Písomná informácia pre používateľov
Príloha č.2 k rozhodnutiu o zmene v registrácii, ev.č.: 2010/07389-Z1B
PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUžÍVATEľOV
Helicid 20
(omeprazolum)
kapsuly
Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať
Váš liek.
- Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju
znovu prečítali.
- Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obraťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
- Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárníkovi.
V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1.Čo je Helicid 20 a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Helicid 20
3. Ako užívať Helicid 20
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Helicid 20
6. Ďalšie informácie
1. ČO JE HELICID 20 A NA ČO SA POUžÍVA
Helicid 20 kapsuly obsahujú liečivo omeprazol. Patrí do skupiny liekov,
ktoré sa nazývajú “inhibítory
protónovej pumpy”. Pôsobia tak, že znižujú množstvo kyseliny, ktorú
produkuje Váš žalúdok.
Helicid 20 kapsuly sa používajú na liečbu nasledovných stavov:
U dospelých:
• “Gastroezofagálna refluxná choroba” (GERD). Pri nej žalúdková kyselina
uniká späť do
pažeráka (trubice, ktorá spája hltan so žalúdkom), čo spôsobuje bolesť,
zápal a pálenie záhy.
• Vredy v hornej časti čreva (dvanástnikový vred) alebo žalúdka (žalúdkový
vred).
• Vredy, ktoré sú infikované baktériou, ktorá sa nazýva “/Helicobacter/
/pylori”/. Ak sa u Vás jedná
o takýto stav, lekár Vám môže predpísať aj antibiotiká na liečbu infekcie a
na vyhojenie vredu.
• Vredy spôsobené liekmi, ktoré sa nazývajú NSAID (nesteroidné
protizápalové lieky). Helicid
kapsuly možno použiť aj na zabránenie tvorby vredov, ak užívate NSAID.
• Nadmerné množstvo kyseliny v žalúdku, spôsobené zväčšením pankreasu
(Zollingerov-
Ellisonov syndróm)
U detí:
/Deti staršie ako 1 rok a ? 10 kg/
“Gastroezofagálna refluxná choroba” (GERD). Pri nej žalúdková kyselina
uniká do pažeráka
(trubice, ktorá spája hltan so žalúdkom), čo spôsobuje bolesť, zápal a
pálenie záhy.
U detí môžu príznaky tohto stavu zahŕňať návrat obsahu žalúdka do úst
(regurgitáciu), nevoľnosť
(vracanie) a slabé priberanie na hmotnosti.
/Deti a dospievajúci starší ako 4 roky/
Vredy, ktoré sú infikované baktériou, ktorá sa nazýva “/Helicobacter/
/pylori”/. Ak sa u Vášho
dieťaťa jedná o takýto stav, lekár môže predpísať aj antibiotiká na liečbu
infekcie a na vyhojenie
vredu.
2. SKÔR AKO UžIJETE HELICID 20
Neužívajte Helicid 20
• ak ste alergický (precitlivený) na omeprazol alebo ktorúkoľvek inú zložku
v lieku Helicid 20
• ak ste alergický na lieky, ktoré obsahujú iné inhibítory protónovej pumpy
(napr. pantoprazol,
lanzoprazol, rabeprazol, ezomeprazol)
• ak užívate liek obsahujúci nelfinavir (používaný pri infekcii HIV)
Ak si nie ste istý, skôr ako užijete Helicid 20, porozprávajte sa so svojím
lekárom alebo lekárnikom.
Buďte zvlášť opatrný pri užívaní lieku Helicid 20
Helicid 20 môže prekrývať príznaky iných ochorení. Preto, ak sa čokoľvek z
nižšie uvedeného
u Vás vyskytne pred začatím užívania lieku Helicid 20 alebo v priebehu
užívania tohto lieku, bezodkladne
informujte svojho lekára:
• Bez príčiny u Vás dochádza k veľkej strate na hmotnosti a máte problémy s
prehĺtaním.
• Začnete pociťovať bolesť žalúdka alebo problémy s trávením.
• Začnete vracať jedlo alebo krv.
• Vylučujete stolicu čiernej farby (stolica s prímesou krvi).
• Máte skúsenosť so závažnou alebo úpornou hnačkou, omeprazol je spojený s
malým zvýšením
výskytu infekčnej hnačky.
• Máte závažné problémy s pečeňou.
Ak užívate Helicid 20 dlhodobo (dlhšie ako 1 rok), Váš lekár Vás bude
pravdepodobne pravidelne
sledovať. Oznámte svojmu lekárovi akýkoľvek nový a neobyčajný príznak a
okolnosť, kedykoľvek sa
u Vás vyskytne.
Užívanie iných liekov
Informujte prosím, svojho lekára alebo lekárnika, ak užívate alebo ste
nedávno užívali akékoľvek iné
lieky, vrátane liekov, ktoré nie sú viazané na lekársky predpis. Je to z
dôvodu, že Helicid 20 môže mať
vplyv na mechanizmus účinku niektorých liekov a niektoré lieky môžu mať
vplyv na účinok lieku
Helicid 20.
Neužívajte Helicid 20, ak užívate liek, ktorý obsahuje nelfinavir
(používaný v liečbe infekcie HIV)
Povedzte svojmu lekárovi alebo lekárnikovi, ak užívate ktorýkoľvek z
nasledovných liekov:
• ketokonazol, itrakonazol alebo vorikonazol (používané v liečbe infekcií
spôsobených plesňami)
• digoxín (používaný pri problémoch so srdcom)
• diazepam (používaný v liečbe stavov úzkosti, na uvoľnenie svalstva alebo
pri epilepsii)
• fenytoín (používaný v liečbe epilepsie). Ak užívate fenytoín, Váš lekár
bude monitorovať Váš
stav, keď začnete alebo prestanete užívať Helicid 20.
• lieky používané na zriedenie krvi, akými sú napr. warfarín alebo iné
blokátory vitamínu K. Váš
lekár bude monitorovať Váš stav, keď začnete alebo prestanete užívať
Helicid 20.
• rifampicín (používaný v liečbe tuberkulózy)
• atazanavir (používaný v liečbe HIV infekcie)
• takrolimus (v prípadoch transplantácie orgánov)
• Ľubovník bodkovaný (/Hypericum perforatum/) (používaný v liečbe ľahkej
depresie)
• cilostazol (používaný v liečbe prerušovaného krívania)
• sakvinavir (používaný v liečbe HIV infekcie)
• klopidogrel (používaný na prevenciu krvných zrazenín (trombov)
Ak Vám lekár predpíše antibiotiká amoxicilín a klaritromycín, ako aj
Helicid 20 kapsuly na liečbu vredov
spôsobených infekciou /Helicobacter pylori/, je veľmi dôležité, aby ste
lekára informovali o všetkých
ďalších liekoch, ktoré užívate.
Užívanie lieku Helicid js jedlom a nápojmi
Kapsuly môžete užívať s jedlom alebo nalačno.
Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako začnete užívať Helicid 20 kapsuly, oznámte svojmu lekárovi, ak ste
tehotná alebo plánujete
otehotnieť. O užívaní lieku Helicid 20 v takomto období rozhodne Váš lekár.
Ak dojčíte, o užívaní lieku Helicid 20 rozhodne Váš lekár.
Vedenie vozidla a obsluha strojov
Nie je pravdepodobné, aby Helicid 20 ovplyvňoval Vašu schopnosť viesť
vozidlo alebo obsluhovať stroje.
Môžu sa vyskytnúť vedľajšie účinky ako sú závrat a vizuálne poruchy (pozri
časť 4). Ak sa prejavia,
pacienti nemajú viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.
Dôležité informácie o niektorých zložkách lieku Helicid 20
Kapsuly lieku Helicid 20 obsahujú sacharózu a laktózu. Ak Vám lekár
povedal, že neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím
tohto lieku.
3. AKO UžÍVAť HELICID 20
/Vždy užívajte HELICID 20 presne tak, ako Vám odporučil Váš lekár. Ak si nie/
/ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika./
Váš lekár Vám povie koľko kapsúl máte užiť a ako dlho ich máte užívať. Bude
to závisieť od Vášho
stavu a veku.
Zvyčajné dávkovanie je uvedené nižšie.
Dospelí:
V liečbe príznakov gastroezofagálnej refluxnej choroby (GERD), akými sú
napr. pálenie záhy a
regurgitácia žalúdkovej kyseliny :
• Ak Vám lekár zistil mierne poškodenie pažeráka (ezofágu), obvyklá dávka
je 20 mg 1-krát
denne počas 4 až 8 týždňov. Váš lekár Vám môže naordinovať dávku 40 mg na
obdobie ďalších
8 týždňov, ak sa ešte vyhojenie pažeráka nedosiahlo.
• Obyvklá dávka po vyhojení pažeráka je 10 mg 1-krát denne.
• Ak sa nejedná o poškodenie pažeráka, obvyklá dávka je 10 mg 1-krát denne.
V liečbe vredov v hornej časti čreva (dvanástnikový vred):
• Obvyklá dávka je 20 mg 1-krát denne počas 2 týždňov. Lekár Vám môže
naordinovať užívať
túto dávku ešte počas ďalších 2 týždňov, ak sa Vám vred ešte nevyhojil.
• Ak sa vred úplne nevyhojí, možno dávku zvýšiť na 40 mg 1-krát denne počas
4 týždňov.
V liečbe vredov žalúdka (žalúdkový vred):
• Obvyklá dávka je 20 mg 1-krát denne počas 4 týždňov. Lekár Vám môže
naordinovať užívať
túto dávku ešte počas ďalších 4 týždňov, ak sa Vám vred ešte nevyhojil.
• Ak sa vred úplne nevyhojí, možno dávku zvýšiť na 40 mg 1-krát denne počas
8 týždňov.
V prevencii recidívy dvanástnikového a žalúdkového vredu:
• Obvyklá dávka je 10 mg alebo 20 mg 1-krát denne. Lekár Vám môže dávku
zvýšiť na 40 mg
1-krát denne.
V liečbe dvanástnikových a žalúdkových vredov spôsobených NSAID
(protizápalovými
nesteroidnými liekmi):
• Obvyklá dávka je 20 mg 1-krát denne počas 4 až 8 týždňov.
V prevencii dvanástnikových a žalúdkových vredov , ak užívate NSAID
(protizápalové
nesteroidné lieky):
• Obvyklá dávka je 20 mg 1-krát denne.
V liečbe vredov spôsobených infekciou /Helicobacter pylori/ a na zabránenie
recidív:
• Obvyklá dávka je 20 mg Helicidu 2-krát denne počas 1 týždňa.
• Váš lekár Vám tiež naordinuje užívať dve antibiotiká vybrané z
amoxicilínu, klaritromycínu a
metronidazolu.
V liečbe nadmernej kyslosti v žalúdku spôsobenej zväčšením pankreasu
(Zollingerov- Ellisonov
syndróm):
• Obyvklá dávka je 60 mg denne.
• Lekár Vám dávku upraví v závislosti od Vašich potrieb a tiež rozhodne o
tom, ako dlho máte
liek užívať.
Deti:
V liečbe príznakov GERD, akými sú napr. pálenie záhy a regurgitácia
žalúdkovej kyseliny :
• Helicid môžu užívať deti staršie ako 1 rok a s telesnou hmotnosťou
vyššou ako 10 kg. Dávka u
detí je stanovená podľa hmotnosti dieťaťa a presnú dávku určí lekár.
V liečbe vredov spôsobených infekciou /Helicobacter pylori/ a na zabránenie
recidív:
• Helicid 20 môžu užívať deti staršie ako 4 roky. Dávka u detí je stanovená
podľa hmotnosti dieťaťa a
správnu dávku určí lekár.
• Lekár Vášmu dieťaťu tiež naordinuje dve antibiotiká, nazývané amoxicilín
a klaritromycín.
Užívanie tohto lieku
• Odporúča sa, aby ste kaspuly užívali ráno.
• Kapsuly môžete užiť s jedlom alebo nalačno.
• Prehltnite kapsuly celé s pol pohára vody. Kapsuly nežuvajte, ani ich
nedrvte. Je to z dôvodu, že
kapsuly obsahujú granuly s obalom, ktorý zabraňuje, aby sa liek rozkladal
pôsobením
žalúdkovej kyseliny. Je dôležité, aby granuly ostali neporušené.
Čo robiť, ak Vy alebo Vaše dieťa máte problém s prehltnutím kapsúl
• ak Vy alebo Vaše dieťa máte problém s prehltnutím kapsúl:
- Otvoriť kapsuly a obsah priamo prehltnúť s pol pohárom vody alebo vložte
obsah kapsuly
do pohára s neperlivou(nesýtenou) vodou, nejakým kyslým ovocným džúsom
(napr.
jablčným, pomarančovým, ananásovým) alebo jablkovým pretlakom.
- Vždy zmiešajte tesne pred vypitím (zmes nebude číra). Potom zmes okamžite
alebo v
priebehu 30 minút vypite.
- Aby ste si boli istý, že ste vypili všetok liek, dobre prepláchnite pohár
vodou v množstve
pol pohára a vypite ju. Tuhé častice obsahujú liek – nežuvajte ich, ani ich
nedrvte.
Ak užijete viac lieku Helicid 20, ako máte
Ak užijete viac lieku Helicid 20, ako Vám predpísal Váš lekár, bezodkladne
sa skontaktujte so svojím
lekárom alebo lekárnikom.
Ak zabudnete užiť Helicid 20
Ak si včas uvedomíte, že ste zabudli užiť dávku vo zvyčajnom čase, užite ju
čo najskôr. Ak už takmer
nastal čas pre užitie nasledujúcej dávky, zabudnutú dávku vynechajte.
Neužívajte dvojnásobnú dávku,
aby ste nahradili vynechanú dávku.
4. MOžNÉ VEDľAJšIE ÚČINKY
/Tak ako všetky lieky, aj HELICID 20 môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci/
/sa neprejavia u každého./
Ak zaznamenáte akýkoľvek z nasledovných závažných vedľajších účinkov,
prestaňte Helicid 20
užívať a okamžite sa skontaktujte so svojím lekárom:
• Náhle sťažené dýchanie, opuch pier, jazyka a hrdla alebo tela, vyrážky,
mdloby alebo ťažkosti s
prehĺtaním (ťažké alergické reakcie).
• Sčervenanie kože s pľuzgiermi alebo olupovaním. Môžu sa vyskytnúť aj
ťažké pľuzgiere na
perách a krvácanie z pier, očí, úst, nosa a genitálií. Toto by mohlo
predstavovať “Stevensov-
Johnsonov syndróm” alebo “toxickú epidermálnu nekrolýzu”.
• Zožltnutie kože, tmavé sfarbenie moču a únava, čo môžu byť príznaky
problémov s pečeňou.
Vedľajšie účinky sa môžu vyskytovať s určitou častosťou, podľa ktorej sú
definované nasledovne:
|Veľmi časté: |postihujú viac ako 1 pacienta z 10 |
|Časté: |postihujú 1 až 10 pacientov zo 100 |
|Menej časté: |postihujú 1 až 10 pacientov z 1 000 |
|Zriedkavé: |postihujú 1 až 10 pacientov z 10 000 |
|Veľmi zriedkavé: |postihujú menej ako 1 pacienta z 10 000 |
|Nie známe: |z dostupných údajov |
Ďalšie vedľajšie účinky zahŕňajú:
Časté:
• Bolesť hlavy.
• Účinky na žalúdok alebo črevo: hnačka, bolesť brucha, zápcha, plynatosť
(flatulencia).
• Nevoľnosť (nauzea) alebo vracanie.
Menej časté:
• Opuchy chodidiel a členkov.
• Nespavosť (insomnia).
• Závraty, pocity pálenia akoby „mravčenie“, ospalosť.
• Točenie hlavy (vertigo).
• Zmeny v krvných testoch odrážajúcich funkciu pečene.
