Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 2 k notifikácii o zmene v registrácii lieku, ev.č.: 2010/03682
Príloha č.3 k rozhodnutiu o predĺžení registrácii lieku, ev.č.: 2010/04158

PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Finpros 5 mg
filmom obalené tablety
finasterid


Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
3. Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Finpros a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Finpros
3. Ako užívať Finpros
4. Možné vedľajšie účinky
5 Ako uchovávať Finpros
6. Ďalšie informácie



1. ČO JE FINPROS A NA ČO SA POUŽÍVA

Finpros patrí do skupiny liekov nazývaných inhibítory 5-?-reduktázy. Jeho
účinkom sa u mužov zmenšuje veľkosť prostaty.

Finpros sa používa na liečbu a kontrolu benígneho (nerakovinového)
zväčšenia prostaty.


2. SKÔR AKO UŽIJETE FINPROS

Neužívajte Finpros
- keď ste alergický (precitlivený) na finasterid alebo na ktorúkoľvek
z ďalších zložiek Finprosu (pozri časť 6);
- ak ste žena (pozri tiež Tehotenstvo a dojčenie) alebo dieťa.

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Finprosu
- ak máte poruchu činnosti pečene;
- ak máte problémy s úplným vyprázdnením močového mechúra alebo do
veľkej miery znížený odtok moču, má Vás Váš lekár dôkladne vyšetriť
predtým, ako začnete užívať Finpros, aby vylúčil inú príčinu
nepriechodnosti močových ciest.
V prípade, že by Vám mali robiť krvné vyšetrenie nazývané „PSA test“,
uistite sa, že Váš lekár alebo zdravotná sestra vedia o tom, že užívate
Finpros, nakoľko finasterid môže ovplyvniť výsledky testu.
Ak Vaša sexuálna partnerka je alebo by mohla byť tehotná, musíte zabrániť
aby bola v kontakte s Vašim ejakulátom, nakoľko Váš ejakulát môže
obsahovať malé množstvo lieku (pozri tiež Tehotenstvo a dojčenie).

Užívanie iných liekov
Finpros sa zvyčajne môže užívať s inými liekmi. Ak chcete začať užívať iný
liek v období, keď užívate finasterid, spýtajte sa na to predtým svojho
lekára.
Ak užívate alebo ste v ostatnom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, prosím,
oznámte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Užívanie Finprosu s jedlom a nápojmi
Finpros sa môže užívať s jedlom alebo bez jedla.

Tehotenstvo a dojčenie
Finpros je určený iba pre mužov.
Ak Vaša sexuálna partnerka je alebo by mohla byť tehotná, musíte zabrániť
aby bola v kontakte s Vašim ejakulátom, nakoľko Váš ejakulát môže
obsahovať malé množstvo lieku.
Tehotné ženy alebo tie, ktoré môžu otehotnieť, sa nemajú dotýkať
rozdrvených alebo rozlomených tabliet Finprosu. Ak sa finasterid absorbuje
cez pokožku alebo ak ho tehotná žena, ktorá čaká narodenie potomka mužského
pohlavia užije, dieťa sa môže narodiť so zdeformovanými pohlavnými orgánmi.
Tabletky sú obalené filmovou vrstvou, ktorá bráni kontaktu s finasteridom
a zabraňuje rozlomeniu a rozdrveniu tabliet.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Nie sú žiadne dôkazy o tom, že by Finpros ovplyvňoval schopnosť viesť
vozidlo a obsluhovať stroje.

Dôležité informácie o niektorých zložkách Finprosu
Finpros obsahuje monohydrát laktózy.
Ak Vám niekedy Váš lekár povedal, že netolerujete niektoré druhy cukrov,
povedzte to svojmu lekárovi predtým, ako začnete užívať tento liek.


3. AKO UŽÍVAŤ FINPROS

Vždy užívajte Finpros presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie ste
niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.
Zvyčajná dávka je 1 tableta denne.
Tabletu prehltnite celú, nedeľte ju, ani nedrvte. Môžete ju užívať s jedlom
alebo bez jedla.
Hoci sa dá často, už po krátkom čase, sledovať zlepšenie stavu, môže byť
potrebné, aby liečba pokračovala aj naďalej, najmenej 6 mesiacov. Nemeňte
dávkovanie a ani neprerušujte liečbu bez toho, aby ste sa na to spýtali
Vášho lekára.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa užívania tohto lieku, opýtajte sa svojho
lekára alebo lekárnika.

