Písomná informácia pre používateľov


Schválený text k rozhodnutiu o prevode registrácie lieku, ev.č.:
2011/07905, 2011/07906, 2011/07904, 2011/07910, 2011/07911
Príloha č.2 k notifikácii zmeny v registrácii lieku, ev.č.: 2011/07729-Z1B

PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Risepro 1 mg
Risepro 2 mg
Risepro 3 mg
Risepro 4 mg
Risepro 6 mg
filmom obalené tablety
Risperidón


Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa svojho na lekára alebo
lekárnika.
3. Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ochorenia ako Vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmulekárovi alebo
lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Risepro a na čo sa používa.
2. Skôr ako užijete Risepro.
3. Ako užívať Risepro.
4. Možné vedľajšie účinky.
5. Ako uchovávať Risepro.
6. Obsah balenia a ďalšie informácie.


1. ČO JE Risepro A NA ČO SA POUŽÍVA

Risepro patrí do skupiny liekov, ktoré sa nazývajú „antipsychotiká“.

Risepro sa používa na liečbu:
. Schizofrénie ktorá sa prejavuje videním, počutím alebo vnímaním
neexistujúcich vecí, vierou vo veci, ktoré nie sú pravdivé alebo
nezvyčajnou podozrievavosťou, alebo zmätenosťou.
. Mánie keď sa môžete cítiť veľmi podráždený, natešený, vzrušený,
entuziastický alebo hyperaktívny. Mánia sa vyskytuje pri chorobe
nazývanej „bipolárna porucha“.
. Krátkodobú liečbu (do 6 týždňov) pretrvávajúcej agresivity u ľudí s
demenciou Alzheimerovho typu, ktorí poškodzujú seba alebo iných.
Predtým sa mala použiť alternatívna (nefarmaceutická) liečba.
. Krátkodobú liečbu (do 6 týždňov) dlhodobej agresivity u mentálne
postihnutých detí (od 5 rokov) a dospievajúcich s poruchami správania.



2. SKÔR AKO UŽIJETE Risepro

Neužívajte Risepro
- keď ste alergický (precitlivený) na risperidón alebo na ktorúkoľvek
z ďalších zložiek Risepro (uvedených v časti 6).

Ak si nie ste istý, či sa vyššie uvedené vzťahuje na Vás, poraďte sa so
svojím lekárom alebo lekárnikom skôr, ako začnete užívať Risepro.

Upozornenia a opatrenia
Skôr ako začnete užívať Risepro, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom, ak:
- Máte problémy so srdcom. Príklady zahŕňajú nepravidelný srdcový rytmus,
alebo ak ste náchylný na
nízky tlak krvi alebo užívate lieky na tlak. Risepro môže spôsobiť nízky
tlak krvi. Možno bude
potrebné Vašu dávku upraviť.
- Viete o nejakých faktoroch, ktoré by u Vás mohli vyvolať mozgovú
príhodu, ako napríklad vysoký
tlak krvi, srdcovocievne poruchy alebo problém s cievou v mozgu.
- Máte Parkinsonovu chorobu alebo demenciu.
- Ste diabetik.
- Máte epilepsiu.
- Ste muž a niekedy sa u Vás vyskytla predĺžená alebo bolestivá erekcia.
Ak sa to objaví u Vás počas
užívania Risepra, ihneď informujte vášho lekára.
- Máte ťažkosti s kontrolou telesnej teploty alebo prehriatím.
- Máte poruchu funkcie obličiek.
- Máte poruchu funkcie pečene.
- Máte neprirodzene vysokú hladinu hormónu prolaktín v krvi alebo máte
nádor, ktorý môže byť
ovplyvnený prolaktínom.
- Viete, že Vy alebo niekto z Vašej rodiny mal v anamnéze (lekárska správa)
zvýšené zrážanie krvi,
nakoľko lieky ako tieto sa spájajú so zvýšeným zrážaním krvi.


Ihneď informujte svojho lekára, ak sa u Vás vyskytne
- samovoľné rytmické pohyby jazyka, úst a tváre. Môže byť potrebné
prerušenie liečby risperidónom.
- horúčka, závažná svalová strnulosť, potenie alebo znížená hladina
vedomia (porucha nazývaná
„neuroleptický malígny syndróm“). Môže byť potrebné okamžité lekárske
ošetrenie.

Ak si nie ste istý, či sa niečo z vyššie uvedeného vzťahuje na Vás, poraďte
sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom skôr ako začnete užívať Risepro.

Risepro môže spôsobiť priberanie.

Starší ľudia s demenciou

U starších ľudí s demenciou existuje zvýšené riziko mozgovej príhody.
Neužívajte risperidón, ak sa u Vás vyskytla demencia spôsobená mozgovou
príhodou.
Počas liečby risperidónom často navštevujte svojho lekára.
Ak Vy alebo Váš ošetrovateľ spozoruje náhlu zmenu vo Vašej mentálnej
kondícii alebo náhle ochabnutie alebo znecitlivenie Vašej tváre, rúk alebo
nôh, najmä na jednej strane, alebo aj krátko trvajúcu nezrozumiteľnú reč,
treba okamžite vyhľadať lekársku pomoc. Môže ísť o príznaky mozgovej
príhody.

Deti a dospievajúci

Skôr, ako sa začne liečba poruchy správania, treba vylúčiť iné príčiny
agresívneho správania.
Počas liečby risperidónom sa objaví únava, zmena času podávania môže
zlepšiť ťažkosti s pozornosťou.

Iné lieky a Risepro
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali (mohli užívať) ešte iné
lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky
predpis, bylinných liečiv, prírodných doplnkov výživy a vysokých dávok
vitamínov a minerálov, oznámte to, prosím, ošetrujúcemu lekárovi alebo
lekárnikovi.

Je obzvlášť dôležité, aby ste ošetrujúceho lekára alebo lekárnika
informovali, ak užívate:


- Lieky, ktoré pôsobia na Váš mozog, napr. pomáhajú Vám upokojiť sa
(benzodiazepíny) alebo niektoré lieky na bolesť (opiáty), lieky na alergiu
(niektoré antihistaminiká), pretože risperidón môže zvýšiť ich utlmujúci
účinok.
- Lieky, ktoré môžu zmeniť elektrickú činnosť Vášho srdca, napr. lieky na
maláriu, ťažkosti so
srdcovým rytmom (ako chinidín), alergie (antihistaminiká), niektoré
antidepresíva alebo iné lieky na
duševné ťažkosti.
- Lieky, ktoré spomaľujú rytmus srdca.
- Lieky, ktoré spôsobujú nízku hladinu draslíka v krvi (napríklad niektoré
diuretiká).
- Lieky na liečbu zvýšeného tlaku krvi. Risepro môže znížiť tlak krvi.
- Lieky na Parkinsonovu chorobu (ako napr. levodopa).
- Odvodňovacie tablety (diuretiká) používané pri problémoch so srdcom
alebo pri opúchaní častí tela
kvôli nadmernému zadržiavaniu tekutín (napr. furosemid alebo chlorotiazid).
Risepro užívaný samostatne alebo s furosemidom môže u starších ľudí s
demenciou predstavovať zvýšené riziko
mozgovej príhody alebo úmrtia.

Nasledujúce lieky môžu znížiť účinok risperidónu
- Rifampicín (liek na liečbu niektorých infekcií).
- Karbamazepín, fenytoín (lieky na epilepsiu).
- Fenobarbital.
Ak začnete alebo prestanete užívať takého lieky, možno budete potrebovať
inú dávku risperidónu.

Nasledujúce lieky môžu zvýšiť účinok risperidónu
- Chinidín (používaný pri niektorých typoch ochorenia srdca).
- Antidepresíva ako paroxetín, fluoxetíny, tricyklické antidepresíva.
- Lieky známe ako beta blokátory (používané na liečbu vysokého tlaku
krvi).
- Fenotiazíny (napr. používané na liečbu psychóz alebo na upokojenie).
- Cimetidín, ranitidín (blokátory kyslosti žalúdka).
Ak začnete alebo prestanete užívať takého lieky, možno budete potrebovať
inú dávku risperidónu.

Ak si nie ste istý, či sa niečo z vyššie uvedeného vzťahuje na Vás, poraďte
sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom skôr ako začnete užívať Risepro.

Risepro s jedlom, nápojmi a alkoholom
Risepro môžete užívať s jedlom alebo bez jedla. Počas užívania Risepra
nepite alkohol.

Tehotenstvo a dojčenie
Ak ste tehotná alebo dojčíte, domnievate sa, že by ste mohli byť tehotná
alebo plánujete mať dieťa, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom
skôr, ako začnete liek užívať.
Nasledujúce príznaky sa môžu objaviť u novorodencov, ktorých matky v
poslednom trimestri (posledné tri mesiace tehotenstva) užívali Risepro:
trasenie, svalová stuhnutosť a/alebo slabosť, ospalosť, nepokoj,
problémy s dýchaním a ťažkosti pri kŕmení. Ak sa u vášho dieťaťa
rozvinie akýkoľvek z týchto príznakov, možno budete potrebovať
navštíviť svojho lekára.
Vedenie vozidla a obsluha strojov
Počas liečby Riseprom sa môžu objaviť závraty, únava a problémy so zrakom.
Neveďte vozidlo,
nepoužívajte žiadne nástroje ani neobsluhujte stroje, kým sa o tom
neporadíte so svojím lekárom.

Risepro obsahuje monohydrát laktózy
Risepro obsahuje monohydrát laktózy. Ak Vám lekár oznámil, že neznášate
niektoré cukry, skôr ako začnete užívať tento liek kontaktujte prosím
ošetrujúceho lekára.
Jednou zo zložiek Risepro 2 mg je oranžová žlť (E110), ktorá môže spôsobiť
alergické reakcie.


3. AKO UŽÍVAŤ Risepro

Koľko lieku užiť

Na liečbu schizofrénie:

Dospelí
- Zvyčajná úvodná dávka je 2 mg denne, táto sa môže zvýšiť na 4 mg denne
na druhý deň.
- Dávka môže byť neskôr upravená Vašim lekárom v závislosti od Vašej
odpovede na liečbu.
- Väčšina ľudí pociťuje zlepšenie pri dennej dávke 4 až 6 mg.
- Táto celková denná dávka môže byť rozdelená do jednej alebo dvoch dávok
denne. Váš lekár Vám
povie, čo je pre Vás najlepšie.

Starší ľudia
- Vaša úvodná dávka bude zvyčajne 0,5 mg dvakrát denne.
- Vašu dávku môže lekár postupne zvyšovať až po 1 mg až 2 mg dvakrát
denne.
- Váš lekár Vám povie, čo je pre Vás najlepšie.

Deti a dospievajúci
- U detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov nemá byť schizofrénia
liečená Riseprom.


Na liečbu mánie

Dospelí
- Vaša úvodná dávka bude zvyčajne 2 mg jedenkrát denne.
- Vašu dávku môže potom lekár postupne upravovať v závislosti od Vašej
odpovede na liečbu.
- Väčšina ľudí pociťuje zlepšenie pri dennej dávke 1 až 6 mg jedenkrát
denne.