• Kožná vyrážka, vyrážka s opuchom (žihľavka) a svrbenie kože.
• Celkový pocit indisponovanosti a nedostatku energie.
Zriedkavé:
• Zmeny týkajúce sa krvi, ako napr. zníženie počtu bielych krviniek alebo
krvných doštičiek.
Týmto môže dochádzať k slabosti, krvným výronom alebo k väčšej náchylnosti
k infekcii.
• Alergické reakcie, niekedy veľmi závažné, vrátane opuchu pier, jazyka,
horúčky, dýchavičnosti.
• Nízke hladiny sodíka v krvi. Toto môže spôsobiť slabosť, nevoľnosť
(vracanie) a kŕče.
• Pocity rozrušenia, zmätenosti alebo depresie.
• Zmeny chuti.
• Poruchy zraku, ako je napr. zahmlené videnie.
• Náhly pocit sťaženého dýchania alebo nedostatku vzduchu (bronchospazmus).
• Pocit suchosti v ústach.
• Zápal v ústnej dutine.
• Infekcia nazývaná kandidóza, ktorá môže postihnúť črevo a je spôsobená
plesňami.
• Problémy s pečeňou, vrátane žltačky, čo môže spôsobiť žlté sfarbenie
kože, tmavé sfarbenie
moču a pocit únavy.
• Vypadávanie vlasov (alopécia).
• Kožná vyrážka po vystavení sa slnečnému žiareniu.
• Bolesti kĺbov (artralgia) alebo svalov (myalgia).
• Závažné ťažkosti s obličkami (intersticiálna nefritída).
• Zvýšené potenie.
Veľmi zriedkavé :
• Zmeny v krvnom obraze, vrátane agranulocytózy (nedostatok bielych
krviniek).
• Agresivita.
• Videnie, pociťovanie alebo počutie neexistujúcich javov (halucinácie).
• Ťažké poruchy funkcie pečene, ktoré môžu viesť k zlyhaniu pečene a zápalu
mozgu.
• Náhly vznik závažných vyrážok, pľuzgierov či olupovania sa kože. Zároveň
sa môže vyskytnúť
vysoká horúčka a bolesti kĺbov (multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov
syndróm, toxická
epidermálna nekrolýza).
• Svalová slabosť.
• Zväčšenie prsnej žľazy u mužov.
• Hypomagneziémia
Helicid 20 môže vo veľmi zriedkavých prípadoch zasiahnuť biele krvinky, čo
môže viesť až k imunitnej
nedostatočnosti. Ak sa u Vás objaví infekcia s príznakmi, ako sú horúčka s
vážne zhoršeným
celkovým stavom alebo horúčka s príznakmi lokálnej infekcie, ako sú bolesť
v krku, hrdle alebo
ústach alebo ťažkosti pri močení, musíte to čo najskôr oznámiť svojmu
lekárovi, aby sa pomocou
krvných testov vylúčil nedostatok bielych krviniek (agranulocytóza). Je pre
Vás dôležité, aby ste
lekára informovali, aké lieky v tom čase užívate.
Neznepokojujte sa týmto zoznamom možných vedľajších účinkov. U vás možno
nedôjde k žiadnemu
z nich.Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie
účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov,
povedzte to, prosím,
svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
5. AKO UCHOVÁVAť HELICID 20
Liek uchovávajte pri teplote do 25° C v pôvodnom dobre uzavretom vnútornom
obale.
Pretože je citlivý na vlhkosť, závitový uzáver obsahuje vysušovadlo. Fľašu
po každom použití lieku opäť ihneď dobre uzatvorte.
Nepoužívajte Helicid 20 po dátume exspirácie (“EXP”), ktorý je uvedený na
obale. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v uvedenom mesiaci.
Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí!
Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek
vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.
6. ĎALšIE INFORMÁCIE
Čo HELICID 20 obsahuje
Liečivo je omeprazolum (omeprazol) 20 mg v 1 kapsule.
Ďalšie zložky sú:
Pelety:
Zrnitý cukor (obsahujúci maximálne 92% sacharózy (saccharosum), zvyšok
pozostáva z kukuričného škrobu (maydis amylum) a môže tiež obsahovať
škrobové hydrolyzáty a prísady farbív), lactosum (laktóza), hypromellosum
2920/6 (hypromelóza 2920/6), hyprolosum (hyprolóza), natrii laurilsulfas
(laurylsíran sodný), natrii hydrogenphosphas dodecahydricus
(dodekahydrát hydrogénfosforečnanu sodného), 30% disperzia kopolyméru
kyseliny metakrylovej a etylakrylátu (1:1), triethylis citras
(trietylcitrát), polysorbatum 80 (polysorbát 80), talcum (mastenec).
Kapsuly:
ferri oxidum nigrum (čierny oxid železitý E 172), ferri oxidum rubrum
(červený oxid železitý E 172), ferri oxidum flavum (žltý oxid železitý E
172), titanii dioxidum (oxid titaničitý E 171), gelatinum (želatína).
Ako vyzerá HELICID 20 a obsah balenia
Liek HELICID 20 sú tvrdé želatínové kapsuly so spodnou časťou svetlo
hnedožltou a vrchnou svetlohnedou, vnútri biele až takmer biele
mikrogranuly.
Veľkosť balenia: 14, 28 alebo 90 kapsúl.
Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca
Zentiva, k.s., Praha, Česká republika
Ak potrebujete akúkoľvek informáciu o tomto lieku kontaktujte, prosím,
miestneho zástupcu držiteľa rozhodnutia o registrácii:
Zentiva a.s.
Einsteinova 24
851 01 Bratislava
Tel: +421 2 33 100 100
Fax: +421 2 33 100 199
Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v januári
2011.
Logo Zentiva
Príloha č.2 k rozhodnutiu o zmene v registrácii, ev.č.: 2010/07389-Z1B
PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUžÍVATEľOV
Helicid 10
(omeprazolum)
kapsuly
Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať
Váš liek.
- Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju
znovu prečítali.
- Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obraťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
- Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárníkovi.
V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1.Čo je Helicid 10 a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Helicid 10
3. Ako užívať Helicid 10
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Helicid 10
6. Ďalšie informácie
1. ČO JE HELICID 10 A NA ČO SA POUžÍVA
Helicid 10 kapsuly obsahujú liečivo omeprazol. Patrí do skupiny liekov,
ktoré sa nazývajú “inhibítory
protónovej pumpy”. Pôsobia tak, že znižujú množstvo kyseliny, ktorú
produkuje Váš žalúdok.
Helicid 10 kapsuly sa používajú na liečbu nasledovných stavov:
U dospelých:
• “Gastroezofagálna refluxná choroba” (GERD). Pri nej žalúdková kyselina
uniká späť do
pažeráka (trubice, ktorá spája hltan so žalúdkom), čo spôsobuje bolesť,
zápal a pálenie záhy.
• Vredy v hornej časti čreva (dvanástnikový vred) alebo žalúdka (žalúdkový
vred).
• Vredy, ktoré sú infikované baktériou, ktorá sa nazýva “/Helicobacter/
/pylori”/. Ak sa u Vás jedná
o takýto stav, lekár Vám môže predpísať aj antibiotiká na liečbu infekcie a
na vyhojenie vredu.
• Vredy spôsobené liekmi, ktoré sa nazývajú NSAID (nesteroidné
protizápalové lieky). Helicid
kapsuly možno použiť aj na zabránenie tvorby vredov, ak užívate NSAID.
• Nadmerné množstvo kyseliny v žalúdku, spôsobené zväčšením pankreasu
(Zollingerov-
Ellisonov syndróm)
U detí:
/Deti staršie ako 1 rok a ? 10 kg/
“Gastroezofagálna refluxná choroba” (GERD). Pri nej žalúdková kyselina
uniká do pažeráka
(trubice, ktorá spája hltan so žalúdkom), čo spôsobuje bolesť, zápal a
pálenie záhy.
U detí môžu príznaky tohto stavu zahŕňať návrat obsahu žalúdka do úst
(regurgitáciu), nevoľnosť
(vracanie) a slabé priberanie na hmotnosti.
/Deti a dospievajúci starší ako 4 roky/
Vredy, ktoré sú infikované baktériou, ktorá sa nazýva “/Helicobacter/
/pylori”/. Ak sa u Vášho
dieťaťa jedná o takýto stav, lekár môže predpísať aj antibiotiká na liečbu
infekcie a na vyhojenie
vredu.
2. SKÔR AKO UžIJETE HELICID 10
Neužívajte Helicid 10
• ak ste alergický (precitlivený) na omeprazol alebo ktorúkoľvek inú zložku
v lieku Helicid 10
• ak ste alergický na lieky, ktoré obsahujú iné inhibítory protónovej pumpy
(napr. pantoprazol,
lanzoprazol, rabeprazol, ezomeprazol)
• ak užívate liek obsahujúci nelfinavir (používaný pri infekcii HIV)
Ak si nie ste istý, skôr ako užijete Helicid 10, porozprávajte sa so svojím
lekárom alebo lekárnikom.
Buďte zvlášť opatrný pri užívaní lieku Helicid 10
Helicid 10 môže prekrývať príznaky iných ochorení. Preto, ak sa čokoľvek z
nižšie uvedeného
u Vás vyskytne pred začatím užívania lieku Helicid 10 alebo v priebehu
užívania tohto lieku, bezodkladne
informujte svojho lekára:
• Bez príčiny u Vás dochádza k veľkej strate na hmotnosti a máte problémy s
prehĺtaním.
• Začnete pociťovať bolesť žalúdka alebo problémy s trávením.
• Začnete vracať jedlo alebo krv.
• Vylučujete stolicu čiernej farby (stolica s prímesou krvi).
• Máte skúsenosť so závažnou alebo úpornou hnačkou, omeprazol je spojený s
malým zvýšením
výskytu infekčnej hnačky.
• Máte závažné problémy s pečeňou.
Ak užívate Helicid 10 dlhodobo (dlhšie ako 1 rok), Váš lekár Vás bude
pravdepodobne pravidelne
sledovať. Oznámte svojmu lekárovi akýkoľvek nový a neobyčajný príznak a
okolnosť, kedykoľvek sa
u Vás vyskytne.
Užívanie iných liekov
Informujte prosím, svojho lekára alebo lekárnika, ak užívate alebo ste
nedávno užívali akékoľvek iné
lieky, vrátane liekov, ktoré nie sú viazané na lekársky predpis. Je to z
dôvodu, že Helicid 10 môže mať
vplyv na mechanizmus účinku niektorých liekov a niektoré lieky môžu mať
vplyv na účinok lieku
Helicid 10.
Neužívajte Helicid 10, ak užívate liek, ktorý obsahuje nelfinavir
(používaný v liečbe infekcie HIV)
Povedzte svojmu lekárovi alebo lekárnikovi, ak užívate ktorýkoľvek z
nasledovných liekov:
• ketokonazol, itrakonazol alebo vorikonazol (používané v liečbe infekcií
spôsobených plesňami)
• digoxín (používaný pri problémoch so srdcom)
• diazepam (používaný v liečbe stavov úzkosti, na uvoľnenie svalstva alebo
pri epilepsii)
• fenytoín (používaný v liečbe epilepsie). Ak užívate fenytoín, Váš lekár
bude monitorovať Váš
stav, keď začnete alebo prestanete užívať Helicid 10.
• lieky používané na zriedenie krvi, akými sú napr. warfarín alebo iné
blokátory vitamínu K. Váš
lekár bude monitorovať Váš stav, keď začnete alebo prestanete užívať
Helicid 10.
• rifampicín (používaný v liečbe tuberkulózy)
• atazanavir (používaný v liečbe HIV infekcie)
• takrolimus (v prípadoch transplantácie orgánov)
• Ľubovník bodkovaný (/Hypericum perforatum/) (používaný v liečbe ľahkej
depresie)
• cilostazol (používaný v liečbe prerušovaného krívania)
• sakvinavir (používaný v liečbe HIV infekcie)
• klopidogrel (používaný na prevenciu krvných zrazenín (trombov)
Ak Vám lekár predpíše antibiotiká amoxicilín a klaritromycín, ako aj
Helicid 10 kapsuly na liečbu vredov
spôsobených infekciou /Helicobacter pylori/, je veľmi dôležité, aby ste
lekára informovali o všetkých
ďalších liekoch, ktoré užívate.
Užívanie lieku Helicid js jedlom a nápojmi
Kapsuly môžete užívať s jedlom alebo nalačno.
Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako začnete užívať Helicid 10 kapsuly, oznámte svojmu lekárovi, ak ste
tehotná alebo plánujete
otehotnieť. O užívaní lieku Helicid 10 v takomto období rozhodne Váš lekár.
Ak dojčíte, o užívaní lieku Helicid 10 rozhodne Váš lekár.
Vedenie vozidla a obsluha strojov
Nie je pravdepodobné, aby Helicid 10 ovplyvňoval Vašu schopnosť viesť
vozidlo alebo obsluhovať stroje.
Môžu sa vyskytnúť vedľajšie účinky ako sú závrat a vizuálne poruchy (pozri
časť 4). Ak sa prejavia,
pacienti nemajú viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.
Dôležité informácie o niektorých zložkách lieku Helicid 10
Kapsuly lieku Helicid 10 obsahujú sacharózu a laktózu. Ak Vám lekár
povedal, že neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím
tohto lieku.
3. AKO UžÍVAť HELICID 10
/Vždy užívajte HELICID 10 presne tak, ako Vám odporučil Váš lekár. Ak si nie/
/ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika./
Váš lekár Vám povie koľko kapsúl máte užiť a ako dlho ich máte užívať. Bude
to závisieť od Vášho
stavu a veku.
Zvyčajné dávkovanie je uvedené nižšie.
Dospelí:
V liečbe príznakov gastroezofagálnej refluxnej choroby (GERD), akými sú
napr. pálenie záhy a
regurgitácia žalúdkovej kyseliny :
• Ak Vám lekár zistil mierne poškodenie pažeráka (ezofágu), obvyklá dávka
je 20 mg 1-krát
denne počas 4 až 8 týždňov. Váš lekár Vám môže naordinovať dávku 40 mg na
obdobie ďalších
8 týždňov, ak sa ešte vyhojenie pažeráka nedosiahlo.
• Obyvklá dávka po vyhojení pažeráka je 10 mg 1-krát denne.
• Ak sa nejedná o poškodenie pažeráka, obvyklá dávka je 10 mg 1-krát denne.
V liečbe vredov v hornej časti čreva (dvanástnikový vred):
• Obvyklá dávka je 20 mg 1-krát denne počas 2 týždňov. Lekár Vám môže
naordinovať užívať
túto dávku ešte počas ďalších 2 týždňov, ak sa Vám vred ešte nevyhojil.
• Ak sa vred úplne nevyhojí, možno dávku zvýšiť na 40 mg 1-krát denne počas
4 týždňov.
V liečbe vredov žalúdka (žalúdkový vred):
• Obvyklá dávka je 20 mg 1-krát denne počas 4 týždňov. Lekár Vám môže
naordinovať užívať
túto dávku ešte počas ďalších 4 týždňov, ak sa Vám vred ešte nevyhojil.
• Ak sa vred úplne nevyhojí, možno dávku zvýšiť na 40 mg 1-krát denne počas
8 týždňov.
V prevencii recidívy dvanástnikového a žalúdkového vredu:
• Obvyklá dávka je 10 mg alebo 20 mg 1-krát denne. Lekár Vám môže dávku
zvýšiť na 40 mg
1-krát denne.
V liečbe dvanástnikových a žalúdkových vredov spôsobených NSAID
(protizápalovými
nesteroidnými liekmi):
• Obvyklá dávka je 20 mg 1-krát denne počas 4 až 8 týždňov.
V prevencii dvanástnikových a žalúdkových vredov , ak užívate NSAID
(protizápalové
nesteroidné lieky):
• Obvyklá dávka je 20 mg 1-krát denne.
