Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 3 k rozhodnutiu o prevode registrácie, ev. č.: 2011/05260,
2011/05261
Príloha č. 3 k notifikácii zmeny, ev. č.: 2011/05986
Príloha č. 1 k notifikácii zmeny, ev. č.: 2011/07846


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Setrazon 50 mg
Setrazon 100 mg
filmom obalené tablety
Sertralíniumchlorid

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.
0. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
1. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
2. Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
3. Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Setrazon a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Setrazon
3. Ako užívať Setrazon
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Setrazon
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE SETRAZON A NA ČO SA POUŽÍVA

Setrazon je jedným z liekov, ktoré sa nazývajú selektívne inhibítory
spätného vychytávania serotonínu (Selective Serotonine Re-uptake Inhibitors
– SSRIs).

Setrazon je liek určený na liečbu depresie, obsedantno-kompulzívnej
poruchy, panickej poruchy, posttraumatickej stresovej poruchy a sociálnej
fóbie (tiež známej ako porucha spojená so sociálnou úzkosťou).

Depresia je ochorenie, ktoré sa prejavuje viacerými príznakmi. Ak sa cítite
smutný, plačlivý, nemôžete dobre spať, alebo tešiť sa zo života, ako to
bývalo, Setrazon vám môže pomôcť, aby ste sa cítili lepšie. Môže tiež
ovplyvniť úzkosť, ktorá môže sprevádzať depresiu. Váš lekár vám môže
predpísať tento liek aj preto, aby nedošlo k recidíve (návratu), alebo
preto, aby u vás ani v budúcnosti nedošlo k depresii.

Panická porucha je ochorenie spojené s úzkosťou. Ak sa u vás vyskytli
krátkotrvajúce stavy silnej úzkosti alebo paniky a máte z nich obavy,
Setrazon vám môže pomôcť.

Obsedantno-kompulzívna porucha je ochorenie, ktoré sa prejavuje vtieravými
myšlienkami a konaním a je spojené s úzkosťou. Ak sa u vás vyskytujú
vtieravé myšlienky alebo konanie, Setrazon vám môže pomôcť.

Setrazon je určený aj na liečbu obsedantno-kompulzívnej poruchy u detí.

Posttraumatická stresová porucha je oneskorená a/alebo dlhotrvajúca reakcia
na extrémne stresujúce udalosti, najmä život ohrozujúce udalosti alebo
katastrofy. Ak opakovane prežívate tieto udalosti vo forme spomienok,
fantázií alebo snov, Setrazon vám môže pomôcť.

Sociálna fóbia (porucha spojená so sociálnou úzkosťou) je strach zo
spoločenských situácií a verejných vystúpení, ako sú napr. obavy zo
stretnutia s novými ľuďmi, strach pred kritikou, ponížením alebo uvedením
do rozpakov pred druhými ľuďmi.

Ak vám nie je celkom jasné, prečo máte užívať tento liek, spýtajte sa
svojho lekára.


2. SKÔR AKO UŽIJETE SETRAZON

Neužívajte Setrazon
. keď ste alergický (precitlivený) na sertralín alebo na ktorúkoľvek
z ďalších zložiek Setrazonu.
. keď užívate alebo ste užívali počas posledných 2 týždňov akýkoľvek liek
zo skupiny liekov , ktoré sa nazývajú inhibítory monoamínooxidázy (IMAO)
napr. moklobemid, selegilín alebo fenelzín (pozri „Buďte zvlášť opatrný
pri užívaní Setrazonu“).
. keď užívate pimozid.

Oznámte svojmu lekárovi predtým ako začnete užívať tento liek:
. ste tehotná, alebo si myslíte, že môžete byť tehotná
. dojčíte
. máte ochorenie pečene
. mali ste niekedy epileptický záchvat (padúcnicu)
. máte menej ako 16 rokov a objavujú sa u vás ťažkosti ako pri depresii,
panickej poruche, posttraumatickej stresovej poruche alebo sociálnej
fóbii
. ak tento liek je pre vaše dieťa, ktoré má menej ako 6 rokov a má príznaky
obsedantno-kompulzívnej poruchy
. aplikuje sa vám elektrokonvulzívna liečba
. uvažujete o tom, že počas užívania tohto lieku budete piť alkoholické
nápoje
. plánujete počas užívania tohto lieku viesť vozidlo alebo obsluhovať
stroje
. užívate ešte aj iné lieky na vaše ochorenie, napr. lítium alebo iný liek
zo skupiny SSRI (inhibítory spätného vychytávania serotonínu)
. užívate tryptofán, fenytoín, sumatriptan, fenfluramín, warfarín,
diazepam, tolbutamid alebo cimetidín
Váš lekár vám môže odporučiť vyšetrenie krvi, ak užívate lítium, fenytoín
alebo warfarín.

Buďte zvlášť opatrný/á pri užívaní Setrazonu
Používanie u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov:
Setrazon sa za normálnych okolností nesmie požívať na liečbu detí
a dospievajúcich mladších ako 18 rokov, s výnimkou pacientov s obsedantno-
kompulzívnou poruchou (OCD). Tiež by ste mali vedieť, že pacienti mladší
ako 18 rokov majú zvýšené riziko vedľajších účinkov, ako sú samovražedné
pokusy, samovražedné myšlienky a nepriateľské správanie (predovšetkým
agresia, protichodné správanie a zlosť). Napriek tomu váš lekár môže
Setrazon predpísať pacientom mladším ako 18 rokov na základe rozhodnutia,
že to je v ich najlepšom záujme. Ak váš lekár predpísal Setrazon pacientovi
mladšiemu ako 18 rokov a vy sa chcete podrobnejšie informovať, obráťte sa,
prosím, opätovne na svojho lekára. Informujte svojho lekára, ak sa pri
užívaní Setrazonu pacientmi mladšími ako 18 rokov objavia, prípadne
zhoršia, niektoré prejavy uvedené vyššie. Zatiaľ nie sú k dispozícii
dlhodobé údaje o bezpečnosti setralínu u tejto vekovej skupiny týkajúce sa
rastu, dospievania a rozvoja poznania a správania.


UPOZORNENIE

/Samovražedné myšlienky a zhoršovanie depresie alebo úzkosti/
Ak máte depresiu a/alebo stavy úzkosti, môžete mať niekedy sebapoškodzujúce
alebo samovražedné myšlienky. Tieto myšlienky môžu byť častejšie od
začiatku užívania antidepresív dovtedy, kým tieto lieky začnú účinkovať,
obvykle okolo dvoch týždňov, ale niekedy aj dlhšie.
S väčšou pravdepodobnosťou môžete mať takéto myšlienky vtedy, ak:
. ste už v minulosti mali samovražedné myšlienky,
. ste v mladom dospelom veku. Informácie z klinických skúšaní ukazujú na
zvýšené riziko samovražedného správania u dospelých mladších ako 25 rokov
so psychiatrickými poruchami, ktorí boli liečení antidepresívami.
Ak máte kedykoľvek samovražedné a sebapoškodzujúce myšlienky, kontaktujte
svojho lekára alebo priamo nemocnicu.
Môže byť vhodné informovať rodinu alebo blízkych priateľov o tom, že máte
depresiu alebo stavy úzkosti a požiadať ich, aby si prečítali túto písomnú
informáciu pre používateľov.
Môžete ich požiadať, aby vám povedali, keď si myslia, že sa vaša depresia
alebo úzkosť zhoršili, alebo ich trápia zmeny vo vašom správaní.

Užívanie iných liekov
Účinky lieku Setrazon a účinky iných súčasne užívaných liekov sa môžu
vzájomne ovplyvňovať (pozri vyššie). Ak užívate alebo ste v poslednom čase
užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na
lekársky predpis, prosím, oznámte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Užívanie Setrazonu s jedlom a nápojmi
Súčasné užívanie sertralínu a alkoholu sa neodporúča.

Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.
Podávanie sertralínu v tehotenstve a počas dojčenia sa neodporúča, iba ak
lekár usúdi, že očakávaný prínos liečby prevýši možné riziko.
Uistite sa, či Váš lekár vie, že užívate Setrazon. Ak sa lieky ako Setrazon
užívajú počas tehotenstva, najmä počas posledných troch mesiacov, môžu
u novorodencov zvýšiť riziko vzniku vážneho stavu, nazývaného
perzistujúca pľúcna hypertenzia novorodencov, ktorá spôsobuje
zrýchlenie dychu a zmodranie dieťaťa. Tieto príznaky sa obyčajne
objavia počas prvých 24 hodín života dieťaťa. Ak spozorujete tieto
príznaky u Vášho dieťaťa, okamžite informujte svojho lekára.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Setrazon môže nepriaznivo ovplyvniť činnosť, ktorá si žiada zvýšenú
pozornosť, koordináciu pohybov a rýchle rozhodovanie (napr. vedenie
vozidiel, obsluha strojov, práce vo výškach a pod.).

Dôležité informácie o niektorých zložkách Setrazonu

Liek obsahuje mliečny cukor laktózu. Ak viete o Vašej neznášanlivosti
niektorých druhov cukrov, poraďte sa so svojim lekárom ešte pred začiatkom
liečby.


3. AKO UŽÍVAŤ SETRAZON

Vždy užívajte Setrazon presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie ste
niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Setrazon je liek určený iba na perorálne užívanie (ústami). Môžete ho
užívať ráno alebo večer.

. Liečba depresie začína dávkou 50 mg raz denne. Bežná účinná terapeutická
dávka je 50 mg.

. Liečba panickej poruchy, posttraumatickej poruchy a sociálnej fóbie
začína dávkou 25 mg raz denne a po týždni sa odporúča zvýšenie na 50 mg
raz denne.

. Začiatočná dávka na liečbu obsedantno-kompulzívnej poruchy u dospelých
a detí od 13 do 17 rokov je 50 mg raz denne. Začiatočná dávka u detí od
6 do 12 rokov je 25 mg raz denne, ktorú po týždni lekár zvýši na dennú
dávku 50 mg.

V niektorých prípadoch môže lekár predpísať vyššie dávky až po 200 mg
denne.
V prípade akýchkoľvek nejasností spýtajte sa svojho lekára.
Ak máte ochorenie pečene, lekár vám môže predpísať menšiu dávku, alebo vám
určí väčšie intervaly medzi dávkami.

Tabletu prehltnite a zapite ju dostatočným množstvom vody.
Odporúča sa užívať liek každý deň v rovnakom čase, môže sa užiť aj počas
jedla.
Tablety nerozhryzujte, ani nežujte.
Užívajte váš liek každý deň.

Ako rýchlo sa začne dostavovať liečebný účinok lieku?
Môžete sa cítiť lepšie už po 7 dňoch, ale môže to trvať aj 2 – 4 týždne od
začiatku užívania tabliet Setrazonu.
Aby vám liek pomohol cítiť sa lepšie, pravidelne ho užívajte.
Navštívte svojho lekára skôr, ako doužívate všetky tablety.
Aj keď sa cítite lepšie, samovoľne neprerušujte užívanie tabliet, aby
zlepšenie vášho stavu ostalo zachované.

Čo urobiť v prípade, ak sa necítite lepšie?
Informujte svojho lekára, ak:
. ste užili všetky predpísané lieky a stále sa necítite lepšie
. sa cítite horšie

Ak užijete viac tabliet Setrazonu, ako máte
Užitie viacerých tabliet naraz môže byť nebezpečné. Ak ste užili viac
tabliet, ako vám bolo odporučené, alebo niekto iný užil váš liek,
informujte o tom ihneď svojho lekára alebo najbližšiu lekársku
pohotovosť.
Prosím, zoberte so sebou aj túto písomnú informáciu a zbytok tabliet
s obalom, aby lekár vedel o aký liek ide.

Ak zabudnete užiť Setrazon
Ak zabudnete užiť tabletu, zoberte ju hneď ako si na to spomeniete, nie
však v prípade, že onedlho máte užiť ďalšiu dávku. Neužívajte
dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku. Užite dávku
v normálnom predpísanom čase.

Ak prestanete užívať Setrazon
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, povedzte to svojmu
lekárovi alebo lekárnikovi.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Setrazon môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa
neprejavia u každého.

/Vedľajšie účinky, ktoré sa najčastejšie môžu vyskytnúť, sú:/
. hnačka, riedka stolica, sucho v ústach, porucha trávenia, pocit na
vracanie;
. nechutenstvo;
. závrat, zvýšená spavosť a tras (tremor);
. nespavosť;
. zmena sexuálnej túžby alebo funkcie, napr. oneskorenie ejakulácie
u mužov;
. zvýšené potenie

U pacientov užívajúcich tento typ lieku bolo pozorované zvýšené riziko
zlomenín kostí.

Tieto vedľajšie účinky bývajú mierne a pri pokračovaní užívania lieku
postupne ustupujú. Ak spozorujete niektorý z týchto nežiaducich účinkov
a je závažný, obťažuje vás, alebo neustupuje po ukončení liečby, povedzte
to svojmu lekárovi.

/Zriedkavo boli zaznamenané:/
. poruchy krvotvorby (znížený počet bielych krviniek alebo krvných
doštičiek);
. búšenie srdca a zrýchlenie srdcovej činnosti;
. hučanie a pískanie v ušiach;
. zvýšenie hladín hormónu prolaktínu, čo sa môže prejaviť symptómami, ako
je abnormálna tvorba mlieka v prsníkoch alebo zväčšenie prsníkov,
znížená funkcia štítnej žľazy, nepravidelnosti vo vylučovaní hormónu
ADH;
. rozšírenie zrenice a poruchy zraku;
. bolesti brucha, zápcha, zápal podžalúdkovej žľazy a vracanie;
. telesná slabosť, bolesť hrudníka, periférny opuch, únava, horúčka
a nevoľnosť;
. závažné pečeňové poruchy, abnormality pečeňových testov;
. alergické reakcie, anafylaktoidná reakcia;
. abnormálne laboratórne výsledky, zvýšenie sérového cholesterolu, úbytok
alebo prírastok hmotnosti;
. zvýšená chuť do jedla;
. bolesti kĺbov a svalové kŕče;
. kóma, záchvaty kŕčov, bolesti hlavy, znížená citlivosť, migréna, poruchy
pohybu (mimovoľné svalové zášklby, trhavé alebo skrúcané nekontrolované
pohyby alebo poruchy chôdze);
. agresívne reakcie, nepokoj, úzkosť, prejavy depresie, eufória,
halucinácie, pokles pohlavnej túžby, nepríjemné desivé sny a psychóza;
. neschopnosť udržať moč a nahromadenie moču v mechúre spojené s
neschopnosťou samostatného vyprázdňovania (retencia moču);
. zdurenie mužských prsníkov (gynekomastia), menštruačné nepravidelnosti,
bolestivá trvalá erekcia;
. bronchospazmus (sťažené dýchanie, pocit stlačeného hrudníka, piskoty
v hrudníku pri dýchaní alebo chrčanie) a zívanie;
. plešatenie, opuch podkožného tkaniva (angioedém), opuchy tváre, opuchy
viečok, fotosenzitivita kožného typu, vyrážky na koži alebo svrbiace
červené škvrny na koži, svrbenie na celom tele, žihľavka;
. abnormálne krvácanie, návaly horúčavy, zvýšený tlak krvi;
. výnimočne boli opísané ťažkosti po prerušení liečby Setrazonom.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ SETRAZON

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Nepoužívajte Setrazon po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na blistri
a vonkajšom obale po „EXP“. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný
deň v mesiaci.

