Písomná informácia pre používateľov


PRÍLOHA Č. 2 K ROZHODNUTIU O ZMENE V REGISTRÁCII, EV. Č. 2011/04922
PRÍLOHA Č. 2 K NOTIFIKÁCII ZMENY V REGISTRÁCII, EV. Č. 2011/03731



PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Lomir® 2,5 mg
isradipinum
tablety

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať váš
liek.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
3. Tento liek bol predpísaný vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.




V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Lomir a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Lomir
3. Ako užívať Lomir
4. Možné vedľajšie účinky
5 Ako uchovávať Lomir
6. Ďalšie informácie




1. ČO JE LOMIR A NA ČO SA POUžÍVA

Lomir sú tablety, ktoré obsahujú 2,5 mg liečiva isradipinum (isradipínu).

Lomir sa používa na liečbu vysokého krvného tlaku (hypertenzie). Patrí do
skupiny liekov, ktoré sa označujú ako blokátory kalciových kanálov. Tieto
lieky rozširujú cievy a znižujú tak krvný tlak. Zlepšujú zásobovanie srdca
krvou a kyslíkom a znižujú jeho pracovné zaťaženie.


2. SKÔR AKO UŽIJETE LOMIR

Dôsledne dodržiavajte všetky pokyny lekára. Môžu sa líšiť od všeobecných
údajov v tejto písomnej
informácii pre používateľov.

Neužívajte Lomir
- keď ste alergický (precitlivený) na isradipín alebo na niektorú
z ďalších zložiek tabliet Lomir. Zoznam látok, ktoré obsahujú tablety,
je na konci tejto písomnej informácie pre používateľov.
- keď ste v minulosti mali alergickú reakciu na niektorú z týchto zložiek
alebo na niektorý iný blokátor kalciových kanálov.
- keď máte silné bolesti na hrudi (srdcovú angínu) alebo určité problémy
so srdcom (kardiogénny šok).
- keď dostanete srdcový infarkt.
- keď dojčíte (pozri ďalej).

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Lomiru
- ak máte vážne ochorenie srdca.
- ak máte ochorenie obličiek alebo pečene.
- ak ste alebo si myslíte, že môžete byť tehotná (pozri ďalej).
Ak sa vás niečo z uvedeného týka, povedzte o tom svojmu lekárovi skôr, ako
užijete Lomir. Možno bude potrebné, aby lekár upravil vašu liečbu.

Starší ľudia (65 rokov a viac)
Ak máte viac ako 65 rokov, možno bude potrebné, aby lekár upravil vašu
liečbu.

Deti a dospievajúci
Skúsenosti s použitím Lomiru u detí sú obmedzené. Lomir sa spravidla nemá
podávať deťom.

Tehotenstvo a dojčenie
Upozornite lekára, ak ste tehotná alebo plánujete otehotnieť. Skúsenosti
s použitím Lomiru u tehotných žien sú obmedzené. Lomir sa spravidla
nepoužíva v tehotenstve. O užívaní Lomiru v tehotenstve rozhodne váš lekár
a vysvetlí vám, aké sú prípadné riziká užívania Lomiru počas tehotenstva.

Počas liečby Lomirom nedojčite. Ak dojčíte, poraďte sa so svojím lekárom.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Lomir môže vyvolať závraty, priveľmi znížiť krvný tlak (hypotenzia),
spôsobiť poruchy zraku a zahmlené videnie. Ak pocítite uvedené príznaky,
neveďte vozidlo a neobsluhujte stroje.

Užívanie iných liekov
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, prosím, oznámte
to svojmu lekárovi. Je zvlášť dôležité, aby váš lekár vedel, ak užívate:
- Iné lieky účinkujúce na srdce.
- Lieky na liečbu epilepsie (antikonvulzíva, napr. fenytoín a
fenobarbital).
- Lieky na liečbu žalúdkových vredov (napr. cimetidín).
- Antibiotiká (napr. rifampicín, erytromycín, klaritromycín).
- Lieky proti infekcii HIV/AIDS (antivirotiká, napr. ritonavir).
- Vnútorne užívané lieky proti hubovým ochoreniam (napr. ketokonazol).

