Písomná informácia pre používateľov


PRÍLOHA Č.1 K ROZHODNUTIU O ZMENE V REGISTRÁCII LIEKU, EV. Č.: 2011/04539




PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Xefo 4 mg/ml,
prášok a rozpúšťadlo na injekčný roztok
Lornoxikam

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete
používať Váš liek.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
3. Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Xefo a na čo sa používa
2. Skôr ako použijete Xefo
3. Ako používať Xefo
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Xefo
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE XEFO A NA ČO SA POUŽÍVA

Xefo je nesteroidný protizápalový (NSAID) a protireumatický liek patriaci
do triedy oxikamov. Tento liek je určený na krátkodobú liečbu akútnej
miernej až stredne silnej bolesti v prípadoch, keď perorálna liečba nie je
možná.


2. SKÔR AKO POUŽIJETE XEFO

Nepoužívajte Xefo
- keď ste alergický (precitlivený) na lornoxikam alebo na ktorúkoľvek
z ďalších zložiek Xefa, prášku a rozpúšťadla na injekčný roztok,
- ak užívate iné lieky zo skupiny NSAIDs, ako kyselinu acetylsalicylovú
(napr. aspirin), ibuprofén, COX-2 inhibítory,
4. keď ste precitlivený na iné NSAIDs vrátane kyseliny acetylsalicylovej
(napr. aspirin),
5. keď trpíte trombocytopéniou (zníženým počtom krvných doštičiek, ktoré
môže zvýšiť riziko krvácania a vzniku podliatín),
6. keď trpíte ťažkým srdcovým zlyhaním,
7. keď trpíte krvácaním do tráviaceho traktu, krvácaním alebo prasknutím
cievy v mozgu alebo inými poruchami spojenými s krvácaním,
8. keď sa u Vás vyskytlo krvácanie do tráviaceho traktu alebo perforácie
(prasknutie) tráviaceho traktu súvisiace s predchádzajúcou liečbou
NSAIDs,
9. keď trpíte aktívnym peptickým (žalúdočným) vredom alebo Vám bol
v minulosti diagnostikovaný opakujúci sa peptický (žalúdočný) vred,
10. keď trpíte ťažkými poruchami funkcií pečene,
11. keď trpíte ťažkými poruchami funkcií obličiek,
12. keď ste v posledných troch mesiacoch tehotenstva.

Buďte zvlášť opatrný pri používaní Xefa
13. keď trpíte zníženou funkciou obličiek,
14. keď Vám v minulosti diagnostikovali vysoký krvný tlak a/alebo zlyhanie
srdca,
15. keď máte ulceróznu kolitídu alebo Crohnovu chorobu,
16. keď Vám bola v minulosti diagnostikovaná náchylnosť ku krvácaniu,
17. keď Vám v minulosti diagnostikovali astmu,
18. ak sa liečite na SLE (systémový lupus erythematosus, zriedkavé
imunologické ochorenie).

19. Váš lekár môže monitorovať Váš zdravotný stav laboratórnymi testami
v pravidelných intervaloch:keď trpíte poruchami zrážania krvi,
20. keď trpíte poruchami funkcií pečene,
21. keď máte pokročilý vek,
keď budete liečený Xefom počas viac ako 3 mesiacov.
Informujte svojho lekára,
ak budete liečený heparínom alebo takrolimom súbežne s Xefom.
V prípade, že trpíte niektorými nezvyčajnými príznakmi v brušnej oblasti,
ako napr. krvácaním v brušnej oblasti, kožnými reakciami, ako napr.
kožná vyrážka, poškodením vnútornej výstelky nosa, úst, viečok, uší,
genitálií alebo konečníka alebo inými príznakmi precitlivenosti,
prerušte liečbu Xefom a ihneď kontaktujte svojho lekára.

Lieky ako Xefo môžu spôsobovať malé zvýšenie rizika vzniku srdcového
infarktu (myokardiálneho infarktu) alebo mŕtvice.
Akékoľvek riziko je pravdepodobnejšie pri vysokých dávkach a pri dlhodobej
liečbe. Nezvyšujte preto odporúčanú dávku ani dobu užívania.

Obráťte na svojho ošetrujúceho lekára alebo lekárnika s otázkami týkajúcimi
sa liečby, ak:
22. máte problémy so srdcom
23. ste prekonali mŕtvicu
24. si myslíte, že máte predpoklady pre vznik týchto stavov (napríklad
máte vysoký krvný tlak, cukrovku, vysokú hladinu cholesterolu alebo
fajčíte), ,.

Vyhnite sa použitiu Xefa pri ovčích kiahniach.

Užívanie iných liekov
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, prosím,
oznámte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Nepoužívajte Xefo, ak užívate iné lieky zo skupiny NSAIDs ako kyselinu
acetylsalicylovú (napr. aspirin), ibuprofén a COX-2 inhibítory. Ak si
nie ste istý, poraďte sa so svojim lekárom alebo lekárnikom.

Xefo môže meniť účinok iných liekov.
Buďte zvlášť opatrný v prípade, že užívate niektoré z nasledujúcich
liekov:
25. Cimetidín – používa sa na liečbu pálenia záhy a žalúdočných vredov,
26. Antikoagulanciá ako heparín alebo fenprokumón – používajú sa na
prevenciu tvorby krvných zrazenín,
27. Kortikosteroidy,
28. Metotrexát – používa sa na liečbu nádorových a imunologických ochorení,
29. Lítium,
30. Imunosupresívne lieky ako cyklosporín alebo takrolimus,
31. Lieky na srdce ako digoxín, ACE-inhibítory, beta-adrenergné blokátory
32. Diuretiká,
33. Chinolónové antibiotiká,
34. Protidoštičkové látky – používajú sa na prevenciu srdcového infarktu
a mŕtvice,
35. SSRI (inhibítory spätného vychytávania sérotonínu) - používajú sa na
liečbu depresie,
36. Deriváty sulfonylmočoviny, napr. glibenklamid – používajú sa na
kontrolu cukrovky,
37. Induktory a inhibítory CYP2C9 izoenzýmov (ako je
napr. antibiotikum rifampicín alebo liek proti plesniam flukonazol),
pretože by mohli mať vplyv na spôsob,
akým Váš organizmus odbúrava Xefo,
38. Blokátory angiotenzínového receptoru II – používajú sa na liečbu
vysokého tlaku krvi, cukrovkou poškodených obličiek a kongestívneho
zlyhania srdca,
39. Pemetrexed – používa sa na liečbu niektorých foriem rakoviny pľúc.

Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.

Plodnosť
Používanie Xefa môže znížiť plodnosť a neodporúča sa pre ženy, ktoré chcú
otehotnieť. U žien, ktoré majú ťažkosti s otehotnením, alebo u ktorých
sa práve vyšetruje plodnosť, má lekár zvážiť ukončenie liečby Xefom.