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Setrazon obsahuje
. Liečivo je sertralín (ako sertralini hydrochloridum).
Každá 50 mg tableta obsahuje 50 mg sertralínu.
Každá 100 mg tableta obsahuje 100 mg sertralínu.

. Ďalšie zložky sú:
Jadro tablety: koloidný oxid kremičitý, mikrokryštalická celulóza,
kopovidón, sodná soľ kroskarmelózy, monohydrát laktózy, magnéziumstearát
Filmová vrstva: Opadry Y-5-7068 biela (hypromelóza 2910, oxid
titaničitý (E171), makrogol 400, hydroxypropylmetycelulóza.

Ako vyzerá Setrazon a obsah balenia
. Setrazon sú biele filmom obalené tablety s deliacou ryhou na jednej
strane a s označením „50“ respektíve „100“ na druhej strane.
. Setrazon je dostupný v baleniach po 30 alebo 100 tabliet.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii
Genpharm a.s.
Rychnovská 121
199 00 Praha, Česká republika

Výrobca
TEVA PHARMA S.L.U., Zaragoza, Španielsko


Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená
v novembri 2011.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č. 2 k rozhodnutiu o prevode registrácie, ev. č.: 2011/05260,
2011/05261
Príloha č. 2 k notifikácii zmeny, ev. č.: 2011/05986


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

Setrazon 50 mg
Setrazon 100 mg


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Setrazon 50 mg:
Každá filmom obalená tableta obsahuje 55,95 mg sertralini hydrochloridum,
čomu zodpovedá 50 mg sertralinum.
Setrazon 100 mg:
Každá filmom obalená tableta obsahuje 111,9 mg sertralini hydrochloridum,
čomu zodpovedá 100 mg sertralinum.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalená tableta.

Setrazon 50 mg:
Biela filmom obalená tableta s deliacou ryhou na jednej strane a
s označením „50“ na druhej strane.
Setrazon 100 mg:
Biela filmom obalená tableta s deliacou ryhou na jednej strane a
s označením „100“ na druhej strane.

Tableta sa môže rozdeliť na rovnaké polovice.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

. Sertralín je indikovaný v liečbe symptómov depresie vrátane depresie
sprevádzanej príznakmi anxiozity tak u pacientov s mániou v anamnéze,
ako aj u pacientov bez nej. Po dosiahnutí uspokojivej odpovede na
liečbu je ďalšie pokračovanie liečby sertralínom účinné v prevencii
relapsu iniciálnej epizódy depresie aj v prevencii recidív ďalších
epizód depresie.

. Sertralín je indikovaný v liečbe obsedantno-kompulzívnej poruchy
(“obsessive compulsive disorder“ – OCD). Po dosiahnutí uspokojivej
odpovede na liečbu je ďalšie pokračovanie liečby sertralínom účinné
v prevencii relapsu iniciálnej epizódy obsedantno-kompulzívnej poruchy.

. Sertralín je indikovaný v liečbe obsedantno-kompulzívnej poruchy
u pediatrických pacientov vo veku od 6 do 17 rokov.

. Sertralín je indikovaný v liečbe panickej poruchy u pacientov
s agorafóbiou i bez nej. Po dosiahnutí uspokojivej odpovede na liečbu
je ďalšie pokračovanie liečby sertralínom účinné v prevencii relapsu
iniciálnej epizódy panickej poruchy.

. Sertralín je indikovaný v liečbe posttraumatickej stresovej poruchy
(PTSD). Po dosiahnutí uspokojivej odpovede na liečbu je ďalšie
pokračovanie liečby sertralínom účinné v prevencii relapsu iniciálnej
epizódy posttraumatickej stresovej poruchy.

. Sertralín je indikovaný v liečbe sociálnej fóbie (porucha so sociálnou
anxiozitou). Po dosiahnutí uspokojivej odpovede na liečbu je ďalšie
pokračovanie liečby sertralínom účinné v prevencii relapsu iniciálnej
epizódy sociálnej fóbie.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Sertralín sa podáva 1-krát denne, a to ráno alebo večer.
Tablety je možné užívať samostatne alebo spolu s jedlom.

/Začiatočná liečba/
. Depresia a obsedantno-kompulzívna porucha
Liečba Setrazonom sa má začať dávkou 50 mg denne.

. Panická porucha, posttraumatická stresová porucha a sociálna fóbia
Liečba panickej poruchy a posttraumatickej stresovej poruchy má začať
dávkou 25 mg denne a po 1. týždni sa odporúča zvýšiť dávku na 50 mg denne.
Ukázalo sa, že tento spôsob podávania znižuje výskyt nežiaducich účinkov,
ktoré bývajú vo včasných fázach liečby panickej poruchy.

/Titrovanie dávky/
. Depresia, obsedantno-kompulzívna porucha a panická porucha a PTSD
Dennú dávku u pacientov, ktorí neodpovedajú na dávku 50 mg denne, možno
zvýšiť. Dávkovanie sa postupne zvyšuje tak, že sa zvýši denná dávka
najmenej v intervale jedného týždňa do maximálnej odporúčanej dávky 200 mg
denne. Polčas eliminácie sertralínu je 24 hodín, a preto sa dávkovanie nemá
meniť častejšie ako v týždňových intervaloch.

Nástup terapeutického účinku je možné pozorovať po siedmich dňoch liečby,
avšak bežne sa plný terapeutický účinok prejaví až po dlhšom čase, a to
najmä pri obsedantno-kompulzívnej poruche.

/Udržiavacia liečba/
Počas dlhodobej udržiavacej liečby sa odporúča podávať najnižšie účinné
dávky, ktoré je možné podľa terapeutickej odpovede ďalej upraviť.

/Použitie u detí/
Bezpečnosť a účinnosť liečby sertralínom sa preukázala u pediatrických
pacientov s obsedantno-kompulzívnou poruchou vo veku 6 – 17 rokov.
Sertralín sa podáva pacientom s obsedantno-kompulzívnou poruchou vo veku
13 – 17 rokov v dávke 50 mg denne. Liečba detí vo veku 6 – 12 rokov začína
dávkou 25 mg denne a po 1. týždni sa odporúča zvýšiť ju na 50 mg denne. Ak
sa nedostaví uspokojivá odpoveď na liečbu, dávkovanie sa postupne zvyšuje
tak, že sa zvýši denná dávka o 50 mg vždy v intervale niekoľkých týždňov.
Maximálna dávka je 200 mg denne. Klinické pokusy u pacientov od
6 do 17 rokov s depresiou alebo obsedantno-kompulzívnou poruchou ukázali,
že sertralín má podobný farmakokinetický profil ako u dospelých. Všeobecne
však treba brať do úvahy menšiu telesnú hmotnosť detí v porovnaní
s dospelými pri zvyšovaní dávky nad 50 mg.

/Titrovanie dávky u detí a mladistvých/
Eliminačný polčas u sertralínu je približne jeden deň. Zmena dávkovania sa
nemá robiť častejšie ako v týždňových intervaloch.

/Použitie u starších pacientov/
Je možné použiť rovnaké dávkovanie ako v mladších vekových skupinách. Na
klinických štúdiách sa zúčastnilo viac ako 700 starších pacientov
(> 65 ročných), ktoré dokázali účinnosť sertralínu aj v tejto vekovej
skupine. Incidencia nežiaducich účinkov u starších pacientov bola podobná
ako u mladších pacientov.