Ak užijete viac Finprosu, ako máte
Okamžite sa skontaktujte s Vaším lekárom alebo s najbližšou pohotovosťou.

Ak zabudnete užiť Finpros
Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku. Ďalšiu
dávku užite vo zvyčajnom čase.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Finpros môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa
neprejavia u každého.

/Časté (vyskytujú sa u viac ako 1 zo 100 pacientov):/
Neschopnosť dosiahnuť erekciu, znížená sexuálna žiadostivosť, znížený objem
ejakulátu.

/Menej časté (vyskytujú sa u menej ako 1 zo 100 pacientov):/
Citlivosť pŕs a/alebo zväčšenie pŕs, poruchy ejakulácie, vyrážka.

/Neznáme (z dostupných údajov)/:
Alerické reakcie, ako sú opuch tváre a pier, palpitácie (búšenie srdca),
svrbenie, urtikária (žihľavka), zmeny v činnosti pečene, ktoré sa môžu
prejaviť zmenami v krvných testoch, bolesť semenníkov.

/Prestaňte užívať Finpros a okamžite navštívte svojho lekára, ak sa u Vás/
/vyskytne niektorý z nasledovných vedľajších účinkov:/ opuch tváre,
jazyka a pier, ťažkosti pri prehĺtaní alebo žihľavka a ťažkosti pri
dýchaní.

Akúkoľvek zmenu tkanív prsných žliaz, ako sú hrčky, bolestivosť, zväčšenie
tkaniva prsných žliaz alebo objavenie sa sekrétu z prsnej bradavky,
okamžite oznámte svojmu lekárovi, pretože to môžu byť príznaky
závažného ochorenia, akým je rakovina prsnej žľazy.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ FINPROS

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Nepoužívajte Finpros po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale. Dátum
exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné
prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Finpros obsahuje
- Liečivo je finasterid. Jedna filmom obalená tableta obsahuje 5 mg
finasteridu.
- Ďalšie zložky v jadre tablety sú monohydrát laktózy, mikrokryštalická
celulóza, predželatinovaný škrob, lauroylmakrogol-glycerol, sodná soľ
karboxymetylškrobu, magnéziumstearát. Obal tablety obsahuje
hypromelózu, makrogol 6000, oxid titaničitý (E171) a hlinitý lak
indigokarmínu (E132).

Ako vyzerá Finpros a obsah balenia
Finpros 5 mg sú modré okrúhle bikonvexné filmom obalené tablety so znakom
„F5“. Priemer tablety je 7 mm.
Blistrové balenie obsahuje: 7, 14, 28, 30, 49, 50, 98, 100 alebo 300
tabliet.
Plastová fľaša obsahuje: 10, 30, 50, 100 alebo 300 tabliet.

Nie všetky balenia musia byť uvedené na trh.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii
KRKA, d.d., Novo mesto
Šmarješka cesta 6
8501 Novo mesto
Slovinsko

Výrobcovia
Actavis hf.
Reykjavikurvegur 78
IS-220 Hafnarfjördur
Island

KRKA, d.d., Novo mesto
Šmarješka cesta 6
8501 Novo mesto
Slovinsko

Ak potrebujete akúkoľvek informáciu o tomto lieku, kontaktujte, prosím,
miestneho zástupcu držiteľa rozhodnutia o registrácii:
KRKA Slovensko, s.r.o, Moyzesova 4, 811 05 Bratislava,
krka.slovakia@krka.biz, tel.č.02/57104501

Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru
(EHP) pod nasledovnými názvami:

|Názov členského |Názov lieku |
|štátu | |
|Česká republika |Finpros 5 mg |
|Estónsko |Finpros 5 mg |
|Maďarsko |Finpros 5 mg |
|Lotyšsko |Finster 5 mg |
|Litva |Finster 5 mg |
|Poľsko |Finpros 5 mg |
|Slovenská republika |Finpros 5 mg |
|Švédsko |Finpros 5 mg filmdragerade |
| |tabletter |

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v 04/2011

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č. 1 k notifikácii o zmene v registrácii lieku, ev.č.: 2010/03682
Príloha č. 2 k rozhodnutiu o predĺžení registrácii lieku, ev.č.: 2010/04158


Súhrn charakteristických vlastností lieku


1. NÁZOV LIEKU

Finpros 5 mg
filmom obalené tablety


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá filmom obalená tableta obsahuje 5 mg finasteridu.