Užívanie Lomiru s jedlom a nápojmi
Počas užívania Lomiru nepite grepovú šťavu. Množstvo isradipínu v krvi sa
tým môže zvýšiť možno až na nebezpečnú hladinu.

Dôležité informácie o niektorých zložkách Lomiru
Tablety Lomir obsahujú laktózu (mliečny cukor). Ak vám váš lekár povedal,
že neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto
lieku.

3. AKO UžÍVAť LOMIR

Vždy užívajte Lomir presne tak, ako vám povedal váš lekár. Ak si nie ste
niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika. Neprekročte
odporúčanú dávku.

Koľko Lomiru užívať
Váš lekár vám presne povie, koľko tabliet Lomir máte užívať. V závislosti
od vašej odpovede na liečbu lekár môže navrhnúť zvýšenie alebo zníženie
dávky.

Dospelí
Zvyčajná dávka Lomiru je 1 tableta (2,5 mg) dvakrát denne.

Váš lekár môže rozhodnúť, že na začiatku liečby je pre vás vhodné užívať
polovicu tablety (1,25 mg) dvakrát denne, najmä ak ste starší alebo máte
ochorenie pečene.

Kedy a ako užívať Lomir
Užívajte tablety Lomir s pohárom vody ráno a večer, každý deň v rovnakom
čase.

Ako dlho užívať Lomir
Lomir sa zvyčajne užíva dlhodobo. Pamätajte, že tento liek nevylieči váš
vysoký krvný tlak, pomáha ho však znížiť. Preto musíte pokračovať v užívaní
Lomiru podľa odporúčania vášho lekára, ak má váš krvný tlak ostať znížený.
Pre dostatočnú úpravu krvného tlaku je dôležité nevynechávať dávky. Liečbu
Lomirom náhle neprerušte.

Je dôležité, aby si váš lekár pravidelne overoval, aký je váš krvný tlak
počas liečby, najmä ak Lomir začínate užívať po prvý raz. Váš lekár možno
zmení dávku v závislosti od toho, ako dobre Lomir účinkuje.

Ak zabudnete užiť Lomir
Užite liek ihneď, keď si spomeniete. Neužite ho, ak si ďalšiu dávku máte
vziať za menej ako 4 hodiny. V takom prípade počkajte a ďalšiu dávku užite
vo zvyčajnom čase. Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili
vynechanú dávku.

Ak užijete viac Lomiru ako máte
Ak ste omylom užili príliš veľa tabliet, okamžite sa spojte so svojím
lekárom alebo choďte na centrálne prijímacie oddelenie najbližšej
nemocnice. Predávkovanie Lomirom si obvykle vyžiada pozorovanie
v nemocnici, pretože môže dôjsť k prílišnému poklesu krvného tlaku.


4. MOžNÉ VEDľAJšIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Lomir môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa
neprejavia u každého. Zvyčajne bývajú slabé až stredne silné.

Niektoré vedľajšie účinky môžu byť vážne. Ak spozorujete nasledujúce
účinky, okamžite sa spojte so svojím lekárom:
- Vyrážky, svrbiaca žihľavka na koži, opuch tváre, pier, jazyka alebo
iných častí tela, ťažkosti s dýchaním alebo sipot (príznaky alergie).
- Prudké, silné bolesti na hrudi, dýchavičnosť, ťažkosti s dýchaním
poležiačky, opuch predkolení alebo chodidiel, nepravidelný tep srdca
(príznaky ochorenia srdca).
- Krvácanie alebo vznik podliatin bez toho, aby ste sa zranili (príznak
nízkeho počtu krvných doštičiek).
- Závraty, pocit ľahkej hlavy (príznak nízkeho tlaku krvi).
- Horúčka, bolesť hrdla alebo vredy v ústach spôsobené infekciou (príznak
nízkeho počtu bielych krviniek).
- Nízky počet červených krviniek (málokrvnosť).
- Zožltnutie kože a očí, nevoľnosť, strata chuti do jedla, svetlo
zafarbený moč (príznaky poškodenia pečene).
- Depresia.
U niektorých pacientov sa počas liečby Lomirom vyskytla slabosť alebo
ochrnutie končatín alebo tváre, ťažkosti s hovorením a náhla strata vedomia
(príznaky mŕtvice).