/Použitie u pacientov s poruchami pečene/
Pacientom s chorobami pečene je potrebné podávať sertralín opatrne.
Odporúča sa podávať nižšie dávky alebo predĺžiť intervaly medzi
jednotlivými dávkami (pozri časť 4.4).

/Použitie u pacientov s insuficienciou obličiek/
Sertralín sa extenzívne metabolizuje. Vylučovanie nezmeneného lieku do moču
je menej významnou cestou vylučovania. Ako sa dá očakávať vzhľadom na nízky
stupeň exkrécie sertralínu obličkami, dávkovanie sertralínu netreba
upravovať podľa stupňa renálneho poškodenia (pozri časť 4.4).

4.3 Kontraindikácie

Setrazon je kontraindikovaný u pacientov so známou precitlivenosťou na
sertralín alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok lieku.

Kontraindikované je súčasné podávanie inhibítorov monoaminooxidázy
(inhibítory MAO) (pozri časť 4.4).

Súčasné použitie u pacientov užívajúcich pimozid je kontraindikované (pozri
časť 4.5).

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

/Inhibítory monoaminooxidázy (inhibítory MAO)/
U pacientov, ktorí užívali sertralín v kombinácii s inhibítormi MAO,
vrátane selektívnych inhibítorov MAO ako selegilín a reverzibilných
inhibítorov MAO ako moklobemid, boli opísané prípady závažných reakcií
vrátane fatálnych. Niektoré prípady sa prejavili klinickým obrazom, ktorý
pripomínal serotonínový syndróm, ktorého príznaky sú: hypertermia,
rigidita, myoklonus, autonómna instabilita s možnou rýchlou fluktuáciou
zmien vitálnych funkcií, zmeny mentálneho stavu ako zmätenosť, iritabilita,
extrémny nepokoj progredujúci do delíria alebo kómy. Preto sa sertralín
nemá podávať spolu s inhibítormi MAO ani počas 14 dní po prerušení liečby
inhibítormi MAO. Podobne po prerušení užívania sertralínu je nevyhnutné
počkať aspoň 14 dní, kým sa môžu začať podávať inhibítory MAO (pozri časť
4.3).

/Iné serotonínergné lieky/
Súčasné podávanie sertralínu s inými liekmi, ktoré zosilňujú účinok
serotonínergnej neurotransmisie, ako napr. tryptofán alebo fenfluramín,
alebo 5–HT agonistov vyžaduje zvýšenú opatrnosť a podľa možnosti sa treba
vyhnúť súčasnému podávaniu takýchto liekov vzhľadom na možnosť
farmakodynamickej interakcie.

/Zmena liečby z iného selektívneho inhibítora spätného vychytávania/
/serotonínu (SSRI), antidepresíva alebo lieku na obsedantno-kompulzívnu/
/poruchu/
Skúsenosti z kontrolovaných klinických sledovaní, ktoré sa týkajú
optimalizácie načasovania zmeny liečby z iných antidepresív alebo liekov na
obsedantno-kompulzívnu poruchu na sertralín, sú nedostatočné. Lekár musí
starostlivo zvážiť postup pri zmene liečby najmä z liekov s protrahovaným
účinkom, ako je fluoxetín. Pri zmene z jedného SSRI na iné nie je stanovená
dĺžka “wash-out“ periód.

/Aktivácia mánie alebo hypománie/
V štúdiách pred uvedením lieku na trh sa hypománia alebo mánia pozorovala
asi u 0,4 % pacientov liečených sertralínom. Aktivácia mánie alebo
hypománie sa udáva aj u malého počtu pacientov s vážnymi afektívnymi
poruchami liečených inými súčasne dostupnými antidepresívami alebo liekmi
používanými v liečbe obsedantno-kompulzívnej poruchy.


/Záchvaty/
Záchvaty sú potenciálnym rizikom pri niektorých skupinách liekov
používaných v liečbe depresie a obsedantno-kompulzívnej poruchy. Záchvaty
boli pozorované približne u 0,08 % pacientov, ktorí užívali sertralín počas
klinických štúdií pre depresie. Záchvaty neboli pozorované u pacientov
ktorí sa liečili sertralínom počas klinickej štúdie pri liečbe panickej
poruchy. V klinických štúdiách u pacientov s obsedantno-kompulzívnou
poruchou sa záchvaty vyskytli u 4 z 1800 pacientov (približne 0,2 %)
liečených sertralínom. Traja z týchto pacientov boli mladiství, dvaja
z nich mali stavy záchvatov v anamnéze a jeden mal rodinnú anamnézu
záchvatových stavov. Nikto z nich neužíval antikonvulzíva. Vo všetkých
týchto prípadoch nie je zrejmé, či výskyt záchvatov súvisel s podávaním
sertralínu. Keďže účinok sertralínu sa neštudoval u pacientov so
záchvatovými poruchami, nemá sa podávať pri nestabilnej epilepsii.
Pacientov s dobre kontrolovanou epilepsiou sa odporúča starostlivo
sledovať. Ak sa objavia záchvaty, liečbu sertralínom treba vždy prerušiť.

/Suicídium/
Keďže možnosť suicídia súvisí s depresiou a môže pretrvávať až po
dosiahnutie signifikantnej remisie, pacientov na začiatku liečby treba
starostlivo sledovať.

Vzhľadom na dobre dokumentovaný spoločný výskyt OCD a depresie, panickej
poruchy a depresie, PTSD a depresie a sociálnej fóbie a depresie sa rovnaké
opatrenia, ktoré sa dodržiavajú pri liečbe pacientov s depresiou, musia
dodržiavať aj pri liečbe pacientov s OCD, panickou poruchou, PTSD alebo
sociálnou fóbiou.


/Samovražda/samovražedné myšlienky alebo zhoršenie klinického stavu/
Depresia sa dáva do súvislosti so zvýšeným rizikom samovražedných
myšlienok, sebapoškodením a samovraždou (udalosti spojené so samovraždou).
Toto riziko pretrváva až do nástupu zjavnej remisie. Nakoľko sa zlepšenie
nemusí ukázať počas prvých niekoľkých týždňov liečby alebo aj dlhšie,
pacienti musia byť starostlivo monitorovaní, až kým takéto zlepšenie
nenastane. Vo všeobecnosti klinické skúsenosti ukazujú, že riziko
samovraždy sa môže zvýšiť v skorých štádiách zotavovania.

Iné psychiatrické stavy, na liečbu ktorých bol sertralín predpísaný, môžu
byť tiež spojené so zvýšeným rizikom suicidálneho správania. Okrem toho,
tieto stavy môžu byť spojené s veľkou depresívnou poruchou. Rovnaké
opatrenia dodržiavané pri liečbe pacientov s veľkou depresívnou poruchou sa
majú preto dodržiavať aj pri liečbe pacientov s inými psychiatrickými
poruchami.

Pacienti s anamnézou suicidálnych príhod alebo významnými prejavmi
samovražedných myšlienok pred začatím liečby, majú väčšie riziko
samovražedných myšlienok alebo samovražedných pokusov, a preto majú byť
počas liečby starostlivo sledovaní. Meta-analýza placebom kontrolovaných
klinických skúšaní antidepresívnych liekov u dospelých pacientov so
psychiatrickými poruchami ukázala zvýšené riziko samovražedného správania
s antidepresívami v porovnaní s placebom u pacientov mladších ako 25 rokov.
Pacientov, obzvlášť s vysokým rizikom suicidálnych myšlienok, je potrebné
hlavne na začiatku liečby a po zmene dávkovania starostlivo monitorovať.
Pacienti (a ich opatrovatelia) majú byť upozornení na potrebu sledovania
výskytu akéhokoľvek klinického zhoršenia, samovražedného správania alebo
myšlienok a neobyčajných zmien v správaní a vyhľadať lekársku pomoc hneď,
ako sa tieto príznaky objavia.