V liečbe vredov spôsobených infekciou /Helicobacter pylori/ a na zabránenie
recidív:
• Obvyklá dávka je 20 mg Helicidu 2-krát denne počas 1 týždňa.
• Váš lekár Vám tiež naordinuje užívať dve antibiotiká vybrané z
amoxicilínu, klaritromycínu a
metronidazolu.
V liečbe nadmernej kyslosti v žalúdku spôsobenej zväčšením pankreasu
(Zollingerov- Ellisonov
syndróm):
• Obyvklá dávka je 60 mg denne.
• Lekár Vám dávku upraví v závislosti od Vašich potrieb a tiež rozhodne o
tom, ako dlho máte
liek užívať.
Deti:
V liečbe príznakov GERD, akými sú napr. pálenie záhy a regurgitácia
žalúdkovej kyseliny :
• Helicid 10 môžu užívať deti staršie ako 1 rok a s telesnou hmotnosťou
vyššou ako 10 kg. Dávka u
detí je stanovená podľa hmotnosti dieťaťa a presnú dávku určí lekár.
V liečbe vredov spôsobených infekciou /Helicobacter pylori/ a na zabránenie
recidív:
• Helicid 10 môžu užívať deti staršie ako 4 roky. Dávka u detí je stanovená
podľa hmotnosti dieťaťa a
správnu dávku určí lekár.
• Lekár Vášmu dieťaťu tiež naordinuje dve antibiotiká, nazývané amoxicilín
a klaritromycín.
Užívanie tohto lieku
• Odporúča sa, aby ste kaspuly užívali ráno.
• Kapsuly môžete užiť s jedlom alebo nalačno.
• Prehltnite kapsuly celé s pol pohára vody. Kapsuly nežuvajte, ani ich
nedrvte. Je to z dôvodu, že
kapsuly obsahujú granuly s obalom, ktorý zabraňuje, aby sa liek rozkladal
pôsobením
žalúdkovej kyseliny. Je dôležité, aby granuly ostali neporušené.
Čo robiť, ak Vy alebo Vaše dieťa máte problém s prehltnutím kapsúl
• ak Vy alebo Vaše dieťa máte problém s prehltnutím kapsúl:
- Otvoriť kapsuly a obsah priamo prehltnúť s pol pohárom vody alebo vložte
obsah kapsuly
do pohára s neperlivou(nesýtenou) vodou, nejakým kyslým ovocným džúsom
(napr.
jablčným, pomarančovým, ananásovým) alebo jablkovým pretlakom.
- Vždy zmiešajte tesne pred vypitím (zmes nebude číra). Potom zmes okamžite
alebo v
priebehu 30 minút vypite.
- Aby ste si boli istý, že ste vypili všetok liek, dobre prepláchnite pohár
vodou v množstve
pol pohára a vypite ju. Tuhé častice obsahujú liek – nežuvajte ich, ani ich
nedrvte.
Ak užijete viac lieku Helicid 10, ako máte
Ak užijete viac lieku Helicid 10, ako Vám predpísal Váš lekár, bezodkladne
sa skontaktujte so svojím
lekárom alebo lekárnikom.
Ak zabudnete užiť Helicid 10
Ak si včas uvedomíte, že ste zabudli užiť dávku vo zvyčajnom čase, užite ju
čo najskôr. Ak už takmer
nastal čas pre užitie nasledujúcej dávky, zabudnutú dávku vynechajte.
Neužívajte dvojnásobnú dávku,
aby ste nahradili vynechanú dávku.
4. MOžNÉ VEDľAJšIE ÚČINKY
/Tak ako všetky lieky, aj HELICID 10 môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci/
/sa neprejavia u každého./
Ak zaznamenáte akýkoľvek z nasledovných závažných vedľajších účinkov,
prestaňte Helicid 10
užívať a okamžite sa skontaktujte so svojím lekárom:
• Náhle sťažené dýchanie, opuch pier, jazyka a hrdla alebo tela, vyrážky,
mdloby alebo ťažkosti s
prehĺtaním (ťažké alergické reakcie).
• Sčervenanie kože s pľuzgiermi alebo olupovaním. Môžu sa vyskytnúť aj
ťažké pľuzgiere na
perách a krvácanie z pier, očí, úst, nosa a genitálií. Toto by mohlo
predstavovať “Stevensov-
Johnsonov syndróm” alebo “toxickú epidermálnu nekrolýzu”.
• Zožltnutie kože, tmavé sfarbenie moču a únava, čo môžu byť príznaky
problémov s pečeňou.
Vedľajšie účinky sa môžu vyskytovať s určitou častosťou, podľa ktorej sú
definované nasledovne:
|Veľmi časté: |postihujú viac ako 1 pacienta z 10 |
|Časté: |postihujú 1 až 10 pacientov zo 100 |
|Menej časté: |postihujú 1 až 10 pacientov z 1 000 |
|Zriedkavé: |postihujú 1 až 10 pacientov z 10 000 |
|Veľmi zriedkavé: |postihujú menej ako 1 pacienta z 10 000 |
|Nie známe: |z dostupných údajov |
Ďalšie vedľajšie účinky zahŕňajú:
Časté:
• Bolesť hlavy.
• Účinky na žalúdok alebo črevo: hnačka, bolesť brucha, zápcha, plynatosť
(flatulencia).
• Nevoľnosť (nauzea) alebo vracanie.
Menej časté:
• Opuchy chodidiel a členkov.
• Nespavosť (insomnia).
• Závraty, pocity pálenia akoby „mravčenie“, ospalosť.
• Točenie hlavy (vertigo).
• Zmeny v krvných testoch odrážajúcich funkciu pečene.
• Kožná vyrážka, vyrážka s opuchom (žihľavka) a svrbenie kože.
• Celkový pocit indisponovanosti a nedostatku energie.
Zriedkavé:
• Zmeny týkajúce sa krvi, ako napr. zníženie počtu bielych krviniek alebo
krvných doštičiek.
Týmto môže dochádzať k slabosti, krvným výronom alebo k väčšej náchylnosti
k infekcii.
• Alergické reakcie, niekedy veľmi závažné, vrátane opuchu pier, jazyka,
horúčky, dýchavičnosti.
• Nízke hladiny sodíka v krvi. Toto môže spôsobiť slabosť, nevoľnosť
(vracanie) a kŕče.
• Pocity rozrušenia, zmätenosti alebo depresie.
• Zmeny chuti.
• Poruchy zraku, ako je napr. zahmlené videnie.
• Náhly pocit sťaženého dýchania alebo nedostatku vzduchu (bronchospazmus).
• Pocit suchosti v ústach.
• Zápal v ústnej dutine.
• Infekcia nazývaná kandidóza, ktorá môže postihnúť črevo a je spôsobená
plesňami.
• Problémy s pečeňou, vrátane žltačky, čo môže spôsobiť žlté sfarbenie
kože, tmavé sfarbenie
moču a pocit únavy.
• Vypadávanie vlasov (alopécia).
• Kožná vyrážka po vystavení sa slnečnému žiareniu.
• Bolesti kĺbov (artralgia) alebo svalov (myalgia).
• Závažné ťažkosti s obličkami (intersticiálna nefritída).
• Zvýšené potenie.
Veľmi zriedkavé :
• Zmeny v krvnom obraze, vrátane agranulocytózy (nedostatok bielych
krviniek).
• Agresivita.
• Videnie, pociťovanie alebo počutie neexistujúcich javov (halucinácie).
• Ťažké poruchy funkcie pečene, ktoré môžu viesť k zlyhaniu pečene a zápalu
mozgu.
• Náhly vznik závažných vyrážok, pľuzgierov či olupovania sa kože. Zároveň
sa môže vyskytnúť
vysoká horúčka a bolesti kĺbov (multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov
syndróm, toxická
epidermálna nekrolýza).
• Svalová slabosť.
• Zväčšenie prsnej žľazy u mužov.
• Hypomagneziémia
Helicid 10 môže vo veľmi zriedkavých prípadoch zasiahnuť biele krvinky, čo
môže viesť až k imunitnej
nedostatočnosti. Ak sa u Vás objaví infekcia s príznakmi, ako sú horúčka s
vážne zhoršeným
celkovým stavom alebo horúčka s príznakmi lokálnej infekcie, ako sú bolesť
v krku, hrdle alebo
ústach alebo ťažkosti pri močení, musíte to čo najskôr oznámiť svojmu
lekárovi, aby sa pomocou
krvných testov vylúčil nedostatok bielych krviniek (agranulocytóza). Je pre
Vás dôležité, aby ste
lekára informovali, aké lieky v tom čase užívate.
Neznepokojujte sa týmto zoznamom možných vedľajších účinkov. U vás možno
nedôjde k žiadnemu
z nich.Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie
účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov,
povedzte to, prosím,
svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
5. AKO UCHOVÁVAť HELICID 10
Liek uchovávajte pri teplote do 25° C v pôvodnom dobre uzavretom vnútornom
obale.
Pretože je citlivý na vlhkosť, závitový uzáver obsahuje vysušovadlo. Fľašu
po každom použití lieku opäť ihneď dobre uzatvorte.
Nepoužívajte Helicid 10 po dátume exspirácie (“EXP”), ktorý je uvedený na
obale Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v uvedenom mesiaci.
Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí!
Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek
vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.
6. ĎALšIE INFORMÁCIE
Čo HELICID 10 obsahuje
Liečivo je omeprazolum (omeprazol) 10 mg v 1 kapsule.
Ďalšie zložky sú:
Pelety:
Zrnitý cukor (obsahujúci maximálne 92% sacharózy (saccharosum), zvyšok
pozostáva z kukuričného škrobu (maydis amylum) a môže tiež obsahovať
škrobové hydrolyzáty a prísady farbív), lactosum (laktóza), hypromellosum
2910/6 (hypromelóza 2910/6), hyprolosum (hyprolóza), natrii laurilsulfas
(laurylsíran sodný), natrii hydrogenphosphas dodecahydricus
(dodekahydrát hydrogénfosforečnanu sodného), 30% disperzia kopolyméru
kyseliny metakrylovej a etylakrylátu (1:1), triethylis citras
(trietylcitrát), polysorbatum 80 (polysorbát 80), talcum (mastenec).
Kapsuly:
ferri oxidum nigrum (čierny oxid železitý E 172), ferri oxidum rubrum
(červený oxid železitý E 172), ferri oxidum flavum (žltý oxid železitý E
172), titanii dioxidum (oxid titaničitý E 171), gelatinum (želatína).
Ako vyzerá HELICID 10 a obsah balenia
Liek HELICID 10 sú tvrdé želatínové kapsuly so spodnou časťou svetlo
hnedožltou a vrchnou svetlooranžovou, vnútri biele až takmer biele
mikrogranuly.
Veľkosť balenia: 14, 28 alebo 90 kapsúl.
Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca
Zentiva, k.s., Praha, Česká republika
Ak potrebujete akúkoľvek informáciu o tomto lieku kontaktujte, prosím,
miestneho zástupcu držiteľa rozhodnutia o registrácii:
Zentiva a.s.
Einsteinova 24
851 01 Bratislava
Tel: +421 2 33 100 100
Fax: +421 2 33 100 199
Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v januári
2011
Logo Zentiva
Súhrn charakteristických vlastnosti lieku
Príloha č.1 k rozhodnutiu o zmene v registrácii, ev.č.: 2010/07389-Z1B
SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU
1. NÁZOV LIEKU
Helicid 20
2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE LIEKU
Omeprazolum (omeprazol) 20 mg v 1 kapsule.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
3. LIEKOVÁ FORMA
Kapsula
Tvrdá želatínová kapsula so spodnou časťou svetlo hnedožltou a vrchnou
svetlo hnedou, vnútri biele až takmer biele mikrogranuly.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikácie
Helicid 20 kapsuly sú indikované:
Dospelí
• Liečba dvanástnikoých vredov
• Prevencia relapsu dvanástnikových vredov
• Liečba žalúdkových vredov
• Prevencia relapsu žalúdkových vredov
• Eradikácia /Helicobacter pylori (H. pylori)/ pri peptickej vredovej chorobe
v kombinácii s
vhodnými antibiotikami
• Liečba vredov žalúdka, dvanástnika vyskytujúcich sa v súvislosti s
užívaním NSAID
• Prevencia vredov žalúdka, dvanástnika vyskytujúcich sa v súvislosti s
užívaním NSAID
u rizikových pacientov
• Liečba refluxnej ezofagitídy
• Dlhodobá liečba pacientov s vyhojenou refluxnou ezofagitídou
• Liečba symptomatickej gastroezofagálnej refluxnej choroby
• Liečba Zollingerovho-Ellisonovho syndrómu
Použitie u deti
/Deti staršie ako 1 rok a s hmotnosťou ? 10 kg/
• Liečba refluxnej ezofagitídy
• Symptomatická liečba pyrózy a regurgitácie kyseliny pri gastroezofagálnej
refluxnej chorobe
/Deti staršie ako 4 roky a adolescenti/
• Liečba dvanástnikového vredu spôsobeného /H. pylori/ v kombinácii s
antibiotikami
4.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Dávkovanie u dospelých
/Liečba dvanástnikových vredov/
Odporúčané dávkovanie u pacientov s aktívnym vredom dvanástnika je 20 mg
Helicidu 1-krát denne. U
väčšiny pacientov dôjde k vyhojeniu v priebehu 2 týždňov. U tých pacientov,
kde po iniciálnej
liečebnej kúre nenastalo úplné vyhojenie, k nemu spravidla dôjde po ďalšej
dvojtýždňovej liečebnej
kúre.
Pacientom, u ktorých dvanástnikový vred na liečbu reaguje nedostatočne, sa
odporúča podávať Helicid
4 mg 1-krát denne. Vyhojenie sa zvyčajne dosiahne v priebehu 4 týždňov.
/Prevencia relapsu dvanástnikových vredov/
V prevencii relapsu dvanástnikového vredu u pacientov negatívnych na /H./
/pylori/ alebo v prípadoch,
kedy eradikácia /H. pylori/ nie je možná, sa odporúča Helicid 20 mg 1-krát
denne. U niektorých
pacientov môže postačovať denná dávka 10 mg. V prípade zlyhania liečby
možno dávku zvýšiť na
40 mg.
/Liečba žalúdkových vredov/
Odporúčaná dávka je Helicid 20 mg jedenkrát denne. U väčšiny pacientov
dôjde k vyhojeniu vredu
v priebehu 4 týždňov. U tých pacientov, u ktorých po iniciálnej kúre liečby
nedôjde k úplnému
vyhojeniu, nastáva vyhojenie vredu zvyčajne v priebehu ďalších 4 týždňov
liečby. U pacientov, u
ktorých žalúdkový vred reaguje na liečbu nedostatočne, sa odporúča Helicid
40 mg 1-krát denne a
vyhojenie sa zvyčajne dosiahne v priebehu 8 týždňov.
/Prevencia relapsu žalúdkových vredov/
V prevencii relapsu u pacientov, u ktorých žalúdkový vred reaguje na liečbu
nedostatočne, sa
odporúča Helicid 20 mg 1-krát denne. V prípade potreby sa môže dávka zvýšiť
na Helicid 40 g 1-krát
denne.
/Eradikácia H. pylori pri peptickej vredovej chorobe/
Pri výbere antibiotík na eradikáciu /H. pylori/ je potrebné zohľadňovať
individuálnu znášanlivosť
liečiva u pacienta a má sa uskutočňovať v súlade so stavom rezistencie a
odporúčaniami liečby na
národnej, regionálnej a miestnej úrovni.
• Helicid 20 + klaritromycín 500 mg + amoxicilín 1000 mg, každý 2-krát
denne počas 1 týždňa
alebo
• Helicid 20 + klaritromycín 250 mg (alt. 500 mg) + metronidazol 400 mg
(alebo 500 mg alebo
tinidazol 500 mg), každý 2-krát denne počas 1 týždňa alebo
• Helicid 40 1-krát denne s amoxicilínom 500 mg a metronidazolom 400 mg
(alebo 500 mg
alebo tinidazol 500 mg), obidve 3-krát denne počas 1 týždňa.
