP 450,
paroxetín môže zvýšiť plazmatické hladiny tioridazínu (pozri časť 4.5
Liekové a iné interakcie). Podávanie samostatného tioridazínu môže viesť k
predĺženiu QTc intervalu v spojení so závažnou komorovou arytmiou, ako je
/torsades de pointes/ a náhlou smrťou.

Paroxetín sa nemá používať v kombinácii s pimozidom (pozri časť 4.5 Liekové
a iné interakcie).



4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Liečba paroxetínom sa má začať opatrne až po dvoch týždňoch po ukončení
liečby ireverzibilným IMAO alebo po 24 hodinách po ukončení liečby
reverzibilným inhibítorom MAO. Dávky paroxetínu sa majú postupne zvyšovať
až dovtedy, kým sa nedosiahne optimálna odpoveď (pozri časť 4.3
Kontraindikácie a časť 4.5 Liekové a iné interakcie).

Použitie u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov
Paretin 20 mg sa nesmie používať na liečbu detí a dospelých mladších ako 18
rokov. Samovražedné správanie (pokusy o samovraždu a samovražedné
myšlienky) a hostilita (predovšetkým agresia, protichodné správanie) boli v
klinických štúdiách častejšie pozorované medzi deťmi a dospievajúcimi
liečenými antidepresívami, než u pacientov, ktorí dostávali placebo. Ak sa
rozhodnutie o liečbe založené na objektívnej potrebe predsa len urobí,
pacient má byť starostlivo sledovaný kvôli výskytu samovražedných
symptómov. Navyše, chýbajú dlhodobé údaje o bezpečnosti u detí a
dospievajúcich týkajúce sa rastu, dospievania a kognitívneho a
behaviorálneho vývoja.

Samovražda/samovražedné myšlienky alebo klinické zhoršenie
Depresia sa dáva do súvislosti so zvýšeným rizikom samovražedných
myšlienok, sebapoškodením a samovraždou (udalosti spojené so samovraždou).
Toto riziko pretrváva až do nástupu zjavnej remisie. Nakoľko sa zlepšenie
nemusí ukázať počas prvých niekoľkých alebo viacerých týždňoch liečby,
pacienti musia byť starostlivo monitorovaní, až kým nenastane zlepšenie. Vo
všeobecnosti klinické skúsenosti ukazujú, že riziko samovraždy sa môže
zvýšiť v skorých štádiách zotavovania.

Iné psychiatrické stavy, na liečbu ktorých bol paroxetín predpísaný, môžu
byť tiež spojené so zvýšeným rizikom suicidálneho správania. Okrem toho
tieto stavy môžu byť spojené s veľkou depresívnou poruchou. Rovnaké
opatrenia dodržiavané pri liečbe pacientov s veľkou depresívnou poruchou
majú byť dodržiavané aj pri liečbe pacientov s inými psychiatrickými
poruchami.

Pacienti so suicidálnymi príhodami alebo významnými prejavmi samovražedných
myšlienok v anamnéze pred začatím liečby, majú väčšie riziko samovražedných
myšlienok alebo samovražedných pokusov, a preto majú byť starostlivo
sledovaní počas liečby. Meta-analýza placebom kontrolovaných klinických
štúdií antidepresívnych liekov u dospelých pacientov so psychiatrickými
poruchami ukázala zvýšené riziko samovražedného správania s antidepresívami
v porovnaní s placebom u pacientov mladších ako 25 rokov (pozri tiež časť
5.1).

Pacientov, obzvlášť s vysokým rizikom suicidálnych myšlienok, je potrebné,
hlavne na začiatku liečby a po zmene dávkovania, starostlivo monitorovať.
Pacienti (a ich opatrovatelia) musia byť upozornení na potrebu sledovania
výskytu klinického zhoršenia, samovražedného správania alebo myšlienok a
neobyčajných zmien v správaní a vyhľadať lekársku pomoc hneď, ako sa tieto
príznaky objavia.


Akatízia / psychomotorický nepokoj
Použitie paroxetínu bolo spojené s rozvojom akatízie, ktorá je
charakterizovaná vnútorným pocitom nepokoja a psychomotorickou
agitovanosťou, ako je neschopnosť sedieť alebo stáť pokojne zvyčajne
spojené so subjektívnou tiesňou. Akatízia sa s najväčšou pravdepodobnosťou
vyskytuje počas prvých niekoľkých týždňov liečby. U pacientov, u ktorých
dôjde k týmto symptómom, môže byť zvyšovanie dávky škodlivé.

Serotonínový syndróm/ Neuroleptický malígny syndróm
V zriedkavých prípadoch sa môže v súvislosti s liečbou paroxetínom
vyskytnúť rozvoj serotonínového syndrómu alebo príznakov podobných
neuroleptickému malígnemu syndrómu, najmä ak sa podáva v kombinácii s
ďalšími serotonergnými a/alebo neuroleptickými liekmi. Vzhľadom k tomu, že
tieto syndrómy môžu viesť k potenciálne život ohrozujúcim stavom, liečba
paroxetínom sa musí prerušiť, ak sa takéto príznaky (charakterizované
skupinou symptómov ako sú hypertermia, rigidita, myoklónia, autonómna
nestabilita s možnými rýchlymi výkyvmi známok života, zmeny v duševnom
stave zahŕňajúce zmätenosť, podráždenosť, extrémnu agitovanosť s progresiou
do delíria a kómy) vyskytnú a musí sa začať podporná symptomatická liečba.
Paroxetín sa nesmie používať v kombinácii s prekurzormi serotonínu (ako je
L-tryptofán, oxitriptan) z dôvodu rizika serotonergného syndrómu (pozri
časti 4.3 Kontraindikácie a 4.5 Liekové a iné interakcie).