/Použitie u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov/
Sertralín sa nesmie požívať na liečbu detí a dospievajúcich mladších ako
18 rokov, s výnimkou pacientov s OCD. Samovražedné správanie (pokusy
o samovraždu a samovražedné myšlienky) a hostilita (predovšetkým agresia,
protichodné správanie a zlosť) boli v klinických štúdiách častejšie
pozorované medzi deťmi a dospievajúcimi liečenými antidepresívami, než
u pacientov, ktorí boli liečení placebom. Ak sa rozhodnutie o liečbe
založené na objektívnej potrebe predsa len urobí, pacient má byť
starostlivo sledovaný kvôli výskytu samovražedných symptómov. Navyše,
chýbajú dlhodobé údaje o bezpečnosti u detí a dospievajúcich týkajúce sa
rastu, dospievania a kognitívneho a behaviorálneho vývoja.


/Použitie u pacientov s poruchami pečene/
Sertralín sa v pečeni extenzívne metabolizuje. Výsledky farmakokinetických
štúdií s podávaním viacerých dávok u pacientov s miernou stabilizovanou
cirhózou ukazujú, že eliminačný polčas je predĺžený a AUC (plocha pod
krivkou) a Cmax (maximálna plazmatická koncentrácia) sú približne trikrát
väčšie ako u zdravých ľudí. Medzi týmito dvoma skupinami sa nezaznamenali
žiadne významnejšie rozdiely vo väzbe lieku na bielkoviny plazmy. Pacientom
s chorobami pečene je potrebné podávať sertralín opatrne. Ak sa podáva
sertralín pacientom s poruchou funkcie pečene, odporúča sa podávať nižšie
dávky, alebo predĺžiť intervaly medzi jednotlivými dávkami.

/Použitie u pacientov s insuficienciou obličiek/
Sertralín sa extenzívne metabolizuje. Vylučovanie nezmeneného lieku do moču
je menej významnou cestou vylučovania. V štúdiách s pacientmi s miernou
a stredne ťažkou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu
30 – 60 ml/min) alebo stredne ťažkou a ťažkou poruchou funkcie obličiek
(klírens kreatinínu (10 – 29 ml/min) pri podávaní viacerých dávok lieku
neboli farmakokinetické parametre (AUC za 24 hodín alebo Cmax)
signifikantne odlišné od kontrolnej skupiny pacientov. V žiadnej skupine
pacientov sa nezaznamenali rozdiely vo väzbe na plazmatické bielkoviny
a polčasy boli podobné. Táto štúdia naznačuje, ako sa aj dá očakávať
vzhľadom na nízky stupeň exkrécie sertralínu obličkami, že dávkovanie
sertralínu netreba upravovať podľa stupňa renálneho poškodenia.

/Laktóza/
Liek obsahuje laktózu. Liek sa nemá podávať pacientom so zriedkavými
dedičnými poruchami: intoleranciou galaktózy, laponskou deficienciou
laktázy alebo s poruchou absorpcie glukózy a galaktózy.

4.5 Liekové a iné interakcie

/Inhibítory monoaminooxidázy (MAO)/
(Pozri časti 4.3 a 4.4.)

/Pimozid/
Zvýšené hladiny pimozidu boli preukázané v štúdii s jednorazovou nízkou
dávkou pimozidu (2 mg) pri súčasnom podávaní sertralínu. Tieto zvýšené
hladiny neboli spojené so žiadnymi zmenami EKG. Keďže mechanizmus tejto
interakcie nie je známy, vzhľadom na úzky terapeutický index pimozidu,
súčasné podávanie sertralínu a pimozidu je kontraindikované.

/Alkohol a látky s tlmivým účinkom na CNS/
Súčasné podávanie sertralínu v dávke 200 mg denne nepotencuje účinok
alkoholu, karbamazepínu, haloperidolu ani fenytoínu na kognitívne funkcie
a psychomotoriku u zdravých ľudí. Súčasné užívanie sertralínu s alkoholom
sa však neodporúča.

/Lítium/
V placebom kontrolovaných štúdiách u zdravých dobrovoľníkov súčasné
podávanie sertralínu a lítia nemení signifikantne farmakokinetiku lítia,
ale zhoršuje tremor v porovnaní s placebom, čo naznačuje možnú
farmakodynamickú interakciu. Pri súčasnom podávaní sertralínu s liekmi,
ktoré účinkujú serotonínergným mechanizmom, ako napr. lítium, je potrebné
pacienta sledovať.

/Fenytoín/
Placebom kontrolovaná štúdia u normálnych dobrovoľníkov naznačuje, že pri
dlhodobom podávaní sertralínu v dávke 200 mg denne tento nie je významný
klinický inhibítor metabolizmu fenytoínu. Napriek tomu sa odporúča
monitorovať koncentrácie fenytoínu v plazme po začiatku liečby so
sertralínom a jeho dávkovanie vhodne prispôsobiť dávke fenytoínu. Navyše
súčasné podávanie fenytoínu môže spôsobiť zníženie plazmatických hladín
sertralínu.

/Sumatriptan/
Zriedkavé postmarketingové hlásenia popisujú prípady, keď pri súčasnom
podávaní sertralínu a sumatriptanu sa u pacientov objavila slabosť,
hyperreflexia, porucha koordinácie, zmätenosť, anxiozita a vzrušenie. Ak
súčasné podávanie sertralínu a sumatriptanu je klinicky opodstatnené, potom
sa odporúča pacienta primerane sledovať (pozri časť 4.4 Iné sérotonínergné
lieky).

/Iné sérotonínergné lieky/
(Pozri časť 4.4.)

Lieky s väzbou na plazmatické bielkoviny: Keďže sa sertralín viaže na
bielkoviny plazmy, je potrebné pamätať na možný potenciál interakcií
s inými liekmi, ktoré sa tiež viažu na plazmatické bielkoviny. V troch
štúdiách, v ktorých sa študovali interakcie sertralínu s diazepamom,
tolbutamidom a warfarínom, sa však nepozoroval významný vplyv na väzbu na
plazmatické bielkoviny týchto liekov (pozri odseky Warfarín a Iné liekové
interakcie).

/Warfarín/
Podávanie sertralínu v dávke 200 mg denne spolu s warfarínom slabo, ale
štatisticky signifikantne predĺžilo protrombínový čas. Aj keď klinický
význam tejto zmeny nie je známy, odporúča sa starostlivo monitorovať
protrombínový čas na začiatku a po ukončení liečby sertralínom.

/Iné liekové interakcie/
Boli vykonané viaceré štúdie, v ktorých sa študovali interakcie sertralínu
s inými liekmi. Súčasné podávanie sertralínu 200 mg denne s diazepamom
alebo tolbutamidom viedlo k malým, štatisticky signifikantným zmenám
v niektorých farmakokinetických parametroch. Súčasné podávanie
s cimetidínom podstatne znížilo klírens sertralínu. Klinický význam týchto
zmien však nie je známy. Sertralín nemal žiadny vplyv na schopnosť blokády
beta-adrenergných receptorov atenololom. Pri podávaní sertralínu 200 mg
denne s glibenklamidom alebo digoxínom sa nepozorovali žiadne interakcie.

/Elektrokonvulzívna liečba/
V súčasnosti nie sú k dispozícii žiadne štúdie, ktoré by skúmali riziká
alebo prínos kombinovanej aplikácie elektrokonvulzívnej liečby
a sertralínu.