Ak je pacient ešte stále pozitívny na /H. pylori,/ liečbu v každom režime
možno zopakovať.
/Liečba vredov žalúdka, dvanástnika v súvislosti s užívaním NSAID/
V liečbe vredov žalúdka, dvanástnika je odporúčaná dávka Helicid 20 mg
jedenkrát denne. U väčšiny
pacientov dôjde k vyhojeniu vredu v priebehu 4 týždňov. U tých pacientov, u
ktorých nedošlo k
úplnému vyhojeniu po iniciálnej kúre liečby, dochádza k vyhojeniu vredu
zvyčajne v priebehu ďalších
4 týždňov liečby.
/Prevencia vredov žalúdka, dvanástnika vyskytujúcich sa v súvislosti s/
/užívaním NSAID u rizikových/
pacientov
V prevencii vredov žalúdka, dvanástnika vyskytujúcich sa v súvislosti s
užívaním NSAID
u rizikových pacientov (vek >60 rokov, s vredmi žalúdka a/alebo vredmi
dvanástnika , s krvácaním z
hornej časti GITu v anamnéze) je odporúčanou dávkou Helicid 20 mg 1-krát
denne.
/Liečba refluxnej ezofagitídy/
Odporúčaná dávka lieku Helicid je 20 mg 1-krát denne. U väčšiny pacientov
sa vyhojenie dosiahne
v priebehu 4 týždňov liečby. U tých pacientov, u ktorých po iniciálnej
liečebnej kúre nedošlo
k úplnému vyhojeniu, dochádza k nemu zvyčajne v priebehu ďalších 4 týždňov
liečby.
U pacientov s ťažkou ezofagitídou sa odporúča Helicid 40 mg 1-krát denne a
vyhojenie sa zvyčajne
dosiahne v priebehu 8 týždňov.
/Dlhodobá liečba pacientov s vyhojenou refluxnou ezofagitídou/
Počas dlhodobej liečby pacientov s vyhojenou refluxnou ezofagitídou je
odporúčanou dávkou Helicid
10 mg 1-krát denne. V prípade potreby možno dávku zvýšiť na Helicid 20 až
40 mg 1-krát denne.
/Liečba symptomatickej gastroezofagálnej refluxnej choroby/
Odporúčaná dávka je Helicid 20 mg denne. Pacienti môžu dostatočne reagovať
na dávku 10 mg denne,
a preto úpravu dávky je potrebné zvažovať individuálne.
Ak sa po 4 týždňoch liečby liekom Helicid 20 mg denne nedosiahne kontrola
príznakov, odporúča sa
ďalšie vyšetrenie.
/Liečba Zollingerovho-Ellisonovho syndrómu/
U pacientov so Zollinerovým-Ellisonovým syndrómom sa má dávkovanie nastaviť
individuálne a
liečba má pokračovať tak dlho, ako je klinicky považovaná za potrebnú.
Odporúčaná iniciálna dávka
lieku Helicid je 60 mg denne. Všetci pacienti s ťažkou formou ochorenia a
nedostatočnou reakciou na
iné spôsoby liečby boli dostatočne kontrolovaní a viac ako 90% pacientov
bolo na udržiavacích
dávkach lieku Helicid 20 –120 mg denne. Pri denných dávkach lieku Helicid
prevyšujúcich 80 mg je
potrebné túto dávku rozdeliť a podávať 2-krát denne.
Dávkovanie u detí
/Deti staršie ako 1 rok a s hmotnosťou ? 10 kg/
Liečba refluxnej ezofagitídy
Symptomatická liečba pyrózy a regurgitácie žalúdkovej kyseliny pri
gastroezofagálnej refluxnej
chorobe
Odporúčané dávkovanie je nasledovné:
|Vek |Hmotnosť |Dávka |
|? 1 rok veku |10-20 kg |10 mg jedenkrát denne. Dávku možno v prípade |
| | |potreby zvýšiť na 20 mg jedenkrát denne |
|? 2 roky veku|> 20 kg |20 mg jedenkrát denne. Dávku možno v prípade |
| | |potreby zvýšiť na 40 mg jedenkrát denne |
/Refluxná ezofagitída//:/ Trvanie liečby predstavuje 4 až 8 týždňov.
/Symptomatická liečba pyrózy a regurgitácie žalúdkovej kyseliny pri/
/gastroezofagálnej refluxnej/
chorobe: Trvanie liečby predstavuje 2 až 4 týždne. Ak sa po 2 až 4 týždňoch
nedosiahne kontrola
príznakov, pacient si vyžaduje ďalšie vyšetrenie.
/Deti staršie ako 4 roky a dospievajúci/
/Liečba dvanástnikového vredu spôsobeného H. pylori/
Pri výbere vhodnej kombinovanej liečby je potrebné zohľadňovať platné
národné, regionálne a
miestne odporúčania v súvislosti s bakteriálnou rezistenciou, trvanie
liečby (najčastejšie 7 dní, ale
niekedy až do 14 dní) a náležité použitie antibakteriálnych látok.
Liečba má prebiehať pod dohľadom odborníka.
Odporúčané dávkovania sú nasledovné:
|Hmotnosť |Dávkovanie |
|15-30 kg |Kombinácia s dvoma antibiotikami. Helicid 10 mg, amoxicilín |
| |25 mg/kg telesnej |
| |hmotnosti a klaritromycín 7,5 mg/kg telesnej hmotnosti sa |
| |spolu podáva 2-krát denne |
| |počas 1 týždňa. |
|31-40 kg |Kombinácia s dvoma antibiotikami. Helicid 20 mg, amoxicilín |
| |750 mg a klaritromycín 7,5 mg/kg telesnej hmotnosti sa spolu|
| |podáva 2-krát denne počas 1 týždňa. |
|> 40 kg |Kombinácia s dvoma antibiotikami. Helicid 20 mg, amoxicilín |
| |1 g a klaritromycín |
| |500 mg sa spolu podáva 2-krát denne počas 1 týždňa. |
Osobitné skupiny pacientov
/Poškodenie funkcie obličiek/
U pacientov s poruchou funkcie obličiek nie je potrebné upravovať
dávkovanie (pozri časť 5.2).
/Poškodenie funkcie pečene/
U pacientov s poškodenou funkciou pečene môže postačovať denná dávka 10-20
mg (pozri časť 5.2).
/Starší pacienti (vek >65 rokov)/
U starších pacientov nie je potrebné upravovať dávkovanie (pozri časť 5.2).
Spôsob podávania
Helicid kapsuly sa odporúča užívať ráno, prednostne bez jedla, prehltnúť
ich celé a zapiť s pol pohárom
vody. Kapsuly sa nesmú žuvať ani drviť.
/U pacientov s ťažkosťami s prehĺtaním a u detí, ktoré dokážu piť alebo/
/prehltnúť polotuhé jedlo/
Pacienti môžu kapsulu otvoriť a obsah prehltnúť s pol pohárom vody alebo po
zmiešaní obsahu s
mierne kyslou tekutinou, akou je napr. ovocný džús, jablková šťava, alebo
nesýtená voda. Pacienti
majú byť poučení, že sa disperzia má užiť okamžite (alebo v priebehu 30
min). Vždy zmiešajte tesne
pred vypitím. Zapite s pol pohárom vody.
Alternatívne môžu pacienti nechať kapsulu rozpustiť v ústach (cmúľať) a
prehltnúť granuly s pol
pohárom vody. Granuly s gastrorezistentným obalom je potrebné prehltnúť bez
žuvania.
4.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na omeprazol, substituované benzimidazoly alebo na
ktorúkoľvek z pomocných látok.
Omeprazol sa rovnako ako iné inhibítory protónovej pumpy (PPI) nemá podávať
súbežne s
nelfinavirom (pozri časť 4.5).
4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
V prípade akýchkoľvek alarmujúcich príznakov (napr. značná neúmyselná
strata na hmotnosti,
opakované vracanie, dysfágia, hemateméza alebo meléna) a pri podozrení
alebo zistení žalúdkového
vredu sa má vylúčiť malignita, pretože liečba môže zmierňovať symptómy a
oddialiť stanovenie
diagnózy.
Súbežné používanie atazanaviru s inhibítormi protónovej pumpy sa neodporúča
(pozri časť 4.5). Ak sa
kombinácii atazanaviru s inhibítormi protónovej pumpy nedá vyhnúť, odporúča
sa starostlivé
monitorovanie (napr. vírusová záťaž) v kombinácii so zvýšením dávky
atazanaviru na 400 mg so
100 mg ritonaviru; 20 mg omeprazolu sa nemá prekročiť.
Omeprazol, ako iné lieky blokujúce aciditu, môže redukovať absorpciu
vitamínu B12
(cyanokobalamín) vzhľadom na hypo- alebo achlórhydriu. To sa má zohľadniť
pri dlhodobej liečbe
pacientov so zníženou zásobou vitamínu B12 alebo s rizikovými faktormi pre
zníženie absorpcie.
Omeprazol je inhibítorom CYP2C19. Má sa zvážiť potenciál interakcií s
liekmi metabolizovanými
prostredníctvom CYP2C19 na začiatku alebo na konci liečby omeprazolom.
Pozorovala sa interakcia
medzi klopidogrelom a omeprazolom (pozri čast 4.5). Klinická závažnosť
tejto interakcie je neurčitá.
Preventívne sa súbežnému použitiu omeprazolu a klopidogrelu má zabrániť.
Niektoré deti s chronickými ochoreniami si môžu vyžadovať dlhodobú liečbu,
hoci sa to neodporúča.
Helicid obsahuje sacharózu a laktózu. Pacienti so zriedkavými vrodenými
problémami galaktózovej intolerancie, intolerancie fruktózy, lapónskeho
deficitu laktázy, glukózo-galaktózovej malabsorpcie alebo deficitom
sacharózo-izomaltázy nesmú tento liek užívať.
Liečba inhibítormi protónovej pumpy môže mať za následok mierne zvýšené
riziko
gastrointestinálnych infekcií vyvolaných, napr. Salmonellou a
Campylobacterom (pozri časť 5.1).
Počas každej dlhodobej liečby, najmä ak trvá dlhšie ako 1 rok, majú byť
pacienti pravidelne sledovaní.
4.5 Liekové a iné interakcie
Účinky omeprazolu na farmakokinetiku iných liečiv
/Liečivá s absorpciou závislou od pH/
Znížená vnútrožalúdková acidita počas liečby omeprazolom by mohla zvýšiť
alebo znížiť absorpciu
liečiv s absorpciou závislou od pH žalúdka.
/Nelfinavir, atazanavir/
V prípade súbežného podávania s omeprazolom sú plazmatické hladiny
nelfinaviru a atazanaviru
znížené.
Súbežné podávanie omeprazolu s nelfinavirom je kontraindikované (pozri časť
4.3).
Súbežné podávanie omeprazolu (40 mg jedenkrát denne ) redukovalo priemernú
expozíciu nelfinaviru
približne o 40% a priemerná expozícia farmakologicky aktívneho metabolitu
M8 bola redukovaná
približne o 75-90%. Interakcia môže mať za následok CYP2C19 inhibíciu.
Súbežné podávanie omeprazolu s atazanavirom sa neodporúča (pozri časť 4.4).
Súbežné podávanie
omeprazolu (40 mg jedenkrát denne) a atazanaviru 300 mg/ritonaviru 100 mg
zdravým dobrovoľníkom
viedlo k 75% zníženiu expozície atazanaviru. Zvýšenie dávky atazanaviru na
400 mg nekompenzovalo
pôsobenie omeprazolu na expozíciu atazanaviru. Súbežné podávanie omeprazolu
(20 mg jedenkrát
denne) s atazanavirom 400 mg/ritonavirom 100 mg zdravým dobrovoľníkom
viedlo k zníženiu
expozície atazanaviru priemerne o 30% v porovnaní s atazanavirom 300
mg/ritonavirom 100 mg
jedenkrát denne.
/Digoxín/
Pri súbežnej liečbe omeprazolom (20 mg denne) a digoxínom sa u zdravých
osôb biologická
dostupnosť zvýšila o 10%. Toxicita digoxínu bola hlásená zriedkavo. Avšak
je potrebné uplatňovať
opatrnosť pri podávaní vysokých dávok starším pacientom. Terapeutické
liekové monitorovanie
digoxínu sa má preto zosilniť.
/Klopidogrel/
V skrížených klinických štúdiách sa samotný klopidogrel (300 mg záťažová
dávka nasledujúca po
75 mg/deň) s omeprazolom (80 mg v rovnakom čase ako klopidogrel) podávali 5
dní. Expozícia na
aktívny metabolit klopidogrelu bola znížená o 46% (Deň 1) a 42% (Deň 5),
keď sa klopidogrel a
omeprazol podávali súčasne. Priemer inhibície trombocytovej agregácie (IPA)
bol znížený o 47% (24
hodín) a 30% (Deň 5), keď sa klopidogrel a omeprazol podávali súčasne. V
inej štúdii sa preukázalo,
že ak sa klopidogrel a omeprazol podávajú v rôznom čase, nezabráni sa ich
interakcii ako je to
pravdepodobné inhibičným účinkom omeprazolu na CYP2C19. V observačných a
klinických štúdiách
sa zistili inkonzistentné údaje na klinickú implikáciu tejto PK/PD
interakcie z hľadiska veľkých
kardiovaskulárnych príhod.
/Iné liečivá/
Absorpcia posakonazolu, erlotinibu, ketokonazolu a itrakonazolu je
signifikantne redukovaná a tak
klinická účinnosť môže byť oslabená. Súbežnému použitiu s posakonazolom a
erlotinibom sa má
vyhnúť.
/Liečivá metabolizované CYP2C19/
Omeprazol je mierny inhibítor CYP2C19, hlavný enzým metabolizujúci
omeprazol. Preto môže byť
metabolizmus súbežne podávaných liečiv, ktoré sú tiež metabolizované
prostredníctvom CYP2C19
spomalený a systémová expozícia týmto liečivám sa môže zvýšiť. Príkladom sú
lieky ako R-warfarín
a iné antagonisty vitamínu K, cilostazol, diazepam a fenytoín.
/Cilostazol/
Omeprazol podávaný zdravým dobrovoľníkom v dávkach 40 mg v skríženom
skúšaní zvyšoval Cmax
cilostazolu o 18% a AUC cilostazolu o 26%, v prípade jedného z jeho
aktívnych metabolitov to bolo o
29% a 69%.
/Fenytoín/
V prvých dvoch týždňov od začiatku liečby omeprazolom sa odporúča
monitorovať plazmatické
koncentrácie fenytoínu a ak dôjde k úprave dávky fenytoínu, je potrebné,
aby sa po skončení liečby
omeprazolom monitoring zopakoval a dávka sa znovu upravila.
Neznámy mechanizmus
/Sakvinavir/
Súbežné podávanie omeprazolu so sakvinavirom/ritonavirom viedlo k zvýšeniu
plazmatických hladín
priemerne o 70% pre sakvinavir spojený s dobrou tolerabilitou u HIV-
infikovaných pacientov.
/Takrolimus/
Pri súbežnom podávaní omeprazolu s takrolimom boli hlásené zvýšené hladiny
takrolimu v sére. Má sa
posilniť účinné monitorovanie koncentrácií takrolimu podobne ako aj
renálnej funkcie (klírens
kreatinínu) a dávka takrolimu sa má upraviť, ak je to potrebné.
Účinky iných liečiv na farmakokinetiku omeprazolu
/Inhibítory CYP2C19 a/alebo CYP3A4/
Nakoľko sa omeprazol metabolizuje prostredníctvom CYP2C19 a CYP3A4,
liečivá, o ktorých je
známe, že inhibujú CYP2C19 alebo CYP 3A4 (ako je napr. klaritromycín a
vorikonazol) môžu viesť
k zvýšeniu hladín omeprazolu v sére spomalením metabolizmu omeprazolu.