Starší ľudia
- Vaša úvodná dávka bude zvyčajne 0,5 mg dvakrát denne.
- Vašu dávku môže potom lekár postupne upravovať na 1 mg až 2 mg dvakrát
denne v závislosti od
Vašej odpovede na liečbu.

Deti a dospievajúci
- U detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov nemá byť bipolárna mánia
liečená Riseprom.

Na liečbu pretrvávajúcej agresivity u ľudí s demenciou Alzheimerovho typu
Dospelí (vrátane starších ľudí)
- Vaša úvodná dávka bude zvyčajne 0,25 mg dvakrát denne.
- Vašu dávku môže potom lekár postupne upravovať v závislosti od Vašej
odpovede na liečbu.
- Väčšina ľudí pociťuje zlepšenie pri dávke 0,5 mg dvakrát denne. Niektorí
pacienti môžu potrebovať
1 mg dvakrát denne.
- Trvanie liečby u pacientov s demenciou Alzheimerovho typu nemá
presiahnuť 6 týždňov.

Na liečbu poruchy správania u detí a dospievajúcich
Dávka bude záležať od hmotnosti Vášho dieťaťa:

Deti, ktoré vážia menej ako 50 kg
- Úvodná dávka bude zvyčajne 0,25 mg jedenkrát denne.
- Dávka môže byť zvýšená každý druhý deň v prírastkoch 0,25 mg denne.
- Zvyčajná udržiavacia dávka je 0,25 mg až 0,75 mg jedenkrát denne.

Deti, ktoré vážia 50 kg alebo viac
- Úvodná dávka bude zvyčajne 0,5 mg jedenkrát denne.
- Dávka môže byť zvýšená každý druhý deň v prírastkoch 0,5 mg denne.
- Zvyčajná udržiavacia dávka je 0,5 mg až 1,5 mg jedenkrát denne.

Trvanie liečby u pacientov s poruchou správania nemá presiahnuť 6 týždňov.

U detí mladších ako 5 rokov sa nemá porucha správania liečiť Riseprom.

Ľudia s problémami obličiek alebo pečene
Bez ohľadu na to, ktoré ochorenie sa lieči, všetky úvodné a nasledujúce
dávky risperidónu sa majú znížiť na polovicu. Zvyšovanie dávky má byť u
týchto pacientov pomalšie.
Risperidón sa má v tejto skupine pacientov používať so zvýšenou
opatrnosťou.

Ako užívať Risepro

Vždy užívajte lieky presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie ste
niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Váš lekár Vám povie, koľko lieku a ako dlho máte užívať. Záleží to od Vášho
zdravotného stavu a môže sa líšiť z pacienta na pacienta. Informácia o
množstve lieku, ktoré máte užívať, sa uvádza vyššie v časti „Koľko lieku
užiť“.

Tabletu prehltnite spolu s vodou.

Ak užijete viac Risepra, ako máte
- Okamžite navštívte lekára. Balenie lieku si zoberte so sebou.
- V prípade predávkovania sa môžete cítiť ospalý alebo unavený, alebo mať
neprirodzené pohyby tela,
problém so státím a chôdzou, mať závraty kvôli nízkemu tlaku, alebo mať
neprirodzené búšenie srdca
alebo záchvaty.

Ak zabudnete užiť Risepro
- Ak zabudnete užiť dávku, užite ju len čo si na ňu spomeniete. Ale ak je
už približne čas na užitie
Vašej ďalšej dávky, zabudnutú dávku vynechajte a pokračujte ako zvyčajne.
Ak vynecháte dve alebo
viac dávok, povedzte to Vášmu lekárovi.
- Neužívajte dvojnásobnú dávku (dve dávky naraz), aby ste nahradili
vynechanú dávku.

Ak prestanete užívať Risepro
Neprestaňte užívať tento liek, kým Vám to lekár neprikáže. Vaše príznaky sa
môžu vrátiť. Ak sa Váš lekár rozhodne ukončiť liečbu týmto liekom, Vaša
dávka sa bude postupne niekoľko dní znižovať.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, povedzte to svojmu
lekárovi alebo lekárnikovi.



4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci
sa neprejavia u každého.
Veľmi časté: objavujú sa u viac ako 1 z 10 užívateľov.
Časté: objavujú sa u 1 až 10 užívateľov zo 100.
Menej časté objavujú sa u 1 až 10 užívateľov z 1 000.
Zriedkavé objavujú sa u 1 až 10 užívateľov z 10 000.
Veľmi zriedkavé: objavujú sa u menej ako 1 užívateľa z 10 000.
Neznáme: frekvenciu nemožno z dostupných údajov odhadnúť.

Môžu sa objaviť nasledujúce vedľajšie účinky:
Veľmi časté (objavujú sa u viac ako 1 z 10 užívateľov):
- Parkinsonizmus. Je to lekársky výraz zahŕňajúci veľa symptómov. Každý
individuálny symptóm sa
môže vyskytnúť menej často ako u 1 z 10 ľudí. Parkinsonizmus zahŕňa:
zvýšené vylučovanie slín,
strnulosť svalov, slinenie, šklbanie pri ohýbaní končatín, pomalé,
obmedzené alebo zhoršené pohyby
tela, tvár bez výrazu, stuhnutosť svalov, stuhnutosť krku, nehybnosť
svalov, malé, šúchavé, náhlivé
kroky a chýbajúci prirodzený pohyb ramenom pri chôdzi, pretrvávajúce
žmurkanie po poklepaní čela
(neprirodzený reflex).
- Bolesť hlavy, problémy so zaspávaním alebo spánkom.

Časté (objavujú sa u 1 až 10 užívateľov zo 100):
- Ospanlivosť, únava, nepokoj, neschopnosť sedieť bez pohnutia,
podráždenosť, úzkosť, ospalosť,
závraty, nedostatočná pozornosť, pocit vyčerpania, poruchy spánku.
- Vracanie, hnačka, zápcha, nutkanie na vracanie, zvýšená chuť do jedla,
bolesť brucha alebo
nepohoda, bolesť hrdla, sucho v ústach.
- Zvýšenie hmotnosti, zvýšenie telesnej teploty, zníženie chuti do jedla.
- Ťažkosti s dýchaním, zápal pľúc (pneumónia), chrípka, infekcia dýchacích
ciest, neostré videnie,
upchatie nosa, krvácanie z nosa, kašeľ.
- Infekcia močového traktu, nočné pomočovanie.
- Svalové kŕče, samovoľné pohyby tváre alebo rúk a nôh, bolesť kĺbov,
bolesť chrbta, opuch horných a
dolných končatín, bolesť horných a dolných končatín.
- Vyrážka, začervenanie kože.
- Rýchly tlkot srdca, bolesť na hrudi.
- Zvýšená hladina hormónu prolaktínu v krvi.

Menej časté (objavujú sa u 1 až 10 užívateľov z 1 000):
- Nadmerné pitie vody, neschopnosť udržať stolicu, smäd, veľmi tvrdá
stolica, zachrípnutie alebo
poruchy hlasu.
- Infekcia pľúc spôsobená vdýchnutím jedla do dýchacích ciest, infekcia
močového mechúra, “ružové
oko”, infekcia dutín, vírusová infekcia, infekcia ucha, infekcia mandlí,
podkožná infekcia, infekcia
očí, infekcia žalúdka, výtok z očí, plesňová infekcia nechtov.
- Abnormálny prenos srdcových vzruchov, pokles tlaku krvi po postavení sa,
nízky krvný tlak,
pociťovanie závratu po zmene polohy tela, abnormálne EKG, neprirodzený
srdcový rytmus,
pociťovanie tlkotu srdca, rýchlejšia alebo pomalšia srdcová činnosť.
- Neschopnosť udržať moč, bolesť pri močení, časté močenie.
- Zmätenosť, porucha pozornosti, nízka hladina vedomia, nadmerná spavosť,
nervozita, nadnesená
nálada (mánia), nedostatok energie a záujmu.
- Zvýšená hladina cukru v krvi, zvýšená hladina pečeňových enzýmov, pokles
počtu bielych krviniek,
nízky hemoglobín alebo počet červených krviniek (anémia), zvýšenie
eozinofilov (časti bielych
krviniek), zvýšená hladina CPK (kreatínfosfokinázy) v krvi, pokles krvných
doštičiek (krvné bunky,
ktoré pomáhajú zastaviť krvácanie).
- Svalová slabosť, bolesť svalov, bolesť ucha, bolesť krku, opuch kĺbov,
neprirodzený postoj,
stuhnutosť kĺbov, bolesť svalov a kostí na hrudi, nepohodlie na hrudi.
- Rany na koži, poruchy kože, suchá koža, intenzívne svrbenie kože, akné,
strata vlasov, zápal kože
spôsobený roztočmi, sfarbenie kože, zhrubnutie kože, návaly horúčavy,
znížená citlivosť kože na
bolesť alebo dotyk, zápal mastnej kože.
- Strata menštruácie, sexuálna porucha, poruchy erekcie, poruchy
ejakulácie, výtok z prsníkov,
zväčšenie prsníkov u mužov, pokles sexuálnej túžby, nepravidelná
menštruácia, vaginálny výtok.
- Odpadávanie, porucha chôdze, pomalosť, znížená chuť do jedla vyúsťujúca
do podvýživy a nízkej
telesnej hmotnosti, „cítiť sa nesvoj“, porucha rovnováhy, alergia, opuch,
porucha reči, triaška,
abnormálna koordinácia.
- Bolestivá precitlivenosť na svetlo, zvýšený prítok krvi do očí, opuch
očí, suché oči, zvýšené slzenie.
- Ťažkosti s dýchaním, upchatie pľúc, chrčiaci zvuk z pľúc, upchatie
dýchacích ciest, problémy
s rozprávaním, ťažkosti s prehĺtaním, kašeľ s vykašliavaním hlienu,
drsný/pískajúci zvuk pri dýchaní,
pocit ako pri chrípke, upchatie dutín.
- Nereagovanie na stimuly, strata vedomia, náhly opuch pier a očí spojený
s dýchacími ťažkosťami,
náhla slabosť alebo znecitlivenie tváre, horných alebo dolných končatín,
najmä na jednej strane, alebo
menej ako 24 hodín trvajúca zle zrozumiteľná reč (sú to malé mozgové
príhody alebo mozgové
príhody), samovoľné pohyby tváre, horných alebo dolných končatín, zvonenie
v ušiach, opuch tváre.

Zriedkavé (objavujú sa u 1 až 10 užívateľov z 10 000):
- Neschopnosť dosiahnuť orgazmus, poruchy menštruácie.
- Lupiny.
- Alergia na liek, chlad v rukách a nohách, opuch pier, zápal pier.
- Glaukóm (zelený očný zákal), znížená zraková ostrosť, chrasta na okraji
očného viečka, vyvracanie očí.
- Nedostatočná emotívnosť.
- Zmena vedomia so zvýšením telesnej teploty a svalovými zášklbmi, opuch
po celom tele, syndróm
z vynechania lieku, pokles telesnej teploty.
- Rýchle plytké dýchanie, problémy s dýchaním počas spánku, chronický
zápal stredného ucha.
- Upchatie čriev.
- Znížený prítok krvi do mozgu.
- Pokles počtu bielych krviniek, neprimerané vylučovanie hormónu, ktorý
kontroluje objem moču.
- Zlyhanie svalov a bolesť svalov (rabdomyolýza), poruchy pohybu.
- Kóma z dôvodu nekontrolovanej cukrovky.
- Žltnutie kože a očí (žltačka).
- Zápal pankreasu.