/Lieky metabolizované cytochrómom P-450 (CYP) 2D6/
Rôzne antidepresíva vyvolávajú rôzny stupeň klinicky významnej inhibície
izoenzýmu CYP 2D6. Klinický význam tejto inhibície závisí od jej miery a od
terapeutického indexu súčasne podávaných liekov. Medzi substráty CYP 2D6
s úzkym terapeutickým indexom patria tricyklické antidepresíva a skupina 1C
antiarytmík, ako sú propafenón a flekainid. Vo formálnych interakčných
štúdiach sertralín v dávke 50 mg denne minimálne zvyšoval (v priemere
o 23 – 37 %) plazmatické koncentrácie desipramínu (ktorý je markerom
aktivity izoenzýmu CYP 2D6).

/Lieky metabolizované inými CYP enzýmami (CYP 3A3/4, CYP 2C9, CYP 2C19,/
/CYP 1A2/
CYP 3A3/4: Interakčné štúdie /in vivo/ preukázali, že dlhodobé podávanie
sertralínu v dávkach 200 mg denne nespôsobuje inhibíciu 6-beta-hydroxylácie
endogénneho kortizolu alebo metabolizmu karbamazepínu ani terfenadínu,
ktorý je sprostredkovaný enzýmom CYP 3A3/4. Okrem toho dlhodobé podávanie
sertralínu v dávke 50 mg denne nespôsobuje inhibíciu CYP 3A3/4, ktorý
sprostredkuje metabolizmus alprazolamu. Údaje svedčia o tom, že sertralín
nie je klinicky relevantný inhibítor CYP 3A3/4.

CYP 2C9: Dlhodobé podávanie sertralínu v dávke 200 mg denne nemá klinicky
významný vplyv na plazmatické koncentrácie tolbutamidu, fenytoínu
a warfarínu, čo naznačuje, že sertralín nie je klinicky významný inhibítor
CYP 2C9 (pozri odseky Iné liekové interakcie, Fenytoín a Warfarín).

CYP 2C19: Dlhodobé podávanie sertralínu v dávke 200 mg denne nemá klinicky
významný vplyv na plazmatické koncentrácie diazepamu, čo naznačuje, že
sertralín nie je klinicky významný inhibítor CYP 2C19 (pozri odsek Iné
liekové interakcie).

CYP 1A2: /In vitro/ štúdie naznačujú, že sertralín nemá žiadny alebo len
minimálny potenciál inhibície CYP 1A2.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Na potkanoch a králikoch sa vykonali reprodukčné štúdie v dávkach 20-krát
a 10-krát vyšších ako maximálna denná dávka v mg/kg u ľudí. Nepozorovali sa
žiadne prejavy teratogénneho vplyvu. Pri dávkovacej hladine zodpovedajúcej
asi 2,5 až 10-krát vyššej dávke, ako je maximálna dávka v mg/kg u ľudí,
bolo podávanie sertralínu spojené s oneskorenou osifikáciou počas fetálneho
života zvierat, pravdepodobne sekundárne vplyvom na samice.

Zaznamenalo sa zníženie neonatálneho prežívania po podávaní sertralínu
samiciam zvierat v dávkach približne 5-krát vyšších, ako sú maximálne dávky
v mg/kg u ľudí. Podobný vplyv na neonatálne prežívanie bol opísaný aj pri
aplikácii iných antidepresív. Klinický význam týchto nálezov nie je známy.

Nie sú k dispozícii žiadne adekvátne a dobre kontrolované štúdie
u tehotných žien. Keďže reprodukčné štúdie u zvierat nie sú vždy
prediktívne na reakciu u ľudí, sertralín sa má počas tehotenstva podávať
iba v prípade, ak očakávaný prínos liečby prevýši potenciálne riziká.

Epidemiologické štúdie naznačujú, že použitie SSRI počas tehotenstva, najmä
počas pokročilého tehotenstva, môže zvýšiť riziko vzniku perzistujúcej
pľúcnej hypertenzie novorodencov (PPHN). Pozorované riziko bolo približne 5
prípadov na 1000 tehotenstiev. V bežnej populácii sa vyskytuje 1 až 2
prípady PPHN na 1000 tehotenstiev.

Nálezy u malého počtu dojčiacich matiek a ich detí naznačujú, že v sére
detí sú iba zanedbateľné alebo nedetegovateľné množstvá sertralínu napriek
tomu, že v materskom mlieku boli zaznamenané vyššie koncentrácie sertralínu
ako v sére matiek. Podávanie sertralínu dojčiacim matkám sa neodporúča, iba
ak by lekár usúdil, že očakávaný prínos liečby prevýši možné riziko.

Ak sa sertralín podáva počas tehotenstva alebo v priebehu dojčenia, lekár
má vziať do úvahy, že u niektorých novorodencov, ktorých matky užívali
antidepresíva zo skupiny SSRI vrátane sertralínu, boli po uvedení lieku na
trh hlásené príznaky vrátane takých, ktoré sú podobné reakciám na
prerušenie liečby.

Ženy vo fertilnom veku majú počas podávania sertralínu používať primeraný
spôsob antikoncepcie.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Klinicko-farmakologické štúdie preukázali, že sertralín nemá žiadny vplyv
na psychomotorický výkon. Psychotropné lieky však môžu ovplyvniť mentálne
alebo fyzické schopnosti potrebné na vykonávanie potenciálne nebezpečných
činností, ako je vedenie vozidla alebo obsluhovanie strojov.

4.8 Nežiaduce účinky

/Údaje z klinických štúdií/

Nežiaduce účinky u pacientov s depresiou, ktoré sa vyskytli v štúdiách
s viacnásobnou dávkou signifikantne častejšie pri liečbe sertralínom než
pri užívaní placeba, boli:

/. Poruchy gastrointestinálneho traktu:/ hnačka, riedka stolica, sucho v
ústach, dyspepsia a nauzea.
/. Poruchy metabolizmu a výživy/: anorexia.
/. Poruchy/ /nervového systému:/ závrat, somnolencia a tremor.
/. Psychiatrické poruchy a ochorenia:/ nespavosť.
/. Poruchy reprodukčného systému a prsníkov:/ sexuálna dysfunkcia (najmä
oneskorenie ejakulácie u mužov).
/. Poruchy/ /kože a podkožného tkaniva:/ zvýšené potenie.

Nežiaduce účinky, bežne pozorované v dvojito zaslepených, placebom
kontrolovaných štúdiách u pacientov s obsedantno-kompulzívnou poruchou,
panickou poruchou, posttraumatickou stresovou poruchou a sociálnou fóbiou
boli podobné tým, ktoré sa pozorovali v klinických štúdiách u pacientov
s depresiou.

/Skupinový efekt/
Epidemiologické štúdie vykonané hlavne na pacientoch vo veku 50 rokov
a viac poukázali na zvýšené riziko zlomenín kostí u pacientov, ktorí
užívajú SSRI a tricyklické antidepresíva. Mechanizmus vedúci k zvýšenému
riziku nie je známy.

