Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 2 k rozhodnutiu o zmene v registrácii, ev. č.: 2108/03484


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Finajelf 5 mg
filmom obalené tablety
Finasterid

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek

|- Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste|
|si ju znovu prečítali. |
|- Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo |
|lekárnika. |
|- Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu |
|uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy. |
|Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak |
|spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej |
|informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo|
|lekárnikovi. |

V tejto písomnej informácii pre používateľov:

1. Čo je Finajelf 5 mg a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Finajelf 5 mg
3. Ako užívať Finajelf 5 mg
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Finajelf 5 mg
6. Ďalšie informácie


|ČO JE FINAJELF 5 mg A NA ČO SA POUŽÍVA |

Finajelf 5 mg patrí do skupiny liekov nazývaných inhibítory 5-alfa-
reduktázy. Táto skupina liekov spôsobuje zmenšenie veľkosti prostaty.
Finajelf 5 mg sa užíva pri liečbe a potláčaní nezhubného zväčšenia prostaty
(benígna hyperplázia prostaty – BHP). Spôsobuje zmenšenie zväčšenej
prostaty, zlepšuje prúd moču a príznaky spôsobené BHP a znižuje riziko
akútneho zadržania moču a nutnosti chirurgického zákroku.


|SKÔR AKO UŽIJETE FINAJELF 5 mg |

Neužívajte Finajelf 5 mg

- keď ste alergický (precitlivený) na finasterid alebo na niektorú
z ďalších zložiek prípravku Finajelf 5 mg,
- keď ste žena (pozri tiež časť „Tehotenstvo a dojčenie”)
- keď ste dieťa.


Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Finajelf 5 mg

- keď máte veľké množstvo zostatkového moču po vyprázdnení a/alebo závažne
znížený prúd moču. Pokiaľ to tak je, mali by ste byť starostlivo
sledovaný vzhľadom k zúženiu močových ciest.
- keď máte zníženú funkciu pečene. V týchto prípadoch môžu byť hladiny
finasteridu v krvnej plazme zvýšené.
- ak Vaša sexuálna partnerka je/alebo môže byť tehotná, mali by ste sa
vyhnúť tomu, aby ste ju vystavili kontaktu s vaším semenom, keďže toto
môže obsahovať malé množstvo liečiva.
Pokiaľ sa čokoľvek z toho na Vás vzťahuje alebo sa vzťahovalo v minulosti,
povedzte to svojmu lekárovi.

Klinické vyšetrenie (vrátane digitálneho vyšetrenia konečníka) a stanovenie
prostatického špecifického antigénu (PSA) v krvnom sére by sa malo
prevádzať pred začatím liečby finasteridom a v priebehu liečby.

Užívanie iných liekov

Neboli zistené žiadne významné liekové interakcie.

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, prosím, oznámte
to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Užívanie Finajelf 5 mg s jedlom a nápojmi

Finajelf 5 mg je možné užívať s jedlom aj bez jedla.

Tehotenstvo a dojčenie

Prípravok Finajelf je určený iba pre mužov.

Ženy, ktoré sú tehotné alebo môžu otehotnieť, by nemali prísť do styku
s rozbitými či rozdrvenými tabletami Finajelf. Pokiaľ sa finasterid vstrebe
pokožkou tehotnej ženy, ktorá má plod mužského pohlavia, alebo pokiaľ ho
táto žena požije, môže sa jej narodiť dieťa so znetvorenými pohlavnými
orgánmi. Tablety sú obalené filmom, ktorý bráni styku s finasteridom
s podmienkou, že tablety nie sú rozbité alebo rozdrvené.

Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.

Vedenie vozidla a obsluha strojov

Neexistujú žiadne údaje, ktoré by naznačovali, že prípravok Finajelf
ovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.

Dôležité informácie o niektorých zložkách Finajelf 5 mg

Tento liek obsahuje monohydrát laktózy. Pacienti so vzácnymi dedičnými
poruchami neznášanlivosti galaktózy, Lappovou nedostatočnosťou laktázy
alebo so zhoršenou absorpciou glukózy a galaktózy by nemali tento liek
užívať. Pokiaľ viete, že máte niektorý typ neznášanlivosti cukru,
prekonzultujte to prosím pred užívaním Finajelf 5 mg so svojim lekárom.


|AKO UŽÍVAŤ FINAJELF 5 mg |

Vždy užívajte Finajelf 5 mg presne tak, ako Vám povedal váš lekár. Ak si
nie ste niečím istí, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.
Zvyčajná dávka je jedna tableta Finajelf 5 mg denne (ekvivalent k 5 mg
finasteridu).