Veľmi zriedkavé (objavujú sa u menej ako 1 užívateľa z 10 000):
- Život ohrozujúce komplikácie spojené s neliečenou cukrovkou.

Výskyt s neznámou frekvenciou (frekvenciu nemožno z dostupných údajov
odhadnúť):
- Závažná alergická reakcia vyplývajúca z ťažkostí s dýchaním a zo šoku.
- Žiadne granulocyty (typ bielych krviniek, ktoré Vám pomáhajú proti
infekci).
- Predĺžená a bolestivá erekcia.
- Nebezpečne nadmerný príjem vody.
- Zvýšené zrážanie krvi v žilách najmä na nohách (príznaky zahŕňajú opuch,
bolesť a začervenanie na
nohách) môže vytvoriť krvnú zrazeninu a tá sa môže dostať cievami do
pľúc, čo sa prejaví bolesťou
na hrudníku a ťažkosťami pri dýchaní. Ak pocítite ktorýkoľvek z týchto
príznakov, ihneď sa poraďte
s lekárom .

Injekčná forma risperidónu s predĺženým účinkom
Nasledujúce vedľajšie účinky boli oznámené v súvislosti s použitím
injekčnej formy risperidónu s predĺženým účinkom. I keď ste neboli liečený
injekčnou formou risperidónu s predĺženým účinkom, no zbadali ste niektorý
z vedľajších nasledujúcich účinkov, povedzte to svojmu lekárovi.
- infekcia čreva,
- hnisavé ložisko pod kožou, pálenie, tŕpnutie alebo znecitlivenie kože,
zápal kože,
- pokles počtu bielych krviniek, ktoré vám pomáhajú chrániť sa pred
bakteriálnou infekciou,
- depresia,
- kŕče,
- žmurkanie,
- pocit točenia alebo kolísania,
- pomalý pulz srdca, vysoký krvný tlak,
- bolesť zuba, kŕče jazyka,
- bolesť zadku,
- zníženie hmotnosti.
Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.



5. AKO UCHOVÁVAŤ Risepro
Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Tento liek nevyžaduje špeciálne podmienky na uchovávanie.
Risepro nepoužívajte po dátume exspirácie (EXP), ktorý je uvedený na
krabičke. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.



6. OBSAH BALENIA A ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Risepro obsahuje

Risepro filmom obalené tablety 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg alebo 6 mg.

Liečivo v lieku Risepro je risperidón 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg alebo 6 mg.

Ďalšie zložky sú
Jadro tablety: monohydrát laktózy, kukuričný škrob, nátrium laurylsulfát,
mikrokryštalická celulóza, hypromelóza, koloidný oxid kremičitý,
magnéziumstearát.

Obal tablety: hypromelóza, oxid titaničitý (E171), propylénglykol,
mastenec.
Ďalšie farbivá:
1 mg: obalová sústava Opadry biela: oxid titaničitý (E171),
2 mg: obalová sústava Opadry oranžová: žlť oranžová (E110),
3 mg: obalová sústava Opadry: chinolínová žlť (E104),
4 mg: obalová sústava Opadry zelená: indigotín (E132), chinolínová žlť
(E104),
6 mg: obalová sústava Opadry žltá: chinolínová žlť (E104).


Ako vyzerá Risepro a obsah balenia
Blistrové balenie (PVC/PE/PVDC/hliník) v krabičke s písomnou informáciou
pre používateľov.

Veľkosti balenia:
1 mg: 6, 20, 50, 60, 100 tabliet
2 mg: 6, 20, 50, 60, 100 tabliet
3 mg: 6, 20, 50, 60, 100 tabliet
4 mg: 6, 20, 50, 60, 100 tabliet
6 mg: 6, 20, 50, 60, 100 tabliet
Nie všetky veľkosti balenia musia byť dostupné na trhu.

Filmom obalené tablety.
1 mg: Biela, oválna, filmom obalená tableta s rozmerom 11 x 5,5 mm
a deliacou ryhou na oboch
stranách.
2 mg: Oranžová, oválna, filmom obalená tableta s rozmerom 11 x 5,5 mm
a deliacou ryhou na
oboch stranách.
3 mg: Žltá, oválna, filmom obalená tableta s rozmerom 11 x 5,5 mm
a deliacou ryhou na oboch
stranách.
4 mg: Zelená, oválna, filmom obalená tableta s rozmerom 11 x 5,5 mm
a deliacou ryhou na
oboch stranách.
6 mg: Žltá, okrúhla, bikonvexná filmom obalená tableta s priemerom 8,0 mm a
deliacou ryhou na
jednej strane.
Tableta sa dá rozdeliť na dve rovnaké polovice.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

ICN Polfa Rzeszów, S.A.,
Przemysłowa ul. 2,
35-959 Rzeszów, Poľsko.

Výrobca


ICN Polfa Rzeszów S. A.
2 Przemyslowa Street, 35-959 Rzeszów
Poľsko

a

Specifar S. A.
1, 28 Octovriou str., Ag. Varvara,
12351 Atény
Grécko

Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru
(EHP) pod
nasledovnými názvami:
Česká republika: Risepro 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg & 6 mg
Maďarsko: Ziperid 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg & 6 mg
Poľsko: Ziperid 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg & 6 mg


Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v
03/2012 .

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Schválený text k rozhodnutiu o prevode registrácie lieku, ev.č.:
2011/07905, 2011/07906, 2011/07904, 2011/07910, 2011/07911
Príloha č.1 k notifikácii zmeny v registrácii lieku, ev.č.: 2011/07729-Z1B

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU



1. NÁZOV LIEKU


Risepro 1 mg
Risepro 2 mg
Risepro 3 mg
Risepro 4 mg
Risepro 6 mg
filmom obalené tablety



2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE


Každá filmom obalená tableta Risepro 1 mg obsahuje 1 mg risperidónu
Každá filmom obalená tableta Risepro 2 mg obsahuje 2 mg risperidónu
Každá filmom obalená tableta Risepro 3 mg obsahuje 3 mg risperidónu
Každá filmom obalená tableta Risepro 4 mg obsahuje 4 mg risperidónu
Každá filmom obalená tableta Risepro 6 mg obsahuje 6 mg risperidónu

Pomocné látky so známym účinkom:
Každá filmom obalená tableta Risepro 1/2/3/4/6 mg
obsahuje 117,8/116,8/115,8/114,8/112,8 mg monohydrátu laktózy.

Každá filmom obalená tableta Risepro 2 mg obsahuje 0,034 mg oranžovú žlť
(E110).
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.



3. LIEKOVÁ FORMA


Filmom obalené tablety.
1 mg: Biela, oválna, filmom obalená tableta s rozmerom 11 x 5,5 mm
a deliacou ryhou na oboch
stranách.
2 mg: Oranžová, oválna, filmom obalená tableta s rozmerom 11 x 5,5 mm
a deliacou ryhou na
oboch stranách.
3 mg: Žltá, oválna, filmom obalená tableta s rozmerom 11 x 5,5 mm
a deliacou ryhou na oboch
stranách.
4 mg: Zelená, oválna, filmom obalená tableta s rozmerom 11 x 5,5 mm
a deliacou ryhou na
oboch stranách.
6 mg: Žltá, okrúhla, bikonvexná filmom obalená tableta s priemerom 8,0 mm a
deliacou ryhou na
jednej strane.
Tableta sa dá rozdeliť na dve rovnaké časti.



4. KLINICKÉ ÚDAJE





4.1 Terapeutické indikácie


Risepro je indikovaný na liečbu schizofrénie.

Risepro je indikovaný na liečbu stredne závažných až závažných manických
epizód spojených s bipolárnymi poruchami.

Risepro je indikovaný na krátkodobú liečbu (do 6 týždňov) pretrvávajúcej
agresivity u pacientov
so stredne závažnou až závažnou demenciou Alzheimerovho typu, ktorí
neodpovedajú na nefarmakologické prístupy a u ktorých existuje riziko
sebapoškodenia alebo zranenia ostatných.

Risepro je indikovaný na krátkodobú symptomatickú liečbu (do 6 týždňov)
pretrvávajúcej agresivity pri poruchách správania u detí od 5 rokov a
dospievajúcich s podpriemernými mentálnymi schopnosťami alebo mentálnou
retardáciou diagnostikovaných podľa kritérií DSM-IV, u ktorých
závažnosť agresívneho alebo iného asociálneho správania vyžaduje
farmakologickú liečbu. Farmakologická liečba má byť súčasťou
komplexnejšieho liečebného programu, vrátane psychosociálnej a výchovnej
intervencie. Odporúča sa, aby bol risperidón predpísaný špecialistom
na detskú neurológiu a psychiatrom pre deti a dospievajúcich alebo lekárom,
ktorý je dobre
oboznámený s liečbou porúch správania u detí a dospievajúcich.


4.2 Dávkovanie a spôsob podávania


Schizofrénia

/Dospelí/
Risepro sa môže podávať raz alebo dvakrát denne.

Pacienti majú začať s dávkou 2 mg risperidónu denne. Túto dávku je možné
druhý deň zvýšiť na 4 mg. Potom
môže zostať dávka nezmenená, alebo sa v prípade potreby ďalej individuálne
upraví. U väčšiny pacientov sú
dostačujúce denné dávky 4 až 6 mg. U niektorých pacientov môže byť vhodná
pomalšia titračná fáza a
nižšia úvodná a udržiavacia dávka.

Dávky vyššie ako 10 mg/deň nepreukázali vyššiu účinnosť ako dávky nižšie a
môžu spôsobovať
zvýšený výskyt extrapyramídových symptómov. Bezpečnosť dávok nad 16 mg/deň
nebola overovaná,
a preto sa neodporúčajú.

/Starší pacienti/
Odporúča sa úvodná dávka 0,5 mg dvakrát denne. Toto dávkovanie sa môže
individuálne upravovať
zvyšovaním po 0,5 mg dvakrát denne až po dávku 1 až 2 mg dvakrát denne.

/Deti/
Risperidón sa neodporúča používať u detí mladších ako 18 rokov so
schizofréniou kvôli chýbajúcim
údajom o účinnosti.

Manické epizódy pri bipolárnej poruche

/Dospelí/
Risepro sa má podávať jedenkrát denne, a to v úvodnej dávke 2 mg
risperidónu. Ak je potrebná úprava dávky, je možné tak urobiť v intervale
nie kratšom ako 24 hodín a s prírastkom dávky 1 mg na deň. Risperidón sa
môže podávať vo flexibilných dávkach v rozmedzí od 1 do 6 mg denne tak, aby
bola u každého pacienta optimalizovaná hladina účinnosti a znášanlivosti.
Denné dávky risperidónu nad 6 mg neboli u pacientov s manickými epizódami
skúšané.
Tak ako pri každej symptomatickej liečbe, ďalšie užívanie Risepra sa má
priebežne vyhodnocovať a upravovať.