/Údaje po uvedení lieku na trh/

Od uvedenia sertralínu na trh boli zaznamenané spontánne hlásené nežiaduce
účinky, ktoré sa objavili u pacientov užívajúcich sertralín. Patria sem
najmä:

/. Poruchy krvi a lymfatického systému:/ leukopénia a trombocytopénia.
/. Poruchy srdca a srdcovej činnosti:/ palpitácie a tachykardia.
/. Poruchy ucha a labyrintu:/ tinnitus
/. Poruchy endokrinného systému:/ hyperprolaktinémia, hypotyreodizmus
a syndróm neadekvátnej sekrécie ADH (SIADH).
/. Poruchy oka:/ mydriáza a poruchy zraku.
/. Poruchy gastrointestinálneho traktu/: abdominálna bolesť, zápcha,
pankreatitída a vracanie.
/. Celkové poruchy a reakcie v mieste podania/: asténia, bolesť hrudníka,
periférny edém, únava, horúčka a nevoľnosť.
/. Poruchy pečene a žlčových ciest/: závažné hepatálne poruchy (vrátane
hepatitídy, žltačky a zlyhania pečene) a asymptomatické zvýšenie
sérových transamináz (ALT a AST).
/. Poruchy imunitného systému:/ alergické reakcie, alergia, anafylaktoidná
reakcia.
/. Laboratórne a funkčné vyšetrenia:/ abnormálne laboratórne výsledky,
porucha funkcie trombocytov, zvýšenie sérového cholesterolu, úbytok
hmotnosti a prírastok hmotnosti.
/. Poruchy metabolizmu a výživy:/ zvýšená chuť do jedla a hyponatrémia.
/. Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva:/ artralgia
a svalové kŕče.
/. Poruchy nervového systému:/ kóma, konvulzie, bolenie hlavy, hypoestézia,
migréna, poruchy pohybu (vrátane extrapyramídových symptómov, ako sú
hyperkinéza, hypertónia, škrípanie zubov alebo abnormality chôdze),
mimovoľné svalové kontrakcie, parestézia a synkopa. Tiež boli hlásené
symptómy a príznaky, ktoré sa vyskytujú pri serotonínovom syndróme:
v niektorých prípadoch boli spojené so súčasným užívaním
serotonínergných liekov. K týmto patria: agitovanosť, zmätenosť,
potenie, hnačka, horúčka, hypertenzia, rigidita a tachykardia.
/. Psychické poruchy:/ agresívne reakcie, nepokoj, anxiozita, symptómy
depresie, samovražedné myšlienky a samovražedné správanie*, eufória,
halucinácie, pokles libida u žien, pokles libida u mužov, paroníria
(nepríjemné desivé sny) a psychóza.
* Prípady samovražedných myšlienok a samovražedného správania boli
hlásené počas liečby sertralínom alebo hneď po ukončení liečby (pozri
časť 4.4).
/. Poruchy obličiek a močových ciest:/ močová inkontinencia a retencia
moču.
/. Ochorenia reprodukčného systému a prsníkov:/ galaktorea, gynekomastia,
nepravidelná menštruácia a priapizmus.
/. Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína:/ bronchospazmus
a zívanie.
/. Poruchy kože a podkožného tkaniva:/ alopécia, angioedém, opuchy tváre,
periorbitálne edémy, fotosenzitivita kožného typu, pruritus, purpura,
vyrážka (zriedkavo boli hlásené aj prípady ťažkej exfoliatívne poruchy
kože: napr. Stevensov-Johnsonov syndróm a epidermálna nekrolýza)
a urtikária.
/. Poruchy ciev/: abnormálne krvácanie (ako je epistaxa, gastrointestinálne
krvácanie alebo hematúria), návaly horúčavy a hypertenzia.
/. Iné:/ boli hlásené aj symptómy, ktoré sa objavili po prerušení užívania
sertralínu, a to agitovanosť, anxiozita, závrat, bolesť hlavy, nauzea
a parestézia.

4.9 Predávkovanie

Na základe doterajších skúseností má sertralín široké hranice bezpečnosti
pri predávkovaní. Boli opísané prípady predávkovania sertralínu až do dávok
13,5 g. Sú známe úmrtia pri predávkovaní sertralínu v kombinácii s inými
liekmi a/alebo alkoholom. Preto pri akomkoľvek predávkovaní sa vyžaduje
agresívny terapeutický prístup. Medzi príznaky predávkovania patria
serotonínom sprostredkované účinky, ako sú somnolencia, gastrointestinálne
poruchy (nauzea a vracanie), tachykardia, tremor, agitovanosť a závrat.
Výskyt kómy sa udáva menej zriedkavo.

Pre sertralín nie je k dispozícii žiadne špecifické antidotum. V prípade
potreby je potrebné zabezpečiť a udržať priechodnosť dýchacích ciest,
zaistiť primeranú ventiláciu a oxygenáciu. V liečbe predávkovania sa
odporúča posúdiť možnosť aplikácie aktívneho uhlia, ktoré je možné použiť
spolu s preháňadlom, čo môže byť rovnako účinné alebo účinnejšie než laváž.
Neodporúča sa vyvolávať vracanie. Odporúčajú sa bežné všeobecné a podporné
opatrenia a monitoring kardiálnych a vitálnych funkcií. Vzhľadom na veľký
distribučný objem sertralínu nie je pravdepodobné, že by forsírovaná
diuréza, dialýza, hemoperfúzia a výmenná transfúzia mohli byť prospešné.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

/Farmakoterapeutická skupina:/
antidepresívum / selektívny inhibítor spätného vychytávania serotonínu /
sertralín
ATC kód: N06AB06

Sertralín je účinný a selektívny inhibítor vychytávania neuronálneho
serotonínu (5-HT) /in vitro/, čo u zvierat zosilňuje účinky 5-HT. Má len
veľmi slabý vplyv na spätné vychytávanie neuronálneho noradrenalínu
a dopamínu. V bežných liečebných dávkach sertralín spôsobuje blokádu
vychytávania sérotonínu do humánnych trombocytov. Nemá stimulačné,
sedatívne, ani anticholínergné účinky a nie je ani kardiotoxický pre
zvieratá. V kontrolovaných štúdiach u zdravých dobrovoľníkov sertralín
nespôsoboval sedáciu, ani neovplyvňoval psychomotorický výkon. V zhode
s jeho selektívnou inhibíciou vychytávania 5-HT nezosilňuje účinok
katecholamínov. Sertralín nemá afinitu k muskarínovým (cholínergným),
sérotonínergným, dopamínergným, adrenergným, histamínergným,
benzodiazepínovým receptorom, ani receptorom gama-aminomaslovej kyseliny.
Dlhodobé podávanie sertralínu zvieratám bolo spojené s downreguláciou
noradrenalínových receptorov v mozgu, ako bolo pozorované aj pri iných
klinicky účinných antidepresívach a liekoch na liečbu obsedantno-
kompulzívnych porúch.

Nezaznamenal sa žiadny potenciál na abúzus sertralínu. V placebom
kontrolovaných dvojito zaslepených randomizovaných štúdiách s cieľom
komparácie náchylnosti na abúzus sertralínu, alprazolamu a d-amfetamínu
u ľudí sa pri sertralíne nepozoroval žiadny pozitívny vplyv, ktorý by
naznačoval potenciál na abúzus. Naproti tomu účastníci štúdie označili
signifikantne častejšie alprazolam a d-amfetamín pri hodnotení chuti na
liek, eufórie a potenciálu na abúzus než placebo. Sertralín nespôsoboval
ani stimuláciu a úzkosť ako d-amfetamín, ani sedáciu a negatívne
ovplyvnenie psychomotoriky ako alprazolam.
Sertralín nezvyšoval potrebu užívať kokaín u opíc rodu rhesus, ktoré boli
vycvičené podávať kokaín samým sebe. Nemal ani schopnosť nahradiť stimuly
pre užívanie d-amfetamínu alebo fenobarbitalu.

/Klinické skúšania/

/Veľká depresívna porucha/
Bola vykonaná štúdia, do ktorej boli zaradení pacienti s depresiou
v ambulantnej starostlivosti, ktorí odpovedali na liečbu sertralínom
v dávke 50 – 200 mg/deň do konca iniciálnej 8-týždňovej otvorenej fázy.
Títo pacienti (n = 295) boli randomizovaní za účelom pokračovania v liečbe
počas 44 týždňov v dvojito-zaslepenej fáze so sertralínom v dávke
50 – 200 mg/deň alebo placebom. Štatisticky významne nižší výskyt relapsu
sa pozoroval u pacientov užívajúcich sertralín v porovnaní s pacientami na
placebe. Priemerná dávka pre pacientov, ktorí dokončili štúdiu bola
70 mg/deň.