Tehotenstvo
Xefo sa nemá používať počas prvých šiestich mesiacov tehotenstva, pokiaľ
lekár jasne neodporučí jeho použitie. Xefo nesmiete používať
počas posledných troch mesiacov tehotenstva.

Dojčenie
Pokiaľ dojčíte, použite Xefa sa neodporúča, pokiaľ lekár jasne neodporučí
jeho použitie.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Xefo má len zanedbateľný alebo žiadny vplyv na schopnosť viesť motorové
vozidlá alebo obsluhovať stroje.


3. AKO POUŽÍVAŤ XEFO

Vždy užívajte Xefo presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie ste
niečim istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Odporúčaná dávka pre dospelých je 8 mg podaných vnútrosvalovo
(intramuskulárne, i.m.) alebo vnútrožilovo (intravenózne, i.v.).
Nemáte dostať viac ako 16 mg denne.
Avšak počas prvého dňa liečby Vám môže lekár prepísať dodatočných
8 mg Xefa injekčného roztoku.
Pred použitím je potrebné rozpustiť Xefo 4mg/ml, prášok na
injekčný roztok, v priložených 2 ml rozpúšťadla.

Injekčný roztok Xefo 4 mg/ml je určený na vnútrosvalové (i.m.) a
vnútrožilové (i.v.) podanie. Injekciu je potrebné podaťpomaly, najmenej
15 sekúnd pri i.v. aplikácii a najmenej 5 sekúnd pri i.m. aplikácii.

Nemiešajte injekčný roztok Xefo 4mg/ml s inými liekmi, pokiaľ nie
je jasne potvrdená kompatibilita. Lornoxicam preukázal kompatibilitu
s 0,9 % roztokom NaCl, 5 % roztokom dextrózy (glukózy) a Ringerovým
roztokom. Pokiaľ nie je jasne potvrdená kompatibilita, je potrebné
podávať Xefo 4 mg/ml injekčný roztok vždy samostatne.

Ak ste dostali viac Xefa ako ste mali
Kontaktujte svojho lekára alebo lekárnika, ak ste dostali viac Xefa, ako
Vám bolo predpísané.

V prípade predávkovania môžete očakávať nasledujúce príznaky: pocit na
vracanie, vracanie, príznaky týkajúce sa centrálneho nervového systému
(ako závraty alebo poruchy videnia).

Ak zabudnete použiť Xefo
Nežiadajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa tohto lieku, povedzte to svojmu lekárovi
alebo lekárnikovi.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Xefo môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa
neprejavia u každého.
Lieky ako Xefo môžu spôsobovať malé zvýšenie rizika vzniku srdcového
infarktu alebo mŕtvice.

V prípade, že trpíte niektorými nezvyčajnými príznakmi v brušnej oblasti,
ako napr. krvácaním v brušnej oblasti, kožnými reakciami, ako napr.
kožná vyrážka, poškodením vnútornej výstelky nosa, úst, viečok, uší,
genitálií alebo konečníka, alebo inými príznakmi precitlivenosti,
prerušte liečbu Xefom a ihneď kontaktujte svojho lekára.

Ak sa u Vás prejavia nasledujúce vedľajšie účinky, prestaňte používať Váš
liek a povedzte to ihneď svojmu lekárovi alebo sa spojte
s pohotovostnou službou v najbližšej nemocnici:

- skrátený dych, bolesť na hrudi, opuch členkov alebo jeho zhoršenie,
- závažná alebo nepretržitá bolesť žalúdka alebo sčernanie stolice,
- zožltnutie kože alebo očí (žltačka) – toto sú príznaky problémov
s pečeňou,
- alergická reakcia – môže sa prejaviť príznakmi na koži ako sú vredy
alebo pľuzgiere, opuch tváre, pier, jazyka alebo hrdla, čo môže spôsobiť
ťažkosti s dýchaním,
- horúčka, tvorba pľuzgierov alebo zápal hlavne na rukách a nohách alebo
v oblasti úst (Stevensov-Johnsonov syndróm),
- výnimočne - závažné infekcie kože pri ovčích kiahniach.

Vedľajšie účinky spojené s používaním Xefa sú uvedené nižšie.

Časté vedľajšie účinky (postihujú 1 až 10 používateľov zo 100):

40.
41. slabá a krátkodobá bolesť hlavy a závraty,
42. pocit na vracanie, bolesť brucha, žalúdočná nevoľnosť, hnačka,
vracanie.

Menej časté vedľajšie účinky (postihujú 1 až 10 používateľov z 1 000):
43. strata hmotnosti, nechutenstvo, nespavosť, depresia,
44. zápal očnej spojovky (sekrét z oka),
45. pocit závratu, hučanie v ušiach, (tinnitus),
46. zlyhanie srdca, nepravidelná činnosť srdca, rýchla činnosť srdca,
začervenanie,
47. , zápcha, plynatosť, grganie, sucho v ústach, zápal žalúdka, žalúdočný
vred, bolesť hornej časti brucha, dvanástnikový vred, zvredovatenie
sliznice v ústach,
48. zvýšenie hladín pečeňových testov (stanovené krvnými testami), celkový
pocit choroby (malátnosť),
49. vyrážka, svrbenie, nadmerné potenie, sčervenanie kože (erytémm),
angioedém (rýchle nastupujúci opuch hlbších vrstiev kože, zvyčajne na
tvári), žihľavka, opuch, upchatý nos v dôsledku alergie (nádcha),
50. vypadávanie vlasov,
51. bolesť kĺbov (artralgia).

Zriedkavé vedľajšie účinky (postihujú 1 až 10 používateľov z 10 000):
52. bolesť hrdla,
53. chudokrvnosť, zníženie počtu krvných buniek (trombocytopénia a
leukopénia), slabosť,
54. precitlivenosť, anafylaktoidná reakcia a anafylaxia (reakcia organizmu
charakterizovaná obvykle opuchom tváre, návalmi tepla/sčervenaním,
ťažkosťami s dýchaním a závratmi),
55. zmätenosť, nervozita, nepokoj, pocit ospalosti (somnolencia),
parestézia (pocit pichania a pálenia v rukách a v nohách), porucha
chuti, tras, migréna, poruchy videnia,
56. vysoký krvný tlak, návaly horúčavy,
57. krvácanie, hematóm (podliatiny), predĺžený čas krvácania,
58. dýchavičnosť, kašeľ, bronchospazmus (kŕč svalstva priedušiek),
59. prasknutý žalúdočný vred, vracanie krvi, , krvácanie do tráviaceho
traktu, tmavá stolica ,
60. zápal sliznice ústnej dutiny, ezofagitída (zápal pažeráka),
gastroezofageálny reflux, sťažené prehĺtanie, aftózna stomatitída
(vredy v dutine ústnej), zápal jazyka,
61. abnormálna funkcia pečene,
62. kožné problémy ako ekzém a vyrážky,
63. bolesť kostí, svalové kŕče, bolesť svalov,
64. ťažkosti s močením, ako častá potreba močiť v noci (nyktúria) alebo
zvýšené hladiny močoviny a kreatinínu v krvi ..