Ak sú nasledujúce vedľajšie účinky závažné, povedzte o nich svojmu
lekárovi:
Niektoré vedľajšie účinky sú veľmi časté /(môžu postihnúť viac ako 1 z 10/
/pacientov)/:
- Sčervenanie pokožky.
- Bolesť hlavy.
- Opuchy (hromadenie tekutiny najmä okolo členkov, chodidiel alebo
v predkoleniach).

Niektoré vedľajšie účinky sú časté /(môžu postihnúť 1 až 10 zo 100/
/pacientov)/:
- Búchanie srdca.
- Závraty.
- Únava.
- Nepríjemné pocity v bruchu.
- Zvýšená tvorba moču.

Niektoré vedľajšie účinky sú menej časté /(môžu postihnúť 1 až 10 z 1 000/
/pacientov)/:
- Zvýšenie telesnej hmotnosti.

Niektoré vedľajšie účinky sú veľmi zriedkavé /(môžu postihnúť menej ako 1/
/z 10 000 pacientov)/:
- Nutkanie na vracanie, vracanie.
- Strata chuti do jedenia.
- Znížená citlivosť kože.
- Mravčenie alebo strata citlivosti.
- Úzkosť, nervozita.
- Silná ospalosť.
- Poruchy videnia, neostré videnie.
- Kašeľ.
- Krvácanie, citlivosť na dotyk alebo zväčšenie ďasien (príznaky zápalu
ďasien).
- Bolesť chrbta, svalové kŕče, bolesť kĺbov, bolesť končatín.
- Neschopnosť dosiahnuť alebo udržať erekciu.
- Zväčšenie prsníkov u mužov.
- Pocit celkovej nevoľnosti a slabosti.
U niektorých pacientov sa počas liečby Lomirom vyskytla bolesť na hrudi,
nespavosť, suchosť v ústach, zápcha, hnačka, nedostatok energie a mdloby.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ LOMIR

- Uchovávajte Lomir v pôvodnom obale pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.
- Nepoužívajte Lomir po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli.
Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.
- Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Lomir obsahuje
- Liečivo je isradipinum (isradipín).
- Ďalšie zložky sú nátriumlaurylsulfát, magnéziumstearát, povidón,
kukuričný škrob a laktóza.

Ako vyzerá Lomir a obsah balenia
Lomir sú okrúhle ploché žlté tablety so zrezanými hranami, s deliacou ryhou
a označením H/L na jednej a SANDOZ na druhej strane.

Balenie obsahuje 28 alebo 30 tabliet.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii
Novartis s.r.o., Praha, Česká republika

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v
11/2011.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


PRÍLOHA Č. 1 K ROZHODNUTIU O ZMENE V REGISTRÁCII, EV. Č. 2011/04922
PRÍLOHA Č. 1 K NOTIFIKÁCII ZMENY V REGISTRÁCII, EV. Č. 2011/03731



SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

Lomir 2,5 mg


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá tableta obsahuje isradipinum 2,5 mg.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Tableta

Okrúhle ploché žlté tablety so zrezanými hranami, s deliacou ryhou, s
označením H/L na jednej a SANDOZ na druhej strane.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Liečba hypertenzie

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Odporúčaná dávka pri miernej a stredne ťažkej hypertenzii je 2,5 mg (jedna
tableta) dvakrát denne.

Ak nie je jedna 2,5 mg tableta podávaná dvakrát denne dostatočne účinná po
najmenej 4 týždňoch liečby, odporúča sa pridať ďalšie antihypertenzívum
(najlepšie tiazidové diuretikum, inhibítor ACE alebo betablokátor) alebo
zvýšiť dávku tabliet na 5 mg dvakrát denne.