Filmom obalené tablety sa môžu užívať buď nalačno alebo s jedlom. Filmom
obalené tablety by sa mali prehĺtať celé a nemali by sa deliť ani drviť.

Aj keď je možné pozorovať skoré zlepšenie, môže sa vyžadovať až 6 mesačná
liečba kvôli vyhodnoteniu toho, či sa dosiahla prospešná odpoveď.

Váš lekár Vám povie, ako dlho by ste mal užívať Finajelf 5 mg. Neprerušujte
predčasne liečbu, pretože sa príznaky môžu vrátiť.

Pacienti s poškodenou funkciou pečene
Neexistuje žiadna skúsenosť s užívaním prípravku Finajelf 5 mg u pacientov
s porušenou funkciou pečene (pozri tiež „Buďte zvlášť opatrný pri užívaní
Finajelf 5 mg“)

Pacienti s poškodenou funkciou obličiek
Nie je potrebná žiadna úprava dávkovania.
Užívanie Finajelf 5 mg u pacientov, ktorí sa podrobujú hemodialýze, nebolo
doposiaľ skúmané.

Starší pacienti
Nie je potrebná žiadna úprava dávkovania.

Ak máte pocit, že je účinok prípravku Finajelf 5 mg príliš silný alebo
príliš slabý, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi či lekárnikovi.

Ak užijete väčšie množstvo prípravku Finajelf 5 mg, než ste mali, alebo ak
liek požije náhodne dieťa, oznámte to ihneď svojmu lekárovi či lekárnikovi.

Ak zabudnete užiť Finajelf 5 mg

Ak zabudnete užiť niektorú dávku prípravku Finajelf 5 mg, môžete ju užiť
ako náhle si spomeniete, pokiaľ už nie je takmer čas na užitie ďalšej dávky
– v takomto prípade by ste mali pokračovať v ďalšom užívaní podľa predpisu.
Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, povedzte to svojmu
lekárovi alebo lekárnikovi.


|MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY |

Tak ako všetky lieky, Finajelf 5 mg môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci
sa neprejavia u každého.

Na vyhodnotenie vedľajších účinkov sa používa nasledujúci popis výskytu:

|Veľmi časté: |vyskytujú sa u viac ako 1 z 10 |
|Časté: |pacientov |
|Menej časté: |vyskytujú sa u viac ako 1 zo 100 |
|Zriedkavé: |pacientov |
|Veľmi |vyskytujú sa u menej ako 1 zo 100 |
|zriedkavé: |pacientov |
| |vyskytujú sa u menej ako 1 z 1000 |
| |pacientov |
| |vyskytujú sa u menej ako 1 z 10000 |
| |pacientov |

Najbežnejšími vedľajšími účinkami sú impotencia a zníženie pohlavnej
aktivity. Tieto účinky sa normálne vyskytujú pri začatí liečby, avšak u
väčšiny pacientov pri pokračovaní liečby sú prechodného charakteru.

Poruchy rozmnožovacej sústavy a mliečnych žliaz

Veľmi časté: impotencia
Časté: znížená sexuálna potreba, poruchy ejakulácie
(znížený objem semena)
citlivosť pŕs/zväčšené prsia
Menej časté: bolestivosť semenníkov
Veľmi zriedkavé: vylučovanie tekutiny z pŕs, uzlíky na prsiach

Dráždenie pokožky / alergické reakcie

Časté: vyrážka
Zriedkavé: svrbenie, žihľavka

Reakcia z precitlivenosti, napríklad opuchnutie tváre a pier.

Celkové

Únava

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný, alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.



|AKO UCHOVÁVAŤ FINAJELF 5 mg |

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Tento liek nevyžaduje žiadne špeciálne podmienky na uchovávanie.
Nepoužívajte Finajelf 5 mg po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na
fľaštičke a na vonkajšom obale. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný
deň v mesiaci.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Informujte
sa u svojho lekárnika ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepotrebujete. Tieto
opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


|ĎALŠIE INFORMÁCIE |

Čo Finajelf 5 mg obsahuje
Liečivo je finasterid.
Jedna filmom obalená tableta obsahuje 5 mg finasteridu.
Ďalšie zložky sú:

/Jadro tablety:/
Monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza, predželatinizovaný kukuričný
škrob, lauroylmakrogol-glycerol, sodná soľ karboxymethylškrobu (typ A),
magnéziumstearát.