Veľmi zriedkavé vedľajšie účinky (postihujú menej ako 1 používateľa z 10
000 ):
65. poškodenie pečene, zápal pečene (hepatitída), žltačka, porucha odtoku
žlče z pečene (cholestáza),
66. podliatiny , opuch, závažné poruchy na koži (Stevensov-Johnsonov
syndróm, toxická epidermálna nekrolýza),
67. nebakteriálny zápal mozgových blán,
68. skupinový účinok NSAIDs: poruchy v krvnom obraze – neutropénia,
agranulocytóza, hemolytická anémia, aplastická anémia a toxický účinok
na obličky.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ XEFO

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.
Uchovávajte injekčnú liekovku vo vonkajšej škatuli na ochranu pred svetlom.



Doba použiteľnosti po rozpustení: 24 hodín pri 21°C (±2 °C).

V prípade viditeľných príznakov znehodnotenia tohto lieku, musí byť liek
zlikvidovaný v súlade s národnými požiadavkami.
Chemická a fyzikálna stabilita lieku pri používaní je 24 hodín pri teplote
21 °C (±2 °C).
Z mikrobiologického hľadiska je liek potrebné použiť ihneď. Ak sa roztok
nepoužije ihneď, za čas a podmienky uchovania pred použitím zodpovedá
používateľ a zvyčajne by nemal byť presiahnutý čas viac ako 24 h pri 2
až 8 °C, pokiaľ nie je rozpúšťanie / riedenie (atď)
prevedené v kontrolovaných a overených sterilných podmienkach.

Nepoužívajte Xefo po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli
a injekčnej liekovke po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný
deň v mesiaci.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Informujte
sa u svojho lekárnika ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepotrebujete.
Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Xefo 4 mg/ml injekčný roztok obsahuje
Injekčná liekovka:
69. Liečivo je lornoxikam.
70. Jedna injekčná liekovka s práškom obsahuje 8 mg lornoxikamu.
71. Po rozpustení: Jeden ml obsahuje 4 mg lornoxikamu.
72. Ďalšie zložky sú: manitol, trometamol, dinátrium edetát.
Ampulka:
73. Rozpúšťadlo obsahuje vodu na injekciu.

Ako vyzerá Xefo a obsah balenia
Prášok je žltá pevná látka a rozpúšťadlo je číra tekutina.
Po rozpustení je injekčný roztok žltá číra tekutina.

Xefo sa dodáva ako sada obsahujúca 1 injekčnú liekovku s práškom na
injekčný roztok a 1 ampulku s rozpúšťadlom na injekčný roztok.

Veľkosti balenia obsahujú 1, 5, 6 alebo 10 sád.
Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

Držiteľ rozhodnutia o registrácii
Nycomed Danmark ApS
Langebjerg 1, 4000 Roskilde, Dánsko
Tel.: +45 4677 1111
fax: +45 4675 6640
e-mail: info@nycomed.com

Výrobca
Nycomed Austria
St. Peter Strasse 25, A-4021, Rakúsko
Tel.: +43 732 6919-0
Fax: +43 732 655568
e-mail: Nycomed-austria@nycomed.com

Tento liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho
spoločenstva (EHP) pod nasledovnými názvami:

Rakúsko Xefo 4 mg/ml – Trockensubstanz zur Injektionsbereitung mit
Losungsmittel
Bulharsko ?????
Česká republika Xefo 4 mg/ml
Dánsko Xefo
Estónsko Xefo
Francúzsko Xefo
Grécko Xefo
Maďarsko Xefo 4 mg/ml por és oldószer oldatos injekcióhoz
Írsko Xefo
Taliansko XEFO
Litva Xefo 8 mg milteliai ir tirpiklis injekciniam
tirpalui
Lotyšsko Xefo 8 mg pulveris un š??din?t?js injekciju š??duma
pagatavošanai
Poľsko Xefo
Portugalsko Acabel 8 mg/ml
Rumunsko Xefo 8mg/ml
Holandsko Xefo
Slovensko Xefo 4 mg/ml
Slovinsko Xefo 4 mg/ml prašek in vehikel za raztopino za injiciranje
Švédsko Xefo


Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená vo
februári 2012..


----------------------------------------------------------------------------
-----------------------------------------

/Nasledujúca informácia je určená len pre lekárov a zdravotníckych/
/pracovníkov:/


Xefo 4 mg/ml, prášok a rozpúšťadlo na injekčný roztok
74. Liečivo je lornoxikam.
1 injekčná liekovka s práškom obsahuje 8 mg lornoxikamu.
Po rozpustení: 1 ml obsahuje 4 mg lornoxikamu.
75. Ďalšie zložky sú: manitol, trometamol, dinátrium edetát.
Rozpúšťadlo:
1 ampulka obsahuje 2 ml vody na injekciu.


Návod na použitie a manipuláciu

Injekčný roztok Xefo 4 mg/ml sa pripraví rozpustením prášku v injekčnej
liekovke s 2 ml rozpúšťadla z ampulky bezprostredne pred použitím.
Rozpustením sa získa číra tekutina žltej farby.

Po príprave roztoku vymeňte ihlu.
Pri i.m. aplikácii použite dostatočne dlhú ihlu pre hlboké intramuskulárne
vpichnutie.

Kompatibility
Injekčný roztok Xefo 4 mg/ml je kompatibilný s:
Ringerovým roztokom
0,9% roztokom chloridu sodného
5% roztokom dextrózy (glukózy).

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


PRÍLOHA Č.1 K ROZHODNUTIU O PREDĹŽENÍ REGISTRÁCIE LIEKU, EV. Č.:
2010/00274
PRÍLOHA Č.1 K ROZHODNUTIU O ZMENE V REGISTRÁCII LIEKU, EV. Č.: 2010/02070


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU


Xefo 4 mg/ml
prášok a rozpúšťadlo na injekčný roztok




2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE


Jedna injekčná liekovka obsahuje 8 mg lornoxikamu. Po rozpustení v 2 ml
rekonštituovaný roztok obsahuje 4 mg/ml lornoxikamu.


Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA


Prášok a rozpúšťadlo na injekčný roztok.


Prášok: žltý, pevné skupenstvo
Rozpúšťadlo: bezfarebná kvapalina, prakticky bez častíc


Osmolarita získaného roztoku je približne 328 mosmol/kg a pH približne 8,7.