Pomocné látky: monohydrát laktózy (90,95 mg/tableta).

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalená tableta.

Modré okrúhle bikonvexné tablety so znakom „F5“. Priemer tablety je 7 mm.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Finpros je indikovaný na liečbu a kontrolu benígnej hyperplázie prostaty
(benign prostatic hyperplasia, BPH) u pacientov so zväčšenou prostatou:
- spôsobuje regresiu zväčšenej prostaty, zlepšuje prietok moču
a zmierňuje symptómy spojené s BHP,
- znižuje incidenciu akútnej retencie moču a potrebu vykonania
chirurgického výkonu, vrátane transuretrálnej resekcie prostaty (TURP)
a prostatektómie.

Finpros sa má podávať len pacientom so zväčšenou prostatou (objem prostaty
väčší ako 40 ml).

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Liek je určený na vnútorné použitie.
Odporučená dávka je jedna 5 mg tableta denne s jedlom alebo bez jedla.
Tableta sa má prehĺtať celá, nesmie sa deliť alebo rozdrviť (pozri časť
6.6). Na to, aby sa objektívne potvrdilo, že je účinok liečby dostačujúci,
môže byť potrebné, aby liečba trvala aspoň 6 mesiacov, aj keď zlepšenie
môže byť evidentné už vo veľmi krátkom čase po začatí užívania.

/Dávkovanie u pacientov s pečeňovou nedostatočnosťou/
Nie je dostatok údajov o pacientoch s pečeňovou nedostatočnosťou (pozri
časť 4.4).

/Dávkovanie u pacientov s obličkovou nedostatočnosťou/
U pacientov s kolísavým stupňom obličkovej nedostatočnosti (klírens
kreatinínu do 9 ml/min) nie je potrebná úprava dávkovania, nakoľko sa vo
farmakokinetických štúdiách nepreukázalo, že by obličková nedostatočnosť
mala vplyv na vylučovanie finasteridu. Finasterid sa nesledoval
u hemodialyzovaných pacientov.

/Dávkovanie u starších pacientov/
U starších pacientov nie je potrebná úprava dávkovania, i keď
farmakokinetické štúdie preukázali, že rýchlosť vylučovania finasteridu je
u pacientov starších ako 70 rokov mierne znížená.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na finasterid alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.
Finpros je kontraindikovaný u žien (pozri časť 4.6 a 6.6) a u detí.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

/Všeobecne:/
. Z dôvodu obštrukčnej uropatie sa majú pozorne monitorovať pacienti
s veľkým objemom reziduálneho moču a/alebo veľmi zníženým prietokom
moču. U pacientov liečených finasteridom sa má zvážiť konzultácia
s urológom. Alternatívou má byť možnosť chirurgického zákroku.

. Nie sú skúsenosti s pacientmi s pečenovou nedostatočnosťou. Odporúča sa
obozretnosť u pacientov so zhoršenou funkciou pečene, nakoľko sa
u týchto pacientov môže zvýšiť plazmatická koncentrácia finasteridu
(pozri časť 4.2).

. Finpros obsahuje monohydrát laktózy. Pacienti so vzácnymi dedičnými
problémami galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo
glukózo-galaktózovej malabsorpcie nesmú užívať tento liek.

/Účinok na špecifický prostatický antigén (PSA) a detekciu karcinómu/
/prostaty/
U pacientov s karcinómom prostaty liečených finasteridom sa doposiaľ
nedokázal klinický úžitok tejto liečby. Pacienti s BPH a zvýšenými
hladinami špecifického prostatického antigénu (PSA) boli sledovaní
v kontrolovaných klinických štúdiách s opakovaným stanovovaním hodnôt PSA
a biopsiami prostaty. Podľa týchto BPH štúdií sa nezdalo, že by finasterid
menil mieru detekcie karcinómu prostaty a celková incidencia karcinómu
prostaty u pacientov liečených finasteridom alebo placebom sa významne
nelíšila.