/Vyšší vek/
Odporúča sa úvodná dávka 0,5 mg dvakrát denne. Túto dávku možno
individuálne upravovať o 0,5 mg
dvakrát denne na 1 až 2 mg dvakrát denne. Vzhľadom na obmedzené skúsenosti
s používaním u starších pacientov je potrebná zvýšená opatrnosť.

/Deti/
Risperidón sa neodporúča používať u detí mladších ako 18 rokov s bipolárnou
mániou kvôli
chýbajúcim údajom o účinnosti.

Pretrvávajúca agresivita u pacientov so stredne závažnou až závažnou
demenciou Alzheimerovho typu

Odporúča sa úvodná dávka 0,25 mg dvakrát denne. Toto dávkovanie sa môže
individuálne upravovať
podľa potreby zvyšovaním po 0,25 mg dvakrát denne, ale nie častejšie ako
každý druhý deň. Pre
väčšinu pacientov je optimálna dávka 0,5 mg dvakrát denne. Niektorí
pacienti však môžu potrebovať
dávky okolo 1 mg dvakrát denne.

Risepro sa nemá pacientom s pretrvávajúcou agresivitou pri demencii
Alzheimerovho typu podávať dlhšie ako 6 týždňov. Počas liečby sa majú
pacienti často a pravidelne kontrolovať a ďalšia liečba sa má
prehodnocovať.

Poruchy správania

/Deti a dospievajúci vo veku 5 až 18 rokov/
Pacientom s hmotnosťou ?50 kg sa odporúča úvodná dávka 0,5 mg jedenkrát
denne. Toto dávkovanie
môže byť v prípade potreby individuálne upravované zvyšovaním o 0,5 mg
jedenkrát denne, nie
častejšie ako každý druhý deň. Optimálna dávka pre väčšinu pacientov je 1
mg jedenkrát denne. Pre
niektorých pacientov môže byť vhodná dávka 0,5 mg jedenkrát denne, zatiaľ
čo pre iných 1,5 mg
jedenkrát denne. Pacientom s hmotnosťou <50 kg sa odporúča úvodná dávka
0,25 mg jedenkrát
denne. Toto dávkovanie môže byť v prípade potreby individuálne upravované
zvyšovaním o 0,25 mg
jedenkrát denne, nie častejšie ako každý druhý deň. Optimálna dávka pre
väčšinu pacientov je 0,5 mg
jedenkrát denne. Pre niektorých pacientov môže byť vhodná dávka 0,25 mg
jedenkrát denne, zatiaľ čo
pre iných 0,75 mg jedenkrát denne.

Tak ako pri každej symptomatickej liečbe, ďalšie užívanie Risepra sa má
priebežne vyhodnocovať a upravovať.

Neodporúča sa podávať Risepro deťom mladším ako 5 rokov, pretože pri tejto
poruche nie sú žiadne skúsenosti s použitím u detí mladších ako 5 rokov.

Poškodenie obličiek a pečene

Pacienti s poruchou funkcie obličiek majú nižšiu schopnosť eliminovať
aktívnu antipsychotickú
frakciu ako dospelí s normálnou funkciou obličiek. Pacienti s poruchou
funkcie pečene majú vyššiu
plazmatickú koncentráciu voľnej frakcie risperidónu.
U pacientov s poškodením funkcie obličiek a pečene, bez ohľadu na
indikáciu, úvodná a udržiavacia
dávka má byť polovičná a titrácia dávky má byť pomalšia.
U tejto skupiny pacientov sa má Risepro podávať s opatrnosťou.

Spôsob podávania

Risepro je určený na vnútorné použitie. Jedlo neovplyvňuje absorpciu
Risepra.
Pri ukončovaní liečby sa odporúča postupné vysadzovanie lieku. Po náhlom
vysadení vysokých dávok
antipsychotických liekov boli veľmi zriedkavo zaznamenané akútne
abstinenčné príznaky zahŕňajúce
nauzeu, vracanie, potenie a nespavosť (pozri časť 4.8). Môže sa tiež
vyskytnúť návrat psychotických
príznakov a bolo hlásené objavenie sa mimovoľných pohybov (ako napr.
akatízia, dystónia a dyskinéza).

Prechod z iných antipsychotík

Odporúča sa, ak je to z medicínskeho hľadiska vhodné, pri začatí liečby
Riseprom predchádzajúcu liečbu postupne vysadzovať. Pri zmene liečby z
depotných antipsychotík, ak je to medicínsky vhodné, sa odporúča začať
liečbu Riseprom namiesto podania plánovanej injekcie. Potreba pokračovať v
súčasnej liečbe antiparkinsonikami sa má opakovane prehodnocovať.



4.3 Kontraindikácie


Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok, uvedené
v časti 6.1..




4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní


Starší pacienti s demenciou

/Celková mortalita/
U starších pacientov s demenciu liečených atypickými antipsychotikami bola
zvýšená mortalita
v porovnaní s placebom v meta-analýze 17 kontrolovaných štúdií atypických
antipsychotík, vrátane
risperidónu.
V placebom kontrolovaných štúdiách s risperidónom u tejto populácie, bola
mortalita 4,0% u pacientov liečených risperidónom v porovnaní s 3,1%
pacientov, ktorí dostávali placebo. Miera pravdepodobnosti (95% presný
interval spoľahlivosti) bola 1,21 (0,7; 2,1). Priemerný vek (rozsah)
pacientov, ktorí zomreli bol 86 rokov (v rozsahu 67 – 100).

/Súčasné užívanie s furosemidom/
V placebom kontrolovanej štúdiií s risperidónom u starších pacientov s
demenciou bola súčasná liečba s furosemidom a risperidónom spojená s vyššou
mortalitou (7,3%; priemerný vek 89 rokov, v rozsahu 75-97) v porovnaní s
liečbou pacientov samotným risperidónom (3,1%; priemerný vek 84 rokov, v
rozsahu 70-96) alebo samotným furosemidom (4,1%; priemerný vek 80 rokov, v
rozsahu 67-90). Zvýšená mortalita u pacientov liečených súčasne s
furosemidom a risperidónom bola pozorovaná v dvoch zo štyroch klinických
štúdií. Súčasné užívanie risperidónu a iných diuretík (najmä thiazidových
diuretík užívaných v nízkych dávkach) sa nespájalo s podobnými zisteniami.

Nezistili sa žiadne patofyziologické mechanizmy, ktoré by jasne
vysvetľovali tento nález a nepozoroval sa žiadny zodpovedajúci mechanizmus
vedúci k úmrtiu. Aj napriek tomu je potrebná
opartnosť a pred rozhodnutím, či danú kombináciu alebo súčasnú liečbu inými
silnými diuretikami
použiť, sa má zvážiť pomer rizika a prínosu. U pacientov liečených inými
diuretikami v kombinácii
s risperidónom sa mortalita nezvýšila. Bez ohľadu na liečbu bola celkovým
rizikovým faktorom
mortality dehydratácia, preto je potrebné jej predísť u starších pacientov
s demenciou.

Cerebrovaskulárne nežiaduce účinky (CVAE)

V placebom kontrolovaných štúdiách u starších pacientov s demenciou bola
výrazne vyššia incidencia
(približne 3-násobné zvýšenie) CVAE ako mozgová príhoda (vrátane úmrtí) a
tranzitórny ischemický
atak u pacientov s risperidónom v porovnaní s pacientami, ktorí dostávali
placebo (priemerný vek 85 rokov; v rozsahu 73 až 97). Spoločné údaje zo
šiestich placebom kontrolovaných štúdií hlavne u starších pacientov (>65
rokov) s demenciou preukázali, že CVAE (závažné a nezávažné, kombinované)
sa vyskytli u 3,3% (33/1009) pacientov liečených risperidónom a u 1,2%
(8/712)
pacientov liečených placebom. Miera pravdepodobnosti (95% presný interval
spoľahlivosti) bola 2,96
(1,34; 7,50). Mechanizmus tohto rizika nie je známy. Nemožno vylúčiť
zvýšené riziko u iných
antipsychotík alebo v inej populácii pacientov. Risperidón sa má používať
so zvýšenou opatrnoťou
u pacientov s rizikovými faktormi mozgovej príhody.

Riziko CVAE bolo výrazne vyššie u pacientov so zmiešaným alebo vaskulárnym
typom demencie
v porovnaní s demenciou Alzheimerovho typu. Preto sa pacienti s inými typmi
demencie, okrem
Alzheimerovej, nemajú liečiť risperidónom.

Lekárom sa odporúča posúdiť riziko a prínos liečby starších pacientov s
demenciou Riseprom,
pričom u jednotlivého pacienta treba brať do úvahy rizikové faktory
mozgovej príhody.
Pacienti/ošetrujúci personál majú byť poučení, aby ihneď hlásili príznaky
potenciálnych CVAE, ako
napríklad náhla slabosť alebo znecitlivenie tváre, rúk alebo nôh a problémy
s rečou alebo zrakom.
Všetky možnosti liečby, vrátane vysadenia risperidónu, majú byť bezodkladne
zvážené.

Risepro sa má používať krátkodobo iba pri liečbe pretrvávajúcich prejavov
agresivity u pacientov so stredne závažnou až závažnou demenciou
Alzheimerovho typu ako doplnok nefarmakologických prístupov, ktoré mali
obmedzený alebo žiadny účinok a keď existuje možné riziko ohrozenia pre
nich samotných alebo pre iných.

Pacienti sa majú pravidelne kontrolovať a potreba ďalšej liečby sa má
prehodnocovať.

Ortostatická hypotenzia

Vzhľadom na inhibičnú aktivitu risperidónu na alfa-receptoroch môže nastať
(ortostatická) hypotenzia, najmä v úvodnom období titrovania dávky. V
postmarketingovom sledovaní sa klinicky významná hypotenzia pozorovala pri
súčasnom užití risperidónu a antihypertenzívnej liečby. Risepro sa má
podávať uvážene pacientom s diagnostikovaným kardiovaskulárnym ochorením
(napr. zlyhávanie srdca, infarkt myokardu, poruchy prevodového systému,
dehydratácia, hypovolémia alebo cerebrovaskulárne ochorenie) a dávkovanie
sa má postupne titrovať podľa odporučenia (pozri časť 4.2). Ak nastane
hypotenzia, treba zvážiť zníženie dávky.

Tardívna dyskinéza/Extrapyramídové symptómy (TD/EPS)

Lieky s vlastnosťami antagonistov dopamínových receptorov sa spájali so
vznikom tardívnej dyskinézy charakterizovanej rytmickými mimovoľnými
pohybmi, predovšetkým jazyka a/alebo tváre.
Nástup extrapyramídových príznakov je rizikovým faktorom pre tadívnu
dyskinézu. Pokiaľ sa objavia
známky a symptómy tardívnej dyskinézy, má sa zvážiť prerušenie podávania
všetkých liekov s antipsychotickým účinkom.