4. KLINICKÉ ÚDAJE


4.1 Terapeutické indikácie
Tento liek je určený na krátkodobú úľavu akútnej slabej až stredne silnej
bolesti.


4.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Tento spôsob aplikácie lieku sa má použiť len vtedy, ak je potrebné
dosiahnuť rýchlu úľavu od bolesti alebo ak perorálne alebo rektálne podanie
nie je možné.
Všeobecne platí, že sa liečba má začať len jednou injekciou.


Na základe individuálnej odpovede na liečbu je potrebné pre všetkých
pacientov zostaviť vhodný harmonogram dávkovania.


Bolesť
Odporúčaná dávka: 8 mg intravenózne alebo intramuskulárne. Denná dávka by
nemala presiahnuť 16 mg. U niektorých pacientov vznikne potreba podania
dodatočných 8 mg počas prvých 24 hodín.


Spôsob podania je intravenózna (i.v.) alebo intramuskulárna (i.m.)
injekcia. Pri podávaní ako i.v. injekcia je čas podania najmenej 15 sekúnd
a pri i.m. podaní najmenej 5 sekúnd.


Po príprave roztoku je potrebné vymeniť ihlu. Pri i.m. aplikácii použite
dostatočne dlhú ihlu pre hlboké intramuskulárne vpichnutie.


Ďalšie pokyny týkajúce sa manipulácie s liekom pred podaním, pozri časť
6.1.


Tento liek je určený na jednorazové použitie.
Dodatočné informácie týkajúce sa špeciálnych skupín pacientov
Deti a dospievajúci
Lornoxikam sa neodporúča používať u detí a dospievajúcich mladších ako 18
rokov kvôli chýbajúcim údajom o bezpečnosti a účinnosti.


Pacienti v pokročilom veku
Pre pacientov starších ako 65 rokov nie je potrebná špeciálna úprava dávky,
pokiaľ netrpia poruchami funkcie pečene a obličiek. Lornoxikam je potrebné
podávať opatrne, pretože v tejto skupine pacientov je tolerancia
nežiaducich účinkov v tráviacom trakte zhoršená (pozri časť 4.4).

Pacienti s poruchami funkcie obličiek
U pacientov so slabou až stredne závažnou poruchou funkcie obličiek je
potrebné zvážiť zníženie dávky (pozri časť 4.4).


Pacienti s poruchami funkcie pečene
U pacientov so stredne závažnou poruchou funkcie pečene je potrebné
zvážiť zníženie dávky (pozri časť 4.4).


Nežiaduce účinky môžu byť minimalizované užívaním najnižšej účinnej dávky
počas čo najkratšej doby nevyhnutnej pre kontrolu symptómov (pozri časť
4.4.).


4.3 Kontraindikácie
- Precitlivenosť na lornoxikam alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok
- Trombocytopénia
- Precitlivenosť (symptómy podobné astme, rinitíde, angioedému a
žihľavke) na nesteroidné protizápalové lieky (NSAIDs) vrátane kyseliny
acetylsalicylovej
- Ťažké zlyhanie srdca
- Krvácanie do gastrointestinálneho traktu, cerebrovaskulárne krvácanie
alebo iné poruchy spojené s krvácaním
- V minulosti diagnostikované krvácanie do tráviaceho traktu alebo
perforácie, súvisiace s predchádzajúcou liečbou NSAIDs
- Aktívny alebo v minulosti diagnostikovaný opakujúci sa peptický
vred/krvácanie (dve alebo viacero jednotlivých epizód preukázanej
ulcerácie alebo krvácania)
- Ťažké poruchy funkcie pečene
- Ťažké poruchy funkcie obličiek (hladina kreatinínu v sére > 700 (mol/1)
- Tretí trimester gravidity (pozri časť 4.6)

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Pri nasledujúcich ochoreniach je lornoxikam potrebné podávať len po
dôkladnom zvážení rizika a prínosu.
- Poruchy funkcie obličiek: Lornoxikam je potrebné podávať opatrne
pacientom so slabými (hladina kreatinínu v sére 150-300 (mol/1) až
stredne závažnými (hladina kreatinínu v sére 300 - 700 (mol/1)
poruchami funkcií obličiek z dôvodu závislosti zachovania prietoku
krvi obličkami od prostaglandínov. Liečbu lornoxikamom je potrebné
prerušiť v prípade zhoršenia funkcie obličiek počas liečby.
- Funkcie obličiek je potrebné sledovať u pacientov, ktorí podstúpili
veľký chirurgický zákrok, u pacientov so zlyhaním srdca, u pacientov
liečených diuretikami, u pacientov súbežne liečených liekmi, u ktorých
sa predpokladá alebo je známe, že spôsobujú poškodenie obličiek.
- Pacienti s poruchami zrážania krvi: Odporúča sa dôkladné klinické
monitorovanie a laboratórne vyšetrenie (napr. APTT).
- Pacienti s poruchami funkcie pečene (napr. cirhóza pečene): Klinické
monitorovanie a laboratórne vyšetrenie v pravidelných intervaloch je
potrebné zvážiť u pacientov s poruchami funkcie pečene, keďže môže
dôjsť k akumulácii lornoxikamu (nárast v ploche pod krivkou - AUC) po
liečbe dennými dávkami 12-16 mg. Odhliadnuc od tohto faktu, zhoršené
funkcie pečene nemajú vplyv na farmakokinetické parametre lornoxikamu v
porovnaní so zdravými jedincami.
- Dlhotrvajúca liečba (viac ako 3 mesiace): Odporúča sa pravidelné
laboratórne vyšetrenie hematológie (hemoglobín), funkcií obličiek
(kreatinín) a enzýmov v pečeni.
- Pacienti starší ako 65 rokov: Odporúča sa monitorovanie funkcií
obličiek a pečene. Zvýšenú pozornosť je potrebné venovať pacientom v
pokročilom veku, ktorí podstúpili operáciu.


Vyhnite sa užívaniu lornoxikamu súbežne s NSAIDs vrátane selektívnych
inhibítorov cyklooxygenázy-2.


Nežiaduce účinky môžu byť minimalizované užívaním najnižšej účinnej dávky
počas čo najkratšej doby nevyhnutnej pre kontrolu symptómov (pozri časť
4.2. a nižšie uvedené riziká krvácania do gastrointestinálneho traktu a
kardiovaskulárne riziká).


Krvácanie do gastrointestinálneho traktu, ulcerácia a perforácia: krvácanie
do gastrointestinálneho traktu, ulcerácia alebo perforácia, s možnými
smrteľnými následkami, boli popísané kedykoľvek počas liečby všetkými
NSAIDs s alebo bez varujúcich príznakov alebo predchádzajúcej diagnostike
ťažkých gastrointestinálnych porúch.