/Obsedantno-kompulzívna porucha (OCD)/
V dlhodobej štúdii pacienti spĺňajúci kritériá DSM-III-R pre OCD, ktorí
odpovedali na liečbu sertralínom v dávke 50 – 200 mg/deň (n = 224) počas 52-
týždňového jedenkrát zaslepeného klinického skúšania, boli randomizovaní za
účelom pokračovania v liečbe sertralínom alebo substitúcie placebom počas
28 týždňov zameraných na pozorovanie ukončenia liečby z dôvodu relapsu
alebo nedostatočnej klinickej odpovede. U pacientov, ktorí pokračovali
v liečbe sertralínom, sa počas nasledujúcich 28 týždňov zaznamenal významne
nižší výskyt predčasného ukončenia liečby z dôvodu relapsu alebo
nedostatočnej klinickej odpovede v porovnaní s pacientami, ktorí dostávali
placebo. Tento trend sa preukázal u jedincov mužského a ženského pohlavia.

/Panická porucha/
V dlhodobej štúdii pacienti spĺňajúci kritériá DSM-III-R pre panickú
poruchu, ktorí odpovedali na liečbu sertralínom v dávke 50 – 200 mg/deň
(n = 183) počas 52-týždňového otvoreného klinického skúšania, boli
randomizovaní za účelom pokračovania v liečbe sertralínom alebo substitúcie
placebom počas 28 týždňov zameraných na pozorovanie predčasného ukončenia
liečby z dôvodu relapsu alebo nedostatočnej klinickej odpovede.
U pacientov, ktorí pokračovali v liečbe sertralínom, sa počas nasledujúcich
28 týždňov zaznamenal významne nižší výskyt ukončenia liečby z dôvodu
relapsu alebo nedostatočnej klinickej odpovede v porovnaní s pacientami,
ktorí dostávali placebo. Tento trend sa preukázal u jedincov mužského
a ženského pohlavia.

/Posttraumatická stresová porucha (PTSD)/
V dlhodobej štúdii pacienti spĺňajúci kritériá DSM-III-R pre PTSD, ktorí
odpovedali na liečbu sertralínom v dávke 50 – 200 mg/deň (n = 96) počas 24-
týždňového otvoreného klinického skúšania, boli randomizovaní za účelom
pokračovania v liečbe sertralínom alebo substitúcie placebom počas
28 týždňov zameraných na pozorovanie relapsu. U pacientov, ktorí
pokračovali v liečbe sertralínom, sa počas nasledujúcich 28 týždňov
zaznamenal významne nižší výskyt ukončenia liečby z dôvodu relapsu alebo
nedostatočnej klinickej odpovede v porovnaní s pacientami, ktorí dostávali
placebo. Tento trend sa preukázal u jedincov mužského a ženského pohlavia.

/Sociálna fóbia (porucha so sociálnou anxiozitou)/
V štúdii zameranej na prevenciu relapsu sociálnej fóbie boli pacienti,
ktorí odpovedali na liečbu na konci 20. týždňa multicentrickej štúdie
s flexibilnou dávkou porovnávajúcej sertralín (50 mg – 200 mg/deň) voči
placebu, opäť randomizovaní za účelom pokračovania v liečbe sertralínom
(v rozsahu 50 mg – 200 mg/deň) alebo substitúcie placebom počas ďalších
24 týždňov, kým respondenti na placebo zostali na placebe. U pacientov,
ktorí pokračovali v liečbe sertralínom, sa počas tejto 24-týždňovej štúdie
zaznamenal štatisticky významne nižší výskyt relapsu než u pacientov
randomizovaných za účelom substitučnej liečby placebom.

V prípade pediatrickej populácie chýbajú údaje o dlhodobej bezpečnosti
a účinnosti. Pokiaľ ide o deti mladšie ako 6 rokov, nie sú dostupné žiadne
údaje.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Sertralín má farmakokinetiku proporcionálnu dávke v rozpätí od 50 mg
do 200 mg. U ľudí po perorálnom podaní raz denne v rozpätí denných dávok od
50 mg do 200 mg počas 14 dní sa vrcholová hladina v plazme (Cmax) objavuje
v čase od 4,5 po 8,4 hodiny po užití dávky. Farmakokinetický profil
u adolescentov aj u starších ľudí sa signifikantne nelíši od dospelých vo
veku od 18 do 65 rokov. Priemerný polčas sertralínu u mladých i starších
mužov a žien je v rozpätí od 22 do 36 hodín. Vzhľadom na terminálny
eliminačný polčas dochádza asi k dvojnásobnej akumulácii, kým sa dosiahnu
stabilizované koncentrácie. Vznikajú po 1. týždni pri podávaní v jednej
dennej dávke.
Asi 98 % cirkulujúceho lieku sa viaže na plazmatické bielkoviny. Štúdie
vykonané na zvieratách naznačujú, že sertralín má veľký distribučný objem.
Farmakokinetika sertralínu u pediatrických pacientov s obsedantno-
kompulzívnymi poruchami, ako sa ukázalo, je porovnateľná s farmakokinetikou
u dospelých (hoci metabolizmus sertralínu u detí je mierne intenzívnejší).
Napriek tomu sa pre pediatrických pacientov odporúča nižšie dávkovanie
vzhľadom na ich menšiu telesnú hmotnosť (najmä, ak sú vo veku
6 – 12 rokov), aby nedošlo k nadmernej plazmatickej koncentrácii.

Sertralín podlieha extenzívnemu metabolizmu pri prvom prechode pečeňou.
Hlavným metabolitom v plazme je N-desmetylsertralín, ktorý je podstatne
menej účinný (asi 20-krát menej) než sertralín /in vitro/ a nie sú žiadne
údaje, ktoré by potvrdzovali, že má akúkoľvek účinnosť v modeloch depresie
/in vivo/. Polčas N-desmetylsertralínu je v rozmedzí od 62 do 104 hodín.
Sertralín aj N-desmetylsertralín sa u človeka extenzívne metabolizujú
a výsledné metabolity sa vylučujú stolicou a močom v rovnakom množstve. Len
malý podiel (( 0,2 %) sertralínu v nezmenenej forme sa vylúči močom.

Príjem potravy signifikantne nemení biologickú dostupnosť tabliet
sertralínu.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Rozsiahle štúdie s dlhodobým podávaním sertralínu u zvierat ukázali, že
sertralín je celkovo dobre tolerovaný aj v dávkach, ktoré sú niekoľkokrát
vyššie ako tie, ktoré sú klinicky účinné. Ukázalo sa tiež, že sertralín
nemá mutagénne účinky.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Jadro tablety
Koloidný oxid kremičitý
Mikrokryštalická celulóza
Kopovidón
Sodná soľ kroskarmelózy
Monohydrát laktózy
Magnéziumstearát

Filmová vrstva – Opadry -5-7068
Hypromelóza 2910
Hydroxypropylmetylcelulóza
Oxid titaničitý (E171)
Makrogol 400

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

2 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Transparentné a biele nepriehľadné PVC/PVdC hliníkové blistre, písomná
informácia pre používateľov, papierová škatuľka.

Veľkosť balenia: 30 alebo 100 tabliet.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Genpharm a.s.
Rychnovská 121
199 00 Praha, Česká republika


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

Setrazon 50 mg: 30/0592/08-S

Setrazon 100 mg: 30/0591/08-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

27.11.2008


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

November 2011