Mánia
Tak ako u všetkých antidepresív, paroxetín sa musí používať opatrne u
pacientov s mániou v anamnéze. Podávanie paroxetínu sa musí prerušiť u
každého pacienta, u ktorého sa začne mánická fáza.

Zlomenina kosti
Epidemiologické štúdie naznačujú zvýšené riziko kostných zlomenín
u pacientov užívajúcich určité antidepresíva, vrátane selektívnych
inhibítorov spätného vychytávania serotonínu (SSRI), ako je paroxetín.
Riziko vzniká počas liečby a je najvyššie počas prvých mesiacov liečby.

Porucha funkcie obličiek/pečene
Opatrnosť sa odporúča u pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek alebo
u pacientov s poruchou funkcie pečene (pozri časť 4.2 Dávkovanie a spôsob
podávania).

Diabetes
U pacientov s diabetom môže liečba SSRI ovplyvniť kompenzáciu diabetu. Je
možné, že bude potrebné upraviť dávkovanie inzulínu a/alebo perorálnych
hypoglykemík.

Epilepsia
Tak ako u ostatných antidepresív, paroxetín sa musí používať opatrne u
pacientov s epilepsiou.

Záchvaty kŕčov
Celkový výskyt záchvatov kŕčov je u pacientov liečených paroxetínom menej
ako 0,1 %. Podávanie lieku sa musí prerušiť, ak u akéhokoľvek pacienta
nastane záchvat.

Elektrokonvulzívna liečba (ECT)
Existuje málo klinických skúseností so súčasným podávaním paroxetínu s ECT.

Glaukóm
Tak ako u ostatných SSRIs, paroxetín môže zriedkavo spôsobiť mydriázu, a
preto sa musí používať s opatrnosťou u pacientov, ktorí trpia glaukómom so
zatvoreným uhlom alebo s glaukómom v anamnéze.


Ochorenia srdca
U pacientov s ochoreniami srdca sa majú dodržiavať zvyčajné opatrenia.

Hyponatriémia
Hyponatriémia bola hlásená zriedkavo, najmä u starších ľudí. Opatrnosť je
potrebná aj u pacientov vystavených riziku hyponatriémie, napr. z dôvodu
súčasne podávaných liekov a cirhózy. Hyponatriémia zvyčajne vymizne po
prerušení liečby paroxetínom.

Krvácanie
U SSRIs boli hlásené prípady krvácania do kože, ako sú ekchymóza a purpura.
Hlásené boli ďalšie prejavy krvácania, napr. gastrointestinálne krvácanie.
Starší ľudia môžu byť vystavení zvýšenému riziku.

Opatrnosť sa odporúča u pacientov užívajúcich SSRIs súčasne s perorálnymi
antikoagulanciami, s liekmi, o ktorých je známe, že ovplyvňujú funkciu
krvných doštičiek alebo s ďalšími liekmi, ktoré môžu zvýšiť riziko
krvácania (napr. s atypickými antipsychotikami, ako sú klozapín,
fenotiazíny, väčšina TCA, kyselina acetylsalicylová, NSAID, inhibítory COX-
2), ako aj u pacientov, ktorí majú v anamnéze poruchy krvácania alebo
stavy, ktoré ich môžu predisponovať ku krvácaniu.

Interakcia s tamoxifénom
Paroxetín môže viesť k zníženej účinnosti tamoxifénu (pozri časť 4.5).
Odporúča sa, aby ošetrujúci lekár zvážil použitie alternatívneho
antidepresíva s minimálnou CYP 2D6 aktivitou.

Abstinenčné symptómy pozorované po prerušení liečby paroxetínom
Abstinenčné symptómy sú po prerušení liečby časté, najmä ak je prerušenie
náhle (pozri časť 4.8 Nežiaduce účinky). V klinických štúdiách sa nežiaduce
účinky po prerušení liečby vyskytli u 30 % pacientov liečených paroxetínom
oproti 20 % pacientov užívajúcich placebo. Výskyt abstinenčných symptómov
nie je rovnaký ako u lieku, ktorý vyvoláva návyk alebo závislosť.
Riziko abstinenčných symptómov môže závisieť od niekoľkých faktorov,
vrátane dĺžky trvania a dávky použitej v liečbe a rýchlosti znižovania
dávky.
Hlásené boli závrat, zmyslové poruchy (vrátane parestézie, pocitov
elektrických šokov a tinnitu), poruchy spánku (vrátane intenzívnych snov),
agitovanosť alebo úzkosť, nauzea, tremor, zmätenosť, potenie, bolesť hlavy,
hnačka, palpitácie, emocionálna nestabilita, podráždenosť a zrakové
poruchy. Tieto symptómy sú zvyčajne miernej až stredne ťažkej, u niektorých
pacientov však môžu byť ťažkej intenzity. Zvyčajne sa vyskytnú počas prvých
niekoľkých dní po prerušení liečby, ale takéto symptómy boli veľmi
zriedkavo hlásené u pacientov, ktorí dávku vynechali nevedomky.
Tieto symptómy sú prechodné a zvyčajne sa vyriešia do 2 týždňov, aj keď u
niektorých jedincov môžu trvať dlhšie (2 - 3 mesiace a viac). Z tohto
dôvodu sa pri prerušení liečby odporúča, aby sa dávka paroxetínu znižovala
postupne počas doby niekoľkých týždňov alebo mesiacov podľa potrieb
pacienta (pozri „Abstinenčné symptómy pozorované po prerušení podávania
paroxetínu“, časť 4.2 Dávkovanie a spôsob podávania).