Riziko krvácania do gastrointestinálneho traktu, ulcerácie a perforácie sa
zvyšuje so zvyšujúcou sa dávkou NSAIDs u pacientov, ktorým bol v minulosti
diagnostikovaný vred, obzvlášť, ak bol komplikovaný krvácaním alebo
perforáciou (pozri časť 4.3) a u pacientov v pokročilom veku.


U týchto pacientov je potrebné začať liečbu najnižšou možnou dávkou. U
týchto pacientov je potrebné zvážiť kombinovanú liečbu s protektívnymi
látkami (napr. misoprostolom alebo inhibítormi protónových púmp) ako aj u
pacientov, ktorí vyžadujú súbežnú nízku dávku kyseliny acetylsalicylovej
alebo iných liečiv kvôli pravdepodobnému zvýšeniu rizika
gastrointestinálnych porúch (pozri nižšie a časť 4.5). Odporúča sa klinické
monitorovanie v pravidelných intervaloch.


U pacientov, u ktorých sa v minulosti vyskytla gastrointestinálna toxicita,
najmä u pacientov
v pokročilom veku, sa môžu vyskytnúť nezvyčajné symptómy v brušnej oblasti
(najmä krvácanie do gastrointestinálneho traktu) predovšetkým v počiatočnej
fáze liečby.
Pozornosť je potrebné venovať pacientom so súbežnou medikáciou, ktorá môže
zvýšiť riziko ulcerácie alebo krvácania, ako sú perorálne kortikosteroidy,
antikoagulanciá ako je warfarín, selektívne inhibítory spätného
vychytávania serotonínu alebo protidoštičkové látky ako kyselina
acetylsalicylová (pozri časť 4.5).


V prípade výskytu krvácania do gastrointestinálneho traktu alebo ulcerácie
je potrebné u pacientov liečených lornoxikamom liečbu ukončiť.


NSAIDs je pacientom, u ktorých sa v minulosti vyskytli ochorenia tráviaceho
traktu (ulcerózna kolitída, Crohnova choroba), potrebné podávať opatrne,
keďže môže dôjsť k zhoršeniu ich ochorenia (pozri časť 4.8).


U pacientov v pokročilom veku je zvýšená frekvencia nežiaducich reakcií na
NSAIDs, najmä krvácanie do gastrointestinálneho traktu a perforácia, ktoré
môžu mať smrteľné následky (pozri časť 4.3).


Pozornosť je potrebné venovať pacientom, u ktorých sa v minulosti
diagnostikovala hypertenzia a/alebo zlyhanie srdca z dôvodu popísaného
výskytu zadržiavania tekutín a edému v súvislosti s liečbou NSAIDs.

U pacientov s výskytom vysokého krvného tlaku alebo miernym alebo ľahkým
zlyhaním srdca upchatím ciev je potrebné patričné monitorovanie a
poradenstvo, pretože v súvislosti s užívaním NSAIDs sa predpokladá
zadržiavanie tekutín a edémy.

Klinické pokusy a epidemiologické údaje predpokladajú, že užívanie
niektorých NSAIDs (zvlášť vo vysokých dávkach a počas dlhotrvajúcej liečby)
možno spájať s miernym nárastom rizika trombotických arteriálnych príhod
(napríklad myokardiálneho infarktu alebo mŕtvice). Na vylúčenie tohto
rizika pri užívaní lornoxikamu nie je dostatok údajov.


Pacientov s nekontrolovaným vysokým krvným tlakom, zlyhaním srdca upchatím
ciev, zistenou ischemickou chorobou srdca, ochorením periférneho cievneho
systému alebo cerebrovaskulárnym ochorením možno liečiť lornoxikamom iba po
dôkladnom zvážení. Rovnako je potrebné zvážiť dlhodobú liečbu pacientov s
faktormi vysokého rizika vzniku kardiovaskulárneho ochorenia (napr. vysoký
krvný tlak, hyperlipidémia, diabetes mellitus a fajčenie).


Súbežná liečba NSAIDs a heparínom v súvislosti s miechovou alebo
epidurálnou anestéziou zvyšuje riziko miechového/epidurálneho hematómu
(pozri časť 4.5).


Ťažké kožné reakcie, niektoré so smrteľnými následkami vrátane
exfoliatívnej dermatitídy, Stevensovho-Johnsonovho syndrómu a toxickej
epidermálnej nekrolýzy, boli veľmi zriedkavo pozorované v súvislosti s
používaním NSAIDs (pozri časť 4.8). Pacienti sú vystavení najvyššiemu
riziku týchto reakcií v počiatočnom štádiu liečby, nástup reakcie je vo
väčšine prípadov v priebehu prvého mesiaca liečby. Liečbu lornoxikamom je
potrebné prerušiť pri prvom prejave vyrážky, lézií sliznice alebo iných
príznakov precitlivenosti.


U pacientov, ktorí sa liečia na bronchiálnu astmu alebo toto ochorenie majú
v anamnéze, je potrebná zvýšená opatrnosť pri liečbe lornoxikamom. NSAIDs
môžu u takýchto pacientov vyvolať bronchospazmus.


Pacienti so systémovým lupus erythematosus (SLE) a systémovými chorobami
spojivového tkaniva môžu mať zvýšené riziko výskytu aseptickej
meningitídy.

Lornoxikam znižuje agregáciu krvných doštičiek a predlžuje čas krvácania,
preto je potrebné venovať zvýšenú pozornosť pri aplikácii pacientom so
zvýšenou náchylnosťou ku krvácaniu.
Súbežná liečba NSAIDs a takrolimom môže dôsledkom zníženia syntézy
prostacyklínu v obličke zvýšiť riziko nefrotoxicity. Z tohto dôvodu je
potrebné podrobne sledovať funkcie obličiek u pacientov s kombinovanou
terapiou.

Tak ako v prípade väčšiny NSAIDs bolo popísané občasné zvýšenie hladín
transamináz v sére, zvýšenie hladín bilirubínu v sére a iných parametrov
funkcie pečene, rovnako ako zvýšenie kreatinínu v sére a hladiny
močovinového dusíka v krvi ako aj iné laboratórne abnormality. V prípade,
že takáto abnormalita je výrazná alebo pretrváva, je potrebné podávanie
lornoxikamu prerušiť a vykonať vhodné vyšetrenia.

Užívanie lornoxikamu, lieku, ktorý inhibuje syntézu cyklooxygenázy a
prostaglandínov, môže znížiť plodnosť a neodporúča sa ženám, ktoré chcú
otehotnieť. U žien, ktoré majú ťažkosti s otehotnením alebo u ktorých sa
práve vyšetruje plodnosť, sa má zvážiť vysadenie Xefa.

Varicella môže byť výnimočne pôvodcom závažných komplikácií pri infekciách
kože a mäkkých tkanív.
Zatiaľ sa nedá vylúčiť, či NSAIDs prispievajú k zhoršeniu týchto infekcií.