Neuroleptický malígny syndróm (NMS)

Pri liečbe antipsychotikami bol zaznamenaný neuroleptický malígny syndróm,
charakterizovaný
hypertermiou, svalovou rigiditou, vegetatívnou labilitou, poruchami vedomia
a zvýšenými hladinami
kreatínfosfokinázy. Ďalšími príznakmi môže byť myoglobinúria (rabdomyolýza)
a akútne zlyhanie
obličiek. Ak sa tieto príznaky vyskytnú, treba ukončiť podávanie všetkých
liekov s antipsychotickým
účinkom vrátane Risepra.

Parkinsonova choroba a demencia s Lewyho telieskami

Lekári majú pri predpisovaní antipsychotík, vrátane Risepra, posudzovať
riziko a prínos u pacientov s Parkinsonovou chorobou alebo s demenciou s
Lewyho telieskami. Parkinsonova choroba sa môže užívaním risperidónu
zhoršiť. U oboch skupín môže byť zvýšené riziko neuroleptického malígneho
syndrómu alebo zvýšenej citlivosti na antipsychotické lieky; títo pacienti
boli vylúčení z klinických štúdií. Táto zvýšená citlivosť sa okrem
extrapyramídových symptómov môže prejavovať aj zmätenosťou, otupenosťou,
posturálnou nestabilitou s vysokým výskytom pádov.

Hyperglykémia

Počas liečby risperidónom sa veľmi zriedkavo vyskytla hyperglykémia alebo
exacerbácia preexistujúceho diabetu. U diabetických pacientov a u pacientov
s rizikovými faktormi rozvoja diabetes mellitus sa preto odporúča vhodné
klinické monitorovanie.

Hyperprolaktinémia

Štúdie na tkanivových kultúrach naznačujú, že u ľudí môže prolaktín
stimulovať rast nádorových
buniek v prsníkoch. Napriek tomu, že sa doteraz v klinických a
epidemiologických štúdiách
nepreukázala žiadna priama súvislosť s podávaním antipsychotík, u pacientov
s príslušnou
anamnézou, odporúča sa zvýšená opatrnosť. Risepro sa má používať opatrne u
pacientov s preexistujúcou hyperprolaktinémiou a u pacientov s možnými
nádormi súvisiacimi s prolaktínom.

Predĺženie QT intervalu

V postmarketingovom sledovaní bolo predĺženie QT intervalu hlásené veľmi
zriedkavo. Tak ako pri
ostatných antipsychotikách, má sa venovať zvýšená pozornosť, keď sa
risperidón predpisuje pacientom s diagnostikovaným kardiovaskulárnym
ochorením, predĺžením QT intervalu v rodinnej
anamnéze, bradykardiou alebo poruchami elektrolytov (hypokaliémia,
hypomagneziémia), pretože to
môže zvýšiť riziko arytmogénnych účinkov pri súčasnom užívaní s liekmi, o
ktorých je známe, že
predlžujú QT interval.

Záchvaty

Risepro sa má podávať uvážene pacientom s anamnézou záchvatov alebo inými
stavmi, ktoré
potenciálne znižujú záchvatový prah.

Priapizmus

Pri liečbe risperidónom sa môže vyskytnúť priapizmus vzhľadom na jeho
účinok na inhibíciu
alfa-adrenergných receptorov.

Regulácia telesnej teploty

Liekom s antipsychotickým účinkom sa pripisuje porucha schopnosti organizmu
znížiť teplotu
telesného jadra. Odporúča sa vhodná starostlivosť, ak sa Risepro predpisuje
pacientom, ktorí sa
ocitnú v situáciách vedúcich k zvýšeniu teploty telesného jadra, napr.
nadmerné cvičenie, pobyt vo
veľkých horúčavách, súčasná liečba s anticholinergným účinkom alebo
dehydratácia.

Deti a dospievajúci

Skôr ako sa risperidón predpíše dieťaťu alebo dospievajúcemu s poruchou
správania, musia sa
kompletne vyhodnotiť fyzické a sociálne príčiny agresívneho správania ako
napríklad bolesť alebo
neprimerané požiadavky prostredia.

U tejto populácie sa má starostlivo sledovať sedatívny účinok risperidónu z
dôvodu možných dopadov
na schopnosť učenia sa. Zmena času podávania risperidónu môže zlepšiť vplyv
na utlmenie
schopnosti detí a dospievajúcich udržať pozornosť.

Risperidón sa dával do súvislosti so strednými prírastkami telesnej
hmotnosti a body mass indexu
(BMI). Zmeny výšky v dlhodobých otvorených rozšírených štúdiách boli v
rámci očakávaných, veku
príslušných noriem. Vplyv dlhotrvajúcej liečby risperidónom na sexuálne
dospievanie a rast sa
dostatočne neštudoval.

Vzhľadom na potenciálny vplyv dlhodobej hyperprolaktinémie na rast a
sexuálne dospievanie u detí
a dospievajúcich je nutné zvážiť pravidelné klinické zhodnotenie
endokrinologického stavu, vrátane
stanovenia výšky, hmotnosti, sexuálnej zrelosti, sledovaniu menštruácie a
iných účinkov potenciálne
spojených s prolaktínom.

Počas liečby risperidónom je tiež potrebné vykonávať pravidelné vyšetrenia
extrapyramídových
symptómov a iných pohybových porúch.

Špecifické odporúčania pre dávkovanie u detí a dospievajúcich pozri časť
4.2.

Venózny tromboembolizmus

Pri liečbe antipsychotikami sa zaznamenali prípady venózneho
tromboembolizmu (VTE). Keďže u pacientov liečených antipsychotikami sa
často uvádzajú získané rizikové faktory pre venózny tromboembolizmus,
všetky možné rizikové faktory pre venózny tromboembolizmus by sa mali
identifikovať pred a počas liečby Riseprom a treba prijať preventívne
opatrenia.

Pomocné látky

Filmom obalené tablety obsahujú laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými
problémami
galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-
galaktózovej malabsorpcie
nesmú užívať tento liek.

Oranžová žlť, ktorú obsahuje Risepro 2 mg filmom obalená tableta môže
spôsobiť vznik alergickej reakcie.




4.5 Liekové a iné interakcie


Tak ako pri ostatných antipsychotikách, má byť zvýšená opatrnosť pri
predpisovaní risperidónu spolu
s liekmi, o ktorých je známe, že predlžujú QT interval, napr. antiarytmiká
triedy Ia (napr. chinidín,
dysopiramid, prokainamid), antiarytmiká triedy III (napr. amiodaron,
sotalol), tricyklické
antidepresíva (t.j. amitriptylín), tetracyklické antidepresíva (t.j.
maprotilin), niektoré antihistaminiká,
ostatné antipsychotiká, niektoré antimalariká (t.j. chinín a meflochín) a s
liekmi vyvolávajúcimi
elektrolytovú nerovnováhu (hypokaliémia, hypomagneziémia), bradykardiu
alebo s tými, ktoré
inhibujú metabolizmus risperidónu v pečeni. Tento zoznam je indikatívny a
nie je vyčerpávajúci.

/Možný účinok Risepra na iné lieky/

Z dôvodu zvýšeného rizika sedácie sa má risperidón užívať s opatrnosťou v
kombinácii s inými
centrálne účinkujúcimi látkami predovšetkým s alkoholom, opiátmi,
antihistaminikami
a benzodiazepínmi.

Risepro môže antagonizovať účinok levodopy a ďalších agonistov dopamínu. Ak
je táto
kombinácia potrebná, najmä v konečnom štádiu Parkinsonovej choroby, má sa
pre každú liečbu
predpísať najnižšia účinná dávka.

Pri súčasnom užívaní risperidónu a antihypertenzívnej liečby sa v
postmarketingovom sledovaní
pozorovala klinicky významná hypotenzia.

Risepro nepreukázal klinicky relevantný účinok na farmakokinetiku lítia,
valproátu, digoxínu
alebo topiramátu.

/Možný účinok iných liekov na Risepro/

Karbamazepín znižuje plazmatickú hladinu aktívnej antipsychotickej frakcie
risperidónu. Podobný
účinok sa pozoruje napr. s rifampicínom, fenytoínom a fenobarbitalom, ktoré
tiež indukujú CYP 3A4
pečeňové enzýmy ako aj P-glykoproteín. Po začatí alebo ukončení súčasnej
liečby karbamazepínom
alebo inými induktormi CYP 3A4 pečeňových enzýmov/P-glykoproteínu (P-gp),
má lekár dávkovanie
Risepra prehodnotiť.

Fluoxetín a paroxetín, inhibítory CYP 2D6, zvyšujú plazmatickú hladinu
risperidónu, ale menej než
hladinu aktívnej antipsychotickej frakcie. Predpokladá sa, že ďalšie
inhibítory CYP 2D6, ako
napríklad chinidín, môžu ovplyvňovať plazmatické koncentrácie risperidónu
podobným spôsobom. Po
začatí alebo ukončení súčasnej liečby fluoxetínom alebo paroxetínom, má
lekár dávkovanie Risepra prehodnotiť.

Verapamil, inhibítor CYP 3A4 a P-gp, zvyšuje plazmatickú hladinu
risperidónu.

Galantamín a donepezil nevykazujú klinicky významný účinok na
farmakokinetiku risperidónu a na
účinnú antipsychotickú frakciu.

Fenotiazíny, tricyklické atidepresíva a niektoré beta-blokátory môžu
zvyšovať plazmatickú hladinu
risperidónu, nie však hladinu účinnej antipsychotickej frakcie.
Amitriptylín neovplyvňuje
farmakokinetiku risperidónu alebo antipsychoticky účinnú frakciu. Cimetidín
a ranitidín zvyšujú
biologickú dostupnosť risperidónu, ale u antipsychoticky účinnej frakcie
iba okrajovo. Erytromycín,
inhibítor CYP 3A4, neovplyvňuje farmakokinetiku risperidónu ani
antipsychoticky účinnú frakciu.
Súčasné užívanie psychostimulancií (napr. metylfenidát) s risperidónom u
detí a dospievajúcich
nezmenilo farmakokinetiku a účinnosť risperidónu.

Pozri časť 4.4 vzťahujúcu sa na zvýšenú mortalitu u starších pacientov s
demenciou pri súčasnom
užívaní furosemidu.

Súčasné užívanie perorálneho risperidónu s paliperidónom sa neodporúča,
pretože paliperidón je
aktívnym metabolitom risperidónu a táto kombinácia môže viesť k aditívnej
expozícii účinnej
antipsychotickej frakcie.


9 Fertilita, gravidita a laktácia


/Gravidita/

Novorodenci, vystavení pôsobeniu antipsychotík (vrátane Risepra) počas
tretieho trimestra gravidity matky, sú vystavení riziku nežiaducich účinkov
vrátane extrapyramidálnych príznakov a/alebo príznakov z vysadenia, ktoré
môžu byť premenlivé čo sa týka závažnosti a dĺžky trvania po pôrode. Boli
hlásené prípady agitovanosti, hypertónie, hypotónie, trasu, ospalosti,
dýchacích ťažkostí alebo porúch kŕmenia. V dôsledku toho majú byť
novorodenci starostlivo sledovaní.