4.5 Liekové a iné interakcie

Serotonergné lieky
Tak ako u ostatných SSRI, súčasné podávanie so serotonergnými liekmi môže
viesť k výskytu účinkov súvisiacich s 5-HT (serotonínový syndróm: pozri
časť 4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní). Opatrnosť a
pozornejšie klinické sledovanie sa odporúča vtedy, ak sú tieto lieky (ako
je L-tryptofán, triptány, tramadol, linezolid, SSRI, lítium, petidín a
prípravky obsahujúce ľubovník bodkovaný – /Hypericum perforatum/) kombinované
s paroxetínom. Opatrnosť sa odporúča aj pri fentanyle, ktorý sa používa v
celkovej anestézii alebo v liečbe chronickej bolesti. Súbežné použitie
paroxetínu a IMAO je kontraindikované kvôli riziku serotonínového syndrómu
(pozri časť 4.3 Kontraindikácie).

Pimozid
V štúdii jednorazovej nízkej dávky pimozidu (2 mg) podávanej súbežne
so 60 mg paroxetínu sa preukázalo priemerne 2,5-násobné zvýšenie hladín
pimozidu. Je to možné vysvetliť známymi vlastnosťami paroxetínu inhibovať
CYP 2D6. Vzhľadom k úzkemu terapeutickému indexu pimozidu a jeho známej
schopnosti predĺžiť QT interval je súbežné použitie pimozidu a paroxetínu
kontraindikované (pozri časť 4.3).

Enzýmy metabolizujúce lieky
Metabolizmus a farmakokinetiku paroxetínu môže ovplyvniť indukcia alebo
inhibícia enzýmov metabolizujúcich lieky.
Keď sa má paroxetín podávať súčasne so známym inhibítorom enzýmov
metabolizujúcich lieky, musí sa zvážiť používanie nižších dávok.
Keď sa má liek podávať súčasne so známymi induktormi enzýmov
metabolizujúcich lieky (napr. karbamazepínom, rifampicínom, fenobarbitalom,
fenytoínom) nie je potrebná žiadna úprava úvodného dávkovania. Akákoľvek
následná úprava dávkovania sa má riadiť klinickým účinkom (znášanlivosť a
účinnosť).

Fosamprenavir / ritonavir: Súbežné podávanie fosamprenaviru / ritonaviru
700 /100 mg dvakrát denne s paroxetínom 20 mg denne zdravým dobrovoľníkom
počas 10 dní významne znížilo plazmatické hladiny paroxetínu približne
o 55 %. Plazmatické hladiny fosamprenaviru / ritonaviru boli počas
súbežného podávania paroxetínu podobné referenčným hodnotám iných štúdií,
čo svedčí o tom, že paroxetín nemal významný vplyv na metabolizmus
fosamprenaviru / ritonaviru. Nie sú k dispozícii údaje o účinkoch
dlhodobého súbežného podávania paroxetínu a fosamprenaviru / ritonaviru
trvajúceho viac ako 10 dní.

Procyklidín: Každodenné podávanie paroxetínu významne zvyšuje plazmatické
hladiny procyklidínu. Pokiaľ sa spozorujú anticholinergné účinky, dávka
procyklidínu sa musí znížiť.

Antikonvulzíva: karbamazepín, fenytoín, valproát sodný. Nezdá sa, že by
súčasné podávanie malo nejaký účinok na farmakokinetický/dynamický profil u
epileptických pacientov.

Inhibičný potenciál paroxetínu voči CYP 2D6
Tak ako ostatné antidepresíva, vrátane ostatných SSRI, paroxetín inhibuje
pečeňový enzým CYP 2D6 cytochrómu P450. Inhibícia CYP 2D6 môže viesť k
zvýšeným plazmatickým koncentráciám súčasne podávaných liekov, ktoré sú
metabolizované týmto enzýmom. Patria medzi ne niektoré tricyklické
antidepresíva (napr. klomipramín, nortriptylín a desipramín), fenotiazínové
neuroleptiká (napr. perfenazín a tioridazín, pozri časť 4.3
Kontraindikácie), risperidón, niektoré antiarytmiká typu Ic (napr.
propafenón a flekainid) a metoprolol. Neodporúča sa používať paroxetín v
kombinácii s metoprololom, keď sa podáva pri srdcovej nedostatočnosti, a to
z dôvodu jeho úzkeho terapeutického indexu pri tejto indikácii.