Súbežné podávanie
vorikonazolu malo za následok vyššiu ako dvojnásobnú expozíciu omeprazolu.
Pretože vysoké dávky
omeprazolu boli dobre znášané, vo všeobecnosti sa úprava dávky omeprazolu
nevyžaduje. Úpravu
dávkovania je však potrebné zvažovať u pacientov š ťažkým poškodením pečene
a v prípade indikácie
dlhodobej liečby.
/Induktory CYP2C19 a/alebo CYP3A4/
Liečivá, o ktorých je známe, že indukujú CYP2C19 alebo CYP3A4 alebo obidva
(akými sú napr.
rifampicín alebo výťažky z Ľubovníka bodkovaného) môžu spôsobovať zníženie
hladín omeprazolu v
sére prostredníctvom zrýchlenia metabolizmu omeprazolu.
4.6 Fertilita, gravidita a laktácia
Výsledky troch prospektívnych epidemiologických štúdií (viac než 1000
prípadov expozície lieku)
ukázali, že omeprazol nemá žiadne negatívne pôsobenie v gravidite, ani na
zdravie
plodu/novorodenca. Omeprazol sa môže užívat v gravidite
Omeprazol sa vylučuje do materského mlieka, avšak nie je pravdepodobné, že
má vplyv na dieťa, ak
sa podáva v terapeutických dávkach.
4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Je nepravdepodobné, že by Helicid ovplyvňoval schopnosť viesť vozidlá a
obsluhovať stroje. Môžu sa
vyskytnúť nežiaduce reakcie ako sú závrat a vizuálne poruchy (pozri časť
4.8). Ak sa prejavia,
pacienti nemajú viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.
4.8 Nežiaduce účinky
Najčastejšími nežiaducimi účinkami (1 až 10% pacientov) sú bolesť hlavy,
zápcha, hnačka, plynatosť
a nevoľnosť/vracanie.
V programe klinických skúšaní a po uvedení do obehu sa identifikovali alebo
považovali za suspektné
nežiaduce účinky uvedené nižšie. Ani jeden z nich nebol závislý od dávky.
Nežiaduce účinky sú
klasifikované podľa frekvencie ich výskytu a podľa tried orgánových
systémov (SOC). Kategórie
frekvencie výskytu sú definované nasledovne: veľmi časté (?1/10), časté
(?1/100 až <1/10), menej
časté (?1/1 000 až <1/100), zriedkavé (?1/10 000 až <1/1 000), veľmi
zriedkavé (<1/10 000),
neznáme (z dostupných údajov).
|SOC/frekvencia|Nežiaduci účinok |
|Poruchy krvi a lymfatického systému |
|Zriedkavé: |Leukopénia, thrombocytopénia |
|Veľmi |Agranulocytóza, pancytopénia |
|zriedkavé: | |
|Poruchy imunitného systému |
|Zriedkavé: |Hypersenzitívne reakcie, napr. horúčka, angioedém a |
| |anafylaktická reakcia/šok |
|Poruchy metabolizmu a výživy |
|Zriedkavé: |Hyponatrémia |
|Veľmi |Hypomagnezémia |
|zriedkavé: | |
|Psychické poruchy |
|Menej časté: |Nespavosť |
|Zriedkavé: |Agitácia, zmätenosť, depresia |
|Veľmi |Agresivita, halucinácie |
|zriedkavé: | |
|Poruchy nervového systému |
| Časté: |Bolesť hlavy |
|Menej časté: |Závrat, parestézie, ospalosť |
|Zriedkavé: |Poruchy chuti |
|Poruchy oka |
|Zriedkavé: |Zahmlené videnie |
|Poruchy ucha a labyrintu |
|Menej časté: |Vertigo |
|Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína |
|Zriedkavé: |Bronchospazmus |
|Poruchy gastrointestinálneho traktu |
|Časté: |Bolesť brucha, zápcha, hnačka, flatulencia, |
| |nevoľnosť/vracanie |
|Zriedkavé: |Suchosť v ústach, stomatitída , gastrointestinálna |
| |kandidóza |
|Poruchy pečene a žlčových ciest |
|Menej časté: |Zvýšenie hodnôt pečeňových enzýmov |
|Zriedkavé: |Hepatitída so žltačkou alebo bez žltačky |
|Veľmi |Zlyhávanie pečene, encefalopatia u pacientov s |
|zriedkavé: |predchádzajúcim ochorením |
| |pečene |
|Poruchy kože a podkožného tkaniva |
|Menej časté: |Dermatitída, svrbenie, vyrážka, žihľavka |
|Zriedkavé: |Alopécia, fotosenzitivita |
|Veľmi |Multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická|
|zriedkavé: |epidermálna |
| |nekrolýza (TEN) |
|Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva |
|Zriedkavé: |Bolesti v kĺboch, svaloch |
|Veľmi |Svalová slabosť |
|zriedkavé: | |
|Poruchy obličiek a močových ciest |
|Zriedkavé: |Intersticiálna nefritída |
|Poruchy reprodukčného systému a prsníkov |
|Veľmi |Gynekomastia |
|zriedkavé: | |
|Celkové poruchy a reakcie v mieste podania |
|Menej časté: |Nepokoj , periférny edém |
|Zriedkavé: |Zvýšené potenie |
Detská populácia
Bezpečnosť omeprazolu bola hodnotená u celkového počtu 310 detí vo veku 0 –
16 rokov s ochorením
v súvislosti s hyperaciditou. Sú dostupné obmedzené údaje o bezpečnosti od
46 detí s ťažkou
erozívnou ezofagitídou, ktoré dostávali udržiavaciu liečbu omeprazolom v
rámci klinického skúšania
až 749 dní. Profil nežiaducich účinkov bol vo všeobecnosti rovnaký ako u
dospelých, a to pri
krátkodobej aj dlhodobej liečbe. Nie sú dostupné žiadne dlhodobé údaje,
pokiaľ ide o účinky liečby
omeprazolom týkajúce sa puberty a rastu.
4.9 Predávkovanie
Údaje o účinkoch predávkovania omeprazolom u ľudí sú obmedzené. V
literatúre boli opísané dávky
až do 560 mg a v ojedinelých prípadoch sa vyskytli hlásenia, kedy perorálne
dávky dosahovali až
2400 mg omeprazolu (120- násobok odporúčanej klinickej dávky). V hláseniach
o predávkovaní
omeprazolom sa vyskytli: nauzea, vracanie, závrat, bolesť brucha, hnačka a
bolesť hlavy. Ojedinele
bola hlásená aj apatia, depresia a zmätenosť.
Opísané príznaky boli prechodné a nebol hlásený žiadny závažný klinický
dôsledok. Pri zvýšených
dávkach zostala rýchlosť eliminácie nezmenená (kinetika 1. poriadku). Ak je
potrebná liečba, jedná sa
o symptomatickú liečbu.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: inhibítory protónovej pumpy
ATC kód: A02BC01
Mechanizmus účinku
Omeprazol, racemická zmes dvoch enantiomérov znižuje sekréciu žalúdkovej
kyseliny vysoko
cieleným mechanizmom účinku. Je špecifickým inhibítorom kyselinovej pumpy v
parietálnych
bunkách. Pôsobí rýchlo a pri dávkovaní jedenkrát denne zabezpečuje kontrolu
reverzibilnou inhibíciou
sekrécie žalúdkovej kyseliny.
Omeprazol je slabá zásada; koncentruje a konvertuje sa na aktívnu formu v
silne kyslom prostredí
vnútrobunkových kanálikov parietálnej bunky, kde inhibuje enzým H+, K+-
ATPázu – kyselinovú
pumpu. Tento účinok na posledný krok procesu tvorby žalúdkovej kyseliny je
závislý od dávky a
zabezpečuje vysoko účinnú inhibíciu bazálnej ako aj stimulovanej sekrécie
kyseliny bez ohľadu na
druh stimulu.
Farmakodynamické účinky
Všetky pozorované farmakodynamické účinky možno vysvetliť pôsobením
omeprazolu na sekréciu
kyseliny.
/Účinok na sekréciu žalúdkovej kyseliny/
Po perorálnom podávaní omeprazolu 1-krát denne sa dosiahne rýchla a účinná
inhibícia sekrécie
žalúdkovej kyseliny počas dňa i noci s maximálnym účinkom do 4 dní liečby.
U pacientov
s dvanástnikovým vredom, ktorí dostávali omeprazol 20 mg 1-krát denne, sa
udržiaval priemerný
pokles acidity v žalúdku najmenej 80% počas 24 hodín, s priemerným poklesom
maxima tvorby
kyseliny približne 70% po stimulácii pentagastrínom 24 hodín po podaní
dávky.
U pacientov s dvanástnikovým vredom sa pri perorálnom podávaní omprazolu 20
mg denne udržiava
v žalúdku pH ? 3 priemerne 17 hodín z 24 hodín.
Ako dôsledok zníženej sekrécie kyseliny a acidity v žalúdku omeprazol v
závisloti od dávky
znižuje/normalizuje vystavenie ezofágu žalúdkovej kyseline u pacientov s
gastroezofagálnou refluxnou
chorobou.
Inhibícia sekrécie žalúdkovej kyseliny súvisí s plochou pod krivkou
závislosti plazmatickej
koncentrácie a času (AUC) omeprazolu a nie s aktuálnou koncentráciou v
plazme v danom čase.
Počas liečby omeprazolom sa nepozorovala žiadna tachyfylaxia.
/Účinok na H. pylori/
H. pylori súvisí s peptickou vredovou chorobou, ktorá zahŕňa vredovú
chorobu dvanástnika a žalúdka.
/H. pylori/ je hlavným faktorom pri vzniku gastritídy. /H. pylori/ spolu s
žalúdkovou kyselinou sú
hlavnými faktormi, podieľajúcimi sa na vzniku peptickej vredovej choroby.
/H. pylori/ je hlavným
faktorom pri vzniku atrofickej gastritídy, ktorá súvisí so zvýšeným rizikom
vzniku rakoviny žalúdka.
Eradikácia /H. pylori/ omeprazolom a antibiotikami je spojená s vysokou
mierou úspešnosti hojenia
a dlhodobou remisiou peptických vredov.
Pri skúmaní duálnej liečby sa zistilo, že je menej účinná ako
trojkombinovaná liečba. Môže sa zvážiť
v prípade známej hypersensitivity vylučujúcej použitie inej
trojkombinovanej liečby.
/Iné účinky omeprazolu v dôsledku inhibície kyseliny/
Počas dlhodobej liečby sa zaznamenal mierne zvýšený počet hlásení týkajúci
sa výskytu žalúdkových
glandulárnych cýst. Tieto zmeny sú fyziologickým dôsledkom výraznej
inhibície sekrécie žalúdkovej
kyseliny, sú benígne a javia sa ako reverzibilné.
Znížená acidita žalúdka, vzniknutá akokoľvek, vrátane inhibítormi
protónovej pumpy, vedie k
zvýšeniu počtu baktérií, ktoré sú normálne prítomné v gastrointestinálnom
trakte. Terapia liekmi,
ktoré potláčajú tvorbu žalúdkovej kyseliny môže mať za následok mierne
zvýšené riziko
gastrointestinálnych infekcií vyvolaných napr. /Salmonellou/ a
/Campylobacterom/.
Používanie v pediatrii
V nekontrolovanom klinickom skúšaní u detí (vo veku 1-16 rokov) s ťažkou
refluxnou ezofagitídou
omeprazol v dávkach 0,7-1,4 mg/kg zlepšil stupeň ezofagitídy v 90% prípadov
a spôsobil významné
zníženie príznakov refluxu. V jednoducho zaslepenom klinickom skúšaní boli
deti vo veku 0-24
mesiacov s klinicky diagnostikovanou gastroezofagálnou refluxnou chorobou
liečené omeprazolom
v dávkach 0,5; 1,0 alebo 1,5 mg/kg. Výskyt epizód vracania/regurgitácie sa
po 8 týždňoch liečby
znížil o 50%, bez ohľadu na dávku lieku.
/Eradikácia H. pylori u detí/
Randomizované, dvojito zaslepené klinické skúšanie (Héliot) potvrdilo, že
omeprazol v kombinácii s
s dvoma antibiotikami (amoxicilínom a klaritromycínom) bol bezpečný a
účinný v liečbe infekcie
spôsobenej /H. pylori/ u detí s gastritídou vo veku 4 rokov a starších: miera
eradikácie /H.pylori/ : 74,2%
(23/31 pacientov) liečených kombináciou omeprazol+amoxicilín+klaritromycín
versus 9,4% (3/32
pacientov) liečených kombináciou amoxicilín+klaritromycín. Klinický prínos
liečby súvisiaci s
dyspeptickými symptómami však preukázaný nebol. Toto klinické skúšanie
neprináša žiadne údaje
týkajúce sa detí mladších ako 4 roky.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia
Omeprazol a horečnatá soľ omeprazolu sú acidolabilné, preto sa perorálne
podávajú vo forme
gastrorezistentných granúl v kapsulách alebo tabletách. Absorpcia
omeprazolu je rýchla, najvyššie
hladiny v plazme sa dosahujú približne po 1 až 2 hodinách po podaní dávky.
K absorpcii omeprazolu
dochádza v tenkom čreve a zvyčajne je ukončená v priebehu 3 až 6 hodín.
Súbežný príjem potravy
namá na biologickú dostupnosť žiadny vplyv. Systémová dostupnosť
(biologická dostupnosť)
omeprazolu po perorálnom podaní jednorazovej dávky lieku Helicid je
približne 40%. Po opakovanom
podávaní jedenkrát denne sa biologická dostupnosť zvyšuje na približne 60%.
Distribúcia
Zdanlivý distribučný objem u zdravých osôb je približne 0,3 l/kg telesnej
hmotnosti. Väzba
omeprazolu na plazmatické proteíny je približne 97%.
Metabolizmus
Omeprazol sa úplne metabolizuje systémom cytochrómu P450 (CYP). Prevažná
časť metabolizmu je
závislá na polymorfne exprimovanom CYP2C19, ktorý je zodpovedný za tvorbu
hydroxyomeprazolu,
hlavného metabolitu v plazme. Zostávajúca časť je závislá od ďalšej
špecifickej izoformy, CYP3A4,
ktorá je zodpovedná za tvorbu sulfónu omeprazolu. Ako dôsledok vysokej
afinity omeprazolu voči
CYP2C19 prichádza do úvahy možnosť kompetitívnej inhibície a metabolických
liekových interakcií s
ďalšími substrátmi pre CYP2C19. Kvôli nízkej afinite voči CYP3A4 však
omeprazol nemá žiadny
potenciál inhibovať metabolizmus iných substrátov pre CYP3A4. Okrem toho
omeprazolu chýba
inhibičný účinok na hlavné CYP enzýmy.
Približne 3% belošskej populácie a 15 až 20% populácie aziatov chýba
funkčný enzým CYP2C19
a nazývajú sa slabými metabolizérmi. U týchto osôb je metabolizmus
pravdepodobne katalyzovaný
hlavne CYP3A4. Po opakovanom podaní omeprazolu v dávke 20 mg jedenkrát
denne bola u slabých
metabolizérov priemerná plocha pod krivkou časovej závislosti plazmatických
koncentrácií približne
5- až 10-násobne väčšia ako u osôb s funkčným enzýmom CYP2C19 (silní
metabolizéri). Priemerné
maximálne koncentrácie v plazme boli tiež 3- až 5- násobne vyššie. Tieto
zistenia nemajú vplyv na
dávkovanie omeprazolu.
Vylučovanie
Plazmatický eliminačný polčas omeprazolu je zvyčajne kratší ako 1 hodina po
jednorazovej ako aj
opakovanej perorálnej dávke jedenkrát denne. Omeprazol sa medzi
jednotlivými dávkami úplne vylúči
z plazmy, pri podávaní raz denne sa žiadna tendencia ku kumulácii
neprejavuje.