Odporúča sa preto vyhnúť sa používaniu lornoxikamu pri ochorení na
varicellu.

4.5 Liekové a iné interakcie
Súbežné podávanie lornoxikamu a
- cimetidínu: Zvyšuje plazmatické koncentrácie lornoxikamu. (Neboli
zistené žiadne interakcie medzi lornoxikamom a ranitidínom, alebo
lornoxikamom a antacidami).
- antikoagulancií: NSAIDs môžu zvyšovať účinok antikoagulancií ako napr.
warfarínu (pozri časť 4.4). Je potrebné previesť podrobné sledovanie
INR (international normalized ratio)
- fenprokumónu: Znížený účinok liečby fenprokumónom.
- heparínu: NSAIDs zvyšujú riziko miechového alebo epidurálneho hematómu
pri súbežnom podávaní s heparínom v súvislosti s miechovou alebo
epidurálnou anestéziou (pozri časť 4.4.).
- ACE inhibítorov: Antihypertenzívny účinok ACE inhibítorov môže byť
znížený.
- diuretík: Znížený diuretický a antihypertenzívny účinok kľučkových
diuretík, tiazidových diuretík a kálium šetriacich diuretík.
- beta-adrenergných blokátorov: Znížený antihypertenzívny účinok.
- Blokátory angiotenzínového recepotoru II: Znížený antihypertenzívny
účinok.
- digoxínu: Znižuje vylučovanie digoxínu obličkami.
- kortikosteroidov: Zvýšené riziko gastrointestinálnej ulcerácie alebo
krvácania (pozri časť 4.4).
- chinolónových antibiotík: Zvýšené riziko záchvatov.
- protidoštičkových látok: Zvýšené riziko krvácania do
gastrointestinálneho traktu (pozri časť 4.4).
- iných NSAIDs: Zvýšené riziko krvácania do gastrointestinálneho traktu.
- metotrexátu: Zvýšené koncentrácie metotrexátu v sére. Môže sa vyskytnúť
zvýšená toxicita. Pri súbežnej liečbe je potrebné dôkladné
monitorovanie.
- selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu (SSRI):
Zvýšené riziko krvácania do gastrointestinálneho traktu (pozri časť
4.4).
- lítia: NSAIDs inhibujú vylučovanie lítia obličkami, dôsledkom čoho sa
koncentrácia lítia v sére môže zvýšiť nad hranice toxicity. Z tohto
dôvodu je potrebné monitorovať hladiny lítia v sére, predovšetkým na
začiatku, pri úprave a ukončení liečby.
- cyklosporínu: Zvýšené koncentrácie cyklosporínu v sére. Nefrotoxicita
cyklosporínu sa môže
zvýšiť cez účinky sprostredkované obličkovými prostaglandínmi.
Počas kombinovanej liečby je
potrebné monitorovať funkcie obličiek.
- derivátov sulfonylmočoviny (napr. glibenklamid): Zvýšené riziko
hypoglykémie
- známych induktorov a inhibítorov CYP2C9 izoenzýmov: Lornoxikam (podobne
ako iné od cytochróm P450 2C9 (CYP2C9 izoenzým) závislé NSAIDs)
interaguje so známymi induktormi a inhibítormi CYP2C9 izoenzýmov (pozri
časť 5.2 Biotransformácia)
- takrolimu: Zvyšuje riziko nefrotoxicity z dôvodu zníženej syntézy
prostacyklínu v obličke. Počas kombinovanej liečby je potrebné
monitorovať funkcie obličiek (pozri časť 4.4.).
- pemetrexedu: NSAIDs môžu znížiť renálny klírens pemetrexedu s dôsledkom
zvýšenej toxicity pemetrexedu na renálny a gastrointestinálny systém
a kostnú dreň (myelosupresia).


4.6 Gravidita a laktácia
Gravidita
Lornoxikam je kontraindikovaný v treťom trimestri gravidity a nesmie sa
používať v prvom a druhom trimestri a počas pôrodu z dôvodu chýbajúcich
klinických údajov o gravidných ženách vystavených účinku lornoxikamu.


Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití lornoxikamu u gravidných
žien. Štúdie na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu (pozri časť
5.3).


Inhibícia syntézy prostaglandínu môže nežiaduco ovplyvniť graviditu a/alebo
vývoj embrya/plodu. Údaje z epidemiologických štúdií predpokladajú zvýšené
riziko spontánneho potratu a malformácií srdca po použití inhibítorov
syntézy prostaglandínov v ranom štádiu gravidity. Predpokladá sa zvyšovanie
rizika s rastúcou dávkou a dobou liečby. V štúdiách na zvieratách podávanie
inhibítorov syntézy prostaglandínov malo za následok zvýšenú pre- a post
implantačnú stratu a embryo-fetálnu letalitu. Počas prvého a druhého
trimestra gravidity sa inhibítory syntézy prostaglandínov nesmú podávať,
pokiaľ to nie je jasne nevyhnutné.


Inhibítory syntézy prostaglandínov podávané počas tretieho trimestra
gravidity môžu vystaviť plod kardiopulmonálnej toxicite (predčasné
uzavretie ductus arteriosus a pulmonálnej hypertenzii) a dysfunkcii
obličiek, čo môže viesť k zlyhaniu obličiek a tak zníženiu objemu
amniotickej tekutiny.
V závere gravidity môžu inhibítory syntézy prostaglandínov vystaviť matku a
plod predĺženému času krvácania a potlačeniu kontrakcií maternice, čo môže
oneskoriť alebo predĺžiť pôrod. Z tohto dôvodu je použitie lornoxikamu
kontraindikované v treťom trimestri gravidity (pozri časť 4.3).


Laktácia
Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o exkrécii lornoxikamu do ľudského
materského mlieka. Lornoxikam sa v relatívne vysokých koncentráciách
vylučuje do materského mlieka potkanov. Z tohto dôvodu by lornoxikam nemal
byť užívaný dojčiacimi ženami.


4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Pacienti, pociťujúci závraty a/alebo ospalosť počas liečby lornoxikamom, by
sa mali vyhnúť vedeniu motorových vozidiel alebo obsluhovaniu strojov.


4.8 Nežiaduce účinky
Najčastejšie pozorované nežiaduce účinky NSAIDs sú gastrointestinálneho
pôvodu. Môžu sa vyskytnúť peptické vredy, perforácia alebo krvácanie do
gastrointestinálneho traktu, niekedy so smrteľnými následkami, zvlášť u
starších pacientov (pozri časť 4.4). Po podaní NSAIDs boli pozorované
nauzea, vracanie, hnačka, plynatosť, zápcha, dyspepsia, bolesť brucha,
meléna, hemateméza, ulcerózna stomatitída, zhoršenie kolitídy a Crohnovej
choroby (pozri časť 4.4). Menej často bola pozorovaná gastritída.