Tamoxifén je pro-liečivo vyžadujúce si metabolickú aktiváciu
prostredníctvom CYP 2D6. Inhibícia CYP 2D6 paroxetínom môže viesť
k zníženým plazmatickým koncentráciám aktívneho metabolitu a tak znížiť
účinnosť tamoxifénu, obzvlášť u pacientov s rozsiahlym metabolickým
potenciálom. Odporúča sa, aby ošetrujúci lekár zvážil použitie
alternatívneho antidepresíva s minimálnou CYP 2D6 aktivitou.

Alkohol
Tak ako u ostatných psychotropných liekov, pacientov je potrebné upozorniť,
aby sa počas užívania paroxetínu vyhli konzumácii alkoholu.

Perorálne antikoagulanciá
Môže sa vyskytnúť farmakodynamická interakcia medzi paroxetínom a
perorálnymi antikoagulanciami. Súčasné použitie paroxetínu a perorálnych
antikoagulancií môže viesť k zvýšenej antikoagulačnej aktivite a riziku
krvácania. Paroxetín sa preto musí používať opatrne u pacientov, ktorí sú
liečení perorálnymi antikoagulanciami (pozri časť 4.4 Osobitné upozornenia
a opatrenia pri používaní).

NSAID a kyselina acetylsalicylová a ďalšie antikoagulačné lieky
Môže sa vyskytnúť farmakodynamická interakcia medzi paroxetínom a
NSAID/kyselinou acetylsalicylovou.
Súčasné použitie paroxetínu a NSAID/kyseliny acetylsalicylovej môže viesť k
zvýšenému riziku krvácania (pozri časť 4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia
pri používaní). Opatrnosť sa odporúča u pacientov užívajúcich SSRI súčasne
s perorálnymi antikoagulanciami, s liekmi, o ktorých je známe, že
ovplyvňujú funkciu krvných doštičiek alebo s ďalšími liekmi, ktoré môžu
zvýšiť riziko krvácania (napr. s atypickými antipsychotikami ako sú
klozapín, fenotiazíny, väčšina TCA, kyselina acetylsalicylová, NSAID,
inhibítory COX-2), ako aj u pacientov, ktorí majú v anamnéze poruchy
krvácania alebo stavy, ktoré ich môžu predisponovať ku krvácaniu.

4.6 Gravidita a laktácia

Gravidita
Niektoré epidemiologické štúdie poukazujú na zvýšené riziko kongenitálnych
malformácií, obzvlášť kardiovaskulárnych (napr. defekt komorovej
a predsieňovej priehradky) spojené s používaním paroxetínu počas prvého
trimestra. Mechanizmus nie je známy. Údaje svedčia o tom, že riziko, že sa
dieťa narodí s kardiovaskulárnym defektom po expozícii matky paroxetínu, je
menšie ako 2/100 v porovnaní s očakávaným výskytom takýchto defektov
približne 1/100 vo všeobecnej populácii.

Paroxetín sa má užívať počas gravidity len v nevyhnutných prípadoch.
Ošetrujúci lekár má zvážiť možnosť alternatívnej liečby u tehotných žien
alebo u žien, ktoré plánujú otehotnieť. Náhlemu prerušeniu liečby počas
gravidity sa má zabrániť (pozri „Abstinenčné symptómy pozorované po
prerušení podávania paroxetínu“, časť 4.2 Dávkovanie a spôsob podávania).

Novorodenci sa musia pozorovať, ak ich matky pokračovali v užívaní
paroxetínu v neskorších štádiách gravidity, hlavne v treťom trimestri.

Nasledujúce symptómy sa môžu vyskytnúť u novorodenca, ktorého matka užívala
paroxetín v neskorších štádiách gravidity: respiračná tieseň, cyanóza,
apnoe, záchvaty kŕčov, kolísanie teploty, porucha príjmu potravy, dávenie,
hypoglykémia, hypotónia, hypertónia, hyperreflexia, tremor, nervozita,
podráždenosť, letargia, nepretržitý plač, somnolencia a ťažkosti so
spánkom. Tieto symptómy môžu byť buď dôsledkom serotonergných účinkov,
alebo abstinenčných symptómov. Vo väčšine prípadov komplikácie začnú
okamžite, alebo krátko (< 24 hodín) po pôrode.

Epidemiologické štúdie naznačujú, že použitie SSRI počas tehotenstva, najmä
počas pokročilého tehotenstva, môže zvýšiť riziko vzniku perzistujúcej
pľúcnej hypertenzie novorodencov (PPHN). Pozorované riziko bolo približne 5
prípadov na 1 000 tehotenstiev. V bežnej populácii sa vyskytuje
1 až 2 prípady PPHN na 1 000 tehotenstiev.

Štúdie na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu, ale nepreukázali
priame škodlivé účinky na graviditu, embryonálny/fetálny vývoj, pôrod alebo
postnatálny vývoj (pozri časť 5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti).

Laktácia
Malé množstvá paroxetínu sa vylučujú do materského mlieka. V publikovaných
štúdiách boli sérové koncentrácie u dojčených detí nedetegovateľné
(< 2 ng/ml) alebo veľmi nízke (< 4 ng/ml). U týchto dojčiat neboli
pozorované žiadne známky účinkov lieku. Napriek tomu sa paroxetín nemá
používať počas laktácie, pokiaľ očakávané prínosy pre matku neprevyšujú
potenciálne riziká pre dojča.