Risperidón nebol teratogénny v štúdiách na zvieratách, ale boli pozorované
iné typy reprodukčnej toxicity (pozri časť 5.3). Nie je známe potenciálne
riziko u ľudí. Preto má byť Risepro užívaný počas gravidity iba v
nevyhnutných prípadoch. Ak je potrebné liečbu počas gravidity ukončiť, nemá
sa tak urobiť náhle.

/Laktácia/

V štúdiách na zvieratách sa risperidón a 9-hydroxy-risperidón vylučovali do
mlieka. Preukázalo sa, že
risperidón a 9-hydroxy-risperidón sa tiež vylučujú v malých množstvách do
ľudského materského
mlieka. Nie sú dostupné údaje o nežiaducich reakciách u dojčených detí.
Preto sa má zvážiť prínos
dojčenia voči potenciálnemu riziku pre dieťa.


4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje


Risepro môže mať malý alebo mierny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a
obsluhovať stroje
kvôli potenciálnemu vplyvu na nervový systém a zrak (pozri časť 4.8). Preto
sa pacientom
neodporúča viesť motorové vozidlo a obsluhovať stroje, pokiaľ nie je známa
ich individuálna
vnímavosť.


4.8 Nežiaduce účinky


Najčastejšie hlásené nežiaduce reakcie na liek (ADRs) (incidencia ?10%) sú:
Parkinsonova choroba,
bolesť hlavy a insomnia.
Nasledujú všetky ADRs, ktoré boli hlásené v klinických štúdiách a
postmarketingovom sledovaní.
Používajú sa nasledovné termíny a frekvencie: veľmi časté (?1/10), časté
(?1/100 až <1/10), menej
časté (?1/1 000 až <1/100), zriedkavé (?1/10 000 až <1/1 000), veľmi
zriedkavé (<1/10 000) a
neznáme (nemožno ich odhadnúť z dostupných údajov z klinických štúdií).

V rámci jednotlivých skupín frekvencií sú nežiaduce účinky usporiadané v
poradí klesajúcej
závažnosti.

Nežiaduce reakcie na liek podľa triedy orgánových systémov a závažnosti


Laboratórne a funkčné vyšetrenia
/Časté/ Zvýšenie hladiny prolaktínu v krvia, zvýšenie
hmotnosti.
/Menej časté/ Predĺženie QT intervalu, abnormálny elektrokardiogram,
zvýšenie hladiny
glukózy v krvi, zvýšenie transamináz, pokles počtu bielych
krviniek, zvýšenie
telesnej teploty, zvýšený počet eozinofilov, pokles hemoglobínu,
zvýšenie
kreatínfosfokinázy v krvi.
/Zriedkavé/ Pokles telesnej teploty.
Poruchy srdca a srdcovej činnosti
/Časté/ Tachykardia.
/Menej časté/ Atrioventrikulárny blok, blokáda ramienka, atriálna fibrilácia,
sínusová
bradykardia, palpitácie.
Poruchy krvi a lymfatického systému
/Menej časté/ Anémia, trombocytopénia.
/Zriedkavé/ Granulocytopénia.
/Neznáme/ Agranulocytóza.
Poruchy nervového systému
/Veľmi časté/ Parkinsonizmusb, bolesť hlavy.
/Časté/ Akatíziab, závrat, tremorb, dystóniab, somnolencia,
sedácia, letargia,
Dyskinézab.
/Menej časté/ Nereagovanie na stimuly, strata vedomia, synkopa, znížená
hladina vedomia,
cerebrovaskulárna príhoda, tranzitórny ischemický atak,
dyzartria, poruchy
pozornosti, hypersomnia, posturálne závraty, poruchy rovnováhy,
tarditívna
dyskinéza, poruchy reči, abnormálna koordinácia, hypoestézia.
/Zriedkavé/ Neuroleptický malígny syndróm, diabetická kóma,
cerebrovaskulárna
porucha, cerebrálna ischémia, porucha pohybu.
Poruchy oka
/Časté/ Neostré videnie.
/Menej časté/ Konjunktivitída, okulárna hyperémia, výtok z oka, opuch
oka, suchosť oka,
zvýšené slzenie, fotofóbia.
/Zriedkavé/ Znížená zraková ostrosť,v Vyvracanie očí, glaukóm.
Poruchy ucha a labyrintu
/Menej časté/ Bolesť ucha, tinitus.
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína
/Časté/ Dyspnoe, epistaxa, kašeľ, nazálna kongescia,
faryngolaryngálna bolesť.
/Menej časté/ Sipot, aspiračná pneumónia, pulmonárna kongescia, porucha
dýchania,
šelest, kongescia dýchacej sústavy, dysfónia.
/Zriedkavé/ Spánkový apnoický syndróm, hyperventilácia.
Poruchy gastrointestinálneho traktu
/Časté/ Vracanie, hnačka, zápcha, nauzea, bolesť
brucha, dyspepsia, suchosť
v ústach, brušný diskomfort.
/Menej časté/ Dysfágia, gastritída, inkontinencia stolice, fekalóm.
/Zriedkavé/ Intestinálna obštrukcia, pankreatitída, opuch pery, cheilitída.
Poruchy obličiek a močových ciest
/Časté/ Enuréza.
/Menej časté/ Dyzúria, Inkontinencia moču, polakizúria.
Tehotenstvo, šestonedelie a perinatálne podmienky
/Neznáme/ Novorodenecký syndróm z vysadenia lieku novorodenca (pozri
4.6.)
Poruchy kože a podkožného tkaniva
/Časté/ Vyrážka, erytém.
/Menej časté/ Angioedém, kožné lézie, poruchy kože, pruritus, akné,
sfarbenie kože,
alopécia, seboroická dermatitída, suchá koža, hyperkeratóza.
/Zriedkavé/ Lupiny.
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva
/Časté/ Artralgia, bolesť chrbta, bolesť končatín.
/Menej časté/ Svalová slabosť, myalgia, bolesť krku, opuch kĺbov,
abnormálne držanie
tela, strnulosť kĺbov, bolesť svalov a kostí na hrudi.
/Zriedkavé/ Rabdomyolýza.
Poruchy endokrinného systému
/Zriedkavé/ Nedostatočné vylučovanie antidiuretického hormónu.
Poruchy metabolizmu a výživy
/Časté/ Zvýšená chuť do jedla, znížená chuť do jedla.
/Menej časté/ Anorexia, polydipsia.
/Veľmi zriedkavé/ Diabetická ketoacidóza.
/Neznáme/ Intoxikácia vodou.
Infekcie a nákazy
/Časté/ Pneumónia, chrípka, bronchitída, infekcia horných
dýchacích ciest, infekcia
močového traktu.
/Menej časté/ Sínusitída, vírusová infekcia, infekcia ucha,
tonzillitída, celulitída, zápal
stredného ucha, infekcia oka, lokalizovaná infekcia,
akarodermatóza,
infekcia dýchacích ciest, cystitída, onychomykóza.
/Zriedkavé/ Chronický zápal stredného ucha.
Poruchy ciev
/Menej časté/ Hypotenzia, ortostatická hypotenzia, návaly horúčavy.
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
/Časté/ Pyrexia, únava, periférny edém, asténia, bolesť na
hrudi.
/Menej časté/ Opuch tváre, poruchy chôdze, necítiť sa vo svojej koži,
pomalosť, ochorenie podobné chrípke, smäd, hrudný diskomfort,
zimnica.
/Zriedkavé/ Generalizovaný edém, hypotermia, syndróm z vynechania lieku,
periférny
chlad.
Poruchy imunitného systému
/Menej časté/ Hypersenzitivita.
/Zriedkavé/ Hypersenzitivita na liek.
/Neznáme/ Anafylaktická reakcia.
Poruchy pečene a žlčových ciest
/Zriedkavé/ Žltačka.
Poruchy reprodukčného systému a prsníkov
/Menej časté/ Amenorea, sexuálna dysfunkcia, erektilná dysfunkcia,
poruchy ejakulácie,
galaktorea, gynekomastia, poruchy menštruácie, vaginálny výtok.
/Neznáme/ Priapizmus.
Psychické poruchy
/Veľmi časté/ Insomnia.
/Časté/ Úzkosť, nepokoj, poruchy spánku.
/Menej časté/ Stav zmätenosti, mánia, pokles libida, ľahostajnosť,
nervozita
/Zriedkavé/ Anorgazmia, otupenie afektu.

a Hyperprolaktinémia môže v niektorých prípadoch viesť ku gynekomastii,
poruchám
menštruácie, amenorei, galaktorei.
b Môžu sa vyskytnúť extrapyramídové poruchy: parkinsonizmus (hypersekrécia
slín,
muskuloskeletálna strnulosť, parkinsonizmus, slintanie, rigidita (fenomén
ozubeného
kolesa), bradykinéza, hypokinéza, maskovitá tvár, svalová rigidita,
akinéza, strnutie
šije, svalová rigidita, parkinsonovská chôdza, a abnormálny glaberálny
reflex),
akatízia (akatízia, nepokoj, hyperkinéza a syndróm nepokojných nôh),
tremor,
dyskinéza (dyskinéza, fascikulácie, choreatetóza, atetóza a myoklonus),
dystónia.

Dystónia zahŕňa dystóniu, svalové kŕče, hypertóniu, tortikolis, samovoľné
svalové
kontrakcie, kontraktúru svalu, blefarospazmus, okulogýriu, paralýzu jazyka,
kŕče
tváre, laryngospazmus, myotóniu, opistotonus, orofaryngeálny spazmus,
pleurototonus, kŕč jazyka a trizmus. Tremor zahŕňa tremor a parkinsonovský
tremor
v pokoji. Treba poznamenať, že sa zahŕňa širšie spektrum symptómov, ktoré
nemajú
nevyhnutne extrapyramídový pôvod.

Nasleduje zoznam ďalších ADRs súvisiacich s risperidónom, ktoré boli
identifikované ako ADRs
počas klinických štúdií skúmajúcich injekčnú formu risperidónu s predĺženým
účinkom, ale neboli určené ako ADRs v klinických štúdiách s perorálnym
risperidónom. Táto tabuľka nezahŕňa špecifické ADRs súvisiace s liekovou
formou alebo injekčnou cestou podania.


Ďalšie nežiaduce reakcie na liek hlásené s injekčnou formou, ale nie
s perorálnym risperidónom, podľa triedy orgánových systémov
Laboratórne a funkčné vyšetrenia
Pokles hmotnosti, zvýšenie GMT, zvýšená hladina hepatických enzýmov.
Poruchy srdca a srdcovej činnosti
Bradykardia.
Poruchy krvi a lymfatického systému
Neutropénia.
Poruchy nervového systému
Parestézie, kŕčovitý záchvat.
Poruchy oka
Blefarospazmus.
Poruchy ucha a labyrintu
Vertigo.
Poruchy gastrointestinálneho traktu
Bolesť zubov, kŕč jazyka.
Poruchy kože a podkožného tkaniva
Ekzém.
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva
Bolesť zadku.
Infekcie a nákazy
Infekcia dolných dýchacích ciest, infekcia, gastroenteritída, subkutánny
absces.
Úrazy a otravy
Pád.
Poruchy ciev
Hypertenzia.
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
Bolesť.
Psychické poruchy
Depresia.