/Filmový obal:/
Hydroxypropylmethylcelulóza, oxid titaničitý (E 171), indigokarmín (E 132),
makrogol 6000.

Ako vyzerá Finajelf 5 mg a obsah balenia

Finajelf 5 mg sú modré, okrúhle filmom obalené tablety s priemerom 7 mm, na
jednej strane označené ako „F5“.

Finajelf 5 mg sa dodáva v balení po 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 60, 98 a
100 filmom obalených tabletách a vo fľaštičkách s obsahom 100, 250 a 500
filmom obalených tabliet.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené do obehu.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

Pharmaceutical Company Jelfa SA,
21 Wincentego Pola Str.,
58-500 Jelenia Góra,
Poľsko

Výrobca

Actavis hf.
Reykjavíkurvegi 78
PO Box 420
IS-222 Hafnarfjördur
Island


Liek je chválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru
(EHP) pod nasledovnými názvami:

Holandsko: Finajelf 5 mg, filmomhulde tabletten
Česká republika: FINAJELF 5 mg POTAHOVANÉ TABLETY
Estónsko: Ulgafen
Maďarsko: Sterakfin
Litva: Ulgafen
Lotyšsko: Ulgafen
Poľsko: Ulgafen
Slovenská republika: Finajelf 5 mg


Táto písomná informácia pre užívateľov bola naposledy schválená v 08/2008.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č. 1 k rozhodnutiu o zmene v registrácii, ev. č.: 2108/03484


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU



1. NÁZOV LIEKU

Finajelf 5 mg
filmom obalené tablety


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Jedna filmom obalená tableta obsahuje 5 mg finasteridu.

Pomocná látka: monohydrát laktózy.
Jedna filmom obalená tableta obsahuje 90,95 mg monohydrátu laktózy.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalené tablety.
Modrá, okrúhla, bikonvexná filmom obalená tableta s priemerom 7 mm,
označená na jednej strane “F5”.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie
Finajelf 5 mg je určený na liečbu a potláčanie benígnej hyperplázie
prostaty (BPH), aby:
- spôsoboval regresiu zväčšenej prostaty, zlepšoval prúd moču a
zmierňoval symptómy súvisiace s BPH,
- znižoval výskyt akútnej retencie moču a znižoval nutnosť
chirurgického zákroku vrátane transuretrálnej resekcie prostaty (TURP) a
prostatektómie.

Tablety Finajelf 5 mg by sa mali podávať pacientom so zväčšenou prostatou
(objem prostaty väčší ako približne 40 ml).


4.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Iba pre vnútorné (perorálne) použitie.

Odporúčané dávkovanie je jedna tableta 5 mg denne podávaná s jedlom alebo
bez jedla. Tableta sa má prehltnúť celá a nesmie sa rozdeliť ani rozdrviť
(pozri časť 6.6). Aj keď je možné v priebehu krátkeho času pozorovať
zlepšenie, môže sa požadovať trvanie liečby aspoň 6 mesiacov kvôli
objektívnemu zisteniu, či sa dosiahla uspokojivá odpoveď na liečbu.

/Dávkovanie pri pečeňovej nedostatočnosti/
Nie sú k dispozícii žiadne údaje týkajúce sa pacientov s pečeňovou
nedostatočnosťou (pozri časť 4.4).

/Dávkovanie pri nedostatočnosti obličiek/
U pacientov s rôznymi stupňami nedostatočnosti obličiek (začínajúc už od
tak nízkej clearance kreatinínu, ako je 9 ml/min) nie sú nutné žiadne
úpravy dávkovania, keďže vo farmakokinetických štúdiách sa nezistilo, že by
nedostatočnosť obličiek ovplyvňovala vylučovanie finasteridu. Účinky
Finasteridu neboli študované u pacientov s hemodialýzou.

/Dávkovanie u starších osôb/
Úpravy dávkovania nie sú nutné, aj keď farmakokinetické štúdie ukázali
mierne zníženie rýchlosti vylučovania finasteridu u pacientov, ktorí majú
viac ako 70 rokov.