Lomir možno tiež pridať k už prebiehajúcej antihypertenzívnej liečbe.

Keď sa Lomir podáva súčasne s cimetidínom, dávka Lomiru sa má znížiť o 50 %
(pozri časť 4.5).

/Osobitné populácie/
Použitie u starších pacientov a u pacientov s poškodením funkcie pečene
U starších pacientov alebo u pacientov s poškodením funkcie pečene je
vhodnejšie začať dávkou 1,25 mg (1/2 tablety) dvakrát denne.

Použitie u detí
Dobre navrhnuté klinické skúšania blokátorov kalciového kanála u detí sa
nevykonali. Hoci sú dostupné obmedzené retrospektívne údaje u pediatrickej
populácie, použitie Lomiru u týchto pacientov sa neodporúča.

4.3 Kontraindikácie

Známa precitlivenosť na isradipín alebo iné blokátory kalciového kanála
dihydropyridínového typu alebo na niektorú z pomocných látok (pozri časť
6.1).

Tak ako aj iné blokátory kalciového kanála dihydropyridínového typu, Lomir
sa nemá používať u pacientov s niektorým z nasledujúcich ochorení:
- Kardiogénny šok
- Nestabilná angina pectoris
- Počas infarktu myokardu alebo v priebehu jedného mesiaca po infarkte
myokardu.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

U starších pacientov a pacientov s poruchou funkcie pečene sa odporúča
individuálne dávkovanie Lomiru (pozri časť 4.2).

Opatrný dávkovací režim sa odporúča u pacientov s poruchou funkcie obličiek
alebo s chronickým zlyhávaním srdca.

Opatrnosť je potrebná pri liečbe pacientov s potvrdenou alebo s vysoko
pravdepodobnou dysfunkciou sinoatriálneho uzla, ktorí nemajú
kardiostimulátor. Osobitná pozornosť sa odporúča pri liečbe pacientov
s nízkym systolickým krvným tlakom.

Mimoriadne opatrne sa má postupovať pri podávaní dihydropyridínov pacientom
so závažnou aortálnou stenózou.

Môže sa vyskytnúť angina pectoris, najmä u pacientov s už existujúcim
ochorením koronárnych artérií. Ak je angina pectoris u pacientov už
prítomná, môže sa pri rýchlom zvýšení dávky alebo na začiatku liečby zvýšiť
frekvencia, trvanie a závažnosť anginóznych záchvatov.

Pri vzniku precitlivenosti na liek sa má liečba Lomirom ukončiť.

Súčasného podávania s rifampicínom alebo inými liečivami indukujúcimi
enzýmy je potrebné sa vyvarovať (pozri časť 4.5).

Tablety Lomir obsahujú laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými
problémami galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo
glukózo-galaktózovej malabsorpcie nesmú užívať tento liek.

4.5 Liekové a iné interakcie

/Interakcie, pri ktorých sa súčasné používanie neodporúča/

Účinky iných liečiv a enzýmových systémov na isradipín
/Antikonvulzíva/
Súčasné podávanie s rifampicínom vo veľkej miere znižuje koncentrácie
isradipínu v plazme.
Preto je potrebné sa vyvarovať súčasného podávania s rifampicínom alebo
inými liečivami, ktoré indukujú enzýmy (napr. antikonvulzívami, ako je
karbamazepín a fenobarbital).

Na základe hlásenia v prípade užívania isradipínu a známych rizík
súvisiacich so súčasným podávaním fenytoínu a blokátorov kalciového kanála
je potrebné vyvarovať sa súčasného podávania s fenytoínom.