Sérové koncentrácie špecifického prostatického antigénu (PSA) korelujú
s vekom pacienta a objemom prostaty a objem prostaty koreluje s vekom
pacienta.

Aby sa vylúčil karcinóm prostaty, treba uskutočniť, pred začiatkom terapie
finasteridom a pravidelne v priebehu liečby, digitálne rektálne vyšetrenie,
a ak je to nevyhnutné, aj stanovenie špecifického prostatického antigénu
(PSA) v sére. Sérový PSA sa tiež používa na detekciu karcinómu prostaty. Vo
všeobecnosti, hladina PSA (10 ng/ml má viesť k ďalšiemu zhodnoteniu stavu
a zváženiu biopsie; pre hladiny PSA medzi 4 a 10 ng/ml sa odporúča ďalšie
zhodnotenie stavu. U mužov s rakovinou prostaty a u tých, ktorí nemajú toto
ochorenie, sa hladiny PSA do značnej miery prekrývajú. Preto u mužov s BPH,
bez ohľadu na liečbu finasteridom, koncentrácie PSA v normálnom rozmedzí
referenčných hodnôt nevylučujú rakovinu prostaty. Hladina PSA <4 ng/ml
nevylučuje rakovinu prostaty.

Finasterid spôsobuje u pacientov s BPH približne 50 %-né zníženie sérových
koncentrácií PSA, a to aj vtedy, ak je prítomná rakovina prostaty. Tento
pokles sérových koncentrácií PSA u pacientov s BPH, ktorí sú liečení
finasteridom, treba brať do úvahy pri vyhodnocovaní údajov o PSA. Znížená
hladina PSA nevylučuje sprievodný výskyt rakoviny prostaty. Pokles
koncentrácií PSA možno očakávať v rámci celého rozmedzia, avšak u
jednotlivých pacientov sa môže líšiť. Analýza hodnôt PSA zistených u viac
než 3 000 pacientov v 4-ročnej, dvojito zaslepej, placebom kontrolovanej
štúdii dlhodobej účinnosti a bezpečnosti finasteridu (štúdia PLESS)
potvrdila, že u typických pacientov liečených finasteridom šesť alebo viac
mesiacov, by sa mali hodnoty PSA vynásobiť dvomi a až tak porovnať s
normálnymi hodnotami u neliečeného muža. Takáto korekcia zabezpečí
citlivosť resp. presnosť merania PSA, a tým sa zachová možnosť odhaliť
rakovinu prostaty.

Akékoľvek pretrvávajúce zvýšenie hladín PSA u pacientov liečených
finasteridom sa má dôkladne vyhodnotiť. Do úvahy treba brať aj non-
compliance pacienta s liečbou finasteridom.

Podiel voľného PSA (pomer voľného PSA k celkovému) finasterid významne
nemení, a ostáva tak konštantný aj napriek pôsobeniu finasteridu. Ak sa pri
diagnostike rakoviny prostaty hodnotí podiel voľného PSA, korekcia nie je
potrebná.

/Karcinóm prsnej žľazy u mužov/
Počas klinických štúdií a v post-marketingovom období bol zaznamenaný
karcinóm prsnej žľazy u mužov užívajúcich finasterid 5 mg denne. Lekári
majú poučiť pacientov, aby im okamžite nahlásili akúkoľvek zmenu tkaniva
ich prsných žliaz, ako sú hrčky, bolestivosť, zväčšenie alebo sekrécia
z bradavky.

/Pediatrické použitie/
Finasterid nie je určený na liečbu detí. Bezpečnosť a účinnosť sa u detí
nestanovovala.

/Vystavenie finasteridu – riziko pre plod mužského pohlavia/
Ženy, ktoré sú tehotné alebo môžu otehotnieť, nemajú prísť do styku
s rozdrvenými alebo rozlomenými tabletami finasteridu vzhľadom k možnosti
absorpcie finasteridu a následného potenciálneho rizika pre plody mužského
pohlavia. Tablety finasteridu sú obalené filmovou vrstvou, ktorá bráni
kontaktu s liečivom s podmienkou, že tablety nie sú rozlomené či rozdrvené
(pozri časť 4.6 a 6.6).