Približne u 20% pacientov liečených lornoxikamom je možné očakávať
pociťovanie nežiaducich účinkov. Medzi najčastejšie nežiaduce účinky
lornoxikamu patrí nauzea, dyspepsia, bolesť brucha, vracanie a hnačka. V
dostupných štúdiách sa tieto príznaky vyskytli u menej ako 10% pacientov.


V súvislosti s liečbou NSAIDs sa predpokladá výskyt edému, vysokého krvného
tlaku a zlyhanie srdca.


Klinické pokusy a epidemiologické údaje predpokladajú, že užívanie
niektorých NSAIDs (zvlášť vo vysokých dávkach a počas dlhotrvajúcej liečby)
možno spájať s nárastom rizika trombotických arteriálnych príhod (napríklad
myokardiálneho infarktu alebo mŕtvice, pozri časť 4.4).


Výnimočne sa pri varicelle môžu vyskytnúť závažné komplikácie infekcií kože
a mäkkých tkanív.


Nižšie uvedený zoznam obsahuje nežiaduce účinky, ktoré sa vo všeobecnosti
vyskytli u viac než 0,05% z 6 417 pacientov liečených vo fáze II, III a IV
klinických štúdií.


Veľmi časté (>l/10); Časté (>l/100, <1/10); Menej časté (>1/1 000, <1/100);
Zriedkavé (>l/10 000, <1/1 000); Veľmi zriedkavé (<1/10 000), neznáme (z
dostupných údajov).

Infekcie a nákazy
Zriedkavé: Faryngitída.

Poruchy krvi a lymfatického systému
Zriedkavé: Anémia, trombocytopénia, leukopénia, predĺžený čas krvácania
Veľmi zriedkavé: Ekchymóza. NSAIDs môžu spôsobiť potenciálne vážnu
hematologickú poruchu ako: neutropénia, agranulocytóza, aplastická anémia,
hemolytická anémia (skupinový účinok NSAID).

Poruchy imunitného systému
Zriedkavé: Precitlivenosť, anafylaktoidná reakcia a anafylaxia.

Poruchy metabolizmu a výživy
Menej časté: Anorexia, zmeny telesnej hmotnosti.

Psychické poruchy
Menej časté: Nespavosť, depresia.
Zriedkavé: Zmätenosť, nervozita, nepokoj.


Poruchy nervového systému
Časté: Slabá a krátkodobá bolesť hlavy, závraty.
Zriedkavé: Somnolencia, parestézia, dysgeúzia, tremor, migréna.
Veľmi zriedkavé: aseptická meningitída u pacientov so SLE a systémovými
chorobami spojivového tkaniva (pozri časť 4.4.).

Poruchy oka
Menej časté: Konjunktivitída
Zriedkavé: Poruchy videnia.

Poruchy ucha a labyrintu
Menej časté: Vertigo, tinnitus.

Poruchy srdca a srdcovej činnosti
Menej časté: Palpitácia, tachykardia, edém, zlyhanie srdca.

Poruchy ciev
Menej časté: Začervenanie, edém.
Zriedkavé: Hypertenzia, návaly horúčavy, hematóm.

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína
Menej časté: Rinitída.
Zriedkavé: Dyspnoe, kašeľ, bronchospazmus.

Poruchy gastrointestinálneho traktu
Časté: Nauzea, bolesť brucha, dyspepsia, hnačka, vracanie.
Menej časté: Zápcha, plynatosť, eruktácia, chorobná suchosť ústnej
sliznice, gastritída, žalúdočný vred, bolesť v hornej časti brucha,
dvanástnikový vred, ulcerácia ústnej sliznice.
Zriedkavé: Meléna, hemateméza, stomatitída, ezofagitída, gastroezofageálny
reflux, dysfágia, aftózna stomatitída, glositída, prasknutý peptický vred,
gastrointestinálna hemorágia.

Poruchy pečene a žlčových ciest
Menej časté: Zvýšenie hodnôt pečeňových enzýmov ALT alebo AST.
Veľmi zriedkavé: hepatotoxicita vyúsťujúca do hepatálneho zlyhania,
hepatitídy, žltačky a cholestázy.

Poruchy kože a podkožného tkaniva
Menej časté: Vyrážka, pruritus, hyperhidróza, erytematózna vyrážka,
žihľavka a angioedém, alopécia.
Zriedkavé: Dermatitída a ekzém, purpura.
Veľmi zriedkavé: Edém a tvorba pľuzgierov, Stevensov-Johnsonov syndróm,
toxická epidermálna
nekrolýza.

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva
Menej časté: Artralgia.
Zriedkavé: Bolesť kostí, svalový spazmus, myalgia.

Poruchy obličiek a močových ciest
Zriedkavé: Noktúria, poruchy močenia, zvýšenie hladín močovinového dusíka v
krvi a kreatinínu.
Veľmi zriedkavé: Lornoxikam môže vyvolať akútne renálne zlyhanie
u pacientov s existujúcim poškodením obličiek, pri ktorom udržiavanie
krvného prietoku obličiek závisí od prostaglandínov (pozri časť 4.4.)
Nefrotoxicita v rôznych formách, vrátane nefritídy a nefrotického syndrómu,
je spájaná so skupinovým účinkom NSAID.

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
Menej časté: celkový pocit choroby, opuch tváre.
Zriedkavé: Asténia.

4.9 Predávkovanie
Do tejto doby nie sú známe skúsenosti s predávkovaním, preto nie je možné
definovať následky predávkovania alebo navrhnúť špecifické opatrenia.
Avšak, po predávkovaní lornoxikamom je možné očakávať nasledujúce symptómy:
nauzea, vracanie, symptómy týkajúce sa centrálnej nervovej sústavy
(závraty, poruchy videnia). Medzi ťažké symptómy patrí ataxia postupujúca
až do kómy a kŕčov, poškodenia pečene a obličiek a možné poruchy zrážania.

V prípade podozrenia alebo skutočného predávkovania je potrebné liečbu
zastaviť. V dôsledku jeho krátkeho biologického polčasu sa lornoxikam
rýchlo vylučuje. Lornoxikam nie je možné odstrániť dialýzou. Doteraz
neexistuje žiadna známa špecifická liečba antidotami. Gastrointestinálne
poruchy je možné liečiť analógom prostaglandínu alebo ranitidínom.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI


5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Protizápalové a protireumatické látky,
nesteroidné, oxikamy ATC kód:M01 AC05

Lornoxikam je nesteroidné protizápalové liečivo s analgetickými
vlastnosťami a patrí do triedy oxikamov. Mechanizmus účinku lornoxikamu
prevažne s súvisí s inhibíciou syntézy prostaglandínov (inhibícia
cyklooxygenázy) vedúcej k desenzibilizácii periférnych nociceptorov a
následnému potlačeniu zápalu. Predpokladá sa taktiež centrálny účinok na
nocicepciu nezávislý od protizápalových účinkov.