Takmer 80% perorálne podanej dávky omeprazolu sa vylúči vo forme
metabolitov do moču, zvyšok do
stolice, primárne pochádzajúci zo sekrécie v žlči.
AUC omeprazolu sa zvyšuje s opakovaným podávaním. Toto zvýšenie závisí od
dávky a výsledkom je
nelineárny vzťah dávka-AUC po opakovanom podávaní. Táto časová a dávková
závislosť je
dôsledkom zníženia metabolizmu prvého prechodu a systémového klírensu,
pravdepodobne
spôsobených inhibíciou enzýmu CYP2C19 omeprazolom a/alebo jeho metabolitmi
(napr. sulfónovým
metabolitom).
Nezistil sa žiadny účinok metabolitov omeprazolu na sekréciu žalúdkovej
kyseliny.
Osobitné skupiny pacientov
/Porucha funkcie pečene/
Metabolizmus u pacientov s dysfunkciou pečene je zhoršený, výsledkom čoho
je zvýšenie AUC.
U omeprazolu sa neprejavila žiadna tendencia kumulácie pri dávkovaní
jedenkrát denne.
/Porucha funkcie obličiek/
Farmakokinetika omeprazolu, vrátane systémovej biologickej dostupnosti a
miery eliminácie ostáva
u pacientov so zníženou renálnou funkciou nezmenená.
/Starší pacienti/
Miera metabolizmu omeprazolu je o niečo znížená u pacientov vo vyššom veku
(75 až 79-ročných).
/Deti a dospievajúci/
Počas liečby odporúčanými dávkami u detí vo veku od 1 roku boli plazmatické
koncentrácie
porovnateľné s plazmatickými koncentráciami u dospelých. U detí mladších
ako 6 mesiacov je klírens
omeprazolu nízky, kvôli nízkej schopnosti metabolizovať omeprazol.
5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
V skúšaniach na potkanoch potkanov liečených omeprazolom, ktoré trvali po
celý ich život, bola
pozorovaná hyperplázia ECL-buniek v žalúdku a karcinoidy. Tieto zmeny sú
následkom
pretrvávajúcej hypergastrinémie, ktorá vzniká sekundárne po inhibícii
kyseliny. K podobným
zisteniam sa dospelo po liečbe antagonistami H2-receptora, inhibítormi
protónovej pumpy a po
parciálnej fundektómii. Tieto zmeny teda nie sú výsledkom priameho účinku
žiadneho z liečiv.
6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1 Zoznam pomocných látok
Pelety:
Zrnitý cukor (obsahujúci maximálne 92% sacharózy (saccharosum), zvyšok
pozostáva z kukuričného škrobu (maydis amylum) a môže tiež obsahovať
škrobové hydrolyzáty a prísady farbív), lactosum (laktóza), hypromellosum
2910/6 (hypromelóza 2910/6), hyprolosum (hyprolóza), natrii laurilsulfas
(laurylsíran sodný), natrii hydrogenphosphas dodecahydricus
(dodekahydrát hydrogénfosforečnanu sodného), 30% disperzia kopolyméru
kyseliny metakrylovej a etylakrylátu (1:1), triethylis citras
(trietylcitrát), polysorbatum 80 (polysorbát 80), talcum (mastenec).
Kapsuly:
Spodná časť kapsuly:
ferri oxidum nigrum (čierny oxid železitý E 172), ferri oxidum rubrum
(červený oxid železitý E 172), ferri oxidum flavum (žltý oxid železitý E
172), titanii dioxidum (oxid titaničitý E 171), gelatinum (želatína).
Vrchná časť kapsuly:
ferri oxidum rubrum (červený oxid železitý E 172), ferri oxidum flavum
(žltý oxid železitý E 172), titanii dioxidum (oxid titaničitý E 171),
gelatinum (želatína).
6.2 Inkompatibility
Neaplikovateľné.
6.3 Čas použiteľnosti
3 roky
3 mesiace po prvom otvorení.
6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Uchovávať pri teplote do 25(C v pôvodnom dobre uzatvorenom vnútornom obale.
Po prvom otvorení spotrebovať v poriebehu 3 mesiacov.
Liek je citlivý na vlhkosť, preto je v závitovom uzávere obsiahnuté
vysušovadlo..
Fľašku treba po každom použití lieku ihneď znovu dobre uzatvoriť.
6.5 Druh obalu a obsah balenia
1. Fľaška z hnedého skla, biely HDPE skrutkovací uzáver s vloženým
vysušovadlom, písomná informácia pre používateľov, skladacia škatuľka.
2. Biela HDPE fľaška, biely PP bezpečnostný uzáver s vloženým vysušovadlom,
písomná informácia pre používateľov, skladacia škatuľka.
Veľkosť balenia: 14, 28 a 90 kapsúl
Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.
6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a zaobchádzanie s liekom
Žiadne špeciálne požiadavky
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Zentiva, k. s., Praha, Česká republika
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
09/0477/97-S
9. DÁTUM REGISTRÁCIE/DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
09.04.2001/Predĺženie na neobmedzenú dobu.
10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Január 2011
Príloha č.1 k rozhodnutiu o zmene v registrácii, ev.č.: 2010/07389-Z1B
SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU
1. NÁZOV LIEKU
Helicid 10
2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Omeprazolum (omeprazol) 10 mg v 1 kapsule.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
3. LIEKOVÁ FORMA
Kapsula
Tvrdá želatínová kapsula so spodnou časťou svetlo hnedožltou a vrchnou
svetlo oranžovou, vnútri biele až takmer biele mikrogranuly.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikácie
Helicid 10 kapsuly sú indikované:
Dospelí
• Liečba dvanástnikoých vredov
• Prevencia relapsu dvanástnikových vredov
• Liečba žalúdkových vredov
• Prevencia relapsu žalúdkových vredov
• Eradikácia /Helicobacter pylori (H. pylori)/ pri peptickej vredovej chorobe
v kombinácii s
vhodnými antibiotikami
• Liečba vredov žalúdka, dvanástnika vyskytujúcich sa v súvislosti s
užívaním NSAID
• Prevencia vredov žalúdka, dvanástnika vyskytujúcich sa v súvislosti s
užívaním NSAID
u rizikových pacientov
• Liečba refluxnej ezofagitídy
• Dlhodobá liečba pacientov s vyhojenou refluxnou ezofagitídou
• Liečba symptomatickej gastroezofagálnej refluxnej choroby
• Liečba Zollingerovho-Ellisonovho syndrómu
Použitie u deti
/Deti staršie ako 1 rok a s hmotnosťou ? 10 kg/
• Liečba refluxnej ezofagitídy
• Symptomatická liečba pyrózy a regurgitácie kyseliny pri gastroezofagálnej
refluxnej chorobe
/Deti staršie ako 4 roky a adolescenti/
• Liečba dvanástnikového vredu spôsobeného /H. pylori/ v kombinácii s
antibiotikami
4.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Dávkovanie u dospelých
/Liečba dvanástnikových vredov/
Odporúčané dávkovanie u pacientov s aktívnym vredom dvanástnika je 20 mg
Helicidu 1-krát denne. U
väčšiny pacientov dôjde k vyhojeniu v priebehu 2 týždňov. U tých pacientov,
kde po iniciálnej
liečebnej kúre nenastalo úplné vyhojenie, k nemu spravidla dôjde po ďalšej
dvojtýždňovej liečebnej
kúre.
Pacientom, u ktorých dvanástnikový vred na liečbu reaguje nedostatočne, sa
odporúča podávať Helicid
4 mg 1-krát denne. Vyhojenie sa zvyčajne dosiahne v priebehu 4 týždňov.
/Prevencia relapsu dvanástnikových vredov/
V prevencii relapsu dvanástnikového vredu u pacientov negatívnych na /H./
/pylori/ alebo v prípadoch,
kedy eradikácia /H. pylori/ nie je možná, sa odporúča Helicid 20 mg 1-krát
denne. U niektorých
pacientov môže postačovať denná dávka 10 mg. V prípade zlyhania liečby
možno dávku zvýšiť na
40 mg.
/Liečba žalúdkových vredov/
Odporúčaná dávka je Helicid 20 mg jedenkrát denne. U väčšiny pacientov
dôjde k vyhojeniu vredu
v priebehu 4 týždňov. U tých pacientov, u ktorých po iniciálnej kúre liečby
nedôjde k úplnému
vyhojeniu, nastáva vyhojenie vredu zvyčajne v priebehu ďalších 4 týždňov
liečby. U pacientov, u
ktorých žalúdkový vred reaguje na liečbu nedostatočne, sa odporúča Helicid
40 mg 1-krát denne a
vyhojenie sa zvyčajne dosiahne v priebehu 8 týždňov.
/Prevencia relapsu žalúdkových vredov/
V prevencii relapsu u pacientov, u ktorých žalúdkový vred reaguje na liečbu
nedostatočne, sa
odporúča Helicid 20 mg 1-krát denne. V prípade potreby sa môže dávka zvýšiť
na Helicid 40 g 1-krát
denne.
/Eradikácia H. pylori pri peptickej vredovej chorobe/
Pri výbere antibiotík na eradikáciu /H. pylori/ je potrebné zohľadňovať
individuálnu znášanlivosť
liečiva u pacienta a má sa uskutočňovať v súlade so stavom rezistencie a
odporúčaniami liečby na
národnej, regionálnej a miestnej úrovni.
• Helicid 20 + klaritromycín 500 mg + amoxicilín 1000 mg, každý 2-krát
denne počas 1 týždňa
alebo
• Helicid 20 + klaritromycín 250 mg (alt. 500 mg) + metronidazol 400 mg
(alebo 500 mg alebo
tinidazol 500 mg), každý 2-krát denne počas 1 týždňa alebo
• Helicid 40 1-krát denne s amoxicilínom 500 mg a metronidazolom 400 mg
(alebo 500 mg
alebo tinidazol 500 mg), obidve 3-krát denne počas 1 týždňa.
Ak je pacient ešte stále pozitívny na /H. pylori,/ liečbu v každom režime
možno zopakovať.
/Liečba vredov žalúdka, dvanástnika v súvislosti s užívaním NSAID/
V liečbe vredov žalúdka, dvanástnika je odporúčaná dávka Helicid 20 mg
jedenkrát denne. U väčšiny
pacientov dôjde k vyhojeniu vredu v priebehu 4 týždňov. U tých pacientov, u
ktorých nedošlo k
úplnému vyhojeniu po iniciálnej kúre liečby, dochádza k vyhojeniu vredu
zvyčajne v priebehu ďalších
4 týždňov liečby.
/Prevencia vredov žalúdka, dvanástnika vyskytujúcich sa v súvislosti s/
/užívaním NSAID u rizikových/
pacientov
V prevencii vredov žalúdka, dvanástnika vyskytujúcich sa v súvislosti s
užívaním NSAID
u rizikových pacientov (vek >60 rokov, s vredmi žalúdka a/alebo vredmi
dvanástnika , s krvácaním z
hornej časti GITu v anamnéze) je odporúčanou dávkou Helicid 20 mg 1-krát
denne.
/Liečba refluxnej ezofagitídy/
Odporúčaná dávka lieku Helicid je 20 mg 1-krát denne. U väčšiny pacientov
sa vyhojenie dosiahne
v priebehu 4 týždňov liečby. U tých pacientov, u ktorých po iniciálnej
liečebnej kúre nedošlo
k úplnému vyhojeniu, dochádza k nemu zvyčajne v priebehu ďalších 4 týždňov
liečby.
U pacientov s ťažkou ezofagitídou sa odporúča Helicid 40 mg 1-krát denne a
vyhojenie sa zvyčajne
dosiahne v priebehu 8 týždňov.
/Dlhodobá liečba pacientov s vyhojenou refluxnou ezofagitídou/
Počas dlhodobej liečby pacientov s vyhojenou refluxnou ezofagitídou je
odporúčanou dávkou Helicid
10 mg 1-krát denne. V prípade potreby možno dávku zvýšiť na Helicid 20 až
40 mg 1-krát denne.
/Liečba symptomatickej gastroezofagálnej refluxnej choroby/
Odporúčaná dávka je Helicid 20 mg denne. Pacienti môžu dostatočne reagovať
na dávku 10 mg denne,
a preto úpravu dávky je potrebné zvažovať individuálne.
Ak sa po 4 týždňoch liečby liekom Helicid 20 mg denne nedosiahne kontrola
príznakov, odporúča sa
ďalšie vyšetrenie.
/Liečba Zollingerovho-Ellisonovho syndrómu/
U pacientov so Zollinerovým-Ellisonovým syndrómom sa má dávkovanie nastaviť
individuálne a
liečba má pokračovať tak dlho, ako je klinicky považovaná za potrebnú.
Odporúčaná iniciálna dávka
lieku Helicid je 60 mg denne. Všetci pacienti s ťažkou formou ochorenia a
nedostatočnou reakciou na
iné spôsoby liečby boli dostatočne kontrolovaní a viac ako 90% pacientov
bolo na udržiavacích
dávkach lieku Helicid 20 –120 mg denne. Pri denných dávkach lieku Helicid
prevyšujúcich 80 mg je
potrebné túto dávku rozdeliť a podávať 2-krát denne.
Dávkovanie u detí
/Deti staršie ako 1 rok a s hmotnosťou ? 10 kg/
Liečba refluxnej ezofagitídy
Symptomatická liečba pyrózy a regurgitácie žalúdkovej kyseliny pri
gastroezofagálnej refluxnej
chorobe
Odporúčané dávkovanie je nasledovné:
|Vek |Hmotnosť |Dávka |
|? 1 rok veku |10-20 kg |10 mg jedenkrát denne. Dávku možno v prípade |
| | |potreby zvýšiť na 20 mg jedenkrát denne |
|? 2 roky veku|> 20 kg |20 mg jedenkrát denne. Dávku možno v prípade |
| | |potreby zvýšiť na 40 mg jedenkrát denne |
/Refluxná ezofagitída//:/ Trvanie liečby predstavuje 4 až 8 týždňov.
/Symptomatická liečba pyrózy a regurgitácie žalúdkovej kyseliny pri/
/gastroezofagálnej refluxnej/
chorobe: Trvanie liečby predstavuje 2 až 4 týždne. Ak sa po 2 až 4 týždňoch
nedosiahne kontrola
príznakov, pacient si vyžaduje ďalšie vyšetrenie.
/Deti staršie ako 4 roky a dospievajúci/
/Liečba dvanástnikového vredu spôsobeného H. pylori/
Pri výbere vhodnej kombinovanej liečby je potrebné zohľadňovať platné
národné, regionálne a
miestne odporúčania v súvislosti s bakteriálnou rezistenciou, trvanie
liečby (najčastejšie 7 dní, ale
niekedy až do 14 dní) a náležité použitie antibakteriálnych látok.
Liečba má prebiehať pod dohľadom odborníka.
Odporúčané dávkovania sú nasledovné:
|Hmotnosť |Dávkovanie |
|15-30 kg |Kombinácia s dvoma antibiotikami. Helicid 10 mg, amoxicilín |
| |25 mg/kg telesnej |
| |hmotnosti a klaritromycín 7,5 mg/kg telesnej hmotnosti sa |
| |spolu podáva 2-krát denne |
| |počas 1 týždňa. |
|31-40 kg |Kombinácia s dvoma antibiotikami. Helicid 20 mg, amoxicilín |
| |750 mg a klaritromycín 7,5 mg/kg telesnej hmotnosti sa spolu|
| |podáva 2-krát denne počas 1 týždňa. |
|> 40 kg |Kombinácia s dvoma antibiotikami. Helicid 20 mg, amoxicilín |
| |1 g a klaritromycín |
| |500 mg sa spolu podáva 2-krát denne počas 1 týždňa. |
Osobitné skupiny pacientov
/Poškodenie funkcie obličiek/
U pacientov s poruchou funkcie obličiek nie je potrebné upravovať
dávkovanie (pozri časť 5.2).