4.5 Liekové a iné interakcie

Neobjavili sa žiadne významné liekové interakcie. Finasterid sa primárne
metabolizuje systémom cytochrómu P450 3A4, nezdá sa však, že ho významne
ovplyvňuje. Hoci sa odhaduje, že riziko ovplyvnenia farmakokinetiky iných
liekov finasteridom je malé, je pravdepodobné, že inhibítory a induktory
cytochrómu P450 3A4 budú mať vplyv na plazmatické koncentrácie finasteridu.
Na základe stanovených hraníc bezpečnosti lieku je však nepravdepodobné, že
by akékoľvek zvýšenie koncentrácie, súvisiace so súbežným užívaním týchto
inhibítorov, bolo klinicky významné. Nezdá sa, že by finasterid významne
ovplyvňoval metabolizmus liekov viazaných na enzymatický systém cytochrómu
P450. Skúmal sa vplyv propanololu, digoxínu, glibenklamidu, warfarínu
teofylínu a fenazónu u ľudí a neboli zistené žiadne klinicky významné
interakcie.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

/Gravidita/
Finasterid je kontraindikovaný u žien, ktoré sú alebo by mohli byť gravidné
(pozri časť 4.3).

Tak ako iné inhibítory 5?-reduktázy, aj finastreid inhibuje konverziu
testosterónu na dihydrotestosterón a môže zapríčiniť abnormality vonkajších
genitálií u plodov mužského pohlavia, keď sa podáva gravidným ženám (pozri
časť 4.3, 5.3 a 6.6).

Ženy, ktoré sú gravidné alebo by mohli byť gravidné, sa nemajú dotýkať
rozdrvených alebo rozlomených tabliet finasteridu, pretože je tu možnosť
absorpcie finasteridu cez pokožku, čo môže mať za následok možné riziko pre
plod mužského pohlavia (pozri časť 4.6). Tablety obsahujúce finasterid majú
obalovú vrstvu, ktorá pri bežnom zaobchádzaní zabraňuje kontaktu
s liečivom, pokiaľ tablety nie sú rozlomené alebo rozdrvené.

Malé množstvo fimasteridu sa podarilo získať zo semennej tekutiny mužov
užívajúcich 5 mg finasteridu denne. Nie je známe, či mužský plod môže byť
nepriaznivo ovplyvnený, ak je jeho matka vystavená semenu pacienta, ktorý
je liečený finasteridom. Ak sexuálna partnerka pacienta je tehotná ,
odporúča sa pacientovi minimalizovať expozíciu partnerky ejakulátom.

/Laktácia/
5 mg tablety finasteridu sú určené len pre mužov. Nie je známe, či
finasterid prechádza do materského mlieka.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Nie sú k dispozícii údaje, ktoré by ukazovali, či finasterid môže mať vplyv
na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

Najčastejšími nežiaducimi účinkami sú impotencia a znížené libido. Tieto
účinky sa zvyčajne objavia na začiatku liečby a u väčšiny pacientov
ustupujú s postupujúcou liečbou.

Nežiaduce účinky hlásené počas klinických skúšok a/alebo v post-
marketingovom období, ktoré by sa mohli vyskytnúť počas liečby finasteridom
sú, na základe frekvencie, rozdelené do nasledovných skupín:
- veľmi časté (?1/10),
- časté (?1/100 až <1/10),
- menej časté (?1/1 000 až <1/100),
- zriedkavé (?1/10 000 až <1/1 000),
- veľmi zriedkavé (<1/10 000)
- neznáme (z dostupných zdrojov)
V rámci každej skupiny frekvencií sú nežiaduce účinky uvedené v poradí
klesajúcej závažnosti.