4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Klinické skúsenosti ukázali, že liečba paroxetínom nie je spojená s
poškodením kognitívnej alebo psychomotorickej funkcie. Tak ako u všetkých
liekov pôsobiacich na psychiku, pacienti musia byť obozretní, pokiaľ ide o
ich schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.
Aj keď paroxetín nezvyšuje vplyv alkoholu na mentálne a motorické
zručnosti, súčasné používanie paroxetínu a alkoholu sa neodporúča.


4.8 Nežiaduce účinky

S pokračujúcou liečbou sa môže intenzita a frekvencia niektorých z nižšie
uvedených nežiaducich liekových reakcií znižovať a zvyčajne nevedú k
ukončeniu liečby. Nežiaduce liekové reakcie sú uvedené nižšie podľa tried
orgánových systémov a frekvencie výskytu. Frekvencie sú definované ako :
veľmi časté (? 1/10), časté (? 1/100 až < 1/10), menej časté (? 1/1 000 až
< 1/100), zriedkavé (? 1/10 000 až < 1/1 000), veľmi zriedkavé
(< 1/10 000), vrátane ojedinelých hlásení.

Poruchy krvi a lymfatického systému
Menej časté: abnormálne krvácanie, predovšetkým do kože a slizníc (hlavne
ekchymózy).
Veľmi zriedkavé: trombocytopénia.

Poruchy imunitného systému
Veľmi zriedkavé: alergické reakcie (zahŕňajúce urtikáriu a angioedém).

Poruchy endokrinného systému
Veľmi zriedkavé: syndróm neprimeranej sekrécie antidiuretického hormónu
(SIADH).

Poruchy metabolizmu a výživy
Časté: zvýšené hladiny cholesterolu, znížená chuť do jedla..
Zriedkavé: hyponatriémia.
Hyponatriémia bola hlásená predovšetkým u starších pacientov a niekedy je
dôsledkom syndrómu neprimeranej sekrécie antidiuretického hormónu (SIADH).

Psychické poruchy
Časté: somnolencia, insomnia, agitovanosť, nezvyčajné sny (vrátane nočných
mor).
Menej časté: zmätenosť, halucinácie.
Zriedkavé: manické reakcie, úzkosť, depersonalizácia, záchvaty paniky,
akatízia (pozri časť 4.4. Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní).
Neznáme: suicidálne myšlienky a suicidálne správanie.

Prípady suicidálnych myšlienok a suicidálneho správania boli hlásené počas
liečby alebo skoro po ukončení liečby paroxetínom (pozri časť 4.4).

Tieto symptómy môžu byť aj dôsledkom základného ochorenia.

Poruchy nervového systému
Časté: závraty, tremor, bolesti hlavy.
Menej časté: extrapyramidálne poruchy.
Zriedkavé: kŕče, syndróm nepokojných nôh (RLS).
Veľmi zriedkavé: serotonínový syndróm (symptómy môžu zahŕňať agitovanosť,
zmätenosť, diaforézu, halucinácie, hyperreflexiu, myoklóniu, tras,
tachykardiu a tremor).
Hlásenia o extrapyramidálnej poruche zahŕňajúcej orofaciálnu dystóniu boli
získané od pacientov niekedy so základnými pohybovými poruchami alebo u
tých, ktorí používali neuroleptický liek.


Poruchy oka

Časté: rozmazané videnie.
Menej časté: mydriáza (pozri časť 4.4).
Veľmi zriedkavé: akútny glaukóm.

Poruchy ucha a labyrintu
Frekvencia neznáma: tinnitus.

Poruchy srdca a srdcovej činnosti
Menej časté: sínusová tachykardia.
Zriedkavé: bradykardia

Poruchy ciev
Menej časté: prechodné zvýšenie alebo zníženie krvného tlaku, posturálna
hypotenzia.
Po liečbe paroxetínom bolo hlásené prechodné zvýšenie alebo zníženie
krvného tlaku, zvyčajne u pacientov, u ktorých už existovala hypertenzia
alebo úzkosť.

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína
Časté: zívanie.

Poruchy gastrointestinálneho traktu
Veľmi časté: nauzea.
Časté: zápcha, hnačka, vracanie, sucho v ústach.
Veľmi zriedkavé: gastrointestinálne krvácanie.

Poruchy pečene a žlčových ciest
Zriedkavé: vzostup hladiny pečeňových enzýmov.
Veľmi zriedkavé: poruchy pečene (ako je hepatitída, niekedy spojená so
žltačkou a/alebo zlyhaním pečene).
Hlásený bol vzostup hladiny pečeňových enzýmov. Veľmi zriedkavo boli
získané aj postmarketingové hlásenia o poruchách pečene (ako je hepatitída,
niekedy spojená so žltačkou a/alebo zlyhaním pečene). Prerušenie podávania
paroxetínu sa musí zvážiť vtedy, ak sú výsledky funkčných testov pečene
dlhodobo zvýšené.

Poruchy kože a podkožného tkaniva
Časté: potenie.
Menej časté: kožné vyrážky, pruritus.
Veľmi zriedkavé: fotosenzitívne reakcie.

Poruchy obličiek a močových ciest
Menej časté: zadržiavanie moču, inkontinencia moču.

Poruchy reprodukčného systému a prsníkov
Veľmi časté: sexuálna dysfunkcia.
Zriedkavé: hyperprolaktinémia/galaktorea.
Veľmi zriedkavé: priapizmus.