/Interakcie, pri ktorých sa odporúča opatrnosť/

Účinky iných liečiv a enzýmových systémov na isradipín
/Antimikrobiálne liečivá/
Zvýšenie hladín v plazme a potenciovanie aktivity liečiva a nežiaducich
účinkov (napr. periférny edém) sa zaznamenali pri súčasnom podávaní
dihydropyridínov a inhibítorov cytochrómu P450 3A.
O takýchto interakciách s isradipínom je málo dôkazov, napriek tomu je
potrebná opatrnosť pri súčasnom podávaní Lomiru so silnými inhibítormi
CYP3A, ako sú makrolidové antibiotiká (napr. erytromycín, klaritromycín,
troleandomycín), inhibítory proteázy HIV (napr. ritonavir, indinavir,
nelfinavir), inhibítory reverznej transkriptázy (napr. delavirdín) alebo
azolové antimykotiká (napr. ketokonazol, itrakonazol, vorikonazol).

/Antihypertenzíva/
Tak ako pri všetkých antihypertenzívach, súčasná liečba s perorálne
podávaným baklofénom pravdepodobne ešte prehĺbi možný pokles krvného tlaku.
Preto môže byť potrebné monitorovať krvný tlak a primerane upraviť
dávkovanie antihypertenzív.

/Cimetidín/
Súčasné podávanie s cimetidínom zvyšuje biologickú dostupnosť isradipínu
asi o 50 % (pozri časť 4.2).

/Nesteroidné antiflogistiká/
Maximálne koncentrácie isradipínu v plazme sa zvýšili asi o 20 % pri
súčasnom podávaní s diklofenakom, nepredpokladá sa však, že je to klinicky
významné, pretože expozícia v rovnovážnom stave sa nezmenila.

Farmakokinetika isradipínu sa nemení súčasným podávaním digoxínu,
propranololu, warfarínu, hydrochlorotiazidu alebo cyklosporínu.

Účinky isradipínu na iné liečivá a enzýmové systémy
Enzýmy cytochrómu P 450, najmä CYP3A4, sa nezdajú byť inhibované
isradipínom v klinicky významnej miere.

Isradipín neovplyvňuje farmakokinetiku digoxínu, warfarínu,
hydrochlorotiazidu, diklofenaku, teofylínu, triazolamu alebo cyklosporínu.

Isradipín vyvoláva malé (27 %) zvýšenie biologickej dostupnosti (AUC)
propranololu. Klinický význam nie je známy.

Interakcie s jedlom
Súčasné požitie grapefruitovej šťavy môže zvýšiť biologickú dostupnosť
isradipínu.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita
O použití Lomiru u gravidných žien sú k dispozícii len limitované
informácie. Údaje o obmedzenom počte gravidných žien po expozícii Lomiru
v treťom trimestri nenaznačujú žiadne nežiaduce účinky isradipínu na
graviditu a zdravie fétu alebo novorodenca. Štúdie na zvieratách neukazujú
priame alebo nepriame nepriaznivé účinky na graviditu, embryofetálny vývin,
pôrod alebo postnatálny vývin pri terapeuticky významných hladinách dávok
(pozri časť 5.3). Perorálne podanie Lomiru v treťom trimestri sa nespájalo
so žiadnou zmenou tepovej frekvencie u fétov alebo uteroplacentárnym
prietokom krvi a tokolytický účinok sa zdá byť slabý.

Skúsenosti s liekom u gravidných žien však nie sú dostatočné, aby
oprávňovali jeho použitie v gravidite, pokiaľ sa nepredpokladá, že prínos
liečby pre matku je väčší ako akékoľvek prípadné riziko pre plod.

Laktácia
O použití Lomiru u dojčiacich žien sú k dispozícii len limitované
informácie. Štúdia na potkanoch ukázala, že malé množstvá isradipínu
prechádzajú do mlieka. Hoci skúšania na zvieratách nepreukázali nežiaduce
účinky isradipínu podávaného v období laktácie, bezpečnosť liečiva pre
dojčené dieťa sa nestanovila. Preto matky liečené Lomirom nemajú dojčiť.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Nie sú údaje o účinkoch Lomiru na schopnosť viesť vozidlo a obsluhovať
stroje. Tak ako pri iných blokátoroch kalciového kanála, s používaním
Lomiru sú spojené nežiaduce účinky ako synkopa, závraty, hypotenzia,
poruchy zraku a zahmlené videnie. Pacienti pri výskyte týchto symptómov
nesmú viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje ani vykonávať inú činnosť
vyžadujúcu ostražitosť.