Frekvencia nežiaducich účinkov hlásených z post-maketingového obdobia sa
nedá určiť, keďže sú získané zo spontánnych hlásení.

| |Časté |Menej časté |Zriedkav|Veľmi |Neznáme |
| | | |é |zriedkav| |
| | | | |é | |
|Poruchy | | | | |Reakcie z |
|imunitného | | | | |precitlivenosti|
|systému | | | | |, vrátane |
| | | | | |opuchu pier a |
| | | | | |tváre |
|Psychické |Znížené | | | | |
|poruchy |libido | | | | |
|Poruchy srdca | | | | |Palpitácie |
|a srdcovej | | | | | |
|činnosti | | | | | |
|Poruchy pečene| | | | |Zvýšené hladiny|
|a žlčových | | | | |pečeňových |
|ciest | | | | |enzýmov |
|Poruchy kože a| |Kožná vyrážka| | |Svrbenie, |
|podkožného | | | | |žihľavka |
|tkaniva | | | | | |
|Poruchy |Impotencia, |Napätie v | | |Testikulárna |
|reprodukčného |zmenšený |prsníkoch/ | | |bolesť. |
|systému a |objem |zväčšenie | | | |
|prsníkov |ejakulátu |prsníkov, | | | |
| | |porucha | | | |
| | |ejakulácie | | | |

Okrem toho bolo počas klinických štúdií a v post-marketingovom období
zaznamenané nasledovné: karcinóm prsnej žľazy u mužov (pozri časť 4.4).

/Štúdia MTOPS (Medical Therapy of Prostate Symptoms)/
V štúdii MTOPS sa porovnával finasterid 5 mg/deň (n = 768), doxazosín 4
alebo 8 mg/deň (n = 756), kombinovaná liečba finasteridom 5 mg/deň a
doxazosínom 4 alebo 8 mg/deň (n = 786) a placebo (n = 737). V tejto štúdii
bol bezpečnostný profil a profil tolerability kombinácie liečiv vo
všeobecnosti konzistetný s profilmi jednotlivých liečiv. Incidencia porúch
ejakulácie bola u pacientov, ktorým bola podávaná kombinácia liečiv,
porovnateľná so súčtom výskytu tohto nežiaduceho účinku pri oboch
monoterapiách.

Laboratórne testy:
Pri vyhodnocovaní laboratórneho stanovovania PSA sa má brať do úvahy fakt,
že hladiny PSA u pacientov liečených finasteridom vo všeobecnosti klesajú.
V prvom mesiaci liečby sa u väčšiny pacientov liečených finasteridom
pozoruje prudké zníženie hladiny PSA, ktoré sa po tomto čase stabilizuje na
novej hladine. Hladiny PSA sú po liečbe približne na polovičnej úrovni
v porovnaní s hladinami pred liečbou. Preto u typického pacienta liečeného
finasteridom 6 mesiacov a viac sa musia hodnoty PSA zdvojnásobiť, keď ich
chceme porovnať s PSA hodnotami neliečených mužov. Detaily a klinická
interpretácia sú uvedené v časti 4.4 (podnadpis Účinok na špecifický
prostatický antigén (PSA) a detekciu karcinómu prostaty).
Nepozorovali sa iné rozdiely v štandardných laboratórnych testoch
u pacientov liečených placebom alebo finasteridom.

Dlhodobé údaje
7-ročná, placebom kontrolovaná štúdia zahŕňala 18 882 zdravých mužov. Od
9 060 z nich boli na analýzu k dispozícii údaje o biopsii tenkou ihlou.
Rakovina prostaty sa zistila u 803 (18,4 %) mužov, ktorí dostávali
finasterid a u 1 147 (24,4 %) mužov, ktorí dostávali placebo. V skupine
liečenej finasteridom malo 280 (6,4 %) mužov biopticky zistenú rakovinu
prostaty s Gleasonovým skóre 7-10 v porovnaní s 237 (5,1 %) v skupine s
placebom. Ďalšie analýzy naznačujú, že nárast prevalencie /high-/
/grade/ nádorov prostaty, pozorovanej u skupiny pacientov, ktorí dostávali
finasterid, by sa dal vysvetliť odchýlkami v detekcii spôsobenými účinkom
finasteridu na objem prostaty. Z celkového počtu všetkých prípadov rakoviny
prostaty diagnostikovaných v tejto štúdii, bolo približne 98 %
klasifikovaných ako intrakapsulárny tumor (stupeň T1, resp. T2). Vzťah
medzi dlhodobým užívaním finasteridu a nádormi s Gleasonovým skóre 7-10 nie
je známy.