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva
Zriedkavé: artralgia, myalgia.

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
Časté: asténia, prírastok telesnej hmotnosti.
Veľmi zriedkavé: periférny edém.


ABSTINENČNÉ SYMPTÓMY POZOROVANÉ PO PRERUŠENÍ LIEČBY PAROXETÍNOM
Časté: závrat, zmyslové poruchy, poruchy spánku, úzkosť, bolesť hlavy.
Menej časté: agitovanosť, nauzea, tremor, zmätenosť, potenie, emocionálna
nestabilita, zrakové poruchy, palpitácie, hnačka, podráždenosť.
Prerušenie podávania paroxetínu (najmä ak je náhle) často vedie k
abstinenčným symptómom. Hlásené boli závrat, zmyslové poruchy (vrátane
parestézie, pocitov elektrických šokov a tinnitu), poruchy spánku (vrátane
intenzívnych snov), agitovanosť alebo úzkosť, nauzea, tremor, zmätenosť,
potenie, bolesť hlavy, hnačka, palpitácie, emocionálna nestabilita,
podráždenosť a zrakové poruchy.
Tieto symptómy sú zvyčajne miernej až stredne ťažkej intenzity a prechodné,
ale u niektorých pacientov môžu byť ťažké a/alebo dlhodobo trvajúce. Z
tohto dôvodu sa odporúča postupné znižovanie dávky, ak liečba paroxetínom
už nie je potrebná (pozri časť 4.2 Dávkovanie a spôsob podávania a časť 4.4
Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní).

NEŽIADUCE ÚČINKY ZÍSKANÉ Z PEDIATRICKÝCH KLINICKÝCH SKÚŠOK
V krátkodobých (až do 10 - 12 týždňov) klinických skúškach u detí a
mladistvých boli u pacientov liečených paroxetínom pozorované nasledujúce
nežiaduce udalosti s frekvenciou najmenej u 2 % pacientov a výskytom v
pomere najmenej dvojnásobnom voči placebu: zvýšená miera správania
spojeného so samovraždou (zahŕňajúca pokusy o samovraždu a samovražedné
myšlienky), sebapoškodzujúce správanie a zvýšená miera nepriateľstva.
Samovražedné myšlienky a pokusy o samovraždu boli pozorované hlavne v
klinických štúdiách u mladistvých s ťažkou depresívnou poruchou. Zvýšená
miera nepriateľstva sa vyskytovala hlavne u detí s obsedantno-kompulzívnou
poruchou a najmä u mladších detí vo veku pod 12 rokov. Ďalšie nežiaduce
účinky, ktoré boli častejšie pozorované v skupine užívajúcej paroxetín ako
v skupine s placebom, boli: znížená chuť do jedla, tremor, potenie,
hyperkinéza, agitovanosť, emocionálna labilita (vrátane plaču a zmien
nálady).

V štúdiách s režimom postupného znižovania dávky boli počas fázy znižovania
dávky alebo po prerušení podávania paroxetínu hlásené nasledujúce symptómy
s frekvenciou najmenej u 2 % pacientov a výskytom v pomere najmenej
dvojnásobnom voči placebu: emocionálna nestabilita (vrátane plaču, zmien
nálady, sebapoškodzovania, samovražedných myšlienok a pokusov o
samovraždu), nervozita, závrat, nauzea a bolesť brucha (pozri časť 4.4
Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní).

Skupinový efekt
Epidemiologické štúdie vykonané hlavne na pacientoch vo veku 50 rokov
a viac poukázali na zvýšené riziko zlomenín kostí u pacientov, ktorí
užívajú SSRI a tricyklické antidepresíva (TCA). Mechanizmus vedúci
k zvýšenému riziku nie je známy.


4.9 Predávkovanie

Symptómy a príznaky
Z dostupných informácií o predávkovaní paroxetínom je zrejmé jeho široké
rozmedzie bezpečnosti. Skúsenosti s predávkovaním paroxetínom ukázali, že
okrem symptómov uvedených v časti 4.8. Nežiaduce účinky, boli hlásené
horúčka a mimovoľné svalové kontrakcie. Pacienti sa zvyčajne uzdravili bez
závažných následkov, a to aj v prípadoch, keď užili samostatné dávky až do
2000 mg. Príležitostne boli hlásené nežiaduce účinky ako kóma alebo zmeny
na EKG a veľmi zriedkavo s fatálnym výsledkom, ale zvyčajne vtedy, keď bol
paroxetín užitý spolu s ďalšími psychotropnými liekmi, s alkoholom alebo
bez neho.

Liečba
Špecifické antidotum nie je známe.
Liečba má pozostávať zo všeobecných opatrení, ktoré sa dodržiavajú v liečbe
predávkovania akýmkoľvek antidepresívom. Je možné zvážiť podanie 20 až 30 g
aktívneho uhlia, pokiaľ možno v priebehu niekoľkých hodín po predávkovaní,
aby sa znížila absorpcia paroxetínu. Starostlivosť pacienta má byť v súlade
s klinickou potrebou.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antidepresíva – selektívne inhibítory spätného
vychytávania serotonínu.
ATC kód: N06AB05.