/Poškodenie funkcie pečene/
U pacientov s poškodenou funkciou pečene môže postačovať denná dávka 10-20
mg (pozri časť 5.2).
/Starší pacienti (vek >65 rokov)/
U starších pacientov nie je potrebné upravovať dávkovanie (pozri časť 5.2).
Spôsob podávania
Helicid kapsuly sa odporúča užívať ráno, prednostne bez jedla, prehltnúť
ich celé a zapiť s pol pohárom
vody. Kapsuly sa nesmú žuvať ani drviť.
/U pacientov s ťažkosťami s prehĺtaním a u detí, ktoré dokážu piť alebo/
/prehltnúť polotuhé jedlo/
Pacienti môžu kapsulu otvoriť a obsah prehltnúť s pol pohárom vody alebo po
zmiešaní obsahu s
mierne kyslou tekutinou, akou je napr. ovocný džús, jablková šťava, alebo
nesýtená voda. Pacienti
majú byť poučení, že sa disperzia má užiť okamžite (alebo v priebehu 30
min). Vždy zmiešajte tesne
pred vypitím. Zapite s pol pohárom vody.
Alternatívne môžu pacienti nechať kapsulu rozpustiť v ústach (cmúľať) a
prehltnúť granuly s pol
pohárom vody. Granuly s gastrorezistentným obalom je potrebné prehltnúť bez
žuvania.
4.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na omeprazol, substituované benzimidazoly alebo na
ktorúkoľvek z pomocných látok.
Omeprazol sa rovnako ako iné inhibítory protónovej pumpy (PPI) nemá podávať
súbežne s
nelfinavirom (pozri časť 4.5).
4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
V prípade akýchkoľvek alarmujúcich príznakov (napr. značná neúmyselná
strata na hmotnosti,
opakované vracanie, dysfágia, hemateméza alebo meléna) a pri podozrení
alebo zistení žalúdkového
vredu sa má vylúčiť malignita, pretože liečba môže zmierňovať symptómy a
oddialiť stanovenie
diagnózy.
Súbežné používanie atazanaviru s inhibítormi protónovej pumpy sa neodporúča
(pozri časť 4.5). Ak sa
kombinácii atazanaviru s inhibítormi protónovej pumpy nedá vyhnúť, odporúča
sa starostlivé
monitorovanie (napr. vírusová záťaž) v kombinácii so zvýšením dávky
atazanaviru na 400 mg so
100 mg ritonaviru; 20 mg omeprazolu sa nemá prekročiť.
Omeprazol, ako iné lieky blokujúce aciditu, môže redukovať absorpciu
vitamínu B12
(cyanokobalamín) vzhľadom na hypo- alebo achlórhydriu. To sa má zohľadniť
pri dlhodobej liečbe
pacientov so zníženou zásobou vitamínu B12 alebo s rizikovými faktormi pre
zníženie absorpcie.
Omeprazol je inhibítorom CYP2C19. Má sa zvážiť potenciál interakcií s
liekmi metabolizovanými
prostredníctvom CYP2C19 na začiatku alebo na konci liečby omeprazolom.
Pozorovala sa interakcia
medzi klopidogrelom a omeprazolom (pozri čast 4.5). Klinická závažnosť
tejto interakcie je neurčitá.
Preventívne sa súbežnému použitiu omeprazolu a klopidogrelu má zabrániť.
Niektoré deti s chronickými ochoreniami si môžu vyžadovať dlhodobú liečbu,
hoci sa to neodporúča.
Helicid obsahuje sacharózu a laktózu. Pacienti so zriedkavými vrodenými
problémami galaktózovej intolerancie, intolerancie fruktózy, lapónskeho
deficitu laktázy, glukózo-galaktózovej malabsorpcie alebo deficitom
sacharózo-izomaltázy nesmú tento liek užívať.
Liečba inhibítormi protónovej pumpy môže mať za následok mierne zvýšené
riziko
gastrointestinálnych infekcií vyvolaných, napr. Salmonellou a
Campylobacterom (pozri časť 5.1).
Počas každej dlhodobej liečby, najmä ak trvá dlhšie ako 1 rok, majú byť
pacienti pravidelne sledovaní.
4.5 Liekové a iné interakcie
Účinky omeprazolu na farmakokinetiku iných liečiv
/Liečivá s absorpciou závislou od pH/
Znížená vnútrožalúdková acidita počas liečby omeprazolom by mohla zvýšiť
alebo znížiť absorpciu
liečiv s absorpciou závislou od pH žalúdka.
/Nelfinavir, atazanavir/
V prípade súbežného podávania s omeprazolom sú plazmatické hladiny
nelfinaviru a atazanaviru
znížené.
Súbežné podávanie omeprazolu s nelfinavirom je kontraindikované (pozri časť
4.3).
Súbežné podávanie omeprazolu (40 mg jedenkrát denne ) redukovalo priemernú
expozíciu nelfinaviru
približne o 40% a priemerná expozícia farmakologicky aktívneho metabolitu
M8 bola redukovaná
približne o 75-90%. Interakcia môže mať za následok CYP2C19 inhibíciu.
Súbežné podávanie omeprazolu s atazanavirom sa neodporúča (pozri časť 4.4).
Súbežné podávanie
omeprazolu (40 mg jedenkrát denne) a atazanaviru 300 mg/ritonaviru 100 mg
zdravým dobrovoľníkom
viedlo k 75% zníženiu expozície atazanaviru. Zvýšenie dávky atazanaviru na
400 mg nekompenzovalo
pôsobenie omeprazolu na expozíciu atazanaviru. Súbežné podávanie omeprazolu
(20 mg jedenkrát
denne) s atazanavirom 400 mg/ritonavirom 100 mg zdravým dobrovoľníkom
viedlo k zníženiu
expozície atazanaviru priemerne o 30% v porovnaní s atazanavirom 300
mg/ritonavirom 100 mg
jedenkrát denne.
/Digoxín/
Pri súbežnej liečbe omeprazolom (20 mg denne) a digoxínom sa u zdravých
osôb biologická
dostupnosť zvýšila o 10%. Toxicita digoxínu bola hlásená zriedkavo. Avšak
je potrebné uplatňovať
opatrnosť pri podávaní vysokých dávok starším pacientom. Terapeutické
liekové monitorovanie
digoxínu sa má preto zosilniť.
/Klopidogrel/
V skrížených klinických štúdiách sa samotný klopidogrel (300 mg záťažová
dávka nasledujúca po
75 mg/deň) s omeprazolom (80 mg v rovnakom čase ako klopidogrel) podávali 5
dní. Expozícia na
aktívny metabolit klopidogrelu bola znížená o 46% (Deň 1) a 42% (Deň 5),
keď sa klopidogrel a
omeprazol podávali súčasne. Priemer inhibície trombocytovej agregácie (IPA)
bol znížený o 47% (24
hodín) a 30% (Deň 5), keď sa klopidogrel a omeprazol podávali súčasne. V
inej štúdii sa preukázalo,
že ak sa klopidogrel a omeprazol podávajú v rôznom čase, nezabráni sa ich
interakcii ako je to
pravdepodobné inhibičným účinkom omeprazolu na CYP2C19. V observačných a
klinických štúdiách
sa zistili inkonzistentné údaje na klinickú implikáciu tejto PK/PD
interakcie z hľadiska veľkých
kardiovaskulárnych príhod.
/Iné liečivá/
Absorpcia posakonazolu, erlotinibu, ketokonazolu a itrakonazolu je
signifikantne redukovaná a tak
klinická účinnosť môže byť oslabená. Súbežnému použitiu s posakonazolom a
erlotinibom sa má
vyhnúť.
/Liečivá metabolizované CYP2C19/
Omeprazol je mierny inhibítor CYP2C19, hlavný enzým metabolizujúci
omeprazol. Preto môže byť
metabolizmus súbežne podávaných liečiv, ktoré sú tiež metabolizované
prostredníctvom CYP2C19
spomalený a systémová expozícia týmto liečivám sa môže zvýšiť. Príkladom sú
lieky ako R-warfarín
a iné antagonisty vitamínu K, cilostazol, diazepam a fenytoín.
/Cilostazol/
Omeprazol podávaný zdravým dobrovoľníkom v dávkach 40 mg v skríženom
skúšaní zvyšoval Cmax
cilostazolu o 18% a AUC cilostazolu o 26%, v prípade jedného z jeho
aktívnych metabolitov to bolo o
29% a 69%.
/Fenytoín/
V prvých dvoch týždňov od začiatku liečby omeprazolom sa odporúča
monitorovať plazmatické
koncentrácie fenytoínu a ak dôjde k úprave dávky fenytoínu, je potrebné,
aby sa po skončení liečby
omeprazolom monitoring zopakoval a dávka sa znovu upravila.
Neznámy mechanizmus
/Sakvinavir/
Súbežné podávanie omeprazolu so sakvinavirom/ritonavirom viedlo k zvýšeniu
plazmatických hladín
priemerne o 70% pre sakvinavir spojený s dobrou tolerabilitou u HIV-
infikovaných pacientov.
/Takrolimus/
Pri súbežnom podávaní omeprazolu s takrolimom boli hlásené zvýšené hladiny
takrolimu v sére. Má sa
posilniť účinné monitorovanie koncentrácií takrolimu podobne ako aj
renálnej funkcie (klírens
kreatinínu) a dávka takrolimu sa má upraviť, ak je to potrebné.
Účinky iných liečiv na farmakokinetiku omeprazolu
/Inhibítory CYP2C19 a/alebo CYP3A4/
Nakoľko sa omeprazol metabolizuje prostredníctvom CYP2C19 a CYP3A4,
liečivá, o ktorých je
známe, že inhibujú CYP2C19 alebo CYP 3A4 (ako je napr. klaritromycín a
vorikonazol) môžu viesť
k zvýšeniu hladín omeprazolu v sére spomalením metabolizmu omeprazolu.
Súbežné podávanie
vorikonazolu malo za následok vyššiu ako dvojnásobnú expozíciu omeprazolu.
Pretože vysoké dávky
omeprazolu boli dobre znášané, vo všeobecnosti sa úprava dávky omeprazolu
nevyžaduje. Úpravu
dávkovania je však potrebné zvažovať u pacientov š ťažkým poškodením pečene
a v prípade indikácie
dlhodobej liečby.
/Induktory CYP2C19 a/alebo CYP3A4/
Liečivá, o ktorých je známe, že indukujú CYP2C19 alebo CYP3A4 alebo obidva
(akými sú napr.
rifampicín alebo výťažky z Ľubovníka bodkovaného) môžu spôsobovať zníženie
hladín omeprazolu v
sére prostredníctvom zrýchlenia metabolizmu omeprazolu.
4.6 Fertilita, gravidita a laktácia
Výsledky troch prospektívnych epidemiologických štúdií (viac než 1000
prípadov expozície lieku)
ukázali, že omeprazol nemá žiadne negatívne pôsobenie v gravidite, ani na
zdravie
plodu/novorodenca. Omeprazol sa môže užívat v gravidite
Omeprazol sa vylučuje do materského mlieka, avšak nie je pravdepodobné, že
má vplyv na dieťa, ak
sa podáva v terapeutických dávkach.
4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Je nepravdepodobné, že by Helicid ovplyvňoval schopnosť viesť vozidlá a
obsluhovať stroje. Môžu sa
vyskytnúť nežiaduce reakcie ako sú závrat a vizuálne poruchy (pozri časť
4.8). Ak sa prejavia,
pacienti nemajú viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.
4.8 Nežiaduce účinky
Najčastejšími nežiaducimi účinkami (1 až 10% pacientov) sú bolesť hlavy,
zápcha, hnačka, plynatosť
a nevoľnosť/vracanie.
V programe klinických skúšaní a po uvedení do obehu sa identifikovali alebo
považovali za suspektné
nežiaduce účinky uvedené nižšie. Ani jeden z nich nebol závislý od dávky.
Nežiaduce účinky sú
klasifikované podľa frekvencie ich výskytu a podľa tried orgánových
systémov (SOC). Kategórie
frekvencie výskytu sú definované nasledovne: veľmi časté (?1/10), časté
(?1/100 až <1/10), menej
časté (?1/1 000 až <1/100), zriedkavé (?1/10 000 až <1/1 000), veľmi
zriedkavé (<1/10 000),
neznáme (z dostupných údajov).
|SOC/frekvencia|Nežiaduci účinok |
|Poruchy krvi a lymfatického systému |
|Zriedkavé: |Leukopénia, thrombocytopénia |
|Veľmi |Agranulocytóza, pancytopénia |
|zriedkavé: | |
|Poruchy imunitného systému |
|Zriedkavé: |Hypersenzitívne reakcie, napr. horúčka, angioedém a |
| |anafylaktická reakcia/šok |
|Poruchy metabolizmu a výživy |
|Zriedkavé: |Hyponatrémia |
|Veľmi |Hypomagnezémia |
|zriedkavé: | |
|Psychické poruchy |
|Menej časté: |Nespavosť |
|Zriedkavé: |Agitácia, zmätenosť, depresia |
|Veľmi |Agresivita, halucinácie |
|zriedkavé: | |
|Poruchy nervového systému |
| Časté: |Bolesť hlavy |
|Menej časté: |Závrat, parestézie, ospalosť |
|Zriedkavé: |Poruchy chuti |
|Poruchy oka |
|Zriedkavé: |Zahmlené videnie |
|Poruchy ucha a labyrintu |
|Menej časté: |Vertigo |
|Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína |
|Zriedkavé: |Bronchospazmus |
|Poruchy gastrointestinálneho traktu |
|Časté: |Bolesť brucha, zápcha, hnačka, flatulencia, |
| |nevoľnosť/vracanie |
|Zriedkavé: |Suchosť v ústach, stomatitída , gastrointestinálna |
| |kandidóza |
|Poruchy pečene a žlčových ciest |
|Menej časté: |Zvýšenie hodnôt pečeňových enzýmov |
|Zriedkavé: |Hepatitída so žltačkou alebo bez žltačky |
|Veľmi |Zlyhávanie pečene, encefalopatia u pacientov s |
|zriedkavé: |predchádzajúcim ochorením |
| |pečene |
|Poruchy kože a podkožného tkaniva |
|Menej časté: |Dermatitída, svrbenie, vyrážka, žihľavka |
|Zriedkavé: |Alopécia, fotosenzitivita |
|Veľmi |Multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická|
|zriedkavé: |epidermálna |
| |nekrolýza (TEN) |
|Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva |
|Zriedkavé: |Bolesti v kĺboch, svaloch |
|Veľmi |Svalová slabosť |
|zriedkavé: | |
|Poruchy obličiek a močových ciest |
|Zriedkavé: |Intersticiálna nefritída |
|Poruchy reprodukčného systému a prsníkov |
|Veľmi |Gynekomastia |
|zriedkavé: | |
|Celkové poruchy a reakcie v mieste podania |
|Menej časté: |Nepokoj , periférny edém |
|Zriedkavé: |Zvýšené potenie |
Detská populácia
Bezpečnosť omeprazolu bola hodnotená u celkového počtu 310 detí vo veku 0 –
16 rokov s ochorením
v súvislosti s hyperaciditou. Sú dostupné obmedzené údaje o bezpečnosti od
46 detí s ťažkou
erozívnou ezofagitídou, ktoré dostávali udržiavaciu liečbu omeprazolom v
rámci klinického skúšania
až 749 dní. Profil nežiaducich účinkov bol vo všeobecnosti rovnaký ako u
dospelých, a to pri
krátkodobej aj dlhodobej liečbe. Nie sú dostupné žiadne dlhodobé údaje,
pokiaľ ide o účinky liečby
omeprazolom týkajúce sa puberty a rastu.