4.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na finasterid alebo na niektorú z pomocných látok.
Kontraindikovaný u žien, ktoré sú tehotné alebo môžu potenciálne otehotnieť
(pozri časť 4.4, 4.6 a 6.6).
Finasterid nie je určený ani pre ženy ani pre deti.


4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
/Všeobecne:/
. Pacienti s veľkým reziduálnym objemom moču a/alebo so závažne
zmenšeným prúdom moču by sa mali starostlivo sledovať vzhľadom k
obštrukčnej uropatii.
. U pacientov liečených finasteridom je nutné uvažovať o konzultácii
s urológom.
. Pred začatím liečby finasteridom je nutné vylúčiť obštrukciu následkom
typu rastu troch lalokov.
. U pacientov s nedostatočnosťou pečene nie sú žiadne skúsenosti. Keďže
sa finasterid metabolizuje v pečeni (pozri časť 5.2), odporúča sa u
pacientov so zníženou funkciou pečene opatrnosť, pretože u nich môžu
byť hladiny finasteridu v plazme zvýšené.
. Tento liek obsahuje monohydrát laktózy. Pacienti so vzácnymi dedičnými
poruchami ako je intolerancia galaktózy, Lappova nedostatočnosť
laktázy alebo s poruchami absorpcie glukózy a galaktózy by tento liek
nemali užívať.


/Účinky na prostatický špecifický antigén (PSA) a detekcia karcinómu/
/prostaty:/

Koncentrácia PSA v krvnom sére je v korelácii s vekom pacienta a objemom
prostaty a objem prostaty je v korelácii s vekom pacienta. Vyšetrenie per
rectum a pokiaľ je to nutné, stanovenie prostatického špecifického antigénu
(PSA) v krvnom sére, by sa malo prevádzať u pacientov pred začatím liečby
finasteridom a periodicky v priebehu liečby, kvôli vylúčeniu karcinómu
prostaty. Medzi hladinami PSA u mužov s karcinómom a bez karcinómu prostaty
je výrazný rozdiel. Preto u mužov s benígnou hyperpláziou prostaty hodnoty
PSA v normálnom referenčnom rozmedzí nevylučujú prítomnosť karcinómu
prostaty bez ohľadu na liečbu finasteridom.

Finasterid spôsobuje pokles koncentrácií PSA v krvnom sére približne o 50 %
u pacientov s benígnou hyperpláziou prostaty, dokonca aj u karcinómu
prostaty. Tento pokles hladín PSA v krvnom sére pacientov s benígnou
hyperpláziou prostaty liečených finasteridom by sa mal vziať do úvahy pri
hodnotení údajov PSA a nevylučuje zároveň sa vyskytujúci karcinóm prostaty.
Tento pokles je možné predpokladať v celom rozmedzí hodnôt PSA, aj keď sa
môže u jednotlivých pacientov líšiť. U pacientov liečených finasteridom
počas doby 6 mesiacov alebo dlhšie, by sa hodnoty PSA mali pre porovnanie
s normálnym rozmedzím u neliečených mužov násobiť dvoma. Táto úprava
zachováva citlivosť špecifičnosti analýzy PSA a udržiava jej schopnosť
detekcie karcinómu prostaty.

Akýkoľvek dlhodobý vzostup hladín PSA u pacientov liečených finasteridom,
by sa mal starostlivo vyhodnotiť vrátane úvahy o nesúlade medzi výsledkami
a liečbou finasteridom.
Percento voľného PSA (pomer voľného k celkovému PSA) sa finasteridom
významne neznižuje a ostáva konštantný dokonca aj pri pôsobení finasteridu.
Keď sa ako prostriedok detekcie karcinómu prostaty použije percento voľného
PSA, nie je nutná žiadna úprava.

Ženy, ktoré sú tehotné alebo môžu otehotnieť, by nemali prísť do styku
s rozdrvenými či rozbitými tabletami finasteridu vzhľadom k možnosti
absorpcie finasteridu a následného potenciálneho rizika pre plody mužského
pohlavia. Tablety finasteridu sú obalené filmom, ktorý bráni kontaktu
s účinnou zložkou s podmienkou, že tablety nie sú rozbité či rozdrvené
(pozri časť 4.6 a 6.6).


4.5 Liekové a iné interakcie
Neboli zistené žiadne klinicky závažné liekové interakcie. Finasterid
významne neovplyvňuje enzymatický systém metabolizujúci lieky súvisiace
s cytochrómom P450. U človeka boli porovnávané nasledujúce liečivé
prípravky a neboli nájdené žiadne klinicky významné interakcie: propanolol,
digoxín, glibenklamid, warfarín, teofylín a antipyrín.