4.9 Predávkovanie

Pacienti jednorazovo užili až do 400 mg finastredu a opakovane až do 80 mg
denne bez akýchkoľvek škodlivých účinkov. Pri predávkovaní finasteridom nie
je potrebná žiadna špecifická liečba.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Inhibítor testosterón-5-alfa-reduktázy, ATC
kód: G04CB01.

Finasterid je syntetický 4-azasteroid, špecifický, kompetetívny inhibítor
intracelulárneho enzýmu 5-?-reduktázy typu II. Enzým premieňa testosterón
na účinnejší androgénový dihydrotestosterón (DHT). Prostata, a teda aj
hyperplastické tkanivo prostaty, sú závislé na premene testosterónu na DHT,
ktorý potrebujú pre normálnu funkciu a rast. Finasterid nemá afinitu
k androgénovým receptorom.

Klinické štúdie ukázali výrazný pokles plazmatických hladín DHT o 70 %, čo
malo za následok redukciu objemu prostaty. Po troch mesiacoch užívania
finasteridu sa pozorovala redukcia objemu prostaty o približne 20 %.
Zmenšovanie objemu ďalej pokračovalo a po troch rokoch užívania sa dostalo
na približne 27 %. Pozorovala sa výrazná redukcia tkaniva v periuretrálnej
zóne, bezprostredne obklopujúcej uretru. Taktiež urodynamické merania
ukázali, že v dôsledku zredukovanej obštrukcie sa výrazne zníži tlak
v detruzore.

Po niekoľkých týždňoch liečby sa v porovnaní so začiatkom liečby dosiahlo
výrazné zlepšenie rýchlosti odtoku moču a s tým súvisiacich symptómov.
Rozdiely v porovnaní s podávaním placeba boli dokumentované v 4
a 7 mesačných štúdiách.

Počas trojročného sledovania boli udržané všetky parametre účinnosti.

/Vplyv 4-ročnej liečby finasteridom na incidenciu akútnej retencie moču,/
/potrebu chirurgického zákroku, skóre symptómov a prostatický objem:/
Finasterid v klinických štúdiách u pacientov so stredne závažnými až
závažnými symptómami BHP, zväčšenou prostatou potvrdenou digitálnym
rektálnym vyšetrením a nízkym reziduálnym objemom moču znižoval incidenciu
akútnej retencie moču zo 7/100 na 3/100 počas 4 rokov a potrebu
chirurgického zákroku (TURP alebo prostatektómiu) z 10/100 na 5/100. Toto
zníženie bolo spojené s vylepšením v QUASI-AUA symptómovom skóre o 2 body
(škála 0-34), s udržaním zmenšeného objemu prostaty o 20 % a s udržaním
zlepšeného prietoku moču.

2. Farmakokinetické vlastnosti

/Absorpcia/
Biologická dostupnosť finasteridu je približne 80 %. Maximálne plazmatické
koncentrácie sa dosiahnu približne v priebehu 2 hodín po užití. Absorpcia
je ukončená po 6-8 hodinách.

/Distribúcia/
Väzba na plazmatické proteíny je približne 93 %.
Klírens finasteridu je približne 165 ml/min (70-279 ml/min) a objem
distribúcie 76 l (44-96 l). Po opakovaných dávkach sa pozoruje akumulácia
malého množstva finasteridu. Zistilo sa, že po dennej dávke 5 mg
finasteridu je najnižšia rovnovážna koncentrácia 8-10 ng/ml, čo platí počas
celej liečby.

/Metabolizmus/
Finasterid sa metabolizuje v pečeni. Enzymatický systém cytochrómu P450
výrazne neovplyvňuje. Identifikovali sa dva metabolity so slabým inhibičným
účinkom na 5-?-reduktázu.

/Eliminácia/
Priemerný plazmatický polčas vylučovania finasteridu je 6 hodín. (4-12
hodín) (u mužov >70 rokov: 8 hodín, rozpätie 6-15 hodín).
Po podaní radioaktívne značeného finasteridu sa močom vylúčilo priemerne
39 % (32-46 %) dávky vo forme metabolitov. Nezmenený finasterid sa v moči
prakticky nenachádzal. Približne 57 % (51-64 %) z celkovej dávky sa
vylúčilo stolicou.
U pacientov s porušenou funkciou obličiek (klírens kreatinínu vyšší ako
9 ml/min) sa nepozorovali zmeny vo vylučovaní finasteridu (pozri časť 4.2).