Lornoxikam nemá vplyv na vitálne funkcie (napr. na telesnú teplotu, dychovú
frekvenciu, pulz, tlak krvi, EKG, spirometriu).

Analgetické vlastnosti lornoxikamu boli úspešne preukázané v niekoľkých
klinických štúdiách počas vývoja lieku.

V dôsledku lokálneho podráždenia gastrointestinálneho traktu a systémového
ulcerogénneho účinku súvisiaceho s inhibíciou syntézy prostaglandínu (PG)
sú častým vedľajším účinkom po liečbe lornoxikamom gastrointestinálne
poruchy rovnako ako po liečbe inými NSAIDs.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia
Lornoxikam 8 mg prášok na injekčný roztok je určený na intravenózne (i.v.)
ako aj intramuskulárne (i.m.) podávanie. Maximálne koncentrácie v plazme sa
dosiahnu pri i.m. podaní približne za 0,4 hodiny po podaní. Absolútna
biodostupnosť po i.m. podaní je 97% (prerátané na AUC).


Distribúcia
Lornoxikam sa nachádza v plazme v nezmenenej forme a aj ako jeho
hydroxylovaný metabolit. Väzba lornoxikamu na plazmatické proteíny je 99% a
nie je závislá od koncentrácie.


Biotransformácia
Lornoxikam sa rozsiahle metabolizuje v pečeni, predovšetkým hydroxyláciou
na inaktívny 5-hydroxylornoxikam. Táto biotransformácia lornoxikamu
vyžaduje prítomnosť enzýmu CYP2C9. V dôsledku genetických polymorfizmov
existujú jedinci s pomalou a rýchlou formou tohto enzýmu, čo môže viesť k
zvýšeniu hladín lornoxikamu v plazme u jedincov s pomalou formou.
Hydroxylovaný metabolit nevykazuje žiadnu farmakologickú aktivitu.
Lornoxikam sa metabolizuje kompletne a približne 2/3 sa eliminujú pečeňou a
1/3 obličkami ako inaktívna látka.

V zvieracích modeloch lornoxikam neindukuje enzýmy v pečeni. Z údajov
klinických štúdií nie je žiadny dôkaz akumulácie lornoxikamu po opakovanom
podávaní v rámci odporúčanej dávky. Toto zistenie je podporené údajmi
monitorovania liečiva počas 1 rok trvajúcich štúdií.

Eliminácia
Priemerný polčas eliminácie pôvodnej látky sú 3 až 4 hodiny. Po perorálnom
podaní je približne 50% vylúčených v stolici a 42% obličkami, prevažne ako
5-hydroxylornoxikam. Polčas eliminácie 5-hydroxylornoxikamu je približne 9
hodín po dávke podanej parenterálne jeden alebo dvakrát denne.


U pacientov nad 65 rokov je klírens znížený o 30-40%. Okrem zníženého
klírensu nebola u pacientov v pokročilom veku pozorovaná žiadna významná
zmena kinetického profilu lornoxikamu.

U pacientov s poruchami funkcií obličiek alebo pečene nebola pozorovaná
žiadna významná zmena kinetického profilu lornoxikamu s výnimkou akumulácie
u pacientov s chronickým ochorením pečene po liečbe dennými dávkami 12 a 16
mg počas 7 dní.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Predklinické údaje na základe obvyklých štúdií farmakologickej bezpečnosti,
toxicity po opakovanom podaní, genotoxicity a karcinogénneho potenciálu
neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí.

V štúdiách toxicity po jednorazovom a opakovanom podaní mal lornoxikam u
niekoľkých živočíšnych druhov za následok renálnu toxicitu a ulceráciu
gastrointestinálneho traktu.

V štúdiách na zvieratách, podávanie inhibítorov syntézy prostaglandínov
malo za následok zvýšenú pre- a post implantačnú stratu a embryo-fetálnu
letalitu. Navyše bola u zvierat, ktorým boli podávané inhibítory syntézy
prostaglandínov počas organogenézy, pozorovaná zvýšená incidencia rôznych
malformácií vrátane kardiovaskulárnych malformácií.

U potkanov lornoxikam znížil plodnosť (vplyv na ovuláciu a implantáciu) a
mal vplyv na graviditu a pôrod. U králikov a potkanov mal lornoxikam za
následok predčasné uzavretie ductus arteriosus v dôsledku inhibície
cyklooxygenázy.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE


6.1 Zoznam pomocných látok
Prášok:
manitol trometamol
dinátrium edetát
Rozpúšťadlo:
voda na injekciu


6.2 Inkompatibility
Tento liek sa nesmie miešať s inými liekmi okrem tých, ktoré sú uvedené v
časti 6.6.


6.3 Čas použiteľnosti
3 roky


Po rozpustení: Chemicky a fyzikálne stabilný pri používaní počas 24 hodín
pri teplote 21 °C (± 2 °C). Z mikrobiologického hľadiska je liek potrebné
použiť ihneď. Ak sa liek nepoužije ihneď, za čas a podmienky uschovania
pred použitím zodpovedá používateľ a zvyčajne by nemal byť presiahnutý čas
viac ako 24 h pri 2 až 8 °C, pokiaľ nie je rozpúšťanie a zriedenie
prevedené v kontrolovaných a overených sterilných podmienkach.


6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 °C. Injekčnú liekovku uchovávajte
vo vonkajšej škatuli. Podmienky na uchovávanie rekonštituovaného lieku,
pozri časť 6.3.


6.5 Druh obalu a obsah balenia
1 sada obsahuje:
Prášok na injekciu, 8 mg: Sklenená injekčná liekovka (typ I, 4R/8R)
jantárového sfarbenia
s gumenou zátkou chránenou hliníkovým uzáverom s vyklápacím viečkom.
Vodu na injekciu, 2 ml: Ampulka z číreho skla.


Veľkosti balenia: 1, 5, 6, 10 sád.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom
Injekčný roztok sa pripraví rozpustením obsahu jednej injekčnej liekovky vo
vode pre injekciu z priloženej ampulky, bezprostredne pred použitím.
Rozpustením sa získa číra tekutina žltej farby.


V prípade viditeľných príznakov znehodnotenia lieku, musí byť liek
zlikvidovaný v súlade s národnými požiadavkami.


Lornoxikam je kompatibilný s 0,9% NaCl, 5% dextrózou (glukózou) a
Ringerovým roztokom.




7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII


Nycomed Danmark ApS
Langebjerg 1, 4000 Roskilde, Dánsko
Tel.: +45 4677 1111
fax: +45 4675 6640
e-mail: info@nycomed.com


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO/ČÍSLA


29/0598/08-S




9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE


10.11.2008




10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU


02/2011