Ďalšia súčasná liečba:

Aj keď sa v klinických štúdiách špecificky neštudovali interakcie, používal
sa finasterid súčasne s ACE inhibítormi, alfa-blokátormi, beta-blokátormi,
blokátormi Ca kanálov, kardiálnymi nitrátmi, diuretikami, antagonistami H2,
inhibítormi HMG-CoA reduktázy, nesteroidnými antireumatikami (NSAID)
vrátane acylpirínu a paracetamolu, chinolónmi a benzodiazepínmi, pričom sa
nedokázali žiadne klinicky významné nepriaznivé interakcie.


4.6 Gravidita a laktácia
Finasterid je v priebehu tehotenstva kontraindikovaný (pozri časť 4.3)..
Vzhľadom ku schopnosti inhibítorov 5?-reduktázy potláčať premenu
testosterónu na dihydrotestosterón môžu tieto lieky, vrátane finasteridu,
pri podaní tehotnej žene spôsobovať abnormality vonkajších genitálií plodu
mužského pohlavia (pozri časť 5.3).

/Expozícia finasteridu – riziko pre plod mužského pohlavia/
Ženy, ktoré sú tehotné alebo môžu otehotnieť, by nemali prísť do styku
s rozdrvenými či rozbitými tabletami finasteridu, vzhľadom k možnosti
absorpcie finasteridu a následného potenciálneho rizika pre plod mužského
pohlavia (pozri časť 6.6).

Tablety finasteridu majú filmový obal, ktorý bráni kontaktu s účinnou
látkou s podmienkou, že tablety neboli rozbité či rozdrvené.

Malé množstvo finasteridu bolo zistené v semene osôb užívajúcich finasterid
5 mg/deň. Nie je známe,, či mužský plod môže byť nepriaznivo ovplyvnený, ak
je jeho matka vystavená semenu pacienta, ktorý je liečený finasteridom. Ak
sexuálna partnerka pacienta je/alebo môže byť tehotná, odporúča sa
pacientovi minimalizovať expozíciu partnerky ejakulátom.

/Dojčenie:/ Finajelf 5 mg filmom obalené tablety nie je určený pre ženy. Nie
je známe, či sa finasterid vylučuje materským mliekom.


4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Nie sú k dispozícii žiadne údaje poukazujúce, že by finasterid mal vplyv na
schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.


4.8 Nežiaduce účinky
Najbežnejšími nežiaducimi účinkami sú impotencia a znížené libido. Tieto
účinky sa obvykle vyskytujú na začiatku liečby a u väčšiny pacientov sú pri
pokračujúcej liečbe prechodného charakteru.


Poruchy reprodukčného systému a mliečnych žliaz

/Veľmi časté (?1/10)/
. impotencia

/Časté (>1/100, ?1/10)/
. znížené libido
. poruchy ejakulácie (napr. znížený objem ejakulátu)
. citlivosť pŕs/gynekomastia




/Menej časté (>1/1000, <1/100)/
. bolesti semenníkov


/Veľmi vzácne (<1/10000), vrátane ojedinelých prípadov:/
. sekrécia z pŕs
. uzlíky na prsiach



Poruchy pokožky a podkožného tkaniva

/Časté (>1/100, <1/10):/
. kožná vyrážka

/Vzácne/ (>/1/10000, <1/1000):/
. svrbenie
. žihľavka

Poruchy nervového systému
. somnolencia




Celkové poruchy a stavy v mieste podania

/Vzácne (>1/10000, <1/1000):/
. reakcia z precitlivenosti, ako je opuchnutie tváre a pier

Terapia prostatických symptómov liekmi (MTOPS)

Štúdia MTOPS porovnávala finasterid 5 mg/deň (n=768), doxazosín 4 alebo 8
mg/deň (n=756), kombinovanú terapiu finasteridom 5 mg/deň a doxazosínom 4
alebo 8 mg/deň (n=786) a placebo (n=737). V tejto štúdii bol profil
bezpečnosti a tolerancie kombinovanej terapie obecne konzistentný
s profilmi jednotlivých zložiek. Výskyt prípadov poruchy ejakulácie bez
ohľadu na vzťah k lieku bol: finasterid 8,3 %, doxazosín 5,3 %, kombinácia
15,0 %, placebo 3,9 %. Okrem toho bol u pacientov, ktorí dostávali
kombináciu, tiež pozorovaný vyšší výskyt nepriaznivých reakcií týkajúcich
sa „Porúch nervovej sústavy“ (viď. nasledujúcu tabuľku).