Mechanizmus účinku
Paroxetín je účinný a selektívny inhibítor spätného vychytávania 5-
hydroxytryptamínu (5-HT, serotonínu) a predpokladá sa, že jeho
antidepresívny účinok a účinnosť v liečbe OCD, sociálnej úzkosti /
sociálnej fóbie, generalizovanej úzkostnej poruchy, posttraumatickej
stresovej poruchy a panickej poruchy súvisí práve so špecifickou inhibíciou
spätného vychytávania 5-HT na synaptických membránach mozgových neurónov.
Paroxetín nie je chemicky príbuzný s tricyklickými alebo tetracyklickými
antidepresívami, ani s väčšinou dostupných antidepresív. Paroxetín má nízku
afinitu k muskarínovým cholinergným receptorom a štúdie na zvieratách
zistili iba slabé anticholinergné vlastnosti.
V súlade s týmto selektívnym účinkom štúdie /in vitro/ ukazujú, že paroxetín
má na rozdiel od tricyklických antidepresív nízku afinitu k alfa1-, alfa2-
a beta-adrenergným receptorom a ďalej k dopamínovým (D2), rôznym 5-HT1, 5-
HT2 a histamínovým (H1) receptorom. Tomu, že neexistujú interakcie
s postsynaptickými receptormi /in vitro/ zodpovedajú i výsledky štúdií /in/
/vivo/, pri ktorých nedochádza k útlmu CNS ani k hypotenzívnemu účinku.

Farmakodynamické účinky
Paroxetín neovplyvňuje psychomotorické funkcie a nepotencuje depresívny
účinok etanolu.
Tak ako u ostatných selektívnych inhibítorov spätného vychytávania 5-HT,
paroxetín spôsobuje príznaky nadmernej stimulácie 5-HT receptorov, keď sa
podá zvieratám, ktorým boli predtým podané iné inhibítory monoaminooxidázy
(MAO) alebo tryptofán.
Behaviorálne a EEG štúdie naznačujú, že paroxetín má v dávke, ktorá
zvyčajne prevyšuje dávky potrebné pre inhibíciu spätného vychytávania 5-HT,
slabý stimulačný účinok. Stimulácia nie je amfetamínovej povahy. Na základe
štúdií na zvieratách sa preukázalo, že paroxetín je dobre tolerovaný
kardiovaskulárnym systémom. Paroxetín nevyvoláva po podaní zdravým
dobrovoľníkom žiadne klinicky významné zmeny krvného tlaku, tepovej
frekvencie ani EKG.
Štúdie svedčia o tom, že paroxetín má na rozdiel od antidepresív, ktoré
inhibujú spätné vychytávanie noradrenalínu, omnoho menšiu tendenciu
inhibovať antihypertenzívne účinky guanetidínu.
V liečbe depresívnych porúch je účinnosť paroxetínu porovnateľná so
štandardnými antidepresívami.
Existujú určité dôkazy o tom, že paroxetín môže byť terapeuticky úspešný i
u pacientov, ktorí na liečbu štandardnými antidepresívami nereagujú.
Ranné užívanie paroxetínu nemá negatívny vplyv na kvalitu ani na dĺžku
spánku. Okrem toho je pravdepodobné, že pri reagovaní na liečbu pacienti
spozorujú zlepšenie spánku.

Odpoveď na dávku
V štúdiách fixnej dávky je krivka závislosti odpovede na dávku plochá, čo
svedčí o tom, že z hľadiska účinnosti neexistuje výhoda použitia vyšších
ako odporúčaných dávok. Existujú však niektoré klinické údaje, ktoré
svedčia o tom, že pre niektorých pacientov môže byť prínosná titrácia dávky
smerom nahor.

Dlhodobá účinnosť
Dlhodobá účinnosť paroxetínu u depresie bola preukázaná v 52-týždňovej
štúdii udržiavacej dávky s koncepciou prevencie relapsu: relaps malo 12 %
pacientov užívajúcich paroxetín (20 - 40 mg denne) oproti 28 % pacientov
užívajúcich placebo.

Dlhodobá účinnosť paroxetínu v liečbe obsedantno-kompulzívnej poruchy bola
preskúmaná v troch 24-týždňových štúdiách udržiavacej dávky s koncepciou
prevencie relapsu. Jedna z troch štúdií dosiahla významný rozdiel v podiele
jedincov s relapsom medzi paroxetínom (38 %) a placebom (59 %).

Dlhodobá účinnosť paroxetínu v liečbe panickej poruchy bola preukázaná v 24-
týždňovej štúdii udržiavacej dávky s koncepciou prevencie relapsu: relaps
malo 5 % pacientov užívajúcich paroxetín (10 - 40 mg denne) oproti 30 %
pacientov užívajúcich placebo. Táto bola podporená 36-týždňovou štúdiou
udržiavacej dávky.

Dlhodobá účinnosť paroxetínu v liečbe sociálnej úzkosti a generalizovanej
úzkostnej poruchy a posttraumatickej stresovej poruchy nebola dostatočne
preukázaná.