/Účinky tejto triedy liekov/

Tak ako pri iných antipsychotikách, v postmarketingovom sledovaní s
risperidónom boli veľmi
zriedkavo hlásené prípady predĺženia QT intervalu. Ďalšie súvisiace účinky
na srdce hlásené
s antipsychotikami, ktoré predlžujú QT interval zahŕňajú ventrikulárnu
arytmiu, ventrikulárnu
fibriláciu, ventrikulárnu tachykardiu, náhle úmrtie, zástavu srdca a
Torsades de pointes.
/Zvýšenie telesnej hmotnosti/

Pomery dospelých pacientov so schizofréniou užívajúcich risperidón a
placebo, ktorí splnili
kritérium prírastku telesnej hmotnosti ? 7%, boli porovnané v poole 6- až 8-
týždňových, placebom
kontrolovaných štúdiách. Ukázalo sa, že štatistický významne vyššia
incidencia nárastu hmotnosti
bola u risperidónu (18%) v porovnaní s placebom (9%). V poole placebom
kontrolovaných 3-
týždňových štúdií s dospelými pacientmi s akútnou mániou, bola incidencia
nárastu hmotnosti o ? 7%
v závere porovnateľná v skupine s risperidónom (2,5%) a placebom (2,4%) a
bola mierne vyššia
v aktívne kontrolovanej skupine (3,5%).

V dlhodobých štúdiách s detskou populáciou a dospievajúcimi s poruchami
správania a ďalšími
disruptívnymi poruchami správania, bol priemerný nárast hmotnosti po 12
mesačnej liečbe 7,3 kg.
Predpokladaný nárast hmotnosti normálneho dieťaťa medzi 5-12 rokom je 3 až
5 kilogramov ročne.
U 12-16 ročných je tento stupeň priberania 3 až 5 kg ročne zachovaný u
dievčat, zatiaľ čo u chlapcov
je prírastok približne 5 kg ročne.

Ďalšie informácie o špeciálnych populáciách

Nežiaduce reakcie na liek, ktoré boli hlásené vo vyššej miere u starších
pacientov s demenciou alebo
u pediatrických pacientov ako u dospelej populácii sú opísané nižšie:

/Starší pacienti s demenciou/

U starších pacientov s demenciou boli v klinických štúdiách hlásené
nasledovné frekvencie
nežiaducich reakcií na liek: tranzitórny ischemický atak 1,4% a
cerebrovaskulárna príhoda 1,5%.
V tejto skupine pacientov boli tiež hlásené tieto nežiaduce reakcie na liek
s frekvenciou ?5% a s
minimálne dvojnásobnou frekvenciou pozorovanou u iných dospelých pacientov:
infekcie močových
ciest, periférny edém, letargia a kašeľ.
/Pediatrickí pacienti/
Nasledujúce nežiaduce reakcie na liek boli hlásené s frekvenciou ?5% u
pediatrických pacientov (5 až
17 ročných) a s minimálne dvojnásobnou frekvenciou pozorovanou v klinických
štúdiách
s dospelými: somnolencia/útlm, únava, bolesť hlavy, zvýšená chuť do jedla,
vracanie, infekcia
horných dýchacích ciest, upchatie nosa, bolesť brucha, závraty, kašeľ,
pyrexia, tremor, diarea a
enuréza.



4.9 Predávkovanie


/Príznaky/
Vo všeobecnosti, zaznamenané prejavy a príznaky vyplývajú zo zvýraznenia
známych farmakologických účinkov risperidónu. Tie zahŕňajú ospalosť a útlm,
tachykardiu, hypotenziu a
extrapyramídové symptómy. Pri predávkovaní bolo hlásené predĺženie QT
intervalu a kŕčovité
záchvaty. V súvislosti so súčasným predávkovaní risperidónom a paroxtínom
bol hlásený
Torsades de Pointes.
V prípade akútneho predávkovania je nutné zvážiť možnosť požitia viacerých
liekov.

/Liečba/
Zaistiť a udržiavať priechodné dýchacie cesty a zabezpečiť dostatočný
prívod kyslíka a ventiláciu. Treba zvážiť
výplach žalúdka (po intubácii, ak je pacient v bezvedomí) a podanie
aktívneho uhlia spolu s laxatívom
v prípade, že bol liek užitý pred menej ako jednou hodinou. Okamžite sa má
začať kardiovaskulárne
monitorovanie zahŕňajúce trvalé elektrokardiografické monitorovanie kvôli
možným arytmiám.

Špecifické antidotum risperidónu nie je známe, preto sa majú zabezpečiť
primerané podporné
opatrenia. Hypotenzia a obehový kolaps sa liečia primeranými opatreniami
ako sú infúzie a/alebo
podanie sympatomimetických látok. Ak sa prejavia závažné extrapyramídové
symptómy, má sa podať
anticholinergný liek. Intenzívne lekárske sledovanie a monitorovanie sa má
zabezpečiť až do úpravy
stavu pacienta.



5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI





5.1 Farmakodynamické vlastnosti


/Farmakoterapeutická skupina:/ iné antipsychotiká, ATC kód: N05AX08

/Mechanizmus účinku/
Risperidón je selektívny monoamínový antagonista s jedinečnými
vlastnosťami. Má vysokú afinitu
k serotonínovým 5-HT2 a dopamínovým D2 receptorom. Risperidón sa viaže aj
na alfa1-adrenergné
receptory a s nižšou afinitou na H1-histamínové a alfa2-adrenergné
receptory. Risperidón nemá afinitu
k cholinergným receptorom. Aj keď je risperidón silný D2 antagonista, čiže
sa predpokladá, že
zlepšuje pozitívne symptómy schizofrénie, spôsobuje menší útlm motorickej
aktivity a znižuje
indukciu katalepsie v porovnaní s klasickými antipsychotikami. Vyvážený
centrálny serotonínový a
dopamínový antagonistický účinok môže znižovať riziko výskytu
extrapyramídových nežiaducich
účinkov a rozširuje terapeutickú účinnosť aj na negatívne a afektívne
symptómy schizofrénie.

/Farmakodynamické účinky/

/Schizofrénia/
Účinok risperidónu v krátkodobej liečbe schizofrénie bol potvrdený v
štyroch štúdiách trvajúcich 4-
až 8- týždňov s viac ako 2500 pacientmi, ktorí spĺňali kritériá DSM-IV pre
schizofréniu. V 6-
týždňových, placebom kontrolovaných štúdiách zahŕňajúcich titráciu
risperidónu až po dávky 10
mg/deň podávané dvakrát denne, bol risperidón lepší ako placebo na celkovom
skóre škály BPRS
(Brief Psychiatric Rating Scale). V 8-týždňovej, placebom kontrolovanej
štúdii zahŕňajúcej 4
stanovené dávky risperidónu (2, 6, 10 a 16 mg/deň, podávané dvakrát denne),
všetky štyri skupiny
s risperidónom boli lepšie ako placebo na celkovom skóre škály pozitívneho
a negatívneho syndrómu
(PANSS). V 8-týždňovej štúdii porovnávajúcej dávky, ktorá zahŕňala 5
stanovených dávok
risperidónu (1, 4, 8, 12 a 16 mg/deň podávané dvakrát denne), skupiny so 4,
8 a 16 mg risperidónu
denne boli na celkovom skóre PANSS lepšie ako skupina s 1 mg risperidónu. V
4-týždňovej,
placebom kontrolovanej štúdii porovnávajúcej dávky, ktorá zahŕňala dve
stanovené dávky risperidónu
(4 a 8 mg/deň podávané raz denne), boli skupiny s oboma dávkami risperidónu
lepšie ako placebo vo
viacerých parametroch PANSS, vrátane celkovej škály PANSS a parametra
odpovede na liečbu
(>20% zníženie celkového skóre PANSS). V dlhodobej štúdii s dospelými
ambulantnými pacientmi,
ktorí prevažne spĺňali kritériá DSM-IV pre schizofréniu a ktorých stav na
antipsychotickej liečbe bol
stabilný minimálne 4 týždne, boli randomizovaní na risperidón 2 až 8 mg/deň
alebo haloperidol kvôli
sledovaniu relapsu počas 1 až 2 rokov. U pacientov, ktorí užívali
risperidón, bol čas do relapsu
výraznejšie dlhší ako u pacientov, ktorí užívali haloperidol.

/Manické epizódy v bipolárnej poruche/

Účinnosť monoterapie risperidónom v akútnej liečbe manických epizód
spojených s bipolárnou
poruchou I sa dokázala v troch dvojito zaslepených, placebom kontrolovaných
štúdiách monoterapie
u približne 820 pacientov, ktorí podľa kritérií DSM-IV trpeli bipolárnou
poruchou I. V týchto troch
štúdiách sa preukázalo, že risperidón v dávke 1 až 6 mg denne (dve štúdie s
úvodnou dávkou 3 mg
a jedna štúdia s úvodnou dávkou 2 mg) je výrazne lepší ako placebo vo
vopred špecifikovanom
primárnom koncovom bode, t.j. zmena celkového skóre YMRS (Young Mania
Rating Scale) v 3.
týždni oproti úvodnej hodnote. Výsledky sekundárnej účinnosti boli vo
všeobecnosti v súlade
s primárnymi výsledkami. Percento pacientov s poklesom celkového skóre YMRS
o ? 50% oproti
báze bolo po troch týždňoch výrazne vyššie u risperidónu ako u placeba.
Jedna z troch štúdií zahŕňala
rameno s haloperidolom a 9-týždňovú dvojito zaslepenú udržiavaciu fázu.
Účinnosť bola zachovaná
počas celého 9-týždňového obdobia s udržiavacou liečbou. Zmena oproti báze
v celkovej YMRS
preukázala nepretržité zlepšovanie a v 12. týždni bola porovnateľná medzi
risperidónom
a haloperidolom.

Účinnosť risperidónu, ako dodatku k stabilizátorom nálady v liečbe akútnej
mánie, bola dokázaná
v jednej z dvoch 3-týždňových, dvojito zaslepených štúdiách s približne 300
pacientmi, ktorí splnili
kritériá DSM-IV pre bipolárnu poruchu I. V jednej 3-týždennej štúdii, bol
risperidón 1 až 6 mg/deň
(úvodná dávka 2 mg/deň), ako dodatok k lítiu alebo valproátu, lepší ako
samotné lítium alebo valproát
vo vopred špecifikovanom primárnom koncovom bode, t.j., zmena celkového
skóre YMRS v 3. týždni
oproti úvodnej hodnote. V druhej 3-týždňovej štúdii nebol risperidón 1 až 6
mg/deň (úvodná dávka 2
mg/deň) kombinovaný s lítiom, valproátom alebo karbamazepínom lepší v
znížení celkového skóre
YMRS ako samotné lítium, valproát alebo karbamazepín. Pravdepodobným
vysvetlením zlyhania tejto
štúdie bola indukcia risperidónu a klírensu 9-hydroxy-risperidónu
karbamazepínom, čo viedlo
k zníženiu hladiny risperidónu a 9-hydroxy-risperidónu pod terapeutickú
hodnotu. Keď sa v post-hoc
analýze vynechala skupina s karbamazepínom, risperidón kombinovaný s lítiom
alebo valproátom bol
v znížení celkového skóre YMRS lepší ako samotné lítium alebo valproát.