|Trieda orgánového |Placebo |Doxazosín |Finasterid|Finasterid|
|systému |N=737 |N=756 | |+ |
| | | |N=768 |Doxazosín |
| | | | |N=786 |
| |% |% |% |% |
|Pacienti s jedným či |46,4 |64,9 |52,5 |73,8 |
|viacerými nežiaducimi | | | | |
|účinkami | | | | |
|Všeobecné poruchy |11,7 |21,4 |11,6 |21,5 |
|Astenia |7,1 |15,7 |5,3 |16,8 |
|Srdcové poruchy |10,4 |23,1 |12,6 |22,0 |
|Hypotenzia |0,7 |3,4 |1,2 |1,5 |
|Ortostatická hypotenzia |8,0 |16,7 |9,1 |17,8 |
|Poruchy nervovej sústavy|16,1 |28,4 |19,7 |36,3 |
|Závraty |8.1 |17.7 |7.4 |23.2 |
|Znížené libido |5,7 |7,0 |10,0 |11,6 |
|Somnolencia |1,5 |3,7 |1,7 |3,1 |
|Urogenitálne poruchy |18,6 |22,1 |29,7 |36,8 |
|Poruchy ejakulácie |2,3 |4,5 |7,2 |14,1 |
|Zväčšenie pŕs |0,7 |1,1 |2,2 |1,5 |
|Impotencia |12,2 |14,4 |18,5 |22,6 |
|Iné sexuálne abnormality|0,9 |2,0 |2,5 |3,1 |


/Nálezy laboratórnych skúšok:/ Koncentrácia PSA v krvnom sére koreluje s
vekom pacienta a objemom prostaty a objem prostaty koreluje s vekom
pacienta. Keď sa hodnotia laboratórne výsledky PSA, je nutné zamyslieť sa
nad skutočnosťou, že hladiny PSA u pacientov liečených finasteridom obecne
klesajú. U väčšiny pacientov je možné v priebehu prvých mesiacov liečby
pozorovať rýchly pokles PSA, po ktorom sa hladiny PSA stabilizujú k novej
počiatočnej hodnote. Počiatočná hodnota po liečbe je približne polovica
hodnoty pred liečbou. Preto u typických pacientov liečených finasteridom
počas doby 6 mesiacov alebo počas dlhšej doby by sa mali hodnoty PSA pre
porovnanie s normálnym rozmedzím u neliečených mužov vynásobiť dvomi. Pre
viac podrobností a klinickému výkladu pozri časť 4.4 (Odsek /Účinky/
/prostatického špecifického antigénu (PSA) a detekcia karcinómu prostaty/).

U pacientov liečených placebom alebo finasteridom neboli pozorované žiadne
ďalšie rozdiely medzi výsledkami štandardných laboratórnych skúšok.


4.9 Predávkovanie
Pacienti dostávali jednotlivé dávky finasteridu až 400 mg a opakované dávky
až 80 mg/deň bez nepriaznivých účinkov. Pri predávkovaní finasteridom
neexistuje žiadna špecifická odporúčaná liečba.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: inhibítory testosterón-5?-reduktázy
ATC-kód: G 04 CB 01
Finasterid je syntetický 4-azasteroid, špecifický kompetitívny inhibítor
intracelulárneho enzýmu 5a-reduktázy typu II. Tento enzým premieňa
testosterón na účinnejší androgén dihydrotestosterón (DHT). Prostata a
následkom toho tiež zväčšené tkanivo prostaty závisí na premene
testosterónu na DHT, pokiaľ ide o ich normálnu funkciu a rast. Finasterid
nemá žiadnu afinitu k androgénovému receptoru.

Klinické štúdie ukazujú rýchle zníženie hladín DHT v krvnom sére o 70 %, čo
vedie ku zníženiu objemu prostaty. Po 3 mesiacoch nastáva zmenšenie objemu
prostaty o 20 % a toto zmenšovanie pokračuje a dosahuje zhruba 27 % po 3
rokoch. Značné zmenšenie nastáva v periuretrálnej zóne, ktorá bezprostredne
obklopuje močovú trubicu. Urodynamické merania taktiež potvrdili významné
zníženie vypudzovacieho tlaku následkom zníženia obštrukcie.