4.8 Nežiaduce účinky

Väčšina nežiaducich reakcií pozorovaných v klinických skúšaniach bola
slabá, spravidla závisela od dávky a súvisela s vazodilatačným účinkom
isradipínu: závraty, bolesť hlavy, sčervenanie kože, tachykardia,
palpitácie a lokalizovaný periférny edém iného ako kardiálneho pôvodu
(zjavne skôr následok lokálneho rozšírenia tepien ako retencie tekutiny).
Pri pokračujúcej liečbe obvykle zmiznú alebo sa zmierňujú.

Zlepšenie znášanlivosti sa môže dosiahnuť kapsulami Lomir SRO, pri ktorých
je incidencia závratov, bolesti hlavy, sčervenania kože a periférnych
edémov nižšia ako pri tabletách Lomir.

/Nežiaduce reakcie sú zoradené podľa frekvencie, najčastejšie ako prvé, do/
/nasledujúcich skupín: veľmi časté (?1/10), časté (?1/100 až <1/10), menej/
/časté (?1/1 000 až <1/100), zriedkavé (?1/10 000 až <1/1 000), veľmi/
/zriedkavé (<1/10 000) vrátane ojedinelých hlásení, neznáme (z dostupných/
/údajov). V rámci jednotlivých skupín frekvencií sú nežiaduce účinky/
/usporiadané v poradí klesajúcej/
závažnosti.

Tabuľka 1. Nežiaduce reakcie pozorované v klinických skúšaniach
(vyskytujúce sa častejšie pri isradipíne ako pri placebe) a zhrnuté zo
spontánnych hlásení sú uvedené ďalej podľa orgánových systémov.

|Poruchy krvi a lymfatického systému |
| |Veľmi |Trombocytopénia, leukopénia, anémia |
| |zriedkavé: | |
|Poruchy metabolizmu a výživy |
| |Veľmi |Anorexia, znížená chuť do jedenia |
| |zriedkavé: | |
|Psychické poruchy |
| |Veľmi |Depresia, úzkosť, nervozita |
| |zriedkavé: |Insomnia |
| |Neznáme: | |
|Poruchy nervového systému |
| |Veľmi časté: |Bolesť hlavy |
| |Časté: |Závraty |
| |Veľmi |Hypestézia, parestézia, somnolencia |
| |zriedkavé: |Prechodná ischemická príhoda |
| |Neznáme: | |
|Poruchy oka |
| |Veľmi |Poruchy videnia, neostré videnie |
| |zriedkavé: | |
|Poruchy srdca a srdcovej činnosti |
| |Časté: |Tachykardia, palpitácie |
| |Veľmi |Komorová arytmia, infarkt myokardu, zlyhanie |
| |zriedkavé: |srdca, angina pectoris, fibrilácia predsiení, |
| | |bradykardia |
| |Neznáme: |Synkopa |
|Poruchy ciev |
| |Veľmi časté: |Sčervenanie kože, periférny edém |
| |Menej časté: |Hypotenzia |
| |Neznáme: |Mŕtvica |
|Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína |
| |Časté: |Dyspnoe |
| |Veľmi |Kašeľ |
| |zriedkavé: | |
|Poruchy gastrointestinálneho traktu |
| |Časté: |Nepríjemné pocity v bruchu |
| |Veľmi |Vracanie, nauzea, hyperplázia ďasien |
| |zriedkavé: |Sucho v ústach, zápcha, hnačka |
| |Neznáme: | |
|Poruchy pečene a žlčových ciest |
| |Veľmi |Zvýšenie testov funkcie pečene, hepatitída |
| |zriedkavé: | |
|Poruchy kože a podkožného tkaniva |
| |Časté: |Exantém |
| |Veľmi |Kožné alergie, pruritus, hyperhidróza, |
| |zriedkavé: |anafylaktické reakcie a angioedém, fotosenzitivita|
|Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva |
| |Veľmi |Artralgia, bolesť chrbta, svalové kŕče, bolesť |
| |zriedkavé: |končatín |
|Poruchy obličiek a močovej sústavy |
| |Časté: |Polyúria |
|Poruchy reprodukčného systému a prsníkov |
| |Veľmi |Erektilná dysfunkcia, gynekomastia |
| |zriedkavé: | |
|Celkové poruchy a reakcie v mieste podania |
| |Časté: |Únava, pocit celkovej nevoľnosti |
| |Veľmi |Asténia |
| |zriedkavé: |Letargia, bolesť na hrudi |
| |Neznáme: | |
|Laboratórne a funkčné vyšetrenia |
| |Menej časté: |Zvýšenie telesnej hmotnosti |