/Pretrvávajúca agresivita u pacientov s demenciou/

Účinnosť risperidónu v liečbe behaviorálnych a psychologických symptómoch
demencie (BPSD),
vrátane porúch správania ako agresivita, agitácia, psychóza, čulosť a
afektívnych porúch, bola
dokázaná v troch dvojito zaslepených, placebom kontrolovaných štúdiách s
1150 staršími pacientmi
so stredne závažnou až závažnou demenciou. Jedna štúdia sa uskutočnila so
stanovenými dávkami
risperidónu 0,5, 1 a 2 mg/deň. Dve štúdie boli s flexibilnými dávkami
risperidónu v rozmedzí 0,5 až 4
mg/deň a 0,5 až 2 mg/deň. Risperidón preukázal u starších pacientov s
demenciou štatisticky
významnú a klinicky dôležitú účinnosť v liečbe agresivity a menšiu účinnosť
v liečbe agitácie
a psychózy (meranie podľa škály BEHAVE-AD [Behavioural Pathology in
Alzheimer’s Disease
Rating Scale] a CMAI [Cohen-Mansfield Agitation Inventory]). Liečebný
účinok risperidónu
nezávisel od skóre MMSE (Mini-Mental State Examination) (a nadväzne od
závažnosti demencie); od
sedatívnych vlastností risperidónu; od prítomnosti resp. neprítomnosti
psychózy a od typu demencie,
Alzheimerova, vaskulárna alebo zmiešaná (pozri tiež časť 4.4).

/Porucha správania/

Účinnosť risperidónu v krátkodobej liečbe disruptívneho správania bola
dokázaná v dvoch dvojito
zaslepených, placebom kontrolovaných štúdiách s približne 240 pacientmi vo
veku 5 až 12 rokov
s diagnózou disruptívnych porúch správania (DBD) podľa DSM-IV a hraničnou
inteligenčnou
funkčnosťou alebo miernou alebo strednou mentálnou retardáciou/poruchou
učenia. V dvoch štúdiách
bol risperidón v dávke 0,02 až 0,06 mg/kg/deň výrazne lepší ako placebo vo
vopred špecifikovanom
koncovom bode, t.j. zmena oproti báze v Škále problémov správania, súčasti
N-CBRF (Nisonger-
Child Behaviour Rating Form) v 6. týždni.







5.2 Farmakokinetické vlastnosti


Risperidón sa metabolizuje na 9-hydroxy-risperidón, ktorý má podobnú
farmakologickú aktivitu ako
risperidón (pozri /Biotransformácia a Eliminácia/).

/Absorpcia/

Risperidón sa úplne absorbuje po perorálnom podaní, pričom maximálnu
plazmatickú koncentráciu
dosahuje v priebehu 1 až 2 hodín. Absolútna perorálna biologická dostupnosť
risperidónu je 70%
(CV=25%). Relatívna perorálna biologická dostupnosť risperidónu z tabliet
je 94% (CV=10%)
v porovnaní s roztokom. Absorpcia nie je ovplyvnená jedlom, a preto sa môže
risperidón podávať
s jedlom alebo nalačno. Rovnovážna hladina risperidónu sa u väčšiny
pacientov dosiahne v priebehu
jedného dňa. Rovnovážna hladina 9-hydroxy-risperidónu sa dosiahne v
priebehu 4 - 5 dní podávania.

/Distribúcia/

Risperidón je rýchlo distribuovaný. Distribučný objem je 1-2 l/kg. V plazme
sa risperidón viaže na
albumín a alfa1-kyslý glykoproteín. Podiel risperidónu viazaného na
plazmatické proteíny predstavuje
90%, u 9-hydroxy-risperidónu 77%.

/Biotransformácia a eliminácia/

Risperidón sa metabolizuje prostredníctvom CYP 2D6 na 9-hydroxy-risperidón,
ktorý má podobnú farmakologickú aktivitu ako risperidón. Risperidón a 9-
hydroxy-risperidón sú
aktívnou antipsychotickou frakciou. CYP 2D6 je predmetom genetického
polymorfizmu. Rýchli CYP
2D6 metabolizéri premieňajú risperidón na 9-hydroxy-risperidón rýchlo,
zatiaľ čo pomalí CYP 2D6
metabolizéri ho premieňajú oveľa pomalšie. Aj keď majú rýchli metabolizéri
nižšiu hladinu
risperidónu a vyššiu hladinu 9-hydroxy-risperidónu ako pomalí metabolizéri,
farmakokinetika
kombinácie risperidónu a 9-hydroxy-risperidónu (t.j. aktívnej
antipsychotickej frakcie) po
jednorazovom a opakovanom podaní je u rýchlych a pomalých metabolizérov CYP
2D6 podobná.

Ďalšou metabolickou cestou risperidónu je N-dealkylácia. V štúdiách /in/
/vitro/ využívajúcich
mikrozómy ľudskej pečene sa ukázalo, že risperidón v klinicky významných
koncentráciách
v podstate neinhibuje metabolizmus liekov, ktoré sú metabolizované
izoenzýmami cytochrómu P450,
vrátane CYP 1A2, CYP 2A6, CYP 2C8/9/10, CYP 2D6, CYP 2E1, CYP 3A4 a CYP
3A5. Týždeň po
podaní sa 70% dávky vylúči močom a 14% stolicou. Podiel močom vylúčeného
risperidónu a 9-
hydroxy-risperidónu je 35-45% podanej dávky. Zvyšok tvoria neaktívne
metabolity. Polčas eliminácie
risperidónu po perorálnom podaní psychotickým pacientom je približne 3
hodiny. Polčas eliminácie 9-
hydroxy-risperidónu a aktívnej antipsychotickej frakcie je 24 hodín.

/Lineárnosť/

Plazmatické koncentrácie risperidónu sú pri terapeutickom dávkovaní úmerné
dávke.

/Starší pacienti, porucha funkcie pečene a obličiek/

Štúdia s jednorazovou dávkou preukázala v priemere o 43% vyššie plazmatické
koncentrácie účinnej
antipsychotickej frakcie, o 38% dlhší polčas eliminácie a zníženie klírensu
o 30% u starších
pacientov. Vyššie plazmatické koncentrácie účinnej antipsychotickej frakcie
a znížený klírens aktívnej
antipsychotickej frakcie v priemere o 60% sa pozoroval u pacientov s
obličkovou nedostatočnosťou.
Plazmatické koncentrácie risperidónu boli normálne u pacientov s
nedostatočnosťou pečene, ale
stredná hodnota voľnej frakcie risperidónu v plazme narástla približne o
35%.

/Pediatrickí pacienti/

Farmakokinetika risperidónu, 9-hydroxy-risperidónu a aktívnej
antipsychotickej frakcie u detí je
podobná ako u dospelých.

/Pohlavie, rasa a fajčenie/
Pri analýze populačnej farmakokinetiky sa nepotvrdili žiadne zreteľné
účinky pohlavia, rasy alebo
fajčenia na farmakokinetiku risperidónu alebo účinnú antipsychotickú
frakciu.



5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti


V štúdiách (sub)chronickej toxicity, v ktorých sa dávkovanie začalo u
pohlavne nezrelých
potkanov a psov, boli v závislosti na dávke prítomné účinky na samčie a
samičie
pohlavné ústroje a mliečne žľazy. Tieto účinky súviseli so zvýšenou
hladinou prolaktínu v sére spôsobenou
blokádou dopamínového receptoru D2 risperidónom. Štúdie na tkanivových
kultúrach ďalej
naznačujú, že by rast buniek v ľudských tumoroch prsníka mohol byť
stimulovaný prolaktínom.
U potkanov a králikov nebol risperidón teratogénny. V štúdii s
risperidónom, v ktorej sa sledovala
reprodukcia potkanov, sa pozorovali nežiaduce účinky na párenie rodičov a
na pôrodnú hmotnosť a
prežívanie mláďat. U potkanov bola vnútromaternicová expozícia risperidónu
spojená s kognitívnym
deficitom v dospelosti. Po podaní iných antagonistov dopamínu ťarchavým
samiciam zvierat sa zistili
nežiaduce účinky na učenie a motorický vývoj mláďat. V sérii testov sa
nezistili žiadne genotoxické
účinky risperidónu. V štúdiách skúmajúcich karcinogénne účinky po
perorálnom podaní risperidónu
potkanom a myšiam sa pozoroval zvýšený výskyt adenómov hypofýzy (u myší),
adenómov
endokrinného pankreasu (u potkanov) a adenómov prsnej žľazy (oba druhy
laboratórnych zvierat).
Tieto nádory môžu súvisieť s dlhotrvajúcou inhibíciou dopamínových D2
receptorov a
hyperprolaktinémiou. Význam týchto poznatkov z hľadiska rizika pre ľudí nie
je známy. /In vitro/ a /in/
vivo modely na zvieratách ukazujú, že vysoké dávky risperidónu môžu
spôsobiť predĺženie QT
intervalu, čo bolo u pacientov spájané s teoreticky zvýšeným rizikom
torsades de pointes.



6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE





6.1 Zoznam pomocných látok


Jadro tablety
Monohydrát laktózy,
kukuričný škrob,
nátrium laurylsulfát,
mikrokryštalická celulóza,
hypromelóza,
koloidný oxid kremičitý,
magnéziumstearát.

Obal tablety
Hypromelóza, oxid titaničitý (E171), propylénglykol, mastenec.
Ďalšie pomocné látky
1 mg: obalová sústava Opadry biela: oxid titaničitý (E171)
2 mg: obalová sústava Opadry oranžová: oranžová žlť (E110)
3 mg: obalová sústava Opadry: chinolínová žlť (E104)
4 mg: obalová sústava Opadry zelená: indigotín (E132), chinolínová
žlť (E104)
6 mg: obalová sústava Opadry žltá: chinolínová žlť (E104)


6.2 Inkompatibility


Neaplikovateľné.


6.3 Čas použiteľnosti


3 roky.


6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie


Tento liek nevyžaduje špeciálne podmienky na uchovávanie .




6.5 Druh obalu a obsah balenia


Blistrové balenie (PVC/PE/PVDC/hliník).
1 mg: 6, 20, 50, 60, 100 tabliet
2 mg: 6, 20, 50, 60, 100 tabliet
3 mg: 6, 20, 50, 60, 100 tabliet
4 mg: 6, 20, 50, 60, 100 tabliet
6 mg: 6, 20, 50, 60, 100 tabliet
Nie všetky veľkosti balenia musia byť dostupné na trhu.


6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu


Žiadne zvláštne požiadavky.



7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII


ICN Polfa Rzeszów, S.A.,
Przemysłowa ul. 2,
35-959 Rzeszów, Poľsko.





8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO


1 mg: 68/0319/07-S
2 mg: 68/0320/07-S
3 mg: 68/0321/07-S
4 mg: 68/0322/07-S
6 mg: 68/0323/07-S



9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE


Dátum prvej registrácie: 30.8.2007
Dátum posledného predĺženia registrácie:



DÁTUM REVÍZIE TEXTU


Marec 2012