Významné zlepšenie maximálneho prúdu moču a symptómov bolo viditeľné po
niekoľkých týždňoch v porovnaní so stavom bez liečby. Rozdiely oproti
placebu boli dokumentované v intervaloch 4 a 7 mesiacov.

Všetky parametre účinnosti sa udržiavali v priebehu trojročného obdobia
sledovania.

/Účinky štvorročnej liečby finasteridom na výskyt akútnej retencie moču,/
/potreby chirurgického zákroku, skóre symptómov a objemu prostaty:/
V klinických štúdiách na pacientoch so strednými až závažnými symptómami
benígnej hyperplázie prostaty, zväčšenou prostatou pri vyšetrení per rectum
a nízkymi reziduálnymi objemami moču znižoval finasterid výskyt akútnej
retencie moču zo 7/100 na 3/100 v priebehu 4 rokov a nutnosť chirurgického
zákroku (TURP alebo prostatektomie) z 10/100 na 5/100. Tieto zníženia
súviseli s dvojbodovým zlepšením stupnice QUASJ-AUA Symptom Score
(rozmedzie 0-34), s pretrvávajúcou regresiou objemu prostaty zhruba 20 % a
s pretrvávajúcim vzrastom prúdu moču.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

/Absorpcia:/
Biologická dostupnosť finasteridu je približne 80 %. Vrcholové koncentrácie
v krvnej plazme sa dosahujú asi 2 h po požití lieku a absorpcia je úplná po
6 až 8 hodinách.

/Distribúcia:/
Väzba na plazmatické proteíny je približne 93 %.
Clearance a distribučný objem sú asi 165 ml/min (70-279 ml/min) respektíve
76 l (44-96 l). Pri opakovanom podávaní je možné pozorovať hromadenie
malého množstva finasteridu. Po dennej dávke 5 mg bola vypočítaná
koncentrácia finasteridu v ustálenom stave 8 až 10 ng/ml, ktorá ostáva v
priebehu času stabilná.

/Biologická premena:/
Finasterid sa premieňa v pečeni. Finasterid neovplyvňuje významne
enzymatický systém cytochróm P 450. Boli identifikované dva metabolity
s malými účinkami inhibície 5?-reduktázy.

/Eliminácia:/
Plazmatický polčas je v priemere 6 h (4-12 h) (u mužov >70 rokov, 8 h,
rozpätie 6-15 h). Po podaní rádioaktívne označeného finasteridu sa vylučuje
približne 39 % (32-46 %) podanej dávky močom vo forme metabolitov. V moči
sa nenachádza prakticky žiadny nezmenený finasterid. Približne 57 % (51-64
%) celkovej dávky sa vylučuje stolicou. U pacientov so zhoršenou funkciou
obličiek (clearance kreatinínu iba 9 ml/min) neboli pozorované žiadne zmeny
vylučovania finasteridu (pozri časť 4.2).

Bolo zistené, že finasterid prechádza hematoencefalickou bariérou. Malé
množstvá finasteridu boli zachytené v kvapaline spermy liečených osôb. V
dvoch štúdiách na zdravých osobách (n=69) dostávajúcich finasterid 5 mg/deň
počas doby 6-24 týždňov sa koncentrácie finasteridu v sperme pohybovali od
nedetekovateľných (<0,1 ng/ml) hodnôt do 10,54 ng/ml. V predchádzajúcej
štúdii používajúcej menej citlivú analýzu boli koncentrácie finasteridu v
sperme 16 osôb užívajúcich finasterid 5 mg/deň od nedetekovateľných hodnôt
(<1,0 ng/ml) do 21 ng/ml. Preto bolo na základe objemu ejakulátu 5 ml
odhadnuté, že množstvo finasteridu v sperme je 50x až 100x nižšie než dávka
finasteridu (5 µg), ktorá nemá žiadny vplyv na hladiny DHT v krvnom obehu
mužov (pozri tiež časť 5.3).