Zistilo sa, že finasterid prechádza cez hematoencefalickú bariéru. Malé
množstvá finasteridu sa našli v semennej tekutine. V 2 štúdiách na zdravých
dobrovoľníkoch (n = 69), ktorí dostávali 5 mg finasteridu denne počas 6-
24 týždňov sa koncentrácie finasteridu v semennej tekutine pohybovali od
nedetekovateľných hodnôt (menej ako 1 ng/ml) do 10,54 ng/ml. V skoršej
štúdii, kedy sa použila menej citlivá metóda stanovenia obsahu finasteridu
v semennej tekutine 16 subjektov užívajúcich 5 mg finasteridu denne, bola
koncentrácia od nedetekovateľných hodnôt (menej ako 1 ng/ml) do 21 ng/ml.
Takže ak zoberieme ako základ objem ejakulátu 5 ml, množstvo finasteridu
v semennej tekutine bol odhadom 50 až 100-krát menší ako dávka finasteridu
(5 µg), ktorý už nemá účinok na hladinu cirkulujúceho DHT u mužov (pozri aj
časť 5.3).

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje, ktoré vychádzajú z obvyklých štúdií toxicity po
opakovaných dávkach, štúdií genotoxicity a karcinogenity, neodhalili žiadne
zvláštne riziko pre ľudí.

Reprodukčné toxikologické štúdie u potkaních samcov ukázali zníženie
hmotnosti prostaty a semenníkov, zníženie sekrécie z pohlavných žliaz a
znížený index fertility (spôsobené primárnym farmakologickým účinkom
finasteridu). Klinický význam týchto zistení nie je jasný.

Ak sa finasterid podával počas gravidity, pozorovala sa, tak ako u iných
inhibítorov 5-?-reduktázy, feminizácia samčích plodov u potkanov.
Intravenózne podanie finasteridu gravidným opiciam z rodu /Macaca/ v dávkach
až do 800 ng/deň počas celého embryonálneho a fetálneho vývoja neviedlo u
mužských plodov k žiadnym abnormalitám. Táto dávka je približne 60-120-krát
vyššia ako je jej odhad v semene mužov užívajúcich 5 mg a ktorou môžu byť
ženy vystavené z ejakulátu. Pri potvrdzovaní významu modelu s rodom
/Macaca/ pre ľudský fetálny vývoj, mal finasterid v dávke 2 mg/kg/deň podaný
perorálne gravidným opiciam (systémová expozícia (AUC) u opíc bola mierne
vyššia (3 x) ako u mužov užívajúcich 5 mg ľudí finasteridu, resp. približne
12 milión-násobok najvyššej odhadovanej expozície finasteridu z ejakulátu)
za následok abnormality vonkajšieho genitálu u samčích plodov. Pri žiadnej
dávke sa u samčích plodov nepozorovali nijaké iné abnormality a u samičích
plodov žiadne abnormality, ktoré by súviseli s finasteridom.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Jadro tabliet:
Monohydrát laktózy
Mikrokryštalická celulóza
Predželatinovaný škrob (kukuričný)
Lauroylmakrogol-glycerol
Sodná soľ karboxymetylškrobu (typ A)
Magnéziumstearát

Filmová obaľovacia vrstva:
Hypromelóza
Makrogol 6000
Oxid titaničitý (E171)
Hlinitý lak indigokarmínu (E132)

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Blistrové balenie (Al/PVC alebo Al/Al): 7, 14, 28, 30, 49, 50, 98, 100
a 300 (10 x 30) filmom obalených tabliet.

HDPE obal: 10, 30, 50, 100 a 300 filmom obalených tabliet.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Ženy, ktoré sú gravidné alebo môžu otehotnieť sa nemajú dotýkať rozdrvených
alebo rozlomených tabliet finasterdu, pretože je tu možnosť absorpcie
finasteridu a následného možného rizika pre plod mužského pohlavia (pozri
časť 4.6).


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

KRKA, d.d., Novo mesto
Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto
Slovinsko


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

87/0458/06-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 1.11.2006


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Apríl 2011