4.9 Predávkovanie
Údaje o účinkoch predávkovania omeprazolom u ľudí sú obmedzené. V
literatúre boli opísané dávky
až do 560 mg a v ojedinelých prípadoch sa vyskytli hlásenia, kedy perorálne
dávky dosahovali až
2400 mg omeprazolu (120- násobok odporúčanej klinickej dávky). V hláseniach
o predávkovaní
omeprazolom sa vyskytli: nauzea, vracanie, závrat, bolesť brucha, hnačka a
bolesť hlavy. Ojedinele
bola hlásená aj apatia, depresia a zmätenosť.
Opísané príznaky boli prechodné a nebol hlásený žiadny závažný klinický
dôsledok. Pri zvýšených
dávkach zostala rýchlosť eliminácie nezmenená (kinetika 1. poriadku). Ak je
potrebná liečba, jedná sa
o symptomatickú liečbu.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: inhibítory protónovej pumpy
ATC kód: A02BC01
Mechanizmus účinku
Omeprazol, racemická zmes dvoch enantiomérov znižuje sekréciu žalúdkovej
kyseliny vysoko
cieleným mechanizmom účinku. Je špecifickým inhibítorom kyselinovej pumpy v
parietálnych
bunkách. Pôsobí rýchlo a pri dávkovaní jedenkrát denne zabezpečuje kontrolu
reverzibilnou inhibíciou
sekrécie žalúdkovej kyseliny.
Omeprazol je slabá zásada; koncentruje a konvertuje sa na aktívnu formu v
silne kyslom prostredí
vnútrobunkových kanálikov parietálnej bunky, kde inhibuje enzým H+, K+-
ATPázu – kyselinovú
pumpu. Tento účinok na posledný krok procesu tvorby žalúdkovej kyseliny je
závislý od dávky a
zabezpečuje vysoko účinnú inhibíciu bazálnej ako aj stimulovanej sekrécie
kyseliny bez ohľadu na
druh stimulu.
Farmakodynamické účinky
Všetky pozorované farmakodynamické účinky možno vysvetliť pôsobením
omeprazolu na sekréciu
kyseliny.
/Účinok na sekréciu žalúdkovej kyseliny/
Po perorálnom podávaní omeprazolu 1-krát denne sa dosiahne rýchla a účinná
inhibícia sekrécie
žalúdkovej kyseliny počas dňa i noci s maximálnym účinkom do 4 dní liečby.
U pacientov
s dvanástnikovým vredom, ktorí dostávali omeprazol 20 mg 1-krát denne, sa
udržiaval priemerný
pokles acidity v žalúdku najmenej 80% počas 24 hodín, s priemerným poklesom
maxima tvorby
kyseliny približne 70% po stimulácii pentagastrínom 24 hodín po podaní
dávky.
U pacientov s dvanástnikovým vredom sa pri perorálnom podávaní omprazolu 20
mg denne udržiava
v žalúdku pH ? 3 priemerne 17 hodín z 24 hodín.
Ako dôsledok zníženej sekrécie kyseliny a acidity v žalúdku omeprazol v
závisloti od dávky
znižuje/normalizuje vystavenie ezofágu žalúdkovej kyseline u pacientov s
gastroezofagálnou refluxnou
chorobou.
Inhibícia sekrécie žalúdkovej kyseliny súvisí s plochou pod krivkou
závislosti plazmatickej
koncentrácie a času (AUC) omeprazolu a nie s aktuálnou koncentráciou v
plazme v danom čase.
Počas liečby omeprazolom sa nepozorovala žiadna tachyfylaxia.
/Účinok na H. pylori/
H. pylori súvisí s peptickou vredovou chorobou, ktorá zahŕňa vredovú
chorobu dvanástnika a žalúdka.
/H. pylori/ je hlavným faktorom pri vzniku gastritídy. /H. pylori/ spolu s
žalúdkovou kyselinou sú
hlavnými faktormi, podieľajúcimi sa na vzniku peptickej vredovej choroby.
/H. pylori/ je hlavným
faktorom pri vzniku atrofickej gastritídy, ktorá súvisí so zvýšeným rizikom
vzniku rakoviny žalúdka.
Eradikácia /H. pylori/ omeprazolom a antibiotikami je spojená s vysokou
mierou úspešnosti hojenia
a dlhodobou remisiou peptických vredov.
Pri skúmaní duálnej liečby sa zistilo, že je menej účinná ako
trojkombinovaná liečba. Môže sa zvážiť
v prípade známej hypersensitivity vylučujúcej použitie inej
trojkombinovanej liečby.
/Iné účinky omeprazolu v dôsledku inhibície kyseliny/
Počas dlhodobej liečby sa zaznamenal mierne zvýšený počet hlásení týkajúci
sa výskytu žalúdkových
glandulárnych cýst. Tieto zmeny sú fyziologickým dôsledkom výraznej
inhibície sekrécie žalúdkovej
kyseliny, sú benígne a javia sa ako reverzibilné.
Znížená acidita žalúdka, vzniknutá akokoľvek, vrátane inhibítormi
protónovej pumpy, vedie k
zvýšeniu počtu baktérií, ktoré sú normálne prítomné v gastrointestinálnom
trakte. Terapia liekmi,
ktoré potláčajú tvorbu žalúdkovej kyseliny môže mať za následok mierne
zvýšené riziko
gastrointestinálnych infekcií vyvolaných napr. /Salmonellou/ a
/Campylobacterom/.
Používanie v pediatrii
V nekontrolovanom klinickom skúšaní u detí (vo veku 1-16 rokov) s ťažkou
refluxnou ezofagitídou
omeprazol v dávkach 0,7-1,4 mg/kg zlepšil stupeň ezofagitídy v 90% prípadov
a spôsobil významné
zníženie príznakov refluxu. V jednoducho zaslepenom klinickom skúšaní boli
deti vo veku 0-24
mesiacov s klinicky diagnostikovanou gastroezofagálnou refluxnou chorobou
liečené omeprazolom
v dávkach 0,5; 1,0 alebo 1,5 mg/kg. Výskyt epizód vracania/regurgitácie sa
po 8 týždňoch liečby
znížil o 50%, bez ohľadu na dávku lieku.
/Eradikácia H. pylori u detí/
Randomizované, dvojito zaslepené klinické skúšanie (Héliot) potvrdilo, že
omeprazol v kombinácii s
s dvoma antibiotikami (amoxicilínom a klaritromycínom) bol bezpečný a
účinný v liečbe infekcie
spôsobenej /H. pylori/ u detí s gastritídou vo veku 4 rokov a starších: miera
eradikácie /H.pylori/ : 74,2%
(23/31 pacientov) liečených kombináciou omeprazol+amoxicilín+klaritromycín
versus 9,4% (3/32
pacientov) liečených kombináciou amoxicilín+klaritromycín. Klinický prínos
liečby súvisiaci s
dyspeptickými symptómami však preukázaný nebol. Toto klinické skúšanie
neprináša žiadne údaje
týkajúce sa detí mladších ako 4 roky.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia
Omeprazol a horečnatá soľ omeprazolu sú acidolabilné, preto sa perorálne
podávajú vo forme
gastrorezistentných granúl v kapsulách alebo tabletách. Absorpcia
omeprazolu je rýchla, najvyššie
hladiny v plazme sa dosahujú približne po 1 až 2 hodinách po podaní dávky.
K absorpcii omeprazolu
dochádza v tenkom čreve a zvyčajne je ukončená v priebehu 3 až 6 hodín.
Súbežný príjem potravy
namá na biologickú dostupnosť žiadny vplyv. Systémová dostupnosť
(biologická dostupnosť)
omeprazolu po perorálnom podaní jednorazovej dávky lieku Helicid je
približne 40%. Po opakovanom
podávaní jedenkrát denne sa biologická dostupnosť zvyšuje na približne 60%.
Distribúcia
Zdanlivý distribučný objem u zdravých osôb je približne 0,3 l/kg telesnej
hmotnosti. Väzba
omeprazolu na plazmatické proteíny je približne 97%.
Metabolizmus
Omeprazol sa úplne metabolizuje systémom cytochrómu P450 (CYP). Prevažná
časť metabolizmu je
závislá na polymorfne exprimovanom CYP2C19, ktorý je zodpovedný za tvorbu
hydroxyomeprazolu,
hlavného metabolitu v plazme. Zostávajúca časť je závislá od ďalšej
špecifickej izoformy, CYP3A4,
ktorá je zodpovedná za tvorbu sulfónu omeprazolu. Ako dôsledok vysokej
afinity omeprazolu voči
CYP2C19 prichádza do úvahy možnosť kompetitívnej inhibície a metabolických
liekových interakcií s
ďalšími substrátmi pre CYP2C19. Kvôli nízkej afinite voči CYP3A4 však
omeprazol nemá žiadny
potenciál inhibovať metabolizmus iných substrátov pre CYP3A4. Okrem toho
omeprazolu chýba
inhibičný účinok na hlavné CYP enzýmy.
Približne 3% belošskej populácie a 15 až 20% populácie aziatov chýba
funkčný enzým CYP2C19
a nazývajú sa slabými metabolizérmi. U týchto osôb je metabolizmus
pravdepodobne katalyzovaný
hlavne CYP3A4. Po opakovanom podaní omeprazolu v dávke 20 mg jedenkrát
denne bola u slabých
metabolizérov priemerná plocha pod krivkou časovej závislosti plazmatických
koncentrácií približne
5- až 10-násobne väčšia ako u osôb s funkčným enzýmom CYP2C19 (silní
metabolizéri). Priemerné
maximálne koncentrácie v plazme boli tiež 3- až 5- násobne vyššie. Tieto
zistenia nemajú vplyv na
dávkovanie omeprazolu.
Vylučovanie
Plazmatický eliminačný polčas omeprazolu je zvyčajne kratší ako 1 hodina po
jednorazovej ako aj
opakovanej perorálnej dávke jedenkrát denne. Omeprazol sa medzi
jednotlivými dávkami úplne vylúči
z plazmy, pri podávaní raz denne sa žiadna tendencia ku kumulácii
neprejavuje.
Takmer 80% perorálne podanej dávky omeprazolu sa vylúči vo forme
metabolitov do moču, zvyšok do
stolice, primárne pochádzajúci zo sekrécie v žlči.
AUC omeprazolu sa zvyšuje s opakovaným podávaním. Toto zvýšenie závisí od
dávky a výsledkom je
nelineárny vzťah dávka-AUC po opakovanom podávaní. Táto časová a dávková
závislosť je
dôsledkom zníženia metabolizmu prvého prechodu a systémového klírensu,
pravdepodobne
spôsobených inhibíciou enzýmu CYP2C19 omeprazolom a/alebo jeho metabolitmi
(napr. sulfónovým
metabolitom).
Nezistil sa žiadny účinok metabolitov omeprazolu na sekréciu žalúdkovej
kyseliny.
Osobitné skupiny pacientov
/Porucha funkcie pečene/
Metabolizmus u pacientov s dysfunkciou pečene je zhoršený, výsledkom čoho
je zvýšenie AUC.
U omeprazolu sa neprejavila žiadna tendencia kumulácie pri dávkovaní
jedenkrát denne.
/Porucha funkcie obličiek/
Farmakokinetika omeprazolu, vrátane systémovej biologickej dostupnosti a
miery eliminácie ostáva
u pacientov so zníženou renálnou funkciou nezmenená.
/Starší pacienti/
Miera metabolizmu omeprazolu je o niečo znížená u pacientov vo vyššom veku
(75 až 79-ročných).
/Deti a dospievajúci/
Počas liečby odporúčanými dávkami u detí vo veku od 1 roku boli plazmatické
koncentrácie
porovnateľné s plazmatickými koncentráciami u dospelých. U detí mladších
ako 6 mesiacov je klírens
omeprazolu nízky, kvôli nízkej schopnosti metabolizovať omeprazol.
5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
V skúšaniach na potkanoch potkanov liečených omeprazolom, ktoré trvali po
celý ich život, bola
pozorovaná hyperplázia ECL-buniek v žalúdku a karcinoidy. Tieto zmeny sú
následkom
pretrvávajúcej hypergastrinémie, ktorá vzniká sekundárne po inhibícii
kyseliny. K podobným
zisteniam sa dospelo po liečbe antagonistami H2-receptora, inhibítormi
protónovej pumpy a po
parciálnej fundektómii. Tieto zmeny teda nie sú výsledkom priameho účinku
žiadneho z liečiv.
6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1 Zoznam pomocných látok
Pelety:
Zrnitý cukor (obsahujúci maximálne 92% sacharózy (saccharosum), zvyšok
pozostáva z kukuričného škrobu (maydis amylum) a môže tiež obsahovať
škrobové hydrolyzáty a prísady farbív), lactosum (laktóza), hypromellosum
2910/6 (hypromelóza 2910/6), hyprolosum (hyprolóza), natrii laurilsulfas
(laurylsíran sodný), natrii hydrogenphosphas dodecahydricus
(dodekahydrát hydrogénfosforečnanu sodného), 30% disperzia kopolyméru
kyseliny metakrylovej a etylakrylátu (1:1), triethylis citras
(trietylcitrát), polysorbatum 80 (polysorbát 80), talcum (mastenec).
Kapsuly:
Spodná časť kapsuly:
ferri oxidum nigrum (čierny oxid železitý E 172), ferri oxidum rubrum
(červený oxid železitý E 172), ferri oxidum flavum (žltý oxid železitý E
172), titanii dioxidum (oxid titaničitý E 171), gelatinum (želatína).
Vrchná časť kapsuly:
ferri oxidum rubrum (červený oxid železitý E 172), ferri oxidum flavum
(žltý oxid železitý E 172), titanii dioxidum (oxid titaničitý E 171),
gelatinum (želatína).
6.2 Inkompatibility
Neaplikovateľné.
6.3 Čas použiteľnosti
3 roky
3 mesiace po prvom otvorení.
6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Uchovávať pri teplote do 25(C v pôvodnom dobre uzatvorenom vnútornom obale.
Po prvom otvorení spotrebovať v poriebehu 3 mesiacov.
Liek je citlivý na vlhkosť, preto je v závitovom uzávere obsiahnuté
vysušovadlo.
Fľašku treba po každom použití lieku ihneď znovu dobre uzatvoriť.
6.5 Druh obalu a obsah balenia
1. Fľaška z hnedého skla, biely HDPE skrutkovací uzáver s vloženým
vysušovadlom, písomná informácia pre používateľov, skladacia škatuľka.
2. Biela HDPE fľaška, biely PP bezpečnostný uzáver s vloženým vysušovadlom,
písomná informácia pre používateľov, skladacia škatuľka.
Veľkosť balenia: 14, 28 a 90 kapsúl
Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.
6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a zaobchádzanie s liekom
Žiadne špeciálne požiadavky.
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Zentiva, k.s., Praha, Česká republika
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
09/0124/01-S
9. DÁTUM REGISTRÁCIE/DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
09.04.2001/ Predĺženie na neobmedzenú dobu.
10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Január 2011
Slovenská republika Alternatíva
![$array_search[txt_zem]](/system/theme/images/flags/es.png)
![$array_search[txt_zem]](/system/theme/images/flags/jo.png)
![$array_search[txt_zem]](/system/theme/images/flags/pt.png)
![$array_search[txt_zem]](/system/theme/images/flags/dk.png)
Grafické sledovanie cien
Najnovšie pridané lieky
- ESTEEM
- Gáza hydrofilná,...
- Rhena genu control flex
- WOBE-MUGOS
- Iperia HF-T (MRI)
- Tarka 240mg/2mg tablety
- PERSEN FORTE
- SUPRASORB A + AG
- Saizen 8 mg/ ml...
- Albunorm 5 %
- Dienorette filmom...
- ASARUM EUROPAEUM
- GRAVISTAT 125
- Závadzače k angiograf....
- Finasteride Accord 5mg
- Xaloptic
- Abri Wing M2, Air Plus
- Sonata 5 mg
- Newport miniinvazívny...
- Presid