U pacientov s chronickým poškodením obličiek, ktorých clearance kreatinínu
bol v rozmedzí od 9 do 55 ml/min, bola dispozícia jednorázovo podaného 14C-
finasteridu rovnaká ako u zdravých dobrovoľníkov. U pacientov s poškodením
obličiek sa taktiež nelíšila väzba na bielkoviny. Určitý podiel
metabolitov, ktoré sa normálne vylučujú obličkami, sa vylučoval stolicou.
Preto sa ukazuje, že vylučovanie stolicou vzrastá úmerne s poklesom
vylučovania metabolitov do moču. Úprava dávky u nedialyzovaných pacientov
s poškodením obličiek nie je nevyhnutná.


5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Experimentálne údaje, založené na obvyklých štúdiach toxicity, genotoxicity
a karcinogénneho potenciálu pri opakovanom podávaní neodhalili žiadne
osobitné riziko pre ľudí. Štúdie reprodukčnej toxicity na samcoch potkanov
demonštrovali zníženie hmotnosti prostaty a semenných vačkov, zníženie
vylučovania prídavných pohlavných žliaz a zníženie indexu plodnosti
(zapríčinené hlavným farmakologickým účinkom finasteridu. Klinický význam
týchto údajov je nejasný.
Pri podaní finasteridu počas gestačného obdobia bola, rovnako ako u iných
inhibítorov 5-?-reduktázy, pozorovaná feminizácia samčích potkaních plodov.
Intravenózne podanie finasteridu gravidným opiciam makak rrézus, v dávkach
do 800 ng/deň počas celého obdobia embryonálneho a fetálneho vývoja
neviedlo k abnormalitám u samčích plodov. Táto dávka je asi 60 - 120-krát
vyššia než odhadované množstvo v spermiách mužov, ktorí užívali 5 mg
finasteridu, a ktorých partnerky by mohli byť exponované spermiám.
Predpokladá sa, že reprodukčná toxicita je sprostredkovaná cez zamýšľaný
inhibítor 5-?-reduktázy. Ak zoberieme do úvahy rozdiely v senzitivite
rôznych druhov enzýmov k inhibícii finasteridu, rozdiel vo farmakologickom
vystavení môže byť 4-násobný. Na potvrdenie relevantnosti tohto modelu pre
vývoj ľudského plodu, perorálne podanie finasteridu v dávke 2 mg/kg/deň
(systémová expozícia (AUC) u opíc bola nižšia alebo v takom rozsahu ako
u mužov, ktorí užívali 5 mg finasteridu, resp. približne 1-2 miliónkrát
násobok odhadovaného množstva finasteridu v ejakuláte) gravidným opiciam
malo za následok abnormality vonkajších pohlavných orgánovu samčích plodov.
Neboli pozorované ďalšie abnormality u samčích plodov a žiadne abnormality
neboli pozorované v súvislosti s finasteridom u samičích plodov pri
akejkoľvek dávke.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok
/Jadro tablety:/
monohydrát laktózy
mikrokryštalická celulóza
predželatinovaný kukuričný škrob
lauroylderivát N-methylglycínu
sodná soľ karboxymethylškrobu (typ A)
magnéziumstearát (E 572)

/Filmový obal:/
hydroxypropylmethylcelulóza
oxid titaničitý (E 171)
indigokarmín (E 132)
makrogol 6000


6.2. Inkompatibility
Neaplikovateľné.


6.3. Doba použiteľnosti
3 roky


6.4. Špeciálne upozornenia pre uchovávanie
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

6.5. Druh obalu a obsah balenia
Blister (Al/PVC; Al/Al)
Veľkosti balenia:
7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 60, 98, 100 tabliet v
štandardnom blistri
28x1, 30x1, 50x1, 98x1, 100x1 v jednodávkovom blistri
100, 250, 500 v nádobke z HDPE so skrutkovacím uzáverom z LDPE

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené do obehu.


6.6. Špeciálne opatrenia na likvidáciu prípravku a iné zaobchádzanie s
liekom

Ženy, ktoré sú tehotné alebo ktoré môžu otehotnieť, by nemali prísť do
styku s rozdrvenými či rozbitými tabletami finasteridu vzhľadom k možnosti
absorpcie finasteridu a následnému potenciálnemu riziku pre plod mužského
pohlavia (pozri časť 4.6). Tablety majú filmový obal, ktorý bráni kontaktu
s účinnou zložkou s podmienkou, že tablety neboli rozbité či rozdrvené.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Pharmaceutical Company Jelfa SA, 21 Wincentego Pola Str., 58-500 Jelenia
Góra, Poľsko

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

87/0078/07-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIE REGISTRÁCIE

13.04.2007

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

August 2008