4.9 Predávkovanie

Príznaky a prejavy
Skúsenosti s predávkovaním Lomiru sú obmedzené. Dostupné údaje naznačujú,
že predávkovanie môže mať za následok výraznú a dlhodobú hypotenziu,
vyžadujúcu podporu krvného obehu (napr. i.v. podaním tekutín alebo
expandérov plazmatického objemu) a monitorovanie kardiorespiračných funkcií
aj cirkulujúceho objemu.

Liečba
Vazokonstrikčné látky môžu byť prospešné za predpokladu, že ich použitie
nie je kontraindikované. Môže sa tiež podať i.v. vápnik.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: selektívne blokátory kalciového kanála
s prevažne vaskulárnymi účinkami, dihydropyridínové deriváty, ATC kód:
C08CA03

Isradipín, liečivo Lomiru, je účinný dihydropyridínový blokátor kalciového
kanála so selektívnou aktivitou na kalciových kanáloch ovládaných napätím
(Typ L alebo „long acting“). Isradipín má vyššiu afinitu k takýmto
kalciovým kanálom v hladkom svalstve artérií ako ku kalciovým kanálom v
myokarde. Rozširuje tak artériové riečisko, najmä v srdci, mozgu
a kostrovom svalstve bez toho, aby znižoval výkon srdca. Následkom
periférnej vazodilatácie sa zníži arteriálny krvný tlak.

Skúšania na zvieratách a u ľudí ukazujú, že isradipín má minimálny tlmivý
účinok na automaticitu sínusového uzla, ale nezhoršuje predsieňovokomorové
vedenie, ani kontraktilitu myokardu. Reflexná tachykardia je preto mierna
a k predĺženiu intervalu PQ nedôjde ani po predchádzajúcom podaní
betablokátora. Ukázalo sa tiež, že v dávkach znižujúcich krvný tlak má
isradipín u zvierat aj u človeka mierny, ale významný nátriuretický účinok
a u zvierat antiaterogénny účinok.

Liečba isradipínom mierne zvyšuje prietok plazmy obličkami a rýchlosť
glomerulárnej filtrácie a mierne znižuje odpor obličkových ciev počas
prvých 3 až 6 mesiacov liečby. Tieto zmeny nepretrvali po jednom roku
liečby, ale funkcia obličiek sa zachovala v porovnaní s neliečenými
pacientmi. Liečba isradipínom má pretrvávajúci nátriuretický a diuretický
účinok, ktorý prispieva k antihypertenzívnemu účinku. Blokátory kalciového
kanála mali aj protektívny účinok na obličky u pacientov po transplantácii
obličky, ktorí dostávali cyklosporín. Zjavne pri tom zohráva významnú úlohu
najmä rozšírenie prívodných arteriol.

U pacientov s hypertenziou sa v závislosti od dávky dosiahne zníženie
krvného tlaku v polohe poležiačky, posediačky a postojačky v priebehu 2 až
3 hodín po podaní jedinej tablety. Pri terapeutickom používaní dlhodobý
účinok Lomiru zaisťuje 24-hodinovú kontrolu arteriálneho krvného tlaku pri
podávaní tabliet dvakrát denne. Významné zníženie krvného tlaku sa pozoruje
po týždni liečby, ale na dosiahnutie maximálneho účinku sú potrebné
najmenej 3 až 4 týždne. Pri tabletách je zvýšenie kľudovej tepovej
frekvencie minimálne (menej ako 5 tepov/min) a nezávisí od dávky.