5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia
Paroxetín sa po perorálnom podaní dobre vstrebáva a podlieha metabolizmu po
prvom prechode pečeňou (“first-pass”). V dôsledku first-pass metabolizmu je
množstvo paroxetínu v systémovej cirkulácii menšie ako množstvo, ktoré sa
vstrebe z gastrointestinálneho traktu. Ak sa pri podaní vyšších
jednorazových dávok alebo po opakovanom podaní zvýši telesná záťaž,
dochádza k čiastočnej saturácii first-pass účinku a k zníženiu
plazmatického klírensu. To má za následok disproporčné zvýšenia
plazmatických koncentrácií paroxetínu, a z tohto dôvodu nie sú
farmakokinetické parametre konštantné, čo vedie k nelineárnej kinetike.
Nelinearita je však zvyčajne malá a obmedzuje sa na tých jedincov, ktorí
dosiahnu nízke plazmatické hladiny pri nízkych dávkach.
Ustálené systémové hladiny sa dosiahnu po 7 až 14 dňoch od začatia liečby
liekmi s okamžitým alebo kontrolovaným uvoľňovaním a nezdá sa, že by sa
farmakokinetické parametre počas dlhodobej liečby menili.

Distribúcia
Paroxetín je v rozsiahlej miere distribuovaný do tkanív a farmakokinetické
výpočty svedčia o tom, že v plazme zostáva len 1 % z celkového množstva
paroxetínu.
Pri terapeutických koncentráciách sa asi 95 % prítomného paroxetínu viaže
na proteíny.
Plazmatické koncentrácie paroxetínu nekorelujú s klinickým účinkom
(nežiaduce účinky a účinnosť).
Malé množstvo paroxetínu prechádza do ľudského materského mlieka a do
plodov laboratórnych zvierat.

Metabolizmus
Hlavnými metabolitmi paroxetínu sú polárne a konjugované produkty oxidácie
a metylácie, ktoré sú ľahko vylučované. Vzhľadom na ich relatívnu
farmakologickú neúčinnosť, nie je veľmi pravdepodobné, že by prispievali k
terapeutickému účinku paroxetínu.

Metabolizmus neovplyvňuje selektívny účinok paroxetínu na spätné
vychytávanie 5-HT v neurónoch.

Eliminácia
Asi 64 % podanej dávky paroxetínu sa vylučuje močom vo forme metabolitov, v
nezmenenej forme sa zvyčajne vylúči menej ako 2 %. Približne 36 % podanej
dávky sa vylučuje stolicou, pravdepodobne prostredníctvom žlče, z toho
menej ako 1 % pripadá na nezmenený paroxetín. Paroxetín sa teda vylučuje
prevažne vo forme metabolitov.
Vylučovanie metabolitov je dvojfázové; primárne je výsledkom first-pass
metabolizmu a sekundárne je ovplyvnené systémovou elimináciou paroxetínu.
Polčas vylučovania je premenlivý, zvyčajne býva asi 1 deň.

Špeciálne skupiny pacientov

/Starší pacienti a porucha funkcie obličiek/pečene/
U starších ľudí a u jedincov s ťažkou poruchou funkcie obličiek alebo u
jedincov s poruchou funkcie pečene dochádza k zvýšeniu plazmatických
koncentrácií paroxetínu, ale dosiahnuté hodnoty nevybočujú z rozmedzia
hodnôt pozorovaných u zdravých dospelých jedincov.


5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Uskutočnili sa toxikologické štúdie na opiciach rodu makak - druh rézus a
bielych potkanoch. U oboch sú metabolické procesy podobné ako u ľudí. Podľa
očakávaní bola po podávaní paroxetínu u potkanov, podobne ako po podávaní
ostatných lipofilných amínov vrátane tricyklických antidepresív, zistená
fosfolipidóza. Fosfolipidóza sa nezistila v štúdiách na primátoch ani pri
podávaní paroxetínu po dobu až jedného roka v dávkach 6-násobne
prevyšujúcich odporúčané klinicky účinné dávkovanie.
Karcinogenéza: Paroxetín nepreukazoval v dvojročných štúdiách na myšiach a
potkanoch žiadny karcinogénny účinok.
Genotoxicita: V celom rade testov /in vitro/ ani /in vivo/ sa nezistila
genotoxicita.
Štúdie reprodukčnej toxicity u potkanov preukázali, že paroxetín ovplyvňuje
fertilitu u samíc aj samcov. U potkanov bola pozorovaná zvýšená mortalita
mláďat a oneskorená osifikácia. Tieto účinky pravdepodobne súviseli s
dávkami vyvolávajúcimi toxické prejavy u gravidných samíc a nepovažujú sa
za priamy účinok na plod novorodenca.



6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

/Jadro tablety:/
Bezvodý hydrogénfosforečnan vápenatý, koloidný oxid kremičitý,
magnéziumstearát, sodná soľ karboxymetylškrobu (typu A).

/Obal tablety:/
Mastenec, oxid titaničitý (E 171), metakrylátový kopolymér.


6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.


6.3 Čas použiteľnosti

24 mesiacov.


6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávať pri teplote neprevyšujúcej 25 şC.
Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom.


6.5 Druh obalu a obsah balenia

Biela fľaška z polyteylénu (HDPE) s bielym polypropylénovým uzáverom (PP)
zabezpečeným voči deťom, písomná informácia pre používateľov, papierová
škatuľka.
Veľkosť balenia: 28, 58, 100 filmom obalených tabliet.
Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.


6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Generics [UK] Ltd.
Station Close, Potters Bar, Hertfordshire EN6 1TL
Veľká Británia


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

30/0099/04-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE / PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

23.04.2004 / 30.11.2009



10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Jún 2010