Lomir v dávkach až do 20 a 22,5 mg/deň dobre znášali pacienti
s hypertenziou alebo u ktorých bola prítomná stabilná angina pectoris.

Jednorazové perorálne dávky Lomiru zoslabili bronchospastickú reakciu
astmatikov na telesnú námahu.

Isradipín nemá klinicky významný účinok na homeostázu glukózy, preto
sa môže podávať diabetikom.

V klinických skúšaniach trvajúcich až dva roky nedošlo k zoslabeniu
antihypertenzívneho účinku Lomiru.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Resorpcia
Po resorpcii z gastrointestinálneho traktu, ktorá dosahuje 90 až 95 %, sa
isradipín vo veľkom rozsahu metabolizuje pri prvom prechode pečeňou, čo má
za následok biologickú dostupnosť asi 16 až 18 %. Po jednorazových
perorálnych dávkach 2,5 až 20 mg vo forme tabliet sa dosiahne maximálna
koncentrácia isradipínu v plazme (Cmax) približne 1 ng/ml. Isradipín možno
dokázať v plazme v priebehu 20 minút a maximálne koncentrácie v plazme sa
dosiahnu približne za 2 hodiny.

Po dávkach až do 20 mg vykazujú maximálna plazmatická koncentrácia aj
plocha pod krivkou lineárny vzťah k dávke.

Požitie tablety s jedlom oddiali dosiahnutie maximálnej hladiny v krvi asi
o 1 hodinu bez toho, že by to ovplyvnilo biologickú dostupnosť.

Distribúcia
Na plazmatické bielkoviny sa viaže asi 95 % isradipínu a jeho zdanlivý
distribučný objem je
283 l.

Metabolizmus
Isradipín sa vo veľkom rozsahu metabolizuje v pečeni deesterifikáciou a
aromatizáciou dihydropyridínovej časti. Päť metabolitov isradipínu
zodpovedá 95 % dávky pôvodného liečiva. Ani jeden z týchto metabolitov
neprispieva /in vitro/ ku kardiovaskulárnym účinkom isradipínu.

Eliminácia
Celkový klírens Lomiru je 43 l/hod. Eliminácia je dvojfázová, s konečným
polčasom 8,4 hodiny. Asi 60 až 65 % podanej dávky sa vylučuje močom a 25 až
30 % stolicou. V moči nebolo možné zistiť nezmenené liečivo.

Osobitné populácie
/Poškodenie funkcie obličiek/
Údaje neukázali jednoznačnú koreláciu medzi funkciou obličiek a biologickou
dostupnosťou. U pacientov so zhoršenou funkciou obličiek sa pozorovalo ako
zvýšenie, tak aj zníženie klírensu kreatinínu a systémového klírensu
isradipínu.

/Poškodenie funkcie pečene a starší pacienti/
U starších pacientov a pacientov so zhoršenou funkciou pečene sa
zaznamenala vyššia biologická dostupnosť, ktorá dosahovala zvýšenie až o 27
%.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje na základe obvyklých štúdií toxicity po jednorazovom a
opakovanom podávaní neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí. Isradipín
nemá genotoxický, klastogénny ani karcinogénny potenciál. Štúdie na
zvieratách nepreukázali nežiaduci vplyv na fertilitu. Embryotoxické účinky
sa zaznamenali len pri dávkach toxických pre matku. Neexistuje žiadny dôkaz
o teratogénnych vlastnostiach isradipínu.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Natrii laurilsulfas, magnesii stearas, povidonum, maydis amylum, lactosum
monohydricum

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

5 rokov

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte v pôvodnom obale pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Al/PVC/PVDC blister

28 x 2,5 mg
30 x 2,5 mg

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Novartis s.r.o., Praha, Česká republika


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

83/0265/90-C/S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

7.11.1990


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

November 2011